JP2005514398A5

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Publication number: JP2005514398A5
Application number: JP2003556025A
Authority: JP
Filing date: 2002-12-20
Publication date: 2006-02-02
Anticipated expiration: 2022-12-20

Description

（発明の概要）
本発明は、ＩＭＰＤＨインヒビターとして使用するための、式（Ｉ）：

で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、および医薬的に許容し得る塩および溶媒和物を提供する。
上記式中、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１の少なくとも１つはＮ、ＮＲ^２、ＯまたはＳであり；更に、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１は三環ヘテロアリール環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ^１は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^２は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^３は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^４は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^５は、ＣＲ^１またはＳであり；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１、またはＮから選ばれ；
Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１は独立して、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であるか、あるいは、
Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または-Ｓ(Ｏ)_２−である場合には、Ｗは−ＣＨ_２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ_２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−から選ばれる以外には、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｎ(Ｒ^４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−ＮＲ^４−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ^２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ、そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−である場合には、ＺはＣＯ_２ＨまたはＣＯ_２アルキルであり得て；
Ｒ^１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＲ^２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ^２０、−ＳＯ_２Ｒ^２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ^８およびＲ^９は独立して、水素、ＯＲ^７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ^２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ^２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^７、Ｓ(Ｏ)Ｒ^７、ＳＯ_２Ｒ^７、ＳＯ_３Ｒ^７、ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、ＣＯ_２Ｒ^７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^３０は＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ^２６およびＲ^４６は独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ_１〜４アルキル、ハロＣ_１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ_１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ_３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ^４０およびＲ^４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^４０およびＲ^４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する。

置換アルキル、置換アルケニル、置換シクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロシクロおよび置換ヘテロアリールについての上記の定義において、基：Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は以下に記載する定義を有する：
Ｒ^５、Ｒ^１０およびＲ^１１は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、各々のＲ^５、Ｒ^１０およびＲ^１１の各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、および／またはヘテロアリール基は、原子価が許容される場合に、場合により以下で定義する基Ｒ^１８から選ばれる基の１、２または３個で置換され；
Ｒ^６およびＲ^６ａは独立して、水素、アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、−Ｃ(＝Ｏ)アリール、−Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロおよびヘテロアリールからなる群から選ばれるか、あるいはＲ^６およびＲ^６ａはそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロ環またはヘテロアリール環を完成し、ここで、各々のＲ^６およびＲ^６ａ（単独または一緒に）の各々のアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、および／またはヘテロアリール基は、原子価が許容される場合に、場合により以下で定義する基Ｒ^１６から選ばれる基の１、２または３個で置換され；
Ｒ^１２およびＲ^１４は独立して、水素または炭素数が１〜４個のアルキルから選ばれ；
Ｒ^１３およびＲ^１５は独立して、水素、炭素数が１〜４個のアルキル、または１、２もしくは３個のＲ^１８基で置換された炭素数が１〜４個のアルキルから選ばれ；
各Ｒ^１６は独立して、−(ＣＨ_２)_ｑ−ハロ、−(ＣＨ_２)_ｑ−シアノ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＣＦ_３、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＯＲ^１９、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＯＣＦ_３、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＲ^１９、−(ＣＨ_２)_ｑ−ニトロ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９−(ＣＨ_２)_ｎＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９(シクロアルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＨＣＯ_２(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−シクロアルキル、−(ＣＨ_２)_ｑ−アリール、−(ＣＨ_２)_ｑ−ヘテロシクロ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ヘテロアリール、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＣＯ_２Ｒ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｓ(Ｏ)(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_２(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_３(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_２ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、および／または−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^１９からなる群から選ばれ；
各Ｒ^１７は独立して、−(ＣＨ_２)_ｑ−ハロ、−(ＣＨ_２)_ｑ−シアノ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＣＦ_３、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＯＲ^１９、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＯＣＦ_３、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＲ^１９、−(ＣＨ_２)_ｑ−ニトロ、オキソ(＝Ｏ)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９−(ＣＨ_２)_ｎＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＲ^１９(シクロアルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＮＨＣＯ_２(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−シクロアルキル、−(ＣＨ_２)_ｑ−アリール、−(ＣＨ_２)_ｑ−ヘテロシクロ、−(ＣＨ_２)_ｑ−ヘテロアリール、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＣＯ_２Ｒ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｓ(Ｏ)(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_２(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_３(アルキル)、−(ＣＨ_２)_ｑ−ＳＯ_２ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^１９ａＲ^１９ｂ、および／または−(ＣＨ_２)_ｑ−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ_１９からなる群から選ばれ；
各Ｒ^１８は独立して、ハロ、シアノ、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ(アルキル)、ＯＣＦ_３、ＳＨ、Ｓ(アルキル)、ニトロ、ＮＨ_２、ＮＨ(アルキル)、Ｎ(アルキル)_２、ＮＨ(シクロアルキル)、ＮＨＣ(＝Ｏ)アルキル、ＮＨＣＯ_２(アルキル)、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２(アルキル)、Ｓ(Ｏ)(アルキル)、ＳＯ_２(アルキル)、ＳＯ_３(アルキル)、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨ(アルキル)、ＳＯ_２Ｎ(アルキル)₂、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ_２、Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ(アルキル)、Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(アルキル)_２、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、および／またはＣ(＝Ｏ)(アルキル)からなる群から選ばれ；
Ｒ^１９、Ｒ^１９ａおよびＲ^１９ｂは各々独立して、水素またはアルキルから選ばれ；
ｍは、２〜６の整数であり；
ｎは、０または１〜４の整数であり；
ｐは、１〜３の整数であり、
ｑは、０または１〜３の整数であり；そして、
ｒは、０または１〜６の整数である。

（好ましい実施態様）
本発明の１態様によれば、好ましい化合物は、式（Ｉａ）：

を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、および医薬的に許容し得る塩および／または溶媒和物である。
上記式中、
Ｘ^１は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^２は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^９は、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であるか；あるいは、Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−である場合には、Ｗは−ＣＨ_２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ_２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−である以外には、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｎ(Ｒ^４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−ＮＲ^４−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ^２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−である場合には、ＺはＣＯ_２ＨまたはＣＯ_２アルキルであり得て；
Ｒ^１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＲ^２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ^２０、−ＳＯ_２Ｒ^２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ^８およびＲ^９は独立して、水素、ＯＲ^７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ^２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ^２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^７、Ｓ(Ｏ)Ｒ^７、ＳＯ_２Ｒ^７、ＳＯ_３Ｒ^７、ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、ＣＯ_２Ｒ^７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^２６およびＲ^４６は独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ_１〜４アルキル、ハロＣ_１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ_１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ_３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ^４０およびＲ^４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^４０およびＲ^４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する。

Claims

式（Ｉ）：

で示される化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１の少なくとも１つはＮ、ＮＲ^２、ＯまたはＳであり；更に、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１は三環ヘテロアリール環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ^１は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^２は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^３は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^４は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^５は、ＣＲ^１またはＮであり；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１、またはＮから選ばれ；
Ｘ^８、Ｘ^９、Ｘ^１０およびＸ^１１は独立して、ＣまたはＮから選ばれ；
Ｗは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であるか、あるいは、
Ｘが−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または-Ｓ(Ｏ)_２−である場合には、Ｗは−ＣＨ_２−であり得て；
Ｗが−ＣＨ_２−である場合に、Ｘは−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−から選ばれる以外には、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｎ(Ｒ^４)−または−Ｏ−から選ばれ；
Ｙは、結合または−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であり；
Ｑは、結合、−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−ＮＲ^４−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ^２６)−から選ばれ；
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ、そして、Ｙが−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であって、Ｑが結合または−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−である場合には、ＺはＣＯ_２ＨまたはＣＯ_２アルキルであり得て；
Ｒ^１は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＲ^２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ^２０、−ＳＯ_２Ｒ^２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^２は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれ；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ^８およびＲ^９は独立して、水素、ＯＲ^７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(＝Ｏ)アリール、Ｃ(＝Ｏ)置換アリール、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロシクロ、Ｃ(＝Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロサイクリル、置換ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロ環式または原子数が５個の置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ^２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ^２５は同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^７、Ｓ(Ｏ)Ｒ^７、ＳＯ_２Ｒ^７、ＳＯ_３Ｒ^７、ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、ＣＯ_２Ｒ^７、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^３０は＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ^２６およびＲ^４６は独立して水素、Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ_１〜４アルキル、ハロＣ_１〜４アルキルまたはヘテロシクロＣ_１〜４アルキルから選ばれるか、あるいは一緒になってＣ_３〜７シクロアルキル環を形成し；そして、
Ｒ^４０およびＲ^４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいはＲ^４０およびＲ^４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロ環を形成する］
式：

［式中、
Ｗは、Ｃ(＝Ｏ)、−Ｓ(＝Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり；
Ｘ^２は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；そして、
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれる］
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_２〜４アルケニル、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＦ_３、Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、Ｃ(＝Ｏ)Ｃ_１〜４アルキル、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＨ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１〜４アルキル、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、−ＳＨ、−Ｓ(Ｃ_１〜４アルキル)、−Ｓ(＝Ｏ)(Ｃ_１〜４アルキル)、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨＣ_１〜４アルキル、−ＳＯ_２Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２または−ＳＯ_２(Ｃ_１〜４アルキル)から選ばれ；
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または２個までの置換基で置換された−Ｃ_１〜４アルキル（ここで、該置換基は、シアノ、ハロゲン、ＣＦ_３、−Ｏ−ＣＦ_３、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｃ_１〜４アルキル、ＮＨＣ_１〜４アルキル、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、−Ｓ(Ｃ_１〜４アルキル)、−Ｓ(＝Ｏ)(Ｃ_１〜４アルキル)および−ＳＯ_２(Ｃ_１〜４アルキル)である）であり；そして、
Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルである、
請求項２記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｚは、Ｚ^１またはＺ^２から選ばれ；ここで、
ＹおよびＱが共に結合である場合には、ＺはＺ^１であり；
Ｙが−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)−であって、Ｑが結合、−Ｃ(Ｒ^２６)(Ｒ^４６)−、−Ｃ(＝Ｏ)−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−ＮＲ^４−、−ＣＨ_２−ＣＯ_２−、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−または−ＣＨ＝Ｃ(Ｒ^２６)−から選ばれる場合には、ＺはＺ^２であり；
Ｚ^１は、式：

であって、ここで、
ＪおよびＫは各々独立して、結合、Ｏ、ＮＲ^３１または−ＣＨＲ^３１−であり；
Ｚ^２は、
ａ）場合により１もしくは２個のＲ^３１で置換されたＣ_１〜６アルキル；
ｂ）場合により１〜３個のＲ^４１で置換されたピペリジル、ピペラジニル、モルホリニルもしくはＣ_３〜７シクロアルキル；または、
ｃ）場合により１〜３個のＲ^４２で置換されたフェニル、ナフチル、ベンゾシクロペンチル、インドリル、テトラヒドロキノリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニル
から選ばれ；
Ｒ^４は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^４０およびＲ^４５は独立して、水素、シアノ、Ｃ_１〜６アルキルまたはヒドロキシ置換のＣ_１〜６アルキルから選ばれるか、あるいはＲ^４０およびＲ^４５は一緒になって原子数が３〜７個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^３２は、シアノ、ＯＲ^３４、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニルまたは置換アルキニルから選ばれ；
Ｒ^３４は、水素、アルキルまたはトリフルオロメチルから選ばれ；
Ｒ^３１およびＲ^４１は独立して、＝Ｏ、＝ＣＨ_２、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニル、ＳＲ^６０、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＯ_２(アルキル)、ＳＯ_２ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＯＲ^６０；基Ｒ^６２；または、場合により２個までの基で置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該基は、Ｒ^６２、ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＯＲ^６０またはＳＯ_２(アルキル)から選ばれる）から選ばれ；
各Ｒ^４２は独立して、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＯ_２(アルキル)、ＳＯ_２ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＯＲ^６０；基Ｒ^６２；または、場合により２個までの基で置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該基は、Ｒ^６２、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、ＯＲ_６０またはＳＯ_２(アルキル)から選ばれる）から選ばれ；
Ｒ^５０およびＲ^５１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、−(ＣＨ_２)_ｄ−シクロアルキル、−(ＣＨ_２)_ｄ−ヘテロシクロ、Ｏ(アルキル)、Ｏ(Ｓｉ)(Ｃ_１〜４アルキル)_３または置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該置換基はＯ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２である）から選ばれ、あるいは、
Ｒ^５０およびＲ^５１は一緒になって、４〜６員のヘテロシクロ環を形成し、ここで、Ｒ^５０またはＲ^５１がヘテロシクロである場合には、該ヘテロシクロは場合により、２個までの基（該基は、低級アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、および／またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２である）で置換され；
Ｒ^６０は、水素、アルキル、ピリジル、ピリミジニル、または置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、または５もしくは６員のヘテロシクロである）から選ばれ、ここで、各Ｒ^６０は場合により、２個までの基（ここで、該基は、Ｃ_１〜４アルキル、Ｓ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２から選ばれる）で置換され；
Ｒ^６２は、フェニル、５〜６員のヘテロシクロ、または５〜６員のヘテロアリールから選ばれ、ここで、各Ｒ^６２は場合により１〜２個の基（ここで、該基は、ＯＨ、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＯＣＨ_３、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２から選ばれる）で置換され；
ｄは、０、１、２、３または４であり；
ｅは、１、２または３であり；そして、
ｆは、０、１、２または３である、
請求項２記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
式：

［式中、
Ｘ^６およびＸ^７の１つは、Ｎである］
で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｒ^２５は、水素、シアノ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＳＣＨ_３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ_３、−Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３またはハロゲンから選ばれ；そして、
基：Ｗ−Ｘは合わせて、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−である、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｙが、−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)であって、ここで、
Ｒ^４０およびＲ^４５は共にメチルであるか；Ｒ^４０およびＲ^４５の一方がメチルであって、Ｒ^４０およびＲ^４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ^４０およびＲ^４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成する、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｚは、低級アルキル、４〜９員の単環式もしくは二環式のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロ、または場合により２個までの基（ここで、該基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ＯＲ^２７、ＮＲ^２８Ｒ^２９、または４〜９員の単環式もしくは二環式のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロから選ばれる）で置換されたフェニルもしくはピリジルであって、ここで、
Ｒ^２７、Ｒ^２８およびＲ^２９は各々独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれる、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
式：

で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、それらの医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
基：Ｗ−Ｘは合わせて、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ^４−であり；
Ｙは、−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)であって、ここで、
該Ｒ^４０およびＲ^４５は共にメチルであるか；Ｒ^４０およびＲ^４５の一方がメチルであって、Ｒ^４０およびＲ^４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ^４０およびＲ^４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成し；そして、
Ｒ^４は、水素またはＣ_１〜４アルキルである、
請求項５記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
式：

で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、それらの医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ^２は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５またはＮから選ばれ；
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｙは、−Ｃ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)であって、ここで、
該Ｒ^４０およびＲ^４５は共にメチルであるか；Ｒ^４０およびＲ^４５の一方がメチルであって、Ｒ^４０およびＲ^４５の他方がシアノであるか；あるいは、Ｒ^４０およびＲ^４５が一緒になって、シクロプロピル、シクロブチルまたはシクロペンチルを形成し；
Ｒ^４は、水素またはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ^１およびＲ^２５は独立して、水素、シアノ、−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＣＨ_３、−ＯＣＨ_３、−ＳＣＨ_３、−Ｓ(＝Ｏ)ＣＨ_３、−Ｓ(Ｏ)_２ＣＨ_３またはハロゲンから選ばれ；そして、
Ｚは、低級アルキル、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、または場合により２個までの基（ここで、該基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ＯＲ^２７またはＮＲ^２８Ｒ^２９から選ばれる）で置換されたフェニルもしくはピリジルであり；ここで、Ｒ^２７、Ｒ^２８およびＲ^２９は各々独立して、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれる］
Ｑ−Ｚは合わせて、場合により２個までのＲ^３１で置換されたＣ_１〜４アルキル；

から選ばれる基を含むか；あるいは、
Ｑは、結合、−ＣＨ(Ｒ^２６)−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−または−ＣＨ_２−ＣＯ_２−ＮＨ−から選ばれ、そして、
Ｚは、

から選ばれ；
Ｒ^２６は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ヒドロキシＣ_１〜４アルキルまたはハロＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^３１およびＲ^４１は各々独立して、＝Ｏ、＝ＣＨ_２、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＯ_２(アルキル)、ＳＯ_２ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＯＲ^６０；基Ｒ^６２；または、場合により２個までの基（ここで、該基は、Ｒ^６２、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、ＯＲ^６０またはＳＯ_２(アルキル) から選ばれる）で置換されたＣ_１〜６アルキルから選ばれ；
各Ｒ^４２は独立して、ハロゲン、トリフロオロメチル、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニル、Ｓ(アルキル)、シアノ、Ｓ(＝Ｏ)アルキル、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＯ_２(アルキル)、ＳＯ_２ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＮＲ^５０Ｒ^５１、ＯＲ^６０、基Ｒ^６２；または２個までの基（ここで、該基は、Ｒ^６２、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、ＯＲ^６０またはＳＯ_２(アルキル)から選ばれる）で置換されたＣ_１〜６アルキルから選ばれ；
Ｒ^５０およびＲ^５１は独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、−(ＣＨ_２)_ｄ−シクロアルキル、−(ＣＨ_２)_ｄ−ヘテロシクロ、Ｏ(アルキル)、Ｏ(Ｓｉ)(Ｃ_１〜４アルキル)_３、置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２である）から選ばれるか、あるいは
Ｒ^５０およびＲ^５１は一緒になって、４〜６員環のヘテロシクロ環を形成し、ここで、Ｒ^５０またはＲ^５１がへテロシクロである場合には、該へテロシクロは場合により、低級アルキル、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２で置換され；
Ｒ^６０は、水素、アルキル、ピリジルもしくはピリミジニル（これらは場合により、Ｃ_１〜４アルキル、Ｓ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２で置換される）、または置換されたＣ_１〜６アルキル（ここで、該置換基は、Ｏ(アルキル)、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)、Ｎ(Ｃ_１〜４アルキル)_２、または５もしくは６員のヘテロシクロである）であり；
Ｒ^６２は、フェニル、テトラヒドロフリル、アゼチジニル、モルホリニル、チアモルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ジアゼピニル、少なくとも１つの窒素原子および０もしくは１個の酸素原子を有する７員の二環式ヘテロシクロから選ばれ、ここで、各Ｒ^６２は、場合により１〜２個の置換基（ここで、該置換基は、ＯＨ、ＳＯ_２(アルキル)、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＯＣＨ_３、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＣＨ_３、ＮＨ_２、ＮＨ(Ｃ_１〜４アルキル)および／またはＮ(Ｃ_１〜４アルキル)_２である）で置換され；
ｄは、０、１または２であり；
ｆは、０、１、２または３であり；そして、
ｇは、０、１または２である、
請求項７記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
Ｚは、メチル；エチル；

から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
Ｙは結合であって、そしてＺは、

から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
基：Ｗ−Ｘ−Ｙ−Ｑ−Ｚは合わせて、

から選ばれる、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
式（ＩＩ）：

で示される、
請求項１記載の化合物、あるいはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、または医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６およびＸ^７は芳香環式を形成するように選ばれるという条件で、
Ｘ^１は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^２は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^３は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^４は、ＣＲ^１、Ｎ、ＮＲ^２、ＯまたはＳから選ばれ；
Ｘ^５は、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｘ^６は、ＣＲ^２５、Ｎ、ＮＲ^２、Ｏ、Ｓまたは置換ヘテロ環から選ばれ；
Ｘ^７は、結合、ＣＲ^１またはＮから選ばれ；
Ｒ^１は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜４アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)Ｒ^７、−(Ｃ＝Ｏ)−Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、−(Ｃ＝Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＲ^２０、−Ｓ(＝Ｏ)Ｒ^２０、−ＳＯ_２Ｒ^２０または−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^２は、水素、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨまたはＮＨ_２から選ばれ；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨまたはＣ_１〜４アルキルから選ばれ；
Ｒ^７は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキル、Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)置換アリール、Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれ；
Ｒ^８およびＲ^９は独立して、水素、ＯＲ^７、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキル、Ｃ(Ｏ)シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)置換シクロアルキル、Ｃ(Ｏ)アリール、Ｃ(Ｏ)置換アリール、Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｏ−置換アルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロシクロアルキル、Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいは、
Ｒ^８およびＲ^９はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル環または置換もしくは無置換のヘテロアリール環を形成し；
Ｒ^２０は、アルキルまたは置換アルキルから選ばれ；
Ｒ^２５は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、Ｏ−Ｒ^７、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^７、Ｓ(Ｏ)Ｒ^７、ＳＯ_２Ｒ^７、ＳＯ_３Ｒ^７、ＳＯ_２ＮＲ^８Ｒ^９、ＣＯ_２Ｒ^７、Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ(Ｏ)アルキル、Ｃ(Ｏ)置換アルキルまたは−Ｃ≡Ｃ−Ｓｉ(ＣＨ_３)_３から選ばれ；
Ｒ^３０は、＝Ｏまたは＝Ｓから選ばれ；
Ｒ^４０およびＲ^４５は独立して、水素、シアノ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールから選ばれるか、あるいは
Ｒ^４０およびＲ^４５は一緒になって、原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のシクロアルキル環または原子数が３〜８個の置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２、−Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^４、ＳＯまたはＳＯ_２から選ばれ；
ＷがＣＨ_２である場合には、ＸはＣＨ_２でないという条件で、Ｘは、−ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、−Ｏ−、ＮＨＲ^４またはＮＲ^４から選ばれ；
Ｙは、結合またはＣ(Ｒ^４０)(Ｒ^４５)であり；そして、
Ｚは、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたは置換ヘテロサイクリルから選ばれる］
請求項１記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、医薬組成物。
請求項１記載の化合物を、ホスホジエステラーゼタイプ４インヒビターまたはＬＥＡ２９Ｙと合わせて含有する、医薬組成物。
少なくとも１つのイノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼ関連疾患を処置するための薬物を製造するための化合物の使用であって、少なくとも１つの請求項１記載の化合物の使用を含む、該使用。
該疾患は、乾癬、移植拒絶反応または関節リウマチから選ばれる、請求項１９記載の化合物の使用。