JP2007153811A - 皮膚バリア機能向上用の皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 1)バラ科サクラ属の植物のエキスと、2)ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ステアリルメタクリレートコポリマーから選択される1種乃至は2種以上とを、皮膚外用剤に含有させる。前記バラ科サクラ属の植物のエキスとしては、バラ科サクラ属オオシマザクラ(Prunus lannesiana var speciosa)の葉部の極性溶媒抽出物であることが好ましい。
【選択図】 なし
Description
(1)1)バラ科サクラ属の植物のエキスと、2)ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ステアリルメタクリレートコポリマーから選択される1種乃至は2種以上とを含有することを特徴とする、皮膚外用剤。
(2)前記バラ科サクラ属の植物のエキスが、バラ科サクラ属オオシマザクラ(Prunus lannesiana var speciosa)の葉部の極性溶媒抽出物であることを特徴とする、(1)に記載の皮膚外用剤。
(3)前記バラ科サクラ属の植物のエキスが、下記に構造を示す、2,4,6,10−テトラヒドロキシカルコン及びその塩を0.01質量%以上含有するものであることを特徴とする、(1)又は(2)に記載の皮膚外用剤。
(5)更に、有機変性粘土鉱物を含有することを特徴とする、(1)〜(4)何れか1項に記載の皮膚外用剤。
(6)ストレスにより、経皮的水分散逸量(TEWL)が増加した人のためのものであることを特徴とする、(1)〜(5)何れか1項に記載の皮膚外用剤。
(7)抗炎症作用を訴求した医薬部外品であることを特徴とする、(1)〜(6)何れか1項に記載の皮膚外用剤。
本発明の皮膚外用剤は、バラ科サクラ属の植物のエキスを含有することを特徴とする。バラ科サクラ属の植物としては、例えば、ソメイヨシノ(Prunus yedoensis )、ウワミズザクラ(Prunus grayana)、シウリザクラ(Prunus ssiori)、エゾノウワミズザクラ(Prunus padus )、オオシマザクラ(Prunus lannesiana var speciosa)、ニワザクラ(Prunus glandulosa)、セイヨウミザクラ(Prunus avium)、ミヤマザクラ(Prunus maximowiczii)、チョウジザクラ(Prunus apetala)、マメザクラ(Prunus incisa)、カンヒザクラ(Prunus cerasoides var. campanulata)、エドヒガンザクラ(Prunus pendula f.ascendens)、タカネザクラ(Prunus nipponica )等が好適に例示でき、特にオオシマザクラのエキスが好ましい。サクラ属の植物の植物体よりエキスを得る方法としては、植物体に対して1〜10質量倍の抽出溶媒を加え、所望により攪拌を加えながら、沸点付近の温度であれば数時間、室温であれば約1週間程度浸漬すれば良い。前記植物体の部位としては葉部が好ましく、抽出溶媒としては含水エタノールが好ましく、より好ましくは30〜80%エタノール水溶液である。抽出後は不溶分を濾過などで除き、しかる後、溶媒除去、ついで溶媒添加、再可溶化などで溶媒を1,3−ブタンジオールなどの多価アルコールに置換することも好ましい。斯くして得られたエキスは、前記の2,4,6,10−テトラヒドロキシカルコンを0.01質量%以上、より好ましくは0.05質量%以上含有することが好ましい。かかる成分を含有する分画にTEWLの亢進を抑制する作用を有する成分が多く含まれるため、この様な指標をもとに分画、精製することによりTEWLの亢進を抑制する作用を有する成分を濃縮することが出来る。以下に、製造例を示す。
オオシマザクラの樹皮100gを細切し、これに50%エタノール水溶液1Lを加え、2時間加熱還流を行い、放冷後濾過し、これを減圧濃縮、次いで、凍結乾燥に付し、アモルファスを得、これに1Lの1,3−ブタンジオールを加え、可溶化し、エキス1を得た。このものの2,4,6,10−テトラヒドロキシカルコンの含有量をHPLC(カラム:ODS4.6×150mm、カラム温度:40℃、溶出溶剤:10mMリン酸緩衝40%アセトニトリル水溶液(pH6.8)、流速:1ml、検知:UV290nm)で定量したところ、0.02質量%であった。
オオシマザクラの葉700gを細切し、これに50%エタノール水溶液700mLを加え、2時間加熱還流を行い、放冷後濾過し、これを減圧濃縮、次いで、凍結乾燥に付し、アモルファスを得、これに700mLの1,3−ブタンジオールを加え、可溶化し、エキス2を得た。このものの2,4,6,10−テトラヒドロキシカルコンの含有量をHPLC(カラム:ODS4.6×150mm、カラム温度:40℃、溶出溶剤:10mMリン酸緩衝40%アセトニトリル水溶液(pH6.8)、流速:1ml、検知:UV290nm)で定量したところ、0.07質量%であった。
ソメイヨシノの葉100gを細切し、これに50%エタノール水溶液1Lを加え、2時間加熱還流を行い、放冷後濾過し、これを減圧濃縮、次いで、凍結乾燥に付し、アモルファスを得、これに1Lの1,3−ブタンジオールを加え、可溶化し、エキス3を得た。このものの2,4,6,10−テトラヒドロキシカルコンの含有量をHPLC(カラム:ODS4.6×150mm、カラム温度:40℃、溶出溶剤:10mMリン酸緩衝40%アセトニトリル水溶液(pH6.8)、流速:1ml、検知:UV290nm)で定量したところ、0.01質量%であった。
本発明の皮膚外用剤は、ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ステアリルメタクリレートコポリマーから選択される1種乃至は2種以上を、必須成分として、含有することを特徴とする。この様な成分には既に市販されているものが存し、かかる市販品を購入して使用することが出来る。市販されている(コ)ポリマーとしては、ポリグルコシルオキシエチルメタクリレート(日本精化株式会社製、「p−GEMA−s」)、ポリメタクリロイルリジン(岐阜シェラック株式会社製、「PMリジン」)、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン(日本油脂株式会社製「リピデュア−C」)、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチルコポリマー(日本油脂株式会社製、「リピデュア−PMB」)及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ステアリルコポリマー(日本油脂株式会社製、「リピデュア−S」)が好ましく例示される。かかる成分は唯一種を含有することも出来るし、二種以上を組み合わせて含有させることも出来る。特に好ましい形態は、ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン及びポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを3種ともに含有する形態であり、その場合におけるこの3種の混合質量比は、1〜2:1〜2:1〜2が好ましい。即ち、それぞれが等量乃至は多くともその2倍の範囲に収まるような形態である。かかる成分の好ましい含有量は、総量で皮膚外用剤全量に対して、0.05〜1質量%であり、より好ましくは0.1〜0.8質量%である。
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分を含有することを特徴とし、ストレスの起因する、TEWLの亢進を抑制する作用を有することを特徴とする。本発明の皮膚外用剤の剤形としては、通常化粧料で使用されている剤形であれば特段の限定無く適用できるが、例えば、ローション剤形、水中油乳化剤形、油中水乳化剤形、多相乳化剤形などが例示できるが、油中水乳化剤形が特に好ましい。又、皮膚外用剤としては、化粧料、皮膚外用医薬、皮膚外用雑貨などが例示でき、化粧料、取り分け、抗炎症作用を訴求した医薬部外品が特に好ましい。前記抗炎症作用を訴求した医薬部外品の形態を取るためには、抗炎症作用を訴求するための有効成分を含有することが好ましく、この様な有効成分としては、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリル、トラネキサム酸などが例示できる。これらの含有量は0.05〜3質量%が好ましい。この様な抗炎症を訴求する医薬部外品においては、その使用態様を明確に示すため、前記グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルレチン酸ステアリル、トラネキサム酸などを有効成分として含有し、炎症を抑える作用を有する旨の表示を有することが好ましい。
前記未変性粘土鉱物を分散媒に分散させる。該分散剤は水系の溶媒であることが好ましく、水であってもよい。分散未変性粘土鉱物を含む分散液に、さらに4級アミノ基を有する化合物を加え、よく撹拌する。4級アミノ基を有する化合物は、水に溶解されて加えられてもよい。加えられる4級アミノ基を有する化合物の量は、分散未変性粘土鉱物の量に対して0.1〜20質量%であることが好ましく、0.5〜15質量%であることがより好ましい。この様な構成を取ることにより、乳化系において、好ましい使用感を呈するためである。撹拌後、分散質を濾取し、脱水、乾固することにより本発明における変性粘土鉱物を得ることができる。あるいは、分散質を濾取することなく、減圧濃縮することにより分散剤を除去して乾固させることにより、本発明における変性粘土鉱物を得ることもできる。得られた変性粘土鉱物は、好ましくは所望のサイズ(粒径が1〜1000μmであることが好ましい)に粉砕され、本発明の皮膚外用剤に含有される。
医薬部外品1について、ストレス負荷下、TEWLに対する作用を調査した。即ち、早朝(午前6時)の招集したパネラー5名に2時間帳簿計算をさせた後、前腕内側部に設けた2cm×4cmの部位を4つ作成し5回粘着テープでストリッピングした後に5%のラウリル硫酸ナトリウム水溶液を2時間貼付し肌荒れを作成し、TEWLをテヴァメータ(インテグラル社製)で測定し、1つの部位は医薬部外品1を50μl塗布し、1つの部位は医薬部外品1の「ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン及びポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンを水に置換した比較例1を50μl塗布し、1つの部位は医薬部外品1のサクラエキスを水に置換した比較例2を50μl塗布し、残りの1部位はなにも塗布しないで対照とした。塗布後2時間に部位を水洗し、タオルで水を拭って10分静置した後に再度TEWLを測定した。各サンプルのTEWL改善率((1回目のTEWLの測定値−2回目のTEWL)/1回目のTEWL×100)を求めた。結果を表2に示す。これより、本発明の皮膚外用剤である医薬部外品1は、サクラエキスとポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン及びポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの相乗作用により優れたTEWL抑制を示していることが判る。又、水洗工程を入れていることから、これは皮膚外用剤による閉塞効果ではないことも明らかである。
Claims (7)
- 1)バラ科サクラ属の植物のエキスと、2)ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ステアリルメタクリレートコポリマーから選択される1種乃至は2種以上とを含有することを特徴とする、皮膚外用剤。
- 前記バラ科サクラ属の植物のエキスが、バラ科サクラ属オオシマザクラ(Prunus lannesiana var speciosa)の葉部の極性溶媒抽出物であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用剤。
- 前記ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー及びメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ステアリルメタクリレートコポリマーから選択される1種乃至は2種以上が、ポリグルコシルエチルメタクリレート、ポリメタクリロイルリジン及びポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンであることを特徴とする、請求項1〜3何れか1項に記載の皮膚外用剤。
- 更に、有機変性粘土鉱物を含有することを特徴とする、請求項1〜4何れか1項に記載の皮膚外用剤。
- ストレスにより、経皮的水分散逸量(TEWL)が増加した人のためのものであることを特徴とする、請求項1〜5何れか1項に記載の皮膚外用剤。
- 抗炎症作用を訴求した医薬部外品であることを特徴とする、請求項1〜6何れか1項に記載の皮膚外用剤。
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