JP2005531486A5 - - Google Patents

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JP2005531486A5
JP2005531486A5 JP2003519096A JP2003519096A JP2005531486A5 JP 2005531486 A5 JP2005531486 A5 JP 2005531486A5 JP 2003519096 A JP2003519096 A JP 2003519096A JP 2003519096 A JP2003519096 A JP 2003519096A JP 2005531486 A5 JP2005531486 A5 JP 2005531486A5
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Claims (32)

  1. 以下の式：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を含む組成物であって；ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ２はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
    （ｄ） Ｒ３はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
    （ｅ） Ｒ４はヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｆ） Ｒ５はヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｇ） Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｈ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルである、
    組成物。
  2. 請求項１に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
  3. 請求項１に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり；そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
  4. 請求項１に記載の組成物であって、Ｒ７が、以下：
    Figure 2005531486
     であり；
    ここで、Ｒａａ、Ｒａａ２およびＲａａ３の各々が独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてここでＲ１３が、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、
    組成物。
  5. 請求項４に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
  6. 請求項４に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり、そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
  7. 以下の式：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を含む組成物であって；ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｄ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｅ） Ｒ１５は、ヒドリド、
    Figure 2005531486
     であり；
    ここで：Ｒ１８がアミノまたはヒドロキシであり；Ｒ１９がヒドリドまたはヒロドキシであり；そしてＲ２０がカルボキシアミノまたはカルボキシメチルであり；
    （ｆ） Ｒ１６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２１であり；
    （ｇ） Ｒ１７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ２２であり；
    ここで、Ｒ２１およびＲ２２の各々が、独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、
    組成物。
  8. Ｒ２１およびＲ２２の各々が、独立して、−ＮＨＲ２３であり、ここでＲ２３がアミノ保護基である、請求項７に記載の組成物。
  9. 請求項８に記載の組成物であって、式Ｉの化合物が、以下：
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
     であって、
    ここで、Ｒ６およびＲ１４の各々が独立してヒドリドまたはメチルである、
    組成物。
  10. 以下の式：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を含む薬学的組成物であって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ２はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
    （ｄ） Ｒ３はメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
    （ｅ） Ｒ４はヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｆ） Ｒ５はヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｇ） Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｈ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルである、
    組成物。
  11. 請求項１０に記載の組成物であって、Ｒが２−（２’−アミノフェナシル）であり；Ｒ１およびＲ４の各々がヒドリドであり；Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；Ｒ３およびＲ６の各々がメチルであり；そしてＲ５がヒドロキシルである、組成物。
  12. 請求項１０に記載の組成物であって、Ｒが２−ブチルまたはイソプロピルであり；Ｒ１およびＲ２の各々がメチルであり；Ｒ３が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；Ｒ４がメトキシであり；そしてＲ５がカルボキシアミノである、組成物。
  13. 請求項１０に記載の組成物であって、Ｒ７が、以下：
    Figure 2005531486
     であり；ここで、Ｒａａ、Ｒａａ２およびＲａａ３の各々が独立してアミノ酸側鎖であり、そしてここで、Ｒ１３が、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノである、組成物。
  14. 被験体において細菌感染を処置する方法であって、該方法が、治療有効量の請求項１に記載の組成物を、該被験体に投与する工程を包含する、方法。
  15. 以下の式Ｉ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
    （ｄ） Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
    （ｅ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｆ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｇ） Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｈ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
    該プロセスが、以下の式ＸＶＩＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩からアミノ保護基を取り外す工程を包含し；
    ここで、Ｒ２８がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；Ｒ２９がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰで−であり；そしてＰはアミノ保護基であり；但し、Ｒ２８またはＲ２９の少なくとも１つがメチル以外のものである、
    プロセス。
  16. 請求項１５に記載のプロセスであって、以下の式ＸＶＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理し、前記式ＸＶＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
  17. 請求項１６に記載のプロセスであって、以下の式ＸＶ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＶＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ１８がアミノまたはヒロドキシであり；Ｒ１９がヒドリドまたはヒドロキシである、
    プロセス。
  18. 請求項１７に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＶ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ２０が、カルボキシアミノまたはカルボキシメチルである；
    プロセス。
  19. 請求項１８に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＩＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、トリプトファンアミノ酸残基を除去して、式ＸＩＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
  20. 請求項１９に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、脱アセチル化して、式ＸＩＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ２５が、アルキル基である；
    プロセス。
  21. 請求項２０に記載のプロセスであって、以下の式ＸＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩の遊離アミン基を保護して、式ＸＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含するプロセスであって；
    ここで、Ｒ２６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２あり；そしてＲ２７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である、
    プロセス。
  22. 以下の式Ｉ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
    （ｄ） Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
    （ｅ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｆ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｇ） Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｈ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
    該プロセスが、以下の式Ｉａ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含し、
    ここで、Ｒ２ａがメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２あり；そしてＲ３ａがメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；但し、Ｒ２ａおよびＲ３ａのうちの少なくとも一方はメチル以外のものである；
    プロセス。
  23. 以下の式Ｉ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ２は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；
    （ｄ） Ｒ３は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；
    （ｅ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｆ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｇ） Ｒ７、Ｒ８およびＲ９の各々は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｈ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
    該プロセスが、以下の式ＸＸＶＩＩＩ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含し、
    ここで、Ｒ３７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８であり；そしてＲ３８がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ９であり；但し、Ｒ３７およびＲ３８のうちの少なくとも一方はメチル以外のものであり、そしてさらに但し、Ｒ８およびＲ９の各々がアミノ以外のものである；
    プロセス。
  24. 請求項２３に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶＩＩ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ１８がアミノまたはヒドロキシであり；そしてＲ１９がヒドリドまたはヒドロキシである；
    プロセス。
  25. 請求項２４に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶＩ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、末端アミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ２０がカルボキシアミノまたはカルボキシメチルである；
    プロセス。
  26. 請求項２５に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＶ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩から、トリプトファンアミノ酸残基を除去して、式ＸＸＶＩの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含する、プロセス。
  27. 請求項２６に記載のプロセスであって、以下の式ＸＸＩＶ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を脱アシル化して、式ＸＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ２５がアルキル基である；
    プロセス。
  28. 請求項２７に記載されるプロセスであって、以下の式ＸＩ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩の遊離アミノ基を、修飾剤を用いて処理して、式ＸＸＶの化合物またはその塩を得る工程をさらに包含し、
    ここで、Ｒ２６がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり；そしてＲ２７がメチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２である；
    プロセス。
  29. 以下の式ＸＸＸＩＩ：
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｄ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｅ） Ｒ１８は、アミノまたはヒドロキシであり；
    （ｆ） Ｒ１９は、ヒドリドまたはヒドロキシであり；
    （ｇ） Ｒ２０は、カルボキシアミノまたはカルボキシメチルであり；
    （ｈ） Ｒ２８は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
    （ｉ） Ｒ２９は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
    （ｊ） Ｐは、アミノ保護基であり；
    （ｋ） Ｒ３９は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｌ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
    該プロセスが、以下の式ＸＩＶ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含する、
    プロセス。
  30. 以下の式ＸＸＸＩＶ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を調製するためのプロセスであって、ここで：
    （ａ） Ｒは、２−ブチル、イソプロピルまたは２−（２’−アミノフェナシル）であり；
    （ｂ） Ｒ１およびＲ６の各々は独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
    （ｃ） Ｒ４は、ヒドリドまたはメトキシであり；
    （ｄ） Ｒ５は、ヒドロキシまたはカルボキシアミノであり；
    （ｅ） Ｒ１８は、アミノまたはヒドロキシであり；
    （ｆ） Ｒ１９は、ヒドリドまたはヒドロキシであり；
    （ｇ） Ｒ２８は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
    （ｈ） Ｒ２９は、メチルまたは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＰであり；
    （ｉ） Ｐは、アミノ保護基であり；
    （ｊ） Ｒ３９は独立して、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （ｋ） 但し、
    （１） Ｒ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｒ８である場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、
    ここで、Ｒ１０は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、イミノアミノまたはホスホンアミノであり；
    （２）Ｒ２がメチルである場合、Ｒ７は以下：
    Figure 2005531486
     以外のものであり、ここで、Ｒ１１およびＲ１２の各々は、ヒドリド、Ｃ６〜Ｃ１８非置換アルカノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルケノイル、Ｃ８〜Ｃ１８非置換アルキル、もしくはＣ８〜Ｃ１８選択置換アルキルであるか；または代替的に、Ｒ１１およびＲ１２は一緒になってＣ８〜Ｃ１８アルキリデニルであり；
    該プロセスが、以下の式ＸＶ
    Figure 2005531486
     の化合物またはその塩を、修飾剤を用いて処理する工程を包含する、
    プロセス。
  31. 請求項２に記載の組成物であって、Ｒ ７ は以下：
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
     から選択され、Ｒ ７＊＊ は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、またはホスホンアミノであり、Ｒ ａａ４ 、Ｒ ａａ５ 、およびＲ ａａ６ の各々は、独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてＲ ８ は、ＮＨ ２ である、組成物。
  32. 請求項３に記載の組成物であって、Ｒ ７ は以下：
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
    Figure 2005531486
     から選択され、Ｒ ７＊＊ は、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アシルアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、スルホンアミノ、チオアシルアミノ、チオウレイド、イミノアミノ、またはホスホンアミノであり、Ｒ ａａ４ 、Ｒ ａａ５ 、およびＲ ａａ６ の各々は、独立して、アミノ酸側鎖であり、そしてＲ ９ は、ＮＨ ２ である、組成物。
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