JP2005500266A5 - - Google Patents

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JP2005500266A5
JP2005500266A5 JP2002590924A JP2002590924A JP2005500266A5 JP 2005500266 A5 JP2005500266 A5 JP 2005500266A5 JP 2002590924 A JP2002590924 A JP 2002590924A JP 2002590924 A JP2002590924 A JP 2002590924A JP 2005500266 A5 JP2005500266 A5 JP 2005500266A5
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  1. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6から
    なる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  2. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは１であり；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２
    〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  3. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ2であり；
    Ｚは−ＣＨ2−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０，Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、
    置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただしＲ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  4. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは―Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であり；
    Ｚは−ＣＨ2もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、およびＸが酸素であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、およびＸが酸素であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  5. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、ア
    リール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は
    Figure 2005500266
     であり；そして、
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  6. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルである；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6から
    なる群から選択され；
    Ｒ4は
    Figure 2005500266
     であり；そして、
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  7. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルである；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ア
    リールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素であり、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  8. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6から
    なる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  9. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは１であり；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２
    〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素、およびＹが−ＮＯ2であるときはＲ4はメチルではない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素、およびＹが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  10. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3であり；
    Ｚは−ＣＨ2−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、
    置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、Ｘが酸素であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素、Ｘが酸素であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  11. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は−ＮＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2である；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  12. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ2であり；
    Ｚは−ＣＨ2−または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０であり、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただしＲ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素、およびＸが酸素であるときはＲ4はメチルではない）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  13. 以下の構造：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｘは酸素もしくは硫黄であり；
    Ｙは−ＮＯ、−ＮＯ2、―Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ5Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ5ＳＯ2Ｒ5、および−Ｓ（Ｏ）mＲ5からなる群から選択され；
    Ｚは−ＣＨ2−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
    ｍは０、１もしくは２であり；
    ｎは０、１もしくは２であり、ただしｎが０、Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−であるときは；
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は
    Figure 2005500266
     からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される）、
    を有する化合物またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬上許容される塩。
  14. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  15. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  16. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  17. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  18. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  19. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  20. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  21. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  22. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  23. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  24. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  25. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  26. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  27. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  28. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  29. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  30. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  31. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  32. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  33. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  34. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  35. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  36. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  37. 該構造が下記を含む請求項１に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  38. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  39. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  40. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  41. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  42. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  43. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  44. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  45. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  46. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  47. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  48. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  49. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  50. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  51. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  52. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  53. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  54. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  55. 該構造が下記を含む請求項８に記載の化合物：
    Figure 2005500266
  56. Ｒ1が−ＮＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2である請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
  57. Ｚが−ＣＨ2−でありｎが１である請求項１，３〜８および１０〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
  58. Ｘが酸素である請求項１〜６および８〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
  59. Ｙが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3である請求項１，２，５〜９，１１および１３のいずれか１項に記載の化合物。
  60. Ｙが−ＮＯ2である請求項１，２，５〜９，１１および１３のいずれか１項に記載の化合物。
  61. Ｒ4が
    Figure 2005500266
     である請求項１〜４および７〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  62. Ｒ4が
    Figure 2005500266
     である請求項１〜４および７〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  63. 請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物を医薬上許容される担体または希釈剤と組み合わせて含む組成物。
  64. それを必要とする患者においてＭＩＦ活性を減少させるための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  65. 温血動物における炎症を治療するため薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  66. 温血動物における敗血症性ショックを治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  67. 温血動物における関節炎を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  68. 温血動物における癌を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  69. 温血動物における急性呼吸窮迫症候群を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  70. 温血動物における炎症性疾患を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  71. 関節リウマチ、変形性関節症、炎症性腸疾患、および喘息からなる群から選択される炎症性疾患を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  72. 温血動物における自己免疫障害を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  73. 糖尿病、喘息、および多発性硬化症からなる群から選択される自己免疫障害を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  74. 温血動物における免疫反応を抑制するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  75. 温血動物における血管新生を減少させるための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  76. 温血動物における過剰グルココルチコイドレベルに関連する疾患を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  77. クッシング病を治療するための薬剤の調製における請求項１〜６２のいずれか１項に記載の化合物の使用。
  78. ＭＩＦ活性を調節する作用物質を検出するための方法であって、
    ＭＩＦを含有するサンプルを１種の作用物質と接触させるステップと；および
    ＭＩＦに結合する抗体の能力の差異を測定することによって該作用物質がＭＩＦを調節する能力を検出するステップと、を含む方法
  79. 該抗体はモノクローナル抗体である請求項７８に記載の方法。
  80. ＭＩＦに融合タンパク質、突然変異体またはその変形が含まれている請求項７８に記載の方法。
  81. ポリペプチドの活性を調節する作用物質をスクリーニングするための代理マーカーとして抗体結合を使用するための方法であって、
    該ポリペプチドを被検調節剤と接触させるステップと、
    該ポリペプチドをモノクローナル抗体と接触させるステップと、および
    対照と比較して異なる該ポリペプチドの活性を検出するステップと、を含む方法。
  82. 式ＩＶの化合物を調製するための、式Ｉ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるが、式中Ｒ7は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるステップと；および
    式ＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中ＸがＣｌ、Ｂｒ、およびＩを含んでおり、および式中Ｒ1が水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中Ｒ’およびＲ’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、それにより式ＩＶ：
    Figure 2005500266
     の化合物を入手するステップと、を含む式ＩＶの化合物を調製するための工程であって、このとき式ＩＶの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  83. 式ＡＩＶの化合物を調製するための、式ＡＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物と式ＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるが、式中Ｒ7がアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるステップと；および
    式ＡＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中ＸがＣｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から選択され；そして式中Ｒ1が水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中Ｒ’およびＲ’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、それにより式ＡＩＶ：
    Figure 2005500266
     の化合物を入手するステップと、を含む工程であって、このとき式ＡＩＶの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  84. 式ＩＶａの化合物を調製するための式Ｉａ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、および
    式ＩＩＩａの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＶａ：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される；
    ＸはＣｌ、Ｂｒ、およびＩからなる群から選択され；そして
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択される；
    ただし：
    Ｒ1がフェニルでありＲ2およびＲ3がどちらも水素であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、およびＲ3が水素であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロであるときはＲ4はメチルではない）、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式ＩＶａの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  85. 式ＡＩＶａの化合物を調製するための、式ＡＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、
    式ＡＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＶａ：
    Figure 2005500266
     （式中：
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択されるが、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルであり；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される；
    ただしＲ1がメチルでありＲ2およびＲ3がどちらも水素であるときはＲ4はメチルではない）、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式ＡＩＶａの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  86. 式ＩＶｂの化合物を調製するための、式Ｉ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＩＩ：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される）
    の化合物が入手されるステップと、および
    式ＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中ＸはＣｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；そして式中Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択されるが、式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され、式中ｘは２〜４であり、それにより式ＩＶｂ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、を含む工程であって、このとき式ＩＶｂの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  87. 式ＡＩＶｂの化合物を調製するための、式ＡＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＩＩ：
    Figure 2005500266
     （式中、
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択される）、
    の化合物が入手されるステップと、および
    式ＡＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、式中ＸはＣｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；そして式中Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびアミノアルキルＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択されるが、式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択されるが、式中ｘは２〜４であり、それにより式ＡＩＶｂ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、を含む工程であって、このとき式ＡＩＶｂの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  88. 式ＩＶａｂの化合物を調製するための、式Ｉａ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、および式ＩＩＩａの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＩＶａｂ：
    Figure 2005500266
     （式中：
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ＸはＣｌ、ＢｒおよびＩからなる群から選択され；そして
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択されるが、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択される；
    ただし：
    Ｒ1がフェニル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素であるときはＲ4は水素でもメチルでもない；
    Ｒ1が水素もしくはメチル、Ｒ2が７−クロロ、Ｒ3が水素であるときはＲ4は−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨではない；および
    Ｒ1がメチル、Ｒ2が水素もしくは７−クロロ、Ｒ3が水素であるときはＲ4はメチルではない）、
    の化合物が入手されるステップとを含む工程であって、このとき式ＩＶａｂの化合物がＭＩＦインヒビターとして使用するために適合する工程。
  89. 式ＡＩＶａｂの化合物を調製するための、式ＡＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物と、式ＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＩＩａ：
    Figure 2005500266
     の化合物が入手されるステップと、式ＡＩＩＩの化合物とＸ−Ｒ1を含む化合物とを反応させるステップであって、それにより式ＡＩＶａｂ：
    Figure 2005500266
     （式中：
    Ｒ1は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキルもしくは置換複素環アルキル、ジアルキル、およびＲ’Ｒ’’Ｎ（ＣＨ2）x−からなる群から選択されるが、式中ｘは２〜４であり、そして式中Ｒ’およびＲ’’は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、置換複素環アルキル、およびジアルキルからなる群から選択され；
    Ｒ2およびＲ3は独立してハロゲン、−Ｒ5、−ＯＲ5、−ＳＲ5、および−ＮＲ5Ｒ6からなる群から選択され；
    Ｒ4は−ＣＨ2Ｒ7、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、およびＲ8からなる群から選択され；
    Ｒ5およびＲ6は独立して水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択されるか：またはＲ5およびＲ6は一緒にそれらが付着している窒素原子とともに複素環もしくは置換複素環を形成する；
    Ｒ7はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；そして
    Ｒ8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、複素環、置換複素環、複素環アルキル、および置換複素環アルキルからなる群から選択され；
    ただしＲ1がメチル、Ｒ2およびＲ3がどちらも水素であるときはＲ4はメチルではない）、
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