JP2000143501A - サルファ剤含有点眼剤 - Google Patents

サルファ剤含有点眼剤

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JP2000143501A
JP2000143501A JP10321217A JP32121798A JP2000143501A JP 2000143501 A JP2000143501 A JP 2000143501A JP 10321217 A JP10321217 A JP 10321217A JP 32121798 A JP32121798 A JP 32121798A JP 2000143501 A JP2000143501 A JP 2000143501A
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sodium
chondroitin sulfate
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ophthalmic solution
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JP10321217A
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Yasuhide Uchino
泰秀 内野
Isao Hatakeyama
勇生 畠山
Hiroaki Takahashi
洋明 高橋
Kazuyoshi Yokota
和義 横田
Hidetomo Sakurai
英知 櫻井
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Zeria Pharmaceutical Co Ltd
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Zeria Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 長期間保存しても液成分が劣化しない、サル
ファ剤とコンドロイチン硫酸ナトリウムを同時に配合し
た点眼剤を提供する。 【解決手段】 サルファ剤とコンドロイチン硫酸ナトリ
ウムを含有する系にパラベン類を防腐剤として配合す
る。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、サルファ剤及びコ
ンドロイチン硫酸ナトリウムを配合する点眼剤に関し、
詳しくはパラベン類を防腐剤として配合することにより
白濁や沈殿等を生じないサルファ剤含有点眼剤に関す
る。
【0002】
【従来の技術】サルファ剤は抗菌・殺菌作用を有する化
学療法剤であり、細菌性眼疾患の治療を目的として点眼
剤に配合される。コンドロイチン硫酸ナトリウムは体組
織を強固にすると同時に組織における個々の細胞の新陳
代謝を促進する酸性ムコ多糖類であり、角質コラーゲン
繊維の安定化、組織修復、角質浸潤防止、眼の各組織の
機能保持を目的として点眼剤に配合される。そして、従
来サルファ剤の治療効果を高めるために、サルファ剤と
コンドロイチン硫酸ナトリウムを同時に配合した点眼剤
が望まれていた。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、サルフ
ァ剤とコンドロイチン硫酸ナトリウムを同時に配合した
点眼液を調製する場合、効果的な防腐剤として最も多く
使用されている塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニ
ウム等の第4級アンモニウム塩を配合すると著しい白濁
及び沈殿を生じるという欠点がある。また、この沈殿を
防止するためにさらに非イオン性界面活性剤を加える方
法もあるが、非イオン性界面活性剤は長期間の保存によ
り劣化し、点眼液の品質低下を起こす。そのため、長期
間保存しても液成分が劣化しない、安定な点眼剤を調製
することは困難であった。さらに、サルファ剤を配合し
た点眼剤は主に眼に細菌由来の炎症が生じた場合に使用
されることが多いが、このような点眼剤に第4級アンモ
ニウム塩を配合した場合、界面活性作用を有しまた長期
投与により角膜上皮障害を惹起する第4級アンモニウム
塩の作用によって炎症を悪化させるおそれがあり、より
安全で十分効果的な防腐剤の配合が望まれる。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意研究
した結果、サルファ剤とコンドロイチン硫酸ナトリウム
を同時に配合した液に、界面活性作用を持たずまた角膜
上皮障害も起こさないパラベン類を防腐剤として配合す
ることにより、白濁や沈殿を生じない長期間安定な点眼
剤を得ることに成功した。また、点眼剤としての保存効
力試験(日本薬局方第13局収載)にも適合し、十分な
防腐力を有することが確認された。
【0005】すなわち、本発明はサルファ剤及びコンド
ロイチン硫酸ナトリウムを含有した系に、防腐剤として
パラベン類を配合することにより、長期間安定で効果的
な防腐力を有した点眼剤を提供するものである。
【0006】本発明で用いられるサルファ剤としては、
点眼剤に配合することができるものであればよく、スル
ファメトキサゾール、スルフィソキサゾール、スルフィ
ソミジン又はこれらの塩が挙げられ、これらの1種又は
2種以上を混合したものも使用することができる。特に
スルファメトキサゾール、スルファメトキサゾールナト
リウム、スルフィソキサゾール、スルフィソキサゾール
ナトリウム、スルフィソミジン、スルフィソミジンナト
リウム又はこれらの1種又は2種以上の混合物が好まし
く用いられる。配合量としては、0.4〜5%(w/
v)、好ましくは2〜5%(w/v)を配合することが
できる。
【0007】本発明で用いられるコンドロイチン硫酸ナ
トリウムの配合量としては、0.05〜2%(w/v)
が好ましく、特に0.1〜1%(w/v)が好ましく用
いられる。
【0008】本発明で用いられるパラベン類は、メチル
パラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチル
パラベン等が用いられ、これらの1種又は2種以上を混
合したものも使用することができる。パラベン類の配合
量としては0.001〜0.2%(w/v)の範囲が好
ましく、特に0.005〜0.1%(w/v)が好まし
い。
【0009】
【発明の実施の形態】本発明の点眼剤は、コンドロイチ
ン硫酸ナトリウム及びパラベン類を精製水に溶解し、次
いでサルファ剤を添加溶解し、必要に応じて薬剤の添
加、pHの調整、メンブランフィルター等を用いた濾
過、滅菌処理等を行うことによって得られる。また、p
Hの調整に関しては、本発明を達成し得る範囲に調整す
ればよく、特にpH値が7.0〜9.0となるように調
整することが好ましい。このようにして得られた点眼剤
は調製直後も、また長期保管によっても白濁や沈殿は起
こらず安定である。
【0010】本発明の点眼剤には、必要に応じてエタノ
ール、プロピレングリコール等のアルコール類、ホウ
酸、ホウ砂、リン酸水素ナトリウム等の無機塩類、グリ
チルリチン酸二カリウム、アラントイン等の消炎成分、
グルタミン酸、タウリン、アスパラギン酸マグネシウ
ム、ε−アミノカプロン酸等のアミノ酸類、塩酸ピリド
キシン、フラビンアデニンジヌクレオチド等のビタミン
類、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸ナファゾリン等の充
血除去成分、マレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒス
タミン剤、メチル硫酸ネオスチグミン等も添加すること
ができる。
【0011】
【実施例】以下に実施例及び比較例を挙げて本発明を詳
細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものでは
ない。
【0012】実施例1 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.5g、メチルパラベ
ン0.02g及びプロピルパラベン0.01gを精製水
に溶解し、これにスルファメトキサゾールナトリウム
4.0g、マレイン酸クロルフェニラミン0.02g、
アミノエチルスルホン酸0.5gを溶解した後、これに
ホウ酸1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを
8.3に調整した。この水溶液を精製水で全量100ml
とし、0.22μmのメンブランフィルターで濾過後、
無菌的に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤と
した。
【0013】実施例2 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.3g、エチルパラベ
ン0.02gを精製水に溶解し、これに水酸化ナトリウ
ム0.7gを溶解し、さらにスルファメトキサゾール
4.0g、アミノエチルスルホン酸0.2g、グリチル
リチン酸二カリウム0.2gを溶解した後、これにホウ
酸1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを8.5
に調整した。この水溶液を精製水で全量100mlとし、
0.22μmのメンブランフィルターで濾過後、無菌的
に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤とした。
【0014】実施例3 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.1g、メチルパラベ
ン0.03g及びブチルパラベン0.01gを精製水に
溶解し、これにスルフィソミジンナトリウム5.0g、
ε−アミノカプロン酸2.0g、メチル硫酸ネオスチグ
ミン0.005g、アラントイン0.2gを溶解した
後、ホウ酸1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpH
を8.3に調整した。この水溶液を精製水で全量100
mlとし、0.22μmのメンブランフィルターで濾過
後、無菌的に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼
剤とした。
【0015】実施例4 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.3g及びエチルパラ
ベン0.05gを精製水に溶解し、これに水酸化ナトリ
ウム0.7gを溶解し、さらにスルファメトキサゾール
4.0g、アミノエチルスルホン酸0.2g、グリチル
リチン酸二カリウム0.2gを溶解した後、ホウ酸1.
0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを8.5に調整
した。この水溶液を精製水で全量100mlとし、0.2
2μmのメンブランフィルターで濾過後、無菌的に10m
lの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤とした。
【0016】比較例1 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.5gを精製水に溶解
し、これにスルファメトキサゾールナトリウム4.0
g、マレイン酸クロルフェニラミン0.02g、アミノ
エチルスルホン酸0.5gを溶解した後、塩化ベンザル
コニウム10%水溶液0.1mlを添加した。これにホウ
酸1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを8.3
に調整した。この水溶液を精製水で全量100mlとし、
0.22μmのメンブランフィルターで濾過後、無菌的
に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤とした。
【0017】比較例2 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.3gを精製水に溶解
し、これに水酸化ナトリウム0.7gを溶解し、さらに
スルファメトキサゾール4.0g、アミノエチルスルホ
ン酸0.2g、グリチルリチン酸二カリウム0.2gを
溶解した後、塩化ベンゼトニウム10%水溶液0.05
mlを添加した。これにホウ酸1.0gを溶解し、ホウ砂
の適量を加えpHを8.5に調整した。この水溶液を精
製水で全量100mlとし、0.22μmのメンブランフ
ィルターで濾過後、無菌的に10mlの点眼容器に充填
し、施栓して点眼剤とした。
【0018】比較例3 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.1gを精製水に溶解
し、これにスルフィソミジンナトリウム5.0g、ε−
アミノカプロン酸2.0g、メチル硫酸ネオスチグミン
0.005g、アラントイン0.2gを溶解した後、あ
らかじめ0.2gのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油6
0 0.2gと塩化ベンザルコニウム10%水溶液0.
1mlを精製水に溶解した水溶液を添加した。これにホウ
酸1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを8.3
に調整した。この水溶液を精製水で全量100mlとし、
0.22μmのメンブランフィルターで濾過後、無菌的
に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤とした。
【0019】比較例4 コンドロイチン硫酸ナトリウム0.3gを精製水に溶解
し、これに水酸化ナトリウム0.7gを溶解し、さらに
スルファメトキサゾール4.0g、アミノエチルスルホ
ン酸0.2g、グリチルリチン酸二カリウム0.2gを
溶解した後、あらかじめ0.2gのポリソルベート80
0.2gと塩化ベンゼトニウム10%水溶液0.05
ml精製水に溶解した水溶液を添加した。これにホウ酸
1.0gを溶解し、ホウ砂の適量を加えpHを8.5に
調整した。この水溶液を精製水で全量100mlとし、
0.22μmのメンブランフィルターで濾過後、無菌的
に10mlの点眼容器に充填し、施栓して点眼剤とした。
【0020】各実施例及び比較例において、製造直後の
外観及び経時試験後の外観を観察した結果を表に示す。
【0021】
【表1】
【0022】以上より、実施例の点眼剤は比較例の点眼
剤に比べて外観の変化が見られず、非常に安定であるこ
とが確認された。
【0023】
【発明の効果】本発明の点眼剤は、従来困難であった、
サルファ剤とコンドロイチン硫酸ナトリウムを同時に配
合した点眼液の長期保存をパラベン類の添加により可能
としたため、極めて有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 横田 和義 埼玉県大里郡江南町大字押切字沼上2512− 1 ゼリア新薬工業株式会社中央研究所内 (72)発明者 櫻井 英知 埼玉県大里郡江南町大字押切字沼上2512− 1 ゼリア新薬工業株式会社中央研究所内 Fターム(参考) 4C076 AA12 BB24 CC10 CC31 DD22 DD29 DD43R DD57 DD60 FF36 4C086 AA02 BC42 BC67 MA03 MA05 MA17 MA58 NA03 ZA33 ZB22 ZB31 ZB35 4C206 AA02 JA02 MA03 MA05 MA14 MA37 MA78 NA03 ZA33 ZB22 ZB31 ZB35

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 サルファ剤及びコンドロイチン硫酸ナト
    リウムを含有する点眼剤において、パラベン類を防腐剤
    として配合した点眼剤。
  2. 【請求項2】 サルファ剤がスルファメトキサゾール、
    スルフィソキサゾール、スルフィソミジン又はこれらの
    塩から選ばれた1種又は2種以上である請求項1記載の
    点眼剤。
  3. 【請求項3】 パラベン類がメチルパラベン、エチルパ
    ラベン、プロピルパラベン又はブチルパラベンから選ば
    れた1種又は2種以上である請求項1記載の点眼剤。
  4. 【請求項4】 サルファ剤の配合量が0.4〜5%(w
    /v)である請求項1又は2記載の点眼剤。
  5. 【請求項5】 コンドロイチン硫酸ナトリウムの配合量
    が0.05〜2%(w/v)である請求項1記載の点眼
    剤。
  6. 【請求項6】 パラベン類の配合量が0.001〜0.
    2%(w/v)である請求項1又は3記載の点眼剤。
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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003095952A (ja) * 2001-09-21 2003-04-03 Lion Corp 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法
JP2005035969A (ja) * 2003-06-25 2005-02-10 Lion Corp 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法
JP2005187407A (ja) * 2003-12-25 2005-07-14 Lion Corp アレルギー眼疾患用眼科組成物
JP2012062269A (ja) * 2010-09-15 2012-03-29 Teika Seiyaku Kk 角膜上皮障害治療用点眼剤
JP2015127353A (ja) * 2015-04-10 2015-07-09 テイカ製薬株式会社 角膜上皮障害治療用点眼剤
JP7178470B1 (ja) 2021-05-17 2022-11-25 ロート製薬株式会社 眼科組成物

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5989617A (ja) * 1982-11-15 1984-05-23 Lion Corp 点眼液
JPS6416728A (en) * 1987-07-07 1989-01-20 Santen Pharmaceutical Co Ltd Aqueous preparation
JPH01224321A (ja) * 1988-03-02 1989-09-07 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼剤
JPH0283318A (ja) * 1988-09-20 1990-03-23 Zeria Pharmaceut Co Ltd 安定な点眼剤

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5989617A (ja) * 1982-11-15 1984-05-23 Lion Corp 点眼液
JPS6416728A (en) * 1987-07-07 1989-01-20 Santen Pharmaceutical Co Ltd Aqueous preparation
JPH01224321A (ja) * 1988-03-02 1989-09-07 Taisho Pharmaceut Co Ltd 点眼剤
JPH0283318A (ja) * 1988-09-20 1990-03-23 Zeria Pharmaceut Co Ltd 安定な点眼剤

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2003095952A (ja) * 2001-09-21 2003-04-03 Lion Corp 眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法
JP2005035969A (ja) * 2003-06-25 2005-02-10 Lion Corp 眼科用組成物及び該組成物の安定化方法
JP2005187407A (ja) * 2003-12-25 2005-07-14 Lion Corp アレルギー眼疾患用眼科組成物
JP2012062269A (ja) * 2010-09-15 2012-03-29 Teika Seiyaku Kk 角膜上皮障害治療用点眼剤
JP2015127353A (ja) * 2015-04-10 2015-07-09 テイカ製薬株式会社 角膜上皮障害治療用点眼剤
JP7178470B1 (ja) 2021-05-17 2022-11-25 ロート製薬株式会社 眼科組成物
JP2022179821A (ja) * 2021-05-17 2022-12-05 ロート製薬株式会社 眼科組成物

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