JP2005524621A5 - - Google Patents

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Figure 2005524621
 ここで、ｎは、０〜４の整数である；
Ｒ１は、水素、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＯＨ、Ｆ、−ＯＭｅ、−ＣＮまたは−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＥｔである；
Ｒ２は、水素、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＡ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
Ｒ３の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、または−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−もしくは（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、ＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、ここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各存在は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、ここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員、５員または６員の置換または非置換の、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式の、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、ここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各存在は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換の、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換の、環式または非環式の、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、ここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各存在は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、あるいは、ここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換の、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換の、環式または非環式の、直鎖または分枝鎖の、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、Ｒ１およびＲ２は、上で一般に、本明細書中のクラスおよびサブクラスで定義したとおりである；Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）である；そしてＸは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各存在は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換の、環式または非環式の、直鎖または分枝鎖であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、Ｒ１およびＲ２は、一般的にまたは本明細書中のクラスおよびサブクラスで定義したとおりである；Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）である；そしてＸは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、Ｒ１およびＲ２は、一般的にまたは本明細書中のクラスおよびサブクラスで定義したとおりである；Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）である；そしてＸは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。
Figure 2005524621
 ここで、ＲＦ、Ｒ１およびＲ２は、一般的にまたは本明細書中のクラスおよびサブクラスで定義したとおりである；ｐは、０〜３の整数である；ｓは、０〜４の整数である；Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、およびＫの各出現例は、別個に、存在しないか、Ｏ、Ｓ、−Ｃ＝Ｏ、−Ｓ＝Ｏ、−Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、−ＮＲ４または−ＣＲ４Ｒ５であり、ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ Ｚ であり、ここでＲ Ｚ は、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分である；そしてここで、ＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、ＥとＫ、および任意の２つの隣接したＫ基は、原子価が許容する単結合または二重結合により、連結され得る；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分である；
それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリール、ヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る。

Claims (105)

  1. 構造（Ｉ）を有する化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｎは、０〜４の整数であり；
    Ｒ１は、水素、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＯＨ、Ｆ、−ＯＭｅ、−ＣＮまたは−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＥｔであり；
    Ｒ２は、水素、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＡ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立して、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    Ｒ３の各出現例は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ独立して、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、独立して、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員、５員または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  2. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の
    化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ独立して、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、独立して、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員、５員または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  3. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の
    化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ独立して、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、独立して、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  4. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  5. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  6. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  7. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ独立して、０または１であり；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  8. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ独立して、０または１である；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  9. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  10. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項１で定義したとおりである、
    化合物。
  11. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；
    ｍは、０、１または２であり；
    ＲＦは、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  12. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；そして
    ＲＦは、水素、保護基、または脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  13. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５であり；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  14. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５であり；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  15. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５であり；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  16. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項１で定義したとおりであり；
    ｐは、０〜３の整数であり；
    ｓは、０〜４の整数であり；
    Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、およびＫの各出現例は、独立して、存在しないか、Ｏ、Ｓ、−Ｃ＝Ｏ、−Ｓ＝Ｏ、−Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、−ＮＲ４または−ＣＲ４Ｒ５であり、ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；そしてＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、ＥとＫ、および任意の隣接したＫ基は、原子価が許容する場合、単結合または二重結合により、連結され得；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、独立して、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、独立して、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和であり得、そしてここで、該アリール、ヘテロアリール脂肪族、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分の各々は、独立して、置換または非置換であり得る、
    化合物。
  17. Ｒ１が、ＮＨ２である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ１が、水素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ２が、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルケニルであり、該アルキルおよびアルケニル基が、必要に応じて、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ｒ２が、メチルである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  22. Ｒ２が、水素である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  23. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、独立して、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個以上で置換されているか、ここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の複素環式部分である、請求項４〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  24. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり、各出現例について、必要に応じて、独立して、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個以上で置換されているか、またはここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員、４員、５員、６員、７員または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の複素環式部分である、請求項４〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  25. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、フェニル、ピリジル、（アルキル）フェニルまたは（アルキル）ピリジルであり、各出現例について、必要に応じて、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、または置換または非置換の低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの１個以上で置換されている、請求項２４に記載の化合物。
  26. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、環式または非環式、直鎖または分枝、飽和または不飽和の脂肪族部分であり、必要に応じて、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、アミド、アルコキシ、ヒドロキシル、チオアルキル、チオール、アシルまたはアミノの１個以上で置換されている、請求項４〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  27. ＲＦが、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、独立して、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個以上で置換されている、請求項１１に記載の化合物。
  28. ＲＦが、水素、保護基、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、独立して、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個以上で置換されている、請求項１２に記載の化合物。
  29. 医薬組成物であって、以下：
    構造（Ｉ）を有する化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体：
    Figure 2005524621
     薬学的に受容可能な担体または希釈剤を含有し；および必要に応じて、さらに追加治療剤を含有し；
    ここで、ｎは、０〜４の整数であり；
    Ｒ１は、水素、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＯＨ、Ｆ、−ＯＭｅ、−ＣＮまたは−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＥｔであり；
    Ｒ２は、水素、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＡ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    Ｒ３の各出現例は、別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換の、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  30. 前記化合物が、炎症性サイトカイン経路を阻害するのに有効な量で、存在している、請求項２９に記載の医薬組成物。
  31. 前記化合物が、細胞増殖を阻害するのに有効な量で、存在している、請求項２９に記載の医薬組成物。
  32. 前記化合物が、抗炎症効果を示すのに有効な量で、存在している、請求項２９に記載の医薬組成物。
  33. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  34. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  35. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  36. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  37. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  38. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０または１である；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  39. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０または１である；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  40. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  41. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項２９で定義したとおりである、
    組成物。
  42. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；
    ｍは、０、１または２であり；そして
    ＲＦは、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  43. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；そして
    ＲＦは、水素、保護基、または脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  44. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  45. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  46. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  47. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項２９に記載の医薬組成物であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項２９で定義したとおりであり；
    ｐは、０〜３の整数であり；
    ｓは、０〜４の整数であり；
    Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、およびＫの各出現例は、別個に、存在しないか、Ｏ、Ｓ、−Ｃ＝Ｏ、−Ｓ＝Ｏ、−Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、−ＮＲ４または−ＣＲ４Ｒ５であり、ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；そしてＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、ＥとＫ、および任意の２つの隣接したＫ基は、原子価が許容する単結合または二重結合により、連結され得る；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    組成物。
  48. Ｒ１が、ＮＨ２である、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  49. Ｒ１が、水素である、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  50. Ｒ２が、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルケニルであり、該アルキル基およびアルケニル基が、必要に応じて、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  51. Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  52. Ｒ２が、メチルである、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  53. Ｒ２が、水素である、請求項２９〜４７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  54. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されているか、あるいはここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状または複素環部分である、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  55. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上の各出現例で置換されているか、あるいはここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状または複素環部分である、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  56. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、フェニル、ピリジル、（アルキル）フェニルまたは（アルキル）ピリジルであり、必要に応じて、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、または置換または非置換低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの１個またはそれ以上の出現例で置換されている、請求項５５に記載の医薬組成物。
  57. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和の脂肪族部分であり、必要に応じて、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、アミド、アルコキシ、ヒドロキシル、チオアルキル、チオール、アシルまたはアミノの１個またはそれ以上で置換されている、請求項３５〜４１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
  58. ＲＦが、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されている、請求項４２に記載の医薬組成物。
  59. ＲＦが、水素、保護基、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されている、請求項４３に記載の医薬組成物。
  60. 炎症性障害または自己免疫障害または増殖障害を処置するための医薬の製造における、以下の構造（Ｉ）：
    Figure 2005524621
     を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体の使用であって；
    ここで、ｎは、０〜４の整数であり；
    Ｒ１は、水素、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＡｃ、−ＯＨ、Ｆ、−ＯＭｅ、−ＣＮまたは−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＯＥｔであり；
    Ｒ２は、水素、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＡ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ別個に、水素、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    Ｒ３の各出現例は、別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  61. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  62. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、それぞれ別個に、水素、ハロゲン、シアノ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、または−Ｇ−ＲＣ基であり、ここで、Ｇは、存在しないか、−ＣＨ２−、−ＮＲＤ−、−Ｏ−または（Ｃ＝Ｏ）であり、そしてＲＣは、水素、−ＮＲＦＲＧ、−ＯＲＦ、−ＳＲＦ、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり、ここで、ＲＤ、ＲＦおよびＲＧは、それぞれ別個に、水素、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲＤおよびＲＣまたはＲＦおよびＲＧは、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分である；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分、−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であるか、またはここで、ＲｘおよびＲｙは、一緒になって、４員−、５員−または６員の置換または非置換、飽和または不飽和の環状脂肪族またはシクロヘテロ脂肪族部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  63. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  64. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  65. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  66. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０または１である；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  67. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、ｑおよびｒは、それぞれ別個に、０または１である；そしてＲ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  68. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  69. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１、Ｒ２、ＲＦおよびＲＧは、請求項６０で定義したとおりである、
    使用。
  70. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；
    ｍは、０、１または２であり；そして
    ＲＦは、脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  71. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；そして
    ＲＦは、水素、保護基、または脂肪族、環状脂肪族、ヘテロ脂肪族、シクロヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  72. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  73. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  74. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって：
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；
    Ｇは、ＣＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）であり；そして
    Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｓ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、ＮＲ４またはＣＲ４Ｒ５である；ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  75. 前記化合物が、以下の構造を有する、請求項６０に記載の使用であって
    Figure 2005524621
     ここで、Ｒ１およびＲ２は、請求項６０で定義したとおりであり；
    ｐは、０〜３の整数であり；
    ｓは、０〜４の整数であり；
    Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、およびＫの各出現例は、別個に、存在しないか、Ｏ、Ｓ、−Ｃ＝Ｏ、−Ｓ＝Ｏ、−Ｃ＝ＣＲ４Ｒ５、−ＮＲ４または−ＣＲ４Ｒ５であり、ここで、Ｒ４およびＲ５の各出現例は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、−ＯＲｘ、−ＳＲｘ、−ＮＲｘＲｙ、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、または−Ｃ（Ｏ）ＲＺであり、ここでＲＺは、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールもしくはヘテロアリール部分であり；そしてＡとＢ、ＢとＤ、ＤとＥ、ＥとＫ、および任意の隣接したＫ基は、原子価が許容する単結合または二重結合により、連結され得る；ここで、ＲｘおよびＲｙの各出現例は、別個に、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分であり；
    それにより、前述の脂肪族またはヘテロ脂肪族部分の各々は、別個に、置換または非置換、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和であり得、ここで、前述のアリールまたはヘテロアリール、脂肪族アリール、ヘテロ脂肪族アリール、脂肪族ヘテロアリールまたはヘテロ脂肪族ヘテロアリール部分の各々は、別個に、置換または非置換であり得る、
    使用。
  76. 前記化合物において、Ｒ１が、ＮＨ２である、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  77. 前記化合物において、Ｒ１が、水素である、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  78. 前記化合物において、Ｒ２が、ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６アルケニルであり、該アルキルおよびアルケニル基が、必要に応じて、ハロゲンまたはヒドロキシルで置換されている、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  79. 前記化合物において、Ｒ２が、Ｃ１〜Ｃ２アルキルである、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  80. 前記化合物において、Ｒ２が、メチルである、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  81. 前記化合物において、Ｒ２が、水素である、請求項６０〜７５のいずれか１項に記載の使用。
  82. 前記化合物において、ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されているか、ここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の環式または環状複素環部分である、請求項６３〜６９のいずれか１項に記載の使用。
  83. 前記化合物において、ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されているか、ここで、ＲＦおよびＲＧが、一緒になって、３員−、４員−、５員−、６員−、７員−または８員の置換または非置換、飽和または不飽和の環式または環状複素環部分である、請求項６３〜６９のいずれか１項に記載の使用。
  84. 前記化合物において、ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、フェニル、ピリジル、（アルキル）フェニルまたは（アルキル）ピリジルであり、必要に応じて、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、または置換または非置換低級アルキル、低級ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールの１個またはそれ以上の出現例で置換されている、請求項８３に記載の使用。
  85. ＲＦまたはＲＧの一方が、水素または低級アルキルであり、そして他方が、環式または非環式、直鎖または分枝鎖、飽和または不飽和の脂肪族部分であり、必要に応じて、置換または非置換アリール、ヘテロアリール、アミド、アルコキシ、ヒドロキシル、チオアルキル、チオール、アシルまたはアミノの１個またはそれ以上で置換されている、請求項６３〜６９のいずれか１項に記載の使用。
  86. 前記化合物において、ＲＦが、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されている、請求項７０に記載の使用。
  87. 前記化合物において、ＲＦが、水素、保護基、またはアルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリールであり、各出現例について、必要に応じて、別個に、ハロゲン、アルコキシ、チオアルキル、または置換または非置換アルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールの１個またはそれ以上で置換されている、請求項７１に記載の使用。
  88. 前記炎症または自己免疫障害または増殖障害が、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎／クローン病、中枢神経系疾患（ＣＮＳ）（例えば、多発性硬化症）、全身性エリテマトーデス、喘息、同種移植拒絶／移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、乾癬、アトピー性皮膚炎、湿疹、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎、重症筋無力症、糖尿病、特発性血小板減少症紫斑病、糸球体腎炎、循環器病または癌である、請求項６０に記載の使用。
  89. 前記炎症障害が、関節リウマチである、請求項６０に記載の使用。
  90. 前記炎症障害が、潰瘍性大腸炎／クローン病である、請求項６０に記載の使用。
  91. 前記炎症障害が、多発性硬化症である、請求項６０に記載の使用。
  92. 前記炎症障害が、喘息である、請求項６０に記載の使用。
  93. 前記炎症障害が、乾癬である、請求項６０に記載の使用。
  94. 前記炎症障害が、同種移植拒絶／ＧＶＨＤである、請求項６０に記載の使用。
  95. 前記炎症障害が、特発性血小板減少症紫斑病である、請求項６０に記載の使用。
  96. 前記炎症障害が、アレルギー性鼻炎である、請求項６０に記載の使用。
  97. 前記炎症障害が、アトピー性皮膚炎である、請求項６０に記載の使用。
  98. 前記炎症障害が、全身性エリテマトーデスである、請求項６０に記載の使用。
  99. 前記炎症障害が、糸球体腎炎である、請求項６０に記載の使用。
  100. 前記炎症障害が、糖尿病である、請求項６０に記載の使用。
  101. 以下：
    Figure 2005524621
     からなる群より選択される構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはそのようなエステルの塩。
  102. 以下：
    Figure 2005524621
     からなる群より選択される構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはそのようなエステルの塩を含む組成物。
  103. 以下：
    Figure 2005524621
     からなる群より選択される構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはそのようなエステルの塩を含む薬学的組成物。
  104. 炎症性障害または自己免疫障害または増殖障害を処置するための、請求項１０３に記載の薬学的組成物。
  105. 以下：
    Figure 2005524621
     からなる群より選択される構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはそのようなエステルの塩。
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Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6589954B1 (en) * 1998-05-22 2003-07-08 Scios, Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
CN100503608C (zh) * 2002-01-07 2009-06-24 卫材R&D管理株式会社 脱氮嘌呤及其用途
MY179032A (en) 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
UY29177A1 (es) 2004-10-25 2006-05-31 Astex Therapeutics Ltd Derivados sustituidos de purina, purinona y deazapurina, composiciones que los contienen métodos para su preparación y sus usos
KR20060087386A (ko) 2005-01-28 2006-08-02 주식회사 대웅제약 신규 벤조이미다졸 유도체 및 이를 함유하는 약제학적조성물
AU2006210810B2 (en) * 2005-02-02 2012-03-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. Crystalline 1H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine,7-[5-[(cyclohexylmethylamino)-methyl]-1H-indol-2-yl]-2-methyl, sulfate (1:1), trihydrate and its pharmaceutical uses
UY29825A1 (es) * 2005-10-03 2007-05-31 Astrazeneca Ab Derivados sustituidos de 3h-imidazol-(4,5 b (beta))piridina-2-il benzoatos y benzamidas, composiciones farmacéuticas que los contienen y aplicaciones
WO2007125315A2 (en) * 2006-04-25 2007-11-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
US8796293B2 (en) 2006-04-25 2014-08-05 Astex Therapeutics Limited Purine and deazapurine derivatives as pharmaceutical compounds
KR101494734B1 (ko) 2007-10-11 2015-02-26 아스트라제네카 아베 단백질 키나제 ｂ 억제제로서 피롤로[2,3-ｄ]피리미딘 유도체
US8507473B2 (en) * 2008-09-11 2013-08-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. 3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-ol derivatives useful in the treatment of GPR81 receptor disorders
WO2011021678A1 (ja) * 2009-08-21 2011-02-24 武田薬品工業株式会社 縮合複素環化合物
US8299070B2 (en) * 2009-11-25 2012-10-30 Japan Tobacco Inc. Indole compounds and pharmaceutical use thereof
JP5641663B2 (ja) * 2010-09-10 2014-12-17 塩野義製薬株式会社 Ａｍｐｋ活性化作用を有するヘテロ環縮合イミダゾール誘導体
MY159058A (en) * 2011-02-25 2016-12-15 Merck Sharp & Dohme Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agent
WO2012131399A1 (en) 2011-04-01 2012-10-04 Astrazeneca Ab Therapeutic treatment
GB201106814D0 (en) * 2011-04-21 2011-06-01 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US9567330B2 (en) 2011-07-15 2017-02-14 Shionogi & Co., Ltd. Azabenzimidazole derivative having AMPK-activating activity
EP2785349B2 (en) 2011-11-30 2022-11-09 Astrazeneca AB Combination treatment of cancer
AU2013204533B2 (en) 2012-04-17 2017-02-02 Astrazeneca Ab Crystalline forms
GB201401198D0 (en) * 2014-01-24 2014-03-12 Bial Portela & Ca Sa Process for the syntheis of substituted urea compounds
EP2913330A1 (en) 2014-02-27 2015-09-02 Laboratoire Biodim Condensed derivatives of imidazole useful as pharmaceuticals
CN104974187A (zh) * 2014-04-10 2015-10-14 吉林省博创药业有限公司 菲罗啉类衍生物及其制备方法和应用
SG11201701573QA (en) * 2014-10-06 2017-03-30 Merck Patent Gmbh Heteroaryl compounds as btk inhibitors and uses thereof
EP3562306A4 (en) 2016-12-29 2020-06-24 Selenity Therapeutics (Bermuda), Ltd. METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
FI3562487T3 (fi) * 2016-12-29 2023-12-14 Ji Xing Pharmaceuticals Hong Kong Ltd Metalloentsyymi-inhibiittoriyhdisteitä
KR20190043437A (ko) * 2017-10-18 2019-04-26 씨제이헬스케어 주식회사 단백질 키나제 억제제로서의 헤테로고리 화합물
CN111448190B (zh) 2017-11-14 2023-09-26 百时美施贵宝公司 取代的吲哚化合物
EP3728253B1 (en) 2017-12-19 2024-03-27 Bristol-Myers Squibb Company 6-azaindole compounds
AU2018392316B2 (en) * 2017-12-19 2022-05-12 Bristol-Myers Squibb Company Amide substituted indole compounds useful as TLR inhibitors
CA3085590A1 (en) * 2017-12-19 2019-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted indole compounds useful as tlr inhibitors
ES2965182T3 (es) 2017-12-20 2024-04-11 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de indol sustituidos con arilo y heteroarilo
CA3085937A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Bristol-Myers Squibb Company Diazaindole compounds
MX2020005513A (es) * 2017-12-20 2020-09-03 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de amino indol utiles como inhibidores de receptores tipo toll (tlr).

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3891660A (en) * 1974-02-07 1975-06-24 Squibb & Sons Inc Derivatives of 1H-imidazo{8 4,5-c{9 pyridine-7-carboxylic acids and esters
US6150090A (en) 1986-01-09 2000-11-21 Massachusetts Institute Of Technology Nuclear factors associated with transcriptional regulation
US4939146A (en) * 1987-01-29 1990-07-03 Kramer Richard S Method for alleviating ischemic-reperfusion injury
DE3702757A1 (de) 1987-01-30 1988-08-11 Hoechst Ag Neue imidazo- und triazolo-thiadiazine, verfahren zu ihrer herstellung, die sie enthaltenden arzneimittel und ihre verwendung, sowie einige bei der herstellung der genannten verbindungen gebildete zwischenprodukte
US4999365A (en) * 1987-03-20 1991-03-12 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Method of reducing reperfusion injury with imidazol-2-thiones
US4877810A (en) * 1988-02-05 1989-10-31 Eastman Kodak Company Protection of heart tissue from reperfusion injury
US5632991A (en) 1988-11-14 1997-05-27 Brigham & Women's Hospital Antibodies specific for E-selectin and the uses thereof
US5002965A (en) * 1989-05-09 1991-03-26 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques (S.C.R.A.S.) Use of ginkgolides to prevent reperfusion injury in organ transplantation
IE64514B1 (en) 1989-05-23 1995-08-09 Zeneca Ltd Azaindenes
US5298518A (en) 1989-09-29 1994-03-29 Eisai Co., Ltd. Biphenylmethane derivative and pharmacological use
SE8904355D0 (sv) 1989-12-21 1989-12-21 Perstorp Ab Medicament
US5081253A (en) 1989-12-21 1992-01-14 American Home Products Corporation Imidazo(4,5-c)pyridines as antiosteoporotic agents
FR2665159B1 (fr) 1990-07-24 1992-11-13 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de la pyridine et de la quinoleine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
AU4327293A (en) 1992-06-22 1994-01-24 Boehringer Ingelheim Kg 9-aminopyridazino(4',5' : 3,4)pyrrolo(2,1-a)isoquinolines and their use in the preparation of pharmaceutical compositions
US5591835A (en) * 1992-06-29 1997-01-07 Glycomed Incorporated Substituted lactose derivatives
US5360794A (en) 1992-08-03 1994-11-01 Medicarb Inc. Disubstituted and deoxy disubstituted derivatives of α-D-mannofuranosides and β-L-gulofuranosides having anti-inflammatory and anti-proliferative activity
GB9313638D0 (en) 1993-07-01 1993-08-18 Erba Carlo Spa Arylidene and heteroarylidene oxindole derivatives and process for their preparation
WO1995014787A1 (en) * 1993-11-22 1995-06-01 Centocor, Inc. Peptide inhibitors of selecting binding
US5486525A (en) 1993-12-16 1996-01-23 Abbott Laboratories Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles
US5567711A (en) * 1995-04-19 1996-10-22 Abbott Laboratories Indole-3-carbonyl and indole-3-sulfonyl derivatives as platelet activating factor antagonists
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
EP0874842B1 (en) * 1995-11-22 2002-04-10 Darwin Discovery Limited Mercaptoalkylpeptidyl compounds having an imidazole substituent and their use as inhibitors of matrix metalloproteinases (mmp) and/or tumour necrosis factor (tnf)
US5981536A (en) 1996-07-31 1999-11-09 Hoechst Aktiengesellschaft Use of xanthine derivatives for the modulation of apoptosis
JPH10139709A (ja) 1996-11-13 1998-05-26 Chisso Corp フェニルポリハロアルキルエーテル誘導体、これを含む液晶組成物および液晶表示素子
ATE240949T1 (de) * 1997-04-18 2003-06-15 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Epoxysuccinamid-derivate oder ihre salze
AU746706B2 (en) 1997-07-03 2002-05-02 Du Pont Pharmaceuticals Company Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
DE19751251A1 (de) 1997-11-19 1999-05-20 Hoechst Marion Roussel De Gmbh Substituierte Imidazolidinderivate, ihre Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende pharmezeutische Präparate
ID26291A (id) 1998-03-27 2000-12-14 Janssen Pharmaceutica Nv Turunan-turunan pirimidina penghambat hiv
PA8474101A1 (es) 1998-06-19 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Compuestos de pirrolo [2,3-d] pirimidina
US6867294B1 (en) 1998-07-14 2005-03-15 Isis Pharmaceuticals, Inc. Gapped oligomers having site specific chiral phosphorothioate internucleoside linkages
US6451810B1 (en) * 1999-06-10 2002-09-17 3M Innovative Properties Company Amide substituted imidazoquinolines
EE04813B1 (et) * 1999-06-23 2007-04-16 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Asendatud bensimidasoolid, nende saamine ning kasutamine ravimi valmistamiseks, mis on ette nähtud NFkB aktiivsuse suurenemisest tingitud haiguste profülaktikaks ja raviks
JP2003531103A (ja) * 1999-08-12 2003-10-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ｃ−ＪＵＮＮ−末端キナーゼ（ＪＮＫ）および他のタンパク質キナーゼの阻害剤
US6599741B1 (en) 1999-09-14 2003-07-29 Avontec Gmbh Modulating transcription of genes in vascular cells
US6864355B1 (en) 2000-05-02 2005-03-08 Yale University Inhibition of NF-κB activation by blockade of IKKβ-NEMO interactions at the NEMO binding domain
DE19951360A1 (de) 1999-10-26 2001-05-03 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Indole
WO2001030778A1 (en) 1999-10-27 2001-05-03 Novartis Ag Thiazole and imidazo [4,5-b] pyridine compounds and their pharmaceutical use
WO2001058900A1 (fr) * 2000-02-09 2001-08-16 Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. Derives de 1h-imidazopyridine
US7186683B2 (en) * 2000-09-18 2007-03-06 Sanos Bioscience A/S Use of GLP for the treatment, prevention, diagnosis, and prognosis of bone-related and nutrition-related disorders
AU2002308748A1 (en) * 2001-05-16 2002-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases
CA2467435A1 (en) * 2001-12-04 2003-06-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted 2-amino-cycloalkanecarboxamides and their use as cysteine protease inhibitors
CN100503608C (zh) * 2002-01-07 2009-06-24 卫材R&D管理株式会社 脱氮嘌呤及其用途
US6861278B2 (en) * 2002-04-11 2005-03-01 Nordson Corporation Method and apparatus for underfilling semiconductor devices
AU2006210810B2 (en) * 2005-02-02 2012-03-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. Crystalline 1H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine,7-[5-[(cyclohexylmethylamino)-methyl]-1H-indol-2-yl]-2-methyl, sulfate (1:1), trihydrate and its pharmaceutical uses

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