JP2006502967A - 不正使用防止機能付きの経皮的オピオイド送給装置 - Google Patents
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Abstract
Description
14−(アセチル)ナルメフィン(nalmefine)、3−(アセチル)ナルブフィン、6−(アセチル)ナルブフィン、14−(アセチル)ナブフィン(nabuphine)、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(フェニルアセチル)シクラゾシン、3−(フェニルアセチル)ナロキソン、14−(フェニルアセチル)ナロキソン、3−(フェニルアセチル)ナルトレクソン、14−(フェニルアセチル)ナルトレクソン、3−(フェニルアセチル)レバロルファン、3−(フェニルアセチル)ナルメフェン、14−(フェニルアセチル)ナルメフェン、3−(フェニルアセチル)ナルブフィン、6−(フェニルアセチル)ナルブフィン、14−(フェニルアセチル)ナルブフィン、6−(フェニルアセチル)ナロルフィン、3−(フェニルアセチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(タルタリル)シクラゾシン、3−(タルタリル)ナロキソン、14−(タルタリル)ナロキソン、3−(タルタリル)ナルトレクソン、14−(タルタリル)ナルトレクソン、3−(タルタリル)レバロルファン、3−(タルタリル)ナルメフェン、14−(タルタリル)ナルメフェン、3−(タルタリル)ナルブフィン、6−(タルタリル)ナルブフィン、14−(タルタリル)ナルブフィン、6−(タルタリル)ナロルフィン、3−(タルタリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(プロピオニル)シクラゾシン、3−(プロピオニル)ナロキソン、14−(プロピオニル)ナロキソン、3−(プロピオニル)ナルトレクソン、14−(プロピオニル)ナルトレクソン、3−(プロピオニル)ナルメフェン、14−(プロピオニル)ナルメフェン、6−(プロピオニル)ナルブフィン、14−(プロピオニル)ナルブフィン、6−(プロピオニル)ナロルフィン、3−(プロピオニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−グルタミル)シクラゾシン、3−(1−グルタミル)ナロキソン、14−(1−グルタミル)ナロキソン、3−(1−グルタミル)ナルトレクソン、14−(1−グルタミル)ナルトレクソン、3−(1−グルタミル)レバロルファン、3−(1−グルタミル)ナルメフェン、14−(1−グルタミル)ナルメフェン、3−(1−グルタミル)ナルブフィン、6−(1−グルタミル)ナルブフィン、14−(1−グルタミル)ナルブフィン、6−(1−グルタミル)ナロルフィン、3−(1−グルタミル)ナロルフィン、8−(5−グルタミル)シクラゾシン、3−(5−グルタミル)ナロキソン、14−(5−グルタミル)ナロキソン、3−(5−グルタミル)ナルトレクソン、14−(5−グルタミル)ナルトレクソン、3−(5−グルタミル)レバロルファン、3−(5−グルタミル)ナルメフェン、14−(5−グルタミル)ナルメフェン、3−(5−グルタミル)ナルブフィン、6−(5−グルタミル)ナルブフィン、14−(5−グルタミル)ナルブフィン、6−(5−グルタミル)ナロルフィン、3−(5−グルタミル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ベンゾイル)シクラゾシン;3−(ベンゾイル)ナロキソン;14−(ベンゾイル)ナロキソン;14−(ベンゾイル)ナルトレクソン;3−(ベンゾイル)レバロルファン;3−(ベンゾイル)ナルメフェン;14−(ベンゾイル)ナルメフェン;6−(ベンゾイル)ナルブフィン;14−(ベンゾイル)ナルブフィン;3−(ベンゾイル)ナロルフィン;および14−(ベンゾイル)ナロルフィン[ここで、前述のベンゾイル基は、場合によって、C1−C3アルキル基、−NO2、−ハロゲン、−OH、または−O(C1−C3アルキル)で置換されている]、並びに薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(スクシニル)シクラゾシン、3−(スクシニル)ナロキソン、14−(スクシニル)ナロキソン、3−(スクシニル)ナルトレクソン、14−(スクシニル)ナルトレクソン、3−(スクシニル)レバロルファン、3−(スクシニル)ナルメフェン、14−(スクシニル)ナルメフェン、3−(スクシニル)ナルブフィン、6−(スクシニル)ナルブフィン、14−(スクシニル)ナルブフィン、6−(スクシニル)ナロルフィン、3−(スクシニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(4−ヒドロキシブチリル)シクラゾシン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナロキソン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナロキソン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルトレクソン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルトレクソン、3−(4−ヒドロキシブチリル)レバロルファン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルメフェン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルメフェン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、6−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、6−(4−ヒドロキシブチリル)ナロルフィン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(グリコリル)シクラゾシン、3−(グリコリル)ナロキソン、14−(グリコリル)ナロキソン、3−(グリコリル)ナルトレクソン、14−(グリコリル)ナルトレクソン、3−(グリコリル)レバロルファン、3−(グリコリル)ナルメフェン、14−(グリコリル)ナルメフェン、3−(グリコリル)ナルブフィン、6−(グリコリル)ナルブフィン、14−(グリコリル)ナルブフィン、6−(グリコリル)ナロルフィン、3−(グリコリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ラクチル)シクラゾシン、3−(ラクチル)ナロキソン、14−(ラクチル)ナロキソン、3−(ラクチル)ナルトレクソン、14−(ラクチル)ナルトレクソン、3−(ラクチル)レバロルファン、3−(ラクチル)ナルメフェン、14−(ラクチル)ナルメフェン、3−(ラクチル)ナルブフィン、6−(ラクチル)ナルブフィン、14−(ラクチル)ナルブフィン、6−(ラクチル)ナロルフィン、3−(ラクチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−アスパルチル)シクラゾシン、3−(1−アスパルチル)ナロキソン、14−(1−アスパルチル)ナロキソン、3−(1−アスパルチル)ナルトレクソン、14−(1−アスパルチル)ナルトレクソン、3−(1−アスパルチル)レバロルファン、3−(1−アスパルチル)ナルメフェン、14−(1−アスパルチル)ナルメフェン、3−(1−アスパルチル)ナルブフィン、6−(1−アスパルチル)ナルブフィン、14−(1−アスパルチル)ナルブフィン、6−(1−アスパルチル)ナロルフィン、3−(1−アスパルチル)ナロルフィン、8−(4−アスパルチル)シクラゾシン、3−(4−アスパルチル)ナロキソン、14−(4−アスパルチル)ナロキソン、3−(4−アスパルチル)ナルトレクソン、14−(4−アスパルチル)ナルトレクソン、3−(4−アスパルチル)レバロルファン、3−(4−アスパルチル)ナルメフェン、14−(4−アスパルチル)ナルメフェン、3−(4−アスパルチル)ナルブフィン、6−(4−アスパルチル)ナルブフィン、14−(4−アスパルチル)ナルブフィン、6−(4−アスパルチル)ナロルフィン、3−(4−アスパルチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(スルファニリル)シクラゾシン、3−(スルファニリル)ナロキソン、14−(スルファニリル)ナロキソン、3−(スルファニリル)ナルトレクソン、14−(スルファニリル)ナルトレクソン、3−(スルファニリル)レバロルファン、3−(スルファニリル)ナルメフェン、14−(スルファニリル)ナルメフェン、3−(スルファニリル)ナルブフィン、6−(スルファニリル)ナルブフィン、14−(スルファニリル)ナルブフィン、6−(スルファニリル)ナロルフィン、3−(スルファニリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(フマリル)シクラゾシン、3−(フマリル)ナロキソン、14−(フマリル)ナロキソン、3−(フマリル)ナルトレクソン、14−(フマリル)ナルトレクソン、3−(フマリル)レバロルファン、3−(フマリル)ナルメフェン、14−(フマリル)ナルメフェン、3−(フマリル)ナルブフィン、6−(フマリル)ナルブフィン、14−(フマリル)ナルブフィン、6−(フマリル)ナロルフィン、3−(フマリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(パモイル)シクラゾシン、3−(パモイル)ナロキソン、14−(パモイル)ナロキソン、3−(パモイル)ナルトレクソン、14−(パモイル)ナルトレクソン、3−(パモイル)レバロルファン、3−(パモイル)ナルメフェン、14−(パモイル)ナルメフェン、3−(パモイル)ナルブフィン、6−(パモイル)ナルブフィン、14−(パモイル)ナルブフィン、6−(パモイル)ナロルフィン、3−(パモイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−マリル)シクラゾシン、3−(1−マリル)ナロキソン、14−(1−マリル)ナロキソン、3−(1−マリル)ナルトレクソン、14−(1−マリル)ナルトレクソン、3−(1−マリル)レバロルファン、3−(1−マリル)ナルメフェン、14−(1−マリル)ナルメフェン、3−(1−マリル)ナルブフィン、6−(1−マリル)ナルブフィン、14−(1−マリル)ナルブフィン、6−(1−マリル)ナロルフィン、3−(1−マリル)ナロルフィン、8−(4−マリル)シクラゾシン、3−(4−マリル)ナロキソン、14−(4−マリル)ナロキソン、3−(4−マリル)ナルトレクソン、14−(4−マリル)ナルトレクソン、3−(4−マリル)レバロルファン、3−(4−マリル)ナルメフェン、14−(4−マリル)ナルメフェン、3−(4−マリル)ナルブフィン、6−(4−マリル)ナルブフィン、14−(4−マリル)ナルブフィン、6−(4−マリル)ナロルフィン、3−(4−マリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(マレイル)シクラゾシン、3−(マレイル)ナロキソン、14−(マレイル)ナロキソン、3−(マレイル)ナルトレクソン、14−(マレイル)ナルトレクソン、3−(マレイル)レバロルファン、3−(マレイル)ナルメフェン、14−(マレイル)ナルメフェン、3−(マレイル)ナルブフィン、6−(マレイル)ナルブフィン、14−(マレイル)ナルブフィン、6−(マレイル)ナロルフィン、3−(マレイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)シクラゾシン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)レバロルファン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、8−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)シクラゾシン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)レバロルファン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(p−トルエンスルホニル)シクラゾシン、3−(p−トルエンスルホニル)ナロキソン、14−(p−トルエンスルホニル)ナロキソン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルトレクソン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルトレクソン、3−(p−トルエンスルホニル)レバロルファン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルメフェン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルメフェン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、6−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、6−(p−トルエンスルホニル)ナロルフィン、3−(p−トルエンスルホニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ステアリル)シクラゾシン、3−(ステアリル)ナロキソン、14−(ステアリル)ナロキソン、3−(ステアリル)ナルトレクソン、14−(ステアリル)ナルトレクソン、3−(ステアリル)レバロルファン、3−(ステアリル)ナルメフェン、14−(ステアリル)ナルメフェン、3−(ステアリル)ナルブフィン、6−(ステアリル)ナルブフィン、14−(ステアリル)ナルブフィン、6−(ステアリル)ナロルフィン、3−(ステアリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
からなるグループから選択される化合物に関するものである。
本発明は、オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩を患者の全身性循環系に経皮的に投与するのに有用な経皮的送給装置に関するものであり、また、患者の疼痛を治療もしくは予防するための方法に関するものであって、その方法は、そのような治療もしくは予防を必要としている患者の皮膚を、疼痛を治療または予防するのに充分な時間の間、本発明の経皮的送給装置と接触させるステップを含む。本発明の経皮的送給装置は、オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩と、そのオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含む。一つの実施態様では、そのアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、上述のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩と前述のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩が経頬的に、経鼻的に、非経口的に、経直腸的に、及び/又は経膣的に患者に投与されたときに、そのオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制する。一つの実施態様では、患者はヒトである。患者の皮膚と接触させたときには、本経皮的送給装置は、オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の経皮的な投与を可能に為すが、(a)そのオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の鎮痛効果を抑制するには効果のない量のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩の経皮的な投与を可能に為すにすぎないか、もしくは、(b)アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩の経皮的な投与を許さないかのいずれかである。しかし、本発明の経皮的送給装置が経皮的な経路、例えば経頬的、経鼻的、経口的、非経口的、経直腸的、及び/又は経膣的な経路など以外の経路を介してオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩を送給するために使用された場合には、そのアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩が、前述のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を鈍らせ、もしくは抑制する。一つの実施態様では、本経皮的送給装置は、その装置が疼痛を治療または予防するために適切に使用される前であろうと、後であろうと、経皮的な経路以外の方法で使用されるときには、そのオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するであろう。
本明細書で使用する場合、「経皮的送給装置」という語句は、患者の皮膚と接触させたときに、その皮膚を通じて全身性循環へ鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩を経皮的に送給することができるあらゆる装置を意味している。
当業者にとって既知の、治療薬を患者に経皮的に送給するためのあらゆる装置を本発明の経皮的送給装置で使用することができる。例えば、その経皮的送給装置は、レザバー型の経皮的送給装置、ポリマーマトリックス型の経皮的送給装置、または薬剤含有粘着剤(drug−in−adhesive)型の経皮的送給装置であってよい(例えば、参照してその開示が本明細書に組み込まれる、H.S.TanおよびW.R.Pfisterによる「経皮的薬剤送給システムのための感圧性粘着剤(Pressure Sensitive adhesives for Transdermal Drug Delivery Systems)」(PSTT、2(2):60−69(1999年2月))を参照のこと)。その経皮的送給装置は、患者の皮膚と接触したときに、鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩が経皮的に患者に投与されるように設計されている。しかし、アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩は、経皮的送給装置に留まって患者に投与されないか、もしくは、上述のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の鎮痛効果を抑制するには不充分な量で患者に投与されるかのいずれかである。
あらゆるオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なそれらの塩を本発明の経皮的送給装置で使用することができる。それらのオピオイドは、これらに限定するものではないが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、およびそれらの混合物を含む。
アシルオピオイド拮抗薬は、次の化学式:
を有している。
アシルオピオイド拮抗薬は、通常の有機合成法を用いて、または、次の反応図式で示されている以下の例証的な方法により得ることができる:
A−OHはオピオイド拮抗薬であり、
Xは脱離基であり、そして
R−C(O)は上で定義されている。
本発明によれば、疼痛を治療または予防するため、本発明の経皮的送給装置を用いて、患者に、一つの実施態様では哺乳動物に、別の実施態様ではヒトに、鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩を投与することができる。本経皮的送給装置は、急性または慢性の疼痛を治療または予防するために使用することができる。例えば、本経皮的送給装置は、これらに限定するものではないが、癌性疼痛、中枢性疼痛、陣痛、心筋梗塞性疼痛、膵臓痛、仙痛、術後性疼痛、頭痛、筋肉痛、骨痛、および高度ケアに関連した疼痛を治療または予防するために使用することができる。
3−(p−ニトロベンゾイル)ナルトレクソン、3−(ベンゾイル)ナルトレクソン、3−(p−トルイル)ナルトレクソン、および3−(アセチル)ナルトレクソンは、実施例1で使用したp−アニソイルクロリドを、それぞれ、相当する当量のp−ニトロベンゾイルクロリド、ベンゾイルクロリド、p−トルイルクロリド、またはアセチルクロリドで置き換える点を除き、実施例1において上で説明されている手順により生成される。3−(p−ニトロベンゾイル)ナルトレクソン、3−(ベンゾイル)ナルトレクソン、3−(p−トルイル)ナルトレクソン、および3−(アセチル)ナルトレクソンのヒドロクロリド塩も、実施例1において上で説明されている手順により生成される。
以下の組成を有する混合物から水性ゲルを調製する:
成分 重量百分率
エタノール 22.1
ヒドロキシエチルセルロース 1.9
フェンタニル(無水) 1.0
実施例1、2、または3から得られる
アシルオピオイド拮抗薬(無水) 20.0
水 バランス量
以下の組成を有する混合物から水性ゲルを調製する:
成分 重量百分率
範囲 好適値
エタノール 20-90 75
ヒドロキシエチルセルロース 0.25-5 1.9
オキシコドン(無水) 1-25 15
実施例1、2、または3から得られる
アシルオピオイド拮抗薬(無水) 1-25 5
水 バランス量 バランス量
実施例4または5の経皮的送給装置を患者の皮膚と約24時間接触させ、その患者の疼痛を治療する。
Claims (21)
- 経皮的送給装置であって:
鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩;および
上記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量のアシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩;
を含む経皮的送給装置。 - 上記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の量が約0.1mgから約500mgまでであり、そして、上記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩と前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩とのモル比が約1:16から約3:1までである、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 当該経皮的送給装置が、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩および前記アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含有したレザバーを含む、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 更に、上記レザバーに隣接した膜を含む、請求項3に記載の経皮的送給装置。
- 当該経皮的送給装置がポリマーマトリックス型の経皮的送給装置である、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 当該経皮的送給装置が薬剤含有粘着剤型の経皮的送給装置である、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 前記オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジルモルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアムプロミド、ジアモルフォン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジヒドロモルフォン、ジヒドロイソモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアムブテン、ジオキサフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアムブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、エトルフィン、ジヒドロエトルフィン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロモルフォドン、ヒドロキシペチジン、イソメサドン、ケトベミドン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メサドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルセイン、ニコモルヒネ、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ナロルフィン、ナルブフェン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パントポン、パパベレタム、パレゴリック、ペンタゾシン、フェナドクソン、フェンジメトラジン、フェンジメトラゾン、フェノモルファン、フェナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロポキシフェン、プロピルヘキセドリン、スフェンタニル、チリジン、トラマドール、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩からなるグループから選択される、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 上記オピオイドがオキシコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項7に記載の経皮的送給装置。
- 上記オピオイドがヒドロコドンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項7に記載の経皮的送給装置。
- 上記オピオイドがフェンタニルまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項7に記載の経皮的送給装置。
- 上記オピオイドがブプレノルフィンまたは薬剤学的に許容可能なその塩である、請求項7に記載の経皮的送給装置。
- 前記オピオイド拮抗薬が、シクラゾシン、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、ナルブフィン、ナロルフィン、シクラザシン、レバロルファン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩からなるグループから選択される、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 上記オピオイド拮抗薬が、ナロキソン、ナルトレクソン、ナルメフェン、または薬剤学的に許容可能なそれらの塩である、請求項12に記載の経皮的送給装置。
- 前記アシルが、(C1−C6)−C(O);フェニルアセチル;タルタリル;グルタミル;スクシニル;ベンゾイル(該ベンゾイルは、置換されていなくてもよいし、もしくは、1つもしくはそれ以上のC1−C3アルキル、−CF3、−NO2、−ハロゲン、または−O(C1−C3アルキル)基で置換されていてもよい);4−ヒドロキシブチリル;グリコリル;ラクチル;アスパルチル;スルファニリル;シトリル;フマリル;パモイル;マリル;マレイル;ヒドロキシマレイル;p−トルエンスルホニル;ステラリル;HOC(O)−R’−C(O)(式中、R’はC3−C4アルキル基である);C8−C15アルカノイル;C8−C18アルケノイル;および2−アミノアシル;からなるグループから選択される、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 上記アシルがHOC(O)−R’−C(O)(式中、R’はC3−C4アルキル基である)である、請求項14に記載の経皮的送給装置。
- 上記アシルが、α−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸であって、それぞれが1つもしくはそれ以上のカルボキシル基を有していて、該酸のカルボキシル基のうちの1つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれているα−アミノ酸、脂肪酸、またはアルドン酸である、請求項1に記載の経皮的送給装置。
- 上記アシルが、脂肪酸であって、該脂肪酸のカルボキシル基のうちの1つのカルボキシル基のヒドロキシル基が差し引かれている脂肪酸である、請求項16に記載の経皮的送給装置。
- 患者の疼痛を治療または予防するための方法であって、当該方法が、治療または予防を必要としている患者の皮膚を、疼痛を治療または予防するのに充分な時間の間、請求項1に記載の経皮的送給装置と接触させるステップを含む、疼痛の治療または予防方法。
- 14−(アセチル)ナルメフィン、3−(アセチル)ナルブフィン、6−(アセチル)ナルブフィン、14−(アセチル)ナブフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(フェニルアセチル)シクラゾシン、3−(フェニルアセチル)ナロキソン、14−(フェニルアセチル)ナロキソン、3−(フェニルアセチル)ナルトレクソン、14−(フェニルアセチル)ナルトレクソン、3−(フェニルアセチル)レバロルファン、3−(フェニルアセチル)ナルメフェン、14−(フェニルアセチル)ナルメフェン、3−(フェニルアセチル)ナルブフィン、6−(フェニルアセチル)ナルブフィン、14−(フェニルアセチル)ナルブフィン、6−(フェニルアセチル)ナロルフィン、3−(フェニルアセチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(タルタリル)シクラゾシン、3−(タルタリル)ナロキソン、14−(タルタリル)ナロキソン、3−(タルタリル)ナルトレクソン、14−(タルタリル)ナルトレクソン、3−(タルタリル)レバロルファン、3−(タルタリル)ナルメフェン、14−(タルタリル)ナルメフェン、3−(タルタリル)ナルブフィン、6−(タルタリル)ナルブフィン、14−(タルタリル)ナルブフィン、6−(タルタリル)ナロルフィン、3−(タルタリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(プロピオニル)シクラゾシン、3−(プロピオニル)ナロキソン、14−(プロピオニル)ナロキソン、3−(プロピオニル)ナルトレクソン、14−(プロピオニル)ナルトレクソン、3−(プロピオニル)ナルメフェン、14−(プロピオニル)ナルメフェン、6−(プロピオニル)ナルブフィン、14−(プロピオニル)ナルブフィン、6−(プロピオニル)ナロルフィン、3−(プロピオニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−グルタミル)シクラゾシン、3−(1−グルタミル)ナロキソン、14−(1−グルタミル)ナロキソン、3−(1−グルタミル)ナルトレクソン、14−(1−グルタミル)ナルトレクソン、3−(1−グルタミル)レバロルファン、3−(1−グルタミル)ナルメフェン、14−(1−グルタミル)ナルメフェン、3−(1−グルタミル)ナルブフィン、6−(1−グルタミル)ナルブフィン、14−(1−グルタミル)ナルブフィン、6−(1−グルタミル)ナロルフィン、3−(1−グルタミル)ナロルフィン、8−(5−グルタミル)シクラゾシン、3−(5−グルタミル)ナロキソン、14−(5−グルタミル)ナロキソン、3−(5−グルタミル)ナルトレクソン、14−(5−グルタミル)ナルトレクソン、3−(5−グルタミル)レバロルファン、3−(5−グルタミル)ナルメフェン、14−(5−グルタミル)ナルメフェン、3−(5−グルタミル)ナルブフィン、6−(5−グルタミル)ナルブフィン、14−(5−グルタミル)ナルブフィン、6−(5−グルタミル)ナロルフィン、3−(5−グルタミル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ベンゾイル)シクラゾシン;3−(ベンゾイル)ナロキソン;14−(ベンゾイル)ナロキソン;14−(ベンゾイル)ナルトレクソン;3−(ベンゾイル)レバロルファン;3−(ベンゾイル)ナルメフェン;14−(ベンゾイル)ナルメフェン;6−(ベンゾイル)ナルブフィン;14−(ベンゾイル)ナルブフィン;3−(ベンゾイル)ナロルフィン;および14−(ベンゾイル)ナロルフィン[ここで、前記ベンゾイル基は、場合によって、C1−C3アルキル基、−NO2、−ハロゲン、−OH、または−O(C1−C3アルキル)で置換されている]、並びに薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(スクシニル)シクラゾシン、3−(スクシニル)ナロキソン、14−(スクシニル)ナロキソン、3−(スクシニル)ナルトレクソン、14−(スクシニル)ナルトレクソン、3−(スクシニル)レバロルファン、3−(スクシニル)ナルメフェン、14−(スクシニル)ナルメフェン、3−(スクシニル)ナルブフィン、6−(スクシニル)ナルブフィン、14−(スクシニル)ナルブフィン、6−(スクシニル)ナロルフィン、3−(スクシニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(4−ヒドロキシブチリル)シクラゾシン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナロキソン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナロキソン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルトレクソン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルトレクソン、3−(4−ヒドロキシブチリル)レバロルファン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルメフェン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルメフェン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、6−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、14−(4−ヒドロキシブチリル)ナルブフィン、6−(4−ヒドロキシブチリル)ナロルフィン、3−(4−ヒドロキシブチリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(グリコリル)シクラゾシン、3−(グリコリル)ナロキソン、14−(グリコリル)ナロキソン、3−(グリコリル)ナルトレクソン、14−(グリコリル)ナルトレクソン、3−(グリコリル)レバロルファン、3−(グリコリル)ナルメフェン、14−(グリコリル)ナルメフェン、3−(グリコリル)ナルブフィン、6−(グリコリル)ナルブフィン、14−(グリコリル)ナルブフィン、6−(グリコリル)ナロルフィン、3−(グリコリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ラクチル)シクラゾシン、3−(ラクチル)ナロキソン、14−(ラクチル)ナロキソン、3−(ラクチル)ナルトレクソン、14−(ラクチル)ナルトレクソン、3−(ラクチル)レバロルファン、3−(ラクチル)ナルメフェン、14−(ラクチル)ナルメフェン、3−(ラクチル)ナルブフィン、6−(ラクチル)ナルブフィン、14−(ラクチル)ナルブフィン、6−(ラクチル)ナロルフィン、3−(ラクチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−アスパルチル)シクラゾシン、3−(1−アスパルチル)ナロキソン、14−(1−アスパルチル)ナロキソン、3−(1−アスパルチル)ナルトレクソン、14−(1−アスパルチル)ナルトレクソン、3−(1−アスパルチル)レバロルファン、3−(1−アスパルチル)ナルメフェン、14−(1−アスパルチル)ナルメフェン、3−(1−アスパルチル)ナルブフィン、6−(1−アスパルチル)ナルブフィン、14−(1−アスパルチル)ナルブフィン、6−(1−アスパルチル)ナロルフィン、3−(1−アスパルチル)ナロルフィン、8−(4−アスパルチル)シクラゾシン、3−(4−アスパルチル)ナロキソン、14−(4−アスパルチル)ナロキソン、3−(4−アスパルチル)ナルトレクソン、14−(4−アスパルチル)ナルトレクソン、3−(4−アスパルチル)レバロルファン、3−(4−アスパルチル)ナルメフェン、14−(4−アスパルチル)ナルメフェン、3−(4−アスパルチル)ナルブフィン、6−(4−アスパルチル)ナルブフィン、14−(4−アスパルチル)ナルブフィン、6−(4−アスパルチル)ナロルフィン、3−(4−アスパルチル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(スルファニリル)シクラゾシン、3−(スルファニリル)ナロキソン、14−(スルファニリル)ナロキソン、3−(スルファニリル)ナルトレクソン、14−(スルファニリル)ナルトレクソン、3−(スルファニリル)レバロルファン、3−(スルファニリル)ナルメフェン、14−(スルファニリル)ナルメフェン、3−(スルファニリル)ナルブフィン、6−(スルファニリル)ナルブフィン、14−(スルファニリル)ナルブフィン、6−(スルファニリル)ナロルフィン、3−(スルファニリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(フマリル)シクラゾシン、3−(フマリル)ナロキソン、14−(フマリル)ナロキソン、3−(フマリル)ナルトレクソン、14−(フマリル)ナルトレクソン、3−(フマリル)レバロルファン、3−(フマリル)ナルメフェン、14−(フマリル)ナルメフェン、3−(フマリル)ナルブフィン、6−(フマリル)ナルブフィン、14−(フマリル)ナルブフィン、6−(フマリル)ナロルフィン、3−(フマリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(パモイル)シクラゾシン、3−(パモイル)ナロキソン、14−(パモイル)ナロキソン、3−(パモイル)ナルトレクソン、14−(パモイル)ナルトレクソン、3−(パモイル)レバロルファン、3−(パモイル)ナルメフェン、14−(パモイル)ナルメフェン、3−(パモイル)ナルブフィン、6−(パモイル)ナルブフィン、14−(パモイル)ナルブフィン、6−(パモイル)ナロルフィン、3−(パモイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−マリル)シクラゾシン、3−(1−マリル)ナロキソン、14−(1−マリル)ナロキソン、3−(1−マリル)ナルトレクソン、14−(1−マリル)ナルトレクソン、3−(1−マリル)レバロルファン、3−(1−マリル)ナルメフェン、14−(1−マリル)ナルメフェン、3−(1−マリル)ナルブフィン、6−(1−マリル)ナルブフィン、14−(1−マリル)ナルブフィン、6−(1−マリル)ナロルフィン、3−(1−マリル)ナロルフィン、8−(4−マリル)シクラゾシン、3−(4−マリル)ナロキソン、14−(4−マリル)ナロキソン、3−(4−マリル)ナルトレクソン、14−(4−マリル)ナルトレクソン、3−(4−マリル)レバロルファン、3−(4−マリル)ナルメフェン、14−(4−マリル)ナルメフェン、3−(4−マリル)ナルブフィン、6−(4−マリル)ナルブフィン、14−(4−マリル)ナルブフィン、6−(4−マリル)ナロルフィン、3−(4−マリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(マレイル)シクラゾシン、3−(マレイル)ナロキソン、14−(マレイル)ナロキソン、3−(マレイル)ナルトレクソン、14−(マレイル)ナルトレクソン、3−(マレイル)レバロルファン、3−(マレイル)ナルメフェン、14−(マレイル)ナルメフェン、3−(マレイル)ナルブフィン、6−(マレイル)ナルブフィン、14−(マレイル)ナルブフィン、6−(マレイル)ナロルフィン、3−(マレイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)シクラゾシン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)レバロルファン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、14−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、3−(1−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、8−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)シクラゾシン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロキソン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルトレクソン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)レバロルファン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルメフェン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、14−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナルブフィン、6−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、3−(4−(2−ヒドロキシ)マレイル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(p−トルエンスルホニル)シクラゾシン、3−(p−トルエンスルホニル)ナロキソン、14−(p−トルエンスルホニル)ナロキソン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルトレクソン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルトレクソン、3−(p−トルエンスルホニル)レバロルファン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルメフェン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルメフェン、3−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、6−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、14−(p−トルエンスルホニル)ナルブフィン、6−(p−トルエンスルホニル)ナロルフィン、3−(p−トルエンスルホニル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
8−(ステアリル)シクラゾシン、3−(ステアリル)ナロキソン、14−(ステアリル)ナロキソン、3−(ステアリル)ナルトレクソン、14−(ステアリル)ナルトレクソン、3−(ステアリル)レバロルファン、3−(ステアリル)ナルメフェン、14−(ステアリル)ナルメフェン、3−(ステアリル)ナルブフィン、6−(ステアリル)ナルブフィン、14−(ステアリル)ナルブフィン、6−(ステアリル)ナロルフィン、3−(ステアリル)ナロルフィン、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩;
からなるグループから選択される化合物。 - シクラゾシンの8−ヒドロキシル基、ナロキソンの3−または14−ヒドロキシル基、ナルトレクソンの3−または14−ヒドロキシル基、レバロルファンの3−ヒドロキシル基、ナルメフェンの3−または14−ヒドロキシル基、ナルブフィンの3−、6−、または14−ヒドロキシル基、ナロルフィンの3−または6−ヒドロキシル基と共に形成されるα−アミノ酸のエステル、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩からなるグループから選択される化合物。
- シクラゾシンの8−ヒドロキシル基、ナロキソンの3−または14−ヒドロキシル基、ナルトレクソンの3−または14−ヒドロキシル基、レバロルファンの3−ヒドロキシル基、ナルメフェンの3−または14−ヒドロキシル基、ナルブフィンの3−、6−、または14−ヒドロキシル基、ナロルフィンの3−または6−ヒドロキシル基と共に形成されるC5−C6ジカルボン酸のモノエステル、および薬剤学的に許容可能なそれらの塩からなるグループから選択される化合物。
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AT (1) | ATE392892T1 (ja) |
AU (1) | AU2003216321A1 (ja) |
CY (1) | CY1108201T1 (ja) |
DE (1) | DE60320530T2 (ja) |
DK (1) | DK1476141T3 (ja) |
ES (1) | ES2305480T3 (ja) |
PT (1) | PT1476141E (ja) |
SI (1) | SI1476141T1 (ja) |
WO (1) | WO2003070191A2 (ja) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010501308A (ja) * | 2006-08-29 | 2010-01-21 | ユーロ−セルティーク エス.エイ. | 無針薬物送達デバイスにおけるオピオイド製剤の使用 |
JP2011518805A (ja) * | 2008-04-24 | 2011-06-30 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | ナルメフェンプロドラッグ |
JP2013534208A (ja) * | 2010-07-16 | 2013-09-02 | マリンクロッド エルエルシー | トール様受容体9のアンタゴニストとしての(+)−モルフィナンおよびその治療的使用 |
JP2018534319A (ja) * | 2015-11-19 | 2018-11-22 | ユーロ−セルティーク エス.エイ. | 疼痛の治療のためのオピオイドアゴニスト及び非経皮的に送達されるオピオイドアンタゴニストのn−オキシド誘導体を含む乱用防止性の経皮的送達デバイス及び組成物 |
JP2021514971A (ja) * | 2018-02-23 | 2021-06-17 | ロデス テクノロジーズ | 新規オピオイド化合物及びその使用 |
JP2022538724A (ja) * | 2019-05-07 | 2022-09-06 | ニーサム・ラボラトリーズ・インコーポレイテッド | オピオイド受容体アンタゴニストプロドラッグ |
Families Citing this family (66)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE60238756D1 (de) | 2001-05-11 | 2011-02-10 | Endo Pharmaceuticals Inc | Opioid enthaltende arzneiform gegen missbrauch |
US7776314B2 (en) | 2002-06-17 | 2010-08-17 | Grunenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage system |
DE60326354D1 (de) * | 2002-08-20 | 2009-04-09 | Euro Celtique Sa | Transdermale dosierungsform enthaltend einen wirkstoff und einen antagonisten in freier base und in salz form |
US8790689B2 (en) * | 2003-04-30 | 2014-07-29 | Purdue Pharma L.P. | Tamper resistant transdermal dosage form |
MY141815A (en) * | 2003-04-30 | 2010-06-30 | Purdue Pharma Lp | Tamper-resistant transdermal dosage form comprising an active agent component and an adverse agent component at the distal site of the active agent layer |
DE10336400A1 (de) | 2003-08-06 | 2005-03-24 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform |
DE102005005446A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung |
DE10361596A1 (de) | 2003-12-24 | 2005-09-29 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
US20070048228A1 (en) | 2003-08-06 | 2007-03-01 | Elisabeth Arkenau-Maric | Abuse-proofed dosage form |
US7867511B2 (en) * | 2004-01-23 | 2011-01-11 | Travanti Pharma Inc. | Abuse potential reduction in abusable substance dosage form |
DE102004032049A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform |
EP1802258A4 (en) | 2004-09-13 | 2015-09-23 | Chrono Therapeutics Inc | BIOSYNCHRONE TRANSDERMAL MEDICINES |
US8252321B2 (en) | 2004-09-13 | 2012-08-28 | Chrono Therapeutics, Inc. | Biosynchronous transdermal drug delivery for longevity, anti-aging, fatigue management, obesity, weight loss, weight management, delivery of nutraceuticals, and the treatment of hyperglycemia, alzheimer's disease, sleep disorders, parkinson's disease, aids, epilepsy, attention deficit disorder, nicotine addiction, cancer, headache and pain control, asthma, angina, hypertension, depression, cold, flu and the like |
DE102005005449A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
WO2007035940A2 (en) | 2005-09-23 | 2007-03-29 | Alza Corporation | Transdermal norelgestromin delivery system |
WO2007035939A2 (en) | 2005-09-23 | 2007-03-29 | Alza Corporation | High enhancer-loading polyacrylate formulation for transdermal applications |
EP1968539A2 (en) * | 2005-12-13 | 2008-09-17 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Abuse resistant transmucosal drug delivery device |
GB0606124D0 (en) * | 2006-03-28 | 2006-05-03 | Reckitt Benckiser Healthcare | Buprenorphine derivatives and uses thereof |
ES2577390T3 (es) | 2006-07-21 | 2016-07-14 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Dispositivos de administración transmucosa con mayor captación |
WO2008036980A1 (en) * | 2006-09-22 | 2008-03-27 | Alltranz Inc. | Transdermally deliverable buprenorphine prodrugs and abuse-resistant compositions thereof |
EP2249811A1 (en) | 2008-01-25 | 2010-11-17 | Grünenthal GmbH | Pharmaceutical dosage form |
US9700552B2 (en) | 2008-02-28 | 2017-07-11 | Syntropharma Limited | Pharmaceutical compositions for treatment of addiction |
US20090246265A1 (en) * | 2008-03-26 | 2009-10-01 | Alltranz Inc. | Abuse deterrent transdermal formulations of opiate agonists and agonist-antagonists |
EP2273983B1 (en) | 2008-05-09 | 2016-07-20 | Grünenthal GmbH | Process for the preparation of an intermediate powder formulation and a final solid dosage form under usage of a spray congealing step |
TWI630208B (zh) | 2008-12-08 | 2018-07-21 | 歐陸斯迪公司 | 二氫羥戊甲嗎啡 |
US10363251B2 (en) | 2009-07-16 | 2019-07-30 | Mallinckrodt Llc | (+)-morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof |
PL2456427T3 (pl) | 2009-07-22 | 2015-07-31 | Gruenenthal Gmbh | Wytłaczana na gorąco postać dawki o kontrolowanym uwalnianiu |
PL2456424T3 (pl) | 2009-07-22 | 2013-12-31 | Gruenenthal Gmbh | Stabilizowana przed utlenianiem odporna na naruszenie postać dawkowania |
AU2011297901B2 (en) | 2010-09-02 | 2014-07-31 | Grunenthal Gmbh | Tamper resistant dosage form comprising inorganic salt |
MX2013002293A (es) | 2010-09-02 | 2013-05-09 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente a alteracion que comprende un polimero anionico. |
US8627816B2 (en) | 2011-02-28 | 2014-01-14 | Intelliject, Inc. | Medicament delivery device for administration of opioid antagonists including formulations for naloxone |
US8939943B2 (en) | 2011-01-26 | 2015-01-27 | Kaleo, Inc. | Medicament delivery device for administration of opioid antagonists including formulations for naloxone |
US20130017259A1 (en) | 2011-07-06 | 2013-01-17 | The Parkinson's Institute | Compositions and Methods for Treatment of Symptoms in Parkinson's Disease Patients |
US20130028972A1 (en) | 2011-07-29 | 2013-01-31 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant tablet providing immediate drug release |
PE20141638A1 (es) | 2011-07-29 | 2014-11-22 | Gruenenthal Chemie | Tableta a prueba de manipulacion que proporciona liberacion de farmaco inmediato |
US9901539B2 (en) | 2011-12-21 | 2018-02-27 | Biodelivery Sciences International, Inc. | Transmucosal drug delivery devices for use in chronic pain relief |
US20130225697A1 (en) | 2012-02-28 | 2013-08-29 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form comprising pharmacologically active compound and anionic polymer |
EA201401139A1 (ru) | 2012-04-18 | 2015-03-31 | Грюненталь Гмбх | Устойчивая к разрушению и к сбросу дозы фармацевтическая лекарственная форма |
US10064945B2 (en) | 2012-05-11 | 2018-09-04 | Gruenenthal Gmbh | Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc |
MX2015010967A (es) * | 2013-03-14 | 2015-10-26 | Teva Pharma | Formulaciones transdermicas de laquinimod. |
MX2015016254A (es) | 2013-05-29 | 2016-04-20 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente al uso indebido con perfil de liberacion bimodal. |
JP6445537B2 (ja) | 2013-05-29 | 2018-12-26 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | 1個または複数の粒子を含有する改変防止(tamper−resistant)剤形 |
GB201309654D0 (en) | 2013-05-30 | 2013-07-17 | Euro Celtique Sa | Method |
JP6449871B2 (ja) | 2013-07-12 | 2019-01-09 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | エチレン−酢酸ビニルポリマーを含有する改変防止剤形 |
CA2918004C (en) | 2013-07-23 | 2018-11-20 | Euro-Celtique S.A. | A combination of oxycodone and naloxone for use in treating pain in patients suffering from pain and a disease resulting in intestinal dysbiosis and/or increasing the risk for intestinal bacterial translocation |
JP6480936B2 (ja) | 2013-11-26 | 2019-03-13 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | クライオミリングによる粉末状医薬組成物の調製 |
US9969746B2 (en) * | 2013-12-05 | 2018-05-15 | The University Of Bath | Opioid compounds and their uses |
WO2015173195A1 (en) | 2014-05-12 | 2015-11-19 | Grünenthal GmbH | Tamper resistant immediate release capsule formulation comprising tapentadol |
EP3148512A1 (en) | 2014-05-26 | 2017-04-05 | Grünenthal GmbH | Multiparticles safeguarded against ethanolic dose-dumping |
US9517307B2 (en) | 2014-07-18 | 2016-12-13 | Kaleo, Inc. | Devices and methods for delivering opioid antagonists including formulations for naloxone |
JP6462877B2 (ja) * | 2014-12-02 | 2019-01-30 | ケムファーム・インコーポレーテッド | オキシモルホンの安息香酸、安息香酸誘導体及びヘテロアリールカルボン酸結合体、プロドラッグ、その製造法及び使用 |
US10010543B1 (en) | 2014-12-23 | 2018-07-03 | Barr Laboratories, Inc. | Transdermal dosage form |
US10213586B2 (en) | 2015-01-28 | 2019-02-26 | Chrono Therapeutics Inc. | Drug delivery methods and systems |
AU2016228779A1 (en) | 2015-03-12 | 2017-09-07 | Chrono Therapeutics Inc. | Craving input and support system |
WO2016170097A1 (en) | 2015-04-24 | 2016-10-27 | Grünenthal GmbH | Tamper-resistant dosage form with immediate release and resistance against solvent extraction |
JP2018526414A (ja) | 2015-09-10 | 2018-09-13 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | 乱用抑止性の即放性製剤を用いた経口過剰摂取に対する保護 |
WO2018129304A1 (en) | 2017-01-06 | 2018-07-12 | Chrono Therapeutics Inc. | Transdermal drug delivery devices and methods |
AU2018359336B2 (en) | 2017-11-03 | 2024-06-20 | Nirsum Laboratories, Inc. | Opioid receptor antagonist prodrugs |
AU2019279884A1 (en) | 2018-05-29 | 2020-12-10 | Morningside Venture Investments Limited | Drug delivery methods and systems |
US10799496B2 (en) | 2018-07-13 | 2020-10-13 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Naphthylenyl compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
US10807995B2 (en) | 2018-07-13 | 2020-10-20 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thienothiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
US11186585B2 (en) | 2018-08-17 | 2021-11-30 | Kappa-Pharma LLC | Compositions and methods of enhancing opioid receptor engagement by opioid hexadienoates and optionally substituted hexadienoates |
US10975099B2 (en) | 2018-11-05 | 2021-04-13 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Thiophene compounds for long-acting injectable compositions and related methods |
MX2022001520A (es) | 2019-08-11 | 2022-07-21 | Kappa Pharma Llc | Composiciones y metodos para mejorar activacion de receptor de opioide por hexadienoatos opioides y hexadienoatos opcionalmente sustituidos. |
WO2021219576A1 (en) | 2020-04-27 | 2021-11-04 | Grünenthal GmbH | Multiparticulate dosage form containing eva copolymer and additional excipient |
WO2021219577A1 (en) | 2020-04-27 | 2021-11-04 | Grünenthal GmbH | Dosage form comprising hot-melt extruded pellets containing eva copolymer and gliding agent |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6163658A (ja) * | 1984-07-05 | 1986-04-01 | ザ・デュポン・メルク・ファーマシュウティカル・カンパニー | 3−ヒドロキシモルフイナン類の置換ベンゾエ−トエステルプロドラツグ誘導体 |
JPH04501412A (ja) * | 1988-11-01 | 1992-03-12 | アルザ・コーポレーション | 乱用の可能性を減じた投与形 |
Family Cites Families (89)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3527864A (en) * | 1966-11-18 | 1970-09-08 | Procter & Gamble | Compositions for topical application to animal tissue and method of enhancing penetration thereof |
US3472931A (en) * | 1969-01-17 | 1969-10-14 | Foster Milburn Co | Percutaneous absorption with lower alkyl amides |
US3903256A (en) * | 1972-02-07 | 1975-09-02 | Procter & Gamble | Compositions for topical application of animal tissue and method of enhancing penetration thereof |
US3896238A (en) * | 1972-04-05 | 1975-07-22 | Procter & Gamble | Dermatological compositions |
DE2323192A1 (de) * | 1972-05-10 | 1973-12-13 | Endo Lab | Injizierbare, langwirkende antagonistpraeparate gegen narkotika und rauschgifte |
US3952099A (en) * | 1973-03-13 | 1976-04-20 | The Procter & Gamble Company | Dermatological compositions |
US4006218A (en) * | 1974-07-08 | 1977-02-01 | Johnson & Johnson | Potentiated medicaments |
US4046886A (en) * | 1975-01-17 | 1977-09-06 | The Procter & Gamble Company | Dermatological compositions |
US3989816A (en) * | 1975-06-19 | 1976-11-02 | Nelson Research & Development Company | Vehicle composition containing 1-substituted azacycloheptan-2-ones |
US4316893A (en) * | 1975-06-19 | 1982-02-23 | Nelson Research & Development Co. | Vehicle composition containing 1-substituted azacycloalkan-2-ones |
US4405616A (en) * | 1975-06-19 | 1983-09-20 | Nelson Research & Development Company | Penetration enhancers for transdermal drug delivery of systemic agents |
US4130667A (en) * | 1976-01-12 | 1978-12-19 | The Procter & Gamble Company | Dermatological compositions |
US4126684A (en) * | 1976-02-11 | 1978-11-21 | Ciba-Geigy Corporation | 4-amino-3-p-halophenylbutyric acids and their derivatives used in the control of narcotic abuse |
US4060084A (en) * | 1976-09-07 | 1977-11-29 | Alza Corporation | Method and therapeutic system for providing chemotherapy transdermally |
US4335115A (en) * | 1976-11-01 | 1982-06-15 | The Procter & Gamble Company | Anti-acne composition |
US4176186A (en) * | 1978-07-28 | 1979-11-27 | Boehringer Ingelheim Gmbh | Quaternary derivatives of noroxymorphone which relieve intestinal immobility |
US4299826A (en) * | 1979-10-12 | 1981-11-10 | The Procter & Gamble Company | Anti-acne composition |
US4379454A (en) * | 1981-02-17 | 1983-04-12 | Alza Corporation | Dosage for coadministering drug and percutaneous absorption enhancer |
US4343798A (en) * | 1981-06-23 | 1982-08-10 | The Procter & Gamble Company | Topical antimicrobial anti-inflammatory compositions |
US4560553A (en) * | 1981-07-07 | 1985-12-24 | Merck & Co., Inc. | Use of eucalyptol for enhancing skin permeation of bio-affecting agents |
US4668685A (en) * | 1984-07-05 | 1987-05-26 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Substituted benzoate ester prodrug derivatives of 3-hydroxymorphinans, which are analgesics or narcotic antagonists |
US4626539A (en) * | 1984-08-10 | 1986-12-02 | E. I. Dupont De Nemours And Company | Trandermal delivery of opioids |
JPS61103840A (ja) * | 1984-10-26 | 1986-05-22 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 外皮投与用組成物 |
US4775759A (en) * | 1984-11-27 | 1988-10-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Synthesis and utilization of 17-methyl and 17-cyclopropylmethyl-3,14-dihydroxy-4,5α-epoxy 6β-fluoromorphinans (foxy and cyclofoxy) as (18F)-labeled opioid ligands for position emission transaxial tomography (PETT) |
US4806341A (en) * | 1985-02-25 | 1989-02-21 | Rutgers, The State University Of New Jersey | Transdermal absorption dosage unit for narcotic analgesics and antagonists and process for administration |
US4645502A (en) * | 1985-05-03 | 1987-02-24 | Alza Corporation | Transdermal delivery of highly ionized fat insoluble drugs |
US5066648A (en) * | 1985-11-29 | 1991-11-19 | Merck & Co., Inc. | Pyroglutamic acid esters used as dermal penetration enhancers for drugs |
US4722928A (en) * | 1985-12-02 | 1988-02-02 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | N-oxide prodrug derivatives of 3-hydroxy morphinans and partial morphinans having improved oral bioavailability, pharmaceutical compositions, and processes |
US4990617A (en) * | 1985-12-02 | 1991-02-05 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | N-oxide prodrug derivatives of 3-hydroxy morphinans and partial morphinans and derivatives |
US4973968A (en) * | 1986-03-07 | 1990-11-27 | Plessey Overseas Limited | Radar system for determining first time around targets from multiple time around targets |
US4673679A (en) * | 1986-05-14 | 1987-06-16 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Use of prodrugs of 3-hydroxymorphinans to prevent bitter taste upon buccal, nasal or sublingual administration |
US4769372A (en) * | 1986-06-18 | 1988-09-06 | The Rockefeller University | Method of treating patients suffering from chronic pain or chronic cough |
US4863970A (en) * | 1986-11-14 | 1989-09-05 | Theratech, Inc. | Penetration enhancement with binary system of oleic acid, oleins, and oleyl alcohol with lower alcohols |
US4816258A (en) * | 1987-02-26 | 1989-03-28 | Alza Corporation | Transdermal contraceptive formulations |
US4940586A (en) * | 1987-02-26 | 1990-07-10 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using sucrose esters |
US4900555A (en) * | 1987-02-26 | 1990-02-13 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using sucrose esters |
US4788062A (en) * | 1987-02-26 | 1988-11-29 | Alza Corporation | Transdermal administration of progesterone, estradiol esters, and mixtures thereof |
US4746515A (en) * | 1987-02-26 | 1988-05-24 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using glycerol monolaurate |
EP0299549A3 (en) * | 1987-07-09 | 1989-02-08 | Duphar International Research B.V | Tertiary 2,5-dialkyl-3-phenyl-piperidine derivatives having opiate-antagonistic activity |
US4879275A (en) * | 1987-09-30 | 1989-11-07 | Nelson Research & Development Co. | Penetration enhancers for transdermal delivery of systemic agent |
GB8728294D0 (en) * | 1987-12-03 | 1988-01-06 | Reckitt & Colmann Prod Ltd | Treatment compositions |
US5405486A (en) * | 1988-03-04 | 1995-04-11 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Apparatus for forming a transdermal drug device |
US5164406A (en) * | 1988-06-02 | 1992-11-17 | Bristol-Myers Squibb Co. | Method for enhancing transdermal penetration and compositions useful therein |
US5378730A (en) * | 1988-06-09 | 1995-01-03 | Alza Corporation | Permeation enhancer comprising ethanol and monoglycerides |
US5641504A (en) * | 1988-06-09 | 1997-06-24 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using glycerol monolinoleate |
US4960771A (en) * | 1988-07-12 | 1990-10-02 | Rajadhyaksha Vithal J | Oxazolidinone penetration enhancing compounds |
US5256765A (en) * | 1989-03-09 | 1993-10-26 | The Johns Hopkins University School Of Medicine | Biodegradable poly(phosphate esters) |
US5194581A (en) * | 1989-03-09 | 1993-03-16 | Leong Kam W | Biodegradable poly(phosphoesters) |
US5059426A (en) * | 1989-03-22 | 1991-10-22 | Cygnus Therapeutic Systems | Skin permeation enhancer compositions, and methods and transdermal systems associated therewith |
US5053227A (en) * | 1989-03-22 | 1991-10-01 | Cygnus Therapeutic Systems | Skin permeation enhancer compositions, and methods and transdermal systems associated therewith |
US4973468A (en) * | 1989-03-22 | 1990-11-27 | Cygnus Research Corporation | Skin permeation enhancer compositions |
US5001115A (en) * | 1989-05-17 | 1991-03-19 | University Of Florida | Prodrugs of biologically active hydroxyaromatic compounds |
US5096715A (en) * | 1989-11-20 | 1992-03-17 | Alko Ltd. | Method and means for treating alcoholism by extinguishing the alcohol-drinking response using a transdermally administered opiate antagonist |
US5227169A (en) * | 1991-05-17 | 1993-07-13 | Theratech, Inc. | Sorbitan esters as skin permeation enhancers |
US5326566A (en) * | 1991-05-17 | 1994-07-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Use of dibutyl adipate and isopropyl myristate in topical and transdermal products |
US5149538A (en) * | 1991-06-14 | 1992-09-22 | Warner-Lambert Company | Misuse-resistive transdermal opioid dosage form |
US5508039A (en) * | 1991-10-18 | 1996-04-16 | Alza Corporation | Controlled transdermal administration of melatonin |
US5238933A (en) * | 1991-10-28 | 1993-08-24 | Sri International | Skin permeation enhancer compositions |
US5229130A (en) * | 1991-12-20 | 1993-07-20 | Cygnus Therapeutics Systems | Vegetable oil-based skin permeation enhancer compositions, and associated methods and systems |
AU670777B2 (en) * | 1992-04-16 | 1996-08-01 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Aqueous gel vehicles for retinoids |
US5607691A (en) * | 1992-06-12 | 1997-03-04 | Affymax Technologies N.V. | Compositions and methods for enhanced drug delivery |
US5352680A (en) * | 1992-07-15 | 1994-10-04 | Regents Of The University Of Minnesota | Delta opioid receptor antagonists to block opioid agonist tolerance and dependence |
US5308625A (en) * | 1992-09-02 | 1994-05-03 | Cygnus Therapeutic Systems | Enhancement of transdermal drug delivery using monoalkyl phosphates and other absorption promoters |
US6162456A (en) * | 1992-09-24 | 2000-12-19 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Adhesive transdermal drug delivery matrix of a physical blend of hydrophilic and hydrophobic polymers |
WO1995001167A2 (en) * | 1993-06-25 | 1995-01-12 | Alza Corporation | Incorporating poly-n-vinyl amide in a transdermal system |
ATE183926T1 (de) * | 1993-09-29 | 1999-09-15 | Alza Corp | Hautpermeabilitaetserhöher bestehend aus monoglycerid/laktat estern |
ATE246909T1 (de) * | 1994-03-07 | 2003-08-15 | Theratech Inc | Medikament enthaltende, adhesive, zusammenbaubare,transdermale abgabevorrichtung |
US5750534A (en) * | 1994-03-16 | 1998-05-12 | National Science Council | Nalbuphine esters having long acting analgesic action and method of use |
US5420106A (en) * | 1994-03-22 | 1995-05-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Method and composition having enhanced alpha-hydroxy acid skin permeation and retention |
US5540934A (en) * | 1994-06-22 | 1996-07-30 | Touitou; Elka | Compositions for applying active substances to or through the skin |
US5665378A (en) * | 1994-09-30 | 1997-09-09 | Davis; Roosevelt | Transdermal therapeutic formulation |
US5882676A (en) * | 1995-05-26 | 1999-03-16 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions using acyl lactylates |
US5785991A (en) * | 1995-06-07 | 1998-07-28 | Alza Corporation | Skin permeation enhancer compositions comprising glycerol monolaurate and lauryl acetate |
US5693335A (en) * | 1995-06-07 | 1997-12-02 | Cygnus, Inc. | Skin permeation enhancer composition for use with sex steroids |
EP0752421B1 (en) * | 1995-07-07 | 2005-10-12 | AstraZeneca AB | Ortho-substituted aromatic compounds, containing three (het)aryl moieties, their preparation and their use as prostaglandin E2-(PGE2)-antagonists |
US5902603A (en) * | 1995-09-14 | 1999-05-11 | Cygnus, Inc. | Polyurethane hydrogel drug reservoirs for use in transdermal drug delivery systems, and associated methods of manufacture and use |
DK0914097T3 (da) * | 1996-03-12 | 2002-04-29 | Alza Corp | Sammensætning og doseringsform omfattende opioid antagonist |
US5914718A (en) * | 1996-06-26 | 1999-06-22 | Xerox Corporation | Method and apparatus for organizing a work space for a computer controlled display system using borders and regions |
US5837289A (en) * | 1996-07-23 | 1998-11-17 | Grasela; John C. | Transdermal delivery of medications using a combination of penetration enhancers |
ES2191834T3 (es) * | 1996-10-24 | 2003-09-16 | Alza Corp | Agentes que facilitan la permeacion y destinados para composiciones, dispositivos y procedimientos de aporte transdermico de medicamentos. |
US5952000A (en) * | 1996-10-30 | 1999-09-14 | Theratech, Inc. | Fatty acid esters of lactic acid salts as permeation enhancers |
US5968547A (en) * | 1997-02-24 | 1999-10-19 | Euro-Celtique, S.A. | Method of providing sustained analgesia with buprenorphine |
US6225321B1 (en) * | 1997-06-05 | 2001-05-01 | Oliver Yoa-Pu Hu | Long analgesic acting nalbuphine polyester derivative and method of use |
CN1204890C (zh) * | 1997-12-22 | 2005-06-08 | 欧罗赛铁克股份有限公司 | 防止阿片样物质滥用的方法 |
US5985856A (en) * | 1997-12-31 | 1999-11-16 | University Of Kansas | Water soluble prodrugs of secondary and tertiary amine containing drugs and methods of making thereof |
BR0108379A (pt) * | 2000-02-08 | 2002-11-05 | Euro Celtique Sa | Composições de liberação controlada contendo agonista e antagonista opióide, método para a preparação de uma formulação em dosagem de analgésico opióide de liberação controlada com potência analgésica aumentada e sistema de administração através da derme para um analgésico opióide |
US6716449B2 (en) * | 2000-02-08 | 2004-04-06 | Euro-Celtique S.A. | Controlled-release compositions containing opioid agonist and antagonist |
WO2001068080A2 (en) * | 2000-03-15 | 2001-09-20 | Wolfgang Sadee | Neutral antagonists and use thereof in treating drug abuse |
US6569449B1 (en) * | 2000-11-13 | 2003-05-27 | University Of Kentucky Research Foundation | Transdermal delivery of opioid antagonist prodrugs |
-
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Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6163658A (ja) * | 1984-07-05 | 1986-04-01 | ザ・デュポン・メルク・ファーマシュウティカル・カンパニー | 3−ヒドロキシモルフイナン類の置換ベンゾエ−トエステルプロドラツグ誘導体 |
JPH04501412A (ja) * | 1988-11-01 | 1992-03-12 | アルザ・コーポレーション | 乱用の可能性を減じた投与形 |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
JPN6009049057, Burce, G. L. et al, "Quantitative determination of naltrexone and naltrexone prodrugs by electron−capture gas−liquid chro", J. Chromatography A, 19770621, Vol.137, No.2, 323−332 * |
JPN6009049059, Sung, K. C. et al, "Controlled release of nalbuphine prodrugs from biodegradable polymeric matrices: influence of prodru", Int. J. Pharm., 19981015, Vol.172, No.1−2, p.17−25 * |
JPN6009049060, Maa, Y.F. et al, "Controlled release of naltrexone pamoate from linear poly(ortho esters)", J. Control. Release, 199009, Vol.14, 21−28 * |
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010501308A (ja) * | 2006-08-29 | 2010-01-21 | ユーロ−セルティーク エス.エイ. | 無針薬物送達デバイスにおけるオピオイド製剤の使用 |
JP2011518805A (ja) * | 2008-04-24 | 2011-06-30 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | ナルメフェンプロドラッグ |
JP2013534208A (ja) * | 2010-07-16 | 2013-09-02 | マリンクロッド エルエルシー | トール様受容体9のアンタゴニストとしての(+)−モルフィナンおよびその治療的使用 |
JP2018534319A (ja) * | 2015-11-19 | 2018-11-22 | ユーロ−セルティーク エス.エイ. | 疼痛の治療のためのオピオイドアゴニスト及び非経皮的に送達されるオピオイドアンタゴニストのn−オキシド誘導体を含む乱用防止性の経皮的送達デバイス及び組成物 |
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