JP2010508358A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 式Ｉ：
   

   

   ［式中、
   側鎖基
   

   

   は、５もしくは６位で二環式環
   

   

   に結合し；
   （Ａ） Ｘは、
   

   

   であり；
   （Ｂ） Ｘは、
   

   

   であり；あるいは
   （Ｃ） Ｘは、
   

   

   であり；
   

   

   は、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
   Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−、および−ＣＲ₂−から選択され；
   Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、ＳＯ₂−、および−ＣＲ_2a−から選択され；
   Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、ＳＯ₂−、および−ＣＲ_2b−から選択されるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
   Ｊは、ＣまたはＮであり；
   Ｊ_aは、ＣまたはＮであるが、但し、ＪおよびＪ_aの一つだけはＮであってもよく、かつＪおよびＪ_aの各々はＣであってもよく；並びに、該二環式環がインダゾールである場合、Ｊ_aはＣであり；
   Ｍは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
   Ｍ_aは、ＣとＭの間のリンカーであり、
   結合；
   Ｃ₁−Ｃ₅アルキレン；
   鎖内のいずれの位置で、ａ）アルキルで置換された窒素、ｂ）酸素、ｃ）硫黄、またはｄ）ＳＯ₂基を含むＣ₁−Ｃ₅アルキレン；
   −Ｃ（Ｒ_m ¹）（Ｒ_m ²）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_m ³）−；
   −Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_m ¹）Ｃ（Ｒ_m ²）（Ｒ_m ³）−；
   −Ｃ（Ｒ_m ¹）（Ｒ_m ²）Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ_m ³）−；
   −Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ_m ¹）Ｃ（Ｒ_m ²）（Ｒ_m ³）−；および
   −Ｎ（Ｒ_m ¹）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_m ²）−から選択され；
   ここで、Ｒ_m ¹、Ｒ_m ²およびＲ_m ³は同一であるかまたは異なっており、各々独立してＨおよびＣ₁−Ｃ₄アルキルから選択されるか、あるいはＲ_m ¹およびＲ_m ²は一緒になって、Ｃ_3-6炭素環またはヘテロ環を形成し；
   （ｉ） Ｑは、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、またはＣ₁−Ｃ₄アルキルから選択され；
   （ｉｉ） ＱおよびＲ₆は、それらに結合する炭素と共に一緒になって、３〜６員シクロアルキルを形成し；あるいは
   （ｉｉｉ） Ｑおよび−Ｍ_a−Ｍは、それらに結合する炭素と共に一緒になって、０、１もしくは２個のヘテロ原子（同一であるかまたは異なっており、Ｏ、Ｓ、ＳＯ₂、および
   

   

   からなる群から独立して選択される）を含む３〜７員環を形成し、その環は、０〜２個のＲ₃基またはカルボニルで適宜置換されていてもよく；
   Ｚは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₂₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₈、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₈、−ＳＯ₂Ｒ₈、
   

   

   、および−ＳＯ₂ＮＲ₈Ｒ₉から選択され；
   Ｚ_aは、ＮとＺの間のリンカーであり、
   結合；
   Ｃ₁−Ｃ₅アルキレン；
   鎖内のいずれの位置で、アルキルまたはＳＯ₂基で置換された窒素を含むＣ₁−Ｃ₅アルキレン；
   −Ｃ（Ｒ_z ¹）（Ｒ_z ²）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_z ³）−；および
   −Ｃ（Ｒ_z ¹）（Ｒ_z ²）Ｓ（＝Ｏ）₂Ｎ（Ｒ_z ³）−；
   （ここで、Ｒ_z ¹およびＲ_z ²は各々独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルおよびハロゲンから選択され、並びにＲ_z ³は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルである）；
   

   

   （その中で、該鎖
   

   

   内の各Ｃについて、Ｒ_z ¹およびＲ_z ²は独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルまたはハロゲンであり、各Ｚ_a基の右側は、Ｚに結合している）から選択され；
   Ｚ_bは、Ｈ、アルキルまたはアルキルアミノカルボニルであり；
   Ｚ_c、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1aおよびＲ_1bは、同一であるかまたは異なっており、各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；
   Ｒ₂、Ｒ_2aおよびＲ_2bは同じであるかまたは異なっており、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ₁₀、−ＮＲ₁₀Ｒ₁₁、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₀、−ＣＯ₂Ｒ₁₀、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₁₀Ｒ₁₁、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₀、−ＮＲ₁₀Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₁、−ＮＲ₁₀Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₁₁、−ＮＲ₁₀Ｃ（Ｓ）ＯＲ₁₁、−Ｓ（＝Ｏ）_pＲ₁₂、−ＮＲ₁₀ＳＯ₂Ｒ₁₂、−ＳＯ₂ＮＲ₁₀Ｒ₁₁、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；
   Ｒ₃は各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ₁₃、−ＮＲ₁₃Ｒ₁₄、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₃、−ＣＯ₂Ｒ₁₃、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₁₃Ｒ₁₄、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₃、−ＮＲ₁₃Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₄、−ＮＲ₁₃Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₁₄、−ＮＲ₁₃Ｃ（Ｓ）ＯＲ₁₄、−Ｓ（＝Ｏ）_pＲ₁₅、−ＮＲ₁₃ＳＯ₂Ｒ₁₅、−ＳＯ₂ＮＲ₁₃Ｒ₁₄、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；
   Ｒ₄は、水素、アルキル、ハロゲン、およびＣ₁−Ｃ₄アルコキシから選択され；
   Ｒ₆は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ₁₆、−ＮＲ₁₆Ｒ₁₇、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₇、−ＣＯ₂Ｒ₁₇、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₁₆Ｒ₁₇、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₆、−ＮＲ₁₆Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₇、−ＮＲ₁₆Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₁₇、−ＮＲ₁₆Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ₁₇、−Ｓ（＝Ｏ）_pＲ₁₈、−ＮＲ₁₆ＳＯ₂Ｒ₁₈、−ＳＯ₂ＮＲ₁₆Ｒ₁₇、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択されるが、但し、Ｒ₇がＨであり、かつＲ₆がアリールである場合、それは置換フェニルであり；
   Ｒ₇は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ₁₉、−ＮＲ₁₉Ｒ₂₀、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₉、−ＣＯ₂Ｒ₁₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₁₉Ｒ₂₀、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁₉、−ＮＲ₁₉Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₂₀、−ＮＲ₁₉Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₂₀、−ＮＲ₁₉Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ₂₀、−Ｓ（＝Ｏ）_pＲ₂₁、−ＮＲ₁₉ＳＯ₂Ｒ₂₁、−ＳＯ₂ＮＲ₁₉Ｒ₂₀、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；あるいは
   Ｒ₆およびＲ₇は、それらに結合する炭素と共に一緒になって、シクロアルキル、シクロアルケニル、またはヘテロシクロ基を形成し；
   Ｒ₅、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁、Ｒ₁₃、Ｒ₁₄、Ｒ₁₆、Ｒ₁₇、Ｒ₁₉およびＲ₂₀は、同一であるかまたは異なっており、
   （ｉ） 各々独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、およびヘテロシクロから選択され；あるいは
   （ｉｉ） Ｚに関して、Ｒ₈はＲ₉と一緒になって；および／またはＲ₃に関して、Ｒ₁₃はＲ₁₄と一緒になって；および／またはＲ₆に関して、Ｒ₁₆はＲ₁₇と一緒になって；および／またはＲ₇に関して、Ｒ₁₉はＲ₂₀と一緒になって、その各々は、４〜６員ヘテロアリール、およびヘテロシクロ環を形成し；
   Ｒ₁₂、Ｒ₁₅、Ｒ₁₈、およびＲ₂₁は、同一であるかまたは異なっており、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；並びに
   Ｒ₂₂は、アルキルおよびアルコキシから選択され；
   ｐは、０、１または２であるが；
   但し、
   １） Ｘが、
   

   

   である場合、Ｑ、Ｍ_a−Ｍ、Ｒ₆およびＲ₇の少なくとも一つは、水素以外でなければならず；
   ２） 生じた二環式環がインドールであるように、ＥがＮＲ₁であり、ＦがＣＲ_2aであり、およびＧがＣＲ_2bであるか、あるいはＧがＮＲ_1bであり、ＦがＣＲ_2aであり、およびＥがＣＲ₂である場合、Ｒ_1a、Ｒ_2aおよび／またはＲ_2bは、−ＮＨ₂にはなり得ず；
   ３） 生じた二環式環がインダゾールであるように、ＥがＮＲ₁であり、ＦがＮであり、およびＧがＣＲ_2bであるか、あるいはＧがＮＲ_1bであり、ＦがＮであり、およびＥがＣＲ₂である場合、Ｒ₁、Ｒ_1b、Ｒ₂およびＲ_2aは、ＮＨ₂にはなり得ず；
   ４） −Ｚ_a−Ｚは、Ｈ以外であり；
   ５） ＱおよびＲ₆が、それらに結合する炭素と共に一緒になって、３〜６員シクロアルキルを形成する場合、−Ｚ_a−Ｚは、アルキルにはなり得ず；
   ６） Ｚ_a−Ｚは、置換および無置換４−ピペリジニル基にはなり得ず；
   ７） Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2aおよびＲ_2bの各々は、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ₂ＮＯ₂以外であり；
   ８） 該二環式環がインダゾールであり、かつＱおよびＭ−Ｍ_a（およびそれらに結合する炭素）が一緒になって、５もしくは６員環を形成する場合、−Ｚ_a−Ｚは、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルおよび−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ₂にはなり得ず；
   ９） ＱおよびＲ₆（およびそれらに結合する炭素）が一緒になって、置換もしくは無置換３〜６員炭素環を形成する場合、Ｚ_aとＺのいずれも、Ｈおよびアルキルにはなり得ず；
   １０） 該二環式環がベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、インドリルまたはイソインドリルである場合、Ｚ_aはＣＨ₂以外であり、かつＺ_aとＺのいずれも、シクロアルキルまたはシクロアルケニルではなく；あるいは
   １１） −Ｚ_a−Ｚがアルキルである場合、
   ａ） −Ｍ_a−Ｍ、Ｑ、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ_xおよびＲ_yの少なくとも一つは、Ｈおよびアルキル以外であり、
   ｂ） ＱはＨ以外であり、
   ｃ） Ｒ₆およびＲ₇は各々、Ｈ以外であり、または
   ｄ） Ｒ_xおよびＲ_yは各々、Ｈ以外である］
   の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、そのプロドラッグエステル、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物。
2. Ｘが、
   

   

   である、請求項１の化合物。
3. 

   が、
   

   

   ［式中、上記環構造の各々には、適宜Ｒ₄基が含まれていてもよい］
   から選択される、請求項１の化合物。
4. 該環構造
   

   

   が
   

   

   である、請求項２の化合物。
5. 該環構造
   

   

   が
   

   

   であり、
   Ｘが
   

   

   であり；
   ａ） −Ｍ_a−Ｍがアルキルであり、かつ−Ｚ_a−Ｚが
   

   

   である場合、−ＮＲ₈Ｒ₉または
   

   

   は、
   

   

   ［式中、単独でまたは別の基の一部としての用語「アルキル」とは、無置換直鎖もしくは分枝鎖アルキルをいう］
   以外であり；
   ｂ） −Ｍ_a−Ｍが、−Ｃ（Ｒ_m ¹）（Ｒ_m ²）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_m ³）Ｈである場合、−Ｚ_a−Ｚは
   

   

   以外であり；
   ｃ） −Ｚ_a−Ｚが、−ＳＯ₂Ｒ₈または−ＳＯ₂Ｃ（Ｒ_z ¹）（Ｒ_z ²）Ｈである場合、−Ｍ_a−Ｍは、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルおよび−Ｃ（Ｒ_m ¹）（Ｒ_m ²）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_m ³）Ｈ以外であり；
   ｄ） Ｑおよび／またはＭ_a−Ｍが、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルまたはＣ₁−Ｃ₅ハロアルキルであり、並びにＲ₆およびＲ₇が独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルまたはＣ₁−Ｃ₅ハロアルキルであり、並びにＲ_xおよびＲ_yが独立して、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₅アルキルまたはＣ₁−Ｃ₅ハロアルキルであり、並びにＺ_a−ＺがＳＯ₂Ｒ₈である場合、Ｒ₈は、アリールおよびヘテロアリール以外であり；
   ｅ） −Ｍ_a−Ｍが、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである場合、−Ｚ_a−Ｚは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキル、−ＳＯ₂−アルキル（ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）、−ＳＯ₂Ｈ、−ＳＯ₂Ｎ（アルキル）（アルキル）（ここで、両方のアルキルは独立して、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）、−ＳＯ₂ＮＨ−アルキル（ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）、−Ｃ（＝Ｏ）アルキル（ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）、−ＳＯ₂ＮＨ₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）（ここで、両方のアルキルは独立して、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨアルキル（ここで、アルキルは、無置換直鎖アルキルもしくは無置換分枝鎖アルキルである）および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ₂にはなり得ず；あるいは
   ｆ） 該二環式環が、
   

   

   であり、かつ−Ｍ_a−Ｍがアリールまたはアルキルである場合、−Ｚ_a−Ｚは、−ＳＯ₂−アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）アルキルであり、−Ｚ_a−Ｚ基のアルキル部分は、置換直鎖アルキルまたは置換分枝鎖アルキル（ここで、該置換基はアルキル以外である）である、請求項１の化合物。
6. Ｅが、ＣＲ₂またはＮＲ₁であり；
   Ｆが、Ｎ、ＮＲ_1aまたはＣＲ_2aであり；並びに
   Ｇが、ＮＲ_1bまたはＣＲ_2bであり；並びに
   Ｊ_aまたはＪの一方が、適宜Ｎであり；
   Ｒ_1bが、Ｈ、アリール、アルキル、ヘテロシクロ、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、およびヒドロキシアルキルオキシアルキルから選択され；
   （Ａ） Ｘが、
   

   

   であり；
   Ｒ_xが、Ｈ、無置換アルキルまたはハロアルキルであり；
   Ｒ_yが、Ｈ、無置換アルキルまたはハロアルキルであり；
   Ｍ−Ｍ_a−が、無置換アルキル、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、アルケニル、アリールアルキル、またはヘテロアリールであり；
   Ｑが、Ｈまたはアルキルであり；あるいは
   Ｑ、Ｍ−Ｍ_aおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、ヘテロシクロ環またはシクロアルキルを形成してもよく、あるいは
   Ｑ、Ｒ₆およびそれらに結合する炭素が一緒になって、ヘテロシクロ環またはシクロアルキル環を形成してもよく；
   Ｚ_aが、結合またはアルキルであり；並びに
   Ｚが、Ｈ、アミノ、無置換アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルカルボニル、カルボキシカルボニル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロアルキルスルホニル、アルキルアミノカルボニル、シアノアルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、アルキルスルホニルアルキルカルボニル、アリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ヘテロシクロアルキルカルボニル（もしくはシクロヘテロアルキルアルキルカルボニル）、アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニル、アルコキシアリールアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールアルキルスルホニル、アリールアミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキルカルボニル、アミノスルホニルアルキルカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、ハロアルキルシクロアルキルカルボニル、ハロアルキルアルキルカルボニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキルスルホニル、ハロアルキルアリールスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、ヘテロシクロアミノカルボニル、アルキニルアミノカルボニル、ジアリールアルキルアミノカルボニル、アルキルチオアルキル（アルコキシカルボニル）アミノカルボニル、アルキルシクロアルキルアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、（ヒドロキシルアリール）（アルコキシアルキル）アミノカルボニル、アルキル（ヒドロキシアルキル）（アミノカルボニル）アミノカルボニル、ヒドロキシヘテロシクロアミノカルボニル、アリールアルキルヘテロシクロアミノカルボニル、（ハロアリールアルキル）（ヒドロキシアルキル）アミノカルボニル、ハロアルキルアルキルアミノカルボニル、シクロアルキルアミノカルボニル、ハロアルキルアルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、アルキル（アルキル）アミノカルボニル（ここで、アルキルは同一であるかもしくは異なっている）、ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、
   

   

   、ヒドロキシアルキルヘテロシクロカルボニル、アミノヘテロシクロカルボニル、アミノアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキルシクロアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルヘテロシクロ、ジヒドロキシアルキル（アルキル）アミノカルボニル、（ヒドロキシル）アルキル、カルボキシアルキルアミノカルボニル、シアノヘテロシクロアミノカルボニル、ヘテロシクロカルボニルアルキルアミノカルボニル、ハロアリールアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルカルボニル、アリールアミノカルボニルアルキルアミノカルボニル、ハロアリールアルキルカルボニル、アルキル（ヒドロキシル）アルキルカルボニル、アルケニルヘテロシクロアミノカルボニル、またはヒドロキシアルキル（アルキル）アミノアルキルアミノカルボニルである、請求項１の化合物。
7. Ｅが、ＣＲ₂またはＮＲ₁であり；
   Ｆが、Ｎ、ＮＲ_1a、またはＣＲ_2aであり；並びに
   Ｇが、ＮＲ_1bまたはＣＲ_2bであり；
   Ｊが、Ｃであり；
   Ｊ_aが、Ｃであり；
   （Ｂ） Ｘが、
   

   

   であり、ここで、
   Ｒ_1bは、アリールであり；
   Ｒ₆は、アルキルまたはＨであり；
   Ｒ₇は、アルキルまたはＨであり；
   Ｒ_xは、Ｈまたはアルキルであり；
   Ｒ_yは、アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロアルキルであり；
   Ｚ_bは、Ｈ、
   

   

   であり；
   Ｍ−Ｍ_aは、アリールであり；並びに
   Ｑは、Ｈであり；あるいは
   （Ｃ） Ｘが、
   

   

   であり、ここで、
   Ｒ_1bは、アリールであり；
   Ｍ−Ｍ_aは、アリールであり；並びに
   Ｚ_cは、アルキル、アリール、シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１の化合物。
8. Ｒ_1bが、置換アリール（ハロアルキルアリールである）、ハロアルキル、ハロアルキルアルキル（ハロ）アリール、アルコキシアリール、ヒドロキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、カルボキシアリール、アルコキシカルボニルアリール、Ｈ、ヘテロアリール、無置換ヘテロシクロ、アルキルヘテロシクロ、無置換アルキル、置換アルキル（それは、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、またはシクロアルキルである）であり；
   Ｚが、無置換ヘテロアリール、アルコキシカルボニルヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、シクロアルキル、アミノヘテロアリール、シアノヘテロアリール、シクロアルキルヘテロアリール、ヒドロキシヘテロアリール、アルキルチオヘテロアリール、ジアルキルヘテロアリール、ハロアルキルヘテロアリール、ハロヘテロアリール、ヒドロキシシクロアルキル、アミノシクロアルキル、アルキルカルボニルアミノシクロアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキル、およびハロアルキルカルボニルから選択され；
   Ｚが、同一であるかまたは異なっている１つ、２つもしくは３つの基で置換された置換ヘテロアリールであり、該置換基は独立して、水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ニトロ、シアノ、ＯＲ₁ ^c、ＮＲ₁ ^aＲ₁ ^b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁ ^c、ＣＯ₂Ｒ₁ ^c、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₁ ^aＲ₁ ^b、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₁ ^c、ＮＲ₁ ^aＣ（＝Ｏ）Ｒ₁ ^b、ＮＲ₁ ^aＣ（＝Ｏ）ＯＲ₁ ^b、ＮＲ₁ ^aＣ（＝Ｓ）ＯＲ₁ ^b、Ｓ（Ｏ）_p1Ｒ₁ ^c、ＮＲ₁ ^aＳＯ₂Ｒ₁ ^b、ＳＯ₂ＮＲ₁ ^aＲ₁ ^b、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロ、アリール、およびヘテロアリールから選択され；
   （ｉ） Ｒ₁ ^a、Ｒ₁ ^b、およびＲ₁ ^cが、同一であるかまたは異なっており、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクロから選択され；あるいは
   （ｉｉ） 可能であれば、Ｒ₁ ^aが、Ｒ₁ ^bと共に一緒になって、ヘテロアリールまたはヘテロシクロ環を形成し；
   ｐ₁が、０、１または２であり；
   Ｚ_aが、結合、アルキル；
   

   

   であり；
   Ｍ−Ｍ_aが、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロシクロ、アルキルアリールアルキル、アルキルアリール、またはハロアリールであり；
   Ｑが、Ｈまたはアルキルであり、あるいは
   Ｑ、Ｒ₆およびそれらに結合する炭素が一緒になって、
   

   

   を形成してもよく；
   Ｑ、Ｍ−Ｍ_aおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、
   

   

   を形成してもよい、請求項５の化合物。
9. 該環構造が、
   

   

   ［式中、
   該側鎖は、該環構造の５位で結合しており、並びに
   Ｒ_1bは、無置換フェニルまたはｐ−フルオロフェニルである］
   であり；並びに
   （Ｂ） Ｘが、
   

   

   ［式中、
   Ｚ_bは、ＨまたはＣＦ₃ＣＨ₂ＮＨＣ（Ｏ）−であり、並びに
   Ｒ_xおよびＲ_yは独立して、Ｈ、ＣＨ₃、フェニル、
   

   

   、ＣＦ₃、シクロプロピル、またはベンジルから選択される］
   であり；
   Ｍ_a−Ｍが、フェニルであり、並びに
   Ｑが、Ｈであり；あるいは
   （Ｃ） Ｘが、
   

   

   ［式中、Ｚ_cは、ＣＨ₃、ＣＦ₃、フェニル、シクロプロピルまたは
   

   

   である］
   であり；
   Ｍ−Ｍ_a−が、フェニルであり；並びに
   Ｑが、Ｈである、請求項５の化合物。
10. Ｅが、ＣＨであり、
    Ｆが、ＮまたはＣＨであり、並びに
    Ｇが、ＮＲ_1bであり；
    （Ａ） Ｘが、
    

    

    であり；
    Ｒ_1bが、
    

    

    であり；
    Ｒ₆が、ＨまたはＣＨ₃であり；
    Ｒ₇が、Ｈ、ＣＨ₃、Ｃ₂Ｈ₅、Ｃ₃Ｈ₇、Ｃ₆Ｈ₅、
    

    

    、ｉ−Ｃ₃Ｈ₇、または−ＣＨ₂−ＣＮ＝ＣＨ₂であり；あるいは
    Ｒ₆およびＲ₇が一緒になって、
    

    

    を形成し；
    Ｒ₄が、Ｈであり；
    Ｒ_xが、Ｈ、ＣＨ₃またはＣＦ₃であり；
    Ｒ_yが、Ｈ、ＣＨ₃またはＣＦ₃であり；
    Ｍ−Ｍ_aが、
    

    

    であり；あるいは
    Ｑ、Ｍ−Ｍ_aおよびそれらに結合する炭素が一緒になって、
    

    

    を形成し；あるいは
    Ｑが、ＨまたはＣＨ₃であり；
    −Ｚ_a−Ｚが、
    

    

    

    

    

    

    であり、あるいは
    （Ｂ） Ｘが、
    

    

    であり、ここで、ＥはＣＨであり、ＦはＮであり、およびＧは
    

    

    ［式中、Ｒ_1bは、
    

    

    である］
    であり、
    Ｒ₆が、ＣＨ₃またはＨであり、
    Ｒ₇が、ＣＨ₃またはＨであり、
    Ｒ_xが、Ｈ、ＣＨ₃、またはＣＦ₃であり、
    Ｒ_yが、ＣＨ₃、フェニル、シクロプロピル、
    

    

    、ベンジル、またはＣＦ₃であり、
    Ｚ_bが、Ｈまたは
    

    

    であり、
    Ｍ−Ｍ_aが、フェニルであり、
    Ｑが、Ｈであり；あるいは
    （Ｃ） Ｘが、
    

    

    であり、ここで、ＥはＣＨであり、ＦはＮであり、およびＧは
    

    

    ［式中、Ｒ_1bは、
    

    

    である］
    であり；
    Ｚ_cがＣＨ₃、フェニル、シクロプロピル、
    

    

    、またはＣＦ₃であり、
    Ｍ−Ｍ_a−が、フェニルである、請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
11. 構造：
    

    

    を有する請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
12. 構造：
    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩。
13. 請求項１の化合物を含む、代謝疾患および炎症もしくは免疫疾患から選択される疾患または障害の治療剤。
14. 請求項１の化合物およびそのための医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
15. 請求項１の化合物、並びに免疫抑制剤、抗癌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗生物質、抗血管過剰増殖剤、抗うつ剤、高脂血症治療薬、脂質調節剤、抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、血小板凝集阻害剤、および／または抗骨粗鬆症薬を含む組合せ医薬であって、その中で、
    該抗糖尿病薬は、ビグアナイド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γデュアルアゴニスト、ＳＧＬＴ２阻害剤、ＤＰ４阻害剤、ａＰ２阻害剤、インスリン増感剤、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、インスリンおよび／またはメグリチナイドの１つ、２つ、３つもしくはそれ以上であり、
    該抗肥満薬は、β３アドレナリン作動薬、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドパミン）再摂取阻害剤、甲状腺受容体アゴニスト、ａＰ２阻害剤および／または摂食障害剤であり、
    該高脂血症治療薬は、ＭＴＰ阻害剤、ＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、ＬＤＬ受容体活性の上方調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、またはＡＣＡＴ阻害剤であり、
    該降圧薬は、ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＮＥＰ／ＡＣＥ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬および／またはβ−アドレナリン遮断薬
    である組合せ医薬。