JP2013520488A5 - - Google Patents
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- RGCVKNLCSQQDEP-UHFFFAOYSA-N Tranquisan Chemical compound C1CN(CCO)CCN1CCCN1C2=CC(Cl)=CC=C2SC2=CC=CC=C21 RGCVKNLCSQQDEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
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Claims (14)
- 下記のうちの少なくとも１つを有する、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物：
（ａ）約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）からなる群から選択されるピークの少なくとも５つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン；および
（ｂ）吸熱ピークを約２０９℃〜約２１４℃において示す示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）。 - 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）からなる群から選択されるピークの少なくとも６つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、請求項１に記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）からなる群から選択されるピークの少なくとも７つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、請求項１に記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）からなるピークを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、請求項１に記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）の群から選択されるピークの少なくとも５つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）の群から選択されるピークの少なくとも６つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）の群から選択されるピークの少なくとも７つを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 約４．７，５．４，６．４，７．８，１２．８，１４．０，１５．３，１５．７，１６．０，１６．１，１６．９，１７．７，１８．０，１９．７，２０．０，２０．６，２１．０および２１．２の２Θ値（度の単位で）からなるピークを示すＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを有する、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 吸熱ピークを約２０９℃〜約２１４℃において示す示差走査熱量測定法（ＤＳＣ）により特徴づけられるペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- Ｎ−保護されたペルフェナジン４−アミノブチラートと、メタンスルホン酸とを、溶媒としてアセトニトリルおよび酢酸ブチルの混合物の存在下で反応させることによって調製される、請求項１〜９のいずれかに記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
- 請求項１〜９のいずれかに記載の結晶性形態物を調製する方法であって、Ｎ−保護されたペルフェナジン４−アミノブチラートと、メタンスルホン酸とを、溶媒としてアセトニトリルおよび酢酸ブチルの混合物の存在下で反応させ、それにより、ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物を生じさせることを含む方法。
- 請求項１〜９のいずれかに記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物および医薬的に許容されるキャリアを含む医薬組成物。
- 包装材で包装され、かつ、統合失調症の処置における使用のために前記包装材の中または表面において印刷で特定される、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 統合失調症の処置において使用されるためのものである、請求項１〜９のいずれかに記載のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの結晶性形態物。
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