JP2003095952A - 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法 - Google Patents
眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法Info
- Publication number
- JP2003095952A JP2003095952A JP2001288325A JP2001288325A JP2003095952A JP 2003095952 A JP2003095952 A JP 2003095952A JP 2001288325 A JP2001288325 A JP 2001288325A JP 2001288325 A JP2001288325 A JP 2001288325A JP 2003095952 A JP2003095952 A JP 2003095952A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- ophthalmic composition
- berberine
- sulfa drug
- berberines
- ophthalmic
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 多くの外眼部感染症の病原菌であるブドウ球
菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易く、眼刺激等の不
具合を生じることのない抗菌力が増強された眼科組成物
の提供。 【解決手段】 サルファ剤とベルベリン類とを含有して
なることを特徴とする眼科組成物。この場合、前記サル
ファ剤が、スルフイソミジン、スルフイソキサゾール、
又はスルファメチゾールであることが好ましく、前記ベ
ルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若
しくはオウバク又はオウレンの抽出物であることが好ま
しく、両者の配合割合が、質量比でサルファ剤：ベルベ
リン類＝１０〜１００００：１であることが好ましい。
菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易く、眼刺激等の不
具合を生じることのない抗菌力が増強された眼科組成物
の提供。 【解決手段】 サルファ剤とベルベリン類とを含有して
なることを特徴とする眼科組成物。この場合、前記サル
ファ剤が、スルフイソミジン、スルフイソキサゾール、
又はスルファメチゾールであることが好ましく、前記ベ
ルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若
しくはオウバク又はオウレンの抽出物であることが好ま
しく、両者の配合割合が、質量比でサルファ剤：ベルベ
リン類＝１０〜１００００：１であることが好ましい。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、抗菌力が増強され
た眼科組成物に関し、特に、多くの外眼部感染症の病原
菌であるブドウ球菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易
く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物及
び該組成物の抗菌力増強方法に関する。
た眼科組成物に関し、特に、多くの外眼部感染症の病原
菌であるブドウ球菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易
く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物及
び該組成物の抗菌力増強方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、サルファ剤含有抗菌性点眼剤
については数多くの提案がなされている（特開平９−３
０１８７３号公報、特開平９−１５１１２８号公報、特
開平１０−２９５７７７号公報、特開２０００−１４３
５０１号公報等）が、これら点眼剤には静菌作用しかな
く、ものもらい、結膜炎等の外眼部感染症の病原菌に対
する即効性に乏しいため、その薬効効果は十分に満足で
きるレベルではなかった。
については数多くの提案がなされている（特開平９−３
０１８７３号公報、特開平９−１５１１２８号公報、特
開平１０−２９５７７７号公報、特開２０００−１４３
５０１号公報等）が、これら点眼剤には静菌作用しかな
く、ものもらい、結膜炎等の外眼部感染症の病原菌に対
する即効性に乏しいため、その薬効効果は十分に満足で
きるレベルではなかった。
【０００３】また、サルファ剤は点眼剤等の水溶液とし
て用いられるが、酸性〜中性付近の範囲（ｐＨ７以下）
では水に対して非常に溶けにくく、アルカリ性側では水
溶性が改善する。このため、市販のサルファ剤含有点眼
剤の多くは、ｐＨ８以上に設定されている。
て用いられるが、酸性〜中性付近の範囲（ｐＨ７以下）
では水に対して非常に溶けにくく、アルカリ性側では水
溶性が改善する。このため、市販のサルファ剤含有点眼
剤の多くは、ｐＨ８以上に設定されている。
【０００４】しかしながら、そのような高いｐＨでは、
眼刺激が生じるため使用感が悪いものとなってしまうと
いう問題があり、未だ充分満足できるものが提供されて
いないのが現状である。
眼刺激が生じるため使用感が悪いものとなってしまうと
いう問題があり、未だ充分満足できるものが提供されて
いないのが現状である。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
状況下、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達
成することを課題とする。即ち、本発明は、サルファ剤
とベルベリン類とを併用することにより、抗菌力が著し
く向上し得ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合
を生じることのない眼科組成物及び該組成物の抗菌力増
強方法を提供することを目的とする。
状況下、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達
成することを課題とする。即ち、本発明は、サルファ剤
とベルベリン類とを併用することにより、抗菌力が著し
く向上し得ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合
を生じることのない眼科組成物及び該組成物の抗菌力増
強方法を提供することを目的とする。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上述した眼
科組成物における従来から問題点に鑑み鋭意検討を重ね
た結果、サルファ剤とベルベリン類を併用することによ
り、意外にも抗菌が著しく増強され、特に多くの外眼部
感染症の病原菌であるブドウ球菌に対し高い抗菌効果が
発揮され、ものもらい、結膜炎等の外眼部感染症の治療
に効果的に使用し得ることを知見した。
科組成物における従来から問題点に鑑み鋭意検討を重ね
た結果、サルファ剤とベルベリン類を併用することによ
り、意外にも抗菌が著しく増強され、特に多くの外眼部
感染症の病原菌であるブドウ球菌に対し高い抗菌効果が
発揮され、ものもらい、結膜炎等の外眼部感染症の治療
に効果的に使用し得ることを知見した。
【０００７】また、サルファ剤の中でも、特にスルフイ
ソミジン、スルフイソキサゾール、又はスルファメチゾ
ールについては易溶性であるため製剤化しやすく、更に
製剤ｐＨを７．０〜７．５に調整することにより眼刺激
が緩和された、しみない点眼剤等の眼科組成物が得られ
ることを見出し、本発明をなすに至った。
ソミジン、スルフイソキサゾール、又はスルファメチゾ
ールについては易溶性であるため製剤化しやすく、更に
製剤ｐＨを７．０〜７．５に調整することにより眼刺激
が緩和された、しみない点眼剤等の眼科組成物が得られ
ることを見出し、本発明をなすに至った。
【０００８】従って、本発明は、前記課題を解決するた
め、下記の眼科組成物を提供する。
め、下記の眼科組成物を提供する。
【０００９】請求項１の発明は、サルファ剤とベルベリ
ン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物であ
る。
ン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物であ
る。
【００１０】請求項２の発明は、前記サルファ剤が、ス
ルフイソミジン、スルフイソキサゾール、又はスルファ
メチゾールである請求項１記載の眼科組成物である。
ルフイソミジン、スルフイソキサゾール、又はスルファ
メチゾールである請求項１記載の眼科組成物である。
【００１１】請求項３の発明は、前記ベルベリン類が、
塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク
又はオウレンの抽出物である請求項１又は２記載の眼科
組成物である。
塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク
又はオウレンの抽出物である請求項１又は２記載の眼科
組成物である。
【００１２】請求項４の発明は、サルファ剤とベルベリ
ン類の配合割合が、質量比でサルファ剤：ベルベリン類
＝１０〜１００００：１である請求項１乃至３のいずれ
か１項記載の眼科組成物である。
ン類の配合割合が、質量比でサルファ剤：ベルベリン類
＝１０〜１００００：１である請求項１乃至３のいずれ
か１項記載の眼科組成物である。
【００１３】請求項５の発明は、ｐＨ７．０〜７．５で
ある請求項１乃至４のいずれか１項記載の眼科組成物で
ある。
ある請求項１乃至４のいずれか１項記載の眼科組成物で
ある。
【００１４】請求項６の発明は。サルファ剤とベルベリ
ン類とを、質量比でサルファ剤：ベルベリン類＝１０〜
１００００：１の割合で配合し、ｐＨを７．０〜７．５
に調整することを特徴とする眼科組成物の抗菌力増強方
法である。
ン類とを、質量比でサルファ剤：ベルベリン類＝１０〜
１００００：１の割合で配合し、ｐＨを７．０〜７．５
に調整することを特徴とする眼科組成物の抗菌力増強方
法である。
【００１５】
【発明の実施の形態】以下、本発明について更に詳しく
説明する。本発明の眼科組成物は、サルファ剤とベルベ
リン類を含有してなることを特徴とし、これにより、抗
菌力が著しく向上するものである。
説明する。本発明の眼科組成物は、サルファ剤とベルベ
リン類を含有してなることを特徴とし、これにより、抗
菌力が著しく向上するものである。
【００１６】前記サルファ剤としては、例えば、スルフ
ァジアジン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジ
ン、スルファメトキサゾール、スルファメトミジン、ス
ルファメチゾール及びこれらの塩から選ばれるものが挙
げられる。これらの中でも、スルフイソキサゾール、ス
ルフイソミジン、又はスルファメチゾールが易溶性であ
り製剤化し易い点から好ましい。また、これらは１種単
独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することがで
きる。
ァジアジン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジ
ン、スルファメトキサゾール、スルファメトミジン、ス
ルファメチゾール及びこれらの塩から選ばれるものが挙
げられる。これらの中でも、スルフイソキサゾール、ス
ルフイソミジン、又はスルファメチゾールが易溶性であ
り製剤化し易い点から好ましい。また、これらは１種単
独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用することがで
きる。
【００１７】前記サルファ剤の配合量は、眼科組成物全
体に対して１〜１０質量％であることが好ましく、２〜
５質量％であることがより好ましい。サルファ剤の配合
量が多すぎると眼刺激が生じる場合があり、一方、少な
すぎると抗菌効果が発揮されなくなる場合がある。
体に対して１〜１０質量％であることが好ましく、２〜
５質量％であることがより好ましい。サルファ剤の配合
量が多すぎると眼刺激が生じる場合があり、一方、少な
すぎると抗菌効果が発揮されなくなる場合がある。
【００１８】前記ベルベリン類としては、塩化ベルベリ
ン又は硫酸ベルベリン等が好適に使用され、これらは１
種を単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用するこ
とができる。なお、ベルベリン類を含有する植物の抽出
物等を配合することもでき、例えば、オウレン、オウレ
ン末、オウバク、オウバク末等の生薬の抽出物を使用す
ることもできる。
ン又は硫酸ベルベリン等が好適に使用され、これらは１
種を単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用するこ
とができる。なお、ベルベリン類を含有する植物の抽出
物等を配合することもでき、例えば、オウレン、オウレ
ン末、オウバク、オウバク末等の生薬の抽出物を使用す
ることもできる。
【００１９】前記ベルベリン類の配合量は、眼科組成物
全体に対して０．００１〜０．１質量％であることが好
ましく、０．００５〜０．０５質量％であることがより
好ましい。ベルベリン類の配合量が多すぎると、ベルベ
リン類の飽和濃度に達し、これらが析出して沈殿が生じ
るなどの不具合が生じる場合があり、一方、少なすぎる
と抗菌力を十分に増強させることが困難となる場合があ
る。
全体に対して０．００１〜０．１質量％であることが好
ましく、０．００５〜０．０５質量％であることがより
好ましい。ベルベリン類の配合量が多すぎると、ベルベ
リン類の飽和濃度に達し、これらが析出して沈殿が生じ
るなどの不具合が生じる場合があり、一方、少なすぎる
と抗菌力を十分に増強させることが困難となる場合があ
る。
【００２０】本発明の眼科組成物における前記サルファ
剤とベルベリン類の配合割合は、質量比でサルファ剤：
ベルベリン類＝１０〜１００００：１、特に４０〜１０
００：１であることが好ましい。ベルベリン類の配合割
合が低すぎると、抗菌作用を十分に増強することが困難
となる場合があり、一方、ベルベリン類の配合割合が高
すぎると、それ以上の増強効果が得られないのみなら
ず、製剤設計上の問題が生じる場合がある。
剤とベルベリン類の配合割合は、質量比でサルファ剤：
ベルベリン類＝１０〜１００００：１、特に４０〜１０
００：１であることが好ましい。ベルベリン類の配合割
合が低すぎると、抗菌作用を十分に増強することが困難
となる場合があり、一方、ベルベリン類の配合割合が高
すぎると、それ以上の増強効果が得られないのみなら
ず、製剤設計上の問題が生じる場合がある。
【００２１】この場合、本発明の眼科組成物は、前記サ
ルファ剤とベルベリン類を併用することにより、抗菌力
が増強されるものであり、抗菌力が増強される菌類の種
類は、特に制限されるものではなく、例えば、ブドウ球
菌、緑濃菌、大腸菌、カンジダ・アルビカンズなどに対
する抗菌力が増強され、特に外眼部感染症の病原菌であ
るブドウ球菌に対し高い抗菌効果を示すものである。
ルファ剤とベルベリン類を併用することにより、抗菌力
が増強されるものであり、抗菌力が増強される菌類の種
類は、特に制限されるものではなく、例えば、ブドウ球
菌、緑濃菌、大腸菌、カンジダ・アルビカンズなどに対
する抗菌力が増強され、特に外眼部感染症の病原菌であ
るブドウ球菌に対し高い抗菌効果を示すものである。
【００２２】本発明の眼科組成物のｐＨは、眼科的に許
容される範囲であれば特に制限はなく適宜調整すること
ができるが、通常ｐＨ５〜９の範囲であり、好ましくは
ｐＨ６〜８であり、最も好ましくはｐＨ７．０〜７．５
の範囲において眼刺激が緩和された、しみない点眼剤を
提供することができる。なお、眼科組成物のｐＨ調整
は、後述するｐＨ調節剤及び緩衝剤を用いて行うことが
できる。
容される範囲であれば特に制限はなく適宜調整すること
ができるが、通常ｐＨ５〜９の範囲であり、好ましくは
ｐＨ６〜８であり、最も好ましくはｐＨ７．０〜７．５
の範囲において眼刺激が緩和された、しみない点眼剤を
提供することができる。なお、眼科組成物のｐＨ調整
は、後述するｐＨ調節剤及び緩衝剤を用いて行うことが
できる。
【００２３】本発明の眼科組成物には、サルファ剤及び
ベルベリン類の必須成分に加えて、通常の眼科用製剤等
に配合される、抗炎症剤、ビタミン類、抗ヒスタミン
剤、充血除去成分、抗アレルギ−剤、アミノ酸類、ｐＨ
調節剤及び緩衝剤、無機塩類、等張化剤、安定化剤、可
溶化剤、保存剤、増粘剤、香料（清涼化剤）などの各種
任意成分を本発明の効果を妨げない範囲で必要に応じて
常用量配合することができる。なお、任意成分はこれら
に限定されるものではない。
ベルベリン類の必須成分に加えて、通常の眼科用製剤等
に配合される、抗炎症剤、ビタミン類、抗ヒスタミン
剤、充血除去成分、抗アレルギ−剤、アミノ酸類、ｐＨ
調節剤及び緩衝剤、無機塩類、等張化剤、安定化剤、可
溶化剤、保存剤、増粘剤、香料（清涼化剤）などの各種
任意成分を本発明の効果を妨げない範囲で必要に応じて
常用量配合することができる。なお、任意成分はこれら
に限定されるものではない。
【００２４】前記抗炎症剤としては、例えば、グリチル
リチン酸２カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、ア
ラントイン、アズレンスルホン酸ナトリウム、塩化リゾ
チーム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛などが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
リチン酸２カリウム、イプシロンアミノカプロン酸、ア
ラントイン、アズレンスルホン酸ナトリウム、塩化リゾ
チーム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛などが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
【００２５】前記ビタミン類としては、例えば、フラビ
ンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性型ビタミン
Ｂ２）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ６）、シアノコ
バラミン（ビタミンＢ１２）、ビタミンＥアセテート、
パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸
ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノ−ル
（ビタミンＡパルミテート）などが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
ンアデニンジヌクレオチドナトリウム（活性型ビタミン
Ｂ２）、塩酸ピリドキシン（ビタミンＢ６）、シアノコ
バラミン（ビタミンＢ１２）、ビタミンＥアセテート、
パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸
ナトリウム、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノ−ル
（ビタミンＡパルミテート）などが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
【００２６】前記抗ヒスタミン剤としては、例えば、塩
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン
などが挙げられる。
酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン
などが挙げられる。
【００２７】前記充血除去成分としては、例えば、エピ
ネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸
ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリ
ン、塩酸テトラヒドロゾリンなどが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
ネフリン、塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン、塩酸
ナファゾリン、硝酸ナファゾリン、塩酸フェニレフリ
ン、塩酸テトラヒドロゾリンなどが挙げられ、これらの
１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用いることが
できる。
【００２８】前記抗アレルギー剤としては、クロモグリ
ク酸、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミ
ロラストカリウムなどが挙げられ、これらの１種を単独
で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
ク酸、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミ
ロラストカリウムなどが挙げられ、これらの１種を単独
で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００２９】前記アミノ酸類としては、例えば、Ｌ−ア
スパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウ
ム、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、コンドロイ
チン硫酸ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ
−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどが挙
げられ、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わ
せて用いることができる。
スパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウ
ム、アミノエチルスルホン酸（タウリン）、コンドロイ
チン硫酸ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、Ｌ
−グルタミン酸、Ｌ−グルタミン酸ナトリウムなどが挙
げられ、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わ
せて用いることができる。
【００３０】その他の有効成分として、クロロブタノ−
ル等の局所麻酔剤、メチル硫酸ネオスチグミンなどが挙
げられる。
ル等の局所麻酔剤、メチル硫酸ネオスチグミンなどが挙
げられる。
【００３１】前記ｐＨ調節剤及び緩衝剤としては、例え
ば、ホウ酸、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナトリウム、
リン酸２水素ナトリウム、結晶リン酸ナトリウム、リン
酸２水素カリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ト
ロメタモール、塩酸、水酸化ナトリウムなどが挙げら
れ、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わせて
用いることができる。
ば、ホウ酸、ホウ砂、リン酸、リン酸水素ナトリウム、
リン酸２水素ナトリウム、結晶リン酸ナトリウム、リン
酸２水素カリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ト
ロメタモール、塩酸、水酸化ナトリウムなどが挙げら
れ、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わせて
用いることができる。
【００３２】前記無機塩類としては、例えば、塩化ナト
リウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、炭酸水素ナト
リウム、炭酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、硫酸マ
グネシウムなどが挙げられ、これらの１種を単独で又は
２種以上を組み合わせて用いることができる。
リウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、炭酸水素ナト
リウム、炭酸ナトリウム、乾燥炭酸ナトリウム、硫酸マ
グネシウムなどが挙げられ、これらの１種を単独で又は
２種以上を組み合わせて用いることができる。
【００３３】前記等張化剤としては、例えば、グリセリ
ン、Ｄ−マンニトール、ソルビットなどグリセリンなど
が挙げられる。
ン、Ｄ−マンニトール、ソルビットなどグリセリンなど
が挙げられる。
【００３４】前記安定化剤としては、例えば、エデト酸
ナトリウム、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、γ−シクロデキストリンなどが挙げられる。
ナトリウム、α−シクロデキストリン、β−シクロデキ
ストリン、γ−シクロデキストリンなどが挙げられる。
【００３５】前記可溶化剤としては、例えば、プロピレ
ングリコ−ル、エタノール、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油６０（例えばＨＣＯ−６０、日光ケミカルズ
（株））、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ−
ト（例えばＴＯ−１０、日光ケミカルズ（株））、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマ
−（例えばポロクサマー４０７、日本油脂（株））など
が挙げられる。
ングリコ−ル、エタノール、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油６０（例えばＨＣＯ−６０、日光ケミカルズ
（株））、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ−
ト（例えばＴＯ−１０、日光ケミカルズ（株））、ポリ
オキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマ
−（例えばポロクサマー４０７、日本油脂（株））など
が挙げられる。
【００３６】前記保存剤としては、例えば、ジブチルヒ
ドロキシトルエン（ＢＨＴ）、アスコルビン酸などの抗
酸化剤、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム、アルキルポリアミノ
エチルグリシン、グルコン酸クロルヘキシジンなどが挙
げられる。
ドロキシトルエン（ＢＨＴ）、アスコルビン酸などの抗
酸化剤、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、塩化ベンザ
ルコニウム、塩化ベンゼトニウム、アルキルポリアミノ
エチルグリシン、グルコン酸クロルヘキシジンなどが挙
げられる。
【００３７】前記増粘剤としては、例えば、メチルセル
ロ−ス、エチルセルロ−ス、ヒドロキシエチルセルロ−
ス、ヒドロキシプロピルセルロ−ス、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロ−ス、ヒドロキシプロピルエチルセルロ
−ス、ポリビニルアルコ−ル、ポリビニルピロリドン、
ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、ブドウ糖など
が挙げられる。
ロ−ス、エチルセルロ−ス、ヒドロキシエチルセルロ−
ス、ヒドロキシプロピルセルロ−ス、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロ−ス、ヒドロキシプロピルエチルセルロ
−ス、ポリビニルアルコ−ル、ポリビニルピロリドン、
ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、ブドウ糖など
が挙げられる。
【００３８】前記香料（清涼化剤）としては、例えば、
メントール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキ
サミド（ＷＳ３）、カンフル、ボルネオール、ゲラニオ
ール、リナロール、シネオール、クールミント、ハッカ
水、ハッカ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ユーカ
リ油などが挙げられる。
メントール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキ
サミド（ＷＳ３）、カンフル、ボルネオール、ゲラニオ
ール、リナロール、シネオール、クールミント、ハッカ
水、ハッカ油、ウイキョウ油、ベルガモット油、ユーカ
リ油などが挙げられる。
【００３９】次に、本発明の眼科組成物の抗菌力増強方
法は、サルファ剤とベルベリン類とを、質量比でサルフ
ァ剤：ベルベリン類＝１０〜１００００：１の割合で配
合し、ｐＨを７．０〜７．５に調整することを特徴と
し、これにより、抗菌力が著しく向上すると共に、製剤
化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組
成物が得られるものである。
法は、サルファ剤とベルベリン類とを、質量比でサルフ
ァ剤：ベルベリン類＝１０〜１００００：１の割合で配
合し、ｐＨを７．０〜７．５に調整することを特徴と
し、これにより、抗菌力が著しく向上すると共に、製剤
化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組
成物が得られるものである。
【００４０】本発明の点眼剤、洗眼剤等の眼科組成物
は、常法により調製し得る。例えば、上記必須成分及び
必要に応じて上記任意成分を水等の溶媒に溶解させた
後、最終製剤のｐＨ、必要に応じて浸透圧などを適宜調
整することによって、目的とする眼科組成物を得ること
ができる。
は、常法により調製し得る。例えば、上記必須成分及び
必要に応じて上記任意成分を水等の溶媒に溶解させた
後、最終製剤のｐＨ、必要に応じて浸透圧などを適宜調
整することによって、目的とする眼科組成物を得ること
ができる。
【００４１】また、本発明の眼科組成物は、その使用用
途は特に制限されず、医療用、市販されている一般用を
問わず点眼剤、洗眼剤として使用することができる。こ
の場合特に、コンタクトレンズ（ハードコンタクトレン
ズ、酸素透過型ハ−ドコンタクトレンズ、ソフトコンタ
クトレンズ、頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日
交換型ソフトコンタクトレンズ）装着者は、結膜炎、も
のもらい等の外眼部感染率が高いことから、コンタクト
レンズ、中でも、ソフトコンタクトレンズを装着した状
態で点眼可能な点眼液タイプとして極めて有用なもので
ある。
途は特に制限されず、医療用、市販されている一般用を
問わず点眼剤、洗眼剤として使用することができる。こ
の場合特に、コンタクトレンズ（ハードコンタクトレン
ズ、酸素透過型ハ−ドコンタクトレンズ、ソフトコンタ
クトレンズ、頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日
交換型ソフトコンタクトレンズ）装着者は、結膜炎、も
のもらい等の外眼部感染率が高いことから、コンタクト
レンズ、中でも、ソフトコンタクトレンズを装着した状
態で点眼可能な点眼液タイプとして極めて有用なもので
ある。
【００４２】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
【００４３】〔比較例１，２及び実施例１，２〕表１に
示す処方（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準
じて各点眼剤を調製し、下記評価方法に従って抗菌試験
を行った。結果を表１に示す。
示す処方（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準
じて各点眼剤を調製し、下記評価方法に従って抗菌試験
を行った。結果を表１に示す。
【００４４】＜抗菌力の評価方法＞黄色ブドウ球菌〔Ｓ
ｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ（ＡＴＣＣ
６５３８）〕について、ＳＣＤ寒天培地で培養した菌体
を１０％グリセリン溶液に浮遊させ、約１０７ＣＦＵ／
ｍＬの生菌数を含む接種菌液を調製した。滅菌試験管に
０．２２μｍメンブランフィルターによる濾過後の点眼
剤液４．５ｍＬを充填してサンプルとした。各サンプル
に接種菌液０．５ｍＬを加え、２０℃に保存した。２４
時間後にサンプリングして寒天平板混釈法によりサンプ
ル中に残存している生菌数を測定し、下記数式（１）か
ら残存菌率を算出して下記評価基準により抗菌力を判定
した。
ｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ（ＡＴＣＣ
６５３８）〕について、ＳＣＤ寒天培地で培養した菌体
を１０％グリセリン溶液に浮遊させ、約１０７ＣＦＵ／
ｍＬの生菌数を含む接種菌液を調製した。滅菌試験管に
０．２２μｍメンブランフィルターによる濾過後の点眼
剤液４．５ｍＬを充填してサンプルとした。各サンプル
に接種菌液０．５ｍＬを加え、２０℃に保存した。２４
時間後にサンプリングして寒天平板混釈法によりサンプ
ル中に残存している生菌数を測定し、下記数式（１）か
ら残存菌率を算出して下記評価基準により抗菌力を判定
した。
【００４５】〔数式１〕
残存菌率（％）＝（生菌数／接種菌数）×１００
<評価基準>
◎：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
０％ ○：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
０．１％未満 △：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
０．１％〜９０％ ×：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
９０％以上
０％ ○：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
０．１％未満 △：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
０．１％〜９０％ ×：接種菌数（１０６ＣＦＵ／ｍＬ）に対して残存菌率
９０％以上
【００４６】
【表１】
【００４７】〔実施例３〜２０〕表２〜表４に示す処方
（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準じて点眼
剤を調製し、上記評価方法に従って抗菌力の試験を行っ
た。結果を表２〜表４に示す。
（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準じて点眼
剤を調製し、上記評価方法に従って抗菌力の試験を行っ
た。結果を表２〜表４に示す。
【００４８】
【表２】
【００４９】
【表３】
【００５０】
【表４】
【００５１】表１〜表４の結果から、サルファ剤と塩化
ベルベリンを併用することにより、抗菌力が大幅に向上
することが認められる。
ベルベリンを併用することにより、抗菌力が大幅に向上
することが認められる。
【００５２】[実施例２１〜４９]表５〜表９に示す処方
（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準じて点眼
剤を調製し、前記評価方法に従って抗菌力の試験を行っ
た。また、下記評価方法に従って眼刺激性試験を行っ
た。結果を表５〜表９に示す。
（配合量：ｇ／１００ｍＬ）について常法に準じて点眼
剤を調製し、前記評価方法に従って抗菌力の試験を行っ
た。また、下記評価方法に従って眼刺激性試験を行っ
た。結果を表５〜表９に示す。
【００５３】＜眼刺激性評価＞表５〜表９の各組成に対
し、男女７名をパネラーとし、点眼したときの眼刺激性
を下記評価基準に基づいて評価した。 <評価基準> ○：眼刺激性を感じた人が１名以下 ×：眼刺激性を感じた人が２名以上
し、男女７名をパネラーとし、点眼したときの眼刺激性
を下記評価基準に基づいて評価した。 <評価基準> ○：眼刺激性を感じた人が１名以下 ×：眼刺激性を感じた人が２名以上
【００５４】
【表５】
【００５５】
【表６】
【００５６】
【表７】
【００５７】
【表８】
【００５８】
【表９】
【００５９】表５〜表９の結果から、サルファ剤と塩化
ベルベリンを併用し、ｐＨ７〜７．５に調整することに
より、抗菌力が大幅に向上すると共に、眼刺激性が緩和
されることが認められる。
ベルベリンを併用し、ｐＨ７〜７．５に調整することに
より、抗菌力が大幅に向上すると共に、眼刺激性が緩和
されることが認められる。
【００６０】
【発明の効果】本発明によれば、サルファ剤とベルベリ
ン類とを併用することにより、抗菌力が著しく向上し得
ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じるこ
とのない眼科組成物が得られる。
ン類とを併用することにより、抗菌力が著しく向上し得
ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じるこ
とのない眼科組成物が得られる。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02
31/04 31/04
Ｆターム(参考） 4C076 AA12 AA13 CC10 CC32 FF67
FF68
4C086 AA01 AA02 CB22 DA20 MA17
MA58 NA05 NA08 ZA33 ZB35
ZC75
4C088 AB32 AB62 BA08 BA33 CA03
MA02 MA17 MA58 NA05 NA08
ZA33 ZB35 ZC75
Claims (6)
- 【請求項１】 サルファ剤とベルベリン類とを含有して
なることを特徴とする眼科組成物。 - 【請求項２】 前記サルファ剤が、スルフイソミジン、
スルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールである
請求項１記載の眼科組成物。 - 【請求項３】 前記ベルベリン類が、塩化ベルベリン又
は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク又はオウレンの抽
出物である請求項１又は２記載の眼科組成物。 - 【請求項４】 サルファ剤とベルベリン類の配合割合
が、質量比でサルファ剤：ベルベリン類＝１０〜１００
００：１である請求項１乃至３のいずれか１項記載の眼
科組成物。 - 【請求項５】 ｐＨ７．０〜７．５である請求項１乃至
４のいずれか１項記載の眼科組成物。 - 【請求項６】 サルファ剤とベルベリン類とを、質量比
でサルファ剤：ベルベリン類＝１０〜１００００：１の
割合で配合し、ｐＨを７．０〜７．５に調整することを
特徴とする眼科組成物の抗菌力増強方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001288325A JP4933007B2 (ja) | 2001-09-21 | 2001-09-21 | 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001288325A JP4933007B2 (ja) | 2001-09-21 | 2001-09-21 | 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003095952A true JP2003095952A (ja) | 2003-04-03 |
| JP4933007B2 JP4933007B2 (ja) | 2012-05-16 |
Family
ID=19110995
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001288325A Expired - Fee Related JP4933007B2 (ja) | 2001-09-21 | 2001-09-21 | 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4933007B2 (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005035969A (ja) * | 2003-06-25 | 2005-02-10 | Lion Corp | 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法 |
| CN102895346A (zh) * | 2012-09-07 | 2013-01-30 | 马彩燕 | 一种治疗结膜炎的熏洗药物 |
| CN103070992A (zh) * | 2013-01-11 | 2013-05-01 | 管学刚 | 一种治疗高度近视黄斑出血药物 |
| CN103610819A (zh) * | 2013-12-16 | 2014-03-05 | 曾庆俊 | 一种治疗风邪乘袭型角结膜炎的中药组合物 |
| CN103610797A (zh) * | 2013-12-20 | 2014-03-05 | 潘靖年 | 一种治疗湿热壅盛型角结膜炎的中药组合物 |
| CN104984146A (zh) * | 2015-07-31 | 2015-10-21 | 青岛海之星生物科技有限公司 | 一种治疗急性结膜炎的中药冲剂及其制备方法 |
Citations (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH09151128A (ja) * | 1995-09-26 | 1997-06-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JPH09301873A (ja) * | 1996-05-13 | 1997-11-25 | Senju Pharmaceut Co Ltd | サルファ剤の可溶化方法及びサルファ剤を可溶化させた水性薬剤 |
| JPH10295777A (ja) * | 1997-04-28 | 1998-11-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 安定な抗菌点眼剤 |
| JP2000143501A (ja) * | 1998-11-12 | 2000-05-23 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | サルファ剤含有点眼剤 |
| JP2001064108A (ja) * | 1999-08-27 | 2001-03-13 | Lion Corp | 防腐効力増強方法及び防腐剤含有組成物 |
| JP2001187728A (ja) * | 1999-12-28 | 2001-07-10 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
| JP2001253822A (ja) * | 1999-10-22 | 2001-09-18 | Lion Corp | 角膜細胞回復剤組成物 |
| JP2001302518A (ja) * | 2000-02-15 | 2001-10-31 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 官能改善方法および官能改善剤 |
| JP2001302545A (ja) * | 2000-02-15 | 2001-10-31 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 清涼化剤 |
| JP2003055227A (ja) * | 2001-08-15 | 2003-02-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 安定化された組成物 |
| JP2003302518A (ja) * | 2002-04-10 | 2003-10-24 | Seiko Epson Corp | 電気光学パネル用基板及びその製造方法、電気光学パネル並びに電子機器 |
| JP2003302545A (ja) * | 2002-04-11 | 2003-10-24 | Hitachi Ltd | 光伝送モジュール |
-
2001
- 2001-09-21 JP JP2001288325A patent/JP4933007B2/ja not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH09151128A (ja) * | 1995-09-26 | 1997-06-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 点眼剤 |
| JPH09301873A (ja) * | 1996-05-13 | 1997-11-25 | Senju Pharmaceut Co Ltd | サルファ剤の可溶化方法及びサルファ剤を可溶化させた水性薬剤 |
| JPH10295777A (ja) * | 1997-04-28 | 1998-11-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 安定な抗菌点眼剤 |
| JP2000143501A (ja) * | 1998-11-12 | 2000-05-23 | Zeria Pharmaceut Co Ltd | サルファ剤含有点眼剤 |
| JP2001064108A (ja) * | 1999-08-27 | 2001-03-13 | Lion Corp | 防腐効力増強方法及び防腐剤含有組成物 |
| JP2001253822A (ja) * | 1999-10-22 | 2001-09-18 | Lion Corp | 角膜細胞回復剤組成物 |
| JP2001187728A (ja) * | 1999-12-28 | 2001-07-10 | Lion Corp | 眼科用組成物 |
| JP2001302518A (ja) * | 2000-02-15 | 2001-10-31 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 官能改善方法および官能改善剤 |
| JP2001302545A (ja) * | 2000-02-15 | 2001-10-31 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 清涼化剤 |
| JP2003055227A (ja) * | 2001-08-15 | 2003-02-26 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 安定化された組成物 |
| JP2003302518A (ja) * | 2002-04-10 | 2003-10-24 | Seiko Epson Corp | 電気光学パネル用基板及びその製造方法、電気光学パネル並びに電子機器 |
| JP2003302545A (ja) * | 2002-04-11 | 2003-10-24 | Hitachi Ltd | 光伝送モジュール |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005035969A (ja) * | 2003-06-25 | 2005-02-10 | Lion Corp | 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法 |
| CN102895346A (zh) * | 2012-09-07 | 2013-01-30 | 马彩燕 | 一种治疗结膜炎的熏洗药物 |
| CN103070992A (zh) * | 2013-01-11 | 2013-05-01 | 管学刚 | 一种治疗高度近视黄斑出血药物 |
| CN103610819A (zh) * | 2013-12-16 | 2014-03-05 | 曾庆俊 | 一种治疗风邪乘袭型角结膜炎的中药组合物 |
| CN103610797A (zh) * | 2013-12-20 | 2014-03-05 | 潘靖年 | 一种治疗湿热壅盛型角结膜炎的中药组合物 |
| CN104984146A (zh) * | 2015-07-31 | 2015-10-21 | 青岛海之星生物科技有限公司 | 一种治疗急性结膜炎的中药冲剂及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP4933007B2 (ja) | 2012-05-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4856392B2 (ja) | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 | |
| EP3045164B1 (en) | Aqueous pharmaceutical compositions containing borate-polyol complexes | |
| US20030086986A1 (en) | Ophthalmic, pharmaceutical and other healthcare preparations with naturally occurring plant compounds, extracts and derivatives | |
| JP4748289B2 (ja) | 点眼剤、眼科用組成物及び吸着抑制方法 | |
| JP2001187728A (ja) | 眼科用組成物 | |
| JP3142842B1 (ja) | 眼科用組成物及びソフトコンタクトレンズへの吸着抑制方法 | |
| JP4544391B2 (ja) | 眼科用組成物 | |
| JP3175742B1 (ja) | コンタクトレンズ用眼科用組成物 | |
| JP2003104870A (ja) | 水性組成物 | |
| JP4933007B2 (ja) | 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法 | |
| JP2001253822A (ja) | 角膜細胞回復剤組成物 | |
| JP4844706B2 (ja) | 眼科用組成物 | |
| JP6232475B2 (ja) | コンタクトレンズケア用組成物 | |
| WO2005123148A1 (ja) | コンタクトレンズ用組成物 | |
| JP2019510757A (ja) | ポリクオタニウムを含む抗菌性組成物 | |
| JP5632589B2 (ja) | シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用点眼剤 | |
| JP5013735B2 (ja) | 眼粘膜適用製剤 | |
| JP4801300B2 (ja) | 外用液状組成物 | |
| JP4827379B2 (ja) | クロロブタノール含有人工涙液 | |
| JP2001318350A (ja) | コンタクトレンズ用溶液 | |
| JP5379186B2 (ja) | 防腐剤及びこれを含有する水性組成物 | |
| JP2002080314A (ja) | 防腐剤 | |
| JP2002258223A (ja) | 眼科用組成物 | |
| JP2004203824A (ja) | 鼻腔用組成物及びその使用方法 | |
| JP2009084235A (ja) | 眼科用抗充血剤及び抗充血用眼科組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20080918 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20111025 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20111226 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20120214 |
|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20120216 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 4933007 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150224 Year of fee payment: 3 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |