JP2008106020A - W/o/w型エマルジョン組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】内水相、油相及び外水相からなるW/O/W型複合エマルジョン組成物であって、内水相に、イオン性生理活性物質と、該イオン性生理活性物質に対する2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が含まれることを特徴とする、W/O/W型複合エマルジョン組成物。
【選択図】なし
Description
1. 内水相、油相及び外水相からなるW/O/W型複合エマルジョン組成物であって、内水相に、イオン性生理活性物質と、該イオン性生理活性物質に対する2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が含まれることを特徴とする、W/O/W型複合エマルジョン組成物。
2. イオン性生理活性物質が、分子量1000以下のアニオン性又はカチオン性の生理活性物質である上記項1に記載のW/O/W型複合エマルジョン組成物。
3. イオン性生理活性物質が、塩酸イダルビシン、塩酸エピルビシン、塩酸ダウノルビシン、塩酸ドキソルビシン、塩酸ビラルビシン、塩酸ブピバカイン、塩酸リドカイン、トブラマイシン、硫酸アルベカシン、塩酸アミトリプチリン、塩酸イミプラミン、塩酸クロミプラミン、塩酸カルテオロール、塩酸エピナスチン、塩酸ジルチアゼム、塩酸インデノロール、塩酸フロプラノロール、塩酸メトプロロール、塩酸メキシレチン、塩酸ドパミン、塩酸ヒドララジン、塩酸プロカテロール、塩酸アザセトロン、塩酸グラニセトロン、塩酸オキシブチニン、塩酸プロピベリン又は塩酸チクロピジンからなるカチオン性化合物であり、
2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が、2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物である、
上記項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
4. 2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物が、硫酸、リン酸、クエン酸、アジピン酸、コハク酸、酒石酸、マレイン酸、無水ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ジエチレントリアミン五酢酸、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、グリチルリチン酸及びホウ酸からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物である上記項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
5. 2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物が、無水ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム,テトラポリリン酸ナトリウム,ジエチレントリアミン五酢酸、エデト酸カルシウム二ナトリウム及びエデト酸ナトリウムからなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物である上記項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
6. イオン性生理活性物質が、スルベニシリンナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム、ブロムフェナックナトリウム、ジクロフェナックナトリウム、カプトプリル、フルバスタチンナトリウム、ベミロラストカリウム又はアスコルビン酸からなるアニオン性化合物であり、
2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が、2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物である、
上記項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
7. 2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物が、2価の金属イオンを生じる金属化合物である上記項6に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
8. イオン性生理活性物質がアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質であり、2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物が無水ピロリン酸ナトリウムである上記項1に記載のW/O/W型複合エマルジョン組成物。
本発明のW/O/W型エマルジョン組成物では、内水相に封入する薬物として、イオン性の生理活性物質を用いる。
本発明のW/O/W型エマルション組成物では、油相の油性成分としては、従来からエマルジョン製造に用いられている各種の天然又は合成の油を用いることができる。例えば、鉱油、植物油、動物油、精油、合成油、これらのエステル等を用いることができる。特に、大豆油、綿実油、菜種油、胡麻油、コーン油、落花生油、サフラワー油,ケシ油などの植物油が好ましい。例えば、商標名:ココナード(花王製)、商標名:ODO(日清製油製)、商標名:ミグリオール(ミツバ貿易製),商標名:パナセート(日本油脂製)などで市販されている中鎖トリグリセリドを用いることができる。特に、商標名:リピオドール(ゲルベ社)等で市販されているヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル等を好適に用いることができる。
油相に添加する界面活性剤としては、公知の親油性界面活性剤を用いることができる。特に、HLB6以下の親油性界面活性剤を用いることが好ましく、安定的に内水相の割合を増やすために有効である。HLB6以下の親油性界面活性剤としては、例えば、下記化学式:
外水相には、親水性界面活性剤を配合する。親水性界面活性剤としては公知のものを使用できるが、特に、HLB10以上の親水性界面活性剤が好ましい。親水性界面活性剤の具体例としてはポリソルベート80(モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン)(商標名:ニッコールTO-10M(日光ケミカルズ)、商標名:NOFABLE ESO−9920(日本油脂)、商標名:レオドールTW-0120(花王)、商標名:オイムルギンSMO20(ヘンケルジャパン)、商標名:ニューカルゲンD−945(竹本油脂)、商標名:アデカエストールT-82(旭電化工業)等);HCO-60(ポリオキシエチレン硬化ひまし油)(商標名:ニッコールHCO-60(日光ケミカルズ)、商標名:ユニオッックスHC-60(日本油脂)、商標名:エマノーンCH60(花王)、商標名:クレモフォール(ビーエーエスエフジャパン)、商標名:オイムルギンHRE60(ヘンケルジャパン)、商標名:エマレックスHC-60(日本エマルジョン)等)などを挙げることができる。
0.5〜2w/v%程度とすることがより好ましい。また、一種単独又は二種以上混合して用いることができる
本発明のW/O/W型エマルション組成物には、更に、必要に応じて、この種のエマルジョン組成物中に配合できることの知られている各種の添加剤の適当量を配合することができる。この様な添加剤としては、例えば、酸化防止剤、抗菌剤、pH調整剤、等張化剤、無痛化剤などを挙げることができる。酸化防止剤の具体例としては、メタ重亜硫酸ナトリウム(抗菌剤としても作用する)、亜硫酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、亜硫酸カリウム、チオ硫酸ナトリウムなどを挙げることができる。抗菌剤としては、例えばカプリル酸ナトリウム、安息香酸メチル、メタ重亜硫酸ナトリウム(酸化防止剤としても作用する)、エデト酸ナトリウムなどが挙げられる。pH調整剤としては、塩酸、酢酸、乳酸、リンゴ酸、クエン酸、水酸化ナトリウムなどを使用できる。等張化剤としてはグリセリン;ブドウ糖、果糖、マルトースなどの糖類;ソルビトール、キシリトールなどの糖アルコール類などを使用できる。これらの内、油溶性材料は、油相を構成する油性成分などに予め混合して利用することができる。水溶性材料は、内水相又は外水相の調製に用いられる水(注射用水等)に予め混合するか、または得られるエマルジョン組成物に添加してその水相中に溶解させることができる。これらの添加剤の配合量は、当業者にとり自明であり、従来知られているそれらの配合量と特に異ならない。
以下、本発明のW/O/W型エマルション組成物の製造方法の一例を示す。
また、該組成物は、当該化合物の添加量を変えることで薬剤成分の放出時間を制御することも可能である。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸エピルビシンを用い、複合体形成成分として下記表1に示す各化合物を用いて、0.1w/v%の塩酸エピルビシン、1w/v%の複合体形成成分、4.75w/v%のブドウ糖及び0.014Mのクエン酸を溶解した注射水からなる内水相用の水溶液を調製した。
上記した方法で得られた各エマルジョン組成物をよく振り混ぜた後,その一定量をとり,500gで5分間遠心分離を行って水相と油相に分離させ、全体の容量と水相の容量を測定した。その後、水相における薬物濃度を、HPLCより測定して、下式により水相へのリーク率を求めた。
比較例として複合体形成成分無添加時の水相へのリーク率を求め、この値に対する複合体形成成分添加時の水相へのリーク率の比(%)を水相リーク比(%)として表に示した。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸ドキソルビシンを用い、複合体形成成分として下記表2に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例1-13の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸ブピバカインを用い、複合体形成成分として下記表3に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例1-13の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。薬物濃度は吸光度より求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸アミトリプチリンを用い、複合体形成成分として下記表4に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸イミプラミンを用い、複合体形成成分として下記表5に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸クロミプラミンを用い、複合体形成成分として下記表6に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸ジルチアゼムを用い、複合体形成成分として下記表7に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸フロプラノロールを用い、複合体形成成分として下記表8に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸メキシレチンを用い、複合体形成成分として下記表9に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸ヒドララジンを用い、複合体形成成分として下記表10に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分として塩酸チクロピジンを用い、複合体形成成分として下記表11に示す各化合物を用いて、実施例1-13の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分としてクロモグリク酸ナトリウムを用い、複合体形成成分として下記表12に示す各化合物を用いて、0.1w/v%のクロモグリク酸ナトリウム、10w/v%の複合体形成成分、0.9%塩化ナトリウムを溶解した注射水からなる内水相用の水溶液を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分としてジクロフェナックナトリウムを用い、複合体形成成分として下記表13に示す各化合物を用いて、実施例71-73の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。複合体形成成分添加濃度は1%w/v%とした。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分としてカプトプリルを用い、複合体形成成分として下記表14に示す各化合物を用いて、実施例71-73の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。複合体形成成分添加濃度は1%w/v%とした。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
W/O/W型エマルジョン組成物の調製
薬剤成分としてアスコルビン酸を用い、複合体形成成分として下記表15に示す各化合物を用いて、実施例71-73の調製法に従い、W/O/W型エマルジョン組成物を調製した。
実施例21の方法に従い、水相リーク比(%)を求めた。
Claims (8)
- 内水相、油相及び外水相からなるW/O/W型複合エマルジョン組成物であって、内水相に、イオン性生理活性物質と、該イオン性生理活性物質に対する2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が含まれることを特徴とする、W/O/W型複合エマルジョン組成物。
- イオン性生理活性物質が、分子量1000以下のアニオン性又はカチオン性の生理活性物質である請求項1に記載のW/O/W型複合エマルジョン組成物。
- イオン性生理活性物質が、塩酸イダルビシン、塩酸エピルビシン、塩酸ダウノルビシン、塩酸ドキソルビシン、塩酸ビラルビシン、塩酸ブピバカイン、塩酸リドカイン、トブラマイシン、硫酸アルベカシン、塩酸アミトリプチリン、塩酸イミプラミン、塩酸クロミプラミン、塩酸カルテオロール、塩酸エピナスチン、塩酸ジルチアゼム、塩酸インデノロール、塩酸フロプラノロール、塩酸メトプロロール、塩酸メキシレチン、塩酸ドパミン、塩酸ヒドララジン、塩酸プロカテロール、塩酸アザセトロン、塩酸グラニセトロン、塩酸オキシブチニン、塩酸プロピベリン又は塩酸チクロピジンからなるカチオン性化合物であり、
2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が、2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物である、
請求項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。 - 2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物が、硫酸、リン酸、クエン酸、アジピン酸、コハク酸、酒石酸、マレイン酸、無水ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム、テトラポリリン酸ナトリウム、ジエチレントリアミン五酢酸、エデト酸カルシウム二ナトリウム、エデト酸ナトリウム、グリチルリチン酸及びホウ酸からなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物である請求項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
- 2価以上の多価アニオンを生じるアニオン性化合物が、無水ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム,テトラポリリン酸ナトリウム,ジエチレントリアミン五酢酸、エデト酸カルシウム二ナトリウム及びエデト酸ナトリウムからなる群から選ばれる少なくとも1種の化合物である請求項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
- イオン性生理活性物質が、スルベニシリンナトリウム、クロモグリク酸ナトリウム、ブロムフェナックナトリウム、ジクロフェナックナトリウム、カプトプリル、フルバスタチンナトリウム、ベミロラストカリウム又はアスコルビン酸からなるアニオン性化合物であり、
2価以上の多価カウンターイオンを生じる分子量1000以下の生理的に許容できる化合物が、2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物である、
請求項2に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。 - 2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物が、2価の金属イオンを生じる金属化合物である請求項6に記載のW/O/W型エマルジョン組成物。
- イオン性生理活性物質がアントラサイクリン系抗腫瘍性抗生物質であり、2価以上の多価カチオンを生じるカチオン性化合物が無水ピロリン酸ナトリウムである請求項1に記載のW/O/W型複合エマルジョン組成物。
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