JP2004508398A5 - - Google Patents

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【特許請求の範囲】
【請求項1】 少なくとも1つの避妊作用性ホルモンを含む避妊用医薬組成物であって、ここで、該医薬組成物は、複数の実質的に時間的に無制限の、場合により数年間にわたって持続する順序のある服用期間内で投与され、ここで、この服用期間(taking period)は、各場合において、特別な服用期間内では数日間、一定期間継続する服用フェーズ(taking phase)と、数日間持続する休薬フェーズ(taking pause)を含む服用サイクル(taking cycle)を少なくとも1含み、ここで1又は複数の服用フェーズの日ごとの投与は、少なくとも1の避妊作用性ホルモン成分を含む日用投与単位として行われ、かつ、1又は複数の休薬フェーズにおける投与は、ホルモン成分を含まないプラセボとして行われ、又は特別な休薬フェーズでは全く投与されないままであり、そして少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間は、少なくとも22日間であり、さらにここで後続の服用期間に先行する服用期間内の1又は複数の服用フェーズの持続時間が各場合において、上記の後続の服用フェーズよりも短かいことを特徴とする、前記医薬組成物
【請求項2】 前記避妊作用性ホルモン成分がエストロゲン及び/又はゲスタゲンである、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】 前記最後の服用期間が遅くとも10回目の服用サイクルから始まることを特徴とする、請求項1又は2に記載の医薬組成物
【請求項4】 少なくとも1の服用期間においては、特別な服用フェーズが、特別な休薬フェーズに先行することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項5】 少なくとも1の服用期間においては、特別な休薬フェーズが特別な服用フェーズに先行することを特徴とする、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項6】 少なくとも1の休薬フェーズの持続時間が、4〜10日間であることを特徴とする、請求項1〜のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項7】 少なくとも1の休薬フェーズの持続時間が、7日間であることを特徴とする、請求項に記載の医薬組成物
【請求項8】 前記最後の服用期間内の休薬フェーズの持続時間が、一定期間であることを特徴とする、請求項1〜のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項9】 最初の服用期間から休薬フェーズの持続時間が一定期間であることを特徴とする、請求項に記載の医薬組成物
【請求項10】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも40日間であることを特徴とする、請求項1〜のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項11】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも45日間であることを特徴とする、請求項10に記載の医薬組成物
【請求項12】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも50日間であることを特徴とする、請求項10又は11に記載の医薬組成物
【請求項13】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも60日間であることを特徴とする、請求項1012のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項14】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも70日間であることを特徴とする、請求項1013のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項15】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも80日間であることを特徴とする、請求項1014のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項16】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも90日間であることを特徴とする、請求項1015のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項17】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも100日間であることを特徴とする、請求項1016のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項18】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が少なくとも110日間であることを特徴とする、請求項1017のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項19】 少なくとも最後の服用期間の1又は複数の服用フェーズの持続時間が、最長で、150日間であることを特徴とする、請求項1018のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項20】 使用される1又は複数のホルモン成分は日用単位でクロルマジノンアセテートを0.5〜3mg含有し、シプロテロンアセテートを1〜3mg含有し、デソゲストレルを0.05〜0.2mg含有し、ダイエノゲストを1〜3mg含有し、ゲストデンを0.035〜0.1mg含有し、レボノルゲストレルを0.025〜0.5mg含有し、リネストレノールを0.25〜3mg含有し、メドロキシプロゲステロンアセテートを75〜200mg含有し、ノルエティステロンを0.175〜1.5mg含有し、ノルゲスティメートを0.1〜0.3mg含有し、ノルゲストレルを0.015〜0.75mg含有し、ノルエティステロンアセテートを0.25〜3mg含有し、ノルエスティステロンエナンテートを100〜300mg含有し、ドロスペリノンを1.5〜4mg含有し、エチニルエストラジオールを10〜50μg含有し、メストラノールを25〜50μg含有し、及び/又はエストラジオール(天然エストロゲンの代表として)を0.25〜4mg含有して作製されることを特徴とする、請求項1〜19のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項21】 ホルモン成分の量が、服用期間の間で連続的に減少することを特徴とする、請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬組成物
【請求項22】 求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物の複数の個装単位を含む、ホルモンによる避妊のためのキットであって、ここで上記個装単位は、各場合において1の服用期間の1の服用サイクルの中で投与される少なくとも1セットの日用単位を含み、上記服用期間内では、上記服用フェーズの持続時間は一定であり、ここで上記服用期間は、各場合において服用フェーズとこれに隣接する休薬フェーズを含み、ここで上記個装単位は、各場合において1又は複数の服用フェーズの持続時間に対応する数の日用ホルモン単位を有し、そして各場合において、少なくとも1の避妊作用性ホルモン成分を含有し、そして場合により、1又は複数の休薬フェーズに対応する多数のプラセボを含有し、最初の服用期間に後続する少なくとも最後の服用期間における1又は複数の服用フェーズの持続時間が、少なくとも22日間であり、ここで、後続の服用期間に先行する服用期間に対応するいずれかの個装単位内の日用ホルモン単位の数が、各場合において、後続服用期間に対応する個装単位内の数よりも小さいことを特徴とする、前記キット
【請求項23】 前記避妊作用性ホルモン成分がエストロゲン及び/又はゲスタゲンである、請求項22に記載のキット。
【請求項24】 最後の服用期間が遅くとも10番目の服用サイクルから始まることを特徴とする、請求項22又は23に記載のキット
【請求項25】 少なくとも1の服用期間において服用フェーズが休薬フェーズに先行することを特徴とする、請求項22〜24のいずれか1項に記載のキット
【請求項26】 少なくとも1の服用期間において休薬フェーズが服用フェーズに先行することを特徴とする、請求項22〜24のいずれか1項に記載のキット
【請求項27】 最後の服用期間に対応する、個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも40であることを特徴とする、請求項2226のいずれか1項に記載のキット
【請求項28】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも45であることを特徴とする、請求項27に記載のキット
【請求項29】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも50であることを特徴とする、請求項27又は28に記載のキット
【請求項30】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも60であることを特徴とする、請求項2729のいずれか1項に記載のキット
【請求項31】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも70であることを特徴とする、請求項2730のいずれか1項に記載のキット
【請求項32】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも80であることを特徴とする、請求項2731のいずれか1項に記載のキット
【請求項33】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも90であることを特徴とする、請求項2732のいずれか1項に記載のキット
【請求項34】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも100であることを特徴とする、請求項2733のいずれか1項に記載のキット
【請求項35】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が少なくとも110であることを特徴とする、請求項2734のいずれか1項に記載のキット
【請求項36】 最後の服用期間に対応する個装単位の服用フェーズごとの日用のホルモン単位の数が最大で150であることを特徴とする、請求項2735のいずれか1項に記載のキット
【請求項37】 各ケースにおいて日用のホルモン単位がクロルマジノンアセテートを0.5〜3mg含有し、シプロテロンアセテートを1〜3mg含有し、デソゲストレルを0.05〜0.2mg含有し、ダイエノゲストを1〜3mg含有し、ゲストデンを0.035〜0.1mg含有し、レボノルゲストレルを0.025〜0.5mg含有し、リネストレノールを0.25〜3mg含有し、メドロキシプロゲステロンアセテートを75〜200mg含有し、ノルエティステロンを0.175〜1.5mg含有し、ノルゲスティメートを0.1〜0.3mg含有し、ノルゲストレルを0.015〜0.75mg含有し、ノルエティステロンアセテートを0.25〜3mg含有し、ノルエスティステロンエナンテートを100〜300mg含有し、ドロスペリノンを1.5〜4mg含有し、エチニルエストラジオールを10〜50μg含有し、メストラノールを25〜50μg含有し、及び/又はエストラジオール(天然エストロゲンの代表として)を0.25〜6mg含有することを特徴とする、請求項2236のいずれか1項に記載のキット
【請求項38】 休薬フェーズごとの個装単位のうちの少なくとも1つが特別な休薬フェーズの持続時間に対応する数のプラセボを含むことを特徴とする、請求項2236のいずれか1項に記載のキット
【請求項39】 服用期間の間で連続的にホルモン成分の用量が減少することを特徴とする、請求項2238のいずれか1項に記載のキット
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