JP2006517220A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2006517220A5 JP2006517220A5 JP2006502398A JP2006502398A JP2006517220A5 JP 2006517220 A5 JP2006517220 A5 JP 2006517220A5 JP 2006502398 A JP2006502398 A JP 2006502398A JP 2006502398 A JP2006502398 A JP 2006502398A JP 2006517220 A5 JP2006517220 A5 JP 2006517220A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- alkylamino
- heteroaryl
- aryl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 101
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 72
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 69
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 65
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 64
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 64
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 60
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 57
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 56
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 48
- 125000003636 chemical group Chemical group 0.000 claims 48
- -1 cyano, hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims 48
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 48
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 42
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 33
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 32
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 30
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 27
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 27
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 25
- 150000003951 lactams Chemical group 0.000 claims 25
- 150000002596 lactones Chemical group 0.000 claims 25
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 23
- 125000006310 cycloalkyl amino group Chemical group 0.000 claims 23
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 23
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 23
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 19
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 16
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 16
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 16
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000006603 (C1-C3) alkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical class 0.000 claims 7
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 2-amino-4,6-dichloropyrimidine-5-carbaldehyde Chemical group NC1=NC(Cl)=C(C=O)C(Cl)=N1 GOJUJUVQIVIZAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000003610 charcoal Substances 0.000 claims 6
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 5
- 125000004201 2,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(Cl)C([H])=C1Cl 0.000 claims 4
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims 4
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000006559 (C1-C3) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 3
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical group C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006163 5-membered heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Chemical group BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052794 bromium Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 2
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006569 (C5-C6) heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940122820 Cannabinoid receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003536 cannabinoid receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical class *C#N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000008177 pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 0 *c(c(O)n[n]12)c1nc(*)c(*)c2O Chemical compound *c(c(O)n[n]12)c1nc(*)c(*)c2O 0.000 description 1
Claims (20)
- 式(I)の化合物:
R0は場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリールである;
R1は場合により置換されるアリールである;
R2及びR3はそれぞれ独立に水素、ハロ、(C1−C4)アルキル、ハロ−置換(C1−C4)アルキル又は(C1−C4)アルコキシである;
R4は
(i)式(IA)又は式(IB):
R4b及びR4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4b又はR4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Xは結合、−CH2CH2−又は−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4c及びR4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c又はR4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは酸素、硫黄、−C(O)−又は−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4d及びR4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換され、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは結合、−CH2CH2−又は−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4e及びR4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e又はR4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;及び
R4f及びR4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4f又はR4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する}を有する基;又は
(ii)−O−R5、ここで、R3と共に取られるR5は追加の酸素を場合により含む5−〜6−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は5−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは1以上の置換基で場合により置換される
である};
その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - 式(II)の化合物:
R0a、R0b、R1a、及びR1bはそれぞれ独立にハロ、(C1−C4)アルコキシ、(C1−C4)アルキル、ハロ−置換(C1−C4)アルキル又はシアノである;
n及びmはそれぞれ独立に0、1又は2である;
R2及びR3はそれぞれ独立に水素、ハロ、(C1−C4)アルキル、ハロ−置換(C1−C4)アルキル又は(C1−C4)アルコキシである;
R4は
(i)式(IA)又は式(IB):
R4b及びR4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4b又はR4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Xは結合、−CH2CH2−又は−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4c及びR4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c又はR4c’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは酸素、硫黄、−C(O)−又は−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4d及びR4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは結合、−CH2CH2−又は−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4e及びR4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e又はR4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;及び
R4f及びR4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、上記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4f又はR4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する}を有する基;
(ii)式(IC):
又はR5及びR6又はR5及びR7は一緒になって5〜6員のラクトン、4〜6員のラクタム又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる1〜2のヘテロ原子を含む4〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環を形成し、ここで、前記ラクトン、前記ラクタム及び前記へテロ環は1以上の置換基で場合により置換される
又はR3と一緒になってR5、R6又はR7は5−〜6−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は5−〜6−員のヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び1以上の置換基で場合により置換される}を有する基;
(iii)(C1−C8)アルキル、アリール(C1−C4)アルキル、3〜8員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C3)アルキル、及び完全に又は部分的に飽和のヘテロ環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも1の化学基を有するアミノ基、ここで、前記化学基は1以上の置換基で場合により置換される;
(iv)ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、ヂ((C1−C6)アルキル)アミノ(C1−C3)アルキルスルフォニル、(C1−C3)アルキルスルファミル、ヂ((C1−C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、完全に又は部分的に飽和のヘテロ環、及び完全に又は部分的に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも1の化学基を有する(C1−C6)アルキル基、ここで、前記化学基は1以上の置換基で場合により置換される;又は
(v)場合により置換されるアリール又は場合により置換されるヘテロアリール
である};
その医薬として許容される塩又は上記化合物若しくは上記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4は式(IA):
R4b及びR4b’はそれぞれ独立に水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4b又はR4b’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Xは結合、−CH2CH2−又は−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4cは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4cは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
R4c’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは酸素、硫黄、−C(O)−又は−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される、及び
R4d’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは結合、−CH2CH2−又は−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4eは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4eは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
R4e’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;及び
R4f及びR4f’はそれぞれ独立に水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4f又はR4f’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する}
を有する基である、請求項1又は2に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4は式(IB):
R4bは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される、
R4b’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4b又はR4b’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Xは結合、−CH2CH2−又は−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4cは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4cは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
R4c’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは酸素、硫黄、−C(O)−又は−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される、及び
R4d’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む;
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは結合、−CH2CH2−又は−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4eは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4eは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、及び
R4e’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
R4fは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;及び
R4f’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4f又はR4f’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する}
の基である、請求項1又は2に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R0及びR1はそれぞれ独立に置換されるフェニルである;
R4bは水素、場合により置換される(C1−C3)アルキルである又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
R4b’は水素、場合により置換される(C1−C3)アルキルである又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
R4fは水素、場合により置換される(C1−C3)アルキルである又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;及び
R4f’は水素、場合により置換される(C1−C3)アルキルである又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になって、結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、請求項3又は4に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - Xは−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4c及びR4c’はそれぞれ独立に水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−又は((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c又はR4c’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4e及びR4e’はそれぞれ独立に水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−又は((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e又はR4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する、請求項5に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - Yは−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4dは水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される、
R4d’は水素、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む、請求項5に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4b、R4b’、R4f、及びR4f’は全て水素である;
R4dはアミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ、(C3−C6)シクロアルキルアミノ、アシルアミノ、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−である;及び
R4d’は(C1−C6)アルキル、H2NC(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−又は((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−又はアリールである、請求項7に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4b、R4b’、R4f、及びR4f’は全て水素である;
R4dは水素、ヒドロキシ、アミノ又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、及びヂ(C1−C4)アルキルアミノ−から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;及び
R4d’は水素又は(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される、請求項7に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4b、R4b’、R4f、及びR4f’は全て水素である;及び
R4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換される、及び前記ラクトン環又は前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む、請求項7に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4は−O−R5であり、ここで、R3と一緒になってR5は5−〜6−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は5−〜6−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び1以上の置換基で場合により置換される、請求項1に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
- R4は式(IC):
又は共に取られるR5及びR6又はR5及びR7は5〜6員のラクトン、4〜6員のラクタム又は酸素、硫黄又は窒素から独立に選ばれる1〜2のヘテロ原子を含む4〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環を形成し、ここで、前記ラクトン、前記ラクタム及び前記へテロ環は1以上の置換基で場合により置換される
又はR3と一緒になってR5、R6又はR7は5−〜6−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は5−〜6−員のヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは追加の酸素を場合により含み、及び1以上の置換基で場合により置換される}を有する基である、請求項2に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。 - R4は(C1−C6)アルキル、アリール(C1−C4)アルキル、3〜8員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、ヒドロキシ(C1−C6)アルキル、(C1−C3)アルコキシ(C1−C6)アルキル、ヘテロアリール(C1−C3)アルキル、及び部分的に又は完全に飽和のヘテロ環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも1の化学基を有するアミノ基であり、ここで、前記化学基は1以上の置換基で場合により置換される、請求項2に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
- R4はヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、アミノ、(C1−C6)アルキルアミノ、ヂ((C1−C6)アルキル)アミノ(C1−C3)アルキルスルフォニル、(C1−C3)アルキルスルファミル、ヂ((C1−C3)アルキル)スルファミル、アシルオキシ、部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる、それに結合される少なくとも1の化学基を有する(C1−C6)アルキル基であり、ここで、前記化学基は1以上の置換基で場合により置換される、請求項2に記載の化合物;その医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物。
- 以下の式(1f):
R4は、
(i)式(IA)又は式(IB):
R4b及びR4b’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、(C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、((C1−C4)アルキル)2アミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4b又はR4b’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Xは結合、−CH2CH2−又は−C(R4c)(R4c’)−であり、ここで、R4c及びR4c’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4e、R4e’、R4f又はR4f’と一緒になってR4c又はR4c’は結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;
Yは酸素、硫黄、−C(O)−又は−C(R4d)(R4d’)−であり、ここで、R4d及びR4d’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4d及びR4d’は一緒になって3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環状環、5〜6員のラクトン環又は4〜6員のラクタム環を形成し、ここで、前記炭素環状環、前記へテロ環状環、前記ラクトン環及び前記ラクタム環は1以上の置換基で場合により置換され、及び前記ラクトン環及び前記ラクタム環は酸素、窒素又は硫黄から選ばれる追加のヘテロ原子を場合により含む又は
Yは−NR4d’’−であり、ここで、R4d’’は水素又は(C1−C6)アルキル、(C3−C6)シクロアルキル、(C1−C3)アルキルスルフォニル−、(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、ヂ(C1−C3)アルキルアミノスルフォニル−、アシル、(C1−C6)アルキル−O−C(O)−、アリール、及びヘテロアリールから成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される;
Zは結合、−CH2CH2−又は−C(R4e)(R4e’)−であり、ここで、R4e及びR4e’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4e又はR4e’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する;及び
R4f及びR4f’はそれぞれ独立に水素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、H2NC(O)−又は(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、アシルオキシ、アシル、(C1−C3)アルキル−O−C(O)−、(C1−C4)アルキル−NH−C(O)−、((C1−C4)アルキル)2N−C(O)−、(C1−C6)アルキルアミノ−、ヂ(C1−C4)アルキルアミノ−、(C3−C6)シクロアルキルアミノ−、アシルアミノ−、アリール(C1−C4)アルキルアミノ−、ヘテロアリール(C1−C4)アルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、3〜6員の部分的に又は完全に飽和のヘテロ環、及び3〜6員の部分的に又は完全に飽和の炭素環状環から成る群から選ばれる化学基であり、ここで、前記基は1以上の置換基で場合により置換される
又はR4b、R4b’、R4c又はR4c’と一緒になってR4f又はR4f’のいずれかは結合、メチレン架橋又はエチレン架橋を形成する}を有する基;又は
(ii)−O−R5、ここで、R3と一緒になってR5は追加の酸素を場合により含む5−〜6−員の部分的に飽和のヘテロ環状環又は5−員のヘテロアリールを形成し、前記ヘテロ環状環及び前記ヘテロアリールは1以上の置換基で場合により置換される
である}である。}で表される化合物。 - (1)請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物、前記化合物の医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物;及び(2)医薬として許容される賦形剤、希釈剤又は担体;及び(3)場合により少なくとも1の追加の医薬剤を含む医薬組成物。
- 動物におけるカンナビノイド受容体アンタゴニストにより調節される疾患、状態又は障害の治療用医薬組成物であって、上記治療の必要のある動物に治療的に有効な量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物;それらの医薬として許容される塩又は前記化合物若しくは前記塩の溶媒和物若しくは水和物を含む前記医薬組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US44645003P | 2003-02-10 | 2003-02-10 | |
PCT/IB2004/000286 WO2004069838A1 (en) | 2003-02-10 | 2004-01-28 | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2006517220A JP2006517220A (ja) | 2006-07-20 |
JP2006517220A5 true JP2006517220A5 (ja) | 2007-01-18 |
Family
ID=32851028
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006502398A Withdrawn JP2006517220A (ja) | 2003-02-10 | 2004-01-28 | カンナビノイド受容体リガンド及びその使用 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7176210B2 (ja) |
EP (1) | EP1594872A1 (ja) |
JP (1) | JP2006517220A (ja) |
BR (1) | BRPI0407305A (ja) |
CA (1) | CA2515596C (ja) |
MX (1) | MXPA05007938A (ja) |
WO (1) | WO2004069838A1 (ja) |
Families Citing this family (53)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2294330T3 (es) * | 2002-08-02 | 2008-04-01 | MERCK & CO., INC. | Derivados de furo(2,3-b)piridina sustituidos. |
US7141669B2 (en) * | 2003-04-23 | 2006-11-28 | Pfizer Inc. | Cannabiniod receptor ligands and uses thereof |
US20040214856A1 (en) * | 2003-04-23 | 2004-10-28 | Pfizer Inc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7268133B2 (en) | 2003-04-23 | 2007-09-11 | Pfizer, Inc. Patent Department | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7145012B2 (en) | 2003-04-23 | 2006-12-05 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
MXPA05011922A (es) * | 2003-05-07 | 2006-02-17 | Pfizer Prod Inc | Ligandos del receptor de cannabinoides y sus usos. |
US20040224962A1 (en) * | 2003-05-09 | 2004-11-11 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the treatment of obesity or to facilitate or promote weight loss |
US7232823B2 (en) * | 2003-06-09 | 2007-06-19 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US20050026983A1 (en) * | 2003-07-30 | 2005-02-03 | Pfizer Inc | Imidazole compounds and uses thereof |
US20050043327A1 (en) * | 2003-08-21 | 2005-02-24 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of addiction in a mammal |
US7151097B2 (en) * | 2003-11-07 | 2006-12-19 | Pfizer Inc. | Bicyclic pyrazolyl and imidazolyl compounds and uses thereof |
WO2005103052A1 (en) * | 2004-04-21 | 2005-11-03 | Pfizer Products Inc. | Pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-7-one compounds and uses thereof |
US7220859B2 (en) | 2005-01-12 | 2007-05-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
TW200639163A (en) * | 2005-02-04 | 2006-11-16 | Genentech Inc | RAF inhibitor compounds and methods |
CA2609783A1 (en) * | 2005-05-27 | 2006-12-07 | Pfizer Products Inc. | Combination of a cannabinoid-1- receptor-antagonist and a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor for treating obesity or mainataining weight loss |
US7608635B2 (en) * | 2005-08-12 | 2009-10-27 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Pyrazole compounds that modulate HSP90 activity |
JP4847275B2 (ja) * | 2005-10-21 | 2011-12-28 | 田辺三菱製薬株式会社 | ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物 |
BRPI0617659A2 (pt) * | 2005-10-21 | 2011-08-02 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | composto de pirazolo[1,5-a]pirimidina e composição farmacêutica que o contém |
AR056876A1 (es) | 2005-10-21 | 2007-10-31 | Tanabe Seiyaku Co | Compuestos de pirazolo[1-5-a]pirimidina, antagonistas de receptores canabinoides cb1, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, tales como trastornos psicoticos, neurologicos y similares |
TWI419889B (zh) * | 2006-07-05 | 2013-12-21 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | 吡唑并〔1,5-a〕嘧啶化合物 |
AR061793A1 (es) | 2006-07-05 | 2008-09-24 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Compuesto de pirazolo[1,5-a] pirimidina y composicion farmaceutica |
AU2007283113A1 (en) | 2006-08-08 | 2008-02-14 | Sanofi-Aventis | Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use |
WO2008066845A2 (en) * | 2006-11-28 | 2008-06-05 | Ampla Pharmaceuticals Inc. | Treatment of metabolic syndrome with norfluoxetine |
PE20090142A1 (es) * | 2007-04-11 | 2009-02-19 | Merck & Co Inc | Derivados de furo[2,3-b] piridina sustituidos como moduladores del receptor canabinoide-1 |
JP4837701B2 (ja) * | 2007-04-20 | 2011-12-14 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
CN101686989B (zh) | 2007-06-21 | 2016-10-19 | 卡拉治疗学股份有限公司 | 取代的咪唑并杂环 |
EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
US20100029657A1 (en) * | 2008-02-29 | 2010-02-04 | Wyeth | Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof |
EP2116618A1 (en) | 2008-05-09 | 2009-11-11 | Agency for Science, Technology And Research | Diagnosis and treatment of Kawasaki disease |
UY31968A (es) | 2008-07-09 | 2010-01-29 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos |
WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
GB0908394D0 (en) | 2009-05-15 | 2009-06-24 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
GB0913636D0 (en) | 2009-08-05 | 2009-09-16 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
CA2771278A1 (en) | 2009-08-26 | 2011-03-03 | Sanofi | Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use |
EP2582709B1 (de) | 2010-06-18 | 2018-01-24 | Sanofi | Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen |
CN103153999B (zh) * | 2010-08-31 | 2016-06-01 | 株式会社爱茉莉太平洋 | 作为大麻素受体-1抑制剂的化合物 |
JP2013542243A (ja) | 2010-11-15 | 2013-11-21 | カトリーケ ウニヴェルシテイト ルーヴェン | 新規な抗ウイルス性化合物 |
WO2012120058A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
US8809325B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-08-19 | Sanofi | Benzyl-oxathiazine derivatives substituted with adamantane and noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof |
US8828994B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
US8871758B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-10-28 | Sanofi | Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof |
EP2683699B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-06-24 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US8809324B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-08-19 | Sanofi | Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof |
WO2012120057A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
WO2012120053A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
WO2012138945A1 (en) * | 2011-04-08 | 2012-10-11 | Aestus Therapeutics, Inc. | Methods of treating schizophrenia with pyrazole derivative inhibitors of tgf - beta |
PT2925757T (pt) | 2012-11-19 | 2018-01-09 | Novartis Ag | Compostos e composições para o tratamento de doenças parasitárias |
US8871754B2 (en) | 2012-11-19 | 2014-10-28 | Irm Llc | Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases |
CA3161373A1 (en) * | 2019-12-10 | 2021-06-17 | Cynthia V. Pagba | Compositions and methods for substituted 7-(piperazin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine analogs as inhibitors of kras |
TWI794742B (zh) | 2020-02-18 | 2023-03-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 抗病毒化合物 |
CN111388477B (zh) * | 2020-04-24 | 2021-06-25 | 山东师范大学 | 2-苯基吡唑[1,5-a]嘧啶类化合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用 |
WO2022221514A1 (en) | 2021-04-16 | 2022-10-20 | Gilead Sciences, Inc. | Methods of preparing carbanucleosides using amides |
Family Cites Families (75)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3161644A (en) | 1962-06-22 | 1964-12-15 | Res Lab Dr C Janssen N V | 1-benzyl-4-substituted piperidines |
US3155670A (en) | 1962-06-22 | 1964-11-03 | Res Lab Dr C Janssen N V | 1-oxo-2, 4, 8, triaza-spiro (4, 5) decanes |
GB8613591D0 (en) | 1986-06-04 | 1986-07-09 | Roussel Lab Ltd | Chemical compounds |
DE3775527D1 (de) | 1986-10-22 | 1992-02-06 | Ciba Geigy Ag | 1,5-diphenylpyrazol-3-carbonsaeurederivate zum schuetzen von kulturpflanzen. |
AU611437B2 (en) | 1987-05-29 | 1991-06-13 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Pharmacologically active 2- and 3-substituted (1',5'-diaryl-3-pyrazolyl)-n-hydroxypropanamides and method for synthesizing the same |
JPH0276880A (ja) | 1988-06-16 | 1990-03-16 | Sankyo Co Ltd | 悪液質改善治療剤 |
CA1330079C (en) * | 1988-10-13 | 1994-06-07 | Michihiko Tsujitani | Pyrrolo (3,2-e)pyrazolo(1,5-a)pyrimidine derivative and medicine comprising the same |
PH27357A (en) | 1989-09-22 | 1993-06-21 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same |
FR2665898B1 (fr) | 1990-08-20 | 1994-03-11 | Sanofi | Derives d'amido-3 pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
JPH05125079A (ja) * | 1991-11-05 | 1993-05-21 | Otsuka Pharmaceut Factory Inc | ピラゾロ[1,5−aピリミジン誘導体 |
FR2692575B1 (fr) | 1992-06-23 | 1995-06-30 | Sanofi Elf | Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
US5571813A (en) | 1993-06-10 | 1996-11-05 | Beiersdorf-Lilly Gmbh | Fused pyrimidine compounds and their use as pharmaceuticals |
FR2714057B1 (fr) | 1993-12-17 | 1996-03-08 | Sanofi Elf | Nouveaux dérivés du 3-pyrazolecarboxamide, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
US5596106A (en) | 1994-07-15 | 1997-01-21 | Eli Lilly And Company | Cannabinoid receptor antagonists |
CA2206080A1 (en) * | 1995-09-28 | 1997-04-03 | Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc. | Analgesic composition_of pryazolo{1,5-a}pyrimidine derivatives |
FR2741621B1 (fr) | 1995-11-23 | 1998-02-13 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant |
FR2742148B1 (fr) | 1995-12-08 | 1999-10-22 | Sanofi Sa | Nouveaux derives du pyrazole-3-carboxamide, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant |
US6060478A (en) | 1996-07-24 | 2000-05-09 | Dupont Pharmaceuticals | Azolo triazines and pyrimidines |
WO1998031227A1 (en) | 1997-01-21 | 1998-07-23 | Smithkline Beecham Corporation | Novel cannabinoid receptor modulators |
FR2758723B1 (fr) | 1997-01-28 | 1999-04-23 | Sanofi Sa | Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments |
FR2761266B1 (fr) | 1997-03-28 | 1999-07-02 | Sanofi Sa | Composition pharmaceutique formee par granulation humide pour l'administration orale d'un derive du n-piperidino-3- pyrazolecarboxamide, de ses sels et de leurs solvates |
KR100652994B1 (ko) | 1998-09-11 | 2006-11-30 | 아방티 파르마 소시에테 아노님 | 아제티딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제 |
FR2789079B3 (fr) | 1999-02-01 | 2001-03-02 | Sanofi Synthelabo | Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
WO2001015609A1 (en) | 1999-08-31 | 2001-03-08 | Fox Hollow Technologies | Atherectomy catheter with a rotating and telescoping cutter |
AU7737900A (en) | 1999-09-30 | 2001-04-30 | Neurogen Corporation | Amino substituted pyrazolo(1,5,-a)-1,5-pyrimidines and pyrazolo(1,5-a)-1,3,5-triazines |
YU23802A (sh) | 1999-09-30 | 2004-09-03 | Neurogen Corporation | Određeni alkilen diamin-supstituisani pirazolo/1,5-a/-1,5- piramidini i pirazolo/1,5-a/1,3,5-triazini |
FR2799124B1 (fr) | 1999-10-01 | 2004-08-13 | Sanofi Synthelabo | Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments |
MXPA02005100A (es) | 1999-10-18 | 2003-09-25 | Alexipharma Inc | Derivados de pirazol antagonistas de receptor de canabinoide. |
AU1095101A (en) | 1999-10-18 | 2001-04-30 | University Of Connecticut, The | Cannabimimetic indole derivatives |
WO2003020217A2 (en) | 2001-08-31 | 2003-03-13 | University Of Connecticut | Novel pyrazole analogs acting on cannabinoid receptors |
FR2800372B1 (fr) | 1999-11-03 | 2001-12-07 | Sanofi Synthelabo | Derives tricycliques d'acide 1-benzylpyrazole-3- carboxylique, leur preparation, les medicaments en contenant |
FR2800375B1 (fr) | 1999-11-03 | 2004-07-23 | Sanofi Synthelabo | Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
FR2804604B1 (fr) | 2000-02-09 | 2005-05-27 | Sanofi Synthelabo | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles pour faciliter l'arret de la consommation de tabac |
CA2399791A1 (en) | 2000-02-11 | 2001-08-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators in treating respiratory and non-respiratory diseases |
US6479479B2 (en) | 2000-03-03 | 2002-11-12 | Aventis Pharma S.A. | Azetidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US6355631B1 (en) | 2000-03-03 | 2002-03-12 | Aventis Pharma S.A. | Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation |
US6566356B2 (en) | 2000-03-03 | 2003-05-20 | Aventis Pharma S.A. | Pharmaceutical compositions containing 3-aminoazetidine derivatives, novel derivatives and their preparation |
UA74367C2 (uk) | 2000-03-23 | 2005-12-15 | Сольве Фармас'Ютікалз Б.В. | ПОХІДНІ 4,5-ДИГІДРО-1Н-ПІРАЗОЛУ, ЩО ВИЯВЛЯЮТЬ АНТАГОНІСТИЧНУ АКТИВНІСТЬ ЩОДО СВ<sub>1</sub>, СПОСІБ ЇХ ОДЕРЖАННЯ, ФАРМАЦЕВТИЧНА КОМПОЗИЦІЯ ТА СПОСІБ ЇЇ ВИГОТОВЛЕННЯ, СПОСІБ ЛІКУВАННЯ ЗАХВОРЮВАНЬ (ВАРІАНТИ) |
FR2809621B1 (fr) | 2000-05-12 | 2002-09-06 | Sanofi Synthelabo | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles comme antidiarrheiques |
US20020019421A1 (en) | 2000-07-05 | 2002-02-14 | Roni Biberman | Compositions and therapy for substance addiction |
US20020091114A1 (en) | 2000-10-04 | 2002-07-11 | Odile Piot-Grosjean | Combination of a CB1 receptor antagonist and of sibutramine, the pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of obesity |
ATE375345T1 (de) | 2000-12-28 | 2007-10-15 | Ono Pharmaceutical Co | Cyclopenta(d)pyrazolo(1,5-a)pyrimidin-verbindun als crf-rezeptor antagonist |
WO2002072202A1 (en) | 2001-03-13 | 2002-09-19 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | 4-(2-butylamino)-2,7-dimethyl-8-(2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl) pyrazolo-[1,5-a]-1,3,5-triazine, its enantiomers and pharmaceutically acceptable salts as corticotropin releasing factor receptor ligands |
ATE284872T1 (de) | 2001-03-22 | 2005-01-15 | Solvay Pharm Bv | 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1- antagonistischer wirkung |
ITMI20011483A1 (it) | 2001-07-11 | 2003-01-11 | Res & Innovation Soc Coop A R | Uso di composti come antagonisti funzionali ai recettori centrali deicannabinoidi |
AU2002319627A1 (en) | 2001-07-20 | 2003-03-03 | Merck And Co., Inc. | Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators |
FR2829028B1 (fr) | 2001-08-29 | 2004-12-17 | Aventis Pharma Sa | Association d'un antagoniste du recepteur cb1 et d'un produit qui active la neurotransmission dopaminergique dans le cerveau, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de |
FR2829027A1 (fr) | 2001-08-29 | 2003-03-07 | Aventis Pharma Sa | Association avec un antagoniste du recepteur cb1, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de parkinson |
PL367814A1 (en) | 2001-09-21 | 2005-03-07 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having potent cb1-antagonistic activity |
UA78523C2 (en) | 2001-09-21 | 2007-04-10 | Solvay Pharm Bv | 4,5-dihydro-1h-pyrazoie derivatives as cb1 antagonists |
TWI231757B (en) | 2001-09-21 | 2005-05-01 | Solvay Pharm Bv | 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity |
US6509367B1 (en) | 2001-09-22 | 2003-01-21 | Virginia Commonwealth University | Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists |
MXPA04002249A (es) | 2001-09-24 | 2004-06-29 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Preparacion y uso de derivados de 1,5,6,7,-tetrahidro-pirrolo[3,2-c]piridina para el tratamiento de la obesidad. |
MXPA04002438A (es) | 2001-09-24 | 2004-06-29 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Preparacion y uso de derivados de pirroll para el tratamiento de la obesidad. |
HN2002000266A (es) | 2001-09-24 | 2003-11-16 | Bayer Corp | Preparacion y uso de derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad. |
SE0104330D0 (sv) | 2001-12-19 | 2001-12-19 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
SE0104332D0 (sv) | 2001-12-19 | 2001-12-19 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
US20030139386A1 (en) | 2001-12-21 | 2003-07-24 | Sophie Cote | Pharmaceutical compositions based on azetidine derivatives |
WO2003075660A1 (en) | 2002-03-06 | 2003-09-18 | Merck & Co., Inc. | Method of treatment or prevention of obesity |
NZ534757A (en) | 2002-03-12 | 2006-07-28 | Merck & Co Inc | Substituted amides |
AR038966A1 (es) | 2002-03-18 | 2005-02-02 | Solvay Pharm Bv | Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1 |
US7423067B2 (en) | 2002-03-26 | 2008-09-09 | Merck & Co., Inc. | Diphenyl cyclopentyl amides as cannabinoid-1 receptor inverse agonists |
ES2192494B1 (es) | 2002-03-27 | 2005-02-16 | Consejo Superior De Investigaciones Cientificas | Derivados de 1,2,4-triazol con propiedades cannabinoides. |
JP2005531520A (ja) | 2002-03-28 | 2005-10-20 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 置換2,3−ジフェニルピリジン類 |
FR2837706A1 (fr) | 2002-03-28 | 2003-10-03 | Sanofi Synthelabo | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides cb1 pour la preparation de medicaments utiles pour traiter les dysfonctionnements sexuels et/ou ameliorer les performances sexuelles |
CA2480856A1 (en) | 2002-04-05 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Substituted aryl amides |
FR2838439B1 (fr) | 2002-04-11 | 2005-05-20 | Sanofi Synthelabo | Derives de terphenyle, leur preparation, les compositions pharmaceutqiues en contenant |
CA2481313A1 (en) | 2002-04-12 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic amides |
US6825209B2 (en) | 2002-04-15 | 2004-11-30 | Research Triangle Institute | Compounds having unique CB1 receptor binding selectivity and methods for their production and use |
AU2003228770A1 (en) * | 2002-05-10 | 2003-11-11 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted pyrazolopyrimidines |
DE60325243D1 (de) | 2002-08-02 | 2009-01-22 | Warsaw Orthopedic Inc | Systeme und techniken zur beleuchtung eines operationsraums |
JP2006506366A (ja) | 2002-10-18 | 2006-02-23 | ファイザー・プロダクツ・インク | カンナビノイド受容体リガンドおよびその使用方法 |
US7129239B2 (en) | 2002-10-28 | 2006-10-31 | Pfizer Inc. | Purine compounds and uses thereof |
US7247628B2 (en) | 2002-12-12 | 2007-07-24 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7329658B2 (en) | 2003-02-06 | 2008-02-12 | Pfizer Inc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
-
2004
- 2004-01-21 US US10/762,959 patent/US7176210B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-01-28 BR BR0407305-3A patent/BRPI0407305A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-01-28 JP JP2006502398A patent/JP2006517220A/ja not_active Withdrawn
- 2004-01-28 CA CA002515596A patent/CA2515596C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-01-28 MX MXPA05007938A patent/MXPA05007938A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-01-28 EP EP04705862A patent/EP1594872A1/en not_active Withdrawn
- 2004-01-28 WO PCT/IB2004/000286 patent/WO2004069838A1/en active Application Filing
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2006517220A5 (ja) | ||
RU2401260C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
JP2006524225A5 (ja) | ||
CA2652834A1 (en) | Substituted arylimidazolones and -triazolones and the use thereof | |
RU2007102223A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов фдэ4 | |
RU2007130144A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b | |
RU2002129557A (ru) | Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5 | |
BRPI0924126A2 (pt) | composto heterocíclico bicíclico | |
JP2006505581A5 (ja) | ||
JP2004175807A5 (ja) | ||
JP2005535586A5 (ja) | ||
JP2007519694A5 (ja) | ||
RU2006112593A (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk | |
RU2007108863A (ru) | Производные пиразола для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина а2в или а3 | |
ATE458483T1 (de) | Selektive pyrimidin-a2b-antagonistenverbindungen, ihre synthese und verwendung | |
NO20081970L (no) | Sulfonamidderivat med PGD2-reseptorantagonistaktivitet | |
RU2005116254A (ru) | Производные пиридопирролизина и пиридоиндолизина | |
RU2006130866A (ru) | Новые спиропентациклические соединения | |
RU2006138606A (ru) | Ингибиторы киназы | |
CA2409741A1 (en) | Tnf-.alpha. production inhibitors | |
RU2006143842A (ru) | Новые замещенные тиофенкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве лекарственных средств | |
JP2002523400A5 (ja) | ||
RU2354655C2 (ru) | Ингибиторы сомт | |
RU2006125446A (ru) | Производные n-замещенного n-сульфониламиноциклопропана и их фармацевтическое применение |