SK3102003A3 - Contraception process and administration form for the same - Google Patents
Contraception process and administration form for the same Download PDFInfo
- Publication number
- SK3102003A3 SK3102003A3 SK310-2003A SK3102003A SK3102003A3 SK 3102003 A3 SK3102003 A3 SK 3102003A3 SK 3102003 A SK3102003 A SK 3102003A SK 3102003 A3 SK3102003 A3 SK 3102003A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- phase
- period
- dosage form
- daily
- hormonal
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
- A61K31/567—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in position 17 alpha, e.g. mestranol, norethandrolone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/34—Gestagens
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
Description
Oblasť techniky
Predložený vynález sa týka aplikačnej formy pre hormonálnu antikoncepciu, ktorá umožňuje spôsob hormonálnej antikoncepcie zahŕňajúci množstvo v podstate časovo neobmedzených, prepojených období užívania a prípadne postupnosť trvajúcu niekoľko rokov, ktorý v každom prípade zahŕňa aspoň jeden cyklus užívania s fázou užívania s konštantným časom trvajúcim niekoľko dní v rámci konkrétneho obdobia užívania a prestávkou v užívaní trvajúcou niekoľko dní, pričom sa fáza(y) užívania uskutočňuje alebo uskutočňujú pomocou dennej jednotky s aspoň jednou antikoncepčné pôsobiacou hormonálnou zložkou, ako je estrogén alebo/a gestagén, na deň podávania a v priebehu prestávky alebo prestávok v užívaní sa podáva buď placebo bez akejkoľvek hormonálnej zložky alebo je konkrétna prestávka v užívaní celkom bez podávania a čas trvania fázy alebo fáz užívania aspoň posledného obdobia užívania trvá aspoň 22 dní, pričom táto aplikačná forma pre hormonálnu antikoncepciu obsahuje množstvo jednotiek balenia, ktoré v každom prípade obsahujú aspoň jednu súpravu denných jednotiek na podávanie v rámci cyklu užívania obdobia užívania, v priebehu ktorého je čas trvania fáz užívania konštantný a v každom prípade zahŕňa jednu fázu užívania a susednú prestávku v užívaní, a ktoré v každom prípade obsahujú aspoň jeden počet hormonálnych denných jednotiek zodpovedajúci času trvania fázy alebo fáz užívania, a v každom prípade s obsahom aspoň jednej antikoncepčné pôsobiacej hormonálnej zložky, ako je estrogén alebo/a gestagén, a tiež tak počet placeba zodpovedajúci času trvania prestávky alebo prestávok v užívaní, pričom čas trvania fázy alebo fáz užívania aspoň posledného z období užívania nasledujúceho(cich) prvé obdobie užívania predstavuje aspoň 22 dní.
Doterajší stav techniky
Orálne antikoncepčné prostriedky sa typicky užívajú počas 21 dní. Túto fázu užívania všeobecne nasleduje sedemdenná prestávka v užívaní, ktorá vedie k menštruácii (abstinenčné krvácanie withdrawal bleeding). Tento režim užívania sa vyvinul asi v roku 1960, lebo do značnej miery zodpovedá prirodzenému cyklu, avšak neexistuje preň žiadny medicínsky dôvod.
V priebehu uplynulých 20 rokov sa opakovane uskutočnili testy s dlhšími prestávkami v užívaní, ktoré ukázali, že je možné znížiť množstvo abstinenčných krvácaní. V rámci dvoch dlhodobých štúdií opísaných N. B. Loudonom a kol. v článku s názvom: Acceptability of an oral contraceptive that reduces the frequency of menstruation: the tri-cycle pili regimen, British Medical Journal, 1977, 2, str. 487 až 490, alebo v článku A.C. Cachrimanidou a kol., ''Long-interval treatment regimen with a desogestrel-containing oral contraceptive, publikovanom v Contraception 1993: 48, str. 205 až 216, prebiehalo testovanie jednak režimu zahŕňajúceho užívanie počas 84 dní nasledované šesťdennou prestávkou a jednak užívanie počas 63 dní nasledované sedemdennou prestávkou. V priebehu týchto testov sa potvrdilo, že sa bezpečnosť a spoľahlivosť antikoncepcie neznižuje. Dokonca sa predpokladá, že chyby v užívaní, napríklad zabudnutie užiť tabletu, majú menší vplyv ako u bežných režimov. Súčasne sa však potvrdilo, že sa pri predĺženej fáze užívania zosilňuje nežiaduce vaginálne krvácanie a intermenštruálne krvácanie. Toto platí tiež pre krátkodobé štúdie, ako je napr. článok W.S. de Voogda nazvaný Postponement of withdrawal bleeding with a monophasic oral contraceptive containing desogestrel and etinylestradiol, publikovaný v Contraception 44, č. 2, august 1991, str. 107 až 112. Početnosť vaginálneho krvácania a intermenštruálneho krvácania je vyššia u žien, ktoré začali s užívaním orálnych antikoncepčných prostriedkov v rámci štúdií, ako u žien, ktoré užívali orálne antikoncepčné prostriedky už bezprostredne predtým.
Početnosť týchto nežiaducich krvácavých účinkov je obzvlášť vysoká v priebehu počiatočnej fázy užívania a potom sa v priebehu času znižovala.
Cielom predloženého vynálezu je preto ďalej poskytnúť spôsob a aplikačnú formu na orálnu antikoncepciu, ako sú už opísané tak, že sa zníži počet abstinenčných krvácaní, zatiaľ čo spoľahlivosť antikoncepcie zostáva zabezpečená.
Podstata vynálezu
Podľa vynálezu, riešenie tohto problému predstavuje vyššie uvedený spôsob, pri ktorom je trvanie fázy alebo fáz užívania kratšie ako posledné obdobie užívania, a trvanie fázy alebo fáz užívania v priebehu obdobia užívania predchádzajúceho nasledujúce obdobie užívania je kratšie ako počas nasledujúceho obdobia užívania.
S posledným obdobím užívania je možné začať najneskôr s desiatym cyklom užívania.
Predložený vynález tiež poskytuje spôsob, pri ktorom v priebehu aspoň jedného obdobia užívania predchádza fáza užívania prestávku v užívaní.
Je tiež možné, aby v priebehu aspoň jedného obdobia užívania predchádzala prestávka v užívaní fázu užívania.
V rámci tohto spôsobu je možné tiež postupovať tak, že čas trvania aspoň jednej prestávky v užívaní predstavuje 4 až 10 dní.
Je tiež možné, aby aspoň jedna prestávka v užívaní trvala 7 dní.
Predložený vynález poskytuje spôsob, pri ktorom zostáva čas trvania prestávok v užívaní konštantný, začínajúc posledným obdobím užívania.
Tento spôsob je možné uskutočňovať tiež tak, že čas trvania prestávok v užívaní zostáva konštantný, začínajúc prvým obdobím užívania.
Čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania môže byť aspoň 40 dní.
Je možné tiež postupovať tak, že čas trvania fázy (fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania, trvá aspoň 45 dní.
Predložený vynález tiež umožňuje, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 50 dní.
Je tiež možné, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 60 dní.
Predložený vynález prípadne umožňuje, aby čas trvania fázy (fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 70 dní.
Predložený vynález tiež umožňuje, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 80 dní.
Čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania môže predstavovať aspoň 90 dní.
Predložený vynález prípadne umožňuje, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 100 dní.
Je tiež možné, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval aspoň 110 dní.
Predložený vynález tiež umožňuje, aby čas trvania fázy(fáz) užívania aspoň posledného obdobia užívania trval maximálne 150 dní.
Ako hormonálnu zložku alebo zložky je možné použiť chlormadinone acetát v dávke na dennú jednotku vo výške 0,5 až 3 mg vrátane, cyprotherone acetát 1 mg až 3 mg vrátane, desogestrel 0,05 až 0,2 mg vrátane, dienogest 1 až 3 mg vrátane, gestodén 0,035 až 0,1 mg vrátane, levonorgestrel 0,025 až 0,5 mg vrátane, lynestrenol 0,25 až 3 mg vrátane, medroxyprogesterón acetát 75 až 200 mg vrátane, norethisterón 0,175 až 1,5 mg vrátane, norgestimate 0,1 až 0,3 mg vrátane, norgestrel 0,015 až 1,75 mg vrátane, norethisterón acetát 0,25 až 3 mg vrátane, norestisterón enanthate 100 až 300 mg vrátane, drosperinón 1,5 až 4 mg vrátane, etinylestradiol 10 až 50 pg vrátane, mestranol 25 až 50 pg vrátane alebo/a estradiol (ako predstaviteľ prirodzených estrogénov) 0,25 až 6 mg vrátane.
Nakoniec je možné postupovať tak, že sa dávka hormonálnej zložky medzi obdobiami užívania postupne znižuje.
Aplikačná forma podľa vynálezu, najmä na uskutočňovanie skôr uvedeného spôsobu, sa vyznačuje tým, že počet hormonálnych denných jednotiek v ľubovoľnej jednotke balenia zodpovedajúcej obdobiu užívania predchádzajúcemu nasledujúce obdobie užívania je nižší ako v jednotke balenia zodpovedajúcej v každom prípade nasledujúcemu obdobiu užívania.
Je možné, aby posledné obdobie užívania začalo najneskôr s desiatym cyklom užívania.
Je tiež možné postupovať tak, že v aspoň jednom období užívania predchádza konkrétna fáza užívania konkrétnu prestávku v užívaní.
Predložený vynález tiež umožňuje, aby v aspoň jednom období podávania konkrétna prestávka v užívaní predchádzala konkrétnu fázu užívania.
Je možné, aby počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavovala aspoň 40.
Je možné tiež postupovať tak, že počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 45.
Je možné tiež postupovať tak, že počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 50.
Aplikačná forma pódia vynálezu sa môže vyznačovať tiež tým, že počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 60.
Je tiež možné, aby počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval aspoň 70.
Predložený vynález tiež umožňuje, aby počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval aspoň 80.
Je tiež možné, aby počet hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval aspoň 90.
Je tiež možné, aby počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval aspoň 100.
Predložený vynález tiež prípadne umožňuje, aby počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval aspoň 110.
Aplikáciu je možné tiež uskutočňovať tak, že počet hormonálnych denných jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavoval maximálne
150.
Čo sa týka hormonálnych denných jednotiek, je možné tiež v každom prípade zakomponovať 0,5 až 3 mg vrátane chlormadinone acetátu, 1 mg až 3 mg vrátane cyprotherone acetátu, 0,05 až 0,2 mg vrátane desogestrelu, 1 až 3 mg vrátane dienogestu, 0,035 až 0,1 mg vrátane gestodénu, 0,025 až 0,5 mg vrátane levonorgestrelu, 0,25 až 3 mg vrátane lynestrenolu, 75 až 200 mg vrátane medroxyprogesterón acetátu, 0,175 až 1,5 mg vrátane norethisterónu, 0,1 až 0,3 mg vrátane norgestimatu, 0,015 až 0,75 mg vrátane norgestrelu, 0,25 až 3 mg vrátane norethisterón acetátu, 100 až 300 mg vrátane norestisterón enanthate, 1,5 až 4 mg vrátane drosperinónu, 10 až 50 pg vrátane etinylestradiolu, 25 až 50 pg vrátane mestranolu alebo/a 0,25 až 6 mg vrátane estradiolu (ako predstaviteľa prirodzených estrogénov).
U aplikačnej formy podľa vynálezu je tiež možné, aby aspoň jedna z jednotiek balenia na prestávku v užívaní obsahovala placebo v počte zodpovedajúcom času trvania prestávky v užívaní.
Nakoniec je možné, aby sa dávka hormonálnej zložky medzi obdobiami užívania postupne znižovala.
Predložený vynález je založený na prekvapujúcom zistení, že daný problém je možné vyriešiť tak, že sa fázy užívania medzi intervalmi užívania postupne predlžujú. Počet vaginálnych krvácaní a intermenštruáinych krvácaní vyskytujúcich sa na začiatku sa v porovnaní s takými režimami, pri ktorých je fáza podávania od začiatku dlhšia ako 21 alebo 24 dní znižuje. Režimy, ktoré poskytuje predložený vynález, sú vhodné najmä pre prvoužívatelky orálnych antikoncepčných prostriedkov, ktoré si želajú zníženie počtu abstinenčných krvácaní.
Podávanie dávkovacích jednotiek prebieha tak, že dávkovacie jednotky sú spojené ako cyklus užívaní. Ak má podávanie prebiehať napr. v podobe tabliet, môžu byť tablety na cyklus užívania k dispozícii v blistri. Balenie(balenia) potrebné na obdobie užívania sa poskytujú v podobe sád. Sady na rôzne obdobia užívania sú zreteľne označené. Pretože je počet cyklov uživania posledného obdobia užívania neznámy, je počet obsiahnutých balení závislý od dôvodov, ktoré nie je možné pri spôsobe vopred stanoviť.
Samozrejme je možné použiť ďalšie aplikačné formy. Preto je možné v prípade orálneho podávania použiť namiesto tabliet kapsule a podobne. Medzi možnosti pri transdermálnom podávaní patria náplasti, krémy, gély atď.. Je možné tiež použiť implantáty a hormón obsahujúce vnútromaternicové telieska (IUD), pričom sa samozrejme zodpovedajúcim spôsobom upraví dávka.
Opisovaný spôsob antikoncepcie u žien sa rozdelí aspoň na dve obdobia užívania a s výnimkou posledného obdobia užívania sa vopred stanoví čas trvania všetkých týchto období. Čas trvania posledného obdobia užívania nie je u tohto spôsobu pevne daný. V skutočnosti môže užívatel režim užívania náhodne predĺžiť.
Každé obdobie užívania sa skladá z práve jedného cyklu užívania alebo postupností bezprostredne nasledujúcich cyklov užívania. Cyklus užívania zahŕňa fázu užívania a prestávku v užívaní, ktorá bezprostredne nasleduje alebo bezprostredne predchádza fázu užívania. V priebehu fázy užívania sa každý deň užíva kombinácia napr. estrogénu a gestagénu, gestagén samotný alebo iná vhodná látka alebo kombinácia látok. V priebehu prestávky v užívaní k takémuto užívaniu nedochádza, avšak je možné poskytnúť piacebo. Všetky fázy užívania rovnakého obdobia užívania majú zhodný čas trvania, čo platí tiež o prestávkach v užívaní. Čas trvania fáz užívania sa medzi jednotlivými obdobiami užívania zvyšuje, avšak toto nemusí nutne platiť o prestávkach v užívaní.
Vynález je detailnejšie opísaný pomocou nasledujúcich príkladov uskutočnenia vynálezu.
V príkladoch uskutočnenia vynálezu znamená E fázu užívania a P prestávku v užívaní. Priamo nasledujúce číslo označuje čas trvania v dňoch. Obdobia užívania sú zvýraznené podčiarknutím. Symbol trojbodky znamená náhodné opakovanie cyklov užívania posledného obdobia užívania. Nedefinovaný počet cyklov užívania posledného obdobia užívania je vyznačený symbolom .
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad 1
Režim užívania: E21 P7 E42 P7 E42 P7 ...
Ide o dve obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 3 mg drospirenonu a 20 pg etinylestradiolu.
Príklad 2
Režim užívania: E21 P5 E21 P5 E49 P7 E49 P7 ...
Ide o dve obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 2-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 3 mg drospirenonu a 30 pg etinylestradiolu.
Príklad 3
Režim užívania: E24 P4 E24 P4 E24 P4 E48 P6 E48 P6 E48 Ρβ E48 Ρβ
Ide o dve obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 3-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 0,075 mg gestodénu a 20 pg etinylestradiolu.
Príklad 4
Režim užívania: E21 P7 E49 P7 E77 P7 E77 P7 ...
Ide o tri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-1-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 0,075 mg gestodénu a 30 pg etinylestradiolu.
Príklad 5
Režim užívania: E20 P5 E40 P5 E40 P5 E60 P5 E60 P5 ...
Ide o tri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-2-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 0,15 mg levonorgestrelu a 20 pg etinylestradiolu.
Príklad 6
Režim užívania: E30 P6 E30 P6 E30 P6 E60 P6 E60 P6 E90 P6 E90 P6
Ide o tri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 3-2-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 0,15 mg levonorgestrelu a 30 pg etinylestradiolu.
Príklad 7
Režim užívania: E21 P4 E42 P5 E63 P6 E84 P7 E84 P7 ...
Ide o štyri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-1-1-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 2 mg cyproterone acetátu a 35 pg etinylestradiolu.
Príklad 8
Režim užívania: E21 P7 E49 P7 E77 P7 E105 P7 E105 P7 ...
Ide o štyri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-1-1-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade
0,03 mg norgestrelu.
Príklad 9
Režim užívania: E24 P4 E72 P6 E72 P6 E96 P7 E120 P7 E120 P7 ...
Ide o štyri obdobia užívania, počet cyklov užívania predstavuje 1-2-1-#. Denné hormonálne jednotky obsahujú v každom prípade 0,075 mg gestodénu a 20 pg etinylestradiolu.
Príklad 10
Podávajú sa tablety s kombináciou estrogén/gestagén v aplikačnej forme E21 P7 E49 P7 E77 P7 E77 P7 ..., ktoré sa poskytujú ako jednotky balenia v podobe blistra, pričom sa poskytujú tri rôzne jednotky balenia.
Jednotka balenia 1 obsahuje blister s 21 tabletami kombinácie estrogén/gestagén, jednotka balenia 2 obsahuje blister so 49 tabletami kombinácie estrogén/gestagén a jednotka balenia 3 obsahuje tri blistre v každom prípade so 77 tabletami kombinácie estrogén/gestagén.
Vlastnosti opísané v predchádzajúcej opisnej časti a v nasledujúcich patentových nárokoch môžu byť nevyhnutné na realizáciu rôznych uskutočnení vynálezu, buď jednotlivo alebo v náhodnej kombinácii.
Claims (17)
1. Aplikačná forma pre hormonálnu antikoncepciu obsahujúca množstvo jednotiek balenia, ktoré v každom prípade obsahujú aspoň jednu súpravu denných jednotiek na podávanie v rámci cyklu užívania obdobia užívania, v priebehu ktorého je trvanie fáz užívania konštantné a v každom prípade zahŕňa fázu užívania a susednú prestávku v užívaní, a ktoré v každom prípade obsahujú množstvo hormonálnych denných jednotiek zodpovedajúce trvaniu fázy alebo fáz užívania, a v každom prípade s obsahom aspoň jednej antikoncepčné pôsobiacej hormonálnej zložky, ako je estrogén alebo/a gestagén, ako aj prípadne množstvo placeba zodpovedajúce trvaniu prestávky alebo prestávok v užívaní, pričom trvanie fázy alebo fáz užívania aspoň posledného z období užívania nasledujúcich prvé obdobie užívania predstavuje aspoň 22 dní, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek v lubovolnej jednotke balenia zodpovedá obdobiu užívania predchádzajúcemu nasledujúce obdobie užívania je nižší ako v jednotke balenia zodpovedajúcej v každom prípade nasledujúcemu obdobiu užívania.
2. Aplikačná forma podlá nároku 1, vyznačujúca sa tým, že posledné obdobie užívania začína najneskôr s desiatym cyklom užívania.
3. Aplikačná forma podlá nároku 1 alebo 2, vyznačujúca sa tým, že v aspoň jednom období užívania predchádza fáza užívania prestávku v užívaní.
4. Aplikačná forma podlá nároku 1 alebo 2, vyznačujúca sa tým, že v aspoň jednom období užívania prestávka v užívaní predchádza fázu užívania.
5. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 1 až 4, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 40.
6. Aplikačná forma podlá nároku 5, vyznačujúca sa t ý m, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 45.
7. Aplikačná forma podľa nároku 5 alebo 6, vyznačujúca sa t ý m, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 50.
8. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 5 až 7, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 60.
9. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 5 až 8, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 70.
10. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 5 až 9, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 80.
11. Aplikačná forma podlá jedného z nárokov 5 až 10, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 90.
12. Aplikačná forma podlá jedného z nárokov 5 až 11, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 100.
13. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 5 až 12, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje aspoň 110.
14. Aplikačná forma podlá jedného z nárokov 5 až 13, vyznačujúca sa tým, že počet denných hormonálnych jednotiek na fázu užívania jednotky balenia zodpovedajúcu poslednému obdobiu užívania predstavuje najviac 150.
15. Aplikačná forma podlá jedného z nárokov laž 14, vyznačujúca sa tým, že denné hormonálne jednotky v každom prípade obsahujú 0,5 až 3 mg vrátane chlormadinone acetátu, 1 až 3 mg vrátane cyprotherone acetátu, 0,05 až 0,2 mg vrátane desogestrelu, 1 až 3 mg vrátane dienogestu, 0,035 až 0,1 mg vrátane gestodénu, 0,025 až 0,5 mg vrátane levonorgestrelu, 0,25 až 3 mg vrátane lynestrenolu, 75 až 200 mg vrátane medroxyprogesterón acetátu, 0,175 až 1,5 mg vrátane norethisterónu, 0,1 až 0,3 mg vrátane norgestimatu, 0,015 až 0,75 mg vrátane norgestrelu, 0,25 až 3 mg vrátane norethisterón acetátu, 100 až 300 mg vrátane norestisterón enanthate, 1,5 až 4 mg vrátane drosperinonu, 10 až 50 pg vrátane etinylestradiolu, 25 až 50 pg vrátane mestranolu alebo/a 0,25 až 6 mg vrátane estradiolu, ako predstaviteľa prirodzených estrogénov.
16. Aplikačná forma podľa jedného z nárokov 1 až 14, vyznačujúca sa tým, že aspoň jedna z jednotiek balenia na prestávku v užívaní obsahuje placebo v počte zodpovedajúcom času trvania konkrétnej prestávky v užívaní.
17. Aplikačná forma podlá jedného z nárokov 1 až 16, vyz čujúca sa tým, že sa dávka hormonálnej zložky obdobiami užívania postupne znižuje.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10045380A DE10045380A1 (de) | 2000-09-14 | 2000-09-14 | Verfahren zur Kontrazeption und dessen Darreichungsform |
| PCT/EP2001/010207 WO2002022110A2 (en) | 2000-09-14 | 2001-09-05 | Contraception process and administration form for the same |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK3102003A3 true SK3102003A3 (en) | 2003-09-11 |
Family
ID=7656125
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK310-2003A SK3102003A3 (en) | 2000-09-14 | 2001-09-05 | Contraception process and administration form for the same |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8076317B2 (sk) |
| EP (2) | EP2153849A3 (sk) |
| JP (3) | JP2004508398A (sk) |
| KR (3) | KR20030031185A (sk) |
| CN (1) | CN100560132C (sk) |
| AR (1) | AR030737A1 (sk) |
| AT (1) | ATE447972T1 (sk) |
| AU (2) | AU8405201A (sk) |
| BG (2) | BG107625A (sk) |
| BR (1) | BR0113902A (sk) |
| CA (1) | CA2420292C (sk) |
| CZ (1) | CZ2003723A3 (sk) |
| DE (2) | DE10045380A1 (sk) |
| EA (1) | EA006875B1 (sk) |
| EE (1) | EE200300103A (sk) |
| HK (1) | HK1060305A1 (sk) |
| HR (1) | HRP20030294A2 (sk) |
| HU (1) | HUP0301042A3 (sk) |
| IL (2) | IL154521A0 (sk) |
| ME (1) | ME00291B (sk) |
| MX (1) | MXPA03002070A (sk) |
| NO (1) | NO20031152L (sk) |
| NZ (1) | NZ524448A (sk) |
| PE (1) | PE20020425A1 (sk) |
| PL (1) | PL361161A1 (sk) |
| SK (1) | SK3102003A3 (sk) |
| TW (1) | TWI297271B (sk) |
| UA (1) | UA93650C2 (sk) |
| UY (1) | UY26932A1 (sk) |
| WO (1) | WO2002022110A2 (sk) |
| YU (1) | YU19003A (sk) |
| ZA (1) | ZA200301359B (sk) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102004019743B4 (de) | 2004-04-20 | 2008-11-27 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens |
| MY151322A (en) * | 2004-04-30 | 2014-05-15 | Bayer Ip Gmbh | Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens |
| AU2011226911B2 (en) * | 2004-04-30 | 2014-06-19 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens |
| DE102004026679A1 (de) * | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Hormonales Kontrazeptivum enthaltend eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat |
| DE102004026670A1 (de) * | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Hormonales Kontrazeptivum enthaltend eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat |
| DE102004026669A1 (de) * | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels |
| DE102004026671A1 (de) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Grünenthal GmbH | Darreichungsform zur hormonalen Kontrazeption |
| EP1655031A1 (de) | 2004-10-08 | 2006-05-10 | Schering AG | Dienogest enthaltendes Langzeit-Verfahren zur Empfängnisverhütung |
| TW200744610A (en) * | 2005-06-21 | 2007-12-16 | Organon Nv | New regimens for controlled drug delivery devices for contraception |
| TW200727920A (en) * | 2005-06-21 | 2007-08-01 | Organon Nv | New regimens for oral monophasic contraceptives |
| US8153616B2 (en) | 2005-10-17 | 2012-04-10 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combination preparation for oral contraception and oral therapy of dysfunctional uterine bleeding containing estradiol valerate and dienogest and method of using same |
| DE102006003509A1 (de) * | 2006-01-24 | 2007-07-26 | Grünenthal GmbH | Kontrazeptivum |
| EP1930010A1 (de) | 2006-10-20 | 2008-06-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Verwendung von Estradiolvalerat oder 17ß-Estradiol in Kombination mit Dienogest zur oralen Therapie für den Erhalt und/oder die Steigerung der weiblichen Libido |
| GB0623813D0 (en) * | 2006-11-29 | 2007-01-10 | Stephenson Group Ltd | Foam reduction |
| DE102007011486A1 (de) | 2007-03-07 | 2008-09-11 | Grünenthal GmbH | Arzneimittel umfassend wenigstens ein Gestagen |
| EP2140860A1 (en) * | 2008-07-03 | 2010-01-06 | Bayer Schering Pharma Oy | An improved method of contraception |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| CA2856520C (en) | 2011-11-23 | 2021-04-06 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US20150196640A1 (en) | 2012-06-18 | 2015-07-16 | Therapeuticsmd, Inc. | Progesterone formulations having a desirable pk profile |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US20130338122A1 (en) | 2012-06-18 | 2013-12-19 | Therapeuticsmd, Inc. | Transdermal hormone replacement therapies |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10568891B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-02-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11246875B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-02-15 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US9180091B2 (en) | 2012-12-21 | 2015-11-10 | Therapeuticsmd, Inc. | Soluble estradiol capsule for vaginal insertion |
| US10471072B2 (en) | 2012-12-21 | 2019-11-12 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| AU2015264003A1 (en) | 2014-05-22 | 2016-11-17 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US10328087B2 (en) | 2015-07-23 | 2019-06-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Formulations for solubilizing hormones |
| WO2017173044A1 (en) | 2016-04-01 | 2017-10-05 | Therapeuticsmd Inc. | Steroid hormone compositions in medium chain oils |
| CA3020153A1 (en) | 2016-04-01 | 2017-10-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical composition |
| US11633405B2 (en) | 2020-02-07 | 2023-04-25 | Therapeuticsmd, Inc. | Steroid hormone pharmaceutical formulations |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2365103C3 (de) * | 1973-12-21 | 1980-08-28 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | V erwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
| NL9301562A (nl) * | 1993-09-09 | 1995-04-03 | Saturnus Ag | Preparaat voor substitutietherapie. |
| DE4344462C2 (de) * | 1993-12-22 | 1996-02-01 | Schering Ag | Zusammensetzung für die Empfängnisverhütung |
| DE69532894T2 (de) * | 1994-11-22 | 2004-09-02 | Balance Pharmaceuticals, Inc., Pacific Palisades | Verfahren zur empfängnisverhütung |
| DE19525017A1 (de) * | 1995-06-28 | 1997-01-02 | Schering Ag | Pharmazeutisches Kombinatonspräparat, Kit und Methode zur hormonalen Kontrazeption |
| US5897539A (en) * | 1995-09-28 | 1999-04-27 | Schering Aktiengesellschaft | Hormone replacement therapy method and hormone dispenser |
| WO1998004269A1 (en) | 1996-07-26 | 1998-02-05 | American Home Products Corporation | Monophasic contraceptive method and kit comprising a combination of a progestin and estrogen |
| US5898032A (en) * | 1997-06-23 | 1999-04-27 | Medical College Of Hampton Roads | Ultra low dose oral contraceptives with less menstrual bleeding and sustained efficacy |
-
2000
- 2000-09-14 DE DE10045380A patent/DE10045380A1/de not_active Withdrawn
-
2001
- 2001-09-05 KR KR10-2003-7003667A patent/KR20030031185A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-09-05 AU AU8405201A patent/AU8405201A/xx active Pending
- 2001-09-05 NZ NZ524448A patent/NZ524448A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-09-05 DE DE60140462T patent/DE60140462D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-09-05 BR BR0113902-9A patent/BR0113902A/pt active Search and Examination
- 2001-09-05 AU AU2001284052A patent/AU2001284052B2/en not_active Ceased
- 2001-09-05 PL PL36116101A patent/PL361161A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-09-05 YU YU19003A patent/YU19003A/sh unknown
- 2001-09-05 SK SK310-2003A patent/SK3102003A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2001-09-05 UA UA2003043067A patent/UA93650C2/ru unknown
- 2001-09-05 HU HU0301042A patent/HUP0301042A3/hu unknown
- 2001-09-05 CN CNB018155707A patent/CN100560132C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-09-05 WO PCT/EP2001/010207 patent/WO2002022110A2/en active IP Right Grant
- 2001-09-05 EE EEP200300103A patent/EE200300103A/xx unknown
- 2001-09-05 JP JP2002526362A patent/JP2004508398A/ja not_active Withdrawn
- 2001-09-05 ME MEP-2008-376A patent/ME00291B/me unknown
- 2001-09-05 CA CA2420292A patent/CA2420292C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-09-05 KR KR1020097005863A patent/KR20090033502A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-09-05 CZ CZ2003723A patent/CZ2003723A3/cs unknown
- 2001-09-05 EP EP09014071A patent/EP2153849A3/en not_active Ceased
- 2001-09-05 EA EA200300338A patent/EA006875B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-09-05 EP EP01962996A patent/EP1317286B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-09-05 US US10/380,405 patent/US8076317B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-09-05 IL IL15452101A patent/IL154521A0/xx unknown
- 2001-09-05 AT AT01962996T patent/ATE447972T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-09-05 MX MXPA03002070A patent/MXPA03002070A/es active IP Right Grant
- 2001-09-05 KR KR1020107010166A patent/KR101240232B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-09-10 PE PE2001000903A patent/PE20020425A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-09-11 UY UY26932A patent/UY26932A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-09-12 TW TW090122607A patent/TWI297271B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-09-14 AR ARP010104361A patent/AR030737A1/es not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-02-18 IL IL154521A patent/IL154521A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-02-19 ZA ZA200301359A patent/ZA200301359B/en unknown
- 2003-03-11 BG BG107625A patent/BG107625A/bg unknown
- 2003-03-13 NO NO20031152A patent/NO20031152L/no not_active Application Discontinuation
- 2003-04-14 HR HR20030294A patent/HRP20030294A2/hr not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-05-12 HK HK04103325.6A patent/HK1060305A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-11-18 BG BG10111090A patent/BG111090A/bg unknown
- 2011-12-12 US US13/316,887 patent/US8536156B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2012
- 2012-09-10 JP JP2012198547A patent/JP2013006866A/ja not_active Withdrawn
-
2013
- 2013-08-09 JP JP2013166891A patent/JP2013241456A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SK3102003A3 (en) | Contraception process and administration form for the same | |
| AU620940B2 (en) | Contraception system and method | |
| AU2001284052A1 (en) | Contraception process and administration form for the same | |
| AU716249B2 (en) | Contraceptive process and kit for female mammals that consists of a combination of gestagen and estrogen | |
| EP0912186B1 (en) | Progestogen-anti-progestogen regimens | |
| JPH11508538A (ja) | ホルモン避妊用薬剤の複合調剤、キット及び避妊方法 | |
| NO179311B (no) | Flerfasekombinasjons- og kontraseptiv pakke | |
| ES2397983T3 (es) | Procedimiento anticonceptivo oral multifásico de ciclo prolongado | |
| NZ307178A (en) | Medicament for contraception; contains two, separately packed, sequential hormonal components | |
| AU781835B2 (en) | Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) as a component of female contraceptives | |
| US6642219B1 (en) | Progestogen-antiprogestogen regimens |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FC9A | Refused patent application |