JP2005539050A5 - 行動障害治療剤 - Google Patents
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Description
本発明のいくつかの実施の形態を以下の例において説明する。
実施例1:錠剤
次の組成の錠剤を従来の方法で調製する。
化合物A(40g)を286.8gのラクトースおよび60gのジャガイモデンプンと混合し、続いて、120gの10%ヒドロキシプロピルセルロース水溶液の添加を行う。得られた混合物を混練し、造粒した後、従来の方法により乾燥させる。この顆粒を精製し、錠剤を作製するのに用いる顆粒を得る。顆粒を1.2gのステアリン酸マグネシウムと混合した後、混合物を、8mm径の乳棒を備えた錠剤製造機(RT-15型,菊水)を用いて、それぞれが20mgの有効成分を含む錠剤に成形する。
実施例1:錠剤
次の組成の錠剤を従来の方法で調製する。
化合物A(40g)を286.8gのラクトースおよび60gのジャガイモデンプンと混合し、続いて、120gの10%ヒドロキシプロピルセルロース水溶液の添加を行う。得られた混合物を混練し、造粒した後、従来の方法により乾燥させる。この顆粒を精製し、錠剤を作製するのに用いる顆粒を得る。顆粒を1.2gのステアリン酸マグネシウムと混合した後、混合物を、8mm径の乳棒を備えた錠剤製造機(RT-15型,菊水)を用いて、それぞれが20mgの有効成分を含む錠剤に成形する。
この処方を表2に示す。
表2
化合物A 20 mg
ラクトース 143.4mg
ジャガイモデンプン 30 mg
ヒドロキシプロピルセルロース 6 mg
ステアリン酸マグネシウム 0.6mg
200 mg
実施例2:カプセル剤
次の組成のカプセル剤を従来の方法で調製する。
表2
化合物A 20 mg
ラクトース 143.4mg
ジャガイモデンプン 30 mg
ヒドロキシプロピルセルロース 6 mg
ステアリン酸マグネシウム 0.6mg
200 mg
実施例2:カプセル剤
次の組成のカプセル剤を従来の方法で調製する。
化合物A(200g)を995gのアビセル(Avicel)および5gのステアリン酸マグネシウムと混合する。混合物を、カプセル充填機(LZ-64型,Zanashi)を用いて、それぞれが120mgの容量を有する硬カプセルNo.4の中に入れ、それぞれの有効成分を含むカプセル剤を得る。
この処方を表3に示す。
この処方を表3に示す。
表3
化合物A 20 mg
アビセル 99.5mg
ステアリン酸マグネシウム 0.5mg
120 mg
実施例3:注射剤
次の組成の注射剤を従来の方法で調製する。
化合物A 20 mg
アビセル 99.5mg
ステアリン酸マグネシウム 0.5mg
120 mg
実施例3:注射剤
次の組成の注射剤を従来の方法で調製する。
化合物A(1g)を100gの精製大豆油に溶かし、続いて、12gの精製卵黄レシチンおよび25gの注射用グリセリンの添加を行う。得られた混合物を注射用蒸留水で最大1,000mlにし、十分に混合し、従来の方法により乳化させる。得られた分散液を0.2μmの使い捨て薄膜フィルター を用いて、無菌濾過に付した後、2ml分量で、ガラスバイアル中に無菌状態で入れ、各バイアルが2mgの有効成分を含む注射剤を得る。
この処方を表4に示す。
表4
化合物A 2 mg
精製大豆油 200 mg
精製卵黄レシチン 24 mg
注射用グリセリン 50 mg
注射用蒸留水 1.72ml
2.00ml
表4
化合物A 2 mg
精製大豆油 200 mg
精製卵黄レシチン 24 mg
注射用グリセリン 50 mg
注射用蒸留水 1.72ml
2.00ml
Claims (7)
- 少なくとも1種のアデノシンA2A受容体アンタゴニストを含有するレストレスレッグス症候群(restless legs syndrome)の治療剤。
- アデノシンA2A受容体アンタゴニストがキサンチン誘導体またはその薬理学的に許容される塩である請求項1記載のレストレスレッグス症候群の治療剤。
- キサンチン誘導体が以下の式(I):
式中、R1、R2およびR3は独立して水素、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、R4はシクロアルキル、−(CH2)n−R5(式中、R5は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、nは0〜4の整数である)または
{式中、Y1およびY2は独立して水素、ハロゲンまたは低級アルキルを表し、Zは置換もしくは非置換のアリールまたは
(式中、R6は水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ニトロまたはアミノを表し、mは1〜3の整数を表す)を表す}を表し、X1およびX2は独立してOまたはSを表す
で表される請求項2記載のレストレスレッグス症候群の治療剤。 - キサンチン誘導体が(E)−8−(3,4−ジメトキシスチリル)−1,3−ジエチル−7−メチルキサンチンである請求項2記載のレストレスレッグス症候群の治療剤。
- 少なくとも1種のアデノシンA 2A 受容体アンタゴニストを含有する夜間ミオクローヌス(nocturnal myoclonus)の治療剤。
- 請求項2〜5のいずれかに記載のキサンチン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する夜間ミオクローヌスの治療剤。
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