JP2007099658A5 - - Google Patents

Description

現代は過剰なストレスの時代と言われており、景気の低迷などの社会状況の影響もあり、過剰に負荷されたストレスから自殺する人の数は、既に交通事故で死亡する人の数を上回っている。この様な過負荷ストレスは、肌の状態にも影響を及ぼすことが知られており、かかる皮膚機能の損失を、ストレスを緩和することにより改善するための種々の有効成
分が開発されている（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３、特許文献４、特許文献５を参照）。しかしながら、この様な成分のみでは、実際に損なわれた機能が回復するまでは、皮膚の状態は損傷されたままの状態であり、刺激による炎症反応を起こしやすく、これが改悪原因ともなるので、その効果を奏するまでにかなりの時間が必要であった。その意味で、前記の対処では十分とは言い難い面が存した。

一方、架橋型メチルポリシロキサンやその部分変性体は、化粧料などの皮膚外用剤において化粧持ちを向上させたり、有効成分の吸収を高める作用が存することが知られている（例えば、特許文献６、特許文献７、特許文献８を参照）。しかしながら、１）部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンと、２）多価アルコール１５〜３５質量％と、３）水２０〜３５質量％とを含有する水中油乳化剤形の皮膚外用剤は全く知られていないし、この様な構成を取ることにより、優れた、皮膚の油性成分による閉塞保湿を発揮し、以て、環境ストレスに対抗しうる保護機能を有するようになることも全く知られていなかった。

この様な状況に鑑みて、本発明者らは、環境ストレスに対抗しうる保護機能を有する皮膚外用剤を求めて、鋭意研究努力を重ねた結果、１）部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンと、２）多価アルコール１５〜３５質量％と、３）水２０〜３５質量％を含有する水中油乳化剤形の皮膚外用剤がその様な特性を有していることを見出し、発明を完成させるに至った。即ち、本発明は以下に示すとおりである。
（１）１）部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンと、２）多価アルコール１５〜３５質量％と、３）水２０〜３５質量％とを含有することを特徴とする、水中乳化剤形の皮膚外用剤。
（２）前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンが、架橋型メチルポリシロキサン、架橋型フェニルメチルポリシロキサン及び架橋型ポリエーテル変性メチルポリシロキサンから選択されるものであることを特徴とする、（１）に記載の皮膚外用剤。
（３）前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンの含有量が、１〜１０質量％であることを特徴とする、（１）又は（２）に記載の皮膚外用剤。
（４）前記多価アルコールとして、グリセリンを１８〜２５質量％含有することを特徴とする（１）〜（３）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（５）更に、ワセリンを２〜５質量％含有することを特徴とする、（１）〜（４）何れか１項に記載の皮膚外用剤。
（６）製造後２０℃に恒温にした場合の硬度が、３５〜４５ｇ（８ｍｍφのアタッチメントを使用し、荷重を１００ｇとした場合）の針入硬度値を有するクリーム状であることを特徴とする、（１）〜（５）何れか１項に記載の皮膚外用剤。

（１）本発明の皮膚外用剤の必須成分である部分的に変性されても良い架橋型メチルポリシロキサン
本発明の皮膚外用剤は、部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンを含有することを特徴とする。ここで、架橋型とは、シリコーン鎖とシリコーン鎖とを炭素−炭素結合でつなぐような橋かけ構造を意味し、具体的にはジメチルジメトキシシランやジメチルジクロロシランなどを重合させてシリコーン鎖を構築する際に、ジメチルメトキシビニルシランやクロロジメチルビニルシランなどを共存させて共重合を行い、しかる後にビニル基同志を重合させて架橋構造を構築させて製造されたものなどが好適に例示できる。又、変性基による変性は、ジメチルジメトキシシランやジメチルジクロロシランなどのメトキシ基乃至はメチル基の１つをポリオキシエチレン基、フェニル基、アミノ基などの変性基で置換したものを重合の際、共存させ、共重合することにより導入できる。この様な部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンの具体例としては、例えば、架橋型メチルポリシロキサン（（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマー）、架橋型メチルフェニルポリシロキサン（（フェニルメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマー）、架橋型ポリエーテル変性メチルポリシロキサン（（ポリエーテル変性メチコン／ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマー）などが例示できる。これらは何れも化粧料原料であり、既に市販されているものも存する。かかる市販品を購入して利用することも出来る。好ましい市販品としては、信越シリコーン株式会社製の「シリコーンＫＳＧ−１６」（架橋型メチルポリシロキサンの２０％ジメチコン溶液）と「シリコーンＫＳＧ−２１」（架橋型ポリエーテル変性メチルポリシロキサン）とが例示できる。本発明の皮膚外用剤において、かかる成分は、製剤化において水中油乳化剤形の架橋構造で内相構造を強化し、内相の安定性を増強させ、以て、乳化に必要な界面活性剤の量を減量し、塗布時の化粧膜の、界面活性剤に由来する水分の透過構造の形成を抑制し、閉塞保湿効果を高める作用を有する。この様な作用を発現するためには、前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンは唯一種を含有することも出来るし、二種以上を組み合わせて含有することも出来る。その含有量としては、１〜１０質量％が好ましく、２〜５質量％が特に好ましい。

（２）本発明の皮膚外用剤の必須成分である多価アルコール
本発明の皮膚外用剤は、多価アルコールを総量で皮膚外用剤全量に対して、１５〜３５質量％、より好ましくは２０〜３０質量％含有することを特徴とする。前記多価アルコールとしては、化粧料など皮膚外用剤で使用されているものであれば特段の限定無く使用することが出来、例えば、１，３−ブタンジオール、グリセリン、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、ポリエチレングリコール、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール、ネオペンチルグリコール等が好適に例示できる。これららは唯一種を含有することも出来るし、二種以上を組み合わせて含有させることも出来る。かかる成分は、この配合量の範囲において、水中油乳化剤形の外相の安定性を向上せしめ、乳化状態を界面活性剤の総量が４．５質量％以下の低量であっても、安定化する作用を有する。この為に、前記の如くに優れた閉塞保湿効果
を具現化できる。特に好ましい形態は、かかる多価アルコールとして、グリセリンを１８〜２５質量％、より好ましくは１９〜２３質量％含有する形態である。この様な形態を取ることにより、閉塞効果に加えて、化粧膜に保湿効果を付与でき、以て、優れた閉塞保湿性を具現化出来るためである。

（４）本発明の皮膚外用剤
本発明の皮膚外用剤は、前記必須成分を含有し、水中油乳化剤形であることを特徴とする。水中油乳化剤形であることにより、閉塞保湿効果を具現化するとともに、水分のリザーバー層を表皮組織中に構築することが出来る。これにより、すぐれた環境ストレスに対抗しうる保護機能を角層に付与できる。油中水乳化剤形などでは閉塞保湿効果は具現化できても、水分リザーバー層が形成しにくい為、皮膚の保湿作用は向上しても、環境ストレスによる皮膚機能の損失には対応できない。この意味で、水中油乳化剤形であることを要する。又、前記必須成分の組合せにより、外相と内相とを強化した形で４．５質量％以下の低い含有量の界面活性剤量で乳化することにより、硬度は高いが粘度の低い、固体特性の強いクリーム状乳化物が得られ、該固体特性の強いクリーム状水中油乳化物は、固形化した水のような性質を有する。この為、皮膚からの水分の揮散を水のブロックの形でくい止めることが出来る。この様な物性の特性値としては、製造後２０℃に恒温にした場合の硬度が、３５〜４５ｇ（８ｍｍφのアタッチメントを使用し、荷重を１００ｇとした場合）の針入硬度値であることが好ましく例示できる。

本発明の皮膚外用剤は、前記の必須成分以外に通常化粧料などの皮膚外用剤で使用される任意成分を含有することが出来る。この様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボガド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類；流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類；オレイン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類；セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等；イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類；ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン；オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン；アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等の架橋構造を有さないシリコーン油等の油剤類；脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類；塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類；イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類；ソルビタン脂肪酸エステル類（ソルビタンモノステアレート、セスキオレイン酸ソルビタン等）、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラデシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類；ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類；表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、；表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類；表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類；レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類；ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類；パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤；アントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸系紫外線吸収剤；桂皮酸系紫外線吸収剤；ベンゾフェノン系紫外線吸収剤；糖系紫外線吸収剤；２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル)ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４’−ｔ−ブチルジベン
ゾイルメタン等の紫外線吸収剤類；エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類；ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ6塩酸塩、ビタミンＢ6トリパルミテート、ビタミンＢ6ジオクタノエート、ビタミンＢ2又はその誘導体、ビタミンＢ12、ビタミンＢ15又はその誘導体等のビタミンＢ類；α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類等；フェノキシエタノール等の抗菌剤などが好ましく例示できる。これらの成分の内、特に好ましい形態は、ワセリンを含有する形態が例示でき、該ワセリンの含有量としては、２〜５質量％、より好ましくは２．１〜２．５質量％が好ましく例示できる。かかる成分は前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンと相乗的に働き水の散逸量を抑制する効果に優れる。本発明の皮膚外用剤は、前記の成分を常法に従って処理することにより製造することが出来るが、エクストルーダー処理乃至はマイクロフルイダイザー処理を行うことが好ましい。

Claims (6)

1. １）部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンと、２）多価アルコール１５〜３５質量％と、３）水２０〜３５質量％とを含有することを特徴とする、水中油乳化剤形の皮膚外用剤。
2. 前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンが、架橋型メチルポリシロキサン、架橋型フェニルメチルポリシロキサン及び架橋型ポリエーテル変性メチルポリシロキサンから選択されるものであることを特徴とする、請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. 前記部分的に変性されていても良い架橋型メチルポリシロキサンの含有量が、１〜１０質量％であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の皮膚外用剤。
4. 前記多価アルコールとして、グリセリンを１８〜２５質量％含有することを特徴とする請求項１〜３何れか１項に記載の皮膚外用剤。
5. 更に、ワセリンを２〜５質量％含有することを特徴とする、請求項１〜４何れか１項に記載の皮膚外用剤。
6. 製造後２０℃に恒温にした場合の硬度が、３５〜４５ｇ（８ｍｍφのアタッチメントを使用し、荷重を１００ｇとした場合）の針入硬度値を有するクリーム状であることを特徴とする、請求項１〜５何れか１項に記載の皮膚外用剤。