JP2008247753A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。
- ２−アミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンと４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸の反応性誘導体とを反応させる請求項１に記載の製造方法。
- ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸の反応性誘導体が混合酸無水物である請求項２に記載の製造方法。
- 混合酸無水物が４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸とクロル炭酸アルキル、クロル炭酸アラルキルまたはクロル炭酸アリールとを反応させて製造される混合酸無水物である請求項３に記載の製造方法。
- ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸１重量部に対して、ケトン系溶媒を５〜２０容量部用いる請求項１〜４のいずれか一項に記載の製造方法。
- ケトン系溶媒がアセトンである請求項１〜５のいずれか一項に記載の製造方法。
- 下記工程を含む請求項２〜６のいずれか一項に記載の製造方法：
（１ａ）４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸の反応性誘導体と２−アミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをアセトンの存在下反応させる工程、
（１ｂ）上記（１ａ）で得られる反応混合物に水を添加し、結晶を析出させる工程。 - ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸の反応性誘導体と２−アミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとを反応させる工程の反応温度が０〜５０℃である請求項２〜７のいずれか一項に記載の製造方法。
- 下記工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの酸付加塩の製造方法：
（１）４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチル−４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程、
（２）上記（１）の生成物を単離する工程、
（３）上記（２）で得られる生成物を酸で処理する工程。 - 工程（１）の生成物を単離する工程が、工程（１）で得られる反応混合物に水を添加して析出した結晶を単離する工程である、請求項９に記載の製造方法。
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