JP2007513076A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 下記式I:
上記式中、
R1は水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、F、Cl、Br、I、−CN、NR5R6、−Op−(CH2)n−(CF2)o−CF3又は−(SOm)q−(CH2)r−(CF2)s−CF3であり;
R5及びR6は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
mはゼロ、1又は2であり;
n、o、p、q、r及びsは互いに独立してゼロ又は1であり;
R2は水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、F、Cl、Br、I、−CN、NR7R8、−Ot−(CH2)u−(CF2)v−CF3又は−(SOw)x−(CH2)y−(CF2)z−CF3であり;
R7及びR8は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
wはゼロ、1又は2であり;
t、u、v、x、y及びzは互いに独立してゼロ又は1であり;
R3はCl、Br、I、−CN、−SO2CH3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、NR9R10、−Oa−(CH2)b−(CF2)c−CF3、−(SOd)e−(CH2)f−(CF2)g−CF3、炭素原子1、2、3、4、5若しくは6個を有するアルキル又は炭素原子3、4、5、6、7若しくは8個を有するシクロアルキルであり、ここで水素原子1、2、3又は4個はフッ素原子により置き換えられてよく;
R9及びR10は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
a、b及びcは互いに独立してゼロ又は1であり;
dはゼロ、1又は2であり;
eはゼロ又は1であり;
fはゼロ、1、2、3又は4であり;
gはゼロ又は1であり;
或いは、
R3は−(CH2)h−フェニル又は−O−フェニルであり、
ここでフェニル基は未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Oj−(CH2)k−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
jはゼロ又は1であり;
kはゼロ、1、2又は3であり;
hはゼロ、1、2、3又は4であり;
或いは、
R3は−(CH2)aa−ヘテロアリールであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Obb−(CH2)cc−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
bbはゼロ又は1であり;
ccはゼロ、1、2又は3であり;
aaはゼロ、1、2、3又は4であり;
R4は水素、F、Cl、Br、I、−CN、−SO2CH3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、NR11R12、−Odd−(CH2)ee−(CF2)ff−CF3、−(SOgg)hh−(CH2)jj−(CF2)kk−CF3、炭素原子1、2、3、4、5若しくは6個を有するアルキル又は炭素原子3、4、5、6、7若しくは8個を有するシクロアルキルであり、ここで水素原子1、2、3又は4個はフッ素原子により置き換えられてよく;
R11及びR12は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
dd、ee及びffは互いに独立してゼロ又は1であり;
ggはゼロ、1又は2であり;
hhはゼロ又は1であり;
jjはゼロ、1、2、3又は4であり;
kkはゼロ又は1であり;
或いは、
R4は−(CH2)ll−フェニル又は−O−フェニルであり;
ここでフェニル基は未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Omm−(CH2)nn−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、
3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又
は3つにより置換されており;
mmはゼロ又は1であり;
nnはゼロ、1、2又は3であり;
llはゼロ、1、2、3又は4であり;
或いは、
R4は−(CH2)oo−ヘテロアリールであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Opp−(CH2)rr−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
ppはゼロ又は1であり;
rrはゼロ、1、2又は3であり;
ooはゼロ、1、2、3又は4である。 - 式I中、
R1は水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、F、Cl、Br、I、−CN、NR5R6、−Op−(CH2)n−(CF2)o−CF3又は−(SOm)q−(CH2)r−(CF2)s−CF3であり;
R5及びR6は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
mはゼロ、1又は2であり;
n、o、p、q、r及びsは互いに独立してゼロ又は1であり;
R2は水素又はFであり;
R3はCl、Br、I、−CN、−SO2CH3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、NR9R10、−Oa−(CH2)b−(CF2)c−CF3、−(SOd)e−(CH2)f−(CF2)g−CF3、炭素原子1、2、3、4、5若しくは6個を有するアルキル又は炭素原子3、4、5、6、7若しくは8個を有するシクロアルキルであり、ここで水素原子1、2、3又は4個はフッ素原子により置き換えられてよく;
R9及びR10は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
a、b及びcは互いに独立してゼロ又は1であり;
dはゼロ、1又は2であり;
eはゼロ又は1であり;
fはゼロ、1、2、3又は4であり;
gはゼロ又は1であり;
或いは、
R3は−(CH2)h−フェニル又は−O−フェニルであり;
ここでフェニル基は未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Oj−(CH2)k−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
jはゼロ又は1であり;
kはゼロ、1、2又は3であり;
hはゼロ、1、2、3又は4であり;
或いは、
R3は−(CH2)aa−ヘテロアリールであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Obb−(CH2)cc−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置
換されており;
bbはゼロ又は1であり;
ccはゼロ、1、2又は3であり;
aaはゼロ、1、2、3又は4であり;
R4は水素又はFである;
請求項1記載の式Iの化合物、及び製薬上許容しうるその塩。 - 式I中、
R1は水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、F、Cl、Br、I、−CN、NR5R6、−O−CH2−CF3又は−(SOm)q−(CH2)r−CF3であり;
R5及びR6は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
mはゼロ、1又は2であり;
q及びrは互いに独立してゼロ又は1であり;
R2は水素又はFであり;
R3はCl、Br、I、−CN、−SO2CH3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、NR9R10、−O−CH2−CF3、−(SOd)e−CF3、炭素原子1、2、3、4、5若しくは6個を有するアルキル又は炭素原子3、4、5、6、7若しくは8個を有するシクロアルキルであり、ここで水素原子1、2、3又は4個はフッ素原子により置き換えられてよく;
R9及びR10は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
dはゼロ、1又は2であり;
eはゼロ又は1であり;
或いは、
R3はフェニルであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Oj−(CH2)k−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
jはゼロ又は1であり;
kはゼロ、1、2又は3であり;
或いは、
R3はヘテロアリールであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、Br、I、−Obb−(CH2)cc−CF3、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルコキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1、2又は3つにより置換されており;
bbはゼロ又は1であり;
ccはゼロ、1、2又は3であり;
R4は水素又はFである;
請求項1又は2記載の式Iの化合物、及び製薬上許容しうるその塩。 - 式I中、
R1は水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、NR5R6、−O−CH2−CF3又は−(SOm)q−(CH2)r−CF3であり;
R5及びR6は互いに独立して水素、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル又は−CH2−CF3であり;
mはゼロ、1又は2であり;
q及びrは互いに独立してゼロ又は1であり;
R2は水素又はFであり;
R3はCl、−CN、−SO2CH3、メトキシ、エトキシ、NR9R10、−O−CH2−CF3、−(SOd)e−CF3、炭素原子1、2、3、4、5若しくは6個を有するアルキル又は炭素原子3、4、5、6若しくは7個を有するシクロアルキルであり、ここで水素原子1、2、3又は4個はフッ素原子により置き換えられてよく;
R9及びR10は互いに独立して水素、メチル、エチル又は−CH2−CF3であり;
dはゼロ、1又は2であり;
eはゼロ又は1であり;
或いは、
R3はフェニルであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、−Oj−(CH2)k−CF3、メトキシ、エトキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1又は2つにより置換されており;
j及びkは互いに独立してゼロ又は1であり;
或いは、
R3はヘテロアリールであり;
これは未置換であるか、又は、F、Cl、−Obb−(CH2)cc−CF3、メトキシ、エトキシ、炭素原子1、2、3若しくは4個を有するアルキル及び−SO2CH3よりなる群から選択される基1又は2つにより置換されており;
bb及びccは互いに独立してゼロ又は1であり;
R4は水素又はFである;
請求項1〜3のいずれか1項に記載の式Iの化合物、及び製薬上許容しうるその塩。 - N−(5−メタンスルホニル−2−メチル−4−ペンタフルオロスルファニル−ベンゾイル)グアニジン及び製薬上許容しうるその塩から選択される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の式Iの化合物。
- 医薬として使用するための請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩。
- 虚血又は再灌流事象により生じる器官及び組織の急性若しくは慢性の損傷、障害又は間接的続発症の治療又は予防のため、不整脈、致死的心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療又は予防のため、心臓の虚血状態、末梢及び中枢神経系の虚血状態又は発作又は末梢器官及び組織の虚血状態の治療又は予防のため、ショック状態、細胞増殖が一次的又は二次的な
原因である疾患、癌、転移、前立腺肥大及び前立腺過形成、アテローム性動脈硬化症又は脂質代謝の撹乱、高血圧、本態性高血圧、中枢神経系の障害、CNSの過剰興奮から生じる障害、癲癇又は中枢誘発痙攣、中枢神経系の障害、特に不安状態、鬱病又は精神病の治療又は予防のため、非インスリン依存性真性糖尿病(NIDDM)又は糖尿病からの後期損傷、血栓症、内皮細胞機能不全から生じる障害、間歇性跛行の治療又は予防のため、内部器官の線維性障害、肝臓の線維性障害、腎臓の線維性障害、血管の線維性障害及び心臓の線維性障害の治療又は予防のため、心不全又はうっ血性心不全、急性若しくは慢性の炎症性障害、原虫により生じた障害、マラリア及び家禽のコクシジウム症の治療又は予防のための医薬の製造のため、並びに外科的処置及び臓器移植のための使用のため、外科的処置のための移植片の保存及び保管のため、バイパス手術における使用のため、心停止後の蘇生における使用のため、加齢関連の組織変化を阻止するため、加齢に対抗するか又は寿命を延長するために指向された医薬の製造のため、甲状腺中毒症における心臓毒性作用の治療及び軽減のため、又は診断薬の製造のための、請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。 - 虚血又は再灌流事象により生じる器官及び組織の急性若しくは慢性の損傷、障害又は間接的続発症の治療又は予防のため、不整脈、致死的心室細動、心筋梗塞、狭心症の治療又は予防のため、心臓の虚血状態、末梢及び中枢神経系の虚血状態又は発作又は末梢器官及び組織の虚血状態の治療又は予防のため、ショック状態、細胞増殖が一次的又は二次的な原因である疾患、癌、転移、前立腺肥大及び前立腺過形成、アテローム性動脈硬化症又は脂質代謝の撹乱、高血圧、本態性高血圧、中枢神経系の障害、CNSの過剰興奮から生じる障害、癲癇又は中枢誘発痙攣、中枢神経系の障害、特に不安状態、鬱病又は精神病の治療又は予防のため、非インスリン依存性真性糖尿病(NIDDM)又は糖尿病からの後期損傷、血栓症、内皮細胞機能不全から生じる障害、間歇性跛行の治療又は予防のため、内部器官の線維性障害、肝臓の線維性障害、腎臓の線維性障害、血管の線維性障害及び心臓の線維性障害の治療又は予防のため、心不全又はうっ血性心不全、急性若しくは慢性の炎症性障害、原虫により生じた障害、マラリア及び家禽のコクシジウム症の治療又は予防のための医薬の製造のため、並びに外科的処置及び臓器移植のための使用のため、外科的処置のための移植片の保存及び保管のため、バイパス手術における使用のため、心停止後の蘇生における使用のため、加齢関連の組織変化を阻止するため、加齢に対抗するか又は寿命を延長するために指向された医薬の製造のため、甲状腺中毒症における心臓毒性作用の治療及び軽減のため、又は診断薬の製造のための、他の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。
- 軽減された心臓毒性及び細胞毒性の特性を有する医薬を製造するための、心臓毒性及び細胞毒性の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項9記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。
- 虚血又は再灌流事象により生じる器官及び組織の急性若しくは慢性の損傷、障害又は間接的続発症の治療又は予防用医薬を製造するための、単独、又は、他の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項8又は9に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。
- 致死的な心室細動の治療用医薬を製造するための、単独、又は、他の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項8又は9に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。
- 転移の治療又は予防用医薬を製造するための、単独、又は、他の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項8又は9に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の
使用。 - 心臓の線維性障害、心不全又はうっ血性心不全の治療又は予防用医薬を製造するための、単独、又は、他の医薬又は活性成分と組み合わせた、請求項8又は9に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の使用。
- 製薬上許容しうる担体及び添加物と共に請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の有効量を含む、ヒト用、獣用及び/又は植物保護の用途のための医薬。
- 他の薬理学的に活性な成分又は医薬と組み合わせた製薬上許容しうる担体及び添加物と共に請求項1〜5のいずれか1項に記載の式Iの化合物及び/又は製薬上許容しうるその塩の有効量を含む、ヒト用、獣用及び/又は植物保護の用途のための医薬。
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