JP2006507235A5 - - Google Patents
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Claims (61)
- 治療有効量の式(I):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R1は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(e)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(f)R3は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(g)あるいは、R2が−NR’である場合には、R1またはR3は、−NR’と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ;または
(h)R2が−CR’2である場合には、R1またはR3は、−CR’2と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ;または
(i)R2が−CR’2である場合、R1およびR3は、−CR’2と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換二環式環を形成することができ;または
(j)Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によってその医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - R5および/またはR5’が、OHである、請求項1に記載の医薬組成物。
- R5またはR5’が、アミノ酸残基である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記アミノ酸残基が、バリンである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 前記アミノ酸残基が、L−バリンである、請求項3に記載の医薬組成物。
- Wが酸素である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 有効量の一般式1(A−D):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 有効量の一般式2(A−D)、3(A−B)、4(A−B)、5(A−B)、6(A−B)、7(A−C)または8(A):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;および
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 有効量の一般式1(E−H):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 前記化合物が、式1Hの化合物である、請求項9に記載の医薬組成物。
- 有効量の一般式2(E−H)、3(C−D)、4(C−D)、5(C−D)、6(C−D)、7(D−F)または8(B):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;および
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 有効量の一般式:
(a)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(b)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(c)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 有効量の下記一般式:
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)Rbは、Rc、ORc、NH2、NHRcまたはNRcRcであり;および
(h)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩を、場合によって医薬適合性担体と共に含む、宿主におけるHCV感染を治療するための医薬組成物。 - 前記化合物が、式1Sの化合物である、請求項15に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、式1Oの化合物である、請求項15に記載の医薬組成物。
- 一つまたはそれ以上の抗ウイルス薬と組み合せておよび/または交互に、場合によって医薬適合性担体と共に宿主に投与される、請求項7から17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記抗ウイルス薬が、リバビリン、インターフェロン、PEGASYS(ペグ修飾インターフェロンアルファ−2a)、INFERGEN(インターフェロンアルファコン−1)、 OMNIFERON(天然インターフェロン)、ALBUFERON、REBIF(インターフェロンベータ−1a)、オメガインターフェロン、経口インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ−lb、インターロイキン−10、IP−501、メリメボティブVX−497、AMANTADINE(Symmetrel)、HEPTAZYME、IDN−6556.、XTL−002、HCV/MF59、CIVACIR、LEVOVIRIN、VIRAMIDINE、ZADAXIN(サイモシンアルファ−1)、CEPLENE(二塩酸ヒスタミン)、VX 950/LY 570310、ISIS 14803、IDN−6556およびJTK 003から成る群より選択される、請求項18に記載の医薬組成物。
- 前記宿主がヒトである、請求項1または7から17のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 下記一般式(I):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R1は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(e)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(f)R3は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(g)あるいは、R2が−NR’である場合には、R1またはR3は、−NR’と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ;または
(h)R2が−CR’2である場合には、R1またはR3は、−CR’2と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ、Wは、OまたはCH2であり;または
(i)R2が−CR’2である場合、R1およびR2は、一緒になって5員環を形成し、R2およびR3は、一緒になって6員環を形成するか;R1およびR2と、R2およびR3とが一緒になって、6−6融合二環式環構造を形成することができる。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - R5および/またはR5’が、OHである、請求項21に記載の化合物。
- R5またはR5’が、アミノ酸残基である、請求項21に記載の化合物。
- 前記アミノ酸残基が、バリンである、請求項23に記載の化合物。
- 前記アミノ酸残基が、L−バリンである、請求項23に記載の化合物。
- Wが酸素である、請求項20に記載の化合物。
- 一般式1(A−D):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - 医薬適合性担体を場合によって伴う、一般式2(A−D)、3(A−B)、4(A−B)、5(A−B)、6(A−B)、7(A−C)または8(A):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;および
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - 医薬適合性担体を場合によって伴う、一般式1(E−H):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;ならびに
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - 前記化合物が式1Hの化合物である、請求項29に記載の化合物。
- 医薬適合性担体を場合によって伴う、一般式2(E−H)、3(C−D)、4(C−D)、5(C−D)、6(C−D)、7(D−F)または8(B):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - 下記一般式:
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)Rbは、Rc、ORc、NH2、NHRcまたはNRcRcであり;および
(h)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。 - 前記化合物が、式1Sの化合物である、請求項34に記載の化合物。
- 前記化合物が、式1Oの化合物である、請求項34に記載の化合物。
- 有効量の請求項21および27から37に記載の化合物のいずれか一つを医薬適合性担体と共に含む医薬組成物。
- 有効量の請求項21および27から37に記載の化合物のいずれか一つと一緒に一つまたはそれ以上の有効な抗ウイルス薬を、場合によって医薬適合性担体と共に含む医薬組成物。
- 前記抗ウイルス薬が、リバビリン、インターフェロン、PEGASYS(ペグ修飾インターフェロンアルファ−2a)、INFERGEN(インターフェロンアルファコン−1)、 OMNIFERON(天然インターフェロン)、ALBUFERON、REBIF(インターフェロンベータ−1a)、オメガインターフェロン、経口インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ−lb、インターロイキン−10、IP−501、メリメボティブVX−497、AMANTADINE(Symmetrel)、HEPTAZYME、IDN−6556.、XTL−002、HCV/MF59、CIVACIR、LEVOVIRIN、VIRAMIDINE、ZADAXIN(サイモシンアルファ−1)、CEPLENE(二塩酸ヒスタミン)、VX 950/LY 570310、ISIS 14803、IDN−6556およびJTK 003から成る群より選択される、請求項39に記載の医薬組成物。
- 宿主におけるHCV感染の治療のための薬物を製造するための、一般式(I):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R1は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(e)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(f)R3は、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;Wは、OまたはCH2であり、
(g)あるいは、R2が−NR’である場合には、R1またはR3は、−NR’と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ;または
(h)R2が−CR’2である場合には、R1またはR3は、−CR’2と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換5〜7員環を形成することができ;または
(i)R2が−CR’2である場合、R1またはR3は、−CR’2と一緒になって、一つ以上のへテロ原子を含み得る置換または非置換二環式環を形成することができる。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - R5および/またはR5’が、OHである、請求項41に記載の使用。
- R5またはR5’が、アミノ酸残基である、請求項41に記載の使用。
- 前記アミノ酸残基が、バリンである、請求項43に記載の使用。
- 前記アミノ酸残基が、L−バリンである、請求項43に記載の使用。
- Wが酸素である、請求項40に記載の使用。
- 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、一般式1(A−D):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、下記一般式2(A−D)、3(A−B)、4(A−B)、5(A−B)、6(A−B)、7(A−C)または8(A):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;および
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、一般式1(E−H):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 前記化合物が、式1Hの化合物である、請求項48に記載の化合物。
- 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、一般式2(E−H)、3(C−D)、5(C−D)、6(C−D)、7(D−F)または8(B):
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)R2は、酸素、硫黄、−NR’または−CR’2であり、各R’は、独立に、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、アリールまたはC1〜C6のアラルキルであり;
(e)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(f)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(g)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(h)各Raは、水素、低級アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキル、アミノアルキル、アミノアリールまたはC1〜C6のアミノアシルであり;
(i)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、下記一般式:
(a)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(b)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;および
(c)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルである。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 宿主におけるHCV感染の治療薬を製造するための、下記一般式:
(a)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(b)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(c)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(d)各Z、Z’およびZ”は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(e)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(f)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(g)Rbは、Rc、ORc、NH2、NHRcまたはNRcRcであり;および
(h)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩の、場合によって医薬適合性担体との使用。 - 前記化合物が、式1Sの化合物である、請求項54に記載の使用。
- 前記化合物が、式1Oの化合物である、請求項54に記載の使用。
- 前記化合物と組み合せて、一つ以上の有効な抗ウイルス薬と場合によって医薬適合性担体とをさらに含む、請求項41または47から57のいずれか一項に記載の使用。
- 前記抗ウイルス薬が、リバビリン、インターフェロン、PEGASYS(ペグ修飾インターフェロンアルファ−2a)、INFERGEN(インターフェロンアルファコン−1)、OMNIFERON(天然インターフェロン)、ALBUFERON、REBIF(インターフェロンベータ−1a)、オメガインターフェロン、経口インターフェロンアルファ、インターフェロンガンマ−lb、インターロイキン−10、IP−501、メリメボティブVX−497、AMANTADINE(Symmetrel)、HEPTAZYME、IDN−6556.、XTL−002、HCV/MF59、CIVACIR、LEVOVIRIN、VIRAMIDINE、ZADAXIN(サイモシンアルファ−1)、CEPLENE(二塩酸ヒスタミン)、VX 950/LY 570310、ISIS 14803、IDN−6556およびJTK 003から成る群より選択される、請求項58に記載の使用。
- 前記宿主がヒトである、41または47から57のいずれか一項に記載の使用。
- 下記一般式:
(i)各R4およびR4’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R4およびR4’の少なくとも一方は、水素であり;
(j)各R5およびR5’は、独立に、水素、ハロゲン(F、Br、Cl、I)、擬似ハロゲン、−CN、−NO2、C1〜C6の低級アルキル、ハロゲン化低級アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、CH2OH、CH2OR6、−NH2、−NR6R7またはアミノ酸残基であり、R5およびR5’の少なくとも一方は、水素であり;
(k)各R6およびR7は、独立に、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルキレン、アルケニル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、アラルキルまたはアシルであり;
(l)各Zは、独立に、CHまたはCXであり、Z’は、独立に、CH、CXまたはNであり;
(m)各X、X’およびX”は、独立に、水素、ハロゲン(F、Cl、BrまたはI)、NH2、NHRc、NRcRc’、NHORc、NRcNRc’Rc”、OH、ORc、SHまたはSRcであり;
(n)各YおよびY’は、O、S、NH、NRc、NORcまたはSeであり;
(o)Rbは、Rc、ORc、NH2、NHRcまたはNRcRcであり;および
(p)各Rc、Rc’およびRc”は、独立に、水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリールまたは非置換もしくは置換フェニルまたはベンジルなどのアリールアルキル、シクロアルキル、シクロプロピルであり、Wは、OまたはCH2である。)
の化合物またはその医薬適合性の塩。
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