RU2006104241A

RU2006104241A - Пароксетин холат или соли производных холевой кислоты и композиция содержащая пароксетин и холевую кислоту или производные холевой кислоты

Info

Publication number: RU2006104241A
Application number: RU2006104241/04A
Authority: RU
Inventors: Санг Джоон ЛИ (KR); Санг Джоон ЛИ; Хее Джонг ЧИН (KR); Хее Джонг ЧИН; Мин Хио КИ (KR); Мин Хио КИ; Су Кионг ЛИ (KR); Су Кионг ЛИ; Бок Янг КИМ (KR); Бок Янг КИМ; Хонг Воо ЛИ (KR); Хонг Воо ЛИ
Original assignee: Чонг Кун Данг Фармасьютикл Корп. (KR); Чонг Кун Данг Фармасьютикл Корп.
Priority date: 2004-09-21
Filing date: 2004-12-28
Publication date: 2007-12-20
Also published as: US20060063747A1; RU2337919C2; WO2006033505A8; EP1751145A4; WO2006033505A1; US7229980B2; CA2543757A1; CN1842527A; EP1751145A1; IL173892A0; KR20060026639A; KR100672184B1; JP2007521310A

Claims

1. Пароксетин холат или соль производного холевой кислоты, в которой холевая кислота и ее производное отвечают формуле 1

где R₁, R₂ и R₃ независимо являются атомами водорода или гидроксильными группами, а Х обозначает -ОН, -ONa, -NH-(CH₂)_n-SO₃H, -NH-(CH₂)_n-SO₃Na, -NH-(СН₂)_n-SO₃К, -NH-(CH₂)_n-CO₂H, -NH-(CH₂)_n-CO₂Na или -NH-(CH₂)_n-CO₂K (где n целое число от 1 до 3), или формуле 2

где Х имеет значения, приведенные в формуле 1.

2. Соль по п.1, в которой соль является солью пароксетин холата.

3. Соль по п.1 или 2, в которой соль пароксетина находится в кристаллической форме.

4. Соль по п.1 или 2, в которой соль пароксетина находится в некристаллической форме.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая соль пароксетина по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

6. Композиция по п.5, которая входит в состав перорального препарата, проглатываемого без воды.

7. Композиция, содержащая пароксетин и холевую кислоту или ее производное, в которой холевая кислота и ее производное отвечают формуле 1

где R₁, R₂ и R₃ независимо являются атомами водорода или гидроксильными группами, и Х обозначает -ОН. -ONa. -NH-(CH₂)_n-SO₃H, -NH-(CH₂)_n-SO₃Na, -NH-(СН₂)_n-SO₃К, -NH-(CH₂)_n-CO₂H, -NH-(CH₂)_n-CO₂Na или -NH-(CH₂)_n-CO₂K (где n целое число от 1 до 3), или формуле 2

8. Композиция по п.7, в которой мольное отношение холевой кислоты или ее производного к пароксетину составляет от 0,5:1 до 2:1.

9. Композиция по п.7 или 8, полученная путем равномерного перемешивая пароксетина и холевой кислоты или ее производного в воде или органическом растворителе с последующим высушиванием.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию по п.7 или 8 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, входящая в состав перорального препарата, проглатываемого без воды.

13. Фармацевтическая композиция по п.11, входящая в состав перорального препарата, проглатываемого без воды.

14. Способ лечения депрессивного состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества пароксетин холата или соли производного холевой кислоты по п.1 человеку, который нуждается в таком лечении.

15. Способ лечения депрессивного состояния, включающий введение терапевтически эффективного количества композиции по п.7 человеку, который нуждается в таком лечении.

16. Применение пароксетин холата или соли производного холевой кислоты по п.1 для лечения депрессивного состояния.

17. Применение композиции по п.7 для лечения депрессивного состояния.

18. Применение пароксетин холата или соли производного холевой кислоты по п.1 в производстве медикамента для лечения депрессивного состояния.

19. Применение композиции по п.7 в производстве медикамента для лечения депрессивного состояния.