JP2008503489A5 - - Google Patents

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Ｘ’は独立にそれぞれＯ、Ｎ（Ｒ10）、またはＳ；
Ｍは０、１、２、３、４、５、または６；
ｎは独立にそれぞれ０、１、２、３、４、５、または６；
Ｒ1はアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、式１ａを有する：
Figure 2008503489
 １ａ
［式中、
Ｒ12は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはアラルキル；ここでＲ12の任意の２つが共有結合で連結していてもよく；
Ａｒ1は６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｗは結合；または２価アルキル、アルケニル、またはアルキニル鎖；
Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｘ’（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；または13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；または13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；または15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、；または1または15はそれぞれで式１ｂ示され：
Figure 2008503489
 １ｂ
Ｒ16は独立にそれぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ10）2；ここで任意のＲ16の２つが共有結合によって連結して環を形成し；
Ａｒ2は独立にそれぞれ６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｘ1は独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ10）−；
Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
ｑは独立にそれぞれ１、２、３、４、または５；
Ｒ2およびＲ7は独立にＨ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、またはアシルアミノ；または2およびＲ7は一緒になって−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−リンケージ、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−リンケージ、または場合により置換された１〜６個の炭素原子と０、１、または２個の窒素、酸素、または硫黄原子を含み５〜８員環を形成する共有リンケージを形成し；または7はＲ8への結合；
Ｒ3およびＲ6はそれぞれ独立にＨ、ヒドロキシル、またはアルキル；
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ独立にＨまたはアルキル；
Ｒ8はＨ、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル、または式１ｃを有し：
Figure 2008503489
 １ｃ
［式中、
Ｐは０、１、２、３、４、５、または６；および
Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、-Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成し；
Ｒ9は独立にそれぞれＨまたはアルキル；
Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
Ｒ19は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
Ａ1およびＡ3はそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
Ａ2は独立にそれぞれＯ、Ｎ（Ｒ10）、または結合；そして
１で示される化合物の任意の立体中心の立体配置がＲ、またはその組合せである。
ある特定の態様において、本発明は、上記化合物（ここで、化合物は式１ｄ：
Figure 2008503489
 １ｄ
［式中、
Ｒ1aは式１ｅ：
Figure 2008503489
 １ｅ
［式中、
Ｗは結合；または２価アルキル、アルケニル、またはアルキニル鎖；
Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；または13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；または13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、；
Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；または15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成する］
を有する；または式１ｆ：
Figure 2008503489
 １ｆ
［式中、
Ｒ16は独立にそれぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；ここで任意のＲ16の２つが共有結合によって連結して環を形成し；
Ａｒ2は独立にそれぞれ６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｘ1は結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
Ｑは１、２、３、４、または５；そして
Ｒ8aはＨ、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］
を有する；または式１ｇ：
Figure 2008503489
 １ｇ
［式中、
Ｐは０、１、２、３、４、５、または６；および
Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、-Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18それぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成する］を有する）
に関する。
本発明のさらなる態様は、式３
Figure 2008503489
 ３
で示される化合物またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物または水和物に関する
［式中、
Ｙは−Ｃ（Ｒ9）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
Ｘは−Ｎ（Ｒ11）−、場合により置換されたフェニル基、または結合；
Ｍは０、１、２、３、４、５、または６；
ｎは独立にそれぞれ０、１、２、３、４、５、または６；
Ｒ1はアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、式３ａ：
Figure 2008503489
 ３ａ
［式中、
Ｒ12は独立にそれぞれＨまたはアルキル；ここで任意の２つのＲ12共有結合で連結していてもよく；
Ａｒ1は６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｗは結合；または２価アルキル、アルケニル、またはアルキニル鎖；
Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハライド、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アルコキシル、アシル、アシルアミノ、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；または13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；または13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、
Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シリルオキシ、チオール、アシルチオ、リン酸塩、シリル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、またはアリールスルホニルオキシ；または15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成する］を有する；または1または15は独立に式３ｂ：
Figure 2008503489
 ３ｂ
［式中、
Ｒ16は独立にそれぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；ここで任意のＲ16の２つが共有結合によって連結して環を形成し；
Ａｒ2は独立にそれぞれ６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｘ1は独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
ｑは独立にそれぞれ１、２、３、４、または５；
Ｒ2およびＲ7は独立にＨ、ヒドロキシル、アルキル、ハライド、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、シリルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、リン酸塩、シリル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ニトリル、−Ｃまたは、−ＣＯ2Ｒ、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；または2およびＲ7は一緒になって−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−リンケージまたは場合により置換された１〜６個の炭素原子を含むアルキルリンケージを形成し；または7はＲ8への結合；
Ｒ3およびＲ6はそれぞれ独立にＨ、ハライド、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、シリルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、またはアラルキルアミノ；
Ｒ4およびＲ5はそれぞれ独立にＨ、ハライド、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、シリルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、またはアラルキルアミノ；
Ｒ8は枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキル、ビシクロアルキル、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］で表されるか、または式３ｃ：
Figure 2008503489
 ３ｃ
［式中、
Ｐは０、１、２、３、４、５、または６；および
Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、-Ｎ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、または−ＣＯ2Ｒ10；ここでＲ18それぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成し；
Ｒ9は独立にそれぞれＨまたはアルキル；
Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
Ｒ19は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
Ａ1およびＡ3はそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
Ａ2は独立にそれぞれＯまたは結合］を有し；そして
式３で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、またはその組合せである。
本発明のさらなる態様は式４：
Figure 2008503489
 ４
で示される化合物またはその製薬上許容し得る塩、溶媒和物または水和物に関する。
［式中、
Ｙは−Ｃ（Ｒ9）2−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、または−Ｃ（＝ＮＲ10）−；
ＸはＯ、−Ｎ（Ｒ11）−、アリール、または結合；
Ｍは０、１、２、３、４、５、または６；
ｎは独立にそれぞれ０、１、２、３、４、５、または６；
Ｒ1はアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、式４ａ：
Figure 2008503489
 ４ａ
［式中、
Ｒ12は独立にそれぞれＨまたはアルキル；ここで任意の２つのＲ12共有結合で連結していてもよく；
Ａｒ1は６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｗは結合；または２価アルキル、アルケニル、またはアルキニル鎖；
Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハライド、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アルコキシル、アシル、アシルアミノ、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；または13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；または13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、；
Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シリルオキシ、チオール、アシルチオ、リン酸塩、シリル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、またはアリールスルホニルオキシ；または15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し］を有する、または1または15は式４ｂ：
Figure 2008503489
 ４ｂ
で示される
［式中、
Ｒ16は独立にそれぞれＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；ここで任意のＲ16の２つが共有結合によって連結して環を形成し；
Ａｒ2は独立にそれぞれ６〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリール；または５〜１４個の環原子を有する単環系または二環式のアリールであって、その１、２または３個の環原子は独立に、ＯまたはＮ；
Ｘ1は独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−Ｃまたは10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
ｑは独立にそれぞれ１、２、３、４、または５；
Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシルまたはアルコキシル；
Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5はＨ；
Ｒ6はメチル、エチル、またはプロピル；
Ｒ8はＨ、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］または式４ｃ：
Figure 2008503489
 ４ｃ
を有する
［式中、
Ｐは０、１、２、３、４、５、または６；および
Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、-Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18それぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成し；
Ｒ9は独立にそれぞれＨまたはアルキル；
Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
Ｒ19は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
Ａ1およびＡ3はそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
Ａ2は独立にそれぞれＯまたは結合；そして
式４で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、またはその組合せである。

Claims (74)

  1. 式１：
    Figure 2008503489
     １
    で示される化合物またはその製薬的に許容される塩。
    ［式中、
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−；
    Ｘは−Ｎ（Ｒ11）−；
    Ｘ’は独立にそれぞれＯ、Ｎ（Ｒ10）、またはＳ；
    ｍは１；
    ｎは独立にそれぞれ１；
    Ｒ1は、式１ａまたは１ｂを有する：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ12は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ1は６個の環原子を有するＣ ６ Ｈ ４ で表されるアリール；
    Ｗは結合；または２価のアルケニルまたはアルキニル鎖；
    Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｘ’（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
    Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；Ｒ13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；Ｒ13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；Ｒ15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ｒ16は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ2は独立にそれぞれ６個の環原子を有する単環系のアリール；
    Ｘ1は独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）−、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ10）−；
    Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｘ’）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
    ｑは独立にそれぞれ１、２、３、４、または５；
    Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシル；
    Ｒ3 、Ｒ 4 およびＲ6はそれぞれ独立にＨ；
    Ｒ 5 はメチル；
    Ｒ8 は、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル、または式１ｃを有し：
    Figure 2008503489
     １ｃ
    ［式中、
    ｐは０、１、２または３；および
    Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成し；
    Ｒ9は独立にそれぞれＨまたはアルキル；
    Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    Ｒ19は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
    Ａ1およびＡ3はそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
    Ａ2は独立にそれぞれＯ、Ｎ（Ｒ10）、Ｓまたは結合；そして
    １で示される化合物の任意の立体中心の立体配置がＲ、Ｓまたはその組合せである。］
  2. 式１ｄを有する請求項１に記載の化合物。
    Figure 2008503489
     １ｄ
    ［式中、
    Ｒ1aは式１ｅまたは１ｆ：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｗは結合；または２価のアルケニルまたはアルキニル鎖；
    Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
    Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；またはＲ13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；またはＲ13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、；
    Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；またはＲ15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ａｒ2は独立にそれぞれ６個の環原子を有する単環系のアリール；
    Ｘ1は結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
    Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
    ｑは１、２または３；そして
    Ｒ8a は、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキルまたは式１ｇ：
    Figure 2008503489
     １ｇ
    ［式中、
    ｐは０、１、２または３；および
    Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成する］を有する］。
  3. Ｒ13およびＲ14が独立にＨ、アルキル、アリール、−Ａ1−Ａ2−Ａ3；またはＲ13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；またはＲ13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環またはヘテロ芳香族環を形成し、
    Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2である請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ8aはビシクロアルキル、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル、または式１ｇ：
    Figure 2008503489
     １ｇ
    ［式中、
    ｐは０、１、２または３；および
    Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18それぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3である請求項２に記載の化合物。
  5. Ｗはアルキニル鎖およびＺは結合である請求項２に記載の化合物。
  6. Ｒ13およびＲ14はＨおよびＲ15はアシルアミノである請求項２に記載の化合物。
  7. Ｒ13およびＲ14は一緒になってシクロヘキシル環を形成しＲ15はアミノ基である請求項２に記載の化合物。
  8. Ｒ8aがａビシクロアルキルである、請求項２記載の化合物。
  9. Ｒ8aが式１ｇを有しＲ17がＮ（ＣＨ3）Ｐｈである、請求項２記載の化合物。
  10. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  11. Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  12. Ｒ8aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ1aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  13. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  14. Ｒ8aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ1aが、
    Figure 2008503489
    である、請求項２記載の化合物。
  15. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  16. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  17. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  18. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  19. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  20. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  21. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  22. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  23. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  24. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  25. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  26. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  27. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  28. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  29. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  30. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  31. Ｒ1aが
    Figure 2008503489
     であり、Ｒ8aが、
    Figure 2008503489
     である、請求項２記載の化合物。
  32. 以下からなる群から選択される化合物：
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
  33. 式２で示される化合物：
    Figure 2008503489
     ２
    またはその製薬上許容し得る塩。
    ［式中、
    Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−；
    Ｘ、−Ｎ（Ｒ11）−；
    ｍは１；
    ｎは独立にそれぞれ１；
    Ｒ1は式２ａまたは２ｂ：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ12は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ1は６個の環原子を有するＣ ６ Ｈ ４ で表されるアリール；
    Ｗは結合；または２価のアルケニルまたはアルキニル鎖；
    Ｚは結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
    Ｒ13およびＲ14は独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；またはＲ13およびＲ14は一緒になって単環系または多環系を形成し；またはＲ13およびＲ14はＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ｒ15はハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、ニトロ、スルフヒドリル、アルキルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、チオアルキル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；またはＲ15はＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環またはヘテロ芳香族環を形成する］を有し；
    Ｒ16は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ2は独立にそれぞれ６個の環原子を有する単環系のアリール；
    Ｘ1は結合またはＯ；
    Ｘ2は独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、またはアリールアミノ；そして
    ｑは１または２；
    Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシル；
    Ｒ3 、Ｒ 4 およびＲ6はそれぞれ独立にＨ；
    Ｒ 5 はメチル；
    Ｒ8 は、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］を有するか、または式２ｃ：
    Figure 2008503489
     ２ｃ
    ［式中、
    ｐは０、１、２または３；および
    Ｒ17はアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18それぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18は一緒になって環を形成し；
    Ｒ 9 は独立にそれぞれＨまたはアルキル；
    Ｒ10およびＲ11はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    Ｒ19は独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
    Ａ1およびＡ3はそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
    Ａ2は独立にそれぞれＯまたは結合］を有し；そして
    式２で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、Ｓまたはその組合せである］。
  34. 式３
    Figure 2008503489
     ３
    で示される化合物またはその製薬上許容し得る塩。
    ［式中、
    Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−；
    Ｘが−Ｎ（Ｒ11）−；
    ｍは１；
    ｎは独立にそれぞれ１；
    Ｒ1が式３ａまたは３ｂ：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ12は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ1は６個の環原子を有するＣ ６ Ｈ ４ で表されるアリール；
    Ｗが結合；または２価のアルケニルまたはアルキニル鎖；
    Ｚが結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
    Ｒ13およびＲ14が独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハライド、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アルコキシル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；またはＲ13およびＲ14が一緒になって単環系または多環系を形成し；またはＲ13およびＲ14がＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、
    Ｒ15がハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シリルオキシ、チオール、アシルチオ、リン酸塩、シリル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、またはアリールスルホニルオキシ；またはＲ15がＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ｒ16は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ2は独立にそれぞれ６個の環原子を有する単環系のアリール；
    Ｘ1が独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
    Ｘ2が独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
    ｑが独立にそれぞれ１、２または３；
    Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシル；
    Ｒ3 、Ｒ 4 およびＲ6はそれぞれ独立にＨ；
    Ｒ 5 はメチル；
    Ｒ8が枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキル、ビシクロアルキル、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］で表されるか、または式３ｃ：
    Figure 2008503489
     ３ｃ
    ［式中、
    ｐが０、１、２または３；および
    Ｒ17がアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ18）2、−ＯＲ18、または−ＣＯ2Ｒ10；ここでＲ18はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18が一緒になって環を形成し；
    Ｒ9が独立にそれぞれＨまたはアルキル；
    Ｒ10およびＲ11がそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    Ｒ19が独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
    Ａ1およびＡ3がそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
    Ａ2が独立にそれぞれＯまたは結合］を有し；そして
    式３で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、Ｓまたはその組合せである。］
  35. 式４：
    Figure 2008503489
     ４
    で示される化合物またはその製薬上許容し得る塩。
    ［式中、
    Ｙが−Ｃ（Ｏ）−；
    Ｘが−Ｎ（Ｒ11）−；
    ｍは１；
    ｎは独立にそれぞれ１；
    Ｒ1が式４ａまたは４ｂ：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ12は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ1は６個の環原子を有するＣ ６ Ｈ ４ で表されるアリール；
    Ｗが結合；または２価のアルケニル、またはアルキニル鎖；
    Ｚが結合、−（Ｃ（Ｒ12）2）n−、または−Ｏ（Ｃ（Ｒ12）2）n−；
    Ｒ13およびＲ14が独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ハライド、アルケニル、アルキニル、アミノアルキル、チオール、チオアルキル、シリル、ニトロ、ニトリル、アルコキシル、アシル、アシルアミノ、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；またはＲ13およびＲ14が一緒になって単環系または多環系を形成し；またはＲ13およびＲ14がＲ15と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し、；
    Ｒ15がハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリール、アリールオキシ、アシルオキシ、−Ｎ（Ｒ10）2、アシルアミノ、アラルキル、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ19、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ19）2、−Ｎ（Ｒ10）（Ｃ（Ｒ9）2）n−Ａ1−Ａ2−Ａ3、−（Ｃ（Ｒ9）2）n−ハロゲン、−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、シリルオキシ、チオール、アシルチオ、リン酸塩、シリル、チオアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、またはアリールスルホニルオキシ；またはＲ15がＲ13およびＲ14と一緒になってシクロアルケニル環、芳香族環、またはヘテロ芳香族環を形成し；
    Ｒ16は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ2は独立にそれぞれ６個の環原子を有する単環系のアリール；
    Ｘ1が独立にそれぞれ結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）2、Ｓ（Ｏ）3、アミノ、アルキルアミノジラジカル、アルコキシルジラジカル、アルキルジラジカル、アルケニルジラジカル、アルキニルジラジカル、アミド、カルボニル、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2；
    Ｘ2が独立にそれぞれＨ、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アリールオキシ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アシルアミノ、アラルキルアミノ、ニトロ、アシルチオ、カルボキサミド、カルボキシル、ニトリル、−ＣＯＲ10、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2Ｒ10、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、−Ｎ（Ｒ10）ＳＯ2Ｒ10、−Ｎ（Ｒ10）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）2、または−ＣＨ2Ｏ−ヘテロシクリル；そして
    ｑが独立にそれぞれ１、２、３、４、または５；
    Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシル；
    Ｒ3、Ｒ4、およびＲ5がＨ；
    Ｒ6がメチル；
    Ｒ8 が、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、Ｒ7への結合、アラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル］または式４ｃ：
    Figure 2008503489
     ４ｃ
    を有する
    ［式中、
    Ｐが０、１、２、３、４、５、または６；および
    Ｒ17がアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アルコキシル、ヘテロアリール、−ＯＲ18、−ＳＲ18、−Ｎ（Ｒ18）2、−Ｎ（Ｒ10）ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2Ｒ10、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）アリール、または８〜１４個の炭素原子を含む多環系；ここでＲ18はそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、アラルキル、アシル、−Ａ1−Ａ2−Ａ3、または−ＣＲ9＝ＣＲ9（Ｃ（Ｒ9）2）nＣＲ9＝Ｃ（Ｒ9）2；または２つのＲ18が一緒になって環を形成し；
    Ｒ 9 が独立にそれぞれＨまたはアルキル；
    Ｒ10およびＲ11がそれぞれ独立にＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    Ｒ19が独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、または−Ａ1−Ａ2−Ａ3；
    Ａ1およびＡ3がそれぞれ独立にアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、またはヘテロアラルキル；
    Ａ2が独立にそれぞれＯまたは結合；そして
    式４で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、Ｓまたはその組合せである。］
  36. 式５：
    Figure 2008503489
     ５
    で示される化合物またはその製薬上許容し得る塩。
    ［式中、
    Ｙが−Ｃ（Ｏ）−；
    Ｘが−Ｎ（Ｒ11）−；
    ｍは１；
    ｎは独立にそれぞれ１；
    Ｒ1が式５ａまたは５ｂ：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ12 は独立にそれぞれＨ；
    Ａｒ1は６個の環原子を有するＣ ６ Ｈ ４ で表されるアリール；またはＡｒ1が式５ｃ：
    Figure 2008503489
     ５ｃ
    で示される
    ［式中、
    Ｔが独立にＨ、ハライド、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキル、アルケニル、アリル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヒドロキシル、アミノ、アミノアルキル、アミド、カルボキサミド、シクロアルキル、シクロアルケン、ビシクロアルキル、ビシクロアルケン、シクロアルアルキル、ヘテロ芳香族、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、エステル；カルボキシル、ビスアリール、ビスアリールエーテル、複素環の置換されたアリール、または２つのＴが一緒になって芳香族または非芳香族環を形成し、
    ｐが０、１、２、３または４；
    Ｗが結合；または２価のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基；
    Ｚが結合；Ｈ；−ＳＲ；−Ｓ（Ｏ）2Ｒ；−ＮＲＳＯ2Ｒ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ；−Ｎ（Ｒ）2；−Ｃ（Ｏ）Ｒ；−ＣＯ2Ｒ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）2；−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル；−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；−ＮＲＣＯ2Ｒ；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2；−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ（Ｒ9）2）nＮ（Ｒ）2；−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ）2；−Ｃ（＝ＮＲ）Ｎ（Ｒ）2；−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ；ヒドロキシアルキル；またはモノまたは二環式のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル；
    ここで、
    Ｒが独立にＨ、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキル、アルケニル、アリル、アルコキシ、ハロアルキル、アシル、メシラート、トシラート、アラルキル、エステル、−（Ｃ（Ｒ9）2）nＴ、−ＣＨ（（Ｃ（Ｒ9）2）nＴ）2、または２つのＲが一緒になって芳香族または非芳香族環を形成し；
    Ｒ2およびＲ7は独立にヒドロキシル；
    Ｒ3 、Ｒ 4 およびＲ6はそれぞれ独立にＨ；
    Ｒ 5 はメチル；
    Ｒ8 が、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキルまたはアルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ビシクロアルキル、枝分かれしているまたは枝分かれのないアミノアルキル、またはアラルキル基で置換されたヘテロシクロアルキル；
    Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が独立にそれぞれＨ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキル；
    但し、Ａｒ1、ＷおよびＺがさらに以下から選択される１以上の基で置換されていてもよい：ハライド、アリール、アルカミノ、アミド、アルコキシ、エーテル、−ＮＯ2、ヒドロキシル、−ＮＲ2、または−ＣＮ；
    Ａｒ1、Ｗ、およびＺがオルトメタまたはパラの可能な位置で互いに結合してもよい；そして
    式５で示される化合物の任意の立体中心における立体配置がＲ、Ｓ、またはその組合せである。］
  37. Ｒ 8がビシクロアルキルである請求項３６記載の化合物。
  38. Ｒ1が式５ａを有する請求項３６記載の化合物。
  39. Ｒ1が式５ａを有し、Ｗが結合、−ＣＨ2−、またはベンゼン環である請求項３６記載の化合物。
  40. Ｒ1が式５ｂを有する請求項３６記載の化合物。
  41. Ｒ1が式５ｂを有し、ＺがＮ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  42. 式５ｄまたは５ｅが：
    Figure 2008503489
     ［式中、
    Ｒ1が式５ｆ：
    Figure 2008503489
     ５ｆ
    （式中、
    ＬがＣＲ；
    Ｗが結合；または２価のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル基；
    Ｚが結合；Ｈ；−ＳＲ；−Ｓ（Ｏ） 2 Ｒ；−ＮＲＳＯ 2 Ｒ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ；−Ｎ（Ｒ） 2 ；−Ｃ（Ｏ）Ｒ；−ＣＯ 2 Ｒ；−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） 2 ；−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） 2 ；−ＣＨ 2 Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル；−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ；−ＮＲＣＯ 2 Ｒ；−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） 2 ；−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ（Ｒ 9 ） 2 ） n Ｎ（Ｒ） 2 ；−ＮＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｒ） 2 ；−Ｃ（＝ＮＲ）Ｎ（Ｒ） 2 ；−Ｃ（＝ＮＲ）Ｒ；ヒドロキシアルキル；またはモノまたは二環式のアリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリル；
    ここで、
    Ｒが独立にＨ、枝分かれしているまたは枝分かれのないアルキル、アルケニル、アリル、アルコキシ、ハロアルキル、アシル、メシラート、トシラート、アラルキル、エステル、−（Ｃ（Ｒ 9 ） 2 ） n Ｔ、−ＣＨ（（Ｃ（Ｒ 9 ） 2 ） n Ｔ） 2 、または２つのＲが一緒になって芳香族または非芳香族環を形成する）
    を有する］
    を有する請求項３６記載の化合物。
  43. ＬがＣＨ、Ｗがベンゼン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  44. ＬがＣＲ、Ｒがアルコキシ、Ｗがベンゼン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  45. ＬがＣＯＭｅ、Ｗがベンゼン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  46. ＬがＣＯＥｔ、Ｗがベンゼン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  47. ＬがＣＯＣＨ2（シクロプロピル）、Ｗがベンゼン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  48. ＬがＣＨ、Ｗがベンゼン環、およびＺがＨである請求項３６記載の化合物。
  49. ＬがＣＨ、Ｗが−ＣＨ2−、およびＺが−Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  50. ＬがＣＯＭｅ、Ｗが−ＣＨ2−、およびＺが−Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  51. ＬがＣＨ、Ｗがピペラジン環、およびＺが−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  52. ＬがＣＨ、Ｗがピペラジン環、およびＺが−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  53. ＬがＣＨ、Ｗが結合、およびＺがＮ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  54. ＬがＣＨ、Ｗが結合、およびＺが−ＮＲＣＯ2Ｒまたは−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  55. ＬがＣＨ、Ｗが結合、およびＺが−ＮＲＣ（Ｏ）（Ｃ（Ｒ9）2）nＮ（Ｒ）2である請求項３６記載の化合物。
  56. 式５ｇ：
    Figure 2008503489
     ５ｇ
    ［式中、
    Ｒ1が
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
     である］
    で示される化合物。
  57. 以下からなる群から選択される化合物。
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
    Figure 2008503489
  58. 請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物および少なくとも１つの製薬的に許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
  59. Ｂｃｌ−介在障害を処置するための医薬の製造のための、請求項１〜５７のいずれかに記載の化合物の使用。
  60. 前記Ｂｃｌ−介在障害が癌または腫瘍性疾患である請求項５９記載の使用。
  61. 前記癌または腫瘍性疾患が、以下からなる群から選択される請求項６０記載の使用：
    急性白血病、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、骨髄芽球性、前骨髄球性、骨髄単球性、単球性、赤芽球性白血病、慢性白血病、慢性骨髄性（顆粒性）白血病、慢性リンパ性白血病、真性赤血球増加症、ホジキン病、非ホジキン病；多発性骨髄腫、ヴァルデンストレームマクログロブリン血症、重鎖病、線維肉腫、粘液肉腫、脂肪肉腫、軟骨肉腫、骨原性肉腫、脊索腫、血管肉腫、内皮肉腫（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｏｓａｒｃｏｍａ）、リンパ管肉腫、リンパ管内皮肉腫、滑液腫瘍、中皮腫、Ｅｗｉｎｇ’ｓ腫瘍、平滑筋肉腫、横紋筋肉腫、結腸癌、膵癌、乳癌、卵巣癌、前立腺癌、扁平上皮細胞癌、基底細胞癌、腺癌、汗腺癌、脂腺癌、乳頭癌、乳頭腺癌、ｓｔ腺癌、髄様癌、気管支癌、腎細胞癌、肝癌、胆管癌、絨毛癌、セミノーマ、胎生期癌、Ｗｉｌｍｓ’腫瘍、子宮頸癌、子宮癌、睾丸癌、肺癌、小細胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神経膠腫、星状細胞腫、髄芽腫、頭蓋咽頭腫、上衣腫、松果体腫、血管芽細胞腫、聴神経腫、乏突起膠腫、髄膜腫、黒色腫、神経芽腫、網膜芽腫、および子宮内膜癌。
  62. 癌が濾胞性リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、前立腺癌、乳癌、神経芽腫、直腸癌、子宮内膜癌、卵巣癌、肺癌、肝細胞癌、多発性骨髄腫、頭部および頸部癌または睾丸癌である請求項６０記載の使用。
  63. 癌がＢＣＬタンパク質を過剰発現している請求項６０記載の使用。
  64. 癌が成長および生存のためにＢｃｌタンパク質に依存している請求項６０記載の使用。
  65. Ｂｃｌタンパク質がＢｃｌ−２である請求項６３記載の使用。
  66. 該Ｂｃｌタンパク質がＢｃｌ−ｘＬである請求項６３記載の使用。
  67. 癌にｔ（１４；１８）染色体転座がみられる請求項６０記載の使用。
  68. 治療的有効量の化学療法剤を併用投与することを含んでなる、請求項５９〜６７のいずれかに記載の使用。
  69. 化合物を非経口的に投与する請求項５９〜６８のいずれかに記載の使用。
  70. 化合物を筋肉内、静脈内、皮下、経口、局所的または鼻内投与する請求項５９〜６８のいずれかに記載の使用。
  71. 化合物を全身投与する請求項５９〜６８のいずれかに記載の使用。
  72. 患者が哺乳類である請求項５９〜７１のいずれかに記載の使用。
  73. 患者が霊長類である請求項７２に記載の使用。
  74. 患者がヒトである請求項７３に記載の使用。
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