JP2007516983A5

JP2007516983A5 -

Info

Publication number: JP2007516983A5
Application number: JP2006545846A
Authority: JP
Filing date: 2004-12-24
Publication date: 2008-02-07
Anticipated expiration: 2024-12-24

Description

Ｒ_１は、場合によって置換されたアリール、アルキル又はヘテロシクリルでありうる。好ましくは、Ｒ_１は場合によって置換されたアリール又はヘテロシクリル基、さらに好ましくはフェニル、チエニル、ピロリル又はピリジル環である。Ｒ_１は、−Ｃ_１〜６アルキルフェニル基でもありうる。Ｒ_１の環は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここで、ＲはＣ_１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ_１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒ_ａで場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ_ａは−Ｃ_１〜１２アルキル、−Ｃ_３〜７シクロアルキル、−Ｃ_１〜１２アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ_１〜１２アルキルフェニルであり、そのＣ_１〜１２アルキル、フェニル又はＲ_ａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、−ＣＯ_２Ｒ¹²又は−ＣＯＮＲ¹⁰Ｒ¹¹で場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹及びＲ¹²は水素又は低級アルキルから独立して選択される。好ましくは、その環はフェニルであり、パラ位又は４−位で場合によって置換されている。

Claims

ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬を製造する際の、式Ｉの化合物、及び薬学的に許容されるそれらの塩又は誘導体の使用：

［式中、
Ａは、それが結合している原子と一緒になって場合によって置換された芳香環を形成し；
リンカーＢ−Ｃは、それが結合している原子と一緒になって５から８個の環原子を有する場合によって置換された複素環を形成し；
Ｒ_１は、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリール、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ_２）_ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ_２は、−ＣＨ_２Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２ＳＲ_３及び−Ｓ（Ｏ）_ＷＲ_５から選択され、ここで、Ｒ_３は、水素、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリール、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ_２が−ＣＨ_２Ｒ_３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３である場合は、Ｒ_３はさらに−Ｓ−Ｒ_５及び−Ｏ−Ｒ_５から選択され、ｍは０〜６であり、Ｒ_４は水素又はＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ_５は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ_６から独立して選択され、ここで、Ｒ_６は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択される］。
Ｒ_２は、非置換の−Ｃ_１〜６アルキルでも、非置換の−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキルでもない、請求項１に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換されたアリール環である、請求項１又は２に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換されたフェニル環である、請求項３に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換されたヘテロアリール環である、請求項１に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換された、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、オキサゾリル又はイソキサゾリル環を表す、請求項１又は２に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換された、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル環である、請求項６に記載の使用。
環Ａは、場合によって置換されたピリジル環である、請求項７に記載の使用。
環Ａは、ハロ、−ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル又はハロ置換Ｃ_１〜６アルキルで場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合は、前記場合による置換基には１つ又は複数の環窒素のＮ−オキシド及びそのピリジニウム塩からさらに選択される、請求項１から８の何れか１項に記載の使用。
環Ａは、ハロ、アルキル、Ｃ_６Ｈ_５−、ＣＨ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ＣＦ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ピリジル、ＮＯ_２から選択される置換基で場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合には、前記場合による置換基は環窒素のＮ−オキシド形態及び環窒素のピリジニウム塩からさらに選択される、請求項９に記載の使用。
環Ａは置換されていない、請求項１から８の何れか１項に記載の使用。
式ＩＶの化合物、又はその薬学的に許容される塩、Ｎ−オキシド又は誘導体の請求項１に記載の使用：

［式中、Ｂ−Ｃ、Ｘ、Ｒ_１及びＲ_２は請求項１で定義した通りである］。
Ｒ_２は、−ＣＨ_２Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２ＳＲ_３及び−Ｓ（Ｏ）_ＷＲ_５から選択され、ここで、Ｒ_３は、水素、−Ｃ_１〜１２アルキル、−Ｃ_２〜１２アルケニル、−Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリール、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ_２が−ＣＨ_２Ｒ_３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３である場合は、Ｒ_３はさらに−Ｓ−Ｒ_５及び−Ｏ−Ｒ_５から選択され、ｍは０〜６であり、Ｒ_４は水素又はＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ_５はＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、C_３〜７シクロアルキル、Ｃ_４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール及びヘテロシクリルから選択され、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ_３を含めた）ハロ−Ｃ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ_２、モノ若しくはジ（Ｃ_１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１から１２までのいずれか一項に記載の使用。
Ｒ_２は−ＣＨ_２−Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍアリール又は−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルであり、ｍは０から３であり、前記アリール又はヘテロシクリル環は、場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
Ｒ_２は−ＣＯＲ_３であり、Ｒ_３はアリール又はヘテロシクリルであり、かつ場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
Ｒ_３は場合によって置換されたフェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、Ｈ−ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、オキサゾリル、（１，２，３−及び１，２，４−オキサジアゾリルを含めた）オキサジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、フラザニル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、（１，２，３−及び１，３，４−トリアゾリルを含めた）トリアゾリル、テトラゾリル、（１，２，３−及び１，３，４−チアジアゾリルを含めた）チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラニル、ピラジニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３，５−トリチアニル、トリアジニル、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾリル、チエノ［２，３−ｂ］フリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、ウリジニル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾトリアジニル、ナフチリジニル又はプテリジニルである、請求項１４又は１５に記載の使用。
Ｒ_３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ_３を含めた）ハロ−Ｃ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ_２、モノ又はジ（Ｃ_１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１６に記載の使用。
Ｒ_２は、−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍアリール又は−（ＣＨ_２）_ｍヘテロアリールであり、ｍは０から２であり、前記アリール又はヘテロアリール環は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びフェニルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項１に記載の使用。
連結−Ｂ−Ｃ−は、式−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_ｚ−の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４である、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
ｚは１又は２である、請求項１９に記載の使用。
−Ｂ−Ｃ−は式−ＣＨ_２ＣＨ_２−のリンカーである、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
リンカー−Ｂ−Ｃ−は、場合によって置換された３つ以下の場合による置換基であり、前記置換基はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル及びベンジルから選択される、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
リンカー−Ｂ−Ｃ−は置換されていない、請求項１から１８の何れか１項に記載の使用。
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の使用。
Ｒ_１は、場合によって置換されたアリール又はヘテロシクリル基である、請求項１から２４の何れか１項に記載の使用。
Ｒ_１は、フェニル、チエニル、ピロリル若しくはピリジル環又は−Ｃ_１〜６アルキルフェニル基を表し、前記環はハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここで、Ｒは、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ_１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒ_ａで場合によって置換されており、ここで、Ｒ_ａは、−Ｃ_１〜１２アルキル、−Ｃ_３〜７シクロアルキル、−Ｃ_１〜１２アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ_１〜１２アルキルフェニルであり；前記Ｃ_１〜１２アルキル、フェニル又はＲ_ａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、−ＣＯ_２Ｒ¹²又は−ＣＯＮＲ¹⁰Ｒ¹¹で場合によって置換され、ここで、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、水素又は低級アルキルから独立して選択される、請求項１に記載の使用。
Ｒ_１は、ハロ、−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_１〜６アルキルハロ、−Ｃ_１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ_１〜６アルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルハロ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＯ_２ＮＨ_２、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_５、−ＯＣ_１〜６アルキルＯＣＨ_３、−ＯＣ_６Ｈ_５、−ＯＣ_６Ｈ_４ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣＯ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ＯＣＨ_３及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ハロから独立して選択される）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜６アルキル、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｃ_６Ｈ_４Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_６Ｈ_４ハロ及び−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルから選択される置換基で場合によって置換されたフェニルである、請求項１から２４の何れか１項に記載の使用。
Ｒ_１は、ハロ、−ＯＣ_１〜６アルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルハロ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＯ_２ＮＨ_２、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_５又は−ＯＣ_１〜６アルキルＯＣＨ_３で置換されたフェニルである、請求項２７に記載の使用。
Ｒ_１は４−クロロフェニルである、請求項２８に記載の使用。
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬の製造における使用。
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ウイルスの融合過程の阻害によりニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染を処置するための医薬の製造における使用。
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスに感染した哺乳動物を処置するための医薬の製造における使用。
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体の、哺乳動物へのニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスの感染を予防するための医薬の製造における使用。
ニューモウイルス属（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）又はメタニューモウイルス属（Ｍｅｔａｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬の製造における、請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）の処置のための医薬の製造における請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
ヒトＲＳＶ又はヒトメタニューモウイルス（Ｍｅｔａｐｎｅｕｍｏｖｉｒｕｓ）の処置のための医薬の製造における請求項１から３３までのいずれか一項に記載の使用。
請求項１から２９までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体を含む、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬製剤。
式Ｉの化合物、その塩及び薬学的に許容されるそれらの誘導体：

［式中、
Ａは、それが結合している原子と一緒になって、場合によって置換された、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル環を表し；
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_ｚ−の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ_１は、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリール、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルキニル，及び−（ＣＨ_２）_ｎヘテロシクリルから選択され、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ_２は、−ＣＨ_２Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３及び−Ｓ（Ｏ）_ＷＲ_５から選択され、ここで、Ｒ_３は、水素、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリール、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ _５は、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルであり；Ｒ_２が−ＣＨ_２Ｒ_３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３である場合は、Ｒ_３はさらに−Ｓ−Ｒ_５及び−Ｏ−Ｒ_５から選択され、Ｒ _５は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり；ｍは０〜６であり；Ｒ_４は水素又はＣ_１〜６アルキルであり；ｗは０、１又は２であり；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；但し、Ｒ _２は非置換−Ｃ _１〜６アルキルではなく；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ_６から独立して選択され、ここで、Ｒ_６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択され；
但し、Ａがフェニルであり、かつＲ_１が４−クロロフェニル又は非置換フェニルである場合には、
（ｉ）Ｒ_２がＣＯＲ_３である場合は、Ｒ_３は非置換シクロプロピルでも、ハロメチルでも、非置換Ｃ _３アルケニルでもなく、非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ_３及び／又は−ＯＣＨ_３置換基のみを有するフェニルでもなく；
（ｉｉ）Ｒ_２がＣ（Ｏ）ＮＨＲ_３である場合は、Ｒ_３は非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３及び／又は−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３置換基のみを有するフェニルでもなく；
（ｉｉｉ）Ｒ_２がＣ（Ｓ）ＮＨＲ_３である場合は、Ｒ_３は非置換フェニルでもなく、ハロ、−ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３及び／又は−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_３置換基のみを有するフェニルでもなく；
但し、
（ｉｖ）Ａがフェニルであり、かつＲ_２がＣＨ_２Ｒ_３である場合は、Ｒ_３は水素でも、非置換フェニルでも、非置換Ｃ_１〜６アルキルでもなく、ＯＨ、ＮＨ_２、モノ又はジＣ_１〜６アルキルアミノ基のみで置換されたＣ_１〜６アルキルでもなく；
（ｖ）Ａがフェニルであり、かつＲ_１が４−メトキシフェニルである場合は、Ｒ_２はＣＨＯではなく；
（ｖｉ）Ａがフェニルであり、Ｒ_１がハロ、Ｃ_１〜６アルキル及び／又はＣ_１〜６アルコキシでのみ場合によって置換されたフェニルであり、かつＲ_２がＣＯＲ_３である場合は、Ｒ_３はＣ _１〜６アルキル、ハロ、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル及びＮＲ’Ｒ”から選択される１以上の置換基で場合によって置換されたメチルではなく、ここで、Ｒ’及びＲ”はそれぞれ独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキル、ヒドロキシエチル、ｐ−ヒドロキシフェニル、３，４−メチレンジオキシベンジル、及び１以上のハロ又はＣ _１〜６アルコキシで場合によって置換されたベンジルから選択される；
（ｖｉｉ）Ａがフェニルであり、かつＲ_１が３−ＣＨ_３、４−ＣＨ_３ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−フェニルである場合は、Ｒ_２は−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３でも、−ＣＨＯでも、−ＣＯＣＨ_２ＣＨ_３でも、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨでも、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３でも、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｃ（ＣＨ_３）_３でも、Ｃ_１〜６アルキルでもなく；
（ｖｉｉｉ）Ａがピリジルであり、かつＲ_１が３−ＣＨ_３、４−ＣＨ_３ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−フェニルである場合は、Ｒ_２はＣＨ_３ではない］。
環Ａがフェニルである場合、
（ｉ）Ｒ_２が−ＣＨ_２Ｒ_３又は−ＣＯＲ_３である場合は、Ｒ_３は水素でも、場合によって置換されたＣ_１〜６アルキルでもなく；
（ｉｉ）Ｒ_２が−ＣＯＲ_３であり、かつＲ_１が４−クロロフェニル、４−メトキシフェニル又は非置換フェニルである場合は、Ｒ_３は（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリル（ここで、ｍは１又は２であり、前記ヘテロシクリル環はピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、チオモルホリニルである）ではなく；
（ｉｉｉ）Ｒ_２はベンジルではなく；
但し、
（ｉｖ）Ａがピリジルである場合は、Ｒ_２は−ＣＨ_３ではない、
請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ａはフェニルであり、Ｒ_２は−ＣＨ_２Ｒ_３又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ_３であり、Ｒ_３は、Ｃ_７〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリール、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリル、−ＳＲ_５及び−ＯＲ_５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
環Ａは、ハロ、−ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル又はハロ置換されたＣ_１〜６アルキルで場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合には、前記場合による置換基の両方は、１つ又は複数の環窒素のＮ−オキシドからさらに選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
環Ａは、ハロ、アルキル、Ｃ_６Ｈ_５−、ＣＨ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ＣＦ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ピリジル及びＮＯ_２から選択される置換基で場合によって置換されており、環Ａが１つ又は複数の環窒素を含む場合は、その場合による置換基は環窒素のＮ−オキシド形態からさらに選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
環Ａは置換されていない、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_２は、−ＣＨ_２Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ_３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_４）Ｒ_３、−Ｃ（Ｙ）ＣＨ_２ＳＲ_３及び−Ｓ（Ｏ）_ＷＲ_５から選択され、ここで、Ｒ_３は、水素、−Ｃ_１〜１２アルキル、−Ｃ_２〜１２アルケニル、−Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリール、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｍアリールＣ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ _５は、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルであり；Ｒ_２が−ＣＨ_２Ｒ_３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ_３である場合は、Ｒ_３は−Ｓ−Ｒ_５及び−Ｏ−Ｒ_５からさらに選択され、Ｒ _５は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり；ｍは０〜６であり；Ｒ_４は水素又はＣ_１〜６アルキルであり；ｗは０、１又は２であり；前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ_３を含めた）ハロ−Ｃ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ_２、モノ又はジ（Ｃ_１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、前記１以上の置換基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_２は−ＣＨ_２−Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍアリール又は−（ＣＨ_２）_ｍヘテロシクリルであり、ｍは０から３であり、前記アリール又はヘテロシクリル環は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_２は−ＣＯＲ_３であり、Ｒ_３はアリール又はヘテロシクリルであり、かつ場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_３は、場合によって置換された、フェニル、ナフチル、フリル、チエニル、ピロリル、Ｈ−ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、オキサゾリル、（１，２，３−及び１，２，４−オキサジアゾリルを含めた）オキサジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、フラザニル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、（１，２，３−及び１，３，４−トリアゾリルを含めた）トリアゾリル、テトラゾリル、（１，２，３−及び１，３，４−チアジアゾリルを含めた）チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラニル、ピラジニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、１，３，５−トリチアニル、トリアジニル、１Ｈ−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾリル、チエノ［２，３−ｂ］フリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、ウリジニル、プリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ベンゾトリアジニル、ナフチリジニル又はプテリジニルである、請求項４５又は４６に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロ、（ＣＦ_３を含めた）ハロ−Ｃ_１〜６アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、ニトロ、シアノ、ＮＨ_２、モノ又はジ（Ｃ_１〜６アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル及びヘテロシクリルから選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記フェニル、ベンジル及びヘテロシクリル基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_２は−ＣＯＮ（Ｈ）Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍアリール又は−（ＣＨ_２）_ｍヘテロアリールであり、ｍは０から２であり、前記アリール又はヘテロアリール環は、ハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びフェニルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
ｚは１又は２である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
−Ｂ−Ｃ−は式−ＣＨ_２ＣＨ_２−のリンカーである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
前記リンカー−Ｂ−Ｃ−は場合によって置換された３つを超えない場合による置換基であり、前記置換基はハロ、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、フェニル及びベンジルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
前記リンカー−Ｂ−Ｃ−は置換されていない、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｘは酸素である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_１は場合によって置換されたアリール又は場合によって置換されたヘテロシクリル基である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_１は、フェニル、チエニル、ピロリル、ピリジル環又は−Ｃ_１〜６アルキルフェニル基を表し、前記環は、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ’及びＲ”は水素、低級アルキル及び−Ｃ（Ｏ）Ｒから独立して選択され、ここでＲはＣ_１〜６アルキル、フェニル又はヘテロシクリルである）、Ｃ_１〜１２アルキル、フェニル及び−Ｏ−Ｒ_ａで場合によって置換されており、ここで、Ｒ_ａは、−Ｃ_１〜１２アルキル、−Ｃ_３〜７シクロアルキル、−Ｃ_１〜１２アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、フェニル又は−Ｃ_１〜１２アルキルフェニルであり、前記Ｃ_１〜１２アルキル、フェニル又はＲ_ａ基は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、−ＣＯ_２Ｒ¹²又は−ＣＯＮＲ¹⁰Ｒ¹¹で場合によって置換されていてもよく、ここで、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹及びＲ¹²は水素又は低級アルキルから独立して選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_１は、ハロ、−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_１〜６アルキルハロ、−Ｃ_１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ_１〜６アルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルハロ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＯ_２ＮＨ_２、−ＯＣ_１〜６アルキルＣＮ、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_３〜７シクロアルキル、−ＯＣ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_５、−ＯＣ_１〜６アルキルＯＣＨ_３、−ＯＣ_６Ｈ_５、−ＯＣ_６Ｈ_４ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＮＲ’Ｒ”（ここで、Ｒ及びＲ”は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_６Ｈ_５、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣＯ_２ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_５、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ＯＣＨ_３及び−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルＣ_６Ｈ_４ハロから独立して選択される）、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２Ｃ_１〜６アルキル、−ＮＯ_２、−ＯＨ、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｃ_６Ｈ_４Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_６Ｈ_４ハロ及び−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキルから選択される置換基で場合によって置換されたフェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_１はハロ−フェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_１は４−クロロフェニルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ａは場合によって置換されたフェニル環である、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ_２はＣ（Ｏ）−Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは０から６であり、前記アリール又はヘテロアリール基は場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
式ＩＶの化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体、又はそのＮ−オキシド形態若しくはピリジウム塩

［式中、
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ _２ −（ＣＨ _２） _ｚ −の場合によって置換された連結であり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ _１は、Ｃ _１〜１２アルキル、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｎＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｎＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｎアリール、−（ＣＨ _２） _ｎアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｎアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｎアリールＣ _２〜１２アルキニル，及び−（ＣＨ _２） _ｎヘテロシクリルから選択され、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｒ _２は、−ＣＨ _２Ｒ _３、−Ｃ（Ｙ）Ｒ _３、−Ｃ（Ｙ）ＯＲ _３、−Ｃ（Ｙ）Ｎ（Ｒ _４）Ｒ _３及び−Ｓ（Ｏ） _ＷＲ _５から選択され、ここで、Ｒ _３は、水素、Ｃ _１〜１２アルキル、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリール、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ _２） _ｍヘテロシクリルから選択され、Ｒ _２が−ＣＨ _２Ｒ _３又は−Ｃ（Ｙ）Ｒ _３である場合は、Ｒ _３は−Ｓ−Ｒ _５及び−Ｏ−Ｒ _５から選択することもでき、ｍは０〜６であり、Ｒ _４は水素又はＣ _１〜６アルキルであり、Ｒ _５は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル、アリール又はヘテロシクリルであり、ｗは０、１又は２であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ _６から独立して選択され、ここで、Ｒ _６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択される］。
Ｒ_２はＣ（Ｏ）Ｒ_３であり、Ｒ_３は−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは０から６であり、前記アリール又はヘテロアリール基は場合によって置換されている、請求項６３に記載の化合物、又はそのＮ−オキシド形態若しくはピリジウム塩。
以下に示す１２番から５０２番に示す化学構造の何れか１つを有する化合物。
請求項３８から６５までのいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、その塩又は薬学的に許容される誘導体を含む、ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルスが関与する感染の処置のための医薬処方物。
次式の化合物又はその塩

［式中、
ピリジル環は場合によって置換されており；
Ｂ−Ｃは、式−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_ｚ−の場合によって置換されたリンカーであり、ここで、ｚは１〜４であり；
Ｒ_１は、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎＣ_４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリール、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_１〜１２アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎアリールＣ_２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ_２）_ｎヘテロシクリルから選択され、ここで、ｎは０〜６であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール及びヘテロシクリル基は場合によって置換されており；
Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮＲ_６から選択され、ここで、Ｒ_６は水素、低級アルキル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから独立して選択され；
但し、−Ｂ−Ｃ−が−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ（ＣＨ_３）_２）−である場合、Ｒ_１は３−ＣＨ_３、４−ＣＨ_３ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−フェニル−ではない］。
前記ピリジル環は、ハロ、−ＮＨ_２、ＮＯ_２、−Ｃ_１〜６アルキル、アリール及びヘテロシクリルから独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合によって置換されており、前記アリール及びヘテロシクリル基は、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル又はハロ置換Ｃ_１〜６アルキルで場合によって置換されており、ピリジル環の環窒素は場合によってＮ−オキシドである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
ピリジル環は、ハロ、アルキル、Ｃ_６Ｈ_５−、ＣＨ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ＣＦ_３−Ｃ_６Ｈ_４−、ピリジル及びＮＯ_２から選択される置換基で場合によって置換されており、ピリジル環の環窒素は場合によってＮ−オキシドであってよい、請求項６７に記載の化合物及びその塩。
ピリジル環は置換されていない、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
リンカー−Ｂ−Ｃ−は請求項２１から２３までのいずれか一項で定義した通りである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
Ｘは酸素又は硫黄である、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
Ｘは酸素である、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
Ｒ_１は請求項２５から２９までのいずれか一項で定義した通りである、請求項６７に記載の化合物又はその塩。
次式の化合物又はその塩

［式中、ピリジル環は場合によって置換されており、但し、Ｒ_１が４−クロロフェニルでない場合、Ｒ_１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
次式の化合物又はその塩

［式中、縮合ピリダジニル環は場合によって置換されており、但し、Ｒ_１はフェニルでも、４−クロロフェニルでも、４−メトキシフェニルでもない場合、Ｒ_１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
次式のいずれか１つの化合物又はその塩

［式中、縮合ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル又はピリミジニル環は、場合によって置換されており、Ｒ_１及びＸは請求項６７で定義した通りである］。
請求項３８に記載の式Ｉの化合物を製造するための中間体としての式ＩＩＩの化合物又はその塩の使用

［式中、Ｒ_１、環Ａ、−Ｂ−Ｃ−及びＸは請求項３８で定義した通りである］。
エナンチオマーに富むキラルリン酸水素を使用して請求項７８に記載する式ＩＩＩの化合物のジアステレオマー塩を形成させることによる、前記化合物のエナンチオマーを分離する方法。
エナンチオマーに富むキラルリン酸水素を使用して請求項６７に記載の化合物のジアステレオマー塩を形成させることによる、前記化合物のエナンチオマーを分離する方法。
実質的に純粋な光学活性形態の、請求項３８に記載の化合物。
実質的に純粋な光学活性形態の、請求項６７、７５、７６又は７７に記載の化合物。
からなる群から選択される化合物の実質的に純粋な光学活性形態。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
下記式の化合物。
Ｒ _５が、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _３〜７シクロアルキル、Ｃ _４〜７シクロアルケニル、ベンジル又はヘテロシクリルである、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ _２がＣ（Ｏ）Ｒ _３であり、Ｒ _３は、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリール、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍヘテロシクリル、−Ｓ−Ｒ _５及び−Ｏ−Ｒ _５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ _２がＣＯＲ _３であり、Ｒ _３が、水素、Ｃ _１〜１２アルキル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリール、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ _２） _ｍヘテロシクリルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ _２が−ＣＨ _２Ｒ _３であり、Ｒ _３は、水素、Ｃ _１〜１２アルキル、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル及び−（ＣＨ _２） _ｍヘテロシクリルから選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ _２がＣ（Ｏ）Ｒ _３であり、Ｒ _３は、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリール、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル、−Ｓ−Ｒ _５及び−Ｏ−Ｒ _５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。
Ｒ _２が−ＣＨ _２Ｒ _３であり、Ｒ _３は、Ｃ _２〜１２アルケニル、Ｃ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _３〜７シクロアルキル、−（ＣＨ _２） _ｍＣ _４〜７シクロアルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリール、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _１〜１２アルキル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルケニル、−（ＣＨ _２） _ｍアリールＣ _２〜１２アルキニル、−（ＣＨ _２） _ｍヘテロシクリル、−Ｓ−Ｒ _５及び−Ｏ−Ｒ _５から選択される、請求項３８に記載の化合物、又はその塩若しくは薬学的に許容される誘導体。