JP2009512707A5

JP2009512707A5 -

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Publication number: JP2009512707A5
Application number: JP2008536784A
Authority: JP
Filing date: 2006-10-18
Publication date: 2009-12-10

Claims

式Ｉ：

［式中、
Ａ及びＤは独立して、−ＮＲ^１０−及び−ＣＲ^４Ｒ^５−から選択されるが、ただし、Ａが−ＮＲ^１０−である場合、Ｄは−ＣＲ^４Ｒ^５−であり、そして、Ｄが−ＮＲ^１０−である場合、Ａは−ＣＲ^４Ｒ^５−であり；
Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬは独立して、−ＮＲ^１０−及び−ＣＲ^６−から選択されるが、ただし、Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬのうち、２つを限度として−ＮＲ^１０−であり；
Ｍは、−ＣＲ^２Ｒ^３−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ^ｃ）−、−ＮＲ^１０Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０−から選択されるが、ただし、Ｍが−ＣＲ^２Ｒ^３−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ^ｃ）−である場合、Ａ及びＤのうち、１つはＮＲ^１０−であり；
ＱはＮ及び−ＣＲ^８−から選択され；
破線は任意の二重結合を表し；
ａは独立して、０又は１であり；
ｂは独立して、０又は１であり；
ｍは独立して、０、１又は２であり；
Ｒ^１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、当該アルキル、アリール及びヘテロ環基は１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^２及びＲ^３は独立して、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^８は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
４）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ_２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ^１０Ｒ^１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、
１３）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ^１０Ｒ^１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
１９）ＯｂＳｉＲ^ａ _３、又は
２０）ＮＯ_２；
であり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルはＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
２個のＲ^８は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^９は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ_１−Ｃ_３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、
８）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、
１４）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^ａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１；
から選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルはＲ^ｂ、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒ^ｂ）_２から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；又は
２個のＲ^９は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^１０及びＲ^１１は独立して：
１）Ｈ
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
９）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
１２）ＳＯ_２Ｒ^ａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｂ _２；
から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルはＲ^８から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよいか、又は
Ｒ^１０及びＲ^１１はそれらが結合する窒素と一緒になって、該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個又は２個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよい、各環５〜７員の単環状又は二環状へテロ環を形成してもよく、当該単環状又は二環状へテロ環はＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ^ａは独立して、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒ^ｂは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^ａから選択され；及び、
Ｒ^ｃは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
で示される化合物又は医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
式Ｉ：

［式中、
Ａ及びＤは独立して、−ＮＲ^１０−及び−ＣＲ^４Ｒ^５−から選択されるが、ただし、Ａが−ＮＲ^１０−である場合、Ｄは−ＣＲ^４Ｒ^５−であり、そして、Ｄが−ＮＲ^１０−である場合、Ａは−ＣＲ^４Ｒ^５−であり；
Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬは独立して、−ＮＲ^１０−及び−ＣＲ^６−から選択されるが、ただし、Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬのうち、１つを限度として−ＮＲ^１０−であり；
Ｍは、−ＣＲ^２Ｒ^３−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ^ｃ）−、−ＮＲ^１０Ｃ（＝Ｏ）−及び−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０−から選択されるが、ただし、Ｍが−ＣＲ^２Ｒ^３−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ^ｃ）−である場合、Ａ及びＤのうち、１つはＮＲ^１０−であり；
ＱはＮ及び−ＣＲ^８−から選択され；
破線は任意の二重結合を表し；
ａは独立して、０又は１であり；
ｂは独立して、０又は１であり；
ｍは独立して、０、１又は２であり；
Ｒ^１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、当該アリール及びヘテロ環基は１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^２及びＲ^３は独立して、水素、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立して、水素及びＣ_１−６アルキルから選択され、各アルキルは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル、アルケニル、アルキニル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^８は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
４）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ_２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ^１０Ｒ^１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、
１３）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ^１０Ｒ^１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
１９）ＯｂＳｉＲ^ａ _３、又は
２０）ＮＯ_２；
であり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルはＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
２個のＲ^８は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^９は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ_１−Ｃ_３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、
８）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、
１４）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^ａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１；
から選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルはＲ^ｂ、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒ^ｂ）_２から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；又は
２個のＲ^９は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^１０及びＲ^１１は独立して：
１）Ｈ
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
９）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
１２）ＳＯ_２Ｒ^ａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｂ _２；
から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルはＲ^８から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよいか、又は
Ｒ^１０及びＲ^１１はそれらが結合する窒素と一緒になって、該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個又は２個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよい、各環５〜７員の単環状又は二環状へテロ環を形成してもよく、当該単環状又は二環状へテロ環はＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ^ａは独立して、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒ^ｂは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^ａから選択され；及び、
Ｒ^ｃは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
で示される請求項１記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体。
式ＩＩ：

［式中、
Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬは独立して、−ＮＲ^１０−及び−ＣＲ^６−から選択されるが、ただし、Ｅ、Ｇ、Ｊ及びＬのうち、１つを限度として−ＮＲ^１０−であり；
Ｙ及びＺは独立して、−Ｃ（＝Ｏ）−及びＮＨ−から選択されるが、ただし、Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｚは−ＮＨ−であり、そして、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−である場合、Ｙは−ＮＨ−であり；
ａは独立して、０又は１であり；
ｂは独立して、０又は１であり；
ｍは独立して、０、１又は２であり；
Ｒ^１は、ハロゲン、アリール、ヘテロ環及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、当該アリール及びヘテロ環基は１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^４は、水素及びＣ_１−６アルキルから選択され、各アルキルは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−アリール、Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ及びＮＲ^１０Ｒ^１１から選択され、各アルキル及びアリールは１個ないし５個の置換基により置換されていてもよく、各置換基は独立してＲ^８から選択され；
Ｒ^８は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂアリール、
３）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
４）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
５）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂヘテロシクリル、
６）ＣＯ_２Ｈ、
７）ハロ、
８）ＣＮ、
９）ＯＨ、
１０）ＯｂＣ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、
１１）Ｏａ（Ｃ＝Ｏ）ｂＮＲ^１０Ｒ^１１、
１２）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、
１３）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、
１４）ＯＳ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、
１５）オキソ、
１６）ＣＨＯ、
１７）（Ｎ＝Ｏ）Ｒ^１０Ｒ^１１、
１８）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、又は
１９）ＯｂＳｉＲ^ａ _３；
であり、当該アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、及びシクロアルキルはＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
２個のＲ^８は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^９は独立して：
１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、
２）Ｏｂ（Ｃ_１−Ｃ_３）ペルフルオロアルキル、
３）オキソ、
４）ＯＨ、
５）ハロ、
６）ＣＮ、
７）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、
８）（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、
９）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、
１０）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−アリール、
１１）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ヘテロシクリル、
１２）（Ｃ＝Ｏ）ａＯｂ（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^ａ、
１４）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｒ^ａ、
１５）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
１６）（Ｃ_０−Ｃ_６）アルキレン−ＣＯ_２Ｈ、
１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、
１８）Ｓ（Ｏ）ｍＲ^ａ、及び
１９）Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１０Ｒ^１１；
から選択され、当該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロシクリルはＲ^ｂ、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロゲン、ＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、オキソ、及びＮ（Ｒ^ｂ）_２から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；又は
２個のＲ^９は、同じ炭素原子に結合するとき、一緒になって、−（ＣＨ_２）ｕ−（ここで、ｕは３ないし６であり、また炭素原子の１個又は２個は、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、−Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−及び−Ｎ（ＣＯＲ^ａ）−から選択される基と置き換わってもよい）を形成し；
Ｒ^１０及びＲ^１１は独立して：
１）Ｈ
２）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_１−Ｃ_１０アルキル、
３）（Ｃ＝Ｏ）ＯｂＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
４）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂアリール、
５）（Ｃ＝Ｏ）Ｏｂヘテロシクリル、
６）Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、
７）アリール、
８）Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニル、
９）Ｃ_２−Ｃ_１０アルキニル、
１０）ヘテロシクリル、
１１）Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、
１２）ＳＯ_２Ｒ^ａ、及び
１３）（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｂ _２；
から選択され、当該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル、及びアルキニルはＲ^８から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよいか、又は
Ｒ^１０及びＲ^１１はそれらが結合する窒素と一緒になって、該窒素に加えて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１個又は２個の追加のヘテロ原子を含んでいてもよい、各環５〜７員の単環状又は二環状へテロ環を形成してもよく、当該単環状又は二環状へテロ環はＲ^９から選択される１個、２個又は３個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ^ａは独立して、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択され；
Ｒ^ｂは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、（Ｃ＝Ｏ）ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、（Ｃ＝Ｏ）Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^ａから選択され；及び、
Ｒ^ｃは独立して、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、アリール、−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンアリール、ヘテロシクリル及び−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレンヘテロシクリルから選択される］
で示される請求項２記載の化合物又は医薬的に許容されるその塩。
以下から選択される化合物又は医薬的に許容されるその塩：
８−アミノ−３−フェニルピリド［３，２−ｃ］［２］ベンズアゾシン−６（５Ｈ）−オン
８−アミノ−３−フェニルピリド［３，２−ｃ］［１］ベンズアゾシン−５（６Ｈ）−オン。
請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含有してなる医薬組成物。
治療上有効量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含有してなる、癌を治療又は予防するための医薬組成物。
請求項６に記載の癌を治療又は予防するための医薬組成物であって、該癌が脳、泌尿生殖器、リンパ系、胃、喉頭及び肺の癌から選択される前記医薬組成物。
請求項６に記載の癌を治療又は予防するための医薬組成物であって、該癌が組織球リンパ腫、肺腺癌、小細胞肺癌、すい臓癌、肝臓癌、胃癌、結腸癌、多発性骨髄腫、グリア芽細胞腫及び乳癌から選択される前記医薬組成物。
治療上有効量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含有してなる、受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するための医薬組成物。
治療上有効量の請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容される担体を含有してなる、癌の転移を予防又は調節するための医薬組成物。
該癌が、卵巣癌、小児期肝細胞癌腫、転移性頭頚部扁平上皮癌、胃癌、乳癌、結腸直腸癌、子宮頸癌、肺癌、上咽頭癌、すい臓癌、グリア芽細胞腫及び肉腫から選択されるものである請求項１０記載の医薬組成物。