JP2010506932A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 約8.0、12.4および16.8±0.2度に2シータのピークを有する粉末X線回折パターンにより特徴付けられる、結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 約11.3、13.8、15.4、20.3および23.3±0.2度に2シータのピークを有する粉末X線回折パターンによってさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 約4.6、9.2、18.1、18.4、19.5、20.8、22.5、23.7、24.1、28.3および30.6±0.2度に2シータのピークを有する粉末X線回折パターンによってさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 図3に実質的に示される粉末X線回折パターンにより特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 図4に実質的に示される粉末X線回折パターンにより特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 約710、1248、1723、2978および3430(cm-1)にバンドを有する赤外スペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 図10に実質的に示される赤外スペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項1に記載の結晶性の無水N−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール。
- 約8.8、13.9および17.7±0.2度に2シータのピークを有する粉末X線回折パターンにより特徴付けられる、結晶性のN−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール3水和物。
- 約4.4、11.0および22.2±0.2度に2シータのピークを有する粉末X線回折パターンによってさらに特徴付けられる、請求項8に記載の結晶性のN−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール3水和物。
- 図14に実質的に示される粉末X線回折パターンによってさらに特徴付けられる、請求項8に記載の結晶性のN−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール3水和物。
- 約710、1268、1737、2981および3374(cm-1)にバンドを有する赤外スペクトルによってさらに特徴付けられる、請求項8に記載の結晶性のN−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール3水和物。
- 図19に実質的に示される赤外スペクトルのパターンによってさらに特徴付けられる、請求項8に記載の結晶性のN−デベンゾイル−N−tert−ブトキシカルボニル−10−デアセチル タキソール3水和物。
- (a)ドセタキセルおよびハロ炭化水素を混合して溶液を形成し、そして
(b)この溶液に逆溶媒を加えて結晶を沈殿させる
工程を含む、無水ドセタキセルの製造方法。 - 前記のハロ炭化水素がクロロ炭化水素である、請求項13に記載の製造方法。
- 前記のクロロ炭化水素がジクロロメタンである、請求項14に記載の製造方法。
- 前記の逆溶媒がC3〜C8の直鎖状および分枝鎖状のアルカン類からなる群から選択される、請求項13に記載の製造方法。
- 前記の逆溶媒がn−ヘプタンである、請求項13に記載の製造方法。
- ドセタキセル、ハロ炭化水素および逆溶媒の溶液の温度を約25〜40℃に維持する工程を含む、請求項13に記載の製造方法。
- 前記の溶液を約0〜30℃に冷却して結晶を沈殿させる工程をさらに含む、請求項13に記載の製造方法。
- (a)ドセタキセルおよびアセトニトリルを混合し、
(b)工程(a)の混合物を約30〜45℃に加熱し、
(c)工程(b)の加熱混合物に水を加え、
(d)工程(c)の混合物を約10〜30℃に冷却してスラリーを得、
(e)工程(d)のスラリーを濾過し、洗浄し、乾燥してドセタキセル3水和物を得ることを含む、ドセタキセル3水和物の製造方法。 - 請求項1に記載の結晶性の無水ドセタキセルの治療有効量、および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含む組成物。
- 請求項21に記載の組成物を、増殖性疾患を患っている哺乳動物に投与することを含む、前記哺乳動物の治療方法。
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