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Description
別の局面において、本発明は、式（I）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体を製造するための方法を提供する。
[請求項101]
下記式(I)の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体:
式中、
Rは、水素またはα-ヒドロキシであり、
7位のヒドロキシル基は、αまたはβ位にある。
[請求項102]
7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRが水素である、式(I)の化合物。
[請求項103]
7位のヒドロキシ基がβ位にあり、かつRが水素である、式(I)の化合物。
[請求項104]
7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRがα-ヒドロキシである、式(I)の化合物。
[請求項105]
薬学的に許容される塩が、
である、式(I)の化合物。
[請求項106]
薬学的に許容される塩が、
である、式(I)の化合物。
[請求項107]
哺乳動物におけるFXR媒介疾患または状態の予防または治療のための方法であって、FXR媒介疾患または状態に罹患した哺乳動物へ、治療的有効量の請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物を投与することを含む、方法。
[請求項108]
FXR媒介疾患または状態が、慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患からなる群より選択される、請求項105記載の方法。
[請求項109]
慢性肝疾患が、原発性胆汁性肝硬変(PBC)、脳腱黄色腫症(CTX)、原発性硬化性胆管炎(PSC)、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞(parenteral nutrition associated cholestasis:PNAC)、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項110]
胃腸疾患が、炎症性腸疾患(IBD)、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群(IBS)、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項111]
腎疾患が、糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項112]
心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項113]
代謝性疾患が、インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項114]
請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、薬学的組成物。
[請求項115]
FXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製ための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項116]
慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血(hypercholestremia)、および高脂血症からなる群より選択されるFXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項117]
原発性胆汁性肝硬変(PBC)、脳腱黄色腫症(CTX)、原発性硬化性胆管炎(PSC)、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞(PNAC)、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される胆汁うっ滞性肝疾患慢性肝疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項118]
炎症性腸疾患(IBD)、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群(IBS)、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される胃腸疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項119]
糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される腎疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項120]
アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血(hypercholestremia)、および高脂血症からなる群より選択される心臓血管疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項121]
インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される代謝性疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項122]
薬学的に許容される担体および/または希釈剤と混合された請求項101〜104記載の式(I)の化合物を含有する、薬学的組成物。
[請求項101]
下記式(I)の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体:
Rは、水素またはα-ヒドロキシであり、
7位のヒドロキシル基は、αまたはβ位にある。
[請求項102]
7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRが水素である、式(I)の化合物。
[請求項103]
7位のヒドロキシ基がβ位にあり、かつRが水素である、式(I)の化合物。
[請求項104]
7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRがα-ヒドロキシである、式(I)の化合物。
[請求項105]
薬学的に許容される塩が、
[請求項106]
薬学的に許容される塩が、
[請求項107]
哺乳動物におけるFXR媒介疾患または状態の予防または治療のための方法であって、FXR媒介疾患または状態に罹患した哺乳動物へ、治療的有効量の請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物を投与することを含む、方法。
[請求項108]
FXR媒介疾患または状態が、慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患からなる群より選択される、請求項105記載の方法。
[請求項109]
慢性肝疾患が、原発性胆汁性肝硬変(PBC)、脳腱黄色腫症(CTX)、原発性硬化性胆管炎(PSC)、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞(parenteral nutrition associated cholestasis:PNAC)、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項110]
胃腸疾患が、炎症性腸疾患(IBD)、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群(IBS)、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項111]
腎疾患が、糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項112]
心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項113]
代謝性疾患が、インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される、請求項106記載の方法。
[請求項114]
請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、薬学的組成物。
[請求項115]
FXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製ための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項116]
慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血(hypercholestremia)、および高脂血症からなる群より選択されるFXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項117]
原発性胆汁性肝硬変(PBC)、脳腱黄色腫症(CTX)、原発性硬化性胆管炎(PSC)、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞(PNAC)、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される胆汁うっ滞性肝疾患慢性肝疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項118]
炎症性腸疾患(IBD)、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群(IBS)、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される胃腸疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項119]
糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症(FSGS)、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される腎疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項120]
アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血(hypercholestremia)、および高脂血症からなる群より選択される心臓血管疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項121]
インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される代謝性疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項101〜104のいずれか一項記載の式(I)の化合物の使用。
[請求項122]
薬学的に許容される担体および/または希釈剤と混合された請求項101〜104記載の式(I)の化合物を含有する、薬学的組成物。
Claims (22)
- 下記式（I）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体：
式中、
Rは、水素またはα-ヒドロキシであり、
7位のヒドロキシル基は、αまたはβ位にある。 - 7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRが水素である、式（I）の化合物。
- 7位のヒドロキシ基がβ位にあり、かつRが水素である、式（I）の化合物。
- 7位のヒドロキシ基がα位にあり、かつRがα-ヒドロキシである、式（I）の化合物。
- 薬学的に許容される塩が、
である、式（I）の化合物。 - 薬学的に許容される塩が、
である、式（I）の化合物。 - 請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物を含む、哺乳動物におけるFXR媒介疾患または状態の予防または治療のための薬学的組成物。
- FXR媒介疾患または状態が、慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患からなる群より選択される、請求項7記載の薬学的組成物。
- 慢性肝疾患が、原発性胆汁性肝硬変（PBC）、脳腱黄色腫症（CTX）、原発性硬化性胆管炎（PSC）、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞（parenteral nutrition associated cholestasis：PNAC）、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
- 胃腸疾患が、炎症性腸疾患（IBD）、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群（IBS）、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
- 腎疾患が、糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症（FSGS）、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
- 心臓血管疾患が、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症からなる群より選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
- 代謝性疾患が、インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される、請求項8記載の薬学的組成物。
- 請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、薬学的組成物。
- FXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製ための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- 慢性肝疾患、胃腸疾患、腎疾患、心臓血管疾患、および代謝性疾患、心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血（hypercholestremia）、および高脂血症からなる群より選択されるFXR媒介疾患または状態の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- 原発性胆汁性肝硬変（PBC）、脳腱黄色腫症（CTX）、原発性硬化性胆管炎（PSC）、薬物性胆汁うっ滞、妊娠性肝内胆汁うっ滞、非経口的栄養性胆汁うっ滞（PNAC）、細菌異常増殖または敗血症関連胆汁うっ滞、自己免疫性肝炎、慢性ウイルス性肝炎、アルコール性肝疾患、非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、肝移植関連移植片対宿主病、生体移植肝再生、先天性肝線維症、総胆管結石症、肉芽腫性肝疾患、肝内または肝外悪性疾患、シェーグレン症候群、サルコイドーシス、ウィルソン病、ゴーシェ病、ヘモクロマトーシス、およびα1-アンチトリプシン欠損症からなる群より選択される胆汁うっ滞性肝疾患慢性肝疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- 炎症性腸疾患（IBD）、クローン病、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群（IBS）、細菌異常増殖、吸収不良、放射線照射後大腸炎、および顕微鏡的大腸炎からなる群より選択される胃腸疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- 糖尿病性腎症、巣状分節性糸球体硬化症（FSGS）、高血圧性腎硬化症、慢性糸球体腎炎、慢性移植糸球体症、慢性間質性腎炎、および多発性嚢胞腎からなる群より選択される腎疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、異脂肪血症、高コレステロール血症、および高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、高コレステロール血（hypercholestremia）、および高脂血症からなる群より選択される心臓血管疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- インスリン抵抗性、I型およびII型糖尿病、ならびに肥満症からなる群より選択される代謝性疾患の予防または治療用の薬学的組成物の調製のための、請求項1〜4のいずれか一項記載の式（I）の化合物の使用。
- 薬学的に許容される担体および／または希釈剤と混合された請求項1〜4記載の式（I）の化合物を含有する、薬学的組成物。
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