JP2005504042A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 式:
(A)Ar1およびAr2は、独立して、アリールまたはヘテロアリールから選択され;
(B)Yは、結合であるか、またはYは、−(C(R3)2)1−3−基であり;
(C)各R1は、独立して、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)アリール;
(3)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール;
(4)ヘテロアリール;
(5)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール;
(6)ハロゲン;
(7)−CF3;
(8)−OCF3;
(9)−CN;
(10)−NO2;
(11)−NH2;
(12)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(13)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各(C1−C6)アルキル基は、同じであるかまたは異なる;
(14)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各(C1−C6)アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該(C1−C6)アルキル基は、それらが結合する窒素と一緒に、環を形成する;
(15)−NHC(O)(C1−C6)アルキル;
(16)−NHC(O)O(C1−C6)アルキル;
(17)−NHC(O)NH(C1−C6)アルキル;
(18)−NHSO2(C1−C6)アルキル;
(19)−OH;
(20)−OC(O)(C1−C6)アルキル;
(21)−O(C1−C6)アルキル;
(22)−Oアリール;または
(23)−Oアロ(C1−C6)アルキル、
から選択され;
(D)各R2は、独立して、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)ハロゲン;
(3)−CF3;
(4)−OCF3;
(5)−CN;
(6)−NO2;
(7)−NH2;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(10)−N(C1−C6アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル置換基は、同じであるかまたは異なる;
(11)−N(C1−C6アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル置換基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒に、環を形成する;
(12)−NHC(O)(C1−C6)アルキル;
(13)−NHC(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−NHC(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−NHSO2(C1−C6)アルキル;
(16)−OH;
(17)−OC(O)(C1−C6)アルキル;
(18)−O(C1−C6)アルキル;
(19)−Oアリール;
(20)−Oアロ(C1−C6)アルキル、
(21)−アリール;
(22)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール;
(23)−ヘテロアリール;
(24)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール;
(25)以下:
(26)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択される;あるいは
(27)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択され、そして該アルキル基は、該窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
から選択され;
(E)各R3は、独立して、Hまたは−(C1−C3)アルキルから選択される;
(F)各R4は、独立して、以下:
(1)−(C1−C3)アルキル;
(2)−OH;または
(3)−O(C1−C3)アルキル、
から選択され;
(G)R5は、以下:
(1)水素;
(2)−(C1−C6)アルキル;
(3)−アリール;
(4)−ヘテロアリール;
(5)−(C1−C3)アルキレン−O(C1−C3)アルキル;
(6)−(C1−C6)アルキレン−S(O)0−2(C1−C3)アルキル;
(7)−(C1−C6)アルキレン−S(O)0−2NH(C1−C3)アルキル;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)アリール;
(10)−C(O)アロ(C1−C3)アリール;
(11)−C(O)ヘテロアリール;
(12)−C(O)ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(13)−C(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり;
(16)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;
(17)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル;
(18)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択され;
(19)−SO2(C1−C6)アルキル;
(20)−SO2NH(C1−C6)アルキル;
(21)−SO2N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキルは、同じであるかまたは異なり;
(22)−SO2N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキルは、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;あるいは
(23)以下の式:
から選択され;
(H)R6は、−Hまたは−(C1−C6)アルキルであり;
(I)Xは、CH2、O、S、SO、SO2、またはN−R7から選択され;
(J)R7は、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)−(C3−C6)シクロアルキル;
(3)−(C1−C3)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキル;
(4)−アリール;
(5)−アロ(C1−C3)アルキル;
(6)−ヘテロアリール;
(7)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)アリール;
(10)−C(O)アロ(C1−C3)アルキル;
(11)−C(O)ヘテロアリール;
(12)−C(O)ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(13)−C(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり;
(16)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;
(17)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル;
(18)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、ここで、該C1−C3アルキル基は、同じであるかまたは異なり;あるいは
(19)−(C1−C3)アルキレン−O−(C1−C3)アルキル、
から選択され;
(K)nおよびpは、0〜3から独立して選択されて、4〜7員の環を形成し;
(L)rは、0〜3であり;
(M)qは、0〜3であり;そして
(N)tは、0〜3であり、
ただし、該化合物は、以下:
- 請求項1に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Yは、結合またはメチレンから選択される、
化合物。 - 請求項4に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、−O(C1−C3)アルキルであり;そして
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択される、
化合物。 - 請求項5に記載の化合物であって、R1がハロである場合、該ハロは、クロロである、化合物。
- 請求項2に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Ar2は、1,4−アリーレンであり;
(7)R2は、以下:
(a)−O(C1−C3)アルキル、
(b)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(c)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(d)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(e)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(f)置換アリール、
(g)置換ヘテロアリール、
から選択され;
(8)qは、1であり;
(9)R5は、以下:
(a)−(C1−C3)アルキレン−(置換)アリール、
(b)置換アリール、
(c)−(C1−C3)アルキレン−(置換)ヘテロアリール、
(d)置換ヘテロアリール、
(e)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(f)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(g)−C(O)アリール、
(h)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、
(i)−C(O)ヘテロアリール、
(j)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(k)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(l)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(m)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(n)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル、または
(o)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、
から選択される、
化合物。 - 請求項7に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、または−O(C1−C3)アルキルから選択され;
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択され;
(4)Ar2は、フェニルであり;
(5)R2は、以下:
(a)−C(O)O(C1−C6)アルキル、または
(b)置換ヘテロアリール、
から選択され;
(4)R5は、以下:
(a)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(b)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(c)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、または
(d)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
から選択される、
化合物。 - 請求項8に記載の化合物であって、ここで、R2が、4−CO2CH3であり;そしてR5は、(a)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、または(b)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキルから選択される、化合物。
- 請求項9に記載の化合物であって、R1 がクロロである、化合物。
- 請求項3に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Ar2は、フェニルであり;
(2)R2は、−O(C1−C3)アルキルまたはハロゲンから選択され;そして
(3)R5は、以下:
(a)−(C1−C3)アルキレン−(置換)アリール、
(b)置換アリール、
(c)−(C1−C3)アルキレン−(置換)ヘテロアリール、
(d)置換ヘテロアリール;
(e)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(f)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(g)−C(O)アリール、
(h)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、
(i)−C(O)ヘテロアリール、
(j)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(k)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(l)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(m)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(n)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル、または
(o)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、
から選択される、
化合物。 - 請求項11に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、または−O(C1−C3)アルキルから選択され;
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択され;
(4)R2は、ハロゲンであり、
(5)R5が、以下:
(a)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(b)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、または
(c)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
から選択される、
化合物。 - R6がHである、請求項15に記載の化合物。
- 請求項12に記載の化合物であって、R1がハロである場合、該ハロが、クロロである、化合物。
- 少なくとも1種の請求項1に記載の化合物および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
- γ−セクレターゼの阻害のような処置が必要な患者において、γ−セクレターゼを阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- 神経変性疾患の処置の必要な患者において、神経変性疾患を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- βアミロイドタンパク質の沈着の阻害のような処置が必要な患者において、βアミロイドタンパク質の沈着を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- アルツハイマー病の処置の必要な患者において、アルツハイマー病を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
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CN100562516C (zh) | 2001-12-27 | 2009-11-25 | 第一制药株式会社 | β-淀粉样蛋白产生和分泌的抑制剂 |
GB0223039D0 (en) * | 2002-10-04 | 2002-11-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic compounds |
GB0223038D0 (en) * | 2002-10-04 | 2002-11-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic compounds |
RU2330842C2 (ru) * | 2003-02-17 | 2008-08-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Производные пиперидинбензолсульфамида |
US7521481B2 (en) * | 2003-02-27 | 2009-04-21 | Mclaurin Joanne | Methods of preventing, treating and diagnosing disorders of protein aggregation |
US7067509B2 (en) * | 2003-03-07 | 2006-06-27 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Melanin-concentrating hormone receptor antagonists and compositions and methods related thereto |
EP1640366A4 (en) | 2003-06-30 | 2009-05-13 | Daiichi Seiyaku Co | HETEROCYCLES METHYLSULFON DERIVATIVE |
JP4472700B2 (ja) | 2003-08-08 | 2010-06-02 | シェーリング コーポレイション | 複素環置換基を有する環状アミンbase−1阻害剤 |
CA2534950A1 (en) | 2003-08-08 | 2005-02-24 | Schering Corporation | Cyclic amine bace-1 inhibitors having a benzamide substituent |
AU2004285022A1 (en) * | 2003-10-29 | 2005-05-12 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | N-substituted benzene sulfonamides |
CN1950518A (zh) | 2004-02-03 | 2007-04-18 | 密执安州立大学董事会 | 表征、调节、诊断和治疗癌症的组合物和方法 |
JP2007526455A (ja) * | 2004-02-03 | 2007-09-13 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | 癌を特徴付ける、制御する、診断する、および処置するための組成物ならびに方法 |
WO2005097768A2 (en) * | 2004-04-05 | 2005-10-20 | Schering Corporation | Novel gamma secretase inhibitors |
AU2005257904A1 (en) * | 2004-06-15 | 2006-01-05 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pyrrolidin-3-yl compounds useful as beta-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease |
ATE461926T1 (de) * | 2004-06-30 | 2010-04-15 | Schering Corp | Substituierte n-arylsulfonylheterocyclische amine als gamma-sekretase-hemmer |
ATE491693T1 (de) | 2004-07-22 | 2011-01-15 | Schering Corp | Substituierte amide als inhibitoren der beta- sekretase |
TW200630337A (en) | 2004-10-14 | 2006-09-01 | Euro Celtique Sa | Piperidinyl compounds and the use thereof |
US20060252073A1 (en) * | 2005-04-18 | 2006-11-09 | Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for the treatment of cancer |
WO2007053648A2 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-10 | The Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for treating and diagnosing cancer |
US9567396B2 (en) | 2006-03-07 | 2017-02-14 | Evonik Degussa Gmbh | Notch inhibition in the prevention of vein graft failure |
US8133857B2 (en) | 2006-03-07 | 2012-03-13 | The Brigham and Women's FHospital, Inc. | NOTCH inhibition in the treatment of atherosclerosis |
WO2011053822A2 (en) | 2009-11-01 | 2011-05-05 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Notch inhibition in the treatment and prevention of obesity and metabolic syndrome |
WO2007110449A1 (en) | 2006-03-29 | 2007-10-04 | Euro-Celtique S.A. | Benzenesulfonamide compounds and their use |
TW200812963A (en) | 2006-04-13 | 2008-03-16 | Euro Celtique Sa | Benzenesulfonamide compounds and the use thereof |
US8791264B2 (en) | 2006-04-13 | 2014-07-29 | Purdue Pharma L.P. | Benzenesulfonamide compounds and their use as blockers of calcium channels |
ATE509956T1 (de) * | 2006-06-08 | 2011-06-15 | Helmholtz Zentrum Muenchen | Spezifische proteaseinhibitoren und ihre verwendung in der krebstherapie |
CA2672201A1 (en) | 2006-11-07 | 2008-05-15 | Vib Vzw | Use of myb gene to diagnose and treat t-cell acute lumphoblastic leukemia |
EP2089383B1 (en) | 2006-11-09 | 2015-09-16 | Probiodrug AG | 3-hydr0xy-1,5-dihydr0-pyrr0l-2-one derivatives as inhibitors of glutaminyl cyclase for the treatment of ulcer, cancer and other diseases |
DK2091948T3 (da) | 2006-11-30 | 2012-07-23 | Probiodrug Ag | Nye inhibitorer af glutaminylcyclase |
EP2106439B1 (en) | 2007-01-24 | 2014-11-12 | The Regents of the University of Michigan | Compositions and methods for treating and diagnosing pancreatic cancer |
CA2679446C (en) | 2007-03-01 | 2016-05-17 | Probiodrug Ag | New use of glutaminyl cyclase inhibitors |
WO2008124118A1 (en) | 2007-04-09 | 2008-10-16 | Purdue Pharma L.P. | Benzenesulfonyl compounds and the use therof |
US9656991B2 (en) | 2007-04-18 | 2017-05-23 | Probiodrug Ag | Inhibitors of glutaminyl cyclase |
EP1997805A1 (en) * | 2007-06-01 | 2008-12-03 | Commissariat à l'Energie Atomique | Compounds with antiparasitic activity, applications thereof to the treatment of infectious diseases caused by apicomplexans |
WO2009040659A2 (en) | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Purdue Pharma L.P. | Benzenesulfonamide compounds and the use thereof |
US20100286164A1 (en) * | 2007-10-12 | 2010-11-11 | The Brigham And Women's Hospital, Inc | Substituted aryl alkylamino-oxy-analogs and uses thereof |
WO2011009064A1 (en) * | 2009-07-17 | 2011-01-20 | The J. David Gladstone Institutes | Methods of controlling cell proliferation |
ES2547072T3 (es) * | 2009-07-21 | 2015-10-01 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización |
MX2012002993A (es) | 2009-09-11 | 2012-04-19 | Probiodrug Ag | Derivados heterociclicos como inhibidores de ciclasa glutaminilo. |
WO2011107530A2 (en) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Probiodrug Ag | Novel inhibitors |
JP5688745B2 (ja) | 2010-03-10 | 2015-03-25 | プロビオドルグ エージー | グルタミニルシクラーゼ(qc、ec2.3.2.5)の複素環阻害剤 |
EP2560953B1 (en) | 2010-04-21 | 2016-01-06 | Probiodrug AG | Inhibitors of glutaminyl cyclase |
ES2570167T3 (es) | 2011-03-16 | 2016-05-17 | Probiodrug Ag | Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa |
US9629891B2 (en) | 2011-10-17 | 2017-04-25 | Nationwide Children's Hospital, Inc. | Products and methods for aortic abdominal aneurysm |
WO2016059220A1 (en) | 2014-10-16 | 2016-04-21 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Tcr-activating agents for use in the treatment of t-all |
WO2017023999A1 (en) * | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Emory University | Methylsulfonamide derivatives and uses related thereto |
ES2812698T3 (es) | 2017-09-29 | 2021-03-18 | Probiodrug Ag | Inhibidores de glutaminil ciclasa |
EP3823672A1 (en) | 2018-07-19 | 2021-05-26 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Combination for treating cancer |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5646167A (en) * | 1993-01-06 | 1997-07-08 | Ciba-Geigy Corporation | Arylsulfonamido-substituted hydroxamix acids |
US5559128A (en) * | 1995-04-18 | 1996-09-24 | Merck & Co., Inc. | 3-substituted piperidines promote release of growth hormone |
NZ514453A (en) * | 1999-02-26 | 2003-04-29 | Merck & Co Inc | Novel sulfonamide compounds and uses thereof |
FR2802206B1 (fr) * | 1999-12-14 | 2005-04-22 | Sod Conseils Rech Applic | Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament |
WO2001081308A2 (en) * | 2000-04-20 | 2001-11-01 | Nps Allelix Corp. | Aminopiperidines for use as glyt-1 inhibitors |
BR0113989A (pt) * | 2000-09-25 | 2004-01-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Compostos, composições farmacêuticas, processo para a preparação de uma composição farmacêutica, e, uso de pelo menos um dos compostos |
CA2455861A1 (en) * | 2001-08-03 | 2003-02-20 | Schering Corporation | Sulfonamide derivatives as gamma secretase inhibitors |
-
2002
- 2002-08-01 CA CA002455861A patent/CA2455861A1/en not_active Abandoned
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2005
- 2005-09-09 US US11/223,545 patent/US20060009467A1/en not_active Abandoned
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