RU2005109560A - Фармацевтическая композиция, включающая кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина - Google Patents
Фармацевтическая композиция, включающая кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005109560A RU2005109560A RU2005109560/15A RU2005109560A RU2005109560A RU 2005109560 A RU2005109560 A RU 2005109560A RU 2005109560/15 A RU2005109560/15 A RU 2005109560/15A RU 2005109560 A RU2005109560 A RU 2005109560A RU 2005109560 A RU2005109560 A RU 2005109560A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- sibutramine
- formula
- methanesulfonate
- ether
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C30—CRYSTAL GROWTH
- C30B—SINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
- C30B7/00—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Metallurgy (AREA)
- Hematology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (16)
1. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики ожирения, включающая кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина формулы (I)
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой 2 величины основных пиков спектра рентгеновской дифракции кристаллического полугидрата метансульфоната сибутрамина имеют следующие значения:
8,2+0,2, 10,8+0,2, 11,7+0,2, 12,0+0,2, 12,3+0,2, 15,8+0,2, 16,4+0,2, 17,4+0,2, 17,8+0,2, 19,0+0,2, 21,2+0,2, 21,9+0,2, 22,2+0,2, 22,8+0,2, 23,3+0,2, 24,4+0,2, 24,9+0,2, 25,3+0,2, 25,6+0,2 и 26,8+0,2.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая фармацевтически применимый носитель, разбавитель или наполнитель.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина формулы (I) присутствует в количестве 1-50 мг.
5. Кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина формулы (I)
6. Кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина формулы (I) по п.5, в котором 2 величины основных пиков спектра рентгеновской дифракции имеют следующие значения:
8,2+0,2, 10,8+0,2, 11,7+0,2, 12,0+0,2, 12,3+0,2, 15,8+0,2, 16,4+0,2, 17,4+0,2, 17,8+0,2, 19,0+0,2, 21,2+0,2, 21,9+0,2, 22,2+0,2, 22,8+0,2, 23,3+0,2, 24,4+0,2, 24,9+0,2, 25,3+0,2, 25,6+0,2 и 26,8+0,2.
7. Способ получения кристаллического полугидрата метансульфоната сибутрамина по п.5 или 6, включающий взаимодействие сибутрамина формулы (II) с метансульфокислотой, растворенной в смеси органического растворителя и воды
8. Способ по п.7, в котором метансульфокислоту используют в количестве 1-2 мольных эквивалентов в расчете на 1 моль сибутрамина формулы (II).
9. Способ по п.7, в котором воду используют в количестве 0,5-5 мольных эквивалентов в расчете на 1 моль сибутрамина формулы (II).
10. Способ по п.7, в котором органический растворитель представляет собой сложный эфир, выбранный из группы, состоящей из этилацетата, н-пропилацетата, изопропилацетата, и н-бутилацетата; простой эфир, выбранный из группы, состоящей из диэтилового эфира, диизопропилового эфира и трет-бутилметилового эфира; кетон, выбранный из группы, состоящей из ацетона, метилэтилкетона; или их смеси.
11. Способ получения кристаллического полугидрата метансульфоната сибутрамина по п.5 или 6, включающий стадии (i) взаимодействие сибутрамина формулы (II) с метансульфокислотой в среде безводного органического растворителя с образованием безводного метансульфоната сибутрамина формулы (III); и (ii) контактирование метансульфоната формулы (III) с водой в среде органического растворителя
12. Способ по п.11, в котором метансульфокислоту используют в количестве 1-2 мольных эквивалента в расчете на 1 моль сибутрамина формулы (II).
13. Способ по п.11, в котором воду используют в количестве 0,5-5 мольных эквивалента в расчете на 1 моль безводного метансульфоната сибутрамина формулы (III).
14. Способ по п.11, в котором безводный органический растворитель на стадии (i) представляет собой сложный эфир, выбранный из группы, состоящей из этилацетата, н-пропилацетата, изопропилацетата, и н-бутилацетата; кетон, выбранный из группы, состоящей из ацетона, метилэтилкетона и метилизобутилкетона; и простой эфир, выбранный из группы, состоящей из этилового эфира, изопропилового эфира и трет-бутилметилового эфира, толуола; или их смеси.
15. Способ по п.11, в котором органический растворитель на стадии (ii) представляет собой сложный эфир, выбранный из группы, состоящей из этилацетата, н-пропилацетата, изопропилацетата, и н-бутилацетата; простой эфир, выбранный из группы, состоящей из диэтилового эфира, диизопропилового эфира и трет-бутилметилового эфира; кетон, выбранный из группы, состоящей из ацетона, метилэтилкетона и метилизобутилкетона; или их смеси.
16. Применение кристаллического полугидрата метансульфоната сибутрамина формулы (I) для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики ожирения
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2002-0060798 | 2002-10-05 | ||
| KR20020060798 | 2002-10-05 | ||
| KR10-2003-0053752A KR100536750B1 (ko) | 2002-10-05 | 2003-08-04 | 시부트라민 메탄술폰산염의 결정성 반수화물을 포함하는약학 조성물 |
| KR10-2003-0053752 | 2003-08-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005109560A true RU2005109560A (ru) | 2005-09-20 |
| RU2290924C2 RU2290924C2 (ru) | 2007-01-10 |
Family
ID=36147018
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005109560/15A RU2290924C2 (ru) | 2002-10-05 | 2003-09-25 | Фармацевтическая композиция, включающая кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6900245B2 (ru) |
| EP (1) | EP1545484A4 (ru) |
| JP (1) | JP4278652B2 (ru) |
| AU (1) | AU2003264968B2 (ru) |
| BR (1) | BR0315084A (ru) |
| CA (1) | CA2501321C (ru) |
| HK (1) | HK1083741A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20050307A2 (ru) |
| MX (1) | MXPA05003355A (ru) |
| NO (1) | NO20052222L (ru) |
| NZ (1) | NZ538966A (ru) |
| PL (1) | PL375032A1 (ru) |
| RU (1) | RU2290924C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004030663A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20060084636A1 (en) * | 2004-10-18 | 2006-04-20 | Maria Alemany | Methods of using fatty-acid esters of estrogens and serotonin reuptake inhibiting compounds for reducing the body weight of a mammal and compositions containing the same |
| US20060084637A1 (en) * | 2004-10-18 | 2006-04-20 | Maria Alemany | Methods of using fatty-acid esters of estrogens and thermogenic compounds for reducing the body weight of a mammal and compositions containing the same |
| KR20060080817A (ko) * | 2005-01-06 | 2006-07-11 | 씨제이 주식회사 | 시부트라민의 디카복실산염 |
| KR20060080818A (ko) * | 2005-01-06 | 2006-07-11 | 씨제이 주식회사 | 시부트라민의 술폰산염 |
| WO2006073292A1 (en) * | 2005-01-06 | 2006-07-13 | Cj Corporation | Inorganic acid salts of sibutramine |
| KR100627687B1 (ko) * | 2005-04-20 | 2006-09-25 | 주식회사 씨티씨바이오 | 시부트라민 유리염기 함유 조성물 및 이의 제조방법 |
| JP4934293B2 (ja) * | 2005-07-05 | 2012-05-16 | コスモ石油株式会社 | 植物活力剤組成物 |
| KR100781882B1 (ko) * | 2005-07-12 | 2007-12-05 | 주식회사유한양행 | 시부트라민을 함유하는 약제학적 조성물 |
| KR100806673B1 (ko) | 2006-06-23 | 2008-03-03 | 주식회사 대희화학 | 결정상 시부트라민 프리베이스의 제조방법 |
| KR20100088992A (ko) * | 2009-02-02 | 2010-08-11 | 주식회사 대희화학 | (ｒ)-시부트라민 염 및 그의 제조방법 |
| JP2013510097A (ja) * | 2009-11-03 | 2013-03-21 | リウ、リー | タンシノンｉｉａスルホン酸ナトリウム水和物、並びにその調製方法及び使用 |
| CN102786444A (zh) * | 2012-07-24 | 2012-11-21 | 上海瑞博化学有限公司 | 一种西布曲明类似物的磺酸盐的制备方法 |
| WO2016033094A1 (en) | 2014-08-25 | 2016-03-03 | Aimmune Therapeutics, Inc. | Egg protein formulations and methods of manufacture thereof |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA821577B (en) * | 1981-04-06 | 1983-03-30 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| GB2098302B (en) * | 1981-05-13 | 1985-02-06 | Fort Vale Eng Ltd | Improvements in lids for pressure vessels |
| GB8531071D0 (en) * | 1985-12-17 | 1986-01-29 | Boots Co Plc | Therapeutic compound |
| GB2184122B (en) * | 1985-12-17 | 1989-10-18 | Boots Co Plc | N,n-dimethyl-1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methyl butylamine hydrochloride monohydrate |
| US20020006963A1 (en) * | 1992-06-23 | 2002-01-17 | Young James W. | Method of using and compositions comprising (-) sibutramine optionally in combination with other pharmacologically active compounds |
| US5459164A (en) * | 1994-02-03 | 1995-10-17 | Boots Pharmaceuticals, Inc. | Medical treatment |
| GB9619757D0 (en) * | 1996-09-21 | 1996-11-06 | Knoll Ag | Chemical process |
| GB9619962D0 (en) * | 1996-09-25 | 1996-11-13 | Knoll Ag | Medical treatment |
| GB9619961D0 (en) * | 1996-09-25 | 1996-11-13 | Knoll Ag | Medical treatment |
| AU3757300A (en) * | 1999-03-19 | 2000-10-09 | Knoll Pharmaceutical Company | Method of treating anxiety disorders |
| WO2000056309A1 (en) * | 1999-03-19 | 2000-09-28 | Knoll Pharmaceutical Company | Method of treating sexual dysfunction |
| AU3895300A (en) * | 1999-03-19 | 2000-10-09 | Knoll Pharmaceutical Company | Treatment of chronic fatigue syndrome |
| ATE294573T1 (de) * | 1999-03-19 | 2005-05-15 | Abbott Gmbh & Co Kg | Verwendung von sibutramin oder dessem derivat zur behandlung von schlafstörungen |
| NZ514009A (en) * | 1999-03-19 | 2001-09-28 | Knoll Gmbh | Method of controlling weight gain associated with therapeutic drugs |
| US6399826B1 (en) * | 1999-08-11 | 2002-06-04 | Sepracor Inc. | Salts of sibutramine metabolites, methods of making sibutramine metabolites and intermediates useful in the same, and methods of treating pain |
| US6232347B1 (en) * | 2000-03-17 | 2001-05-15 | Knoll Pharmaceutical Company | Treatment of osteoarthritis |
| WO2002036540A2 (en) * | 2000-11-02 | 2002-05-10 | Torrent Pharmaceuticals Ltd | PROCESS FOR PREPARATION OF β-PHENETHYLAMINE DERIVATIVE |
-
2003
- 2003-09-25 JP JP2005500095A patent/JP4278652B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-09-25 AU AU2003264968A patent/AU2003264968B2/en not_active Ceased
- 2003-09-25 EP EP03799194A patent/EP1545484A4/en not_active Withdrawn
- 2003-09-25 CA CA002501321A patent/CA2501321C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-09-25 WO PCT/KR2003/001955 patent/WO2004030663A1/en active IP Right Grant
- 2003-09-25 BR BR0315084-4A patent/BR0315084A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-09-25 NZ NZ538966A patent/NZ538966A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-09-25 MX MXPA05003355A patent/MXPA05003355A/es active IP Right Grant
- 2003-09-25 RU RU2005109560/15A patent/RU2290924C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-09-25 PL PL03375032A patent/PL375032A1/xx unknown
- 2003-10-03 US US10/678,325 patent/US6900245B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-04-04 HR HR20050307A patent/HRP20050307A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2005-05-06 NO NO20052222A patent/NO20052222L/no not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-03-24 HK HK06103755A patent/HK1083741A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR0315084A (pt) | 2005-08-16 |
| AU2003264968B2 (en) | 2006-03-16 |
| CA2501321C (en) | 2008-07-08 |
| HK1083741A1 (en) | 2006-07-14 |
| CA2501321A1 (en) | 2004-04-15 |
| EP1545484A4 (en) | 2010-01-13 |
| AU2003264968A1 (en) | 2004-04-23 |
| WO2004030663A1 (en) | 2004-04-15 |
| EP1545484A1 (en) | 2005-06-29 |
| NZ538966A (en) | 2006-11-30 |
| NO20052222L (no) | 2005-05-06 |
| HRP20050307A2 (en) | 2006-12-31 |
| JP4278652B2 (ja) | 2009-06-17 |
| RU2290924C2 (ru) | 2007-01-10 |
| US20040068018A1 (en) | 2004-04-08 |
| JP2006506449A (ja) | 2006-02-23 |
| MXPA05003355A (es) | 2005-10-18 |
| PL375032A1 (en) | 2005-11-14 |
| US6900245B2 (en) | 2005-05-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU593295B2 (en) | Paroxetine hydrochloride hemihydrate | |
| RU2214999C2 (ru) | Производное 3-арил-2-гидроксипропионовой кислоты, способ его получения(варианты), фармацевтический препарат, способ лечения и промежуточный продукт | |
| RU2005109560A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая кристаллический полугидрат метансульфоната сибутрамина | |
| US7291638B2 (en) | 3-amido-1,2-benzoisoxazole derivatives, process for preparation, and use thereof | |
| BR112012021406B1 (pt) | Processos para a síntese dos compostos de diariltioidantoína e diarilidantoína | |
| JP2008511601A5 (ru) | ||
| JP2010132669A (ja) | ストロンチウムラネレートのアルファー（α）−結晶形、その製造方法、及びそれを含む医薬組成物 | |
| HU179170B (en) | Process for producing phenethanolamine derivatives | |
| JP2009235088A (ja) | ５−ヒドロキシ−１−メチルヒダントイン結晶の製造方法 | |
| JP2004504319A (ja) | ４−フェニルピペリジン誘導体の新規製造方法 | |
| PL186411B1 (pl) | Pochodne 3,4-dipodstawionego fenyloetanoloaminotetralinokarboksyamidu, kompozycja farmaceutyczna zawierająca te pochodne, zastosowanie tych pochodnych do wytwarzania kompozycji farmaceutycznej oraz zastosowanie tych pochodnych jako środka leczniczego | |
| WO2003082864A3 (en) | Antiinfectve compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| JP2009143931A (ja) | テトラゾリルベンゾピランの製法 | |
| JPH07119219B2 (ja) | ４−イソチアゾリン−３−オンの製造方法 | |
| WO2002100869A1 (en) | New napsylate salts i | |
| RU2004133388A (ru) | Новые соли | |
| IES20060435A2 (en) | Shortened synthesis using paraformaldehyde or trioxane | |
| JP5257353B2 (ja) | 置換ヒドロキシメチルフェノールの新規な合成 | |
| EP1253139A3 (en) | Multioligoanilinated fullerenes | |
| JP2003520835A5 (ru) | ||
| CA2425558A1 (en) | Lactam compound | |
| WO2002100870A1 (en) | New napsylate salts ii | |
| RU2005123328A (ru) | Оксазолы в качестве усилителей mgiuri | |
| RU2006104241A (ru) | Пароксетин холат или соли производных холевой кислоты и композиция содержащая пароксетин и холевую кислоту или производные холевой кислоты | |
| ES2403130B1 (es) | Forma polimórfica de clorhidrato de fexofenadina, compuestos intermedios y procedimiento para su preparación |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20110420 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110926 |