RU2017118569A - Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения - Google Patents
Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017118569A RU2017118569A RU2017118569A RU2017118569A RU2017118569A RU 2017118569 A RU2017118569 A RU 2017118569A RU 2017118569 A RU2017118569 A RU 2017118569A RU 2017118569 A RU2017118569 A RU 2017118569A RU 2017118569 A RU2017118569 A RU 2017118569A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- disease
- formula
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0055—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives
- C07J41/0061—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the 17-beta position being substituted by an uninterrupted chain of at least three carbon atoms which may or may not be branched, e.g. cholane or cholestane derivatives, optionally cyclised, e.g. 17-beta-phenyl or 17-beta-furyl derivatives one of the carbon atoms being part of an amide group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0088—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 containing unsubstituted amino radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
Claims (98)
1. Соединение, представленное формулой I, или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, стереоизомер, таутомер, сольват или их комбинация:
где:
R1 выбран из группы, состоящей из:
1) Галогена;
2) Гидроксила;
3) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
4) Замещенного или незамещенного -С2-С8 алкенила;
5) Замещенного или незамещенного -С2-С8 алкинила;
6) Замещенного или незамещенного -С3-C8 циклоалкила;
7) Замещенного или незамещенного арила;
8) Замещенного или незамещенного алкиларила;
9) Замещенного или незамещенного гетероциклоалкила;
10) Замещенного или незамещенного гетероарила;
11) Замещенного или незамещенного алкилгетероарила; и
12) -NR9R10; где R9 и R10 независимо выбраны из водорода, замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила, замещенного или незамещенного -С2-С8 алкенила, замещенного или незамещенного -С2-С8 алкинила, замещенного или незамещенного -С3-C8 циклоалкила, или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R2 представляет собой водород или замещенный или незамещенный -C1-C8 алкил;
R3 независимо выбран из группы, состоящей из:
1) Водорода;
2) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
3) Замещенного или незамещенного -С2-С8 алкенила;
4) Замещенного или незамещенного -С2-С8 алкинила;
5) Замещенного или незамещенного алкиларила; и
6) Замещенного или незамещенного арила;
L отсутствует или представляет собой -NR11CHR12C(O)-, где R11 и R12 независимо выбраны из R3;
m выбран из 0, 1, 2 или 3;
R4 представляет собой водород, гидроксил, -OSO3H, -OSO3 -, -ОАс, -ОРО3Н2 или -ОРО3 2-;
R5 представляет собой водород, галоген, CN, N3, гидроксил, -OSO3H, -OSO3 -, -ОАс, -OPO3H2, -ОРО3 2-, -SR2 или -NHR2, где R2 является таким, как определено ранее;
или R4 и R5 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют -СН=СН-, или циклоалкильное кольцо, или гетероциклоалкильное кольцо, такое как, но не ограничиваясь им, циклопропил, или эпоксид;
R6 и R7 независимо выбраны из водорода или гидрокси-защитной группы, такой как, но не ограничиваясь ими, ацетил, триметилсилил или бензил;
R8 выбран из группы, состоящей из:
1) Водорода;
2) Галогена;
3) Замещенного или незамещенного -C1-C8 алкила;
4) Замещенного или незамещенного -C2-C8 алкенила;
5) Замещенного или незамещенного -С2-С8 алкинила; и
6) Замещенного или незамещенного -С3-C8 циклоалкила.
2. Соединение по п. 1, представленное формулой II-А или II-В, или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, стереоизомер, таутомер, сольват или их комбинация:
где R1, R3, R4, R5, R8, R12 и m являются такими, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1, представленное формулой III-А или III-В, или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, стереоизомер, таутомер, сольват или их комбинация:
где R1, R3, R4, R8 и m являются такими, как определено в п. 1.
4. Соединение по п. 1, представленное одной из формул (III-1) - (III-18), где R1, R8 и m являются такими, как определено в п. 1:
5. Соединение по п. 1, представленное формулой IV-A или IV-B, или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, стереоизомер, таутомер, сольват или их комбинация:
где R1 и m являются такими, как определено в п. 1.
6. Соединение по п. 1, выбранное из:
(а) соединений формулы IV-А, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 1:
(b) соединений формулы IV-B, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 2:
7. Соединение по п. 1, представленное формулой V-A или формулой V-B:
8. Соединение по п. 1, выбранное из:
(а) соединений формулы V-A, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 3:
(b) соединений формулы V-B, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 4:
9. Соединение по п. 1, представленное формулой VI-A или формулой VI-B:
10. Соединение по п. 1, выбранное из:
(а) соединений формулы VI-А, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 5:
(b) соединений формулы VI-B, где R1 и m для каждого примера указаны в таблице 6:
11. Соединение по п. 1, выбранное из группы соединений 451-492, представленных ниже в таблице 7 и таблице 8, или его фармацевтически приемлемая соль:
12. Способ предупреждения или лечения заболевания или состояния, опосредованного фарнезоидным X рецептором (FXR), у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, страдающему от заболевания или состояния, опосредованного фарнезоидным X рецептором (FXR), терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп. 1-11.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что заболевание или состояние, опосредованное фарнезоидным X рецептором (FXR), выбрано из группы, состоящей из хронической болезни печени, желудочно-кишечного заболевания, болезни почек, сердечнососудистого заболевания и метаболического заболевания.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что хроническая болезнь печени выбрана из группы, состоящей из первичного билиарного цирроза (РВС), церебросухожильного ксантоматоза (СТХ), первичного склерозирующего холангита (PSC), медикаментозного холестаза, внутрипеченочного холестаза беременных, холестаза, связанного с парентеральным питанием (PNAC), холестаза на фоне чрезмерного развития микрофлоры или сепсиса, аутоиммунного гепатита, хронического вирусного гепатита, алкогольной болезни печени, неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD), неалкагольного стеатогепатита (NASH), болезни «трансплантат против хозяина» вследствие трансплантации печени, регенерации трансплантата печени живого донора, врожденного фиброза печени, холедохолитиаза, гранулематозной болезни печени, внутри- или внепеченочного злокачественного заболевания, синдрома Шегрена, саркоидоза, болезни Вильсона, болезни Гоше, гемохроматоза и дефицита альфа-1-антитрипсина.
15. Способ по п. 13, отличающийся тем, что болезнь почек выбрана из группы, состоящей из диабетической нефропатии, фокально-сегметарного гломерулосклероза (FSGS), гипертонического нефросклероза, хронического гломерулонефрита, хронической посттрансплантационной гломерулопатии, хронического интерстициального нефрита и поликистозной болезни почек.
16. Способ по п. 13, отличающийся тем, что сердечнососудистое заболевание выбрано из группы, состоящей из атеросклероза, артериосклероза, дислипидемии, гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии.
17. Способ по п. 13, отличающийся тем, что метаболическое заболевание выбрано из группы, состоящей из инсулинорезистентности, диабета I типа и II типа и ожирения.
18. Способ предупреждения или лечения заболевания или состояния, опосредованного сопряженным с G-белком рецептором (TGR5), у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, страдающему от заболевания или патологического состояния, опосредованного сопряженным с G-белком рецептором (TGR5), терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп. 1-11.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп. 1-11 и фармацевтически приемлемый носитель.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для получения фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболеваний или состояний, опосредованных фарнезоидным X рецептором (FXR) или сопряженным с G-белком рецептором (TGR5).
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462076323P | 2014-11-06 | 2014-11-06 | |
| US62/076,323 | 2014-11-06 | ||
| US201562107725P | 2015-01-26 | 2015-01-26 | |
| US62/107,725 | 2015-01-26 | ||
| PCT/US2015/059308 WO2016073767A1 (en) | 2014-11-06 | 2015-11-05 | Bile acid analogs an fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017118569A true RU2017118569A (ru) | 2018-12-06 |
| RU2017118569A3 RU2017118569A3 (ru) | 2019-02-27 |
Family
ID=55909823
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017118569A RU2017118569A (ru) | 2014-11-06 | 2015-11-05 | Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10266560B2 (ru) |
| EP (1) | EP3215179A4 (ru) |
| JP (1) | JP2017533923A (ru) |
| KR (1) | KR20170094184A (ru) |
| CN (1) | CN106999551A (ru) |
| AU (1) | AU2015343025A1 (ru) |
| BR (1) | BR112017009657A2 (ru) |
| CA (1) | CA2966885A1 (ru) |
| HK (1) | HK1243930A1 (ru) |
| MX (1) | MX2017005935A (ru) |
| PH (1) | PH12017500828A1 (ru) |
| RU (1) | RU2017118569A (ru) |
| SG (1) | SG11201703717SA (ru) |
| WO (1) | WO2016073767A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201703759B (ru) |
Families Citing this family (47)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2545964A1 (en) | 2011-07-13 | 2013-01-16 | Phenex Pharmaceuticals AG | Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds |
| US11571431B2 (en) | 2013-12-04 | 2023-02-07 | Galmed Research And Development Ltd | Aramchol salts |
| DK3221331T3 (da) | 2014-11-19 | 2019-12-02 | Nzp Uk Ltd | 6-alkyl-7-hydroxy-4-en-3-on-steroider som mellemprodukter til fremstilling af steroide fxr-modulatorer |
| CA2968310A1 (en) | 2014-11-19 | 2016-05-26 | NZP UK Limited | 6.alpha.-alkyl-6,7-dione steroids as intermediates for the production of steroidal fxr modulators |
| CA2968301C (en) | 2014-11-19 | 2023-05-16 | NZP UK Limited | 5.beta.-6-alkyl-7-hydroxy-3-one steroids as intermediates for the production of steroidal fxr modulators |
| JP6735748B2 (ja) | 2014-11-19 | 2020-08-05 | エヌゼットピー ユーケー リミテッド | ステロイドＦＸＲモジュレーター製造のための中間体としての６α−アルキル−３，７−ジオン−ステロイド |
| AU2015353473A1 (en) | 2014-11-26 | 2017-06-08 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid analogs as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
| US10208081B2 (en) | 2014-11-26 | 2019-02-19 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
| WO2016086115A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Tetrazole derivatives of bile acids as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| SG11201706089RA (en) | 2015-02-11 | 2017-09-28 | Enanta Pharm Inc | Bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| MY192135A (en) | 2015-03-31 | 2022-07-29 | Enanta Pharm Inc | Bile acid derivatives as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| CN111116699B (zh) * | 2015-04-28 | 2023-02-28 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 胆酸衍生物及其制备方法和医药用途 |
| WO2017147159A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated bile acid derivatives as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| US10323060B2 (en) | 2016-02-23 | 2019-06-18 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Benzoic acid derivatives of bile acid as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
| WO2017147174A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl containing bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| WO2017189663A1 (en) | 2016-04-26 | 2017-11-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| WO2017189651A1 (en) | 2016-04-26 | 2017-11-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| WO2017189652A1 (en) | 2016-04-26 | 2017-11-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| WO2017201152A1 (en) * | 2016-05-18 | 2017-11-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| GB201608777D0 (en) | 2016-05-18 | 2016-06-29 | Dextra Lab Ltd | Compounds |
| WO2017201155A1 (en) * | 2016-05-18 | 2017-11-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | lSOXAZOLE DERIVATIVES AS FXR AGONISTS AND METHODS OF USE THEREOF |
| US10144729B2 (en) | 2016-05-18 | 2018-12-04 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole analogs as FXR agonists and methods of use thereof |
| CA2968836A1 (en) | 2016-06-13 | 2017-12-13 | Gilead Sciences, Inc. | Fxr (nr1h4) modulating compounds |
| BR112018075734A2 (pt) | 2016-06-13 | 2019-04-02 | Gilead Sciences, Inc. | composto, composição farmacêutica, método para tratar um paciente com uma doença ou condição mediada pelo menos em parte por fxr, e, uso de um composto. |
| WO2018067704A1 (en) | 2016-10-04 | 2018-04-12 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole analogs as fxr agonists and methods of use thereof |
| WO2018081285A1 (en) | 2016-10-26 | 2018-05-03 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Urea-containing isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| ES2918698T3 (es) | 2016-11-29 | 2022-07-19 | Enanta Pharm Inc | Proceso para la preparación de derivados del ácido biliar de las sulfonilureas |
| WO2018152171A1 (en) | 2017-02-14 | 2018-08-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| BR112019017312A2 (pt) | 2017-02-21 | 2020-04-14 | Genfit | combinação de um agonista de ppar com um agonista de fxr |
| PL3600309T3 (pl) | 2017-03-28 | 2022-11-07 | Gilead Sciences, Inc. | Skojarzenia terapeutyczne do leczenia chorób wątroby |
| US10676500B2 (en) | 2017-04-07 | 2020-06-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Process for preparation of sulfonyl carbamate bile acid derivatives |
| US11066437B2 (en) | 2017-06-23 | 2021-07-20 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation of bile acid derivatives |
| WO2019118571A1 (en) | 2017-12-12 | 2019-06-20 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole analogs as fxr agonists and methods of use thereof |
| US10829486B2 (en) | 2018-02-14 | 2020-11-10 | Enanta Pharmacueticals, Inc. | Isoxazole derivatives as FXR agonists and methods of use thereof |
| GB201812382D0 (en) * | 2018-07-30 | 2018-09-12 | Nzp Uk Ltd | Compounds |
| JP7265635B2 (ja) | 2019-01-15 | 2023-04-26 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | Ｆｘｒ（ｎｒ１ｈ４）調節化合物 |
| KR20210129128A (ko) | 2019-02-19 | 2021-10-27 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Fxr 효능제의 고체 형태 |
| WO2020231917A1 (en) | 2019-05-13 | 2020-11-19 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Isoxazole derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| JP2022540699A (ja) | 2019-07-18 | 2022-09-16 | ウエヌイグレックオ・ファーマ | インターフェロンの有害作用を減少させる方法 |
| EP4011899A4 (en) * | 2019-08-06 | 2022-09-28 | Huang, Qiang | DEOXYCHOLIC ACID COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF |
| AU2020363377A1 (en) | 2019-10-07 | 2022-04-21 | Kallyope, Inc. | GPR119 agonists |
| WO2021144330A1 (en) | 2020-01-15 | 2021-07-22 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Use of fxr agonists for treating an infection by hepatitis d virus |
| MX2022014505A (es) | 2020-05-19 | 2022-12-13 | Kallyope Inc | Activadores de la ampk. |
| CA3183575A1 (en) | 2020-06-26 | 2021-12-30 | Iyassu Sebhat | Ampk activators |
| JP2024502673A (ja) | 2021-01-14 | 2024-01-22 | ウエヌイグレックオ・ファーマ | Ｈｂｖ感染の処置のためのｆｘｒアゴニストとｉｆｎの相乗効果 |
| EP4329761A1 (en) | 2021-04-28 | 2024-03-06 | ENYO Pharma | Strong potentiation of tlr3 agonists effects using fxr agonists as a combined treatment |
| WO2023288123A1 (en) | 2021-07-16 | 2023-01-19 | Interecept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation of 3.alpha.,7.alpha.,11.beta.-trihydroxy-6.alpha.-ethyl-5.beta.-cholan-24-oic acid |
Family Cites Families (64)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1592791A (en) | 1977-01-07 | 1981-07-08 | Radiochemical Centre Ltd | Selenium- or tellurium-containing bile acids and derivatives thereof |
| EP0243449A1 (en) | 1985-10-18 | 1987-11-04 | The Upjohn Company | Cyclic hydrocarbons with an aminoalkyl sidechain |
| IT1255449B (it) | 1992-06-30 | 1995-10-31 | Fabio Berlati | Uso di nor- e omo-derivati di acidi biliari come promotori di assorbimento di farmaci. |
| IT1255485B (it) | 1992-08-04 | 1995-11-06 | Erregierre Ind Chim | Processo per preparare gli acidi biliari coniugati con la glicina e relative composizioni terapeutiche per il trattamento dell'insufficienza epatica |
| TW289020B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Sktiengesellschaft | |
| TW289757B (ru) | 1993-05-08 | 1996-11-01 | Hoechst Ag | |
| WO1995026325A2 (en) | 1994-03-25 | 1995-10-05 | Isotechnika Inc. | Enhancement of the efficacy of drugs by deuteration |
| US5646316A (en) | 1994-04-08 | 1997-07-08 | Osteoarthritis Sciences, Inc. | Bile acid inhibitors of metalloproteinase enzymes |
| JPH1160594A (ja) | 1997-08-25 | 1999-03-02 | Sankyo Co Ltd | 胆汁酸誘導体 |
| JP3865890B2 (ja) | 1997-09-30 | 2007-01-10 | 富士フイルムホールディングス株式会社 | ポジ型感光性組成物 |
| DE69940958D1 (de) * | 1998-12-23 | 2009-07-16 | Glaxo Group Ltd | Bestimmungsmethode fur liganden der nuklearen rezeptoren |
| US20020132223A1 (en) | 1999-03-26 | 2002-09-19 | City Of Hope | Methods for modulating activity of the FXR nuclear receptor |
| US20020098999A1 (en) | 2000-10-06 | 2002-07-25 | Gallop Mark A. | Compounds for sustained release of orally delivered drugs |
| EP1343805A4 (en) | 2000-10-06 | 2005-07-20 | Xenoport Inc | COMPOUNDS DERIVED FROM GALLENIC ACIDS FOR THE PROVISION OF CONTINUING SYSTEMIC CONCENTRATIONS OF MEDICINAL PRODUCTS AFTER ORAL ADMINISTRATION |
| JP4021327B2 (ja) | 2001-03-12 | 2007-12-12 | インターセプト ファーマスーティカル インコーポレイテッド | Ｆｘｒに対する作用薬としてのステロイド |
| ITMI20021080A1 (it) | 2002-05-21 | 2003-11-21 | Marcello Izzo | Associazioni farmaceutiche per uso topico a base di chelati del ferroinibitori delle metalloproteasi e fattore xiii per il trattamento dell |
| EP1568706A1 (en) | 2004-02-26 | 2005-08-31 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Novel steroid agonist for FXR |
| HUE032928T2 (hu) | 2004-03-12 | 2017-11-28 | Intercept Pharmaceuticals Inc | Fibrózis kezelése FXR-ligandumok alkalmazásával |
| ITMI20050912A1 (it) | 2005-05-19 | 2006-11-20 | Erregierre Spa | Processo di preparazione di acidi 3-a-ya(b)-diidrossi-6-a(b)-alchil-5b-colanici |
| AU2007215207A1 (en) | 2006-02-14 | 2007-08-23 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR ligands for the prevention or treatment of FXR-mediated diseases or conditions |
| CA2681639A1 (en) * | 2006-03-22 | 2007-10-04 | Syndexa Pharmaceuticals Corporation | Compounds and methods for treatment of disorders associated with er stress |
| US7932244B2 (en) * | 2006-06-27 | 2011-04-26 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR ligands for the prevention or treatment of FXR-mediated diseases or conditions |
| WO2008009407A2 (en) | 2006-07-17 | 2008-01-24 | Novartis Ag | Sulphonylaminocarbonyl derivatives of bile acid amides for use as immunomodulators |
| EP1947108A1 (en) | 2007-01-19 | 2008-07-23 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | TGR5 modulators and methods of use thereof |
| EA017714B1 (ru) | 2007-01-19 | 2013-02-28 | Интерсепт Фармасьютикалз, Инк. | Модуляторы tgr5 и способы их применения |
| US8338628B2 (en) * | 2007-08-28 | 2012-12-25 | City Of Hope | Method of synthesizing alkylated bile acid derivatives |
| CA2697744C (en) | 2007-09-06 | 2016-06-14 | Genaera Corporation | A method for treating diabetes |
| US20090163474A1 (en) | 2007-10-19 | 2009-06-25 | Wyeth | FXR Agonists for the Treatment of Nonalcoholic Fatty Liver and Cholesterol Gallstone Diseases |
| AU2009276507B2 (en) | 2008-07-30 | 2015-11-19 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | TGR5 modulators and methods of use thereof |
| CN104370990A (zh) * | 2008-11-19 | 2015-02-25 | 英特塞普特医药品公司 | G蛋白偶联受体5(tgr5)调节剂及其使用方法 |
| EP2739286A4 (en) * | 2011-08-04 | 2015-06-03 | Lumena Pharmaceuticals Inc | INHIBITORS OF RECYCLING OF BILIARY ACID IN THE TREATMENT OF PANCREAS |
| WO2013049595A1 (en) | 2011-09-29 | 2013-04-04 | Ethicon Endo-Surgery, Inc. | Methods and compositions of bile acids |
| BR112014027204A2 (pt) | 2012-05-01 | 2017-06-27 | Catabasis Pharmaceuticals Inc | conjugados d ácido graxo de estatina e agonistas fxr; composições e método de usos |
| CN111228278A (zh) | 2012-06-19 | 2020-06-05 | 英特塞普特医药品公司 | 奥贝胆酸的制备、用途和固体形式 |
| WO2014036377A1 (en) | 2012-08-31 | 2014-03-06 | Metselex | Methods of promoting cell viability |
| US20140187633A1 (en) | 2012-12-31 | 2014-07-03 | Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited | Methods of treating or preventing nonalcoholic steatohepatitis and/or primary biliary cirrhosis |
| US9814733B2 (en) | 2012-12-31 | 2017-11-14 | A,arin Pharmaceuticals Ireland Limited | Compositions comprising EPA and obeticholic acid and methods of use thereof |
| US20140206657A1 (en) * | 2013-01-18 | 2014-07-24 | City Of Hope | Bile acid analog tgr5 agonists |
| EP2997035B8 (en) | 2013-05-14 | 2018-05-23 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | 11-hydroxyl-6-substituted-derivatives of bile acids and amino acid conjugates thereof as farnesoid x receptor modulators |
| NZ716568A (en) | 2013-08-01 | 2021-07-30 | Us Health | Inhibitors of the farnesoid x receptor and uses in medicine |
| US20150112089A1 (en) | 2013-10-22 | 2015-04-23 | Metselex, Inc. | Deuterated bile acids |
| DK3626725T3 (da) | 2014-05-29 | 2023-02-27 | Bar Pharmaceuticals S R L | Cholan-derivater til anvendelse ved behandlingen og/eller forebyggelsen af fxr- og tgr5/gpbar1-medierede sygdomme |
| US10208081B2 (en) | 2014-11-26 | 2019-02-19 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
| WO2016086134A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| US20160176917A1 (en) | 2014-11-26 | 2016-06-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile Acid Derivatives as FXR/TGR5 Agonists and Methods of Use Thereof |
| SG11201706089RA (en) | 2015-02-11 | 2017-09-28 | Enanta Pharm Inc | Bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| MY192135A (en) | 2015-03-31 | 2022-07-29 | Enanta Pharm Inc | Bile acid derivatives as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| WO2016173493A1 (en) * | 2015-04-28 | 2016-11-03 | Shanghai De Novo Pharmatech Co. Ltd. | Sulfonylaminocarbonyl derivative, pharmaceutical composition and uses thereof |
| CN111116699B (zh) | 2015-04-28 | 2023-02-28 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 胆酸衍生物及其制备方法和医药用途 |
| CN111574577A (zh) * | 2015-04-29 | 2020-08-25 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 鹅去氧胆酸衍生物 |
| EP3331896A4 (en) | 2015-08-07 | 2019-08-14 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | PROCESSES FOR PREPARING BILIARY ACIDS AND THEIR DERIVATIVES |
| CN105175473B (zh) | 2015-08-19 | 2018-12-21 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 一种奥贝胆酸晶型i及其制备方法、药物组合物和用途 |
| CN106478759A (zh) | 2015-08-31 | 2017-03-08 | 陕西合成药业股份有限公司 | 奥贝胆酸衍生物及其制备方法和用途 |
| CN106518946A (zh) | 2015-09-10 | 2017-03-22 | 上海迪诺医药科技有限公司 | 磺酰脲衍生物、其药物组合物及应用 |
| AU2016325619A1 (en) | 2015-09-24 | 2018-04-12 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | Methods and intermediates for the preparation bile acid derivatives |
| CR20180201A (es) | 2015-10-07 | 2018-08-24 | Intercept Pharmaceuticals Inc | Modularores del receptor x farnesoide |
| CN109071593B (zh) | 2016-01-28 | 2021-01-15 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 甾体类衍生物fxr激动剂 |
| WO2017147174A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl containing bile acid analogs as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| US10323060B2 (en) | 2016-02-23 | 2019-06-18 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Benzoic acid derivatives of bile acid as FXR/TGR5 agonists and methods of use thereof |
| WO2017147159A1 (en) | 2016-02-23 | 2017-08-31 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated bile acid derivatives as fxr/tgr5 agonists and methods of use thereof |
| CA3016875C (en) | 2016-03-11 | 2023-08-22 | Intercept Pharmaceuticals, Inc. | 3-desoxy derivative and pharmaceutical compositions thereof |
| ES2918698T3 (es) | 2016-11-29 | 2022-07-19 | Enanta Pharm Inc | Proceso para la preparación de derivados del ácido biliar de las sulfonilureas |
| WO2018152171A1 (en) | 2017-02-14 | 2018-08-23 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid derivatives as fxr agonists and methods of use thereof |
| US10676500B2 (en) | 2017-04-07 | 2020-06-09 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Process for preparation of sulfonyl carbamate bile acid derivatives |
-
2015
- 2015-11-05 SG SG11201703717SA patent/SG11201703717SA/en unknown
- 2015-11-05 RU RU2017118569A patent/RU2017118569A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-11-05 BR BR112017009657-9A patent/BR112017009657A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2015-11-05 CN CN201580066490.8A patent/CN106999551A/zh active Pending
- 2015-11-05 US US14/934,122 patent/US10266560B2/en active Active
- 2015-11-05 WO PCT/US2015/059308 patent/WO2016073767A1/en active Application Filing
- 2015-11-05 JP JP2017525117A patent/JP2017533923A/ja active Pending
- 2015-11-05 AU AU2015343025A patent/AU2015343025A1/en not_active Abandoned
- 2015-11-05 KR KR1020177015414A patent/KR20170094184A/ko unknown
- 2015-11-05 MX MX2017005935A patent/MX2017005935A/es unknown
- 2015-11-05 EP EP15857079.6A patent/EP3215179A4/en not_active Withdrawn
- 2015-11-05 CA CA2966885A patent/CA2966885A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-05-04 PH PH12017500828A patent/PH12017500828A1/en unknown
- 2017-06-01 ZA ZA2017/03759A patent/ZA201703759B/en unknown
-
2018
- 2018-03-12 HK HK18103427.7A patent/HK1243930A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA201703759B (en) | 2019-09-25 |
| US10266560B2 (en) | 2019-04-23 |
| EP3215179A4 (en) | 2018-07-25 |
| JP2017533923A (ja) | 2017-11-16 |
| CA2966885A1 (en) | 2016-05-12 |
| BR112017009657A2 (pt) | 2018-01-23 |
| PH12017500828A1 (en) | 2017-10-09 |
| CN106999551A (zh) | 2017-08-01 |
| US20160130297A1 (en) | 2016-05-12 |
| AU2015343025A1 (en) | 2017-06-08 |
| SG11201703717SA (en) | 2017-06-29 |
| MX2017005935A (es) | 2018-01-11 |
| HK1243930A1 (zh) | 2018-07-27 |
| WO2016073767A1 (en) | 2016-05-12 |
| RU2017118569A3 (ru) | 2019-02-27 |
| EP3215179A1 (en) | 2017-09-13 |
| KR20170094184A (ko) | 2017-08-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017118569A (ru) | Аналоги желчных кислот как агонисты fxr/tgr5 и способы их применения | |
| RU2017120970A (ru) | Производные желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
| RU2017121457A (ru) | Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
| RU2017130466A (ru) | Аналоги желчной кислоты в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения | |
| HRP20211066T1 (hr) | Derivati žučnih kiselina kao agonisti fxr/tgr5 i postupci njihove uporabe | |
| JP2016518429A5 (ru) | ||
| CA3000881C (en) | Farnesoid x receptor modulators | |
| JP2018530559A5 (ru) | ||
| RU2014149149A (ru) | БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ RORгамма АКТИВНОСТИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ | |
| JP2017538773A5 (ru) | ||
| JP2014531434A5 (ru) | ||
| JP2015531773A5 (ru) | ||
| RU2018127360A (ru) | Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма | |
| JP2016523270A5 (ru) | ||
| RU2017121588A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
| WO2007049532A1 (ja) | アミノジヒドロチアジン誘導体 | |
| JP2013523802A5 (ru) | ||
| JP2015520140A5 (ru) | ||
| JP2020521767A5 (ru) | ||
| JP2010540602A5 (ru) | ||
| JP2015508092A5 (ru) | ||
| JP2015529681A5 (ru) | ||
| JP2020508327A5 (ru) | ||
| JP2014510746A5 (ru) | ||
| EP4050008A1 (en) | Pyridazinone or pyridazine compound and derivative and pharmaceutical composition thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20201026 |