JP2005504042A5 - - Google Patents
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Claims (24)
- 式:
(A)Ar1およびAr2は、独立して、アリールまたはヘテロアリールから選択され;
(B)Yは、結合であるか、またはYは、−(C(R3)2)1−3−基であり;
(C)各R1は、独立して、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)アリール;
(3)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール;
(4)ヘテロアリール;
(5)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール;
(6)ハロゲン;
(7)−CF3;
(8)−OCF3;
(9)−CN;
(10)−NO2;
(11)−NH2;
(12)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(13)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各(C1−C6)アルキル基は、同じであるかまたは異なる;
(14)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各(C1−C6)アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該(C1−C6)アルキル基は、それらが結合する窒素と一緒に、環を形成する;
(15)−NHC(O)(C1−C6)アルキル;
(16)−NHC(O)O(C1−C6)アルキル;
(17)−NHC(O)NH(C1−C6)アルキル;
(18)−NHSO2(C1−C6)アルキル;
(19)−OH;
(20)−OC(O)(C1−C6)アルキル;
(21)−O(C1−C6)アルキル;
(22)−Oアリール;または
(23)−Oアロ(C1−C6)アルキル、
から選択され;
(D)各R2は、独立して、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)ハロゲン;
(3)−CF3;
(4)−OCF3;
(5)−CN;
(6)−NO2;
(7)−NH2;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(10)−N(C1−C6アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル置換基は、同じであるかまたは異なる;
(11)−N(C1−C6アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル置換基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル置換基は、それらが結合する窒素原子と一緒に、環を形成する;
(12)−NHC(O)(C1−C6)アルキル;
(13)−NHC(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−NHC(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−NHSO2(C1−C6)アルキル;
(16)−OH;
(17)−OC(O)(C1−C6)アルキル;
(18)−O(C1−C6)アルキル;
(19)−Oアリール;
(20)−Oアロ(C1−C6)アルキル、
(21)−アリール;
(22)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール;
(23)−ヘテロアリール;
(24)ハロゲン、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、OCF3、NH2、またはCNから独立して選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール;
(25)以下:
(26)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択される;あるいは
(27)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択され、そして該アルキル基は、該窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
から選択され;
(E)各R3は、独立して、Hまたは−(C1−C3)アルキルから選択される;
(F)各R4は、独立して、以下:
(1)−(C1−C3)アルキル;
(2)−OH;または
(3)−O(C1−C3)アルキル、
から選択され;
(G)R5は、以下:
(1)水素;
(2)−(C1−C6)アルキル;
(3)−アリール;
(4)−ヘテロアリール;
(5)−(C1−C3)アルキレン−O(C1−C3)アルキル;
(6)−(C1−C6)アルキレン−S(O)0−2(C1−C3)アルキル;
(7)−(C1−C6)アルキレン−S(O)0−2NH(C1−C3)アルキル;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)アリール;
(10)−C(O)アロ(C1−C3)アリール;
(11)−C(O)ヘテロアリール;
(12)−C(O)ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(13)−C(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり;
(16)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;
(17)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル;
(18)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、ここで、各アルキル基は、独立して選択され;
(19)−SO2(C1−C6)アルキル;
(20)−SO2NH(C1−C6)アルキル;
(21)−SO2N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキルは、同じであるかまたは異なり;
(22)−SO2N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキルは、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;あるいは
(23)以下の式:
から選択され;
(H)R6は、−Hまたは−(C1−C6)アルキルであり;
(I)Xは、CH2、O、S、SO、SO2、またはN−R7から選択され;
(J)R7は、以下:
(1)−(C1−C6)アルキル;
(2)−(C3−C6)シクロアルキル;
(3)−(C1−C3)アルキレン−(C3−C6)シクロアルキル;
(4)−アリール;
(5)−アロ(C1−C3)アルキル;
(6)−ヘテロアリール;
(7)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(8)−C(O)(C1−C6)アルキル;
(9)−C(O)アリール;
(10)−C(O)アロ(C1−C3)アルキル;
(11)−C(O)ヘテロアリール;
(12)−C(O)ヘテロアロ(C1−C3)アルキル;
(13)−C(O)O(C1−C6)アルキル;
(14)−C(O)NH(C1−C6)アルキル;
(15)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり;
(16)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、各C1−C6アルキル基は、同じであるかまたは異なり、そして該C1−C6アルキル基は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する;
(17)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル;
(18)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、ここで、該C1−C3アルキル基は、同じであるかまたは異なり;あるいは
(19)−(C1−C3)アルキレン−O−(C1−C3)アルキル、
から選択され;
(K)nおよびpは、0〜3から独立して選択されて、4〜7員の環を形成し;
(L)rは、0〜3であり;
(M)qは、0〜3であり;そして
(N)tは、0〜3であり、
ただし、該化合物は、以下:
- 請求項1に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Yは、結合またはメチレンから選択される、
化合物。 - 請求項4に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、−O(C1−C3)アルキルであり;そして
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択される、
化合物。 - 請求項5に記載の化合物であって、R1がハロである場合、該ハロは、クロロである、化合物。
- 請求項2に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Ar2は、1,4−アリーレンであり;
(7)R2は、以下:
(a)−O(C1−C3)アルキル、
(b)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(c)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(d)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(e)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(f)置換アリール、
(g)置換ヘテロアリール、
から選択され;
(8)qは、1であり;
(9)R5は、以下:
(a)−(C1−C3)アルキレン−(置換)アリール、
(b)置換アリール、
(c)−(C1−C3)アルキレン−(置換)ヘテロアリール、
(d)置換ヘテロアリール、
(e)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(f)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(g)−C(O)アリール、
(h)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、
(i)−C(O)ヘテロアリール、
(j)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(k)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(l)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(m)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(n)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル、または
(o)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、
から選択される、
化合物。 - 請求項7に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、または−O(C1−C3)アルキルから選択され;
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択され;
(4)Ar2は、フェニルであり;
(5)R2は、以下:
(a)−C(O)O(C1−C6)アルキル、または
(b)置換ヘテロアリール、
から選択され;
(4)R5は、以下:
(a)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(b)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(c)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、または
(d)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
から選択される、
化合物。 - 請求項8に記載の化合物であって、ここで、R2が、4−CO2CH3であり;そしてR5は、(a)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、または(b)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキルから選択される、化合物。
- 請求項9に記載の化合物であって、R1 がクロロである、化合物。
- 請求項3に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、1,4−アリーレンであり;
(2)R1は、ハロ、CF3、OCF3、−CN、−NO2、−NH2、−NHC(O)(C1−C6)アルキル、−NHSO2(C1−C6)アルキル、−O(C1−C6)アルキル、または置換アリールから選択され;
(3)rは、1であり;
(4)tは、0であり;
(5)nおよびpは、3−ピペリジン環、4−ピペリジン環または3−ピロリジン環が形成されるように、選択され;
(6)Ar2は、フェニルであり;
(2)R2は、−O(C1−C3)アルキルまたはハロゲンから選択され;そして
(3)R5は、以下:
(a)−(C1−C3)アルキレン−(置換)アリール、
(b)置換アリール、
(c)−(C1−C3)アルキレン−(置換)ヘテロアリール、
(d)置換ヘテロアリール;
(e)−C(O)(C1−C6)アルキル、
(f)−C(O)−アロ(C1−C3)アルキル、
(g)−C(O)アリール、
(h)−C(O)−ヘテロアロ(C1−C3)アルキル、
(i)−C(O)ヘテロアリール、
(j)−C(O)O(C1−C6)アルキル、
(k)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(l)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、
(m)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
(n)−C(O)(C1−C3)アルキレン−NH(C1−C3)アルキル、または
(o)−C(O)(C1−C3)アルキレン−N((C1−C3)アルキル)2、
から選択される、
化合物。 - 請求項11に記載の化合物であって、ここで:
(1)Ar1は、フェニルであり;
(2)R1は、ハロ、−CF3、−OCF3、または−O(C1−C3)アルキルから選択され;
(3)nおよびpは、3−ピペリジン環が形成されるように、選択され;
(4)R2は、ハロゲンであり、
(5)R5が、以下:
(a)−C(O)NH(C1−C6)アルキル、
(b)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、または
(c)−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、ここで、該アルキル基は、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成する、
から選択される、
化合物。 - R6がHである、請求項15に記載の化合物。
- 請求項12に記載の化合物であって、R1がハロである場合、該ハロが、クロロである、化合物。
- 少なくとも1種の請求項1に記載の化合物および少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
- γ−セクレターゼの阻害のような処置が必要な患者において、γ−セクレターゼを阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- 神経変性疾患の処置の必要な患者において、神経変性疾患を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- βアミロイドタンパク質の沈着の阻害のような処置が必要な患者において、βアミロイドタンパク質の沈着を阻害するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
- アルツハイマー病の処置の必要な患者において、アルツハイマー病を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物が、有効量の請求項1に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
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