JP2004509869A5

JP2004509869A5 -

Info

Publication number: JP2004509869A5
Application number: JP2002529069A
Authority: JP
Filing date: 2001-09-18
Publication date: 2008-09-11

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物には、該化合物の鏡像異性体、立体異性体および互変異性体が含まれ、該化合物は、式Ｉ：
【化１】

に示される一般構造を有し、ここで、
Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３−、−（ＣＨ_２）_ｖ−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_ｖ−Ｓ（Ｏ）_ｚ−、−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３−Ｃ（ＮＲ^４）−ＮＲ^３−、−（ＣＨ_２）_ｖ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３−、−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^３−、−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｖＣ（Ｏ）ＮＲ^３−からなる群より選択され；
Ｍは、１〜６個の炭素原子からなる分枝もしくは非分枝のアルキル基、または２〜６個の炭素原子からなる分枝もしくは非分枝のアルケニル基であり；
ＸおよびＹは、Ｎ、ＣＨまたはＮ−オキシドからなる群より独立して選択され；
Ｒ^１およびＲ^２は、各々、１〜４の数であり得、そしてＨ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ポリハロ低級アルコキシ、ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）アルキル、ＣＮもしくはＮＯ_２からなる群より独立して選択され；
Ｒ^３は、Ｈ、低級アルキル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換のベンジルまたは以下の式：
【化２】

の基からなる群より独立して選択され；
Ｒ^４は、Ｈ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^５からなる群より選択され；
Ｒ^５は、低級アルキルおよび置換もしくは非置換のベンジルからなる群より選択され；
Ｒ^６は、Ｈもしくは低級アルキルからなる群より選択され；
ｑは２〜５であり；
ｖは０〜６であり；そして
ｚは０、１または２である、化合物。
【請求項２】Ｒ^１およびＲ^２が、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシまたは低級アルコキシから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ｒ^６がＨである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】ＸがＮであり、かつＹがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ｇが−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３−であり、ここでｖおよびＲ^３が、規定されたとおりである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】Ｍが、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】Ｇが−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３−であり、かつＭが、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基であり、ここでＲ^３およびｖが、規定されたとおりである、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】ＸがＮであり、ＹがＣＨであり、Ｒ^１がＨであり、Ｒ^２がＣｌであり、そしてＲ^６がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】Ｇが−（ＣＨ_２）_ｖ−ＮＲ^３−であり、Ｍが、１〜６個の炭素原子を含有するアルキル基であり、Ｒ^１がＨであり、Ｒ^２がＣｌであり、そしてＲ^６がＨであり、ここで、Ｒ^３およびｖは規定されたとおりである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】Ｒ^３が、Ｈまたは
【化３】

である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】ＶがＯである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】活性成分として、請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１３】炎症、アレルギー、アレルギー性鼻炎、うっ血、胃腸管の疾患、心臓血管疾患、または中枢神経系の障害ならびにアレルギーが誘導する気道の応答および肥満を処置する際の使用のための薬学的組成物であって、該組成物は、活性成分として、請求項１に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項１４】薬学的に受容可能なキャリアをさらに含有する、請求項１０に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】炎症、アレルギー、うっ血、胃腸管の疾患、心臓血管疾患、または中枢神経系の障害ならびにアレルギーが誘導する気道の応答および肥満を処置するための組成物であって、治療有効量の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
【請求項１６】炎症、アレルギー、うっ血、胃腸管の疾患、心臓血管疾患、または中枢神経系の障害ならびにアレルギーが誘導する気道の応答および肥満の処置のための医薬の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１７】炎症、アレルギー、うっ血、胃腸管の疾患、心臓血管疾患、または中枢神経系の障害ならびにアレルギーが誘導する気道の応答および肥満を処置するための薬学的組成物を調製する方法であって、該方法は、請求項１に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアの密接な接触をもたらす工程を包含する、方法。
【請求項１８】Ｈ_３アンタゴニスト活性を示す化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物には、該化合物の鏡像異性体、立体異性体および互変異性体が含まれ、該化合物は、以下に列挙される構造：
【化４】

の化合物から選択される、化合物。
【請求項１９】Ｈ_１アンタゴニスト活性およびＨ_３アンタゴニスト活性の両方を示す化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、該化合物には、該化合物の鏡像異性体、立体異性体および互変異性体が含まれ、該化合物は、以下に列挙される構造：
【化５】

の化合物から選択される、化合物。
【請求項２０】炎症、アレルギー、うっ血、胃腸管の疾患、心臓血管疾患、または中枢神経系の障害ならびにアレルギーが誘導する気道の応答および肥満を処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１８または１９に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。