JP2010509386A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2010509386A5
JP2010509386A5 JP2009536670A JP2009536670A JP2010509386A5 JP 2010509386 A5 JP2010509386 A5 JP 2010509386A5 JP 2009536670 A JP2009536670 A JP 2009536670A JP 2009536670 A JP2009536670 A JP 2009536670A JP 2010509386 A5 JP2010509386 A5 JP 2010509386A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
pentafluoro
phenyl
hydroxy
pregna
dihydroxyethyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2009536670A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2010509386A (ja
JP5260537B2 (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE102006054535A external-priority patent/DE102006054535A1/de
Application filed filed Critical
Publication of JP2010509386A publication Critical patent/JP2010509386A/ja
Publication of JP2010509386A5 publication Critical patent/JP2010509386A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5260537B2 publication Critical patent/JP5260537B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (25)

  1. 一般式I:
    Figure 2010509386
    (式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる)
    のプロゲステロンレセプターアンタゴニスト。
  2. 請求項1に記載の11β-[4-(1,2-ジヒドロキシエチル)フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オン。
  3. 請求項2に記載の11β-[4-[(1R)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オン。
  4. 請求項2に記載の11β-[4-[(1S)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オン。
  5. 請求項1に記載の20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-11β-[4-(ヒドロキシアセチル)フェニル]-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オン。
  6. 請求項1〜5のいずれか1項に記載のプロゲステロンレセプターアンタゴニストを含有する薬物。
  7. 11β-[4-(1,2-ジヒドロキシエチル)フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項6の薬物。
  8. 11β-[4-[(1R)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項7の薬物。
  9. 11β-[4-[(1S)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項7の薬物。
  10. 20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-11β-[4-(ヒドロキシアセチル)フェニル]-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項6の薬物。
  11. 子宮内膜症、筋腫またはホルモン依存性腫瘍、ことに乳房の癌腫を治療するための薬物、および女性の避妊の製剤を製造するための請求項1〜5のいずれか1項に記載のプロゲステロンレセプターアンタゴニストの使用。
  12. 11β-[4-(1,2-ジヒドロキシエチル)フェニル]-17β-ヒドロキシ-17α-(1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル)エストラ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項11の使用。
  13. 11β-[4-[(1R)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項12の使用。
  14. 11β-[4-[(1S)-1,2-ジヒドロキシエチル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項12の使用。
  15. 20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-11β-[4-(ヒドロキシアセチル)フェニル]-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンを含有する請求項11の使用。
  16. 請求項1〜5のいずれか1項に記載の一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストの製造における中間体としての11β-(4-エテニルフェニル)-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-5,17-ジヒドロキシ-19-ノル-5α,17α-プレグン-9-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  17. 請求項1〜5のいずれか1項に記載の一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストの製造における中間体としての11β-[4-(1,2-ジヒドロキシエチル)フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-5,17-ジヒドロキシ-19-ノル-5α,17α-プレグン-9-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  18. 請求項1〜5のいずれか1項に記載の一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストの製造における中間体としての20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-5,10α-エポキシ-19-ノル-5α,17α-プレグン-9(11)-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  19. 請求項1〜5のいずれか1項に記載の一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストの製造における中間体としての11β-{4-[(4R)-2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル]フェニル}-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-5,17-ジヒドロキシ-19-ノル-5α,17α-プレグン-9-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  20. 請求項5に記載のプロゲステロンレセプターアンタゴニスト20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-11β-[4-(ヒドロキシアセチル)フェニル]-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンの製造における中間体としての11β-[4-[2-[[[(1,1-ジメチルエチル)ジメチルシリル]オキシ]メチル]-1,3-ジオキソラン-2-イル]フェニル]-20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-5,17-ジヒドロキシ-19-ノル-5α,17α-プレグン-9-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  21. 請求項5に記載のプロゲステロンレセプターアンタゴニスト20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-17-ヒドロキシ-11β-[4-(ヒドロキシアセチル)フェニル]-19-ノル-17α-プレグナ-4,9-ジエン-3-オンの製造における中間体としての20,20,21,21,21-ペンタフルオロ-5,17-ジヒドロキシ-11β-[4-[2-(ヒドロキシメチル)-1,3-ジオキソラン-2-イル]フェニル]-19-ノル-5α,17α-プレグン-9-エン-3-オン2,2-ジメチルプロパン-1,3-ジイルケタール。
  22. 単離された形態、好ましくは固体の形態の請求項1〜5のいずれかの化合物。
  23. 請求項3または4の他の化合物を実質的に含まない請求項3または4の化合物。
  24. 経口投与に適合した、好ましくは単位投与形態としての請求項6〜10のいずれか1つの薬物。
  25. 0.01 mg〜100 mgの請求項1の化合物を含有する請求項6〜10のいずれかの薬物。
JP2009536670A 2006-11-15 2007-11-14 プロゲステロンレセプターアンタゴニスト Expired - Fee Related JP5260537B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102006054535.4 2006-11-15
DE102006054535A DE102006054535A1 (de) 2006-11-15 2006-11-15 Progesteronrezeptorantagonisten
PCT/EP2007/009997 WO2008058767A1 (en) 2006-11-15 2007-11-14 Progesterone receptor antagonists

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2010509386A JP2010509386A (ja) 2010-03-25
JP2010509386A5 true JP2010509386A5 (ja) 2010-12-24
JP5260537B2 JP5260537B2 (ja) 2013-08-14

Family

ID=39243738

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2009536670A Expired - Fee Related JP5260537B2 (ja) 2006-11-15 2007-11-14 プロゲステロンレセプターアンタゴニスト

Country Status (41)

Country Link
US (1) US8053426B2 (ja)
EP (1) EP2081951B1 (ja)
JP (1) JP5260537B2 (ja)
KR (1) KR101494914B1 (ja)
CN (1) CN101541823B (ja)
AR (1) AR063813A1 (ja)
AT (1) ATE465169T1 (ja)
AU (1) AU2007321848B2 (ja)
BR (1) BRPI0718409A2 (ja)
CA (1) CA2669767C (ja)
CL (1) CL2007003266A1 (ja)
CO (1) CO6180443A2 (ja)
CY (1) CY1110671T1 (ja)
DE (2) DE102006054535A1 (ja)
DK (1) DK2081951T3 (ja)
EA (1) EA017038B1 (ja)
EC (1) ECSP099337A (ja)
ES (1) ES2343915T3 (ja)
GT (1) GT200900128A (ja)
HK (1) HK1136302A1 (ja)
HN (1) HN2009000997A (ja)
HR (1) HRP20100366T1 (ja)
IL (1) IL198650A (ja)
JO (1) JO2672B1 (ja)
MA (1) MA30990B1 (ja)
MX (1) MX2009005212A (ja)
NO (1) NO20092284L (ja)
NZ (1) NZ576927A (ja)
PA (1) PA8755801A1 (ja)
PE (1) PE20081409A1 (ja)
PL (1) PL2081951T3 (ja)
PT (1) PT2081951E (ja)
RS (1) RS51369B (ja)
SI (1) SI2081951T1 (ja)
SV (1) SV2009003260A (ja)
TN (1) TN2009000185A1 (ja)
TW (1) TW200831109A (ja)
UA (1) UA98312C2 (ja)
UY (1) UY30718A1 (ja)
WO (1) WO2008058767A1 (ja)
ZA (1) ZA200904150B (ja)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102006054535A1 (de) 2006-11-15 2008-05-21 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Progesteronrezeptorantagonisten
EP2123279A1 (de) * 2008-05-14 2009-11-25 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Sequentielle Verabreichung von 20,20,21,21,21-Pentafluor-17-hydroxy-1 1beta-[4-(hydroxyacetyl) phenyl]-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-on und einem oder mehreren Gestagenen zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen
DE102009034367A1 (de) 2009-07-20 2011-01-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-benzyliden-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102009034368A1 (de) 2009-07-20 2011-01-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-acyloxyalkylenphenyl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102009034366A1 (de) 2009-07-20 2011-01-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-methylenoxyalkylenaryl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102009034362A1 (de) 2009-07-20 2011-01-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102009034525A1 (de) * 2009-07-21 2011-01-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102009034526A1 (de) * 2009-07-21 2011-02-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-ethinylphenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
DE102010007719A1 (de) 2010-02-10 2011-08-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft, 13353 Progesteronrezeptorantagonisten
DE102010007722A1 (de) 2010-02-10 2011-08-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft, 13353 Progesteronrezeptorantagonisten
DE102010030538A1 (de) 2010-06-25 2011-12-29 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 6,7-Dihydro-5H-benzo[7]annulen-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate die diese enthalten, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE102011004899A1 (de) 2011-03-01 2012-09-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 17-Hydroxy-17-pentafluorethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Behandlung von Krankheiten
US20130029953A1 (en) * 2011-07-28 2013-01-31 Klaus Nickisch Progesterone antagonists
DE102011087987A1 (de) 2011-12-08 2013-06-13 Bayer Intellectual Property Gmbh 6,7-Dihydro-5H-benzo[7]annulen-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate die diese enthalten, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US9096641B2 (en) 2013-06-05 2015-08-04 Evestra, Inc. Imidazolyl progesterone antagonists
EP2868320A1 (en) 2013-11-03 2015-05-06 Flamina Holding AG A composition or group of compositions for the treatment of human cells
MX2017005163A (es) 2014-11-17 2018-01-18 Arno Therapeutics Inc Composiciones de liberación prolongada de onapristona y métodos.
BR112018005999A2 (pt) 2015-09-25 2019-01-08 Context Biopharma Inc métodos para a produção de intermediários de onapristona
CN108883067B (zh) 2015-12-15 2021-03-09 康特斯生物制药公司 非晶奥那司酮组合物及其制备方法
EP3214092A1 (en) 2016-03-04 2017-09-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Prodrugs of the selective progesterone receptor modulator (sprm) (11.beta.,17.beta.)-17-hydroxy-11-[4-(methylsulphonyl)phenyl]-17-(pentafluoroethyl)estra-4,9-dien-3-one
JP2019513706A (ja) * 2016-03-21 2019-05-30 コンテキスト・バイオファーマ・インコーポレイテッド オナプリストン代謝物質組成物及び方法
US20180148471A1 (en) 2016-11-30 2018-05-31 Arno Therapeutics, Inc. Methods for onapristone synthesis dehydration and deprotection

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3347126A1 (de) * 1983-12-22 1985-07-11 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen 11ss-aryl-estradiene, deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
FR2596395B1 (fr) * 1986-03-26 1989-05-26 Roussel Uclaf Nouveaux steroides comportant un cycle spirannique en position 17, leur procede de preparation, leur application comme medicaments et les compositions les renfermant
CN86102502B (zh) * 1986-08-29 1988-06-22 上海市计划生育科学研究所 11,17位双取代δ4,9-雌甾二烯化合物的合成方法
CA2100514C (en) * 1992-07-29 2005-03-29 Johannes A. M. Hamersma 17-spiromethylene steroids
DE4332283A1 (de) * 1993-09-20 1995-04-13 Jenapharm Gmbh Neue 11-Benzaldoximestradien-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE19535572B4 (de) * 1994-09-14 2007-02-01 Schering Ag Verfahren zur Herstellung von 17 α-Fluor-steroid-ketonen
PT792152E (pt) * 1994-11-22 2004-07-30 Balance Pharmaceuticals Inc Metodos de contracepcao
WO1998005679A2 (en) 1996-08-05 1998-02-12 Duke University Mixed agonists of the progesterone receptor and assays therefor
DE19706061A1 (de) 1997-02-07 1998-08-13 Schering Ag Antigestagen wirksame Steroide mit fluorierter 17alpha-Alkylkette
US20010016578A1 (en) * 1997-06-18 2001-08-23 Balance Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for contraception and for treatment of benign gynecological disorders
DE19929715A1 (de) * 1999-06-24 2000-12-28 Schering Ag 11ß-langkettig-substituierte Estratriene, Verfahren zur Herstellung , pharmazeutische Präparate, die diese 11ß-langkettig-substituierten Estratriene enthalten, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DE10049736A1 (de) * 2000-09-29 2002-04-18 Jenapharm Gmbh 17alpha-Fluoralkylsteroide, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
ATE339208T1 (de) * 2000-10-18 2006-10-15 Schering Ag Verwendung von progesteronrezeptorhemmern zur behandlung von steroid-resistentem brustkrebs
US20020143000A1 (en) * 2001-01-09 2002-10-03 Christa Hegele-Hartung Use of antigestagens for inhibiting accelerated endometrial maturation during infertility treatment
DE10221034A1 (de) * 2002-05-03 2003-11-20 Schering Ag 17alpha-Fluoralkyl-11ß-benzaldoxim-Steroide, Verfahren zu deren Herstellung, diese Steroide enthaltende pharmazeutische Präparate sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
DK1501859T3 (da) 2002-05-03 2006-03-06 Schering Ag 17 alfa-fluoralkyl- 11 beta-benzaldoxim-steroider, fremgangsmåde til fremstilling heraf, farmaceutiske præparater indeholdende disse steroider samt deres anvendelse til fremstilling af lægemidler
EP1862468A1 (de) * 2006-06-02 2007-12-05 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Kristallines 11beta-(4-Acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-on
DE102006054535A1 (de) 2006-11-15 2008-05-21 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Progesteronrezeptorantagonisten

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010509386A5 (ja)
HRP20100366T1 (hr) Antagonisti receptora progesterona
JP2011518845A5 (ja)
EP2854763B1 (en) Formulations for vaginal delivery of antiprogestins
CN1905885A (zh) 包含雌激素和孕激素的延长应用组合
RU2010100334A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ 17β-ЦИАНО-18А-ГОМО-19-НОР-АНДРОСТ-4-ЕНА, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ
JP2008512426A5 (ja)
JP2010116404A5 (ja)
JP2011522822A5 (ja)
JP2012515206A5 (ja)
AU2017251837B2 (en) Compositions and Methods for Non-Toxic Delivery of Antiprogestins
JP2003519228A5 (ja)
WO2022216645A1 (en) Combination therapies using prmt5 inhibitors for the treatment of cancer
JP2008516959A5 (ja)
JP2003520208A5 (ja)
JP2011508779A5 (ja)
JP2004529117A5 (ja)
CY1121190T1 (el) Δοσολογικη μορφη ανταγωνιστη υποδοχεα προγεστερονης
JP2015514700A5 (ja)
EA200501739A1 (ru) Композиция, содержащая антагонисты рецептора прогестерона и чистые антиэстрогены, предназначенные для профилактики и лечения гормонзависимых заболеваний
EP3224230B1 (en) Estrogen receptor modulators
RU2010100337A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ 17β-ЦИАНО-19-АНДРОСТ-4-ЕНА, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВКЛЮЧАЮТ ПРОИЗВОДНОЕ
JP2003532737A5 (ja)
JP2016531886A (ja) 全身性エリテマトーデス及び/または狼瘡腎炎の予防または治療のための方法
JP2003523946A5 (ja)