JP2005508865A - アポモルフィン、6aR−(−)−N−プロピル−ノルアポモルフィンおよびそれらの誘導体、並びにそれらのプロドラッグを効率的に投与するための薬学的処方剤 - Google Patents
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Abstract
Description
A)アポモルフィン、6aR-(-)-N-プロピル-ノルアポモルフィン(NPA)、アポモルフィンおよびNPAの対称ジ-(C2-C5)アルカノイルエステルおよびその薬学的に許容可能な塩、アポモルフィンおよびNPAのジベンゾイルエステルおよびその薬学的に許容可能な塩;
B)国際特許出願PCT/SE01/ (2,000年8月17日に出願されたスエーデン国特許出願第0002934-8号の優先権を主張する)に開示された、下記の一般式を有するアポモルフィンプロドラッグおよびその生理学的に許容可能な塩:
アポモルフィン塩酸塩を含有する錠剤の調製
アポモルフィン塩酸塩に、微結晶セルロース、ナトリウム澱粉グリコレート、コーンスターチ、タルクおよびステアリン酸マグネシウムを、許容可能な薬学的製造プラクティスに従って適切な比率で混合することにより、コア錠剤を調製する。得られた混合物を篩にかけ、適切な錠剤プレスを用いた直接圧縮により凸状の錠剤/顆粒を圧縮し、錠剤/顆粒を得る。
アポモルフィン誘導体を含有する錠剤の調製
微結晶セルロース(MCC;PH 112, Eur. Ph; from OPG Groothandel B. V., Utrecht, The Netherlands)を、アポモルフィン塩酸(APO)、モノピバロイル-アポモルフィン(MPA;WO 02/14279A1に従って調製;UVPA、Sigma社)と夫々混合した。この混合物において、MCC/アポモルフィンの比率は、5/1 w/w(即ち、83% MCC/17% アポモルフィン誘導体)である。この混合物を、攪拌および振盪によりホモジナイズした。
錠剤のために使用した混合物、およびコーティング前後の錠剤の平均重量
アポモルフィン MCC (mg) 錠剤の重量
誘導体 コーティング前(mg) コーティング後(mg)
APO (67.9) 335 29.6 37.4
NPA (66.5) 336 29.9 38.1
MPA (65.2) 336 29.5 39.3
例3
生分解性PLGポリマー中のアポモルフィン塩酸塩(APO)(12%)、およびモノ-ピバロイル-N-プロピル-ノルアポルフィンを含有する錠剤の調製
96 mgの微結晶セルロース(MCC;PH 112, Eur. Ph.;OPG Groothandel B. V., Utrecht, The Netherlands)を、4.2 mgのMPPAと混合した。この混合物を、攪拌および振盪によりホモジナイズした。
コーティングの前後の錠剤の重量
錠剤の種類 コーティング前の重量(mg) コーティング後の重量(mg)
MPNPA 28.32±1.16 34.39、35.92
APO+PLG 36.97±0.88 44.06±1.23
<薬理実験>
1.行動実験…十二指腸内注入
アポモルフィン塩酸塩(4 mg/kg or 5 mg/kg)およびそのモノピバロイルエステル(4.6 mg/kg or 4.9 mg/kg)並びにN-プロピルノルアポルフィン(NPA; 5 mg/kg)を、ラットの十二指腸の中に1回注射で注入した。これらのラットは、実験の1〜14日前に手術されていた。プラスチックチューブを、十二指腸壁を通して中央区画の周囲に導入し、そのダクトが下方に向くように屈曲させた(即ち、空腸の方に顆粒に向き、且つ長さは約2cm)。実験科学者は、薬理学的活性の全期間に亘って動物を観察し、行動をスコアリングし、下記の詳細を強調した:欠伸、嗅ぎ動作、咀嚼、舐め動作、立ち上り動作、毛繕い、陰茎の毛繕い動作、歩行運動活性および常同動作(stereotypy)。これら行動の一以上が存在する全持続時間をスコアリングした。
例1に記載したようにして調製された、約5 mgのNPA塩酸塩を含有するエンテリックコーティングした一つの錠剤を、麻酔(イソフラン)下で、ラットの喉の中に配置し、先端の鈍った器具で押して喉の中を落下させた。ラットは5分以内に目覚めて、檻を探索した。約3〜4時間後に、ラットは嗅ぎ動作、咀嚼動作、ペニス舐め動作、毛繕いおよび立上り動作を伴う常同動作のような、ドパミン作動性刺激の兆候を示し始めた。この常同動作は24時間以上持続した。
例1に記載したようにして調製された、約5 mgのNPA塩酸塩を含有する一つのエンテリックコートされた錠剤を、薬理実験2に記載した方法でラットに投与し、標準微小透析を行った。
薬理学的実験2を繰り返したが、ここではNPA塩酸塩の代りに、約5 mgのモノピバロイルアポモルフィン塩基を含有するエンテリックコートされた錠剤を使用した。
薬理実験2を繰り返したが、ここではNPA塩酸塩の代りに、例3に記載したようにして調製された、約1 mgのモノピバロイル-N-プロピルノルアポルフィン(NPNPA)塩基を含有するエンテリックコートされた錠剤を使用した。
麻酔したラットの喉に配置され、先端が鈍った物体で喉の中を押し下げて適用された三つの錠剤(夫々、購入者が分解可能なPLGプラスチックマトリックスに埋設された約5 mgのアポモルフィン塩酸塩を含有し、かつ例3に記載されたように調製されたもの)を用いて、行動実験を行った。
Claims (14)
- パーキンソン氏病、不穏下肢症候群および勃起障害からなる群から選択される病気を治療するための薬学的処方剤であって、その組成は、経口/十二支腸内投与に適した薬学的製剤中の活性成分として、アポモルフィン、6aR-(-)-N-プロピル-ノルアポモルフィン、それらの誘導体、およびそれらのプロドラッグからなる群から選択される少なくとも一つの成分を、塩基またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の形態で含有する薬学的処方剤。
- 圧縮錠剤/顆粒の形態にある請求項1に記載の薬学的処方剤であって、前記活性成分を適切な賦形剤およびアジュバントと共に含有し、また小腸、例えば十二指腸内で溶解するエンテリックコーティングを施されている薬学的処方剤。
- 請求項2に記載の薬学的処方剤であって、適切な賦形剤およびアジュバントと共に前記活性成分を含有する更なる外層を有する薬学的処方剤。
- 請求項1に記載の薬学的処方剤であって、小腸、例えば十二指腸内で溶解するカプセルの中に封入された前記活性成分、並びに適切な賦形剤およびアジュバントの混合物を含有する薬学的処方剤。
- 請求項4に記載の薬学的処方剤であって、前記混合物が顆粒の形態である薬学的処方剤。
- エンテリックコーティングされた顆粒を放出する胃の中で溶解するカプセル内に封入された、エンテリックコーティングされた顆粒形態の請求項2に記載の薬学的処方剤であって、活性成分の制御された放出の下で、胃内容物と共に十二指腸の中に流れてそこで崩壊し、または更に小腸へと下流に流れるための活性成分の最適なサイズを有する薬学的処方剤。
- 請求項1〜6の何れか1項に記載の薬学的処方剤であって、前記活性成分は0.1〜20μm、好ましくは0.1〜5μmの範囲内の粒子サイズを有する薬学的処方剤。
- 患者の胃壁を貫通する十二指腸カテーテルにより、または鼻腔十二指腸カテーテルにより十二指腸内への投与に適した形態の、請求項1に記載の薬学的処方剤。
- 請求項1〜8の何れか1項に記載の薬学的処方剤であって、前記活性成分は、アポモルフィンまたは6aR-(-)-N-プロピル-ノルアポモルフィン(NPA)の薬学的に許容可能な塩である薬学的処方剤。
- 請求項1〜9の何れか1項に記載の薬学的処方剤であって、前記アポモルフィンプロドラッグは、アポモルフィンおよびNPAの対称ジ(C2-C5)アルカノイルエステル並びにその薬学的に許容可能な塩、更にアポモルフィンおよびNPAのジベンゾイルエステル並びにその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される薬学的処方剤。
- 請求項1〜8の何れか1項に記載の薬学的処方剤であって、前記アポモルフィンプロドラッグは、下記一般式を有する化合物およびその生理学的に許容可能な塩からなる群から選択される処方剤:
- 請求項11に記載の薬学的処方剤であって、前記アポモルフィンプロドラッグは、アポモルフィンのモノ(C2-C5)アルカノイルエステルおよびその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される処方剤。
- 請求項11に記載の薬学的処方剤であって、前記アポモルフィンプロドラッグは、アポモルフィンの非対称ジアルカノイルエステルおよびその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択され、そのアルカノイル基の一方はアセチルであり、他方は(C3-C6)アルカノイル基である薬学的処方剤。
- パーキンソン氏病、不穏下肢症候群、男性勃起障害および女性の性的障害からなる群から選択される病気を治療する方法であって、治療を必要としている患者に対して、有効な感懐量で請求項1〜12の何れか1項に記載の薬学的処方剤を経口/十二指腸内に投与することを含む方法。
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