JP2005500354A5 - - Google Patents

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Claims (12)

  1. 式I:
    Figure 2005500354

    (式中、
    1は、水素又はフルオロである)で示される化合物、及び
    その薬学的に許容されうる酸付加塩。
  2. 化合物が、
    2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−o−トリル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、請求項1記載の化合物。
  3. 化合物が、
    2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−(4−フルオロ−2−メチル−フェニル)−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミドである、請求項1記載の化合物。
  4. 請求項2及び3記載の式Iの化合物、並びに薬学的に許容されうる賦形剤を含む薬剤。
  5. NK−1レセプターに関連する疾患の処置のための請求項4記載の薬剤。
  6. 請求項1記載の式Iの化合物の調製方法であって、式II:
    Figure 2005500354

    の化合物をOXONE(登録商標)と反応させて、
    式I:
    Figure 2005500354

    (式中、R1は、水素又はフルオロであることができる)の化合物とし、
    そして
    所望であれば、得られる化合物を薬学的に許容されうる酸付加塩に変換することを含む方法。
  7. 請求項6記載の方法又は同等な方法により調製される、請求項1、2又は3のいずれか1項記載の式Iの化合物
  8. 疾患の処置における請求項1〜3記載の式Iの化合物の使用。
  9. NK−1レセプターに関連する疾患の処置における請求項7記載の式Iの化合物の使用。
  10. NK−1レセプターに関連する疾患の処置のための薬剤の製造における請求項1〜3のいずれか1項記載の式Iの化合物の使用。
  11. 片頭痛、慢性関節リウマチ、喘息、気管支機能亢進、炎症性腸疾患の処置、あるいはパーキンソン病、不安、抑うつ、疼痛、頭痛、アルツハイマー病、多発性硬化症、浮腫、アレルギー性鼻炎、クローン病、目の損傷、目の炎症性疾患、精神病、乗物酔い、誘導される嘔吐、嘔吐、尿失禁、精神免疫学的若しくは精神身体的障害、癌、アヘン若しくはニコチンの習慣性薬物による禁断症状、外傷性脳障害又は良性前立腺肥大症を含む障害の処置のための薬剤の製造における、請求項10記載の請求項1〜3のいずれか1項記載の式Iの化合物の使用。
  12. 抑うつ、不安又は嘔吐を処置する薬剤の製造における請求項10及び11記載の式Iの化合物の使用。
JP2003517052A 2001-07-31 2002-07-26 2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−N−〔6−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−イル)−4−(2−メチル又は4−フルオロ−2−メチル置換)フェニル−ピリジン−3−イル〕−N−メチル−イソブチルアミド Expired - Fee Related JP4700908B2 (ja)

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