JP2007513913A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式（Ｉ）：
Ｒ1は、Ｃ1-3アルキルまたはハロゲンを表し；
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、ハロゲン、Ｃ1-3アルコキシ、アミノ、シアノまたはヒドロキシを表し；
ｍは、０〜４の整数を表し；
ｎは、０〜２の整数を表し；
Ａ−Ｂは、−ＮＲ5−ＳＯ2−または−ＮＲ5−ＣＯ−を表し；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表し；
−Ｗ−は、−ＣＨ2−、−(ＣＨ2)2−、−(ＣＨ2)3−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ2−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表し；
Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ8−ＮＲ9−を表し；
Ｒ8は、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-10シクロアルキルを表し；
Ｒ9は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ3-10シクロアルキル−アリール、−Ｃ3-10シクロアルキル−ヘテロアリール、−ＣＯＯＲ12a、−ＯＲ12a、−ＣＯＮＲ12aＲ13a、−ＳＯ2ＮＲ12aＲ13a、−ＣＯＣ1-6アルキル、−ＣＯＣ3-10シクロアルキル、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯＣ1-6アルキル−アリール、−ＣＯＣ1-6アルキル−ヘテロアリール、−ＣＯＣ3-10シクロアルキル−アリール、−ＣＯＣ3-10シクロアルキル−ヘテロアリール、−ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＳＯ2Ｃ3-10シクロアルキル、−ＳＯ2アリール、−ＳＯ2ヘテロアリール、−ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−アリール、−ＳＯ2Ｃ1-6アルキル−ヘテロアリール、−ＳＯ2Ｃ3-10シクロアルキル−アリールまたは−ＳＯ2Ｃ3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表し（ここで、Ｒ12aおよびＲ13aは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-10シクロアルキルを表す）；
Ｒ3は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、−Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリールまたは−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリルを表し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-10アルキル、Ｃ2-10アルケニル、Ｃ3-10アルキニル、−Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ3-10シクロアルケニル、−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ1-6アルキル−Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ3-10シクロアルキル−アリール、−Ｃ3-10シクロアルキル−ヘテロアリール、−Ｃ3-10シクロアルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ3-10シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル−アリール、−ヘテロサイクリル−アリール、−Ｃ1-6アルキル−アリール−ヘテロアリール、−Ｃ(ＲaＲb)−ＣＯＮＨ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(ＲaＲb)−ＣＯＮＨ−Ｃ3-10シクロアルキル、−Ｃ2-6アルキル−Ｓ−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ2-6アルキル−ＮＲcＲd、−Ｃ(ＲaＲb)−Ｃ1-6アルキル、−Ｃ(ＲaＲb)−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ(ＲaＲb)−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ(ＲaＲb)−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−Ｃ0-6アルキル−アリール、−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−Ｃ0-6アルキル−ヘテロアリールまたは−Ｃ2-6アルキル−Ｏ−Ｃ0-6アルキル−ヘテロサイクリルを表し；
ＲaおよびＲbは、独立して、水素またはＣ1-6アルキルを表すか、またはＲaおよびＲbが、それらが結合している炭素原子と一緒になってＣ3-10シクロアルキルまたはヘテロサイクリル基を形成してもよく；
ＲcおよびＲdは、独立して、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-10シクロアルキルを表すか、またはＲcおよびＲdが、それらが結合している窒素原子と一緒になって含窒素ヘテロサイクリル基を形成してもよく；
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１個またはそれ以上（例えば、１〜６個）のハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ2-6アルケニル、ハロＣ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロＣ1-6アルコキシ、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、−ＣＯＯＲ22、−Ｓ−Ｃ1-6アルキルまたは−Ｃ1-6アルキル−ＮＲ6Ｒ7（ここで、Ｒ6およびＲ7は、独立して、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-10シクロアルキルを表す）基によって置換されていてもよく；
ここで、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリル基は、１個またはそれ以上（例えば、１〜６個）のＣ1-6アルキル、ハロゲン、ハロＣ1-6アルキル、ハロＣ1-6アルコキシ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ2-6アルケニル、アミノ、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ22、−ＮＲ22ＣＯＲ23、−ＣＯＮＲ22Ｒ23、−ＳＯ2ＮＲ22Ｒ23、−ＮＲ22Ｒ23、−Ｃ1-6アルキル−ＮＲ22Ｒ23、−Ｃ1-6アルキル−Ｏ−Ｃ1-6アルキルまたは−Ｃ1-6アルカノイル基（ここで、Ｒ22およびＲ23は、独立して、水素、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-10シクロアルキルを表す）によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。 - Ａ−Ｂが−ＮＲ 5 −ＳＯ 2 −を表す、請求項１記載の化合物。
- Ｒ 5 がＣ 1-6 アルキルを表す、請求項１または２記載の化合物。
- ｍが０を表す、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
- ｎが０を表す、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
- Ｒ 8 が水素を表す、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
- Ｒ 9 が水素またはＣ 1-6 アルキルを表す、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
- Ｗが−(ＣＨ 2 ) 2 −を表す、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
- Ｒ 3 が１または２個のハロゲン原子によって置換されていてもよい−Ｃ 0-6 アルキル−アリールを表す、請求項１〜８いずれか１項の記載の化合物。
- Ｒ 4 が
１個またはそれ以上のハロゲン、Ｃ 1-6 アルコキシ、ハロＣ 1-6 アルコキシまたは−Ｓ−Ｃ 1-6 アルキル基によって置換されていてもよい−Ｃ 1-10 アルキル；
１個またはそれ以上のＣ 1-6 アルキル基によって置換されていてもよい−Ｃ 2-10 アルケニル；
１個またはそれ以上のＣ 1-6 アルキル基によって置換されていてもよい−Ｃ 3-10 アルキニル；
１個またはそれ以上のハロゲン、Ｃ 1-6 アルキルまたは−Ｃ 2-6 アルキニル基によって置換されていてもよい−Ｃ 3-10 シクロアルキル；
−Ｃ 3-10 シクロアルケニル；
−Ｃ 1-6 アルキル−Ｃ 3-10 シクロアルキル；
１個またはそれ以上のハロゲン、シアノ、ハロＣ 1-6 アルコキシ、ハロＣ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルコキシまたは−ＮＲ 22 Ｒ 23 基によって置換されていてもよい−Ｃ 0-6 アルキル−アリール；
１個またはそれ以上のハロゲン、シアノ、ハロＣ 1-6 アルコキシ、ハロＣ 1-6 アルキル、Ｃ 1-6 アルキルまたはＣ 1-6 アルコキシ基によって置換されていてもよい−Ｃ 0-6 アルキル−ヘテロアリール；
−Ｃ(Ｒ a Ｒ b )−ＣＯＮＨ−Ｃ 3-10 シクロアルキル；
−Ｃ 3-10 シクロアルキル−アリール；または
１個またはそれ以上のＣ 1-6 アルキル基によって置換されていてもよい−Ｃ 0-6 アルキル−ヘテロサイクリル
を表す、請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。 - Ｒ a およびＲ b が共に水素を表す、請求項１〜１０いずれか１項記載の化合物。
- 以下のものである、請求項１記載の化合物：
１,６−ジエチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ)プロピル]−１,６−ジヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
１,６−ジエチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−(｛[３−(メチルオキシ)フェニル]メチル｝アミノ)−１−(フェニルメチル)プロピル]−１,６−ジヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−(｛[３−(メチルオキシ)フェニル]メチル｝アミノ)−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(｛[１−(２,２,２−トリフルオロエチル)−１Ｈ−ピラゾール−４−イル]メチル｝アミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(フェニルメチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(４−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(３−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２,２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[(３−エチル−５−イソオキサゾリル)メチル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロブチルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(４,４−ジフルオロシクロヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２−フルオロエチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロピル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[(５−エチル−３−チエニル)メチル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[２−(メチルオキシ)エチル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(２,２,２−トリフルオロエチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(エチルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘキシルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(３−シクロペンテン−１−イルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[２−(エチルチオ)エチル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(４−メチルシクロヘキシル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(｛[３−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル｝アミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(１−プロピルブチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(４,４−ジメチルシクロヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(２−プロピン−１−イルアミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(２−プロペン−１−イルアミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(３,３−ジメチルブチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(３,３,５,５−テトラメチルシクロヘキシル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１,５−ジメチルヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(プロピルアミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(３,３,３−トリフルオロプロピル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２,２−ジフルオロエチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２−エチルブチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(３−メチルブチル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(２,２,６,６−テトラメチルシクロヘキシル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２,２−ジメチルシクロヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[２−(メチルチオ)エチル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２−シクロヘキシルエチル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(２−メチル−２−プロペン−１−イル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(３−ブテン−１−イルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘプチルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(トリシクロ[３.３.１.１ 3,7 ]デカ−２−イルアミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１Ｓ,４Ｒ)−ビシクロ[２.２.１]ヘプタ−２−イルアミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−((１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−｛[２−(プロピルオキシ)エチル]アミノ｝プロピル)−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１−エチニルシクロヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(４−メチルフェニル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(１−メチルシクロヘキシル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１−エチルシクロヘキシル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(１−プロピルシクロヘキシル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(｛２−[(１,１−ジメチルエチル)チオ]エチル｝アミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(｛２−[(２,２,２−トリフルオロエチル)オキシ]エチル｝アミノ)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−(フェニルアミノ)−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(３−メチルフェニル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(２−メチルフェニル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[(１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(３−メチル−２−ブテン−１−イル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−ブチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘキシルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２−クロロフェニル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[２−(メチルオキシ)フェニル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[４−(メチルオキシ)フェニル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(３−クロロフェニル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[３−(メチルオキシ)フェニル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(４−クロロフェニル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘキシルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−６−プロピル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘキシルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−６−(１−メチルエチル)−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロプロピルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−(｛[３−(メチルオキシ)フェニル]メチル｝アミノ)−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−６−プロピル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロヘキシルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１,６−ジエチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(２,４−ジメチルフェニル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[４−(ジメチルアミノ)フェニル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(２−ブチン−１−イルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(１,１,５−トリメチルヘキシル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(ブチルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[２,３−ビス(メチルオキシ)フェニル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(｛３−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル｝メチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[(６−メチル−２−ピリジニル)メチル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−｛[(１Ｓ)−２−(シクロヘキシルアミノ)−１−メチル−２−オキソエチル]アミノ｝−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[(１Ｒ)−１−メチルプロピル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[(１Ｓ)−１−メチルプロピル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−｛(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−[(２−ピリジニルメチル)アミノ]プロピル｝−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−｛[２−メチル−４−(メチルオキシ)フェニル]アミノ｝−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１−エチルシクロプロピル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−(２−ペンチン−１−イルアミノ)−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(３−フルオロプロピル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
６−エチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−３−[(１−メチルシクロプロピル)アミノ]−１−(フェニルメチル)プロピル]−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−[(１,１−ジメチル−２−プロピン−１−イル)アミノ]−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−３−(シクロオクチルアミノ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)プロピル]−６−エチル−１−メチル−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；および
１,６−ジエチル−Ｎ−[(１Ｓ,２Ｒ)−２−ヒドロキシ−１−(フェニルメチル)−３−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ)プロピル]−１,３,４,６−テトラヒドロ[１,２]チアゼピノ[５,４,３−ｃｄ]インドール−８−カルボキサミド２,２−ジオキシド；
またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。 - 請求項１〜１２いずれか１項において定義される式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物および１種類またはそれ以上の医薬上許容される希釈剤または担体を含む医薬組成物。
- 薬剤として使用するための、請求項１〜１２いずれか１項において定義される式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
- β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患の治療のための薬物の製造における請求項１〜１２いずれか１項において定義される式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物の使用。
- β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患の治療において使用するための請求項１〜１２いずれか１項において定義される式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
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