JP2003160426A - 少なくとも一のｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーによって安定化された少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤を含む組成物の美容及び／又は皮膚科における使用 - Google Patents
少なくとも一のｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーによって安定化された少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤を含む組成物の美容及び／又は皮膚科における使用Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 手触りと耐性の両方に関して、良好な化粧品
特性を示し、その保存が、経時的に特別な予防措置を要
さず、皮膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作
用を防止又はそれに対抗するための、特に、皮膚の引き
締まりの及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗す
るための、前記活性剤のフリーラジカルと対抗する活性
を保持するような、アスコルビン酸及びその誘導体から
選択される酸化感受性活性剤を含む組成物の提供。 【解決手段】 水性相を含む生理的に許容される媒体中
に、アスコルビン酸及びその誘導体から選ばれる少なく
とも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なくとも一の非
架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーを
含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に
水性相に存在する組成物の、皮膚に対するＵＶ放射及び
／又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対抗するため
の美容上の使用。
特性を示し、その保存が、経時的に特別な予防措置を要
さず、皮膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作
用を防止又はそれに対抗するための、特に、皮膚の引き
締まりの及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗す
るための、前記活性剤のフリーラジカルと対抗する活性
を保持するような、アスコルビン酸及びその誘導体から
選択される酸化感受性活性剤を含む組成物の提供。 【解決手段】 水性相を含む生理的に許容される媒体中
に、アスコルビン酸及びその誘導体から選ばれる少なく
とも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なくとも一の非
架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーを
含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に
水性相に存在する組成物の、皮膚に対するＵＶ放射及び
／又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対抗するため
の美容上の使用。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、水性相を含む生理
的に許容される媒体中に、少なくとも一の酸化感受性親
水性活性剤と少なくとも一のＮ−ビニルイミダゾールポ
リマー又はコポリマーを含む組成物の美容及び／又は皮
膚科における使用に関する。
的に許容される媒体中に、少なくとも一の酸化感受性親
水性活性剤と少なくとも一のＮ−ビニルイミダゾールポ
リマー又はコポリマーを含む組成物の美容及び／又は皮
膚科における使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚及び／又は髪への特定のトリートメ
ントの提供を意図して、化粧品組成物中に、種々の活性
剤を導入することが知られている。しかしながら、これ
らの活性剤のいくつかは、水性媒体中で不安定であり、
特に酸化現象によって、水と接触すると容易に分解する
という欠点を示す。よって、それらは時間を経ると、そ
の活性を失ってしまい、この不安定性は、所望の効果と
対立する。
ントの提供を意図して、化粧品組成物中に、種々の活性
剤を導入することが知られている。しかしながら、これ
らの活性剤のいくつかは、水性媒体中で不安定であり、
特に酸化現象によって、水と接触すると容易に分解する
という欠点を示す。よって、それらは時間を経ると、そ
の活性を失ってしまい、この不安定性は、所望の効果と
対立する。
【０００３】例えば、長い間、その数多くの有利な特性
のために、アスコルビン酸又はビタミンＣを調製する試
みがなされてきた。特に、アスコルビン酸は、連結組
織、特にコラーゲンの合成を刺激し、ＵＶ放射や汚染な
どの外部の攻撃に対する皮膚組織の防御を強化し、皮膚
のビタミンＥ欠乏を補填し、皮膚を脱色素化し、フリー
ラジカルに対抗する役割を有している。これらの最後の
２つの特性によって、アスコルビン酸は、皮膚の老化に
対抗する、又は皮膚の老化を予防するための、化粧品又
は皮膚科の活性剤として優れた候補となっている。とこ
ろが残念なことに、その（α−ケトラクトンの）化学構
造のために、アルコルビン酸は、ある環境パラメーター
に対し、特に酸化現象に対し、非常に感受性が高い。こ
うして、これらのパラメーターの存在下では、特に酸
素、光又は金属イオンの存在下では、温度に相関して、
又はあるｐＨの条件下で、調製されたアスコルビン酸
は、確実に、迅速な分解を受ける（Pharm.Acta.Helv.19
69,44,611-667;STP Pharma,1985,4,281-286）。
のために、アスコルビン酸又はビタミンＣを調製する試
みがなされてきた。特に、アスコルビン酸は、連結組
織、特にコラーゲンの合成を刺激し、ＵＶ放射や汚染な
どの外部の攻撃に対する皮膚組織の防御を強化し、皮膚
のビタミンＥ欠乏を補填し、皮膚を脱色素化し、フリー
ラジカルに対抗する役割を有している。これらの最後の
２つの特性によって、アスコルビン酸は、皮膚の老化に
対抗する、又は皮膚の老化を予防するための、化粧品又
は皮膚科の活性剤として優れた候補となっている。とこ
ろが残念なことに、その（α−ケトラクトンの）化学構
造のために、アルコルビン酸は、ある環境パラメーター
に対し、特に酸化現象に対し、非常に感受性が高い。こ
うして、これらのパラメーターの存在下では、特に酸
素、光又は金属イオンの存在下では、温度に相関して、
又はあるｐＨの条件下で、調製されたアスコルビン酸
は、確実に、迅速な分解を受ける（Pharm.Acta.Helv.19
69,44,611-667;STP Pharma,1985,4,281-286）。
【０００４】従来より、アスコルビン酸の分解を低減化
する及び／又は遅延化するための解決法が考えられてい
る。
する及び／又は遅延化するための解決法が考えられてい
る。
【０００５】化学的誘導体の形態のアスコルビン酸（ア
スコルビルリン酸マグネシウム又は脂肪酸とアスコルビ
ン酸のエステル類）の使用が提案されているが、これら
の誘導体の生体内利用性は非常に低い（J.Am.Acad.Derm
atol.,1996,34,29-33）。
スコルビルリン酸マグネシウム又は脂肪酸とアスコルビ
ン酸のエステル類）の使用が提案されているが、これら
の誘導体の生体内利用性は非常に低い（J.Am.Acad.Derm
atol.,1996,34,29-33）。
【０００６】酸素に対するアスコルビン酸の不安定性
は、米国特許５９３５５８４号公報に記載されているよ
うに、不活性雰囲気とした二区画パッケージなどの特定
のパッケージングを用いて、又は、二相エマルション
（第一相は、アスコルビン酸を含む乾燥粉末からなり、
第二相は液体相からなる）を用いて、改善することがで
きる。二相の混合は、使用時に行なわなければならない
（ＷＯ９８／４３５９８）。これらの解決は、高コスト
及び製造工程の複雑さという欠点を有し、また使用に関
して著しく制限される。
は、米国特許５９３５５８４号公報に記載されているよ
うに、不活性雰囲気とした二区画パッケージなどの特定
のパッケージングを用いて、又は、二相エマルション
（第一相は、アスコルビン酸を含む乾燥粉末からなり、
第二相は液体相からなる）を用いて、改善することがで
きる。二相の混合は、使用時に行なわなければならない
（ＷＯ９８／４３５９８）。これらの解決は、高コスト
及び製造工程の複雑さという欠点を有し、また使用に関
して著しく制限される。
【０００７】従来技術で提案されている別の解決は、高
濃度のグルコール又はポリオールを用いて、調製物中の
酸素の溶解度を低減化し、これによりアスコルビン酸を
保護することである（ＷＯ９６／２４３２５、ＥＰ０７
５５６７４、ＵＳ５９８１５７８）。ポリオールは、米
国特許第6020367号公報に開示されているように、任意
にリポソーム内に導入することができる。しかしなが
ら、これらの解決法では、調製物が粘着性となり、化粧
特性の改善が困難であるという欠点を示す。さらに、こ
れらの化合物が高濃度に存在すると、刺激現象をもたら
す可能性がある。
濃度のグルコール又はポリオールを用いて、調製物中の
酸素の溶解度を低減化し、これによりアスコルビン酸を
保護することである（ＷＯ９６／２４３２５、ＥＰ０７
５５６７４、ＵＳ５９８１５７８）。ポリオールは、米
国特許第6020367号公報に開示されているように、任意
にリポソーム内に導入することができる。しかしなが
ら、これらの解決法では、調製物が粘着性となり、化粧
特性の改善が困難であるという欠点を示す。さらに、こ
れらの化合物が高濃度に存在すると、刺激現象をもたら
す可能性がある。
【０００８】アスコルビン酸は、シリコーン（ＵＳ６１
９４４５２）などの無水媒体に配合することができ、こ
れにより、アスコルビン酸の周囲に無水バリアを作製す
ることができる。そのような解決では、主に、適用した
ときの爽やかさが足りないという欠点が生じる。
９４４５２）などの無水媒体に配合することができ、こ
れにより、アスコルビン酸の周囲に無水バリアを作製す
ることができる。そのような解決では、主に、適用した
ときの爽やかさが足りないという欠点が生じる。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】かくして、酸化性媒体
中で不安定である親水性活性剤が安定化され、適用した
ときに心地よく、適用後に皮膚に刺激をもたらさず、そ
の製造プロセスの工業的装置の制約に適合するような、
化粧品分野で特に用いることができる組成物のニーズが
存在する。
中で不安定である親水性活性剤が安定化され、適用した
ときに心地よく、適用後に皮膚に刺激をもたらさず、そ
の製造プロセスの工業的装置の制約に適合するような、
化粧品分野で特に用いることができる組成物のニーズが
存在する。
【００１０】皮膚の生理的性質の老化は、皮膚が日光
に、特に紫外Ａ放射に、又は汚染に、特にディーゼル粒
子、又はタバコの煙に、反復してさらされることなど
の、環境因子により促進され得る。皮膚の構成成分（繊
維、細胞、酵素）に対する、及び皮膚により分泌される
皮脂に対する、環境の作用は、特に酸素フリーラジカル
の形成をもたらす。実際に、これらのラジカルは、特に
細胞膜（膜の透過性）、細胞核（ＤＮＡの破壊）、及び
組織、特に接着組織（エラスチン及びコラーゲン繊維の
分解）において顕著な酸化ダメージをもたらす。このダ
メージは、特に皮膚の引き締まりと弾性の損失をもたら
す。
に、特に紫外Ａ放射に、又は汚染に、特にディーゼル粒
子、又はタバコの煙に、反復してさらされることなど
の、環境因子により促進され得る。皮膚の構成成分（繊
維、細胞、酵素）に対する、及び皮膚により分泌される
皮脂に対する、環境の作用は、特に酸素フリーラジカル
の形成をもたらす。実際に、これらのラジカルは、特に
細胞膜（膜の透過性）、細胞核（ＤＮＡの破壊）、及び
組織、特に接着組織（エラスチン及びコラーゲン繊維の
分解）において顕著な酸化ダメージをもたらす。このダ
メージは、特に皮膚の引き締まりと弾性の損失をもたら
す。
【００１１】アスコルビン酸は、フリーラジカルを捕捉
することにより、生物分子を保護する。こうして、例え
ばＵＶ放射にさらされた場合、局所適用で、皮膚に蓄積
することができ、分断された濃度のアスコルビン酸を回
復することができる。さらに、皮膚を、ＵＶ放射により
（British Journal of Dermatology,127,1992,p.247-25
3）、又は環境ストレスにより誘導されたダメージから
保護することができる。
することにより、生物分子を保護する。こうして、例え
ばＵＶ放射にさらされた場合、局所適用で、皮膚に蓄積
することができ、分断された濃度のアスコルビン酸を回
復することができる。さらに、皮膚を、ＵＶ放射により
（British Journal of Dermatology,127,1992,p.247-25
3）、又は環境ストレスにより誘導されたダメージから
保護することができる。
【００１２】この活性と並行して、アスコルビン酸は、
ＵＶ放射により誘導された前炎症性サイトカインＩＬ１
α及びＩＬ６の分泌に対する阻害効果を有している（Jo
urnal of Investigative Dermatology, 108(3),1997,p.
302-308）。したがって特に日焼け緩和剤として有利で
ある。
ＵＶ放射により誘導された前炎症性サイトカインＩＬ１
α及びＩＬ６の分泌に対する阻害効果を有している（Jo
urnal of Investigative Dermatology, 108(3),1997,p.
302-308）。したがって特に日焼け緩和剤として有利で
ある。
【００１３】本発明の目的は、手触りと耐性の両方に関
して、良好な化粧品特性を示し、その保存が、経時的に
特別な予防措置を要さず、皮膚に対するＵＶ放射及び／
又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対抗するため
の、特に、皮膚の引き締まりの及び／又は弾性の損失を
防止又はそれに対抗するための、前記活性剤のフリーラ
ジカルと対抗する活性を保持するような、アスコルビン
酸及びその誘導体から選択される酸化感受性活性剤を含
む組成物を提供することである。
して、良好な化粧品特性を示し、その保存が、経時的に
特別な予防措置を要さず、皮膚に対するＵＶ放射及び／
又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対抗するため
の、特に、皮膚の引き締まりの及び／又は弾性の損失を
防止又はそれに対抗するための、前記活性剤のフリーラ
ジカルと対抗する活性を保持するような、アスコルビン
酸及びその誘導体から選択される酸化感受性活性剤を含
む組成物を提供することである。
【００１４】
【課題を解決するための手段】出願人は、幸運にも、そ
の中の水性相がアスコルビン酸又はその誘導体の１つな
どの酸化感受性活性剤を含む、組成物中の非架橋Ｎ−ビ
ニルイミダゾールポリマー又はコポリマーの使用が、上
記目的を達成することを可能にすることを発見した。
の中の水性相がアスコルビン酸又はその誘導体の１つな
どの酸化感受性活性剤を含む、組成物中の非架橋Ｎ−ビ
ニルイミダゾールポリマー又はコポリマーの使用が、上
記目的を達成することを可能にすることを発見した。
【００１５】
【発明の実施の形態】従来技術では、イミダゾール構造
を有するいくつかの化合物の安定化特性について開示さ
れている。例えば、欧州特許出願０５８６１０６号公報
は、いくつかのイミダゾールベースの分子を用いて、化
学的分解に対抗してある種のレチノイドを安定化してい
る。さらに、Ｎ−ビニルイミダゾール、アルキルアクリ
ラート、及びビニルアセタートからなるポリマー乳化剤
が、米国特許第４０５７６２２号公報に記載されてい
る。それらは、周知の乳化剤の欠点、特にその臭いを克
服するために、及び油中水型エマルションを安定化する
ために、周知の乳化剤を置換する目的で用いられてい
る。最後に、Ｎ−ビニルイミダゾール／Ｎ−ビニルカプ
ロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーが、米国
特許第６１９１１８８号公報に開示されている。それら
は、髪強化用組成物の製造に用いられる。
を有するいくつかの化合物の安定化特性について開示さ
れている。例えば、欧州特許出願０５８６１０６号公報
は、いくつかのイミダゾールベースの分子を用いて、化
学的分解に対抗してある種のレチノイドを安定化してい
る。さらに、Ｎ−ビニルイミダゾール、アルキルアクリ
ラート、及びビニルアセタートからなるポリマー乳化剤
が、米国特許第４０５７６２２号公報に記載されてい
る。それらは、周知の乳化剤の欠点、特にその臭いを克
服するために、及び油中水型エマルションを安定化する
ために、周知の乳化剤を置換する目的で用いられてい
る。最後に、Ｎ−ビニルイミダゾール／Ｎ−ビニルカプ
ロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーが、米国
特許第６１９１１８８号公報に開示されている。それら
は、髪強化用組成物の製造に用いられる。
【００１６】出願人の知るところでは、酸素による分解
に対して感受性の親水性活性剤と組み合わせて、Ｎ−ビ
ニルイミダゾール単位を含むポリマー又はコポリマーを
用いることは、そのような感受性親水性活性剤の水性媒
体における安定性を改善する目的では行なわれていな
い。これは、アスコルビン酸の場合とくにそうである。
に対して感受性の親水性活性剤と組み合わせて、Ｎ−ビ
ニルイミダゾール単位を含むポリマー又はコポリマーを
用いることは、そのような感受性親水性活性剤の水性媒
体における安定性を改善する目的では行なわれていな
い。これは、アスコルビン酸の場合とくにそうである。
【００１７】したがって、本発明の主題は、皮膚に対す
るＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止又はそれ
に対抗するための組成物の美容及び／又は皮膚科におけ
る使用に関するものであって、この組成物は、水性相を
含む生理的に許容される媒体中に、アスコルビン酸及び
その誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受性親水
性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾ
ールポリマー又はコポリマーを含み、前記活性剤と前記
ポリマー又はコポリマーは共に水性相に存在するもので
ある。コポリマーは、前記酸化感受性親水性活性剤を安
定化するために十分な量で存在する。
るＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止又はそれ
に対抗するための組成物の美容及び／又は皮膚科におけ
る使用に関するものであって、この組成物は、水性相を
含む生理的に許容される媒体中に、アスコルビン酸及び
その誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受性親水
性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾ
ールポリマー又はコポリマーを含み、前記活性剤と前記
ポリマー又はコポリマーは共に水性相に存在するもので
ある。コポリマーは、前記酸化感受性親水性活性剤を安
定化するために十分な量で存在する。
【００１８】本発明の別の主題は、皮膚の引き締まりの
及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗するための
組成物の美容及び／又は皮膚科における使用に関するも
のであって、この組成物は、水性相を含む生理的に許容
される媒体中に、アスコルビン酸及びその誘導体から選
ばれる少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤及び少な
くとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又は
コポリマーを含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポ
リマーは共に水性相に存在するものである。
及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗するための
組成物の美容及び／又は皮膚科における使用に関するも
のであって、この組成物は、水性相を含む生理的に許容
される媒体中に、アスコルビン酸及びその誘導体から選
ばれる少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤及び少な
くとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又は
コポリマーを含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポ
リマーは共に水性相に存在するものである。
【００１９】本発明の別の主題は、フリーラジカル対抗
剤としての、化粧品組成物の水性相中の、アスコルビン
酸及びその誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受
性親水性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイ
ミダゾールポリマー又はコポリマーからなる組み合わせ
の使用である。
剤としての、化粧品組成物の水性相中の、アスコルビン
酸及びその誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受
性親水性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイ
ミダゾールポリマー又はコポリマーからなる組み合わせ
の使用である。
【００２０】本発明の別の主題は、日焼け緩和剤として
の、化粧品組成物の水性相中の、アスコルビン酸及びそ
の誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受性親水性
活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾー
ルポリマー又はコポリマーからなる組み合わせの使用で
ある。
の、化粧品組成物の水性相中の、アスコルビン酸及びそ
の誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感受性親水性
活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾー
ルポリマー又はコポリマーからなる組み合わせの使用で
ある。
【００２１】「汚染」なる用語は、「外因性」汚染、例
えばディーゼル粒子、オゾン、又は重金属によるもの
と、「内因性」汚染、特に塗料から、フィットカーペッ
ト接着剤から、断熱材から、又は壁紙からの溶媒（例え
ばトルエン、スチレン、キシレン又はベンズアルデヒ
ド）の放出によるもの又はタバコの煙によるもの、の両
方を意味するものと理解される。これは、これらの汚染
物質の全てが直接的又は間接的にフリーラジカルを生成
し得るからである。
えばディーゼル粒子、オゾン、又は重金属によるもの
と、「内因性」汚染、特に塗料から、フィットカーペッ
ト接着剤から、断熱材から、又は壁紙からの溶媒（例え
ばトルエン、スチレン、キシレン又はベンズアルデヒ
ド）の放出によるもの又はタバコの煙によるもの、の両
方を意味するものと理解される。これは、これらの汚染
物質の全てが直接的又は間接的にフリーラジカルを生成
し得るからである。
【００２２】本発明によれば、「親水性活性剤」なる用
語は、周囲温度（２５℃）で、水中の溶解度が少なくと
も０．２５％である化合物を意味すると理解される。
語は、周囲温度（２５℃）で、水中の溶解度が少なくと
も０．２５％である化合物を意味すると理解される。
【００２３】本発明によれば、「酸化感受性親水性活性
剤」なる用語は、酸化機構により分解を受け得る、天然
又は合成起源のあらゆる活性剤を意味すると理解され
る。この酸化現象は、いくつかの原因を有する可能性が
あり、特に、酸素、光、金属イオンの存在、高温又は特
定のｐＨ条件である可能性がある。
剤」なる用語は、酸化機構により分解を受け得る、天然
又は合成起源のあらゆる活性剤を意味すると理解され
る。この酸化現象は、いくつかの原因を有する可能性が
あり、特に、酸素、光、金属イオンの存在、高温又は特
定のｐＨ条件である可能性がある。
【００２４】例えば、非限定的な例示として、アスコル
ビン酸及びその誘導体、例えばその塩又はエステル類、
特に、５，６−ジ−Ｏ−ジメチルシリルアスコルバート
（PRO-AAとしてExsymolにより市販されている）、ｄｌ
−α−トコフェリルｄｌ−アスコルビルリン酸のカリウ
ム塩（SEPIVITAL EPCとしてSenju Pharmaceuticalによ
り市販されている）、アスコルビルリン酸マグネシウム
又はアスコルビルリン酸ナトリウム（Stay-C 50としてR
ocheにより市販されている）を挙げることができる。特
に有利な態様において、酸化感受性親水性活性剤は、ア
スコルビン酸である。
ビン酸及びその誘導体、例えばその塩又はエステル類、
特に、５，６−ジ−Ｏ−ジメチルシリルアスコルバート
（PRO-AAとしてExsymolにより市販されている）、ｄｌ
−α−トコフェリルｄｌ−アスコルビルリン酸のカリウ
ム塩（SEPIVITAL EPCとしてSenju Pharmaceuticalによ
り市販されている）、アスコルビルリン酸マグネシウム
又はアスコルビルリン酸ナトリウム（Stay-C 50としてR
ocheにより市販されている）を挙げることができる。特
に有利な態様において、酸化感受性親水性活性剤は、ア
スコルビン酸である。
【００２５】本発明によれば、「非架橋Ｎ−ビニルイミ
ダゾールポリマー又はコポリマー」なる用語は、Ｎ−ビ
ニルイミダゾール単位を含み、架橋剤を含まない、あら
ゆるポリマーを意味すると理解される。本発明の実施に
適したコポリマーは、Ｎ−ビニルイミダゾールと、Ｎ−
ビニルピロリドン及び／又はＮ−ビニルカプロラクタム
サブユニットとを配合したコポリマーである。
ダゾールポリマー又はコポリマー」なる用語は、Ｎ−ビ
ニルイミダゾール単位を含み、架橋剤を含まない、あら
ゆるポリマーを意味すると理解される。本発明の実施に
適したコポリマーは、Ｎ−ビニルイミダゾールと、Ｎ−
ビニルピロリドン及び／又はＮ−ビニルカプロラクタム
サブユニットとを配合したコポリマーである。
【００２６】本発明の有利な態様において、コポリマー
は、０．１乃至１、より好ましくは０．４乃至０．９の
Ｎ−ビニルイミダゾール単位のモル分率を有する。
は、０．１乃至１、より好ましくは０．４乃至０．９の
Ｎ−ビニルイミダゾール単位のモル分率を有する。
【００２７】本発明の有利な態様によれば、酸化感受性
親水性活性剤当量のＮ−ビニルイミダゾール単位は、
０．００４乃至１６、好ましくは０．０１乃至１の間で
変化する。
親水性活性剤当量のＮ−ビニルイミダゾール単位は、
０．００４乃至１６、好ましくは０．０１乃至１の間で
変化する。
【００２８】Ｎ−ビニルイミダゾール／Ｎ−ビニルピロ
リドンコポリマーの使用が好ましいであろう。
リドンコポリマーの使用が好ましいであろう。
【００２９】Ｎ−ビニルイミダゾールポリマーの重量平
均分子量は、有利には１０００乃至１×１０７、好まし
くは５０００乃至５×１０６であろう。
均分子量は、有利には１０００乃至１×１０７、好まし
くは５０００乃至５×１０６であろう。
【００３０】最後に、LUVITEC VP1 55K72WとしてBASFよ
り市販されている重量平均分子量１２０００００を有す
るビニルピロリドン／ビニルイミダゾール（５０／５
０）コポリマー、又はLUVITEC VP1 55K18PとしてBASFよ
り市販されている重量平均分子量１００００を有するビ
ニルピロリドン／ビニルイミダゾール（５０／５０）コ
ポリマーを用いることができる。
り市販されている重量平均分子量１２０００００を有す
るビニルピロリドン／ビニルイミダゾール（５０／５
０）コポリマー、又はLUVITEC VP1 55K18PとしてBASFよ
り市販されている重量平均分子量１００００を有するビ
ニルピロリドン／ビニルイミダゾール（５０／５０）コ
ポリマーを用いることができる。
【００３１】コポリマーは、本発明の組成物中に、所望
の効果を生じるために十分な量、すなわち、酸化感受性
親水性活性剤を安定化するために十分な量で存在する。
コポリマーは、好ましくは、水性相の全重量に対して、
０．１乃至５重量％の間の濃度で、より好ましくは、水
性相の全重量に対して、０．１乃至２重量％の間の濃度
で存在する。
の効果を生じるために十分な量、すなわち、酸化感受性
親水性活性剤を安定化するために十分な量で存在する。
コポリマーは、好ましくは、水性相の全重量に対して、
０．１乃至５重量％の間の濃度で、より好ましくは、水
性相の全重量に対して、０．１乃至２重量％の間の濃度
で存在する。
【００３２】本発明に用いられる組成物は、皮膚及び／
又は体表面生長物への局所適用を意図したものであり、
したがって、生理的に許容される媒体、すなわち、皮膚
組織、例えば、皮膚、頭皮、睫毛、眉毛、髪、爪及び粘
膜に適合する媒体を含む。この生理的に許容される媒体
は、少なくとも一の水性相を含み、任意に、例えば、１
乃至８の炭素原子、特に１乃至６の炭素原子を含む低級
アルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、プ
ロパノール又はブタノール；６乃至８０のエチレンオキ
シド単位を有するポリエチレングリコール；又はポリオ
ール、例えば、プロピレングリコール、イソプレングリ
コール、ブチレングリコール、グリセロール又はソルビ
トールから選ばれる、生理的に許容される有機溶媒を含
む。
又は体表面生長物への局所適用を意図したものであり、
したがって、生理的に許容される媒体、すなわち、皮膚
組織、例えば、皮膚、頭皮、睫毛、眉毛、髪、爪及び粘
膜に適合する媒体を含む。この生理的に許容される媒体
は、少なくとも一の水性相を含み、任意に、例えば、１
乃至８の炭素原子、特に１乃至６の炭素原子を含む低級
アルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、プ
ロパノール又はブタノール；６乃至８０のエチレンオキ
シド単位を有するポリエチレングリコール；又はポリオ
ール、例えば、プロピレングリコール、イソプレングリ
コール、ブチレングリコール、グリセロール又はソルビ
トールから選ばれる、生理的に許容される有機溶媒を含
む。
【００３３】生理的に許容される媒体が水性媒体のと
き、一般的に皮膚に適合するｐＨを有し、好ましくは３
乃至９、より好ましくは３．５乃至７．５の範囲であ
る。
き、一般的に皮膚に適合するｐＨを有し、好ましくは３
乃至９、より好ましくは３．５乃至７．５の範囲であ
る。
【００３４】本発明の組成物は、従来より局所適用に用
いられている、あらゆる製薬上の投与剤型で提供される
ことができ、特に水性又は水性／アルコール溶液の形態
で、水中油型（Ｏ／Ｗ）、又は油中水型（Ｗ／Ｏ）又は
多重（三重：Ｗ／Ｏ／Ｗ又はＯ／Ｗ／Ｏ）エマルション
の形態、水性ゲルの形態、又は球状体（これらの球状体
は、ナノスフェアやナノカプセルなどのポリマーのナノ
粒子、イオン性及び／又は非イオン性型の脂質ビヒクル
（リポソーム、ニオソーム又はオレオソーム）でもよ
い）を用いて、水性相中の脂肪相の分散液の形態で提供
されることができる。これらの組成物は、通常の方法に
従って調製される。
いられている、あらゆる製薬上の投与剤型で提供される
ことができ、特に水性又は水性／アルコール溶液の形態
で、水中油型（Ｏ／Ｗ）、又は油中水型（Ｗ／Ｏ）又は
多重（三重：Ｗ／Ｏ／Ｗ又はＯ／Ｗ／Ｏ）エマルション
の形態、水性ゲルの形態、又は球状体（これらの球状体
は、ナノスフェアやナノカプセルなどのポリマーのナノ
粒子、イオン性及び／又は非イオン性型の脂質ビヒクル
（リポソーム、ニオソーム又はオレオソーム）でもよ
い）を用いて、水性相中の脂肪相の分散液の形態で提供
されることができる。これらの組成物は、通常の方法に
従って調製される。
【００３５】さらに、本発明に用いられる組成物は、多
かれ少なかれ、流体であり、白色又は着色されたクリー
ム、軟膏、乳液、ローション、セラム、ペースト、又は
フォームの外観を有することができる。それらは任意に
エアロゾルの形態で皮膚に適用することができる。それ
らは、固形形状、例えばスティックの形状で提供される
こともできる。
かれ少なかれ、流体であり、白色又は着色されたクリー
ム、軟膏、乳液、ローション、セラム、ペースト、又は
フォームの外観を有することができる。それらは任意に
エアロゾルの形態で皮膚に適用することができる。それ
らは、固形形状、例えばスティックの形状で提供される
こともできる。
【００３６】本発明に用いられる組成物が油性相を含む
とき、油性相は好ましくは少なくとも一のオイルを含
む。さらに他の脂肪物質を含むこともできる。
とき、油性相は好ましくは少なくとも一のオイルを含
む。さらに他の脂肪物質を含むこともできる。
【００３７】本発明に用いることができるオイルとして
は、例えば以下のものを例示することができる： −動物由来の炭化水素オイル類、例えばペルヒドロスク
アレン； −植物由来の炭化水素オイル類、例えば、４乃至１０の
炭素原子を含む脂肪酸の液体トリグリセリド類、例え
ば、ヘプタン酸又はオクタン酸のトリグリセリド類、又
は、例えばヒマワリ、トウモロコシ、大豆、ウリ（gour
d）、グレープシード、ゴマ、ヘーゼルナッツ、アプリ
コット、マカデミア、アララ、ヒマシ、又はアボガド油
類、カプリル酸／カプリン酸のトリグリセリド類、例え
ば、Stearineries Duboisにより市販されているもの、
又はMiglyol 810,812及び818の名でDynamit Nobelによ
り市販されているもの、ホホバ油、又はカリテバター
油； −合成エステル類及びエーテル類、特に脂肪酸のエステ
ル類及びエーテル類、例えば式Ｒ１ＣＯＯＲ２とＲ１Ｏ
Ｒ２のオイル類であり、Ｒ１は８乃至２９の炭素原子を
含む脂肪酸の残基を表し、Ｒ２は３乃至３０の炭素原子
を含む分枝状又は非分枝状炭化水素鎖を表すもの、例え
ば、パーセリンオイル、イソノナン酸イソノニル、ミリ
スチン酸イソプロピル、パルミチン酸２−エチルヘキシ
ル、ステアリン酸２−オクリルドデシル、エルカ酸２−
オクチルドデシル又はイソステアリン酸イソステアリ
ル；ヒドロキシル化エステル類、例えば乳酸イソステア
リル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ヒドロキシス
テアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリ
ル、クエン酸又はヘプタン酸トリイソセチル、脂肪酸ア
ルコールのオクタン酸又はドデカン酸エステル類；ポリ
オールエステル類、例えば、ジオクタン酸プロピレング
リコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、ジイ
ソノナン酸ジエチレングリコール；及びペンタエリトリ
トールのエステル類、例えばテトライソステアリン酸ペ
ンタエリトリチル； −鉱物又は合成由来の直鎖状又は分枝状炭化水素、例え
ば揮発性又は非揮発性の流動パラフィン類及びそれらの
誘導体、液体ワセリン、ポリデセン又は水素化ポリイソ
ブテン、例えばパーリーム油； −８乃至２６の炭素原子を有する脂肪アルコール、例え
ばセチルアルコール、ステアリルアルコール及びそれら
の混合物（セテアリルアルコール）、オクチルドデカノ
ール、２−ブチルオクタノール、２−ヘキシルデカノー
ル、２−ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコ
ール又はリノレイルアルコール； −部分的に炭化水素を含む、及び／又はシリコーンを含
むフッ素化オイル類、例えばＪＰ−Ａ−２−２９５９１
２公報に記載されているもの； −シリコーンオイル類、例えば、周囲温度で液体又はペ
ースト状である、直鎖状又は環状のシリコーン鎖を含
む、揮発性又は非揮発性ポリメチルシロキサン類（ＰＤ
ＭＳ）、特にシクロポリジメチルシロキサン類（シクロ
メチコーン類）、例えばシクロヘキサシロキサン；ペン
ダントのアルキル、アルコキシ又はフェニル基を含む、
またはシリコーン鎖の末端に、アルキル、アルコキシ又
はフェニル基（これらの基は２乃至２４の炭素原子を有
する）を含むポリジメチルシロキサン類；又はフェニル
化シリコーン類、例えばフェニルトリメチコーン類、フ
ェニルジメチコーン類、フェニルトリメチルシロキシジ
フェニルシロキサン類、ジフェニルジメチコーン類、ジ
フェニルメチルジフェニルトリシロキサン類、（２−フ
ェニルエチル）トリメチルシロキシシリカート類及びポ
リメチルフェニルシロキサン類； −それらの混合物。
は、例えば以下のものを例示することができる： −動物由来の炭化水素オイル類、例えばペルヒドロスク
アレン； −植物由来の炭化水素オイル類、例えば、４乃至１０の
炭素原子を含む脂肪酸の液体トリグリセリド類、例え
ば、ヘプタン酸又はオクタン酸のトリグリセリド類、又
は、例えばヒマワリ、トウモロコシ、大豆、ウリ（gour
d）、グレープシード、ゴマ、ヘーゼルナッツ、アプリ
コット、マカデミア、アララ、ヒマシ、又はアボガド油
類、カプリル酸／カプリン酸のトリグリセリド類、例え
ば、Stearineries Duboisにより市販されているもの、
又はMiglyol 810,812及び818の名でDynamit Nobelによ
り市販されているもの、ホホバ油、又はカリテバター
油； −合成エステル類及びエーテル類、特に脂肪酸のエステ
ル類及びエーテル類、例えば式Ｒ１ＣＯＯＲ２とＲ１Ｏ
Ｒ２のオイル類であり、Ｒ１は８乃至２９の炭素原子を
含む脂肪酸の残基を表し、Ｒ２は３乃至３０の炭素原子
を含む分枝状又は非分枝状炭化水素鎖を表すもの、例え
ば、パーセリンオイル、イソノナン酸イソノニル、ミリ
スチン酸イソプロピル、パルミチン酸２−エチルヘキシ
ル、ステアリン酸２−オクリルドデシル、エルカ酸２−
オクチルドデシル又はイソステアリン酸イソステアリ
ル；ヒドロキシル化エステル類、例えば乳酸イソステア
リル、ヒドロキシステアリン酸オクチル、ヒドロキシス
テアリン酸オクチルドデシル、リンゴ酸ジイソステアリ
ル、クエン酸又はヘプタン酸トリイソセチル、脂肪酸ア
ルコールのオクタン酸又はドデカン酸エステル類；ポリ
オールエステル類、例えば、ジオクタン酸プロピレング
リコール、ジヘプタン酸ネオペンチルグリコール、ジイ
ソノナン酸ジエチレングリコール；及びペンタエリトリ
トールのエステル類、例えばテトライソステアリン酸ペ
ンタエリトリチル； −鉱物又は合成由来の直鎖状又は分枝状炭化水素、例え
ば揮発性又は非揮発性の流動パラフィン類及びそれらの
誘導体、液体ワセリン、ポリデセン又は水素化ポリイソ
ブテン、例えばパーリーム油； −８乃至２６の炭素原子を有する脂肪アルコール、例え
ばセチルアルコール、ステアリルアルコール及びそれら
の混合物（セテアリルアルコール）、オクチルドデカノ
ール、２−ブチルオクタノール、２−ヘキシルデカノー
ル、２−ウンデシルペンタデカノール、オレイルアルコ
ール又はリノレイルアルコール； −部分的に炭化水素を含む、及び／又はシリコーンを含
むフッ素化オイル類、例えばＪＰ−Ａ−２−２９５９１
２公報に記載されているもの； −シリコーンオイル類、例えば、周囲温度で液体又はペ
ースト状である、直鎖状又は環状のシリコーン鎖を含
む、揮発性又は非揮発性ポリメチルシロキサン類（ＰＤ
ＭＳ）、特にシクロポリジメチルシロキサン類（シクロ
メチコーン類）、例えばシクロヘキサシロキサン；ペン
ダントのアルキル、アルコキシ又はフェニル基を含む、
またはシリコーン鎖の末端に、アルキル、アルコキシ又
はフェニル基（これらの基は２乃至２４の炭素原子を有
する）を含むポリジメチルシロキサン類；又はフェニル
化シリコーン類、例えばフェニルトリメチコーン類、フ
ェニルジメチコーン類、フェニルトリメチルシロキシジ
フェニルシロキサン類、ジフェニルジメチコーン類、ジ
フェニルメチルジフェニルトリシロキサン類、（２−フ
ェニルエチル）トリメチルシロキシシリカート類及びポ
リメチルフェニルシロキサン類； −それらの混合物。
【００３８】「炭化水素オイル」なる用語は、上記のオ
イルのリストにおいて、主に炭素と水素を含み、任意に
エステル、エーテル、フッ素化、カルボン酸及び／又は
アルコール基を含むあらゆるオイルを意味するものと理
解される。
イルのリストにおいて、主に炭素と水素を含み、任意に
エステル、エーテル、フッ素化、カルボン酸及び／又は
アルコール基を含むあらゆるオイルを意味するものと理
解される。
【００３９】油相中に存在することができる他の脂肪物
質は、例えば、８乃至３０の炭素原子を含む脂肪酸類、
例えばステアリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸及びオ
レイン酸；ワックス類、例えば、ラノリン、蜜蝋、カル
ナウバ又はキャンデリラワックス、パラフィン又はリグ
ナイトワックス類又はミクロクリスタリンワックス類、
セレシン又はオゾケライト、又は合成ワックス類、例え
ばポリエチレンワックス類又はフィッシャートロプシュ
ワックス類；シリコーン樹脂類、例えばトリフルオロメ
チルＣ１−４アルキルジメチコーン及びトリフルオロプ
ロピルジメチコーン；及びシリコーンエラストマー類、
例えば、Shin-Etsuにより"KSG"の名で、Dow Corningに
より、"Trefil"、"BY29"、又は"EPSX"の名で、Grant In
dustriesより"Gransil"の名で市販されている製品であ
る。
質は、例えば、８乃至３０の炭素原子を含む脂肪酸類、
例えばステアリン酸、ラウリン酸、パルミチン酸及びオ
レイン酸；ワックス類、例えば、ラノリン、蜜蝋、カル
ナウバ又はキャンデリラワックス、パラフィン又はリグ
ナイトワックス類又はミクロクリスタリンワックス類、
セレシン又はオゾケライト、又は合成ワックス類、例え
ばポリエチレンワックス類又はフィッシャートロプシュ
ワックス類；シリコーン樹脂類、例えばトリフルオロメ
チルＣ１−４アルキルジメチコーン及びトリフルオロプ
ロピルジメチコーン；及びシリコーンエラストマー類、
例えば、Shin-Etsuにより"KSG"の名で、Dow Corningに
より、"Trefil"、"BY29"、又は"EPSX"の名で、Grant In
dustriesより"Gransil"の名で市販されている製品であ
る。
【００４０】これらの脂肪物質は、所望の特性、例えば
粘稠またはテクスチャーを有する組成物を調製するため
に、当業者により種々の方法により、選ぶことができ
る。
粘稠またはテクスチャーを有する組成物を調製するため
に、当業者により種々の方法により、選ぶことができ
る。
【００４１】本発明の特定の実施態様によれば、本発明
の組成物は、油中水型（Ｗ／Ｏ）又は水中油型（Ｏ／
Ｗ）エマルションである。エマルション中の油相の比率
は、組成物の全重量に対して、５乃至８０重量％、好ま
しくは５乃至５０重量％の間で変化し得る。
の組成物は、油中水型（Ｗ／Ｏ）又は水中油型（Ｏ／
Ｗ）エマルションである。エマルション中の油相の比率
は、組成物の全重量に対して、５乃至８０重量％、好ま
しくは５乃至５０重量％の間で変化し得る。
【００４２】エマルションは、一般的に、両性、アニオ
ン性、カチオン性、又は非イオン性の乳化剤から、単独
又は混合物として選ばれる少なくとも一の乳化剤を含
み、任意に共乳化剤を含む。乳化剤は、得られるエマル
ション（Ｗ／Ｏ又はＯ／Ｗ）に従って、適当に選ばれ
る。乳化剤と共乳化剤は、一般的に、組成物中に、組成
物の全重量に対して、０．３乃至３０重量％、好ましく
は０．５乃至２０重量％の範囲の比率で存在する。
ン性、カチオン性、又は非イオン性の乳化剤から、単独
又は混合物として選ばれる少なくとも一の乳化剤を含
み、任意に共乳化剤を含む。乳化剤は、得られるエマル
ション（Ｗ／Ｏ又はＯ／Ｗ）に従って、適当に選ばれ
る。乳化剤と共乳化剤は、一般的に、組成物中に、組成
物の全重量に対して、０．３乃至３０重量％、好ましく
は０．５乃至２０重量％の範囲の比率で存在する。
【００４３】Ｗ／Ｏエマルションについて、例えば、乳
化剤としては、ジメチコーンコポリオール類、例えば、
Dow Corningにより"DC 5225 C"の名で市販されているシ
クロメチコーンとジメチコーンコポリオールの混合物、
及びアルキルジメチコーンコポリオール類、例えばDow
Corningにより"Dow Corning 5200 Formulation Aid"の
名で市販されているラウリルメチコーンコポリオール、
及びGoldschmidtによりAbil EM 90（登録商標）の名で
市販されているセチルジメチコーンコポリオールを挙げ
ることができる。Ｗ／Ｏエマルションの界面活性剤とし
て、架橋された固体の、少なくとも一のオキシアルキレ
ン化された基を有するオルガノポリシロキサンエラスト
マー、例えば、ＵＳ−Ａ−５４１２００４号公報の実施
例３，４、及び８、及びＵＳ−Ａ−５８１１４８７号公
報の実施例の手法により得られるもの、特にＵＳ−Ａ−
５４１２００４号公報の実施例３（合成の実施例）の製
品、及びShin EtsuによりKSG 21の名で市販されている
ものも使用することができる。乳化剤として、コハク酸
末端を有する、ポリオレフィン由来のオリゴマー又はポ
リマー（後者は好ましくは、エステル化又はアミド化さ
れたコハク酸を含むポリオレフィン、特にポリイソブテ
ン、例えばLubrizolによりL5603及びL2721の名で市販さ
れている製品である）も使用することができる。
化剤としては、ジメチコーンコポリオール類、例えば、
Dow Corningにより"DC 5225 C"の名で市販されているシ
クロメチコーンとジメチコーンコポリオールの混合物、
及びアルキルジメチコーンコポリオール類、例えばDow
Corningにより"Dow Corning 5200 Formulation Aid"の
名で市販されているラウリルメチコーンコポリオール、
及びGoldschmidtによりAbil EM 90（登録商標）の名で
市販されているセチルジメチコーンコポリオールを挙げ
ることができる。Ｗ／Ｏエマルションの界面活性剤とし
て、架橋された固体の、少なくとも一のオキシアルキレ
ン化された基を有するオルガノポリシロキサンエラスト
マー、例えば、ＵＳ−Ａ−５４１２００４号公報の実施
例３，４、及び８、及びＵＳ−Ａ−５８１１４８７号公
報の実施例の手法により得られるもの、特にＵＳ−Ａ−
５４１２００４号公報の実施例３（合成の実施例）の製
品、及びShin EtsuによりKSG 21の名で市販されている
ものも使用することができる。乳化剤として、コハク酸
末端を有する、ポリオレフィン由来のオリゴマー又はポ
リマー（後者は好ましくは、エステル化又はアミド化さ
れたコハク酸を含むポリオレフィン、特にポリイソブテ
ン、例えばLubrizolによりL5603及びL2721の名で市販さ
れている製品である）も使用することができる。
【００４４】Ｏ／Ｗエマルションについて、例えば、乳
化剤として、非イオン性乳化剤、例えば、オキシアルキ
レン化（特にポリオキシエチレン化）されている、脂肪
酸とグリセリンのエステル類；オキシアルキレン化され
ている、脂肪酸とソルビタンのエステル類；オキシアル
キレン化（オキシエチレン化及び／又はオキシプロピレ
ン化）されている、脂肪酸のエステル類；オキシアルキ
レン化（オキシエチレン化及び／又はオキシプロピレン
化）されている、脂肪アルコールのエーテル類；糖エス
テル類、例えばスクロースステアラート；及びこれらの
混合物、例えばグリセリルステアラート及びＰＥＧ−４
０ステアラートの混合物を挙げることができる。
化剤として、非イオン性乳化剤、例えば、オキシアルキ
レン化（特にポリオキシエチレン化）されている、脂肪
酸とグリセリンのエステル類；オキシアルキレン化され
ている、脂肪酸とソルビタンのエステル類；オキシアル
キレン化（オキシエチレン化及び／又はオキシプロピレ
ン化）されている、脂肪酸のエステル類；オキシアルキ
レン化（オキシエチレン化及び／又はオキシプロピレン
化）されている、脂肪アルコールのエーテル類；糖エス
テル類、例えばスクロースステアラート；及びこれらの
混合物、例えばグリセリルステアラート及びＰＥＧ−４
０ステアラートの混合物を挙げることができる。
【００４５】周知のように、本発明の化粧品又は皮膚科
組成物は、従来より化粧品又は皮膚科分野で用いられて
いるアジュバント、例えば、親水性又は親油性のゲル化
剤、防腐剤、溶媒、香料、フィラー、ＵＶスクリーン
剤、殺菌剤、吸臭剤、着色物質、植物抽出物又は塩も含
むことができる。これらの種々のアジュバントの量は、
考慮されている分野で従来より用いられている量であ
り、例えば、組成物の全重量に対して、０．０１乃至２
０重量％である。これらのアジュバントは、それらの性
質に応じて、脂肪相、水性相及び／又は脂肪球状体内に
導入することができる。
組成物は、従来より化粧品又は皮膚科分野で用いられて
いるアジュバント、例えば、親水性又は親油性のゲル化
剤、防腐剤、溶媒、香料、フィラー、ＵＶスクリーン
剤、殺菌剤、吸臭剤、着色物質、植物抽出物又は塩も含
むことができる。これらの種々のアジュバントの量は、
考慮されている分野で従来より用いられている量であ
り、例えば、組成物の全重量に対して、０．０１乃至２
０重量％である。これらのアジュバントは、それらの性
質に応じて、脂肪相、水性相及び／又は脂肪球状体内に
導入することができる。
【００４６】本発明の組成物に用いることができるフィ
ラーとしては、例えば、顔料、シリカ粉末；タルク；ポ
リアミドの粒子、特にAtochemによりOrgasolの名で市販
されているもの；ポリエチレン粉末；アクリルコポリマ
ーベースのミクロスフェア、例えば、 Dow Corningか
らPolytrapの名で市販されているエチレングリコールジ
メタクリラート／ラウリルメタクリラートコポリマーか
らなるもの；発泡性粉末、例えば中空ミクロスフェア、
特にExpancelの名でKemanord Plastにより、又はMatsum
otoによりMicropearl F 80 EDの名で、市販されている
ミクロスフェア；シリコーン樹脂ミクロビーズ、例え
ば、Toshiba SiliconeによりTospearlの名で市販されて
いるもの；及びこれらの混合物を挙げることができる。
これらのフィラーは、組成物の全重量に対して、０乃至
２０重量％、好ましくは１乃至１０重量％の量で存在す
ることができる。
ラーとしては、例えば、顔料、シリカ粉末；タルク；ポ
リアミドの粒子、特にAtochemによりOrgasolの名で市販
されているもの；ポリエチレン粉末；アクリルコポリマ
ーベースのミクロスフェア、例えば、 Dow Corningか
らPolytrapの名で市販されているエチレングリコールジ
メタクリラート／ラウリルメタクリラートコポリマーか
らなるもの；発泡性粉末、例えば中空ミクロスフェア、
特にExpancelの名でKemanord Plastにより、又はMatsum
otoによりMicropearl F 80 EDの名で、市販されている
ミクロスフェア；シリコーン樹脂ミクロビーズ、例え
ば、Toshiba SiliconeによりTospearlの名で市販されて
いるもの；及びこれらの混合物を挙げることができる。
これらのフィラーは、組成物の全重量に対して、０乃至
２０重量％、好ましくは１乃至１０重量％の量で存在す
ることができる。
【００４７】好ましい実施態様によれば、本発明の組成
物は、さらに、ＵＶ−Ａ及び／又はＵＶ-Ｂ領域で活性
で（吸収剤）、水中又は脂肪中に溶解性の、又は通常用
いられる化粧品用溶媒に不溶性の、少なくとも一の有機
光保護剤及び／又は少なくとも一の無機光保護剤を含む
ことができる。
物は、さらに、ＵＶ−Ａ及び／又はＵＶ-Ｂ領域で活性
で（吸収剤）、水中又は脂肪中に溶解性の、又は通常用
いられる化粧品用溶媒に不溶性の、少なくとも一の有機
光保護剤及び／又は少なくとも一の無機光保護剤を含む
ことができる。
【００４８】有機光保護剤は、特にアントラニラート
類；ケイ皮酸誘導体類；ジベンゾイルメタン誘導体類；
サリチル酸誘導体類；カンフル誘導体類；トリアジン誘
導体類、例えば、特許出願US4367390、EP863145、EP517
104、EP570838、EP796851、EP775698、EP878469、EP933
376、EP507691、EP507692、EP790243、及びEP944624に
開示されたもの；ベンゾフェノン誘導体類；β,β−ジ
フェニルアクリラート誘導体類；ベンゾトリアゾール誘
導体類；ベンザルマロナート誘導体類；ベンズイミダゾ
ール誘導体類；イミダゾリン類；特許ＥＰ６６９３２３
及びＵＳ２４６３２６４に記載されているようなビスベ
ンゾアゾリル誘導体類；ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢ
Ａ）誘導体類；特許出願ＵＳ５２３７０７１，ＵＳ５１
６６３５５、ＧＢ２３０３５４９、ＤＥ１９７２６１８
４及びＥＰ８９３１１９に開示されているようなメチレ
ンビス（ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール）誘導
体類；スクリーン性ポリマー類及びスクリーン性シリコ
ーン類、例えば、特に特許出願ＷＯ９３／０４６６５に
開示されているもの；α−アルキルスチレン由来の二量
体類、例えば特許出願ＤＥ１９８５５６４９に開示され
ているもの；特許出願ＥＰ０９６７２００、ＤＥ１９７
４６６５４、ＤＥ１９７５５６４９、ＥＰ−Ａ−１００
８５８６、ＥＰ−１１３３９８０及びＥＰ１３３９８１
に開示されているような４，４−ジアリールブタジエン
類；及びそれらの混合物から選ばれる。
類；ケイ皮酸誘導体類；ジベンゾイルメタン誘導体類；
サリチル酸誘導体類；カンフル誘導体類；トリアジン誘
導体類、例えば、特許出願US4367390、EP863145、EP517
104、EP570838、EP796851、EP775698、EP878469、EP933
376、EP507691、EP507692、EP790243、及びEP944624に
開示されたもの；ベンゾフェノン誘導体類；β,β−ジ
フェニルアクリラート誘導体類；ベンゾトリアゾール誘
導体類；ベンザルマロナート誘導体類；ベンズイミダゾ
ール誘導体類；イミダゾリン類；特許ＥＰ６６９３２３
及びＵＳ２４６３２６４に記載されているようなビスベ
ンゾアゾリル誘導体類；ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢ
Ａ）誘導体類；特許出願ＵＳ５２３７０７１，ＵＳ５１
６６３５５、ＧＢ２３０３５４９、ＤＥ１９７２６１８
４及びＥＰ８９３１１９に開示されているようなメチレ
ンビス（ヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール）誘導
体類；スクリーン性ポリマー類及びスクリーン性シリコ
ーン類、例えば、特に特許出願ＷＯ９３／０４６６５に
開示されているもの；α−アルキルスチレン由来の二量
体類、例えば特許出願ＤＥ１９８５５６４９に開示され
ているもの；特許出願ＥＰ０９６７２００、ＤＥ１９７
４６６５４、ＤＥ１９７５５６４９、ＥＰ−Ａ−１００
８５８６、ＥＰ−１１３３９８０及びＥＰ１３３９８１
に開示されているような４，４−ジアリールブタジエン
類；及びそれらの混合物から選ばれる。
【００４９】ＵＶ−Ａ及び／又はＵＶ−Ｂ領域で活性な
光保護剤の例示として、ＩＮＣＩ名として示される以下
のものを挙げることができる。
光保護剤の例示として、ＩＮＣＩ名として示される以下
のものを挙げることができる。
【００５０】ｐ−アミノ安息香酸（ＰＡＢＡ）誘導体
類、特にＰＡＢＡ、エチルＰＡＢＡ、エチルジヒドロキ
シプロピルＰＡＢＡ、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ
（特に、ISPにより"Escalol 507"の名で市販されている
もの）、グリセリルＰＡＢＡ又はＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ
（BASFにより"Uvinul P25"の名で市販されているもの）
類、特にＰＡＢＡ、エチルＰＡＢＡ、エチルジヒドロキ
シプロピルＰＡＢＡ、エチルヘキシルジメチルＰＡＢＡ
（特に、ISPにより"Escalol 507"の名で市販されている
もの）、グリセリルＰＡＢＡ又はＰＥＧ−２５ＰＡＢＡ
（BASFにより"Uvinul P25"の名で市販されているもの）
【００５１】サリチル酸誘導体類、特にホモサラート
（Rona/EM Industriesにより"EusolexHMS"の名で市販さ
れているもの）、エチルヘキシルサリチラート（Haarma
nn and Reimerにより"Neo Heliopan OS"の名で市販され
ているもの）、ジプロピレングリコールサリチラート
（Scherにより"Dipsal"の名で市販されているもの）、
又はTEAサリチラート（Haarmann and Reimerにより"Neo
Heliopan TS"の名で市販されているもの） ジベンゾイルメタン誘導体類、特にブチルメトキシジベ
ンゾイルメタン（特にHoffmann-LaRocheにより"Parsol
1789"の商品名で市販されているもの）、又はイソプロ
ピルジベンゾイルメタン
（Rona/EM Industriesにより"EusolexHMS"の名で市販さ
れているもの）、エチルヘキシルサリチラート（Haarma
nn and Reimerにより"Neo Heliopan OS"の名で市販され
ているもの）、ジプロピレングリコールサリチラート
（Scherにより"Dipsal"の名で市販されているもの）、
又はTEAサリチラート（Haarmann and Reimerにより"Neo
Heliopan TS"の名で市販されているもの） ジベンゾイルメタン誘導体類、特にブチルメトキシジベ
ンゾイルメタン（特にHoffmann-LaRocheにより"Parsol
1789"の商品名で市販されているもの）、又はイソプロ
ピルジベンゾイルメタン
【００５２】ケイ皮酸誘導体類、特にエチルヘキシルメ
トキシシナマート（特に、商品名"Parsol MCX"の名でHo
ffmann-LaRocheにより市販されているもの）、イソプロ
ピルメトキシシナマート、イソアミルメトキシシナマー
ト（商品名"Neo Heliopan E1000"の名でHaarmann and R
eimerにより市販されているもの）、シノキサート、Ｄ
ＥＡメトキシシナマート、ジイソプロピルメチルシナマ
ート、又はグリセリルエチルヘキサノアートジメトキシ
シナマート
トキシシナマート（特に、商品名"Parsol MCX"の名でHo
ffmann-LaRocheにより市販されているもの）、イソプロ
ピルメトキシシナマート、イソアミルメトキシシナマー
ト（商品名"Neo Heliopan E1000"の名でHaarmann and R
eimerにより市販されているもの）、シノキサート、Ｄ
ＥＡメトキシシナマート、ジイソプロピルメチルシナマ
ート、又はグリセリルエチルヘキサノアートジメトキシ
シナマート
【００５３】β,βージフェニルアクリラート誘導体
類、特にオクトクリレン（特に、商品名"Uvinul N539"
でBASFにより市販されているもの）又はエトクリレン
（特に、商品名"Uvinul N35"でBASFにより市販されてい
るもの）
類、特にオクトクリレン（特に、商品名"Uvinul N539"
でBASFにより市販されているもの）又はエトクリレン
（特に、商品名"Uvinul N35"でBASFにより市販されてい
るもの）
【００５４】ベンゾフェノン、特にベンゾフェノン−１
（商品名"Uvinul 400"でBASFにより市販されているも
の）、ベンゾフェノン−２（商品名"Uvinul D50"でBASF
により市販されているもの）、ベンゾフェノン−３又は
オキシベンゾン（商品名"Uvinul M40"でBASFにより市販
されているもの）、ベンゾフェノン−４（商品名"Uvinu
l MS40"でBASFにより市販されているもの）、ベンゾフ
ェノン−５、ベンゾフェノン−６（商品名"Helosorb 1
1"でNorquayにより市販されているもの）、ベンゾフェ
ノン−８（商品名"Spectra-Sorb UV-24"でAmerican Cya
namidにより市販されているもの）、ベンゾフェノン−
９（商品名"Uvinul DS-49"でBASFにより市販されている
もの）、ベンゾフェノン−１２又はｎ−ヘキシル２−
（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベ
ンゾアート
（商品名"Uvinul 400"でBASFにより市販されているも
の）、ベンゾフェノン−２（商品名"Uvinul D50"でBASF
により市販されているもの）、ベンゾフェノン−３又は
オキシベンゾン（商品名"Uvinul M40"でBASFにより市販
されているもの）、ベンゾフェノン−４（商品名"Uvinu
l MS40"でBASFにより市販されているもの）、ベンゾフ
ェノン−５、ベンゾフェノン−６（商品名"Helosorb 1
1"でNorquayにより市販されているもの）、ベンゾフェ
ノン−８（商品名"Spectra-Sorb UV-24"でAmerican Cya
namidにより市販されているもの）、ベンゾフェノン−
９（商品名"Uvinul DS-49"でBASFにより市販されている
もの）、ベンゾフェノン−１２又はｎ−ヘキシル２−
（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシベンゾイル）ベ
ンゾアート
【００５５】ベンジリデンカンフル誘導体類、特に３−
ベンジリデンカンフル（Chimexにより"Mexoryl SD"の名
で製造されているもの）、４−メチルベンジリデンカン
フル（Merckにより"Eusolex 6300"の商品名で市販され
ているもの）、ベンジリデンカンフルスルホン酸（Chim
exにより"Mexoryl SL"の名で製造されているもの）、カ
ンフルベンズアルコニウムメトサルファート（Chimexに
より"Mexoryl SO"の名で製造されているもの）、テレフ
タリリデンジカンフルスルホン酸（Chimexにより"Mexor
yl SX"の名で製造されているもの）又はポリアクリルア
ミドメチルベンジリデンカンフル（Chimexにより"Mesor
yl SW"の名で製造されているもの）
ベンジリデンカンフル（Chimexにより"Mexoryl SD"の名
で製造されているもの）、４−メチルベンジリデンカン
フル（Merckにより"Eusolex 6300"の商品名で市販され
ているもの）、ベンジリデンカンフルスルホン酸（Chim
exにより"Mexoryl SL"の名で製造されているもの）、カ
ンフルベンズアルコニウムメトサルファート（Chimexに
より"Mexoryl SO"の名で製造されているもの）、テレフ
タリリデンジカンフルスルホン酸（Chimexにより"Mexor
yl SX"の名で製造されているもの）又はポリアクリルア
ミドメチルベンジリデンカンフル（Chimexにより"Mesor
yl SW"の名で製造されているもの）
【００５６】ベンズイミダゾール誘導体類、特に、フェ
ニルベンズイミダゾールスルホン酸（特にMerckにより"
Eusolex 232"の商品名で市販されているもの）、フェニ
ルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム
（Haarmann and Reimerにより"Neo Heliopan AP"の商品
名で市販されているもの）
ニルベンズイミダゾールスルホン酸（特にMerckにより"
Eusolex 232"の商品名で市販されているもの）、フェニ
ルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム
（Haarmann and Reimerにより"Neo Heliopan AP"の商品
名で市販されているもの）
【００５７】トリアジン誘導体類、特にアニソトリアジ
ン（Ciba Specialty Chemicalsにより"Tinosorb S"の商
品名で市販されているもの）、エチルヘキシルトリアゾ
ン（特にBASFにより"Uvinul T150"の商品名で市販され
ているもの）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン
（Sigma 3Vにより"Uvasorb HEB"の商品名で市販されて
いるもの）又は２，４，６−トリス（ジイソブチル４’
−アミノ−ベンザルマロナート）−ｓ−トリアジン
ン（Ciba Specialty Chemicalsにより"Tinosorb S"の商
品名で市販されているもの）、エチルヘキシルトリアゾ
ン（特にBASFにより"Uvinul T150"の商品名で市販され
ているもの）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン
（Sigma 3Vにより"Uvasorb HEB"の商品名で市販されて
いるもの）又は２，４，６−トリス（ジイソブチル４’
−アミノ−ベンザルマロナート）−ｓ−トリアジン
【００５８】ベンゾトリアゾール誘導体類、特にドロメ
トリゾールトリシロキサン（RhodiaChimieにより"Silat
rizole"の商品名で市販されているもの）、メチレンビ
スベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール
（Fairmount Chemicalにより"Mixxim BB/100"の商品名
で固形形態で市販されているもの、又はCiba Specialty
Chemicalsにより"Tinosorb M"の商品名で水性分散液中
の微粒子化形態で市販されているもの）
トリゾールトリシロキサン（RhodiaChimieにより"Silat
rizole"の商品名で市販されているもの）、メチレンビ
スベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール
（Fairmount Chemicalにより"Mixxim BB/100"の商品名
で固形形態で市販されているもの、又はCiba Specialty
Chemicalsにより"Tinosorb M"の商品名で水性分散液中
の微粒子化形態で市販されているもの）
【００５９】アントラニル酸誘導体、特にメンチルアン
トラニラート（Haarmann and Reimerにより"Neo Heliop
an MA"の商品名で市販されているもの）
トラニラート（Haarmann and Reimerにより"Neo Heliop
an MA"の商品名で市販されているもの）
【００６０】イミダゾリン誘導体、特にエチルヘキシル
ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオ
ナート
ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリンプロピオ
ナート
【００６１】ベンザルマロナート誘導体類、特に、ベン
ザルマロナート官能基を含むポリオルガノシロキサン
（Hoffmann-LaRocheにより"Parsol SLX"の商品名で市販
されているもの）
ザルマロナート官能基を含むポリオルガノシロキサン
（Hoffmann-LaRocheにより"Parsol SLX"の商品名で市販
されているもの）
【００６２】４，４−ジアリールブタジエン誘導体、特
に１，１’−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピ
ル）−４，４−ジフェニルブタジエン、及びこれらの混
合物。
に１，１’−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピ
ル）−４，４−ジフェニルブタジエン、及びこれらの混
合物。
【００６３】特に好ましい有機光保護剤は、サリチル酸
エチルヘキシル、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、オ
クトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン
酸、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾ
フェノン−５、４−メチルベンジリデンカンフル、テレ
フタリリデンジカンフルスルホン酸、ジベンズイミダゾ
ールテトラスルホン酸フェニル二ナトリウム、２，４，
６−トリス（ジイソブチル４’−アミノベンザルマロナ
ート）−ｓ−トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘ
キシルトリアゾン、ジエチキルヘキシルブタミドトリア
ゾン、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブ
チルフェノール、ドロメトリゾールトリシロキサン、
１，１’−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピ
ル）−４，４−ジフェニルブタジエン、及びこれらの混
合物から選ばれる。
エチルヘキシル、メトキシケイ皮酸エチルヘキシル、オ
クトクリレン、フェニルベンズイミダゾールスルホン
酸、ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、ベンゾ
フェノン−５、４−メチルベンジリデンカンフル、テレ
フタリリデンジカンフルスルホン酸、ジベンズイミダゾ
ールテトラスルホン酸フェニル二ナトリウム、２，４，
６−トリス（ジイソブチル４’−アミノベンザルマロナ
ート）−ｓ−トリアジン、アニソトリアジン、エチルヘ
キシルトリアゾン、ジエチキルヘキシルブタミドトリア
ゾン、メチレンビスベンゾトリアゾリルテトラメチルブ
チルフェノール、ドロメトリゾールトリシロキサン、
１，１’−ジカルボキシ（２，２’−ジメチルプロピ
ル）−４，４−ジフェニルブタジエン、及びこれらの混
合物から選ばれる。
【００６４】無機光保護剤は、顔料、又は、被覆又は非
被覆の酸化金属、例えば酸化チタン（非晶質又はルチル
及び／又はアナタース形の結晶性）、酸化鉄、酸化亜
鉛、酸化ジルコニウム又は酸化セリウムのナノ顔料から
形成された、ナノ顔料（一次粒子の平均サイズが通常５
ｎｍ乃至１００ｎｍ、好ましくは１０ｎｍ乃至５０ｎ
ｍ）から選ばれ、これらはすべてそれ自体ＵＶ光保護剤
として知られている。従来の被覆剤は、さらにアルミナ
及び／又はステアリン酸アルミニウムである。被覆又は
非被覆の酸化金属から形成されたそのようなナノ顔料
は、特に、特許出願ＥＰ５１８７７２及びＥＰ５１８７
７３に記載されたものである。
被覆の酸化金属、例えば酸化チタン（非晶質又はルチル
及び／又はアナタース形の結晶性）、酸化鉄、酸化亜
鉛、酸化ジルコニウム又は酸化セリウムのナノ顔料から
形成された、ナノ顔料（一次粒子の平均サイズが通常５
ｎｍ乃至１００ｎｍ、好ましくは１０ｎｍ乃至５０ｎ
ｍ）から選ばれ、これらはすべてそれ自体ＵＶ光保護剤
として知られている。従来の被覆剤は、さらにアルミナ
及び／又はステアリン酸アルミニウムである。被覆又は
非被覆の酸化金属から形成されたそのようなナノ顔料
は、特に、特許出願ＥＰ５１８７７２及びＥＰ５１８７
７３に記載されたものである。
【００６５】光保護剤は、本発明の組成物に、組成物の
全重量に対して、一般的に０．１乃至２０重量％、好ま
しくは０．２乃至１５重量％の範囲の比率で、存在す
る。
全重量に対して、一般的に０．１乃至２０重量％、好ま
しくは０．２乃至１５重量％の範囲の比率で、存在す
る。
【００６６】本発明の別の有利は態様において、用いら
れた組成物は、さらに、オゾンのスカベンジャー、重金
属のスカベンジャー及びフリーラジカル対抗剤から選ば
れる別の添加剤を含むことができる。
れた組成物は、さらに、オゾンのスカベンジャー、重金
属のスカベンジャー及びフリーラジカル対抗剤から選ば
れる別の添加剤を含むことができる。
【００６７】本発明の組成物に用いることができるオゾ
ンのスカベンジャーとしては、フェノール類及びポリフ
ェノール類、特に、タンニン類、エラグ酸及びタンニン
酸；エピガロカテキン及びそれを含む天然抽出物類；オ
リーブの木の葉抽出物類；茶抽出物類、特に緑茶抽出物
類；アントシアニン類；ローズマリー抽出物類；フェノ
ール酸類、特にコロゲン酸；スチルベン類、特にレスベ
ラトロール；硫黄含有アミノ酸誘導体類、特にＳ−カル
ボキシメチルシステイン；エルゴチオネイン；Ｎ−アセ
チルシステイン；キレート剤類、例えばＮ−Ｎ’−ビス
（３，４，５−トリメトキシベンジル）エチレンジアミ
ン又はその塩類のひとつ、金属錯体類又はエステル類；
カロテノイド類、例えばクロセチン；及び種々の原料、
例えば、Laboratoires Serobiologiquesにより商品名CP
P LS 2633-12F（登録商標）で市販されている、アルギ
ニン、ヒスチジンリボヌクレアート、マンニトール、ア
デノシントリホスファート、ピリドキシン、フェニルア
ラニン、チロシン、及び水解ＲＮＡの混合物、商品名Ph
ytovityl（登録商標）でSolabiaにより市販されている
水溶性トウモロコシ分画物、InduchemによりUnicotrozo
n C-49（登録商標）の名で市販されているカラクサケマ
ン抽出物とレモン抽出物の混合物、商品名Pronalen Bio
protect（登録商標）でProvitalにより市販されてい
る、ヤクヨウニンジン、リンゴ、モモ、小麦、及びオオ
ムギの抽出物の混合物を挙げることができる。
ンのスカベンジャーとしては、フェノール類及びポリフ
ェノール類、特に、タンニン類、エラグ酸及びタンニン
酸；エピガロカテキン及びそれを含む天然抽出物類；オ
リーブの木の葉抽出物類；茶抽出物類、特に緑茶抽出物
類；アントシアニン類；ローズマリー抽出物類；フェノ
ール酸類、特にコロゲン酸；スチルベン類、特にレスベ
ラトロール；硫黄含有アミノ酸誘導体類、特にＳ−カル
ボキシメチルシステイン；エルゴチオネイン；Ｎ−アセ
チルシステイン；キレート剤類、例えばＮ−Ｎ’−ビス
（３，４，５−トリメトキシベンジル）エチレンジアミ
ン又はその塩類のひとつ、金属錯体類又はエステル類；
カロテノイド類、例えばクロセチン；及び種々の原料、
例えば、Laboratoires Serobiologiquesにより商品名CP
P LS 2633-12F（登録商標）で市販されている、アルギ
ニン、ヒスチジンリボヌクレアート、マンニトール、ア
デノシントリホスファート、ピリドキシン、フェニルア
ラニン、チロシン、及び水解ＲＮＡの混合物、商品名Ph
ytovityl（登録商標）でSolabiaにより市販されている
水溶性トウモロコシ分画物、InduchemによりUnicotrozo
n C-49（登録商標）の名で市販されているカラクサケマ
ン抽出物とレモン抽出物の混合物、商品名Pronalen Bio
protect（登録商標）でProvitalにより市販されてい
る、ヤクヨウニンジン、リンゴ、モモ、小麦、及びオオ
ムギの抽出物の混合物を挙げることができる。
【００６８】最後に、本発明の組成物に用いられる重金
属のスカベンジャーとして、特に、キレート剤、例えば
ＥＤＴＡ、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸
の五ナトリウム塩、Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４，５−トリ
メトキシベンジル）エチレンジアミン又はその塩類の一
つ、金属錯体類又はエステル類；フィチン酸；キトサン
誘導体類；茶抽出物類；特に緑茶抽出物類、タンニン
類、例えばエラグ酸；硫黄含有アミノ酸類、例えばシス
テイン；ホテイアオイ（Eichonia crassipes）抽出物；
及び商品名Phytovityl（登録商標）でSolabiaにより市
販されている水溶性トウモロコシ分画物を挙げることが
できる。
属のスカベンジャーとして、特に、キレート剤、例えば
ＥＤＴＡ、エチレンジアミンテトラメチレンホスホン酸
の五ナトリウム塩、Ｎ，Ｎ’−ビス（３，４，５−トリ
メトキシベンジル）エチレンジアミン又はその塩類の一
つ、金属錯体類又はエステル類；フィチン酸；キトサン
誘導体類；茶抽出物類；特に緑茶抽出物類、タンニン
類、例えばエラグ酸；硫黄含有アミノ酸類、例えばシス
テイン；ホテイアオイ（Eichonia crassipes）抽出物；
及び商品名Phytovityl（登録商標）でSolabiaにより市
販されている水溶性トウモロコシ分画物を挙げることが
できる。
【００６９】本発明の組成物に用いることができるフリ
ーラジカル対抗剤は、上記の汚染対抗剤のうちのあるも
のに加えて、ビタミンＥ及びその誘導体類、例えば酢酸
トコフェリル；バイオフラボノイド類、コエンザイムＱ
１０又はユビキノン；ある種の酵素類、例えばカタラー
ゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシ
ダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ及びキノンレダ
クターゼ；グルタチオン；ベンジリデンカンフル；ベン
ジルシクラノン類；置換されたナフタレノン類；ピドラ
ート類；フィタントリオール；γ−オリザノール；リグ
ナン類；及びメラトニンを含む。
ーラジカル対抗剤は、上記の汚染対抗剤のうちのあるも
のに加えて、ビタミンＥ及びその誘導体類、例えば酢酸
トコフェリル；バイオフラボノイド類、コエンザイムＱ
１０又はユビキノン；ある種の酵素類、例えばカタラー
ゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、ラクトペルオキシ
ダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ及びキノンレダ
クターゼ；グルタチオン；ベンジリデンカンフル；ベン
ジルシクラノン類；置換されたナフタレノン類；ピドラ
ート類；フィタントリオール；γ−オリザノール；リグ
ナン類；及びメラトニンを含む。
【００７０】本発明の組成物は、皮膚又は唇に適用する
ことができる。こうして、皮膚又は粘膜に、本発明の組
成物を適用することを備えた、皮膚又は粘膜に対するＵ
Ｖ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対
抗するための美容トリートメント方法に用いることがで
きる。
ことができる。こうして、皮膚又は粘膜に、本発明の組
成物を適用することを備えた、皮膚又は粘膜に対するＵ
Ｖ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対
抗するための美容トリートメント方法に用いることがで
きる。
【００７１】本発明はまた、皮膚又は粘膜の引き締まり
の及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗すること
を目的とする、皮膚又は粘膜に本発明の組成物を適用す
ることを備えた、皮膚の美容トリートメントの方法にも
関する。
の及び／又は弾性の損失を防止又はそれに対抗すること
を目的とする、皮膚又は粘膜に本発明の組成物を適用す
ることを備えた、皮膚の美容トリートメントの方法にも
関する。
【００７２】別の形態において、本発明の組成物は、皮
膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止
又はそれに対抗することを意図する水性相を含む皮膚科
処方物の製造にも用いることができる。
膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防止
又はそれに対抗することを意図する水性相を含む皮膚科
処方物の製造にも用いることができる。
【００７３】別の形態において、本発明の組成物は、皮
膚の引き締まりの及び／又は弾性の損失を防止又はそれ
に対抗することを意図する水性相を含む皮膚科処方物の
製造にも用いることができる。
膚の引き締まりの及び／又は弾性の損失を防止又はそれ
に対抗することを意図する水性相を含む皮膚科処方物の
製造にも用いることができる。
【００７４】以下の実施例は、本発明を例示するもので
あるが、これにより限定されるものではない。化合物
は、場合により、化学名またはＣＴＦＡ（Internationa
l Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook）名
で記載されている。
あるが、これにより限定されるものではない。化合物
は、場合により、化学名またはＣＴＦＡ（Internationa
l Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook）名
で記載されている。
【００７５】
【実施例】実施例１：加速された保存テスト
このテストの目的は、４５℃、２ヶ月の保存の後、酸化
感受性親水性活性剤の分解を調べることである。以下の
表に示すような種々の溶液を調製した。
感受性親水性活性剤の分解を調べることである。以下の
表に示すような種々の溶液を調製した。
【００７６】
【表１】
【００７７】すべての溶液は、８．９モル／ｌのＫＯＨ
を用いてｐＨ６とした。ポリマーのパーセントは、有効
成分として示される。
を用いてｐＨ６とした。ポリマーのパーセントは、有効
成分として示される。
【００７８】ポリマー１：BASFによりLuvitec VPI 55K7
2Wの名で市販されている、ビニルピロリドン／ビニルイ
ミダゾール（５０／５０）コポリマー（重量平均分子量
１．２×１０６） ポリマー２：BASFによりLuvitec VPI 55K18Pの名で市販
されている、ビニルピロリドン／ビニルイミダゾール
（５０／５０）コポリマー（重量平均分子量１０００
０） ポリマー３：BASFによりKollidon 12PFの名で市販され
ている、ポリビニルピロリドン（重量平均分子量３００
０）
2Wの名で市販されている、ビニルピロリドン／ビニルイ
ミダゾール（５０／５０）コポリマー（重量平均分子量
１．２×１０６） ポリマー２：BASFによりLuvitec VPI 55K18Pの名で市販
されている、ビニルピロリドン／ビニルイミダゾール
（５０／５０）コポリマー（重量平均分子量１０００
０） ポリマー３：BASFによりKollidon 12PFの名で市販され
ている、ポリビニルピロリドン（重量平均分子量３００
０）
【００７９】決定した分解率は、以下の比で与えられ
る：
る：
【化１】
アスコルビン酸の濃度は、ＨＰＬＣ法(LaChrom Merckシ
ステム)により測定した。分析の条件は以下の通りであ
る： カラム：Lichrosphere 100 RP 18 (250nm) 溶出：０．１Ｍリン酸バッファー、ｐＨ２．１ 流速：１ｍｌ/分 検出：２５７ｎｍ 試料の希釈はアスコルビン酸の濃度が０．０５乃至１ｍ
ｇ／ｍｌとなるように行なった。結果を以下の表２に示
す。
ステム)により測定した。分析の条件は以下の通りであ
る： カラム：Lichrosphere 100 RP 18 (250nm) 溶出：０．１Ｍリン酸バッファー、ｐＨ２．１ 流速：１ｍｌ/分 検出：２５７ｎｍ 試料の希釈はアスコルビン酸の濃度が０．０５乃至１ｍ
ｇ／ｍｌとなるように行なった。結果を以下の表２に示
す。
【００８０】
【表２】
【００８１】表２より、アスコルビン酸の安定性は、例
え酸素が存在する雰囲気であっても本発明のポリマー１
とポリマー２の存在において、対照と比較して改善され
ることが示された。Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー
単独では、アスコルビン酸溶液を効果的に安定化するた
めに十分でないことも見出された。言及したポリマーが
親水性なので、それらをアスコルビン酸水溶液に添加す
ることは、アスコルビン酸を安定化するために十分であ
ろう。
え酸素が存在する雰囲気であっても本発明のポリマー１
とポリマー２の存在において、対照と比較して改善され
ることが示された。Ｎ−ビニルピロリドンホモポリマー
単独では、アスコルビン酸溶液を効果的に安定化するた
めに十分でないことも見出された。言及したポリマーが
親水性なので、それらをアスコルビン酸水溶液に添加す
ることは、アスコルビン酸を安定化するために十分であ
ろう。
【００８２】実施例２：フリーラジカルに対抗する活性
を示すこと １．原理 このテストは、ＯＨ・に対抗する分子の効果を評価する
ことを可能にする。ヒドロキシルラジカルによる、メチ
オニンの酸化から形成されるエチレンのガスクロマトグ
ラフィーによる測定に基づくものである。後者は、スー
パーオキシドアニオンの連続的生成により保持された、
フェロ触媒されたFenton反応から生成する。アニオンＯ
２ ・−は、以下のスキームに従って、水素ドナーによ
り、３６５ｎｍのリボフラビン（ＲＢＦ）での光化学還
元により生成する。
を示すこと １．原理 このテストは、ＯＨ・に対抗する分子の効果を評価する
ことを可能にする。ヒドロキシルラジカルによる、メチ
オニンの酸化から形成されるエチレンのガスクロマトグ
ラフィーによる測定に基づくものである。後者は、スー
パーオキシドアニオンの連続的生成により保持された、
フェロ触媒されたFenton反応から生成する。アニオンＯ
２ ・−は、以下のスキームに従って、水素ドナーによ
り、３６５ｎｍのリボフラビン（ＲＢＦ）での光化学還
元により生成する。
【００８３】
【化２】
ＯＨ・ラジカルの中和は、エチレンの生成の阻害に反映
される。
される。
【００８４】２．方法
放射装置：３−低圧水銀蒸気管
テストされた製品は、リン酸バッファーに溶解した。そ
れらは、それらの溶解度に応じて、反応混合物中、一般
的に０．１乃至３％の範囲の最終濃度でテストした。最
終容量は２ｍｌである。ＵＶバンク下での露光のための
分離距離は、１ジュール／ｃｍ２のＵＶ−Ａ投射につい
て、露光時間が約８分となるように、そして、テストが
持続する間このセッティングを調整しないようにして、
調整した。以下の順番で、ヘッドスペースのフラスコに
入れた。 １．４ｍｌのリン酸バッファー １００μｌの２００ｍＭメチオニン溶液 １００μｌの４ｍＭ塩化第二鉄溶液 １００μｌのリン酸バッファー、ｐＨ７．４（対照）又
はテストされる活性剤を含む溶液 １００μｌの４ｍＭ ＥＤＴＡ溶液 １００μｌの４００ｍＭ ＮＡＤＨ溶液
れらは、それらの溶解度に応じて、反応混合物中、一般
的に０．１乃至３％の範囲の最終濃度でテストした。最
終容量は２ｍｌである。ＵＶバンク下での露光のための
分離距離は、１ジュール／ｃｍ２のＵＶ−Ａ投射につい
て、露光時間が約８分となるように、そして、テストが
持続する間このセッティングを調整しないようにして、
調整した。以下の順番で、ヘッドスペースのフラスコに
入れた。 １．４ｍｌのリン酸バッファー １００μｌの２００ｍＭメチオニン溶液 １００μｌの４ｍＭ塩化第二鉄溶液 １００μｌのリン酸バッファー、ｐＨ７．４（対照）又
はテストされる活性剤を含む溶液 １００μｌの４ｍＭ ＥＤＴＡ溶液 １００μｌの４００ｍＭ ＮＡＤＨ溶液
【００８５】試料とブランクはすべて、続けて調製し、
光から遮蔽して保存した。ＵＶ−Ａバンクのスイッチを
入れ、少なくとも試料の数と同じジュールの数を示し
た。試料は１つずつ０．５ジュールのインターバルをお
いて照射した。 ０．５ジュールごとに： １００μｌのリボフラビンを添加した 混合を行なった 試料を１ジュールで照射した 反応を０．５ｍｌの０．５ｍｌの１Ｎ ＮａＯＨで停止
した 使用を遮光した
光から遮蔽して保存した。ＵＶ−Ａバンクのスイッチを
入れ、少なくとも試料の数と同じジュールの数を示し
た。試料は１つずつ０．５ジュールのインターバルをお
いて照射した。 ０．５ジュールごとに： １００μｌのリボフラビンを添加した 混合を行なった 試料を１ジュールで照射した 反応を０．５ｍｌの０．５ｍｌの１Ｎ ＮａＯＨで停止
した 使用を遮光した
【００８６】フラスコは、クロマトグラフのサンプルチ
ェンジャーに入れた、エチレンピークは、リテンション
タイム約２．００分に存在した。各試料について、最適
３回の測定を行なった。
ェンジャーに入れた、エチレンピークは、リテンション
タイム約２．００分に存在した。各試料について、最適
３回の測定を行なった。
【００８７】３．結果
結果は、対照溶液に対するエチレン生成の阻害のパーセ
ントで示される。アスコルビン酸とＮ−ビニルイミダゾ
ール／Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーの組み合わせを
含む試験した試料では、対照と比べて、エチレン生成の
阻害が増加していることが明らかであり、これによりこ
の組み合わせのフリーラジカル対抗活性が示された。
ントで示される。アスコルビン酸とＮ−ビニルイミダゾ
ール／Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーの組み合わせを
含む試験した試料では、対照と比べて、エチレン生成の
阻害が増加していることが明らかであり、これによりこ
の組み合わせのフリーラジカル対抗活性が示された。
【００８８】実施例３：Ｏ／Ｗクリーム
以下の組成物は、当業者とって周知の方法で調製され
た。 グリセリルステアラート及びＰＥＧ−１００ステアラート ２．５ｇ ＰＥＧ−５０ステアラート ２．５ｇ セチルアルコール １ｇ ステアリルアルコール １ｇ 水素化ポリイソブテン ５ｇ 水 １２．２３ｇ グリセリン ５ｇ シクロペンタシロキサン １５ｇ カーボマー ０．６ｇ フェノキシエタノール１ｇ 水 ４５．１７ｇ アスコルビン酸 ５ｇ 水酸化カリウム（５０％溶液） ３ｇ ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールコポリマー１ｇ 適用するときにソフトなこのクリームは、顔の筋をなめ
らかにすることができ、アスコルビン酸の良好な安定性
を示した。
た。 グリセリルステアラート及びＰＥＧ−１００ステアラート ２．５ｇ ＰＥＧ−５０ステアラート ２．５ｇ セチルアルコール １ｇ ステアリルアルコール １ｇ 水素化ポリイソブテン ５ｇ 水 １２．２３ｇ グリセリン ５ｇ シクロペンタシロキサン １５ｇ カーボマー ０．６ｇ フェノキシエタノール１ｇ 水 ４５．１７ｇ アスコルビン酸 ５ｇ 水酸化カリウム（５０％溶液） ３ｇ ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールコポリマー１ｇ 適用するときにソフトなこのクリームは、顔の筋をなめ
らかにすることができ、アスコルビン酸の良好な安定性
を示した。
【００８９】実施例４：Ｗ／Ｏエマルション
以下の組成物は、当業者とって周知の方法で調製され
た。 水 ４５．１７ｇ アスコルビン酸 ５ｇ 水酸化カリウム（５０％溶液） ３ｇ ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールコポリマー１ｇ グリセリン ５ｇ フェノキシエタノール １ｇ シクロペンタシロキサン及びジメチコンコポリオール ２０ｇ フェニルトリメチコーン４ｇ Prunus armeniaca（アプリコット）カーネルオイル ３．５ｇ ジメチコーン及びジメチコーン／ビニルジメチコーン架橋ポリマー５ｇ ナイロン−１２ ５ｇ 白い油中水型エマルションが得られ、このエマルション
は、顔の筋をなめらかにすることができ、アスコルビン
酸の良好な安定性を示した。
た。 水 ４５．１７ｇ アスコルビン酸 ５ｇ 水酸化カリウム（５０％溶液） ３ｇ ビニルピロリドン／ビニルイミダゾールコポリマー１ｇ グリセリン ５ｇ フェノキシエタノール １ｇ シクロペンタシロキサン及びジメチコンコポリオール ２０ｇ フェニルトリメチコーン４ｇ Prunus armeniaca（アプリコット）カーネルオイル ３．５ｇ ジメチコーン及びジメチコーン／ビニルジメチコーン架橋ポリマー５ｇ ナイロン−１２ ５ｇ 白い油中水型エマルションが得られ、このエマルション
は、顔の筋をなめらかにすることができ、アスコルビン
酸の良好な安定性を示した。
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｗ
7/48 7/48
31/375 31/375
31/695 31/695
31/787 31/787
45/00 45/00
Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16
43/00 １２１ 43/00 １２１
Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AB032 AC072 AC122
AC172 AC392 AC402 AD022
AD071 AD072 AD092 AD152
AD162 AD172 AD641 AD642
AD661 AD662 CC02 CC05
DD27 DD33 EE01 EE12 EE17
4C084 AA22 MA02 MA63 NA05 ZA89
ZC75
4C086 AA01 AA02 BA18 DA44 FA03
MA02 MA03 MA04 NA05 NA14
ZA89 ZC75
Claims (19)
- 【請求項１】 水性相を含む生理的に許容される媒体中
に、アスコルビン酸及びその誘導体から選ばれる少なく
とも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なくとも一の非
架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーを
含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に
水性相に存在する組成物の、 皮膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防
止又はそれに対抗するための美容上の使用。 - 【請求項２】 水性相を含む生理的に許容される媒体中
に、アスコルビン酸及びその誘導体から選ばれる少なく
とも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なくとも一の非
架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコポリマーを
含み、前記活性剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に
水性相に存在する組成物の、 皮膚の引き締まりの及び／又は弾性の損失を防止又はそ
れに対抗するための美容上の使用。 - 【請求項３】 アスコルビン酸及びその誘導体から選ば
れる少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なく
とも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコ
ポリマーからなる組み合わせの、 化粧品組成物の水性相における、フリーラジカル対抗剤
としての使用。 - 【請求項４】 アスコルビン酸及びその誘導体から選ば
れる少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤及び少なく
とも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又はコ
ポリマーからなる組み合わせの、 化粧品組成物の水性相中における、日焼け緩和剤として
の使用。 - 【請求項５】 アスコルビン酸及びその誘導体から選
ばれる少なくとも一の酸化感受性親水性活性剤及び少な
くとも一の非架橋Ｎ−ビニルイミダゾールポリマー又は
コポリマーの、 皮膚に対するＵＶ放射及び／又は汚染の有害な作用を防
止又はそれに対抗することを意図した、水性相を含む皮
膚科組成物の調製のための使用。 - 【請求項６】 前記親水性活性剤が、５，６−ジ−Ｏ−
ジメチルシリルアスコルバート、ｄｌ−α−トコフェリ
ルｄｌ−アスコルビルリン酸のカリウム塩、アスコルビ
ルリン酸マグネシウム、アスコルビルリン酸ナトリウム
などのアスコルビンの誘導体から選ばれることを特徴と
する請求項１乃至５のいずれか一項記載の使用。 - 【請求項７】 前記酸化感受性親水性活性剤がアスコル
ビン酸であることを特徴とする請求項１乃至５のいずれ
か一項に記載の使用。 - 【請求項８】 前記非架橋コポリマーが、Ｎ−ビニルイ
ミダゾールと、Ｎ−ビニルピロリドン及び／又はＮ−ビ
ニルカプロラクタムサブユニットとの組み合わせである
ことを特徴とする請求項１乃至７のいずれか一項に記載
の使用。 - 【請求項９】 前記非架橋コポリマーが、Ｎ−ビニルイ
ミダゾール／Ｎ−ビニルピロリドンコポリマーであるこ
とを特徴とする請求項８に記載の使用。 - 【請求項１０】 前記非架橋コポリマーが、重量平均分
子量１２０００００を有するビニルピロリドン／ビニル
イミダゾール（５０／５０）コポリマー及び重量平均分
子量１００００を有するビニルピロリドン／ビニルイミ
ダゾール（５０／５０）コポリマーから選ばれることを
特徴とする請求項１乃至９のいずれか一項に記載の使
用。 - 【請求項１１】 酸化感受性親水性活性剤当量のＮ−ビ
ニルイミダゾール単位のモル比が０．００４と１６の間
で変化することを特徴とする請求項１乃至１０のいずれ
か一項に記載の使用。 - 【請求項１２】 酸化感受性親水性活性剤当量のＮ−ビ
ニルイミダゾール単位のモル比が０．０１と１の間で変
化することを特徴とする請求項１１に記載の使用。 - 【請求項１３】 前記ポリマー又はコポリマーが、水性
相に対して０．１乃至５重量％の濃度で存在することを
特徴とする請求項１乃至１２のいずれか一項に記載の使
用。 - 【請求項１４】 前記ポリマー又はコポリマーが、水性
相に対して０．１乃至２重量％の濃度で存在することを
特徴とする請求項１３に記載の使用。 - 【請求項１５】 前記ポリマー又はコポリマーが、０．
１乃至１のＮ−ビニルイミダゾール単位のモル分率を有
することを特徴とする請求項１乃至１４のいずれか一項
に記載の使用。 - 【請求項１６】 前記ポリマー又はコポリマーが、０．
４乃至０．９のＮ−ビニルイミダゾール単位のモル分率
を有することを特徴とする請求項１５に記載の使用。 - 【請求項１７】 前記組成物が、さらに、オゾンのスカ
ベンジャー、重金属のスカベンジャー及びフリーラジカ
ル対抗剤から選ばれる別の添加剤を含むことを特徴とす
る請求項１乃至１６のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１８】 皮膚又は粘膜に対するＵＶ放射及び／
又は汚染の有害な作用を防止又はそれに対抗することを
意図した、美容トリートメント方法であって、 水性相を含む生理的に許容される媒体中に、アスコルビ
ン酸及びその誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感
受性親水性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニル
イミダゾールポリマー又はコポリマーを含み、前記活性
剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に水性相に存在す
る組成物を、 皮膚又は粘膜へ適用することを含む美容トリートメント
方法。 - 【請求項１９】 皮膚の引き締まりの及び／又は弾性の
損失に対抗することを意図した、美容トリートメント方
法であって、 水性相を含む生理的に許容される媒体中に、アスコルビ
ン酸及びその誘導体から選ばれる少なくとも一の酸化感
受性親水性活性剤及び少なくとも一の非架橋Ｎ−ビニル
イミダゾールポリマー又はコポリマーを含み、前記活性
剤と前記ポリマー又はコポリマーは共に水性相に存在す
る組成物を、 皮膚又は粘膜へ適用することを含む美容トリートメント
方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0115375A FR2832630B1 (fr) | 2001-11-28 | 2001-11-28 | Composition cosmetique et/ou dermatologique contenant au moins un actif hydrophile sensible a l'oxydation stabilise par au moins un copolymere de n-vinylimidazole |
| FR0115375 | 2001-11-28 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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