JP2004529172A5 - - Google Patents
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Claims (9)
- 式：
（式中、
Ａは、低級アルキレン又は低級アルケニレン；
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、保護されたヒドロキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくは保護されたアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又は保護されたアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩。 - Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくはアシルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキルもしくはアシル、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又はアシルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又はエステル化されたカルボキシである請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。 - Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、アリール（低級）アルキルオキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキル、（低級）アルカノイルアミノ（低級）アルキルもしくは（低級）アルコキシカルボニルアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、アリール（低級）アルキル、低級アルカノイルもしくは低級アルコキシカルボニル、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ、低級アルカノイルアミノ又は低級アルコキシカルボニルアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は低級アルコキシカルボニルである請求項２に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。 - Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、アミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシである請求項３に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩。 - 式[Ｉ]：
（式中、
Ａは、低級アルキレン又は低級アルケニレン；
Ｒ１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキル、保護されたヒドロキシ（低級）アルキル、アミノ（低級）アルキルもしくは保護されたアミノ（低級）アルキル、及び
Ｒ２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ１とＲ２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ３とＲ５は、独立して、アミノ又は保護されたアミノ；及び
Ｒ４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシである）
の化合物又はその塩の製造方法であって、
（１）式[ＩＩ]：
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は各々、上記の通りである）の化合物もしくはアミノ基におけるその反応性誘導体又はそれらの塩を、式[ＩＩＩ]：
（式中、Ｒ４とＲ５は各々、上記の通りである）の化合物もしくはカルボキシ基におけるその反応性誘導体又はそれらの塩と反応させて、式[Ｉ]
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得る、又は、
（２）式[Ｉａ]:
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りであり、Ｒ３ａは、保護されたアミノである）の化合物又はその塩を、アミノ保護基の脱離反応に付して、式[Ｉｂ]：
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得る、又は、
（３）式[ＶＩ]
（式中、Ｒ４とＲ５は各々、上記の通りであり、Ｒ６は、保護されたカルボキシ、Ｙは、脱離基である）の化合物又はその塩を、式[ＶＩＩ]:
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩と反応させて、式[ＶＩＩＩ]:
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得て、
式[ＶＩＩＩ]の化合物又はその塩を、カルボキシ保護基の脱離反応に付して、式[Ｉ]：
（式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は各々、上記の通りである）の化合物又はその塩を得ることを含む方法。 - 医薬として許容される担体と共に、請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する医薬組成物。
- 請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する医薬。
- 請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する抗菌薬。
- 請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩を含有する感染症の治療用医薬。
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