JPH09151128A - 点眼剤 - Google Patents

点眼剤

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JPH09151128A
JPH09151128A JP8252862A JP25286296A JPH09151128A JP H09151128 A JPH09151128 A JP H09151128A JP 8252862 A JP8252862 A JP 8252862A JP 25286296 A JP25286296 A JP 25286296A JP H09151128 A JPH09151128 A JP H09151128A
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JP
Japan
Prior art keywords
eye drop
container
polyethylene
taurine
purified water
Prior art date
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Pending
Application number
JP8252862A
Other languages
English (en)
Inventor
Koichi Okamoto
康一 岡本
Junko Takada
純子 高田
Tomohiro Otsuki
智宏 大槻
Fumiyasu Egami
文庸 江上
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【目的】ポリエチレン製またはエチレンビニルアセテー
ト共重合体製の容器に少量充填した製剤的安定に優れ、
安全なサルファー剤点眼剤を提供することにある。 【構成】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテート
共重合体からなる群の一種または二種以上からなる容器
にサルファー剤を含有する内容量2ml以下の点眼剤に
おいて、緩衝剤またはタウリンを含有し、pHが7.8
〜8.9であることを特徴とする点眼剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、結膜炎、ものもらい、
眼瞼炎、目のかゆみの修復を目的としたサルファー剤か
らなる抗菌性点眼剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、医薬用として、ポリエチレンおよ
びエチレンビニルアセテート共重合体からなる群の一種
または二種以上を含有してなる容器で5mlタイプのサ
ルファー剤があるが、サルファー剤を充填した2ml容
器以下小容量の点眼剤は現在発売されていない。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】従来、容量の多い頻回
点眼剤を使用者が感染した目に使用すると、点眼剤の滴
下部(中栓)が感染部に接触し、再び汚染された点眼剤
で再感染する危険性があった。また、ポリエチレンにサ
ルファー剤を充填すると炭酸ガスの影響を受け、pHが
経時的に低下する。このため、pH7.8以下なるとサ
ルファー剤が沈澱し安定に問題がある。この傾向は、少
量充填された時により顕著に現れる。
【0004】本発明の目的は、ポリエチレンおよびエチ
レンビニルアセテート共重合体からなる群の一種または
二種以上を含有してなる容器に少量充填した製剤的安定
に優れ、安全なサルファー剤点眼剤を提供することにあ
る。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、サルファ
ー剤をポリエチレンまたはエチレンビニルアセテート共
重合体製の小容量点眼容器に充填する際、薬液pHの低
下防止を検討した結果、緩衝剤を配合することにより液
性に緩衝能を付与するか、更にタウリンを配合して緩衝
能を高める方法、又はグリチルリチン酸塩などを配合し
てサルファー剤の溶解度を上げる事により、経時的に沈
澱の析出しない安定な点眼剤を作成できることを見いだ
し、その知見に基づいて本発明を完成した。
【0006】すなわち、本発明は、ポリエチレンおよび
エチレンビニルアセテート共重合体からなる群の一種ま
たは二種以上を含有してなる容器にサルファー剤を含有
する内容量2ml以下の点眼剤において、緩衝剤または
タウリンを含有し、pHが7.8〜8.9であることを
特徴とする点眼剤であり、更にタウリンを含有すること
が好ましい。
【0007】また、もう一つの発明は、ポリエチレンお
よびエチレンビニルアセテート共重合体からなる群の一
種または二種以上を含有してなる容器にサルファー剤を
含有する内容量2ml以下の点眼剤において、グリチル
リチン酸塩を含有し、pHが7.6〜8.9であること
を特徴とする点眼剤であり、緩衝剤さらにタウリンを含
有することが好ましい。
【0008】本発明において、サルファー剤はスルファ
メトキサゾールナトリウム、スルファメトキサゾールが
好ましい。
【0009】緩衝剤として、ホウ酸、ホウシャ、炭酸二
ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム、リン酸一カリウム、イプ
シロンアミノカプロン酸、アスパラギン酸マグネシウ
ム、アスパラギン酸マグネシウムカリウム、アスパラギ
ン酸カリウムなどが用いられる。
【0010】グリチルリチン酸塩としては、グリチルリ
チン酸ジカリウムが好ましい。
【0011】pHは7.6〜8.9、好ましくはpH
7.9〜8.5である。
【0012】本発明の容器は、低密度ポリエチレン、高
密度ポリエチレン、エチレンビニルアセテート共重合体
などが用いられる。
【0013】本発明の有効成分は、必要に応じて公知の
添加剤などを混合して常法により、製造することができ
る。
【0014】
【発明の効果】本発明により、ポリエチレンまたはエチ
レンビニルアセテート共重合体製の容器に2ml以下の
薬液を充填した製剤的に安定なサルファー剤含有点眼剤
が提供することができる。
【0015】
【実施例】以下実施例および試験例を挙げ、本発明を具
体的に説明する。
【0016】実施例1 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、ホウ
酸20mgを滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精
製水を加えて全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0017】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0018】実施例2 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、リン
酸水素二ナトリウム100mgを滅菌精製水90mlに
溶解した後、0.1N−塩酸水2mgを加えて全量10
0mlとし、点眼液を調製した。
【0019】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレンおよびエチレンビニルアセ
テート共重合体からなる容器に2ml充填した。
【0020】実施例3 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、炭酸
水素ナトリウム570mgを滅菌精製水90mlに溶解
した後、滅菌精製水を加えて全量100mlとし、点眼
液を調製した。
【0021】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0022】実施例4 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム250mg、ホウシャ30mg
を滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精製水を加え
て全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0023】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に2ml充填した。
【0024】実施例5 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、タウ
リン100mg、ホウシャ10mgを滅菌精製水90m
lに溶解した後、滅菌精製水を加えて全量100mlと
し、点眼液を調製した。
【0025】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0026】実施例6 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム250mg、タウリン100m
g、ホウシャ60mgを滅菌精製水90mlに溶解した
後、滅菌精製水を加えて全量100mlとし、点眼液を
調製した。
【0027】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0028】実施例7 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム250mg、マレイン酸クロル
フェニラミン30mg、タウリン100mg、ホウシャ
20mgを滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精製
水を加えて全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0029】この点眼液のpHは、測定の結果8.1で
あった。これをエチレンビニルアセテート共重合体容器
に0.5ml充填した。
【0030】実施例8 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム250mg、マレイン酸クロル
フェニラミン30mg、タウリン100mg、ホウシャ
65mgを滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精製
水を加えて全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0031】この点眼液のpHは、測定の結果8.1で
あった。これをポリエチレンおよびエチレンビニルアセ
テート共重合体からなる容器に2ml充填した。
【0032】実施例9 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム250mg、0.1N−水酸化
ナトリウム水溶液7mgを滅菌精製水90mlに溶解し
た後、滅菌精製水を加えて全量100mlとし、点眼液
を調製した。
【0033】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に2ml充填した。
【0034】実施例10 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、タウ
リン100mg、0.1N−水酸化ナトリウム水溶液1
0mgを滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精製水
を加えて全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0035】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に2ml充填した。
【0036】実施例11 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、タウ
リン100mgを滅菌精製水90mlに溶解した後、
0.1N−水酸化ナトリウム水溶液300mgを加えて
全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0037】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0038】実施例12 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム100mgを滅菌精製水90m
lに溶解した後、0.1N−水酸化ナトリウム水溶液8
79mgを加えて全量100mlとし、点眼液を調製し
た。
【0039】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0040】実施例13 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、グリ
チルリチン酸ジカリウム100mg、ホウシャ10mg
を滅菌精製水90mlに溶解した後、滅菌精製水を加え
全量100mlとし、点眼液を調製した。
【0041】この点眼液のpHは、測定の結果8.4で
あった。これをポリエチレン容器に0.4ml充填し
た。
【0042】実施例14 実施例13と同一調整液をポリエチレン容器0.3ml
に充填した。
【0043】比較例1 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、0.
1N−塩酸水溶液800mgを加えて滅菌精製水90m
lに溶解した後、滅菌精製水を加えて全量100mlと
し、点眼液を調製した。全量100mlとし、点眼液を
調製した。
【0044】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエステル容器に14ml充填した。
【0045】比較例2 スルファメトキサゾールナトリウム4000mg、0.
1N−塩酸水溶液800mgを加えて滅菌精製水90m
lに溶解した後、滅菌精製水を加えて全量100mlと
し、点眼液を調製した。全量100mlとし、点眼液を
調製した。
【0046】この点眼液のpHは、測定の結果8.2で
あった。これをポリエチレン容器に1ml充填した。
【0047】試験例1 (検体) 検体1:比較例1の点眼液をポリエステル容器(14m
l)に充填し、5℃で保存したもの。 検体2:比較例2の点眼液をポリエチレン容器(1m
l)に充填し、室温で保存したもの。 検体3:比較例2の点眼液をポリエチレン容器(1m
l)に充填し、5℃で保存したもの。 (試験方法)各検体を開封後直ちにpH試験器(HM−
60S型、東亜電波製)により内容液のpHを測定し
た。
【0048】(結果)結果は図1に示す。
【0049】図1に示す様にポリエステル容器に充填す
るとpHの低下は認められないが、ポリエチレン容器で
は、何れの保存条件でもpHが低下し、特に、低温では
更に低下し、結晶の析出を認めた。
【0050】試験例2 (検体) 検体1:実施例6の点眼剤 検体2:実施例5の点眼剤 検体3:実施例11の点眼剤 検体4:実施例4の点眼剤 検体5:実施例1の点眼剤 検体6:実施例12の点眼剤 検体7:比較例2の点眼剤 (試験方法)各検体を5℃に保存し毎月取り出し開封後
直ちにpH試験器(HM−60S型、東亜電波製)によ
り内容液のpHを測定した。
【0051】(結果)結果は図2に示す。
【0052】図1に示す様に緩衝能を付与していない検
体7はpHが低下し、結晶の析出を認めるが、検体1〜
5の緩衝能を付与した点眼剤ではpHの低下が少なく結
晶の析出を認めない。また、検体6の様に緩衝能を付与
しなくてもグリチルリチン酸ジカリウムを配合した点眼
剤では結晶の析出を認めない。
【図面の簡単な説明】
【図1】縦軸にpH、横軸に保存期間(月)を示した経
時変化試験結果である。
【図2】縦軸にpH、横軸に保存期間(月)を示した経
時変化試験結果である。
フロントページの続き (72)発明者 江上 文庸 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテ
    ート共重合体からなる群の一種または二種以上を含有し
    てなる容器にサルファー剤を含有する内容量2ml以下
    の点眼剤において、緩衝剤またはタウリンを含有し、p
    Hが7.8〜8.9であることを特徴とする点眼剤。
  2. 【請求項2】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテ
    ート共重合体からなる群の一種または二種以上を含有し
    てなる容器にサルファー剤を含有する内容量2ml以下
    の点眼剤において、緩衝剤およびタウリンを含有し、p
    Hが7.8〜8.9であることを特徴とする点眼剤。
  3. 【請求項3】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテ
    ート共重合体からなる群の一種または二種以上を含有し
    てなる容器にサルファー剤を含有する内容量2ml以下
    の点眼剤において、グリチルリチン酸塩を含有し、pH
    が7.6〜8.9であることを特徴とする点眼剤。
  4. 【請求項4】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテ
    ート共重合体からなる群の一種または二種以上を含有し
    てなる容器にサルファー剤を含有する内容量2ml以下
    の点眼剤において、緩衝剤およびグリチルリチン酸塩を
    含有し、pHが7.6〜8.9であることを特徴とする
    点眼剤。
  5. 【請求項5】ポリエチレンおよびエチレンビニルアセテ
    ート共重合体からなる群の一種または二種以上を含有し
    てなる容器にサルファー剤を含有する内容量2ml以下
    の点眼剤において、緩衝剤、タウリンおよびグリチルリ
    チン酸ジカリウムを含有し、pHが7.6〜8.9であ
    ることを特徴とする点眼剤。
JP8252862A 1995-09-26 1996-09-25 点眼剤 Pending JPH09151128A (ja)

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JP8252862A JPH09151128A (ja) 1995-09-26 1996-09-25 点眼剤

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JP7-247362 1995-09-26
JP24736295 1995-09-26
JP8252862A JPH09151128A (ja) 1995-09-26 1996-09-25 点眼剤

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003095952A (ja) * 2001-09-21 2003-04-03 Lion Corp 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法
JP2005035969A (ja) * 2003-06-25 2005-02-10 Lion Corp 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法
JP2005330276A (ja) * 2004-04-23 2005-12-02 Rohto Pharmaceut Co Ltd 防腐剤及びこれを含有する水性組成物

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003095952A (ja) * 2001-09-21 2003-04-03 Lion Corp 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法
JP2005035969A (ja) * 2003-06-25 2005-02-10 Lion Corp 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法
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