JP2007518809A5 - - Google Patents
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Description
(好ましい態様の詳細な説明)
最初の態様として、本発明は、とりわけ式(I):
[式中、
環Aは、
から選択され;
X1は、NR11、OまたはS(O)pであり;
X2は、CR11aまたはNであり;
X3は、CR11aまたはNであり;
X4は、CR11bまたはNであり;
X5は、CR11bまたはNであり;
環Eは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、0〜4個のR1で置換され;
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択されるヘテロ原子の1〜4個の環からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜4個のR7で置換され;
R1は、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR1は、それらが結合する炭素原子と組み合わせて、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはS(O)pであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接する炭素原子上の2個のR7は、一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換されるか;
あるいは、R6は、隣接の炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11bは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R13は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)p−NR8R9、−S(O)pRd、−NR8R9、−Si(Me)3、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRjで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環(該ヘテロ環は、0〜3個のRjで置換される)であるか;
あるいは、隣接する原子と結合する2個のRb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニルおよび0〜3個の二重結合からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
であり、環Aが、
であり、環Eが、ORcまたはSRcで置換されたフェニルである場合、Rcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり;
ii)環Bが、
である場合、R5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびN−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり;
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
最初の態様として、本発明は、とりわけ式(I):
環Aは、
X1は、NR11、OまたはS(O)pであり;
X2は、CR11aまたはNであり;
X3は、CR11aまたはNであり;
X4は、CR11bまたはNであり;
X5は、CR11bまたはNであり;
環Eは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、0〜4個のR1で置換され;
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択されるヘテロ原子の1〜4個の環からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜4個のR7で置換され;
R1は、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR1は、それらが結合する炭素原子と組み合わせて、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはS(O)pであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接する炭素原子上の2個のR7は、一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換されるか;
あるいは、R6は、隣接の炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11bは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R13は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、-NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)p−NR8R9、−S(O)pRd、−NR8R9、−Si(Me)3、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRjで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環(該ヘテロ環は、0〜3個のRjで置換される)であるか;
あるいは、隣接する原子と結合する2個のRb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニルおよび0〜3個の二重結合からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
第二の態様として、本発明は、式(Ia):
[式中、
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜3個のR7で置換され;
Xは、NR11、O、またはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、またはN、OおよびS(O)pから選択される炭素原子ならびに1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、O、またはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環であるか、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR7が一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が隣接する炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、(C1-6アルキル)C(O)−、−(CH2)n−フェニル、(C1-4アルキル)OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−C(O)−、(C1-4アルキル)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C6-10アリール)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C1-6アルキル)−NHC(O)−、(C6-10アリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−CH2−OC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−C(O)−、(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−C(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、(C6-10アリール)−S(O)2−、(5〜10員ヘテロアリール)−S(O)2−、または(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−S(O)2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、0〜2個のRgで置換され;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成するように結合し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、またはC1−C4アルキル−C(O)NH−であり;
Rcは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、またはN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;および
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
であり、環Aが、
であり、環Eが、ORcまたはSRcで置換されたフェニルである場合、Rcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり;
ii)環Bが、
である場合、R5は、ピロリジニル、置換ピロリジニル、フェニル、ベンゾイミダゾリルおよびN−メチル置換ベンゾイミダゾリル以外であり;
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜3個のR7で置換され;
Xは、NR11、O、またはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、またはN、OおよびS(O)pから選択される炭素原子ならびに1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、O、またはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環であるか、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR7が一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が隣接する炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、(C1-6アルキル)C(O)−、−(CH2)n−フェニル、(C1-4アルキル)OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−C(O)−、(C1-4アルキル)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C6-10アリール)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C1-6アルキル)−NHC(O)−、(C6-10アリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−CH2−OC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−C(O)−、(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−C(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、(C6-10アリール)−S(O)2−、(5〜10員ヘテロアリール)−S(O)2−、または(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−S(O)2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、0〜2個のRgで置換され;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成するように結合し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、またはC1−C4アルキル−C(O)NH−であり;
Rcは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、またはN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;および
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
第四の態様として、本発明は、第一の態様の範囲内において、式(Ia):
[式中、
環Bは、0〜3個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
環Bは、0〜3個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
第五の態様として、本発明は、第四の態様の範囲内において、
R1、R2、R3およびR4基のうち一つは、−(CRfRf)r−ORc、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、または−NR10CO(CRfRf)nORcであり;
R1、R2、R3およびR4基の残りは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する
式(Ia)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
R1、R2、R3およびR4基のうち一つは、−(CRfRf)r−ORc、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、または−NR10CO(CRfRf)nORcであり;
R1、R2、R3およびR4基の残りは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する
式(Ia)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
第七の態様として、本発明は、第四の態様の範囲内において、
環Bが、炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R8が、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9が、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9が、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10が、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子およびN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;および
R13が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環である
式(Ia)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
環Bが、炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R8が、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9が、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9が、同じ窒素原子と結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10が、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子およびN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;および
R13が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環である
式(Ia)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを提供する。
第十一の態様として、本発明は、式(Ib)または(Ib’):
[式中、
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORc、−CH2ORc、−CH2CH2ORc、−CH(C1-4アルキル)ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−CH2NR8R9、−CH2CH2NR8R9、−CH(C1-4アルキル)NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、およびトリアジニルから選択される5〜6員ヘテロ環であるか;
あるいは、R5は、
であり;
R7は、H、F、Cl、Br、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択されるさらに0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり;
R11は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
R12は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−C(O)ORc、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、またはRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
であり、環Eが、ORcまたはSRcで置換されたフェニルである場合、Rcは、アリールおよびヘテロアリール以外であり;または
ii)環Bが、
である場合、R5は、フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORc、−CH2ORc、−CH2CH2ORc、−CH(C1-4アルキル)ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−CH2NR8R9、−CH2CH2NR8R9、−CH(C1-4アルキル)NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、およびトリアジニルから選択される5〜6員ヘテロ環であるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同じ窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択されるさらに0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり;
R11は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
R12は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−C(O)ORc、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、またはRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
第十六の態様として、本発明は、式(Ic’):
[式中、
Xは、NH、NC1-4アルキル、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、CF3、CN、OH、OC1-6アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、SC1-4アルキル、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、NHBn、−CH2OC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)OC1-4アルキル、−CH(C1-4アルキル)OCH2C(Me)2CH2N(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)O−ベンジル、−CH(C1-4アルキル)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、
−CH2NH−ベンジル、−CH2N(C1-4アルキル)2、−CH2N(C1-4アルキル)−ベンジル、
−CH(C1-4アルキル)NH−ベンジル、−CH2(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CH(C1-4アルキル)NH(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)2、−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−フェニル、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCN、−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOH、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCO2C1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONH2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONHC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCON(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル))(CH2)tCON(C1-4アルキル)(ベンジル)、
−CH(C1-4アルキル)−2−イソインドリニル、
−CH(C1-4アルキル)−(1,2,3,4−テトラヒドロ−2−イソキノリニル)、
−CH(C1-4アルキル)(4−Bn−1−ピペラジニル)、−COC1-4アルキル、−CO−フェニル、
−CO−(5〜6員ヘテロアリール)、−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CO2H、−CO2C1-6アルキル、−CO2C2-6アルケニル、−CONH2、−CONHC1-6アルキル、
−CON(C1-4アルキル)2、−CONH−ベンジル、−CON(C1-4アルキル)−ベンジル、−CONH−フェネチル、
−CONHCH2CH2NH−フェニル、−NHCOC1-4アルキル、−NHCO−C3-6シクロアルキル、−NHCO−フェニル、−NHCO−ベンジル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OC1-4アルキル、
−NHCOCH2O−フェニル、−NHCOCH2O−ベンジル、−NHCO(5−フェノキシ−2−フラニル)、
−NHCOC(Me)2O−フェニル、−NHCO2C1-4アルキル、−NHCO2−フェニル、−NHCO2−ベンジル、
−NHSO2(C1-4アルキル)、0〜1個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、4−モルホリニル、1−ピラゾリル、1−イミダゾリル、または−NEt3 +Cl-であり;その中で、
フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、0〜3個のReで置換され;
5〜6員ヘテロアリールは、0〜3個のReで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
R5は、0〜2個のRbで置換されたフェニルであるか;
あるいは、R5は、
であり;
R7は、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、OH、OC1-4アルキル、CN、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Rbは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Reは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、−CON(C1-4アルキル)2、Ph、Bn、またはOPhであり;
nは、それぞれ0、1、2および3から選択され;および
tは、それぞれ1、2および3から選択されるが;但し、
i)R7が、HまたはCF3である場合、R1、R2、R3またはR4は、フェノキシ以外であり;または
ii)R7が、H、Cl、またはCF3である場合、R5は、フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
Xは、NH、NC1-4アルキル、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、CF3、CN、OH、OC1-6アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、SC1-4アルキル、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、NHBn、−CH2OC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)OC1-4アルキル、−CH(C1-4アルキル)OCH2C(Me)2CH2N(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)O−ベンジル、−CH(C1-4アルキル)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、
−CH2NH−ベンジル、−CH2N(C1-4アルキル)2、−CH2N(C1-4アルキル)−ベンジル、
−CH(C1-4アルキル)NH−ベンジル、−CH2(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CH(C1-4アルキル)NH(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)2、−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−フェニル、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCN、−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOH、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCO2C1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONH2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONHC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCON(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル))(CH2)tCON(C1-4アルキル)(ベンジル)、
−CH(C1-4アルキル)−2−イソインドリニル、
−CH(C1-4アルキル)−(1,2,3,4−テトラヒドロ−2−イソキノリニル)、
−CH(C1-4アルキル)(4−Bn−1−ピペラジニル)、−COC1-4アルキル、−CO−フェニル、
−CO−(5〜6員ヘテロアリール)、−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CO2H、−CO2C1-6アルキル、−CO2C2-6アルケニル、−CONH2、−CONHC1-6アルキル、
−CON(C1-4アルキル)2、−CONH−ベンジル、−CON(C1-4アルキル)−ベンジル、−CONH−フェネチル、
−CONHCH2CH2NH−フェニル、−NHCOC1-4アルキル、−NHCO−C3-6シクロアルキル、−NHCO−フェニル、−NHCO−ベンジル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OC1-4アルキル、
−NHCOCH2O−フェニル、−NHCOCH2O−ベンジル、−NHCO(5−フェノキシ−2−フラニル)、
−NHCOC(Me)2O−フェニル、−NHCO2C1-4アルキル、−NHCO2−フェニル、−NHCO2−ベンジル、
−NHSO2(C1-4アルキル)、0〜1個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、4−モルホリニル、1−ピラゾリル、1−イミダゾリル、または−NEt3 +Cl-であり;その中で、
フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、0〜3個のReで置換され;
5〜6員ヘテロアリールは、0〜3個のReで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
R5は、0〜2個のRbで置換されたフェニルであるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、OH、OC1-4アルキル、CN、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Rbは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Reは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、−CON(C1-4アルキル)2、Ph、Bn、またはOPhであり;
nは、それぞれ0、1、2および3から選択され;および
tは、それぞれ1、2および3から選択されるが;但し、
i)R7が、HまたはCF3である場合、R1、R2、R3またはR4は、フェノキシ以外であり;または
ii)R7が、H、Cl、またはCF3である場合、R5は、フェニル以外である]
の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
第十七の態様として、本発明は、第十六の態様の範囲において、
R1が、H、Me、t−Bu、OH、F、Cl、Br、CN、NH2、NO2、−CH2OH、−CH(Me)OH、−CO2Me、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Et、−CH2N(Me)Bn、−CH2N(Me)(4−CF3−Bn)、−CH2(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CH(Me)N(Me)(Bn)、
−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CONH2、−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CON(Me)Et、−CON(Me)Bn、または−NEt3 +Cl-であり;
R2が、H、Me、i−Pr、t−Bu、ビニル、Ph、F、Cl、Br、CF3、OH、OMe、OEt、OPh、OBn、OCF3、CN、NMe2、NO2、−COMe、−COPh、−CO−2−チエニル、−CO2Me、−CO2Et、−CO2−ネオペンチル、−CO2CH2CH=CH2、−CH2OH、−CH2OEt、−CH(Me)OH、
−CH(Me)OMe、−CH(Me)OCH2C(Me)2CH2N(Me)2、−CH(Me)OBn、−CH(Me)O(4−i−Pr−Bn)、−CH(Me)O(3−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−OPh−Bn)、−CH(Me)O(3,5−ジCl−Bn)、−CH(Me)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、−C(Me)2OH、
−CH2NHBn、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Bn、−CH(Me)NHCH2−2−ピリジニル、
−CH(Me)NHCH2−4−ピリジニル、−CH(Me)NHCH2(6−Cl−ピリジン−3−イル)、
−CH(Me)N(Me)(i−Bu)、−CH(Me)N(Me)Bn、−CH(Me)N(Me)(4−OMe−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(4−F−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−Cl−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3−CF3−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3,4−ジCl−Bn)、−CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−ピリジニル、−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−3−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−4−ピリジニル、−CH(Me)N(Me)CH2−−2−フラニル、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−チエニル、−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Me−2−チエニル)、
−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Cl−2−チエニル)、−CH(Me)N(Et)Bn、−CH(Me)N(Et)(4−Me−Bn)、
−CH(Me)N(Et)(2−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Bn)CH2CN、−CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、
−CH(Me)N(Bn)CH2CH2Me、−CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、
−CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、−CH(Me)−2−イソインドリニル、
−CH(Me)−(1,2,3,4−テトラヒドロ−2−イソキノリニル)、−CH(Me)(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CONH(4−NO2−フェネチル)、
−CONHCH2CH2NHPh、4−モルホリニル、または1−ピラゾリルであり;
R3が、H、Me、t−Bu、Ph、OMe、OBn、F、Cl、Br、CF3、NO2、−CO−2−チエニル、または1−イミダゾリルであり;
R4が、H、Me、Et、i−Pr、F、Cl、Br、CF3、NO2、OMe、SMe、NH2、NHMe、NHBn、−NH(4−OMe−Bn)、−NH(4−CF3−Bn)、−NH(4−OCF3−Bn)、−CO2Me、−NHCO−t−Bu、
−NHCO−シクロプロピル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OMe、−NHCOCH2OPh、−NHCOCH2OBn、−NHCOCH2O−(4−t−Bu−Ph)、−NHCO(4−Ph−Ph)、
−NHCO(5−(3,5−ジCl−OPh)−2−フラニル)、−NHCOC(Me)2O(4−Cl−Ph)、−NHCO2Et、または−NHSO2(i−Pr)であるか;
あるいは、
が、
であり;
R5が、Ph、2−Et、3−Et−Ph、2−i−Pr−Ph、2−t−Bu−Ph、3−F−Ph、2−Cl−Ph、3−Cl−Ph、3−Br−Ph、3−CN−Ph、2−CF3−Ph、3−CF3−Ph、2−OCF3−Ph、3−OCF3−Ph、3−Ph−Ph、2,3−ジCl−Ph、2,5−ジCl−Ph、3,5−ジCl−Ph、2−F−3−CF3−Ph、2−F−5−CF3−Ph、2−Cl−5−CF3−Ph、3,5−ジCF3−Ph、または
であり;および
R7が、H、Cl、OMe、NHMe、−CO2Me、または−CONH2であるが;但し、
i)R7が、Hである場合、R2は、OPh以外であり;または
ii)R7が、HまたはClである場合、R5は、フェニル以外である
式(Ic)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
R1が、H、Me、t−Bu、OH、F、Cl、Br、CN、NH2、NO2、−CH2OH、−CH(Me)OH、−CO2Me、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Et、−CH2N(Me)Bn、−CH2N(Me)(4−CF3−Bn)、−CH2(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CH(Me)N(Me)(Bn)、
−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CONH2、−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CON(Me)Et、−CON(Me)Bn、または−NEt3 +Cl-であり;
R2が、H、Me、i−Pr、t−Bu、ビニル、Ph、F、Cl、Br、CF3、OH、OMe、OEt、OPh、OBn、OCF3、CN、NMe2、NO2、−COMe、−COPh、−CO−2−チエニル、−CO2Me、−CO2Et、−CO2−ネオペンチル、−CO2CH2CH=CH2、−CH2OH、−CH2OEt、−CH(Me)OH、
−CH(Me)OMe、−CH(Me)OCH2C(Me)2CH2N(Me)2、−CH(Me)OBn、−CH(Me)O(4−i−Pr−Bn)、−CH(Me)O(3−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−OPh−Bn)、−CH(Me)O(3,5−ジCl−Bn)、−CH(Me)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、−C(Me)2OH、
−CH2NHBn、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Bn、−CH(Me)NHCH2−2−ピリジニル、
−CH(Me)NHCH2−4−ピリジニル、−CH(Me)NHCH2(6−Cl−ピリジン−3−イル)、
−CH(Me)N(Me)(i−Bu)、−CH(Me)N(Me)Bn、−CH(Me)N(Me)(4−OMe−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(4−F−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−Cl−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3−CF3−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3,4−ジCl−Bn)、−CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−ピリジニル、−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−3−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−4−ピリジニル、−CH(Me)N(Me)CH2−−2−フラニル、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−チエニル、−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Me−2−チエニル)、
−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Cl−2−チエニル)、−CH(Me)N(Et)Bn、−CH(Me)N(Et)(4−Me−Bn)、
−CH(Me)N(Et)(2−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Bn)CH2CN、−CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、
−CH(Me)N(Bn)CH2CH2Me、−CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、
−CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、−CH(Me)−2−イソインドリニル、
−CH(Me)−(1,2,3,4−テトラヒドロ−2−イソキノリニル)、−CH(Me)(4−Bn−1−ピペラジニル)、
−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CONH(4−NO2−フェネチル)、
−CONHCH2CH2NHPh、4−モルホリニル、または1−ピラゾリルであり;
R3が、H、Me、t−Bu、Ph、OMe、OBn、F、Cl、Br、CF3、NO2、−CO−2−チエニル、または1−イミダゾリルであり;
R4が、H、Me、Et、i−Pr、F、Cl、Br、CF3、NO2、OMe、SMe、NH2、NHMe、NHBn、−NH(4−OMe−Bn)、−NH(4−CF3−Bn)、−NH(4−OCF3−Bn)、−CO2Me、−NHCO−t−Bu、
−NHCO−シクロプロピル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OMe、−NHCOCH2OPh、−NHCOCH2OBn、−NHCOCH2O−(4−t−Bu−Ph)、−NHCO(4−Ph−Ph)、
−NHCO(5−(3,5−ジCl−OPh)−2−フラニル)、−NHCOC(Me)2O(4−Cl−Ph)、−NHCO2Et、または−NHSO2(i−Pr)であるか;
あるいは、
R5が、Ph、2−Et、3−Et−Ph、2−i−Pr−Ph、2−t−Bu−Ph、3−F−Ph、2−Cl−Ph、3−Cl−Ph、3−Br−Ph、3−CN−Ph、2−CF3−Ph、3−CF3−Ph、2−OCF3−Ph、3−OCF3−Ph、3−Ph−Ph、2,3−ジCl−Ph、2,5−ジCl−Ph、3,5−ジCl−Ph、2−F−3−CF3−Ph、2−F−5−CF3−Ph、2−Cl−5−CF3−Ph、3,5−ジCF3−Ph、または
R7が、H、Cl、OMe、NHMe、−CO2Me、または−CONH2であるが;但し、
i)R7が、Hである場合、R2は、OPh以外であり;または
ii)R7が、HまたはClである場合、R5は、フェニル以外である
式(Ic)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩、溶媒和物、あるいはプロドラッグを含む。
Claims (30)
- 式(I):
環Aは、
X1は、NR11、O、またはS(O)pであり;
X2は、CR11aまたはNであり;
X3は、CR11aまたはNであり;
X4は、CR11bまたはNであり;
X5は、CR11bまたはNであり;
環Eは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、0〜4個のR1で置換され;
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜4個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜4個のR7で置換され;
R1は、それぞれ独立して、F、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)t−ORc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換される−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接する炭素原子上の2個のR1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、OまたはS(O)pであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接する炭素原子上の2個のR7が一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が、隣接する炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換される−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11bは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R13は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)p−NR8R9、−S(O)pRd、−NR8R9、−Si(Me)3、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRjで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環(該ヘテロ環は0〜3個のRjで置換される)であるか;
あるいは、隣接する原子に結合する2個のRb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニルおよび0〜3個の二重結合からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが
ii)環Bが、
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。 - 式(Ia):
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜3個のR7で置換され;
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Br、I、OCF3、CF3、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2個の隣接した炭素原子上の2個のR7が一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が、隣接した炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、(C1-6アルキル)C(O)−、−(CH2)n−フェニル、(C1-4アルキル)OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−C(O)−、(C1-4アルキル)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C6-10アリール)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C1-6アルキル)−NHC(O)−、(C6-10アリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−CH2−OC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−C(O)−、(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−C(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、(C6-10アリール)−S(O)2−、(5〜10員ヘテロアリール)−S(O)2−、または(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−S(O)2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、0〜2個のRgで置換され;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、またはC1−C4アルキル−C(O)NH−であり;
Rcは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、またはN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。 - 環Bが、0〜3個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり;該ヘテロアリールが、0〜2個のR7で置換される
請求項2に記載の化合物。 - 該化合物が、式(Ia):
環Bは、0〜3個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R1,R2,R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)t−ORc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN,OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。 - R1、R2、R3およびR4基のうちの一つが、−(CRfRf)t−ORc、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、または−NR10CO(CRfRf)nORcであり;
R1、R2、R3およびR4基の残りが、それぞれ独立して、H、F、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する
請求項4に記載の化合物。 - R1、R2、R3およびR4基のうち一つが、NHBn、−NH(4−OMe−Bn)、
−NH(4−CF3−Bn)、−NH(4−OCF3−Bn)、CO2Et、−CO2−ネオペンチル、−CO2CH2CH=CH2、
−CH(Me)OCH2C(Me)2CH2NMe2、−CH(Me)OBn、−CH(Me)O(4−i−Pr−Bn)、
−CH(Me)O(3−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−OPh−Bn)、
−CH(Me)O(3,5−ジCl−Bn)、−CH(Me)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、−CH2NHBn、
−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Bn、−CH(Me)NHCH2−ピリジン−2−イル、
−CH(Me)NHCH2−ピリジン−4−イル、−CH(Me)NHCH2(6−Cl−ピリジン−3−イル)、
−CH(Me)N(Me)(i−Bu)、−CH(Me)N(Me)Bn、−CH(Me)N(Me)(4−OMe−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(4−F−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−Cl−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3−CF3−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3,4−ジCl−Bn)、−CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−2−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−3−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−4−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−フラン−2−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−チエニル、−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Me−2−チエニル)、
−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Cl−2−チエニル)、−CH(Me)N(Et)Bn、−CH(Me)N(Et)(4−Me−Bn)、
−CH(Me)N(Et)(2−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Bn)CH2CN、−CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、
−CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、−CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、
−CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、−CH(Me)−イソインドリン−2−イル、
−CH(Me)−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)、−CH(Me)(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CONH(4−NO2−フェネチル)、
−CONHCH2CH2NHPh、−NHCOCH2OBn、−NHCOCH2O−(4−t−Bu−Ph)、
−NHCO(4−Ph−Ph)、−NHCO(5−(3,5−ジCl−OPh)−2−フラニル)、または
−NHCOC(Me)2O(−4−Cl−Ph)である
請求項5に記載の化合物。 - 環Bが、炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールが、0〜2個のR7で置換され;
R8が、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9が、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9が、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10が、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;および
R13が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環である
請求項4に記載された化合物。 - 環Bが、0〜2個のR7で置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、およびチアゾリルから選択される
請求項5に記載の化合物。 - 環Bが、0〜2個のR7で置換され、ピリジニルおよびチエニルから選択される
請求項5に記載の化合物。 - Yが、OまたはSであり;
R5が、0〜3個のRbで置換されたフェニルか、または0〜3個のRbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリルおよびトリアジニルから選択される、5または6員ヘテロ環であるか;
あるいは、R5が、
R10が、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり;
R11が、H、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、またはベンジルである
請求項6に記載の化合物。 - 式(Ib)または(Ib’):
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Br、I、CF3、OCF3、−CH2ORc、−CH2CH2ORc、−CH(C1-4アルキル)ORc、CN、NO2、−NR8R9、−CH2NR8R9、−CH2CH2NR8R9、−CH(C1-4アルキル)NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたフェニルか、または0〜3個のRbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、およびトリアジニルから選択される、5または6員ヘテロ環であるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された1〜4個のヘテロ原子からなる−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、フェニルまたはベンジルであり;
R11は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
R12は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−C(O)ORc、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、またはRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換される−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物。 - 該化合物が、式(Ic):
Xは、NH、NC1-4アルキル、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Br、CF3、CN、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、NHBn、−CH2OC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)OC1-4アルキル、−CH(C1-4アルキル)OCH2C(Me)2CH2N(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)O−ベンジル、−CH(C1-4アルキル)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、
−CH2NH−ベンジル、−CH2N(C1-4アルキル)2、−CH2N(C1-4アルキル)ベンジル、
−CH(C1-4アルキル)NH−ベンジル、−CH2(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CH(C1-4アルキル)NH(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)2、−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−フェニル、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCN、−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOH、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCO2C1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONH2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONHC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCON(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル))(CH2)tCON(C1-4アルキル)(ベンジル)、
−CH(C1-4アルキル)−イソインドリン−2−イル、
−CH(C1-4アルキル)−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)、
−CH(C1-4アルキル)(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、−COC1-4アルキル、−CO−フェニル、
−CO−(5〜6員ヘテロアリール)、−CO(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、−CO2H、−CO2C1-6アルキル、−CO2C2-6アルケニル、−CONH2、−CONHC1-6アルキル、−CON(C1-4アルキル)2、−CONH−ベンジル、−CON(C1-4アルキル)ベンジル、−CONH−フェネチル、
−CONHCH2CH2NH−フェニル、−NHCOC1-4アルキル、−NHCO−C3-6シクロアルキル、
−NHCO−フェニル、−NHCO−ベンジル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OC1-4アルキル、
−NHCOCH2O−フェニル、−NHCOCH2O−ベンジル、−NHCO(5−フェノキシフラン−2−イル)、
−NHCOC(Me)2O−フェニル、−NHCO2C1-4アルキル、−NHCO2−フェニル、−NHCO2−ベンジル、
−NHSO2(C1-4アルキル)、0〜1個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、4−モルホリニル、1−ピラゾリル、1−イミダゾリル、または−NEt3 +Cl-であり;その中で、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、0〜3個のReで置換され;5〜6員環ヘテロアリールは、0〜3個のReで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
R5は、0〜2個のRbで置換されるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、OH、OC1-4アルキル、CN、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Rbは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Reは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、−CON(C1-4アルキル)2、Ph、Bn、またはOPhであり;
nは、それぞれ0、1、2および3から選択され;および
tは、それぞれ1、2および3から選択される]
である請求項11に記載の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。 - R1が、H、Me、t−Bu、F、Br、CN、NH2、NO2、−CH2OH、−CH(Me)OH、−CO2Me、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Et、−CH2N(Me)Bn、
−CH2N(Me)(4−CF3−Bn)、−CH2(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、−CH(Me)N(Me)(Bn)、
−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CONH2、−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CON(Me)Et、−CON(Me)Bn、または−NEt3 +Cl-であり;
R2が、H、Me、i−Pr、t−Bu、ビニル、Ph、F、Br、CF3、OCF3、CN、NMe2、NO2、−COMe、−COPh、−CO−2−チエニル、−CO2Me、−CO2Et、−CO2−ネオペンチル、
−CO2CH2CH=CH2、−CH2OH、−CH2OEt、−CH(Me)OH、
−CH(Me)OMe、−CH(Me)OCH2C(Me)2CH2N(Me)2、−CH(Me)OBn、
−CH(Me)O(4−i−Pr−Bn)、−CH(Me)O(3−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)O(4−OPh−Bn)、−CH(Me)O(3,5−ジCl−Bn)、
−CH(Me)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、−C(Me)2OH、−CH2NHBn、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Bn、−CH(Me)NHCH2−ピリジン−2−イル、−CH(Me)NHCH2−ピリジン−4−イル、
−CH(Me)NHCH2(6−Cl−ピリジン−3−イル)、−CH(Me)N(Me)(i−Bu)、−CH(Me)N(Me)Bn、
−CH(Me)N(Me)(4−OMe−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−F−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−Cl−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(4−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−CF3−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3,4−ジCl−Bn)、−CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−2−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−3−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−4−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−フラン−2−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−チエニル、−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Me−2−チエニル)、
−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Cl−2−チエニル)、−CH(Me)N(Et)Bn、−CH(Me)N(Et)(4−Me−Bn)、
−CH(Me)N(Et)(2−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Bn)CH2CN、−CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、
−CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、−CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、
−CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、−CH(Me)−イソインドリン−2−イル、
−CH(Me)−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)、−CH(Me)(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CONH(4−NO2−フェネチル)、
−CONHCH2CH2NHPh、4−モルホリニル、または1−ピラゾリルであり;
R3が、H、Me、t−Bu、Ph、F、Br、CF3、NO2、−CO−2−チエニル、または1−イミダゾリルであり;
R4が、H、Me、Et、i−Pr、F、Br、CF3、NO2、OMe、SMe、NH2、NHMe、NHBn、
−NH(4−OMe−Bn)、−NH(4−CF3−Bn)、−NH(4−OCF3−Bn)、−CO2Me、−NHCO−t−Bu、
−NHCO−シクロプロピル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OMe、−NHCOCH2OPh、
−NHCOCH2OBn、−NHCOCH2O−(4−t−Bu−Ph)、−NHCO(4−Ph−Ph)、
−NHCO(5−(3,5−ジCl−OPh)−フラン−2−イル)、−NHCOC(Me)2O(4−Cl−Ph)、−NHCO2Et、または
−NHSO2(i−Pr)であるか;
あるいは、
R5が、Ph、2−Et、3−Et−Ph、2−i−Pr−Ph、2−t−Bu−Ph、3−F−Ph、2−Cl−Ph、3−Cl−Ph、
3−Br−Ph、3−CN−Ph、2−CF3−Ph、3−CF3−Ph、2−OCF3−Ph、3−OCF3−Ph、3−Ph−Ph、
2,3−ジCl−Ph、2,5−ジCl−Ph、3,5−ジCl−Ph、2−F−3−CF3−Ph、2−F−5−CF3−Ph、2−Cl−5−CF3−Ph、
3,5−ジCF3−Ph、または
R7が、H、Cl、OMe、NHMe、−CO2Me、または−CONH2である
請求項11に記載の化合物。 - 該化合物が、式(Ic’):
[式中、
Xは、NH、NC1-4アルキル、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Br、CF3、CN、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、NHBn、−CH2OC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)OC1-4アルキル、−CH(C1-4アルキル)OCH2C(Me)2CH2N(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)O−ベンジル、−CH(C1-4アルキル)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、
−CH2NH−ベンジル、−CH2N(C1-4アルキル)2、−CH2N(C1-4アルキル)ベンジル、
−CH(C1-4アルキル)NH−ベンジル、−CH2(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CH(C1-4アルキル)NH(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)2、−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−フェニル、
−CH(C1-4アルキル)N(C1-4アルキル)(CH2)n−(5〜6員ヘテロアリール)、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCN、−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOH、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tOC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCO2C1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONH2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCONHC1-4アルキル、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル)(CH2)tCON(C1-4アルキル)2、
−CH(C1-4アルキル)N(ベンジル))(CH2)tCON(C1-4アルキル)(ベンジル)、
−CH(C1-4アルキル)イソインドリン−2−イル、
−CH(C1-4アルキル)−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)、
−CH(C1-4アルキル)(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、−COC1-4アルキル、−CO−フェニル、
−CO−(5〜6員ヘテロアリール)、−CO(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CO2H、−CO2C1-6アルキル、−CO2C2-6アルケニル、−CONH2、−CONHC1-6アルキル、
−CON(C1-4アルキル)2、−CONH−ベンジル、−CON(C1-4アルキル)ベンジル、−CONH−フェネチル、
−CONHCH2CH2NH−フェニル、−NHCOC1-4アルキル、−NHCO−C3-6シクロアルキル、
−NHCO−フェニル、−NHCO−ベンジル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OC1-4アルキル、
−NHCOCH2O−フェニル、−NHCOCH2O−ベンジル、−NHCO(5−フェノキシフラン−2−イル)、
−NHCOC(Me)2O−フェニル、−NHCO2C1-4アルキル、−NHCO2−フェニル、−NHCO2−ベンジル、
−NHSO2(C1-4アルキル)、0〜1個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-6アルケニル、フェニル、ベンジル、4−モルホリニル、1−ピラゾリル、1−イミダゾリル、または−NEt3 +Cl-であり;その中で、フェニル、ベンジル、フェネチル、フェノキシ、およびベンゾキシは、0〜3個のReで置換され;5〜6員ヘテロアリールは、0〜3個のReで置換され、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびトリアジニルから選択されるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
R5は、0〜2個のRbで置換されたフェニルであるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、OH、OC1-4アルキル、CN、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Rbは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、または−CON(C1-4アルキル)2であり;
Reは、それぞれ独立して、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OH、OC1-4アルキル、CF3、OCF3、NH2、NHC1-4アルキル、N(C1-4アルキル)2、NO2、CO2H、−CO2C1-4アルキル、−CONH2、−CONHC1-4アルキル、−CON(C1-4アルキル)2、Ph、Bn、またはOPhであり;
nは、それぞれ0、1、2および3から選択され;および
tは、それぞれ1、2および3から選択されるが;但し、
i)R7が、HまたはCF3である場合、R1、R2、R3またはR4は、フェノキシ以外であり;または
ii)R7が、H、Cl、またはCF3である場合、R5は、フェニル以外である]
である請求項11に記載の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、またはプロドラッグ。 - R1が、H、Me、t−Bu、F、Br、CN、NH2、NO2、−CH2OH、−CH(Me)OH、−CO2Me、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Et、−CH2N(Me)Bn、−CH2N(Me)(4−CF3−Bn)、−CH2(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、−CH(Me)N(Me)(Bn)、−CO(4−Bn−1−ピペラジニル)、−CONH2、−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CON(Me)Et、−CON(Me)Bn、または−NEt3 +Cl-であり;
R2が、H、Me、i−Pr、t−Bu、ビニル、Ph、F、Br、CF3、OCF3、CN、NMe2、NO2、−COMe、−COPh、−CO−2−チエニル、−CO2Me、−CO2Et、−CO2−ネオペンチル、−CO2CH2CH=CH2、−CH2OH、−CH2OEt、−CH(Me)OH、−CH(Me)OMe、
−CH(Me)OCH2C(Me)2CH2N(Me)2、−CH(Me)OBn、−CH(Me)O(4−i−Pr−Bn)、
−CH(Me)O(3−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−CF3−Bn)、−CH(Me)O(4−OPh−Bn)、
−CH(Me)O(3,5−ジCl−Bn)、−CH(Me)OCH2(1−Bn−ピペリジン−4−イル)、−C(Me)2OH、
−CH2NHBn、−CH2NH(4−CF3−Bn)、−CH2N(Me)Bn、−CH(Me)NHCH2−ピリジン−2−イル、
−CH(Me)NHCH2−ピリジン−4−イル、−CH(Me)NHCH2(6−Cl−ピリジン−3−イル)、
−CH(Me)N(Me)(i−Bu)、−CH(Me)N(Me)Bn、−CH(Me)N(Me)(4−OMe−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(4−F−Bn)、−CH(Me)N(Me)(3−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−Cl−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3−CF3−Bn)、−CH(Me)N(Me)(4−CF3−Bn)、
−CH(Me)N(Me)(3,4−ジCl−Bn)、−CH(Me)N(Me)CH2CH2Ph、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−2−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−3−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−ピリジン−4−イル、−CH(Me)N(Me)CH2−フラン−2−イル、
−CH(Me)N(Me)CH2−2−チエニル、−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Me−2−チエニル)、
−CH(Me)N(Me)CH2−(5−Cl−2−チエニル)、−CH(Me)N(Et)Bn、−CH(Me)N(Et)(4−Me−Bn)、
−CH(Me)N(Et)(2−Cl−Bn)、−CH(Me)N(Bn)CH2CN、−CH(Me)N(Bn)CH2CH2OH、
−CH(Me)N(Bn)CH2CO2Me、−CH(Me)N(Bn)CH2CONMe2、
−CH(Me)N(Bn)CH2CON(Me)(Bn)、−CH(Me)−イソインドリン−2−イル、
−CH(Me)−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)、−CH(Me)(4−Bn−ピペラジン−1−イル)、
−CONH−ネオペンチル、−CONHBn、−CONH(4−CF3−Bn)、−CONH(4−NO2−フェネチル)、
−CONHCH2CH2NHPh、4−モルホリニル、または1−ピラゾリルであり;
R3が、H、Me、t−Bu、Ph、F、Br、CF3、NO2、−CO−2−チエニル、または1−イミダゾリルであり;
R4が、H、Me、Et、i−Pr、F、Br、CF3、NO2、SMe、NH2、NHMe、NHBn、
−NH(4−OMe−Bn)、−NH(4−CF3−Bn)、−NH(4−OCF3−Bn)、−CO2Me、−NHCO−t−Bu、
−NHCO−シクロプロピル、−NHCO−フェネチル、−NHCOCH2OMe、−NHCOCH2OPh、
−NHCOCH2OBn、−NHCOCH2O−(4−t−Bu−Ph)、−NHCO(4−Ph−Ph)、
−NHCO(5−(3,5−ジCl−OPh)−フラン−2−イル)、−NHCOC(Me)2O(−4−Cl−Ph)、−NHCO2Et、または
−NHSO2(i−Pr)であるか;
あるいは、
R5が、Ph、2−Et、3−Et−Ph、2−i−Pr−Ph、2−t−Bu−Ph、3−F−Ph、2−Cl−Ph、3−Cl−Ph、3−Br−Ph、3−CN−Ph、2−CF3−Ph、3−CF3−Ph、2−OCF3−Ph、3−OCF3−Ph、3−Ph−Ph、2,3−ジCl−Ph、2,5−ジCl−Ph、3,5−ジCl−Ph、2−F−3−CF3−Ph、2−F−5−CF3−Ph、2−Cl−5−CF3−Ph、3,5−ジCF3−Ph、または
R7が、H、Cl、OMe、NHMe、−CO2Me、または−CONH2であるが;但し、
i)R7が、Hである場合、R2は、OPh以外であり;または
ii)R7が、HまたはClである場合、R5は、フェニル以外である
請求項11に記載の化合物。 - 該化合物が、
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(6−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミン;
(6−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル]アミン;
(6−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−[2−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(5−メチルベンゾオキサゾール−2−イル)アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−クロロベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
5−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
4−ニトロ−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5,6−ジクロロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5,6−ジメチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−クロロ−6−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
4−ブロモ−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6,7−ジメチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−フェニルベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−クロロ−5−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボニトリル;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,6−ジフルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)(チオフェン−2−イル)メタノン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(1H−イミダゾール−1−イル)−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−4−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5,6−ジクロロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−ニトロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)(フェニル)メタノン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−6−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5,6−ジメチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−クロロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−4−クロロ−6−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
4−ブロモ-N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−クロロ−6−フルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−6,7−ジメチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5,6−ジフルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
エチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−6−クロロ−5−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボニトリル;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−4,6−ジフルオロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−4,6−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)(チオフェン−2−イル)メタノン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−5−(1H−イミダゾール−1−イル)−7−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−tert−ブチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
4−ニトロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5,6−ジクロロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−ニトロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−メチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5,6−ジメチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−メチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−クロロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 2−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
4−クロロ−6−(トリフルオロメチル)−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−フルオロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−(トリフルオロメチル)−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
4−ブロモ−6−(トリフルオロメチル)−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−クロロ−6−フルオロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−メトキシ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6,7−ジメチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−フェニル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
5,6−ジフルオロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−クロロ−5−メチル−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボニトリル;
4,6−ジフルオロ−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
4,6−ビス(トリフルオロメチル)−N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−クロロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)(フェニル)メタノン;
エチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
チオフェン−2−イル(2−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メタノン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[d]オキサゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ナフト[2,3−d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(6,7−ジヒドロ−1H−5,8−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[b]ナフタレン−2−イル)アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(5H−[1,3]ジオキソロ[4’,5’:4,5]ベンゾ[1,2−d]イミダゾール−6−イル)アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル]−(7,8−ジヒドロ−1H−6,9−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[a]ナフタレン−2−イル)アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル]−(6,7−ジヒドロ−1H−5,8−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[b]ナフタレン−2−イル)アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−メトキシピリジン−3−イル]−(5H−[1,3]ジオキソロ[4’,5’:4,5]ベンゾ[1,2−d]イミダゾール−6−イル)アミン;
(1H−ナフト[2,3−d]イミダゾール−2−イル)−[2−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]アミン;
N−(2−(3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ナフト[1,2−d]イミダゾール−2−アミン;
(7,8−ジヒドロ−1H−6,9−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[a]ナフタレン−2−イル)−[2−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]アミン;
(6,7−ジヒドロ−1H−5,8−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[b]ナフタレン−2−イル)−[2−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]アミン;
(5H−[1,3]ジオキソロ[4’,5’:4,5]ベンゾ[1,2−d]イミダゾール−6−イル)−[2−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(7,8−ジヒドロ−1H−6,9−ジオキサ−1,3−ジアザシクロペンタ[a]ナフタレン−2−イル)アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
5−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
7−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメチル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−フェニルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ナフト[1,2−d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,6−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,6−ジクロロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−メチル−6−(トリフルオロメトキシ)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
3−(3−(6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)ピリジン−2−イルオキシ)ベンゾニトリル;
6−tert−ブチル−N−(2−(3−(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(3−エチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
[2−(ビフェニル−3−イルオキシ)ピリジン−3−イル]−(6−tert−ブチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(3−クロロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(3−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−クロロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(3−ブロモフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2,3−ジクロロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2,5−ジクロロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(3,5−ジクロロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−フェノキシピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 5−(6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)−6−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピコリネート;
5−(6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イルアミノ)−6−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピコリンアミド;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)−6−クロロピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−メチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−2,4−ジアミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−クロロ−5−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−モルホリノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキシレート;
N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−N5,N5−ジメチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−2,5−ジアミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イルオキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N5−(6−tert−ブチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−6−(2−tert−ブチルフェノキシ)−N2−メチルピリジン−2,5−ジアミン;
6−tert−ブチル−N−(4−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−オール;
N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−オール;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−アミン;
1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エタノン;
1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エタノール;
6−(1−((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)メタノール;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボン酸;
N−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−ベンジル−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−ネオペンチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(2−(ベンゾ[d][1,3]−5−ジオキソリル)エチル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(4−ニトロフェネチル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(3,4−ジメトキシフェネチル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−(2−(フェニルアミノ)エチル)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N,N−ジメチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド;
N−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−ネオペンチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
N−ベンジル−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−メチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
N−ベンジル−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−エチル−N−メチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
N−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−N−メチル−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
(4−ベンジルピペラジン−1−イル)(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)メタノン;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボキサミド;
6−((4−(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−((ベンジルアミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(エチル(メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(ピペリジン−1−イル)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−((エチル(メチル)アミノ)メチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−((2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)メチル)−N,N−ジエチルエタンアミニウムクロリド;
7−((ベンジル(メチル)アミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−((4−(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−((4−ベンジルピペラジン−1−イル)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−(((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)メチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(ベンジル(エチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((4−フルオロベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(イソブチル(メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(イソインドリン−2−イル)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((4−メトキシベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−((6−クロロピリジン−3−イル)メチルアミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(ピリジン−3−イルメチルアミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル(ピリジン−3−イルメチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル(ピリジン−4−イルメチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(ピリジン−4−イルメチルアミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル(ピリジン−2−イルメチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(ピリジン−2−イルメチルアミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−(1−((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((3,4−ジクロロベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((3−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル(チオフェン−2−イルメチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル(フェネチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−((フラン−2−イルメチル)(メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((2−クロロベンジル)(エチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
メチル 2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)アセテート;
2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)酢酸;
2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)エタノール;
6−(1−(ベンジルアミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−(1−(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
7−(1−((3,4−ジクロロベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)−N,N−ジメチルアセトアミド;
N−ベンジル−2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)−N−メチルアセトアミド;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
2−(ベンジル(1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)エチル)アミノ)アセトニトリル;
6−(1−((4−クロロベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((3−クロロベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(6−{1−[エチル−(4−メチルベンジル)アミノ]エチル}−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(((5−クロロチオフェン−2−イル)メチル)(メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(メチル((5−メチルチオフェン−2−イル)メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(エトキシメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−メトキシエチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(3,5−ジクロロベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(ベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(4−イソプロピルベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−(4−フェノキシベンジルオキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロポキシ)エチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−(1−((1−ベンジルピペリジン−4−イル)メトキシ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
6−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
5−tert−ブチル−1−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)エタノン;
2,2−ジブロモ−1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)エタノン;
1−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)エタノール;
6−(1−(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
6−(1−((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−(((5−クロロチオフェン−2−イル)メチル)(メチル)アミノ)エチル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(トリフルオロメチル)ベンゾ[d]チアゾールアミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−イソプロピルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−6−アミン;
6−ブロモ−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−(メチルチオ)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−フルオロ−4−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
5−(ベンジルオキシ)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−クロロ−4−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−メトキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
6−ブロモ−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(6,7−ジヒドロ−5,8−ジオキサ−1−チア−3−アザシクロペンタ[b]ナフタレン−2−イル)アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−フルオロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−エトキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−ニトロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5,6−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,6−ジフルオロベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−メトキシ−4−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,6,7−トリメチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,7−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−エチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−イソプロピルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4,5−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
4−ブロモ−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−イソプロピルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
メチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]チアゾール−4−カルボキシレート;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−クロロ−4−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
エチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]チアゾール−6−カルボキシレート;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−フェノキシベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−7−クロロ−6−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
6−(ベンジルオキシ)−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−4−フルオロ−6−メチルベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−2−フェノキシアセトアミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)ピバルアミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−2−メトキシアセトアミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)プロパン−2−スルホンアミド;
N4−ベンジル−N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
N4−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)−N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
N4−(4−メトキシベンジル)−N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−N4−メチルベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
N4−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−N2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)ベンゾ[d]オキサゾール−2,4−ジアミン;
2−(4−tert−ブチルフェノキシ)−N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)アセトアミド;
2−(ベンジルオキシ)−N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)アセトアミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−5−(3,5−ジクロロフェノキシ)フラン−2−カルボキサミド;
ビフェニル−4−カルボン酸 {2−[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ]ベンゾオキサゾール−4−イル}アミド;
エチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イルカーバメート;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−3−フェニルプロパンアミド;
N−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−2−(4−クロロフェノキシ)−2−メチルプロパンアミド;
N−{2−[[2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル]−(3−フェニルプロピオニル)アミノ]ベンゾオキサゾール−4−イル}−3−フェニルプロピオンアミド;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボン酸;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−ビニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−3H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−イル)メタノール;
アリル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
ネオペンチル 2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキシレート;
2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−4−カルボニトリル;
2−(2−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)プロパン−2−オール;
5−tert−ブチル−N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)チオフェン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−アミン;
N−(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(1−メトキシエチル)ベンゾ[d]チアゾール−2−アミン;および
tert−ブチル 6−ブロモベンゾ[d]チアゾール−2−イル(2−(2−tert−ブチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)カーバメート;
からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、その立体異性体または医薬的に許容される塩。 - 医薬的に許容される担体および治療上の有効量の請求項1〜18のいずれか一つの化合物を含む医薬組成物。
- 請求項1〜18のいずれかの化合物を有効成分として含む、血栓塞栓性障害の治療剤。
- 該血栓塞栓性障害が、心臓動脈血管の血栓塞栓性障害、心臓静脈血管の血栓塞栓性障害、および心室の血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項20に記載の治療剤。
- 該血栓塞栓性障害が、不安定狭心症、急性冠症候群、初期の心筋梗塞、再発性の心筋梗塞、虚血性の突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢動脈閉塞疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、大脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺塞栓症、および(a)人工弁または他の移植片、(b)留置カテーテル、(c)ステント、(d)心肺バイパス、(e)血液透析、または(f)血液が血栓を促進する人工表面に曝される他の方法から生じる血栓症から選択される、請求項20に記載の治療剤。
- 治療に使用するための請求項1〜18のいずれか一つの化合物。
- 血栓塞栓性障害の治療用の医薬品製造のための請求項1〜18のいずれか一つの化合物の使用。
- 血栓塞栓性障害治療用の薬剤の製造のための式(I):
環Aは、
X1は、NR11、OまたはS(O)pであり;
X2は、CR11aまたはNであり;
X3は、CR11aまたはNであり;
X4は、CR11bまたはNであり;
X5は、CR11bまたはNであり;
環Eは、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラジニル、およびピリダジニルから選択され、0〜4個のR1で置換され;
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニルか、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜4個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜4個のR7で置換され;
R1は、それぞれ独立して、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN,OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR1が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはS(O)pであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接する炭素原子上の2個のR7が、一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が、隣接した炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、
−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−C(O)O−(C1-4アルキル)C(O)ORk、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、O、およびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11bは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)O−(C1-4アルキル)−C(O)ORk、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN,OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R13は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、−S(O)2NR8R9、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、OCF3、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)p−NR8R9、−S(O)pRd、−NR8R9、−Si(Me)3、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRjで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環(該ヘテロ環は0〜3個のRjで置換される)であるか;
あるいは、隣接した原子に結合する2個のRb基が、それらが結合する原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される0〜2個のヘテロ原子、0〜1個のカルボニルおよび0〜3個の二重結合からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であり;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aがベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物の使用。 - 血栓塞栓性障害の治療用の薬剤製造のための式(Ia):
環Bは、0〜4個のR7で置換されたフェニル、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜3個のR7で置換され;
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたC3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された5〜10員ヘテロ環であり;
R6は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R7は、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、2つの隣接した炭素原子上の2個のR7が一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環(該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換される)を形成するか;
あるいは、R6が、隣接した炭素原子上のR7と一緒になって、炭素原子ならびにO、N、NR6aおよびS(O)pから選択される0〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜7員の炭素環またはヘテロ環を形成し、該炭素環またはヘテロ環は、0〜3個のR7aで置換され;
R6aは、H、C1-4アルキル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)NHC(O)−、(C1-4アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R7aは、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、C1-4アルキル、0〜3個のRbで置換されたフェニル、または0〜3個のRbで置換されたベンジルであり;
R8は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、(C1-6アルキル)C(O)−、−(CH2)n−フェニル、(C1-4アルキル)OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−OC(O)−、(C6-10アリール)−CH2−C(O)−、(C1-4アルキル)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C6-10アリール)−C(O)O−(C1-4アルキル)−OC(O)−、(C1-6アルキル)−NHC(O)−、(C6-10アリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−NHC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−CH2−OC(O)−、(5〜10員ヘテロアリール)−C(O)−、(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−C(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、(C6-10アリール)−S(O)2−、(5〜10員ヘテロアリール)−S(O)2−、または(C6-10アリール)−(C1-4アルキル)−S(O)2−であり、その中で、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、0〜2個のRgで置換され;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN,OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R10aは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、ORc、Cl、F、Br、I、=O、CF3、CN、NO2、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、または−S(O)pRdであり;
R11は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12は、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、(C1-6アルキル)C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C1-3アルキル−C(O)−、(C3-6シクロアルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-6アルキル)NHC(O)−、(C1-6アルキル)2NC(O)−、フェニル−NHC(O)−、ベンジル−NHC(O)−、(フェニル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(ベンジル)(C1-6アルキル)NC(O)−、(C1-6アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、またはC1−C4アルキル−C(O)NH−であり;
Rcは、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、またはN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子を含み、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、C1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、またはC2-6アルキニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;および
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
iii)環Aが、チエノピリミジニルまたはチエノピリジニルである場合、Yは、NR12以外であるか;または
iv)環Bが、ピリミジニルまたは置換ピリミジニルであり、環Aが、ベンズイミダゾリルである場合、R5は、フェニルおよび置換フェニル以外である]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物の使用。 - 該化合物が、式(Ia):
環Bは、0〜3個のR7で置換されたフェニルか、または炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる5〜6員環ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する]
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項25に記載の化合物の使用。 - R1、R2、R3およびR4基のうちの一つが、−(CRfRf)r−ORc、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−(CRfRf)r−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、または−NR10CO(CRfRf)nORcであり;
R1、R2、R3およびR4基の残りが、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、OCF3、CF3、−CF2CF3、−(CRfRf)r−ORc、SRc、CN、NO2、−(CRfRf)r−NR8R9、−(CRfRf)r−C(O)Rc、−(CRfRf)r−C(O)ORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜12員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成する
請求項25に記載の化合物の使用。 - 環Bが、炭素原子ならびにO、N、NR6およびS(O)pから選択される1〜3個の環のヘテロ原子からなる6員ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、0〜2個のR7で置換され;
R8が、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9が、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、または−(CH2)n−フェニルであるか;
あるいは、R8およびR9が、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10が、それぞれ独立して、H、0〜2個のR10aで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のR10aで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R11が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R12が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;および
R13が、H、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、−C(O)Rc、−C(O)NR8R9、−S(O)2Rk、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環である
請求項25に記載の化合物の使用。 - 該化合物が、式(Ib)または(Ib’)
Xは、NR11、OまたはSであり;
R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、ORc、−CH2ORc、−CH2CH2ORc、−CH(C1-4アルキル)ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−CH2NR8R9、−CH2CH2NR8R9、−CH(C1-4アルキル)NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−C(O)NR8(CRfRf)tNR8R9、−NR10(CRfRf)nC(O)Rd、−NR10CO(CRfRf)nORc、−S(O)pNR8R9、−NR10S(O)pRd、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、−N(C1-4アルキル)3 +Cl-、0〜2個のRaで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRaで置換されたC2-6アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R1+R2、R2+R3、またはR3+R4が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子ならびにN、NH、OおよびS(O)pから選択される更に0〜3個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRbで置換された5または6員の炭素環またはヘテロ環を形成し;
Yは、NR12、OまたはSであり;
R5は、0〜3個のRbで置換されたフェニルか、または0〜3個のRbで置換され、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリルおよびトリアジニルから選択される、5〜6員ヘテロ環であるか;
あるいは、R5は、
R7は、H、F、Cl、Br、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rd、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、−S(O)2Rd、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−C3-7シクロアルキル、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRbで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R8は、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、−C(O)Rk、−C(O)ORk、−C(O)NRiRi、−S(O)2Rk、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であり;
R9は、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜3個のRjで置換された−(CRfRf)r−5〜10員ヘテロ環であるか;
あるいは、R8およびR9は、同一の窒素原子に結合する場合、一緒になって、炭素原子ならびにN、NRi、OおよびS(O)pから選択される更に0〜2個のヘテロ原子からなる5〜10員ヘテロ環を形成し;
R10は、それぞれ独立して、H、C1-4アルキル、フェニル、またはベンジルであり;
R11は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
R12は、H、0〜1個のRaで置換されたC1-4アルキル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルケニル、0〜1個のRaで置換されたC2-4アルキニル、(C1-4アルキル)C(O)−、フェニル−C(O)−、ベンジル−C(O)−、ベンジル−S(O)2−、(C1-4アルキル)−S(O)2−、フェニル−S(O)2−、フェニル、またはベンジルであり;
Raは、それぞれ独立して、H、F、OCF3、CF3、ORc、SRc、CN、−NR8R9、−C(O)Rc、−C(O)ORc、−C(O)NR8R9、−NR10C(O)Rb、−S(O)pNR8R9、−S(O)Rd、または−S(O)2Rdであり;
Rbは、それぞれ独立して、H、F、Cl、Br、I、ORc、SRc、CN、NO2、CF3、−C(O)ORc、−SO2Rd、−NR8R9、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルキルオキシ−、C1−C4アルキルオキシ−、C1−C4アルキルチオ−、C1−C4アルキル−C(O)−、C1−C4アルキル−O−C(O)−、C1−C4アルキル−C(O)NH−、またはRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rcは、それぞれ独立して、H、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルケニル、0〜2個のRjで置換されたC2-6アルキニル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C6-10アリール、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Rdは、それぞれ独立して、CF3、OH、C1-4アルコキシ、0〜2個のRjで置換されたC1-6アルキル、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のReで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
Reは、それぞれ独立して、H、=O、ORg、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR8R9、−C(O)Rf、−C(O)ORf、−NR8C(O)Rf、−C(O)NR8R9、−SO2NR8R9、−NR8SO2NR8R9、−NR8SO2−C1-4アルキル、−NR8SO2CF3、−NR8SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rfは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rgは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NR9R9、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NR9C(O)Rh、−C(O)NR9R9、−SO2NR9R9、−NR9SO2NR9R9、−NR9SO2−C1-4アルキル、−NR9SO2CF3、−NR9SO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rhは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Riは、それぞれ独立して、H、C1-6アルキル、または0〜2個のRjで置換された−(CH2)n−フェニルであり;
Rjは、それぞれ独立して、H、=O、ORf、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−NRfRh、−C(O)Rh、−C(O)ORh、−NRfC(O)Rh、−C(O)NRfRh、−SO2NRfRh、−NRfSO2−C1-4アルキル、−NRfSO2CF3、−NRfSO2−フェニル、−S(O)2CF3、−S(O)p−C1-4アルキル、−S(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、または−(CH2)n−フェニルであり;
Rkは、それぞれ独立して、C1-6アルキル、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−フェニル、または炭素原子ならびにN、OおよびS(O)pから選択される1〜4個のヘテロ原子からなり、0〜2個のRjで置換された−(CH2)r−5〜10員ヘテロ環であり;
nは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;
pは、それぞれ0、1および2から選択され;
rは、それぞれ0、1、2、3および4から選択され;および
tは、それぞれ1、2、3および4から選択されるが;但し、
i)環Bが、
ii)環Bが、
の化合物、その立体異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物である、請求項25に記載の化合物の使用。
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