JP2005539050A5 - 行動障害治療剤 - Google Patents

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Description

本発明のいくつかの実施の形態を以下の例において説明する。
実施例1:錠剤
次の組成の錠剤を従来の方法で調製する。
化合物A(40g)を286.8gのラクトースおよび60gのジャガイモデンプンと混合し、続いて、120gの10%ヒドロキシプロピルセルロース水溶液の添加を行う。得られた混合物を混練し、造粒した後、従来の方法により乾燥させる。この顆粒を精製し、錠剤を作製するのに用いる顆粒を得る。顆粒を1.2gのステアリン酸マグネシウムと混合した後、混合物を、8mm径の乳棒を備えた錠剤製造機(RT-15型,菊水)を用いて、それぞれが20mgの有効成分を含む錠剤に成形する。
この処方を表2に示す。
表2
化合物A 20 mg
ラクトース 143.4mg
ジャガイモデンプン 30 mg
ヒドロキシプロピルセルロース 6 mg
ステアリン酸マグネシウム 0.6mg
200 mg
実施例2:カプセル剤
次の組成のカプセル剤を従来の方法で調製する。
化合物A(200g)を995gのアビセル(Avicel)および5gのステアリン酸マグネシウムと混合する。混合物を、カプセル充填機(LZ-64型,Zanashi)を用いて、それぞれが120mgの容量を有する硬カプセルNo.4の中に入れ、それぞれの有効成分を含むカプセル剤を得る。
この処方を表3に示す。
表3
化合物A 20 mg
アビセル 99.5mg
ステアリン酸マグネシウム 0.5mg
120 mg
実施例3:注射剤
次の組成の注射剤を従来の方法で調製する。
化合物A(1g)を100gの精製大豆油に溶かし、続いて、12gの精製卵黄レシチンおよび25gの注射用グリセリンの添加を行う。得られた混合物を注射用蒸留水で最大1,000mlにし、十分に混合し、従来の方法により乳化させる。得られた分散液を0.2μmの使い捨て薄膜フィルター を用いて、無菌濾過に付した後、2ml分量で、ガラスバイアル中に無菌状態で入れ、各バイアルが2mgの有効成分を含む注射剤を得る。
この処方を表4に示す。
表4
化合物A 2 mg
精製大豆油 200 mg
精製卵黄レシチン 24 mg
注射用グリセリン 50 mg
注射用蒸留水 1.72ml
2.00ml

Claims (7)

  1. 少なくとも1種のアデノシンA2A受容体アンタゴニストを含有するレストレスレッグス症候群(restless legs syndrome)の治療剤
  2. アデノシンA2A受容体アンタゴニストがキサンチン誘導体またはその薬理学的に許容される塩である請求項1記載のレストレスレッグス症候群の治療剤
  3. キサンチン誘導体が以下の式(I):
    Figure 2005539050

    式中、R1、R2およびR3は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、R4はシクロアルキル、−(CH2)n−R5(式中、R5は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、nは0〜4の整数である)または
    Figure 2005539050

    {式中、Y1およびY2は独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルを表し、Zは置換もしくは非置換のアリールまたは
    Figure 2005539050

    (式中、R6は水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロまたはアミノを表し、mは1〜3の整数を表す)を表す}を表し、X1およびX2は独立してOまたはSを表す
    で表される請求項2記載のレストレスレッグス症候群の治療剤
  4. キサンチン誘導体が以下の式(I-A):
    Figure 2005539050

    式中、R1aおよびR2aは独立してメチルまたはエチルを表し、R3aは水素または低級アルキルを表し、Zaは、
    Figure 2005539050

    (式中、R7、R8およびR9のうち少なくとも1つは低級アルキルまたは低級アルコキシを表
    し、その他は水素を表し、R10は水素または低級アルキルを表す)または
    Figure 2005539050

    (式中、R6およびmはそれぞれ前記と同義である)
    で表される請求項2記載のレストレスレッグス症候群の治療剤
  5. キサンチン誘導体が(E)−8−(3,4−ジメトキシスチリル)−1,3−ジエチル−7−メチルキサンチンである請求項2記載のレストレスレッグス症候群の治療剤
  6. 少なくとも1種のアデノシンA 2A 受容体アンタゴニストを含有する夜間ミオクローヌス(nocturnal myoclonus)の治療剤。
  7. 請求項2〜5のいずれかに記載のキサンチン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する夜間ミオクローヌスの治療剤。
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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA04007299A (es) * 2002-01-28 2004-10-29 Kyowa Hakko Kogyo Kk Metodos de tratamiento de pacientes que sufren de trastornos de movimiento.
DE60335294D1 (de) * 2002-12-19 2011-01-20 Schering Corp Dlung des extrapyramidalen syndroms
US20060106040A1 (en) * 2002-12-19 2006-05-18 Michael Grzelak Adenosine A2a receptor antagonists for the treatment of extra-pyramidal syndrome and other movement disorders
US20070149555A1 (en) * 2004-03-30 2007-06-28 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd Prophylatic and/or therapeutic agents for chronic musculoskeletal pain
ES2273599B1 (es) 2005-10-14 2008-06-01 Universidad De Barcelona Compuestos para el tratamiento de la fibrilacion auricular.
TW201102066A (en) * 2009-06-26 2011-01-16 Ferring Int Ct Sa Treatment of endometriosis
RU2480469C1 (ru) * 2012-02-03 2013-04-27 Общество С Ограниченной Ответственностью "Ньювак" (Ооо "Ньювак") Замещенные 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионы-антагонисты аденозинового a2a рецептора и их применение
MY188541A (en) 2014-01-29 2021-12-21 Vyome Therapeutics Ltd Besifloxacin for the treatment of resistant acne
WO2022167778A1 (en) 2021-02-02 2022-08-11 Haiku Therapeutics Ltd Ebselen as adenosine receptor modulator

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5484920A (en) * 1992-04-08 1996-01-16 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Therapeutic agent for Parkinson's disease
ATE265209T1 (de) 1996-07-17 2004-05-15 Merck & Co Inc Änderung des zirkadischen rhythmus mit nicht- peptidischen neurokinin-1 rezeptor antagonisten
US6001861A (en) 1998-01-16 1999-12-14 Pharmacia & Upjohn Company Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome
SE509618C2 (sv) 1997-03-06 1999-02-15 Goeran Blomqvist Farmaceutisk komposition för behandling av s k restless legs
EA002554B1 (ru) 1998-03-27 2002-06-27 Фармация Энд Апджон Компани Применение кабэрголина при лечении синдрома усталых ног
US20010029262A1 (en) 1998-06-29 2001-10-11 Sethi Kapil Dev Method of treatment or prophylaxis
US5945424A (en) 1998-07-31 1999-08-31 G & H Associates, Inc. Treatment of periodic limb movement syndrome
US6346283B1 (en) * 1999-03-26 2002-02-12 Ancile Pharmaceuticals Use of valeriana for the treatment of restless leg syndrome and related disorders
DE19938825A1 (de) 1999-08-19 2001-04-26 Boehringer Ingelheim Pharma Wirkstoffkombination mit Clonidin
US6281207B1 (en) 1999-09-15 2001-08-28 Reed Richter Treatment of movement disorders by administration of mirtazapine
US20010034320A1 (en) 2000-01-18 2001-10-25 Hans-Michael Brecht NK1-receptor antagonists for treating restless legs syndrome
WO2001062290A2 (en) * 2000-02-22 2001-08-30 Cellegy Canada Inc. Methods and compositions for improving sleep
US6258814B1 (en) 2000-10-13 2001-07-10 Schering Corporation Method of using cetirizine and pharmaceutical compositions containing the same for inducing sleep
MXPA04007299A (es) 2002-01-28 2004-10-29 Kyowa Hakko Kogyo Kk Metodos de tratamiento de pacientes que sufren de trastornos de movimiento.
US20080176873A1 (en) * 2004-11-10 2008-07-24 Trinity Laboratories, Inc. Novel Pharmaceutical Compositions for Treating Acquired Chronic Pain and Associated Dysphoria

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