JP2005502603A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2005502603A5
JP2005502603A5 JP2003505319A JP2003505319A JP2005502603A5 JP 2005502603 A5 JP2005502603 A5 JP 2005502603A5 JP 2003505319 A JP2003505319 A JP 2003505319A JP 2003505319 A JP2003505319 A JP 2003505319A JP 2005502603 A5 JP2005502603 A5 JP 2005502603A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
formula
alkyl
compound
carbon atoms
methyl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2003505319A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2005502603A (ja
JP4344230B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2002/006424 external-priority patent/WO2002102776A1/en
Publication of JP2005502603A publication Critical patent/JP2005502603A/ja
Publication of JP2005502603A5 publication Critical patent/JP2005502603A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4344230B2 publication Critical patent/JP4344230B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Claims (36)

  1. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物。
  2. アルキルがメチルである、請求項１に記載の化合物。
  3. アルキルがエチルである、請求項１に記載の化合物。
  4. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、Ｘ+はルイス酸であり、そしてアルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物
    。
  5. Ｘ+が以下：
    Figure 2005502603
     である、請求項４に記載の化合物。
  6. アルキルがメチルである、請求項５に記載の化合物。
  7. アルキルがエチルである、請求項５に記載の化合物。
  8. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物。
  9. アルキルがメチルである、請求項８に記載の化合物。
  10. アルキルがエチルである、請求項８に記載の化合物。
  11. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を用意し、そしてその化合物を式：
    Figure 2005502603
     のピペリジン化合物を用いてピペリジン誘導体化合物に変換させることを含む、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）のピペリジン誘導体化合物を製造する方法。
  12. ａ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の出発化合物を、式：
    Figure 2005502603
     の化合物により、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体の混合物を製造するのに有効な条件下でアシル化する工程；および
    ｂ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を位置異性体の混合物から回収する工程
    で上記化合物を用意することを含む、請求項１１に記載の方法。
  13. 回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子であり、そしてＸ+はルイス酸である）の位置異
    性体塩を結晶化することを含む、請求項１２に記載の方法。
  14. 回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体塩を結晶化することを含む、請求項１３に記載の方法。
  15. アルキルがメチルである、請求項１２に記載の方法。
  16. アルキルがエチルである、請求項１２に記載の方法。
  17. 式：
    Figure 2005502603
     の化合物を還元することを含む、式：
    Figure 2005502603
     （式中、ＲはＣＯＯＨまたはＣＯＯアルキルであり、そしてアルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を製造する方法。
  18. 還元が、ボラン−メチルスルフィドを用いて実施される、請求項１７に記載の方法。
  19. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を用意し、そしてその化合物を式：
    Figure 2005502603
     のピペリジン化合物を用いてピペリジン誘導体化合物に変換させることを含む、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）のピペリジン誘導体化合物を製造する方法。
  20. ａ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の出発化合物を、式：
    Figure 2005502603
     の化合物により、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体の混合物を製造するのに有効な条件下でアシル化する工程；および
    ｂ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を位置異性体の混合物から回収する工程、
    で上記化合物を用意することを含む、請求項１９に記載の方法。
  21. 回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子であり、そしてＸ+はルイス酸である）の位置異
    性体塩を結晶化することを含む、請求項２０に記載の方法。
  22. 回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体塩を結晶化することを含む、請求項２１に記載の方法。
  23. アルキルがメチルである、請求項１９に記載の方法。
  24. アルキルがエチルである、請求項１９に記載の方法。
  25. 式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を製造する方法であって、以下の工程：
    ａ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の出発化合物を、式：
    Figure 2005502603
     の化合物により、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体の混合物を製造するのに有効な条件下でアシル化する工程；および
    ｂ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の化合物を位置異性体の混合物から回収する工程；
    ｃ）工程ｂ）の化合物を式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）のピペリジン誘導体化合物に、式：
    Figure 2005502603
     のピペリジン化合物を用いて変換させる工程；および
    ｄ）工程ｃ）で製造されるピペリジン誘導体化合物を還元する工程
    を含む、上記の方法。
  26. 工程ｄ）の還元が、ボラン−メチルスルフィドを用いて実施される、請求項２５に記載の方法。
  27. 工程ｂ）の回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子であり、そしてＸ+はルイス酸である）の位置異
    性体塩を結晶化することを含む、請求項２５に記載の方法。
  28. 工程ｂ）の回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体塩を結晶化することを含む、請求項２７に記載の方法。
  29. アルキルがメチルである、請求項２５に記載の方法。
  30. アルキルがエチルである、請求項２５に記載の方法。
  31. 式：
    Figure 2005502603
     の化合物を製造する方法であって、以下の工程：
    ａ）式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の出発化合物を、式：
    Figure 2005502603
     の化合物により、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体の混合物を製造するのに有効な条件下でアシル化する工程；
    ｂ）式：
    Figure 2005502603
     の化合物を位置異性体の混合物から回収する工程、
    ｃ）工程ｂ）の化合物を式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）のピペリジン誘導体化合物に、式：
    Figure 2005502603
     のピペリジン化合物を用いて変換させる工程、
    ｄ）工程ｃ）のピペリジン誘導体化合物を還元して、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）のピペリジン誘導体を用意する工程、および
    ｅ）ＣＯ2アルキル部分を、ＣＯ2Ｈ部分に変換する工程
    を含む、上記の方法。
  32. 工程ｄ）の還元が、ボラン−メチルスルフィドを使用して実施される、請求項３１に記載の方法。
  33. 工程ｂ）の回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子であり、そしてＸ+はルイス酸である）の位置異
    性体塩を結晶化することを含む、請求項３２に記載の方法。
  34. 工程ｂ）の回収が、式：
    Figure 2005502603
     （式中、アルキルは１〜６個の炭素原子である）の位置異性体塩を結晶化することを含む、請求項３３に記載の方法。
  35. アルキルがメチルである、請求項３１に記載の方法。
  36. アルキルがエチルである、請求項３１に記載の方法。
JP2003505319A 2001-06-15 2002-06-12 ピペリジン誘導体フェキソフェナジンの製造方法 Expired - Fee Related JP4344230B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29839701P 2001-06-15 2001-06-15
PCT/EP2002/006424 WO2002102776A1 (en) 2001-06-15 2002-06-12 Process for the production of the piperidine derivative fexofenadine

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2005502603A JP2005502603A (ja) 2005-01-27
JP2005502603A5 true JP2005502603A5 (ja) 2006-01-05
JP4344230B2 JP4344230B2 (ja) 2009-10-14

Family

ID=23150325

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003505319A Expired - Fee Related JP4344230B2 (ja) 2001-06-15 2002-06-12 ピペリジン誘導体フェキソフェナジンの製造方法

Country Status (23)

Country Link
US (2) US6743941B2 (ja)
EP (1) EP1401816B1 (ja)
JP (1) JP4344230B2 (ja)
KR (1) KR100903285B1 (ja)
CN (1) CN1229347C (ja)
AR (1) AR037005A1 (ja)
AT (1) ATE386021T1 (ja)
AU (1) AU2002320847B2 (ja)
BR (1) BR0210410A (ja)
CA (1) CA2450313C (ja)
DE (1) DE60225008T2 (ja)
DK (1) DK1401816T3 (ja)
ES (1) ES2298384T3 (ja)
HK (1) HK1063795A1 (ja)
HU (1) HUP0401125A2 (ja)
IL (2) IL159304A0 (ja)
MX (1) MXPA03010960A (ja)
NO (1) NO20035572L (ja)
NZ (1) NZ530153A (ja)
PL (1) PL364369A1 (ja)
PT (1) PT1401816E (ja)
WO (1) WO2002102776A1 (ja)
ZA (1) ZA200308697B (ja)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7498345B2 (en) * 2004-09-17 2009-03-03 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of piperidine derivatives
US7498443B2 (en) * 2004-09-17 2009-03-03 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of carebastine
CN100453522C (zh) * 2005-01-26 2009-01-21 中国科学技术大学 4-[4-(1-乙氧基酰基-1-甲基乙基苯)]-4-氧代丁酸的制备方法
WO2007135693A2 (en) * 2006-05-18 2007-11-29 Ind-Swift Laboratories Limited Intermediates useful for the preparation of antihistaminic piperidine derivative
ITMI20061491A1 (it) * 2006-07-27 2008-01-28 Archimica Srl Processo per la preparazione di fexofenadina.
ITMI20061492A1 (it) * 2006-07-27 2008-01-28 Archimica Srl Processo per la preparazione di fexofenadina.
CN102070490B (zh) * 2009-11-21 2014-07-30 浙江华海药业股份有限公司 一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的制备方法
CN102070570A (zh) * 2009-11-21 2011-05-25 浙江华海药业股份有限公司 一种非索非那定中间体2-甲基-2(4-(2-氧代四氢呋喃-3-羰基)苯基)丙氰及其盐的制备方法
EP3842429B1 (en) 2015-06-15 2022-09-07 Asana BioSciences, LLC Heterocyclic inhibitors of erk1 and erk2 and their use in the treatment of cancer
CN104876853B (zh) * 2015-06-17 2017-06-16 苏州卫生职业技术学院 盐酸非索非那定的合成方法
WO2017068129A1 (en) 2015-10-22 2017-04-27 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Process for the preparation of fexofenadine and of intermediates used therein
US20230027072A1 (en) 2019-10-28 2023-01-26 Asana Biosciences, Llc Improved methods, kits, compositions and dosing regimens for the use of heterocyclic inhibitors of erk1 and erk2

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2946809A1 (de) * 1979-11-20 1981-06-11 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln 4-phenyl-4-oxo-buttersaeuren, deren salze und ester, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel
IT1200123B (it) 1985-09-27 1989-01-05 Ind Chimica Srl Procedimento per la preparazione di alfa-(p-terbutilfenil)-4-(idrossidifenilmetil)-1-piperidinobutanolo
EP0347123A3 (en) 1988-06-17 1991-07-03 Fisons Corporation Dibenzo-cycloheptenyl, -cycloheptyl and -oxepinyl amines having antihistaminic properties
IT1249684B (it) 1991-07-19 1995-03-09 Sorin Biomedica Spa Epitopi della proteina env del virus dell'epatite c.
WO1993021156A1 (en) * 1992-04-10 1993-10-28 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 4-diphenylmethyl piperidine derivatives and process for their preparation
DE69415319T2 (de) 1993-06-24 1999-06-10 Albany Molecular Research, Inc., Albany, N.Y. Verfahren zur herstellung von piperidinderivaten

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005502603A5 (ja)
CN101048376A (zh) 二氢吲哚化合物及其生产方法
JP2004507519A5 (ja)
JP4921646B2 (ja) １−（３−ベンジルオキシプロピル）−５−（２−置換プロピル）インドリン誘導体およびその使用方法
JP2001261662A5 (ja)
JP2001518459A5 (ja)
JP2009179634A5 (ja)
JP2019214626A5 (ja)
AU2003293585A8 (en) Intermediate cefdinir salts
JPH0660182B2 (ja) １，２―ジヒドロ―３Ｈ―ピロロ［１，２―ａピロール―１―ニトリルの５位のアロイル化方法
JP2003277349A (ja) δ−アミノペンタジエン酸エステル誘導体の製造方法
CA2450313A1 (en) Process for the production of the piperidine derivative fexofenadine
WO2008069440A1 (en) The preparation method of 2-de0xy-l-rib0se
EP2044021A1 (en) Process for preparing remifentanil, intermediates thereof, use of said intermediates and processes for their preparation
JP2002533430A5 (ja)
JP2006518765A5 (ja)
JP2003212823A5 (ja)
NO20053176D0 (no) Fremgangsmate for fremstilling av tolperisonsalter.
CN1105996A (zh) 咪唑并吡啶类衍生物的制备方法
JP2006528215A5 (ja)
AR032433A1 (es) Proceso para la preparacion de un isomero de anillo de 5 miembros 3-sustituido y compuestos intermediarios utiles en el mismo
EP2226321A3 (en) Process for producing thiazolidinediones and intermediates thereof
CN1310884C (zh) 对映体纯的n－甲基－n－[(1s)－1－苯基－2－((3s)－3－羟基吡咯烷－1－基)乙基]－2，2－二苯基乙酰胺的制备方法
JPS6143350B2 (ja)
CN1073554C (zh) 邻氯甲基苯基二羟乙酸衍生物的制备方法