JP2005500266A5 - - Google Patents

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JP2005500266A5
JP2005500266A5 JP2002590924A JP2002590924A JP2005500266A5 JP 2005500266 A5 JP2005500266 A5 JP 2005500266A5 JP 2002590924 A JP2002590924 A JP 2002590924A JP 2002590924 A JP2002590924 A JP 2002590924A JP 2005500266 A5 JP2005500266 A5 JP 2005500266A5
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  1. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2−もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56から
    なる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  2. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは1であり;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2
    〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  3. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO2であり;
    Zは−CH2−または−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0,Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、
    置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただしR1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  4. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは―C(=O)OCH2CH3であり;
    Zは−CH2もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、およびXが酸素であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、およびXが酸素であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  5. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、ア
    リール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4
    Figure 2005500266
    であり;そして、
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  6. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルである;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56から
    なる群から選択され;
    4
    Figure 2005500266
    であり;そして、
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  7. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルである;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ア
    リールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素であり、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  8. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2−もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56から
    なる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  9. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは1であり;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2
    〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素、およびYが−NO2であるときはR4はメチルではない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、Xが酸素、およびYが−C(=O)OCH2CH3であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  10. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−C(=O)OCH2CH3であり;
    Zは−CH2−もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、
    置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素、Xが酸素であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素、Xが酸素であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素、Xが酸素であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  11. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、−C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2−もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は−NCH2CH2CH2N(CH32である;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)R7、−C(=O)OR7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  12. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO2であり;
    Zは−CH2−または−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0であり、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただしR1がメチル、R2およびR3がどちらも水素、およびXが酸素であるときはR4はメチルではない)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  13. 以下の構造:
    Figure 2005500266
    (式中、
    Xは酸素もしくは硫黄であり;
    Yは−NO、−NO2、―C(=O)R5、−C(=O)OR5、−C(=O)NR56、−NR5C(=O)R5、−NR5SO25、および−S(O)m5からなる群から選択され;
    Zは−CH2−もしくは−C(=O)−であり;
    mは0、1もしくは2であり;
    nは0、1もしくは2であり、ただしnが0、Zが−C(=O)−であるときは;
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4
    Figure 2005500266
    からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される)、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  14. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  15. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  16. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  17. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  18. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  19. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  20. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  21. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  22. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  23. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  24. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  25. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  26. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  27. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  28. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  29. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  30. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  31. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  32. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  33. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  34. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  35. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  36. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  37. 該構造が下記を含む請求項1に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  38. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  39. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  40. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  41. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  42. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  43. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  44. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  45. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  46. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  47. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  48. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  49. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  50. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  51. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  52. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  53. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  54. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  55. 該構造が下記を含む請求項8に記載の化合物:
    Figure 2005500266
  56. 1が−NCH2CH2CH2N(CH32である請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
  57. Zが−CH2−でありnが1である請求項1,3〜8および10〜13のいずれか1項に記載の化合物。
  58. Xが酸素である請求項1〜6および8〜13のいずれか1項に記載の化合物。
  59. Yが−C(=O)OCH2CH3である請求項1,2,5〜9,11および13のいずれか1項に記載の化合物。
  60. Yが−NO2である請求項1,2,5〜9,11および13のいずれか1項に記載の化合物。
  61. 4
    Figure 2005500266
    である請求項1〜4および7〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  62. 4
    Figure 2005500266
    である請求項1〜4および7〜12のいずれか1項に記載の化合物。
  63. 請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物を医薬上許容される担体または希釈剤と組み合わせて含む組成物。
  64. それを必要とする患者においてMIF活性を減少させるための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  65. 温血動物における炎症を治療するため薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  66. 温血動物における敗血症性ショックを治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  67. 温血動物における関節炎を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  68. 温血動物における癌を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  69. 温血動物における急性呼吸窮迫症候群を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  70. 温血動物における炎症性疾患を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  71. 関節リウマチ、変形性関節症、炎症性腸疾患、および喘息からなる群から選択される炎症性疾患を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  72. 温血動物における自己免疫障害を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  73. 糖尿病、喘息、および多発性硬化症からなる群から選択される自己免疫障害を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  74. 温血動物における免疫反応を抑制するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  75. 温血動物における血管新生を減少させるための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  76. 温血動物における過剰グルココルチコイドレベルに関連する疾患を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  77. クッシング病を治療するための薬剤の調製における請求項1〜62のいずれか1項に記載の化合物の使用。
  78. MIF活性を調節する作用物質を検出するための方法であって、
    MIFを含有するサンプルを1種の作用物質と接触させるステップと;および
    MIFに結合する抗体の能力の差異を測定することによって該作用物質がMIFを調節する能力を検出するステップと、を含む方法
  79. 該抗体はモノクローナル抗体である請求項78に記載の方法。
  80. MIFに融合タンパク質、突然変異体またはその変形が含まれている請求項78に記載の方法。
  81. ポリペプチドの活性を調節する作用物質をスクリーニングするための代理マーカーとして抗体結合を使用するための方法であって、
    該ポリペプチドを被検調節剤と接触させるステップと、
    該ポリペプチドをモノクローナル抗体と接触させるステップと、および
    対照と比較して異なる該ポリペプチドの活性を検出するステップと、を含む方法。
  82. 式IVの化合物を調製するための、式I:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式II:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式III:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるが、式中R7は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるステップと;および
    式IIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中XがCl、Br、およびIを含んでおり、および式中R1が水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中R’およびR’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中xは2〜4であり、それにより式IV:
    Figure 2005500266
    の化合物を入手するステップと、を含む式IVの化合物を調製するための工程であって、このとき式IVの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  83. 式AIVの化合物を調製するための、式AI:
    Figure 2005500266
    の化合物と式II:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIII:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるが、式中R7がアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるステップと;および
    式AIIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中XがCl、Br、およびIからなる群から選択され;そして式中R1が水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中R’およびR’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中xは2〜4であり、それにより式AIV:
    Figure 2005500266
    の化合物を入手するステップと、を含む工程であって、このとき式AIVの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  84. 式IVaの化合物を調製するための式Ia:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式IIa:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式IIIa:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、および
    式IIIaの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式IVa:
    Figure 2005500266
    (式中、
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される;
    XはCl、Br、およびIからなる群から選択され;そして
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択され、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択される;
    ただし:
    1がフェニルでありR2およびR3がどちらも水素であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、およびR3が水素であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロであるときはR4はメチルではない)、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式IVaの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  85. 式AIVaの化合物を調製するための、式AIa:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式IIa:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIIIa:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、
    式AIIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIVa:
    Figure 2005500266
    (式中:
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択されるが、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルであり;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される;
    ただしR1がメチルでありR2およびR3がどちらも水素であるときはR4はメチルではない)、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式AIVaの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  86. 式IVbの化合物を調製するための、式I:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式II:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式III:
    Figure 2005500266
    (式中、
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される)
    の化合物が入手されるステップと、および
    式IIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中XはCl、BrおよびIからなる群から選択され;そして式中R1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルR’R’’N(CH2x−からなる群から選択されるが、式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中xは2〜4であり、それにより式IVb:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、を含む工程であって、このとき式IVbの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  87. 式AIVbの化合物を調製するための、式AI:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式II:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIII:
    Figure 2005500266
    (式中、
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される)、
    の化合物が入手されるステップと、および
    式AIIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中XはCl、BrおよびIからなる群から選択され;そして式中R1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルR’R’’N(CH2x−からなる群から選択されるが、式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択されるが、式中xは2〜4であり、それにより式AIVb:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、を含む工程であって、このとき式AIVbの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  88. 式IVabの化合物を調製するための、式Ia:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式IIa:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式IIIa:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、および式IIIaの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式IVab:
    Figure 2005500266
    (式中:
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    XはCl、BrおよびIからなる群から選択され;そして
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択されるが、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択される;
    ただし:
    1がフェニル、R2およびR3がどちらも水素であるときはR4は水素でもメチルでもない;
    1が水素もしくはメチル、R2が7−クロロ、R3が水素であるときはR4は−CH2CH2OHではない;および
    1がメチル、R2が水素もしくは7−クロロ、R3が水素であるときはR4はメチルではない)、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式IVabの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
  89. 式AIVabの化合物を調製するための、式AIa:
    Figure 2005500266
    の化合物と、式IIa:
    Figure 2005500266
    の化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIIIa:
    Figure 2005500266
    の化合物が入手されるステップと、式AIIIの化合物とX−R1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式AIVab:
    Figure 2005500266
    (式中:
    1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびR’R’’N(CH2x−からなる群から選択されるが、式中xは2〜4であり、そして式中R’およびR’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され;
    2およびR3は独立してハロゲン、−R5、−OR5、−SR5、および−NR56からなる群から選択され;
    4は−CH27、−C(=O)NR56、−C(=O)OR7、−C(=O)R7、およびR8からなる群から選択され;
    5およびR6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか:またはR5およびR6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する;
    7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;そして
    8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され;
    ただしR1がメチル、R2およびR3がどちらも水素であるときはR4はメチルではない)、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式AIVabの化合物がMIFインヒビターとして使用するために適合する工程。
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