JP2002522459A - 耐性又は抵抗性テンサイ作物のための除草性組成物 - Google Patents

耐性又は抵抗性テンサイ作物のための除草性組成物

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Abstract

(57)【要約】 耐性又は抵抗性変異種又は形質転換テンサイ植物からなるテンサイ作物における雑草を抑制するため、除草剤組み合わせ(A)+(B)が、必要により毒性緩和剤の存在下で、特に適しており、前記組み合わせは(A)群(A1)グルホシナート(塩)及び同類の化合物;(A2)グリホサート(塩)及び同類の化合物例えばスルホサート及び(A3)イミダゾリノン又はその塩からの広域スペクトルの効力を示す除草剤;並びに(B)(B0)上述の群(A)と構造的に異なる1つ又は1つより多くの除草剤又は(B1)葉部及び主として土壌作用性を有する単子葉及び双子葉雑草に対して活性を示す除草剤又は(B2)主として双子葉雑草に対して効果を示す除草剤及び(B3)主として葉部作用性でありそして単子葉雑草に対して使用することができる除草剤又は(B4)葉部及び土壌の両方に作用性でありそして単子葉雑草に対して使用することができる除草剤からなる群からの除草剤の又は(B0)ないし(B4)からなる数群からの除草剤の活性成分を有し、そしてテンサイ作物は組み合わせに含まれる除草剤(A)及び(B)に対して、場合により毒性緩和剤の存在下で耐性である。場合により前記組み合わせはテンサイ植物の成長調節のため又はその収量又は成分に影響を与えるためにも適している。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 本発明はテンサイの耐性又は抵抗性作物における有害植物に対して使用するこ
とができそして除草性活性成分として2つ又は2つより多くの除草剤の組み合わ
せからなる作物保護製造物の分野に関する。
【0002】 耐性又は抵抗性のテンサイ変種及び系統、特に形質転換テンサイ変種及び系統
の導入は、結果として通常のテンサイ変種においては本質的に非選択的である新
規な活性成分により補足される通常の雑草抑制系が形成される。この活性成分は
、例えば、既知の広域スペクトル性の除草剤例えばグリホサート、スルホサート
、グルホシナート、ビアラホス及びイミダゾリノン除草剤[除草剤(A)]であ
り、これらは現在それらの各々につき開発された耐性作物に使用することができ
る。耐性作物における有害植物に対してこれらの除草剤の効力水準は高いが、し
かしながら、使用する除草剤の性質、施用割合、当該処方、それぞれの場合にお
いて抑制されるべき有害植物、気候及び土壌条件などによっては他の除草剤処理
の場合と同じ程度である。その上、除草剤は特定の有害植物種に対して欠陥(ギ
ャップ)を示す。他の評価の基準は除草剤の作用の持続又は分解の速さである。
考慮しなければならないその他の要因は、適切な場合には、限局的に起こるか又
は除草剤を長く使用する場合に起こることのある有害植物の感受性の変化である
。個別の植物における作用の喪失は全く補えないか除草剤の施用割合を僅かでも
増加させることによりある程度補うことができるのみである。その上、活性成分
のより少ない施用割合で除草作用を達成するための方法が常に求められている。
より少ない施用割合は施用に必要な活性成分の量を減らすのみならず、概して、
それは必要とする処方補助物質の量も減らす。費用の投入を減らしそして併せて
除草剤処理の対環境耐性を改良する。
【0003】 除草剤の使用態様の改良の可能性は活性成分と望ましい追加的性質に寄与する
1つ又は1つより多くの他の活性成分との組み合わせにある。しかしながら、物
理的及び生物学的な不和合性の現象、例えば共同処方の安定性の欠如、活性成分
の分解又は活性成分の拮抗が数種の活性成分を組み合わせて使用する場合しばし
ば起こる。対照的に、望まれることは好ましい活性態様、高い安定性及び最大限
に相乗的に増加した作用を有する活性成分の組み合わせであり、これは組み合わ
せる活性成分の個々の施用に比較して施用割合の減少を可能にする。
【0004】 驚くべきことに、上述の広域スペクトル性の除草剤(A)の群からの活性成分
と群(A)からの他の除草剤とのそして、適切な場合には、ある除草剤(B)と
の組合せは、それらを最初に述べた除草剤の選択的使用に適するテンサイ作物に
使用する場合、特に有利な態様で相乗的に作用することを今般発見した。
【0005】 従って本発明の主題はテンサイ作物における有害植物を抑制するための除草剤
組み合わせの使用であり、ここで前記除草剤組み合わせは相乗的に有効な量の (A) (A1) 式(A1)の化合物
【化3】 (式中、Zは式−OHの基又は式−NHCH(CH3)CONHCH(CH3)COO
H又は−NHCH(CH3)CONHCH[CH2CH(CH3)2]COOHのペプチ
ド残基である)、及びそのエステル及び塩、好ましくはグルホシナート及びその
酸及び塩基との塩、特にグルホシナート−アンモニウム、L−グルホシナート及
びその塩、ビアラホス及びその酸及び塩基との塩、並びに他のホスフィノスリシ
ン誘導体、 (A2) 式(A2)の化合物
【化4】 及びそれらのエステル及び塩、好ましくはグリホサート及びそのアルカリ金属塩
及びアミンとの塩、特にグリホサート−イソプロピルアンモニウム、及びスルホ
サート、 (A3) イミダゾリノン、好ましくはイマゼタピル、イマザピル、イマザメ
タベンズ、イマザメタベンズメチル、イマザキン、イマザモックス、イマザピッ
ク(AC 263,222)及びそれらの塩 からなる化合物の群からの広域スペクトル性の除草剤、及び
【0006】 (B) (B0) 上述の群(A)からの1つ又は1つより多くの構造的に異なる
除草剤及び/又は (B1) 好ましくは (B1.1) エトフメサート、 (B1.2) クロリダゾン、 (B1.3) トリフルスルフロン及びそのエステル、例えばメチルエステル
、及び (B1.4) メタミトロン(PM,799-801ページ)、すなわち4−アミノ−
4,5−ジヒドロ−3−メチル−6−フェニル−1,2,4−トリアジン−5−オ
ン からなる群からの単子葉及び双子葉の有害植物に対して活性である茎葉及び主と
して土壌作用性の除草剤、及び/又は (B2) 主として双子葉有害植物に対して活性である除草剤、例えば次の化合
物 (B2.1) デスメジファム、 (B2.2) フェンメジファム、 (B2.3) キンメラック及び (B2.4) クロピラリド及びそれらの塩、及び/又は
【0007】 (B3) 主として茎葉作用性でありそして単子葉有害植物に対して使用するこ
とができる除草剤、例えば次の化合物 (B3.1) キザロホップ−P及びそのエステル、適切な場合にはラセミ混
合物の形態のキザロホップ及びそのエステル、好ましくはキザロホップ−P−エ
チル又はキザロホップ−P−テフリル、 (B3.2) フェノキサプロップ−P及びそのエステル、例えばエチルエス
テル、適切な場合にはラセミ混合物の形態のフェノキサプロップ及びそのエステ
ル、好ましくはフェノキサプロップ−P−エチル、 (B3.3) フルアジホップ−P及びそのエステル、例えばブチルエステル
、適切な場合にはラセミ混合物の形態のフルアジホップ及びそのエステル、好ま
しくはフルアジホップ−P−ブチル、 (B3.4) ハロキシホップ及びハロキシホップ−P及びそれらのエステル
、例えばメチル又はエトチルエステル、 (B3.5) クロジナホップ及びそのエステル、特にプロパルギルエステル
、 (B3.6) プロパキザホップ及び (B3.7) シハロホップ及びその塩及びエステル、及び/又は (B4) 茎葉及び土壌の両方に作用性でありそして単子葉有害植物に対して使
用することができる除草剤、例えば (B4.1) セトキシジム、 (B4.2) シクロキシジム及び (B4.3) クレトジム からなる化合物の群からの1つ又は1つより多くの除草剤 からなり、そして テンサイ作物は、適切な場合には毒性緩和剤の存在下において、前記組み合わ
せに存在する除草剤(A)及び(B)に対して耐性である。
【0008】 化合物はそれらの一般名で表しそしてそれらは「除草剤便覧(Pesticide Manu
al)」第11版、British Crop Protection Council(1997年刊)(以下“PM”
と略記する)に記載されている。本発明の除草剤組み合わせの外に、別の作物保
護活性成分及び処方助剤及び作物保護に慣用的に使用される補助物質を使用する
ことができる。
【0009】 相乗効果は活性成分(A)及び(B)を一緒に施用する場合に観察されるが、
しかしながら分割施用(splitting)においても認めることができる。除草剤又
は除草剤組み合わせを数個の部分に分けて施用すること(逐次施用)、例えば出
芽前施用の後、出芽後施用と続くか又は出芽後早期施用の後、出芽後中期ないし
後期に施用と続くことも可能である。当該組み合わせの活性成分の同時使用、適
切な場合には数個の部分に分けての同時使用が好ましい。しかしながら、組み合
わせの個々の活性成分の分割施用も可能でありそしてそれぞれの場合により有利
なこともある。他の作物保護剤例えば殺真菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤など、及び/
又は種々の補助物質、佐剤及び/又は肥料施用をこの系の使用の中に組み入れる
こともできる。
【0010】 相乗効果は個々の活性成分の施用割合の減少、同じ施用割合で同じ有害植物種
に対してより強力な作用、これまで作用が及ばなかった(ギャップ)種の抑制、
拡大された施用時期及び/又は必要とする個別施用の回数の減少、そして、使用
者にとっての成果として、経済的及び環境的により一層有利な雑草抑制体系を可
能にする。 例えば、本発明の(A)+(B)の組み合わせは個々の活性成分(A)及び(
B)によって達成される効果をはるかにそして予期せぬ形で超える相乗的に増大
した効果を可能にする。
【0011】 WO−A−98/09525は既にグルホシナート又はグリホサートのような
リン含有除草剤に抵抗性である形質転換作物における雑草を抑制する方法を開示
しており、ここでは除草剤組み合わせとしてグルホシナート又はグリホサート及
びプロスルフロン、プリミスルフロン、ジカンバ、ピリダート、ジメテナミド、
メトアクロール、フルメツロン、プロパキザホップ、アトラジン、クロジナホッ
プ、ノルフラゾン、アメトリン、テルブチラジン、シマジン、プロメトリン、N
OA−402989(3−フェニル−4−ヒドロキシ−6−クロルピリダジン)
、下式の化合物
【化5】 (式中、R=4−クロロ−2−フルオロ−5−(メトキシカルボニルメチルチオ
)フェニル)(US−A4671819に開示されている)、CGA27685
4=1−アリルオキシカルボニル−1−メチルエチル2−クロロ−5−(3−メ
チル−2,6−ジオキソ−4−トリフルオロメチル−3,6−ジヒドロ−2H−ピ
リミジン−1−イル)ベンゾアート(=WC9717、US−A−518349
2に開示されている)及び4−オキセタニル2−{N−[N−(4,6−ジメチ
ルピリミジン−2−イル)アミノカルボニル]アミノスルホニル}ベンゾアート
(EP−A−496701に開示されている)からなる群からの少なくとも1つ
の除草剤からなるものが使用されている。達成可能な又は達成された効果の詳細
について刊行物WO−A−98/09525には記述がなされていない。特定の
作物について相乗効果の又は方法を実行する上での実施例の記載がなく、2つ、
3つ又はより多くの除草剤の特定の組み合わせについても同様である。
【0012】 本発明者等自身の実験により、驚くべきことに、作物においてWO−A−98
/09525に述べられた除草剤組み合わせの有用性と他の新規な除草剤組み合
わせの有用性との間に大きな差異が存在することが分かった。 本発明により、耐性テンサイ作物において特に有利に使用することができる除
草剤組み合わせが提供される。 式(A1)ないし(A4)の化合物は既知であるか又は既知の方法と同様にし
て製造することができる。
【0013】 式(A1)はすべての立体異性体及びそれらの混合物、特にそれぞれの場合ラ
セミ化合物及び生物学的に活性の鏡像異性体、例えばL−グルホシナート及びそ
の塩を包含する。式(A1)の活性成分の例は下記の通りである。 (A1.1) 狭義のグルホシナート、すなわちD,L−2−アミノ−4−[ヒ
ドロキシ(メチル)ホスフィニル]ブタン酸、 (A1.2) グルホシナートモノアンモニウム塩、 (A1.3) L−グルホシナート、L−又は(2S)−2−アミノ−4−[
ヒドロキシ(メチル)ホスフィニル]ブタン酸、 (A1.4) L−グルホシナートモノアンモニウム塩、 (A1.5) ビアラホス(又はビラノホス)、すなわちL−2−アミノ−4
−[ヒドロキシ(メチル)ホスフィニル]ブタノイル−L−アラニル−L−アラ
ニン、特にそのナトリウム塩。
【0014】 上述の除草剤(A1.1)ないし(A1.5)は植物の緑色部を経て吸収されそ
して広域スペクトル性の除草剤又は非選択性除草剤として知られ、それらは植物
の酵素グルタミンシンテターゼの阻害剤である。「除草剤便覧(Pesticide Manu
al)」第11版、British Crop Protection Council(1997年刊)、643-645ページ
及び120-121ページを参照。栽培場作物及び非作付け領域における広葉雑草及び
イネ科雑草を抑制する目的そして、特定の施用技法を使用して、トウモロコシ、
綿などの条植え農作物における条間抑制の目的も含めて出芽後施用の分野が存在
する一方で、抵抗性の形質転換作物における選択的除草剤としての使用の重要性
が増しつつある。グルホシナートは通常塩、好ましくはアンモニウム塩の形態で
使用される。グルホシナート又はグルホシナート−アンモニウムのラセミ化合物
は単用では通常200及び2000gの間のA.S./ha(=a.i.のg/ha=ヘ
クタール当たり活性物質のグラム数)の割合で施用される。この割合で、グルホ
シナートは主に植物の緑色部分を経て吸収される場合、有効である。しかしなが
ら、このものは土壌中で数日以内に微生物により分解されるため、土壌中で長期
間の作用を示さない。これは関連する活性成分ビアラホス−ナトリウム(ビラナ
ホス−ナトリウムも含めて)にも同様に当てはまる。「除草剤便覧(Pesticide
Manual)」第11版、British Crop Protection Council(1997年刊)、120-121ペ
ージを参照。概して、本発明の組み合わせにおいて著しく低活性の成分(A1)
、例えば20ないし800、好ましくは20ないし600のヘクタール当たり活
性物質グルホシナートのグラム数(A.S.のg/ha又はa.i.のg/ha)の施用
割合を必要とする。対応する量、好ましくはヘクタール当たりモル数に変換した
量がグルホシナート−アンモニウム及びビアラホス、又はビアラホス−ナトリウ
ムにも当てはまる。
【0015】 茎葉作用性である除草剤(A1)を使用する組み合わせはこの化合物(A1)
に抵抗性、又は耐性のテンサイ作物に都合よく使用される。組換え技術により作
られた耐性のテンサイ作物には既知でありそして実際に使用されているものがあ
る。雑誌「テンサイ(Zuckerruebe)」、47巻(1998年)、217ページ以下参照の
論文を参照。グルホシナートに抵抗性の形質転換植物の生産については、EP−
A−0242246、EP−A−242236、EP−A−257542、EP
−A−275957、EP−A−0513054を参照。
【0016】 化合物(A2)の例は次のとおりである。 (A2.1) グリホサート、すなわちN−(ホスホノメチル)グリシン、 (A2.2) グリホサートのモノイソプロピルアンモニウム塩、 (A2.3) グリホサートのナトリウム塩、 (A2.4) スルホサート、すなわちN−(ホスホノメチル)グリシンのト
リメシウム塩=N−(ホスホノメチル)グリシンのトリメチルスルホキソニウム
塩。
【0017】 グリホサートは通常塩、好ましくはモノイソプロピルアンモニウム塩又はトリ
メチルスルホキソニウム塩(=トリメシウム塩=スルホサート)の形態で使用さ
れる。遊離酸グリホサートに基づいて、個々の用量は0.5−5kgのA.S./ha
の範囲内である。グリホサートは幾つかの施用態様の点でグルホシナートに類似
するが、しかしながら後者とは対照的に、植物において酵素5−エノールピルビ
ルシキメート−3−ホスフェートシンターゼの阻害剤である。「除草剤便覧(Pe
sticide Manual)」第11版、British Crop Protection Council(1997年刊)、6
46-649ページを参照。概して、20ないし1000、好ましくは20ないし80
0の範囲内のA.S./haのグリホサートグラム数が本発明の組み合わせにおいて
必要である。
【0018】 化合物(A2)の場合も耐性植物が組換え法により作られそして実用に取り入
れられている。「テンサイ(Zuckerruebe)」、47年(1998年)、217ページ以下
参照、さらにWO 92/00377、EP−A−115673、EP−A−4
09815も参照。
【0019】 イミダゾリノン除草剤(A3)の例は次の通りである。 (A3.1) イマザピル及びその塩及びエステル、 (A3.2) イマゼタピル及びその塩及びエステル、 (A3.3) イマザメタベンズ及びその塩及びエステル、 (A3.4) イマザメタベンズメチル、 (A3.5) イマザモックス及びその塩及びエステル、 (A3.6) イマザキン及びその塩及びエステル、例えばアンモニウム塩、 (A3.7) イマザピック(AC 263,222)及びその塩及びエステル
、例えばアンモニウム塩。
【0020】 この除草剤は植物において酵素アセトラクテートシンターゼ(ALS)と従っ
てタンパク質合成を阻害する。それらは土壌及び茎葉の両方に作用性でありそし
てそれらのあるものは作物に選択性を示す。「除草剤便覧(Pesticide Manual)
」第11版、British Crop Protection Council(1997年刊)、(A3.1)につい
ては697-699ページ、(A3.2)については701-703ページ、(A3.3)及び(
A3.4)については694-696ページ、(A3.5)については696-697ページ、(
A3.6)については699-701ページそして(A3.7)についてはAC 263,
222の名称での概説5及び6ページを参照。除草剤の施用割合は通常0.00
1及び2kgの間のA.S./haである。本発明の組み合わせにおいては、それらは
10ないし200gの範囲内のA.S./haである。
【0021】 イミダゾリノンを使用した組み合わせはイミダゾリノンに抵抗性のテンサイ作
物に都合よく使用される。そのような耐性作物は既知である。例えばEP−A−
0360750は選択法による又は組換え法によるALS阻害剤耐性植物の産出
を記載している。植物の除草剤耐性はこの場合植物の上昇したALS含量により
産出される。US−A−5,198,599は選択法により得られたスルホニル尿
素及びイミダゾリノン耐性植物を記載している。
【0022】 成分(A)の適当な組み合わせパートナー(B)はサブグループ(B0)ない
し(B4)の化合物である。詳細は下記のとおりである。 (B0) 除草剤(A)と構造的に異なる(同じではない)、成分(A)にとっ
て可能である除草剤の群から選ばれる除草剤、 (B1) 単子葉及び双子葉の有害植物に対して活性である茎葉及び主として土
壌作用性の除草剤、好ましくは次の化合物からなる群からの除草剤(「除草剤便
覧(Pesticide Manual)」第11版、British Crop Protection Council(1997年
)(以下「PM」と略記する)に記載の一般名及び基準により表す): (B1.1) エトフメサート(PM、484-486ページ)、すなわち2−エトキ
シ−2,3−ジヒドロ−3,3−ジメチルベンゾフラン−5−イル)メタンスルホ
ナート、 (B1.2) クロリダゾン(PM、215-216ページ)、すなわち5−アミノ−
4−クロロ−2−フェニルピリダジン−3(2H)−オン、 (B1.3) トリフルスルフロン及びそのエステル、例えばメチルエステル
(PM、1250-1252ページ)、すなわち2−[4−(ジメチルアミノ)−6−(
2,2,2−トリフルオロエトキシ)−1,3,5−トリアジン−2−イル]カルバ
モイル−スルファモイル]−6−メチル安息香酸及びそのメチルエステル、 (B1.4) メタミトロン(PM、799-801ページ)、すなわち4−アミノ−
4,5−ジヒドロ−3−メチル−6−フェニル−1,2,4−トリアジン−5−オ
ン、
【0023】 (B2) 主として双子葉有害植物に対して活性である除草剤、例えば次の化合
物 (B2.1) デスメジファム(PM、349-350ページ)、すなわちフェニルN
−[3−(エトキシカルボニルアミノ)フェニル]カルバメート、 (B2.2) フェンメジファム(PM、948-949ページ)、すなわち3−メチ
ルフェニルN−[3−(メトキシカルボニルアミノ)フェニル]カルバメート、 (B2.3) キンメラック(PM、1080-1082ページ)、すなわち7−クロロ
−3−メチル−キノリン−8−カルボン酸、 (B2.4) クロピラリド(PM、260-263ページ)、すなわち3,6−ジク
ロロピリジン−2−カルボン酸及びその塩、
【0024】 (B3) 主として茎葉作用性でありそして単子葉有害植物に対して使用するこ
とができる除草剤、例えば次の化合物 (B3.1) キザロホップ−P及びそのエステル例えばエチル又はテフリル
エステル(PM、1089-1092ページ)、すなわち(R)−2−[4−(6−クロロ
キノキサリン−2−イルオキシ)フェノキシ]プロピオン酸又はそのエチルエス
テル又はテトラヒドロフルフリルエステル、 (B3.2) フェノキサプロップ−P及びそのエステル例えばエチルエステ
ル(PM、519-520ページ)、すなわち(R)−2−[4−(6−クロロベンゾオ
キサゾール−2−イルオキシ)フェノキシ]プロピオン酸及びそのエチルエステ
ル、 (B3.3) フルアジホップ−P及びそのエステル、例えばブチルエステル
(PM、556-557ページ)、すなわち(R)−2−[4−(5−トリフルオロメチ
ルピリジル−2−イルオキシ)フェノキシ]プロピオン酸及びそのブチルエステ
ル、 (B3.4) ハロキシホップ及びハロキシホップ−P及びそれらのエステル
例えばメチル又はエトチルエステル(PM、660-663ページ)、すなわちそれぞ
れ(R,S)−及び(R)−2−[4−(3−クロロ−5−トリフルオロメチルピ
リド−2−イルオキシ)フェノキシ]プロピオン酸及びそのメチルエステル及び
エトチルエステル、 (B3.5) クロジナホップ及びそのエステル、特にプロパルギルエステル
(PM、251-253ページ)、すなわち(R)−2−[4−(5−クロロ−3−フル
オロピリジン−2−イルオキシ)フェノキシ]プロピオン酸及びプロパルギルエ
ステル、 (B3.6) プロパキザホップ(PM、1021-1022ページ)、すなわちイソプ
ロピリデンアミノオキシエチル(R)−2−[4−(6−クロロキノキサリン−2
−イルオキシ)フェノキシ]プロピオネート、 (B3.7) シハロホップ及びその塩及びエステル、例えばブチルエステル
のシハロホップ−ブチル(PM、279-1298ページ)、すなわちブチル(R)−2−
[4−(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)フェノキシ]プロピオネート、
【0025】 (B4) 茎葉及び土壌の両方に作用性でありそして単子葉有害植物に対して使
用することができる除草剤、例えば (B4.1) セトキシジム(PM、1101-1103ページ)、すなわち(E,Z)
−2−(1−エトキシイミノブチル)−5−[2−(エチルチオ)プロピル]−
3−ヒドロキシシクロヘキサ−2−エノン、 (B4.2) シクロキシジム(PM、290-291ページ)、すなわち2−(1−
エトキシイミノブチル)−3−ヒドロキシ−5−チアン−3−イルシクロヘキサ
−2−エノン、 (B4.3) クレトジム(PM、250-251ページ)、すなわち2−{(E)1−
[(E)−3−クロロアリルオキシイミノ]プロピル}−5−[−2(エチルチオ
)プロピル]−3−ヒドロキシシクロヘキサ−2−エノン。
【0026】 除草剤(B)の施用割合は個々の除草剤の間で大きく変動する。次の範囲はお
よその目安である。
【0027】 化合物(B0):5−2000g A.S./ha(化合物(A)の群の知見を参照
)、好ましくは グルホシナート:20−1500g A.S./ha グリホサート/スルホサート:100−2000g A.S./ha イミダゾリノン:5−100g A.S./ha 化合物(B1):1−5000g A.S./ha、好ましくは エトフメサート:10−3000g A.S./ha クロリダゾン:50−3000g A.S./ha トリフルスルフロン:1−50g A.S./ha メタミトロン:50−5000g A.S./ha 化合物(B2):5−5000g A.S./ha、好ましくは デスメジファム、フェンメジファム:10−5000g A.S./ha キンメラック:10−1000g A.S./ha クロピラリド:5−200g A.S./ha 化合物(B3):5−500g A.S./ha 化合物(B4):10−1000g A.S./ha。
【0028】 化合物(A)及び(B)の量比は個々の物質の上述の施用割合から判断するこ
とができそして例えば、次の量比が特に関心を引く。 (A):(B) 1000:1〜1:1000の範囲、好ましくは200:1〜1
:100、 (A):(B0) 好ましくは400:1〜1:400、特に200:1〜1:2
00、 (A1):(B1) 好ましくは1000:1〜1:250、特に200:1〜1
:50、 (A1):(B2) 好ましくは300:1〜1:250、特に100:1〜1:
100、 (A1):(B3) 好ましくは400:1〜1:50、特に200:1〜1:1
0、 (A1):(B4) 好ましくは100:1〜1:50、特に50:1〜1:20
【0029】 (A2):(B1) 好ましくは2000:1〜1:50、特に500:1〜1:
20、 (A2):(B2) 好ましくは400:1〜1:50、特に100:1〜1:2
0、 (A2):(B3) 好ましくは500:1〜1:10、特に200:1〜1:5
、 (A2):(B4) 好ましくは300:1〜1:10、特に100:1〜1:5
0、 (A3):(B1) 好ましくは100:1〜1:500、特に10:1〜1:1
00、 (A3):(B2) 好ましくは20:1〜1:500、特に10:1〜1:10
0、 (A3):(B3) 好ましくは20:1〜1:100、特に10:1〜1:50
、 (A3):(B4) 好ましくは100:1〜1:200、特に10:1〜1:5
0。
【0030】 次の組み合わせの使用が特に関心を引く。 (A1.1)+(B1.1), (A1.1)+(B1.2), (A1.1)+(B1.3), (A1.1)+(B1.4), (A1.2)+(B1.1), (A1.2)+(B1.2), (A1.2)+(B1.3), (A1.2)+(B1.4), (A1.1)+(B2.1), (A1.1)+(B2.2), (A1.1)+(B2.3), (A1.1)+(B2.4), (A1.2)+(B2.1), (A1.2)+(B2.2), (A1.2)+(B2.3), (A1.2)+(B2.4), (A1.1)+(B3.1), (A1.1)+(B3.2), (A1.1)+(B3.3), (A1.1)+(B3.4), (A1.1)+
(B3.5), (A1.1)+(B3.6), (A1.1)+(B3.7), (A1.2)+(B3.1), (A1.2)+(B3.2), (A1.2)+(B3.3), (A1.2)+(B3.4), (A1.2)+
(B3.5), (A1.2)+(B3.6), (A1.2)+(B3.7), (A1.1)+(B4.1), (A1.1)+(B4.2), (A1.1)+(B4.3), (A1.2)+(B4.1), (A1.2)+(B4.2), (A1.2)+(B4.3), (A2.2)+(B1.1), (A2.2)+(B1.2), (A2.2)+(B1.3), (A2.2)+(B1.4), (A2.2)+(B2.1), (A2.2)+(B2.2), (A2.2)+(B2.3), (A2.2)+(B2.4), (A2.2)+(B3.1), (A2.2)+(B3.2), (A2.2)+(B3.3), (A2.2)+(B3.4), (A2.2)+
(B3.5), (A2.2)+(B3.6), (A2.2)+(B3.7), (A2.2)+(B4.1), (A2.2)+(B4.2), (A2.2)+(B4.3)。
【0031】 化合物(A)と1つ又は1つより多くの化合物(B0)との組み合わせは定義
により群(A)からの2つ又は2つより多くの化合物の組み合わせである。除草
剤(A)は広域活性を有するので、そのような組み合わせは形質転換植物又は変
異種が種々の除草剤(A)に対して交差耐性を示すことが必要である。形質転換
植物におけるそのような交差耐性は既に開示されている。WO−A−98/20
144参照。
【0032】 個々の場合においては、1つ又は1つより多くの化合物(A)を好ましくは(
B1)、(B2)、(B3)及び(B4)の種類からの多数の化合物(B)と組
み合わせることは有意義であろう。 その上、本発明の組み合わせは、例えば毒性緩和剤、抗真菌剤、殺虫剤及び植
物成長調節剤の群から又は処方助剤及び作物保護に慣用的に使用される添加物の
群からの他の活性成分と一緒に使用することができる。 添加物の例は肥料及び着色料である。
【0033】 好ましいのは1つ又は1つより多くの化合物(A)と群(B1)又は(B2)
又は(B3)又は(B4)の1つ又は1つより多くの化合物との除草剤組み合わ
せである。さらに好ましいのは1つ又は1つより多くの化合物(A)、例えば(
A1.2)+(A2.2)、好ましくは1つの化合物(A)及び1つ又は1つより
多くの化合物(B)の次のスキームに示す組み合わせである。 (A)+(B1)+(B2), (A)+(B1)+(B3), (A)+(B1)+(B4), (A)+(B2)+(B3), (A
)+(B2)+(B4), (A)+(B3)+(B4), (A)+(B1)+(B2)+(B3), (A)+(B1)+(B2)+
(B4), (A)+(B1)+(B3)+(B4), (A)+(B2)+(B3)+(B4)。
【0034】 ここで、異なる構造を有する1つ又は1つより多くのさらに別の活性成分(活
性成分(C))を追加して添加した組み合わせも本発明の範囲内であり、例えば次
のとおりである。 (A)+(B1)+(C), (A)+(B2)+(C), (A)+(B3)+(C)又は(A)+(B4)+(C), (A)
+(B1)+(B2)+(C), (A)+(B1)+(B3)+(C), (A)+(B1)+(B4)+(C), (A)+(B2)
+(B4)+(C)又は(A)+(B3)+(B4)+(C)。
【0035】 本発明の特に二者組み合わせにつき下記に詳細に説明する好ましい条件は主に
最後に述べた3つ又は3つより多くの活性成分の組み合わせにも、それらが本発
明の二者組み合わせを含みそして本発明の二者組み合わせに関連するする限り、
適用される。
【0036】 同じく特別な関心を引くのは群(A)からの1つ又は1つより多くの除草剤、
好ましくは(A1.2)又は(A2.2)、特に(A1.2)、及び次の群 (B1′) エトフメサート、クロリダゾン、トリフルスルフロン及びメタミト
ロン、 (B2′) デスメジファム、フェンメジファム、キンメラック及びクロピラリ
ド、 (B3′) キザロホップ−P、フェノキサプロップ−P、フルアジホップ−P
、ハロキシホップ、ハロキシホップ−P及び適切な場合にはシハロホップ及び (B4′) セトキシジム、シクロキシジム及びクレトジム からの1つ又は1つより多くの除草剤、好ましくは1つの除草剤の組み合わせの
本発明による使用である。
【0037】 この関連で好ましいのは特別な成分(A)と群(B1′)、(B2′)、(B
3′)又は(B4′)からの1つ又は1つより多くの除草剤との組み合わせであ
る。 さらに好ましいのは次の組み合わせである。 (A)+(B1′)+(B2′), (A)+(B1′)+(B3′), (A)+(B1′)+(B4′), (A)+(B
2′)+(B3′), (A)+(B2′)+(B4′)又は(A)+(B3′)+(B4′)。
【0038】 本発明の組み合わせ(=除草性組成物)は広い範囲の経済的に重要な単子葉及
び双子葉雑草に対して優れた除草活性を有する。活性物質は根茎、宿根又はその
他の多年性器官から地上部を作りそして容易に抑えることができない多年性雑草
に等しく良好に作用する。この関連において、物質を播種前、出芽前又は出芽後
に施用するか否かは問題ではない。好ましいのは出芽後又は播種後早期出芽前に
使用することである。
【0039】 本発明の化合物により抑制することができる単子葉及び双子葉雑草フロラのい
くつかの代表的種を個別に例として挙げることができるが、しかしながらこれを
ある種に限定する意味に取るべきではない。 よく抑えられる単子葉雑草種は、例えば、Alopecurus spp.、Avena spp.、Set
aria spp.、Echinochloa spp.、Apera spp.例えばApera spica venti、Agropyr
on spp.および穀物の野生形態、さらにはDigitaria spp.、Lolium spp.、Phala
ris spp.、Poa spp.および一年生群からCyperus種およびCynodon, Imperataお
よびSoughumまたは多年生種の中から多年生Cyperus種も挙げられる。
【0040】 双子葉雑草種の場合、作用のスペクトルは、例えば、Chenopodium spp.、Matr
icaria spp.、Kochia spp.、Veronica spp.、Viola spp.、Anthemis spp.、Poly
gonum spp.、Stellaria spp.、Thlaspi spp.、Galium spp.、Amaranthus spp.、
Solanum spp.、Lamium spp.、Cupsella spp.およびCirsium spp.のような種に
まで広がり、さらにはAbutilon spp.、Chrystanthemum spp.、Ipomoea spp.、Ph
arbitis spp.、Sida spp.およびSinapis spp.、Convolvulus、RumexおよびArte
misiaも挙げられる。
【0041】 本発明の化合物を発芽前に土壌表面に施用すると、雑草実生の出現は完全に妨
げられるか、又は雑草はそれらが子葉段階に達するまでは成長するがその後成長
は停止に至り、そして3ないし4週後植物は結局完全に死滅する。 活性成分を出芽後植物の緑色部に施用すると、成長は同じく処理後極めて早く
急激に停止し、そして雑草は施用時の成長段階に留まるか、又は、ある時間の後
、それらは完全に死滅し従って作付け植物に有害である雑草との競争は極めて早
い段階で除かれそして状態は維持される。
【0042】 個々の製造物と比較して、本発明の除草剤組成物はより早く始まりそしてより
一層持続する除草作用を特徴とする。概して、本発明の組み合わせの活性成分の
耐雨性は好都合である。特に都合のよいことは組み合わせ中で使用されそして有
効である化合物(A)及び(B)の使用量をそれらの土壌作用が最適となる低い
水準にすることができることである。従って、それらの使用はまず第一に感受性
作物につき可能になるのみならず、土壌水結合(ground water combination)が
事実上回避される。活性成分の本発明による組み合わせは必要な活性成分の施用
割合をかなり減らすことを可能にする。
【0043】 (A)+(B)の型の除草剤を一緒に施用する場合、付加的(相乗)効果が観
察される。この場合、組み合わせの作用は使用する個々の除草剤の作用の予想さ
れる合計を上回る。相乗効果は施用割合の減少、より広いスペクトルの広葉及び
イネ科雑草の抑制、より迅速な除草作用の開始、持続する長期間の作用、1回又
は僅かな回数の施用で有害植物の良好な抑制、そして可能な施用期間の拡大を可
能にする。ある場合、組成物の使用はまた作物植物の有害成分、例えば窒素又は
オレイン酸の量を減らす。
【0044】 上述の性質及び利点は望ましくない競合植物のない農作物を維持しそしてそれ
により質的及び量的な意味合いで収穫を保証し、及び/又は収量を増加させるた
め雑草抑制の実務において必要である。これらの新規な組み合わせは説明した性
質に関して現在の技術の実態をはるかに超えるものである。 本発明の化合物は単子葉及び双子葉雑草に対して顕著な除草活性を有するが、
耐性、又は交差耐性のテンサイ植物は仮にあったとしても無視し得る程度の損害
をこうむるのみである。
【0045】 その上、本発明の組成物のあるものはテンサイ植物において顕著な成長調節特
性を示す。それらは植物代謝に調節様式で関わり、従って植物成分を標的とする
調節に使用することができる。さらに、それらは一般に望ましくない栄養成長を
その過程で植物を殺すことなく調節しそして抑制するためにも適している。 それらの除草及び植物生長調節特性により、この組成物は既知の耐性又は交差
耐性のテンサイ作物又はまだ開発されていない耐性又は遺伝的に変更されたテン
サイ作物における有害植物を抑制するために使用することができる。概して、形
質転換植物は特別に有利な性質、例えば本発明の組成物に対する抵抗性の外に真
菌病又は植物病の原因生物、例えばある種の昆虫又は真菌、細菌又はウィルスの
ような微生物に対する抵抗性を特徴とする。他の特別な性質は例えば収穫物に対
して量、質、貯蔵寿命、組成及び特殊成分の点で関わる。すなわち、油含量が増
加したか又は品質が変わった、例えば収穫物の脂肪酸スペクトルが異なる形質転
換植物が知られている。
【0046】 既存の植物と比較して性質の変化した新規植物の産出の通常の経路は、例えば
、伝統的な育種法及び変異種の産出である。別法として、性質の変化した新規植
物は組換え法により産出することもできる(例えば、EP−A−0221044
、EP−A−0131624を参照)。例えば次のいくつかの事例が記載されて
いる。
【0047】 - 植物で合成される澱粉を変更する目的で作物植物の組換え変更(例えばWO 92
/11376, WO 92/14827, WO 91/19806)、 - 他の除草剤、例えばスルホニル尿素に抵抗性を示す形質転換作物植物(EP-A-
0257993, US-A-5013659)、 - 植物をある種の有害生物に対して抵抗性にするバチルスチューリンゲンシス
毒素(Bt毒素)を生産する能力を有する形質転換作物植物(EP-A-0142924, EP
-A-0193259)、 - 変化した脂肪酸スペクトルを有する形質転換作物植物(WO 91/13972)、 - アセトラクテートシンターゼ阻害剤型の除草剤、例えばイミダゾリノンに抵
抗性の形質 転換テンサイ(WO-A-98/02526, WO-A-98/02527, WO-A-98/2562)。
【0048】 それにより変化した性質を有する新規な形質転換植物を産出することができる
分子生物学における多数の技術が原則的に知られている。例えば、Sambrook等、
1989年、Molecular Cloning, A Laboratory Manual, 第2版、Cold Spring Harbo
r Laboratory Press, Cold Spring Harbor, NY, 又はWinnacker,「遺伝子及びク
ローン(Gene und Klone)」、VCH Weinheim 第2版、1996年、又はChristou,「
植物科学における趨勢(Trends in Plant Science)」、1巻(1996年)423-431
ページ参照。
【0049】 そのような組換え操作を実行するため、核酸分子をDNA配列の組換えによる
変異又は配列変更を許容するプラスミドに導入することができる。上述の標準の
方法を使用して、例えば、塩基置換を実行し、部分配列を除くか又は天然もしく
は合成の配列を付加することが可能である。断片にアダプター又は互いにDNA
断片を連結するリンカーを付けることができる。 遺伝子産物の活性の低下した植物細胞は、例えば、コサプレッション効果を実
現するため少なくとも一つの対応するアンチセンスRNA、センスRNAを発現
するか又は上述の遺伝子産物の転写を特異的に切断する少なくとも一つの適当に
構成されたリボザイムを発現することにより得ることができる。
【0050】 この最後に、一方で、存在し得るすべてのフランキング配列を含む遺伝子産物
のすべてのコーディング配列を包含するDNA分子のみならず、コーディング配
列の一部分のみを包含するDNA分子を使用することが可能であり、それはこれ
らの部分にとって細胞中でアンチセンス作用を引き起こす限り必要である。他の
可能性は遺伝子産物のコーディング配列と高度の相同性を有するが、完全に同じ
ではないDNA配列の使用である。
【0051】 植物において核酸分子を発現する場合、合成されたタンパク質は植物細胞のい
ずれかの所望の区画に局在することがある。しかしながら、特定の区画への局在
が実現するには、コーディング領域は、例えば、特定の区画への局在を保証する
DNA配列に結合することができる。そのような配列は熟練した作業者の知ると
ころである(例えば、Braun等、EMBO J. 11巻(1992年)、3219-3227ページ、Wo
lter等、Proc. Natl. Acad. Sci. USA 85巻(1988年)、846-850ページ、Sonnew
ald等、Plant J. 1巻(1991年)、95-106ページ参照)。
【0052】 形質転換植物細胞は既知の方法により再生して完全な植物を得ることができる
。原則として、形質転換植物はいずれの所望の植物種、すなわち単子葉及び双子
葉植物の両方であることもできる。従って、過剰発現、相同(天然)遺伝子又は
遺伝子配列の抑制又は阻害又は非相同(外来)遺伝子又は遺伝子配列の発現によ
り変化した性質を示す形質転換植物を得ることができる。 従って本発明の主題は(A)型の1つ又は1つより多くの除草剤を(B)型の
1つ又は1つより多くの除草剤と一緒に有害植物、その器官又は耕作している領
域に施用することからなる耐性テンサイ作物における望ましくない植生を抑制す
る方法でもある。
【0053】 本発明の主題は又化合物(A)+(B)の新規な組み合わせ及びそれらを含む
除草剤組成物である。 本発明の活性成分組み合わせは2つの成分の、適切な場合にはさらに別の活性
成分、添加物及び/又は通常の処方補助物質と共に混合した処方物として存在す
ることができ、このものはその後通常の方法で水で希釈して施用され、そして別
々に処方するか又は一部分を別々に処方した成分を水で一緒に希釈することによ
りいわゆるタンクミックスとして製造することができる。
【0054】 化合物(A)及び(B)又はそれらの組み合わせは優勢な生物学的及び/又は
化学物理的パラメータに基づいて種々の方法で処方することができる。適当な一
般的処方の可能な例は、水和剤(WP)、乳剤(EC)、水溶液(SL)、乳濁
液(EW)例えば水中油及び油中水乳濁液、散布液又は乳濁液、油性又は水性分
散液、懸濁乳濁液、粉剤(DP)、シードドレッシング剤、土壌施用又は散布用
顆粒剤、又は水分散性顆粒剤(WG)、ULV処方物、マイクロカプセル又はワ
ックスである。
【0055】 個々の処方の種類はおおむね知られておりそして文献に記載されている。例え
ば、Winnacker-Kuechler,「化学技術(Chemische Technologie)」、7巻、C. Ha
user Verlag Munich, 第4版、1986年刊、van Valkenburg,「農薬処方物(Pestic
ides Formulations)」、Marcel Dekker N.Y., 1973年刊、K. Martens,「噴霧乾
燥便覧(Spray Drying Handbook)」、第3版、1979年刊、Goodwin Ltd. London
参照。
【0056】 必要な処方補助物質、例えば不活性物質、界面活性剤、溶剤及びその他の添加
物も既知でありそして文献に記載されている。例えば、Watkins,「殺虫剤粉末希
釈剤及び担体便覧(Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers)」
、第2版、Darland Books, Caldwell N.J., H.v. Olphen,「粘土コロイド化学序
論(Introduction to Clay Colloid Chemistry)」、第2版、J. Wiley & Sons,
N.Y., Marsden, 「 溶剤便覧(Solvents Guide)」、第2版、Interscience, N.Y
. 1950年刊、McCutcheon′s,「洗剤及び乳化剤年鑑(Detergents and Emulsifie
rs Annual)」、MC Publ. Corp., Ridgewood N.J., Sisley and Wood,「界面活
性剤事典(Encyclopedia of Surface Active Agents)」、Chem. Publ. Co. Inc
., N.Y. 1964年刊、Schoenfeldt,「界面活性エチレンオキシド付加物(Grenzfla
echenaktive Aethylenoxidaddukte)」、Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgar
t 1976年刊、Winnacker-Kuechler,「化学技術(Chemische Technologie)」、7
巻、C. Hauser Verlag Munich, 第4版、1986年刊参照。
【0057】 これらの処方に基づいて、他の農薬活性物質、例えば他の除草剤、殺真菌剤又
は殺虫剤と一緒に、そして毒性緩和剤、肥料及び/又は生長調節剤と一緒に組み
合わせを、例えばレディーミックス又はタンクミックスの形態に製造することも
可能である。 水和剤(散布用粉末)は水に均一に分散可能な製造物でありそしてこのものは
希釈剤又は不活性物質の外に、さらにイオン性又は非イオン生成界面活性剤(湿
潤剤、分散剤)、例えばポリエトキシル化アルキルフェノール、ポリエトキシル
化脂肪アルコール又は脂肪アミン、アルカンスルホネート又はアルキルベンゼン
スルホネート、リグノスルホン酸ナトリウム、2,2′−ジナフチルメタン−6,
6−ジスルホン酸ナトリウム、ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウム、又は
ナトリウムオレオイルメチルタウリドを含む。
【0058】 乳剤は活性成分を有機溶媒、例えばブタノール、シクロヘキサノン、ジメチル
ホルムアミド、キシレン、又は高沸点芳香族物質又は炭化水素に1つ又は1つよ
り多くのイオン性又は非イオン性界面活性剤(乳化剤)を添加して溶解すること
により製造される。使用することができる乳化剤の例はアルキルアリールスルホ
ン酸カルシウム例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム又は非イオン性乳
化剤例えば脂肪酸ポリグリコールエステル、アルキルアリールポリグリコールエ
ーテル、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、プロピレンオキシド/エチレ
ンオキシド縮合物、アルキルポリエーテル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル又はポリオキシエチレンソルビトールエ
ステルである。
【0059】 粉剤は活性成分を微粉末固体物質、例えば、タルク、天然クレー例えばカオリ
ン、ベントナイト及びピロフィライト、又は珪藻土と一緒に粉砕することにより
得られる。 顆粒剤は活性成分を吸着性の粒状不活性物質の上に噴霧するか又は活性成分濃
縮物を結合剤、例えばポリビニルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム又は鉱
油を使用して担体例えば砂、カオリナイト又は粒状不活性物質の表面に付着させ
ることにより製造することができる。又、適当な活性成分を肥料粒子の製造に慣
用される方法により、所望により肥料との混合物として粒状化することができる
。水分散性顆粒剤は、一般に、噴霧乾燥、流動床粒状化、ディスク粒状化、高速
度ミキサーによる混合及び固体不活性物質を使用しない押出しのような方法によ
り製造される。
【0060】 一般に、農薬製剤はA及び/又はBの種類の活性成分の0.1ないし99重量
%、特に2ないし95重量%を含み、下記の濃度は処方物の種類による通常の値
である。 水和剤では、活性成分濃度は、例えば、約10ないし95重量%であり、10
0%に対する残りは通常の処方成分である。乳剤の場合、活性成分濃度は、例え
ば、5ないし80重量%とすることができる。
【0061】 粉剤形態の処方物は通常5ないし20重量%の活性成分を含み、散布液は約0
.2ないし25重量%の活性成分を含む。 顆粒剤、例えば分散性顆粒剤の場合、活性成分含量は一部分、活性成分が液体
又は固体形態のいずれかそして粒状化補助物質及び充填剤を使用しているか否か
に依存する。一般に、水分散性顆粒剤の場合、含量は10ないし90重量%の範
囲内である。
【0062】 さらに、上述の活性成分処方物は、適切な場合には、それぞれの場合慣用的で
ある結合剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、保存料、凍結防止剤、溶剤、充填剤、着
色料、担体、消泡剤、蒸発防止剤、pH調節剤又は粘度調節剤を含む。 例えば、グルホシナート−アンモニウム(A1.2)の作用及びそのL−鏡像
異性体の作用は界面活性物質、好ましくはアルキルポリグリコールエーテルサル
フェートの系列からの湿潤剤、例えば、10ないし18個の炭素原子を含みそし
てそれらのアルカリ金属又はアンモニウム塩、のみならずマグネシウム塩の形態
でも使用される、例えばナトリウムC12/C14脂肪アルコールジグリコールエー
テルサルフェート(RGenapol LRO, Hoechst)により改良されることが知られて
いる。EP-A-0476555, EP-A-0048436, EP-A-0336151又はUS-A-4,400,196及びProc
. EWRS Symp.「除草活性及び選択性に影響する要因(Factors Affecting Herbic
idal Activity and Selectivity)」、227-232ページ(1988年)参照。その上、
アルキルポリグリコールエーテルサルフェートは他の除草剤の系列、とりわけイ
ミダゾリノンの系列からの除草剤の浸透剤及び相乗剤としても適当であることが
知られている。EP-A-0502014参照。
【0063】 商業的に入手可能な形態で提供される処方物を使用する場合、適切な場合には
、通常の方法で、例えば水和剤、乳剤、分散液及び水分散性顆粒剤の場合は水を
使用して希釈する。粉剤、土壌顆粒剤、散布用顆粒剤及び散布液の形態の製剤は
通常使用前他の不活性物質でさらに希釈することはない。
【0064】 活性成分は植物、植物器官、植物種子又は耕作している領域(圃場の土壌)、好
ましくは緑色植物及び植物器官にそして、適切な場合には、さらに圃場の土壌に
施用することができる。活性成分を使用する一つの可能性はタンクミックスの形
態でのそれらの同時施用であり、この場合個々の活性成分の最適に処方した濃縮
処方物をタンク内で水と一緒に混合しそして得られる噴霧用混合物を施用する。 (A)及び(B)の本発明の組み合わせの共同除草性処方物は成分の量が予め
相互に正確な比率に決められてあり、施用が容易であるという利点がある。又、
処方物中の補助物質は相互に最適に合わせることができるが、一方異なる処方物
のタンクミックスは望ましくない補助物質の組み合わせを生じる恐れがある。
【0065】 A.一般的処方実施例 a) 粉剤は10重量部の活性成分/活性成分混合物及び90重量部の不活性
物質のタルクを混合しそして混合物をハンマーミルで粉砕することにより得られ
る。 b) 水に容易に分散可能な水和剤は25重量部の活性成分/活性成分混合物
、64重量部の不活性物質のカオリン含有石英、10重量部のリグノスルホン酸
カリウム及び1重量部の湿潤剤及び分散剤としてのナトリウムオレオイルメチル
タウリドを混合しそして混合物をピンディスクミルで粉砕することにより得られ
る。
【0066】 c) 水に容易に分散可能な分散液濃縮物は20重量部の活性成分/活性成分
混合物を6重量部のアルキルフェノールポリグリコールエーテル(RTriton X 20
7)、3重量部のイソトリデカノールポリグリコールエーテル(8 EO)及び7
1重量部のパラフィン性鉱油(沸点範囲は例えば約255ないし277℃)と混
合しそして混合物をボールミルで5ミクロン以下の細かさに粉砕することにより
得られる。 d) 乳剤は15重量部の活性成分/活性成分混合物、75重量部の溶媒とし
てのシクロヘキサノン及び10重量部の乳化剤としてのオキソエチル化ノニルフ
ェノールから得られる。
【0067】 e) 水に分散性である顆粒剤は75重量部の活性成分/活性成分混合物、1
0重量部のリグノスルホン酸カルシウム、5重量部のラウリル硫酸ナトリウム、
3重量部のポリビニルアルコール及び7重量部のカオリンを混合し、混合物をピ
ンディスクミルで粉砕しそして粉末を流動床で顆粒化液としての水に噴霧するこ
とにより得られる。 f) 水分散性顆粒剤も25重量部の活性成分/活性成分混合物、5重量部の
2,2′−ジナフチルメタン−6,6′−ジスルホン酸ナトリウム、2重量部のナ
トリウムオレオイルメチルタウリド、1重量部のポリビニルアルコール、17重
量部の炭酸カルシウム及び50重量部の水をコロイドミルで均質化しそして予備
粉砕し、次いで混合物をビーズミルで粉砕しそして得られる懸濁液を噴霧塔で単
一物質ノズルを使用して乾燥することにより得られる。
【0068】 生物学的実施例 1.雑草に対する出芽前作用 単子葉及び双子葉有害植物の種子又は根茎断片を厚紙ポットの中の砂質ローム
に置きそして土で被覆する。次いで濃縮水溶液、水和剤又は乳剤の形態に処方し
た組成物を被覆土壌の表面に種々の用量で水溶液、懸濁液又は乳濁液としてヘク
タール当たり600ないし800Lの施用割合(換算する)で施す。処理後、ポ
ットを温室に置きそして雑草の良好な生育条件に保つ。試験植物が3ないし4週
の試験期間の後出芽した後植物損傷又は出芽に対する副作用を未処理対照と比較
しながら視覚により評点をつける。試験結果に見られるように、本発明の組成物
は広域のイネ科雑草及び広葉雑草に対して良好な出芽前除草活性を有する。
【0069】 これに関連して、本発明の組み合わせの活性は除草剤を個々に施用した場合の
活性の形式的な合計を超えることがしばしば観察される(相乗効果)。 既に観察された活性値が個別施用による実験における値の形式的な合計を超え
る場合、それらはコルビーの期待値も超えるものであり、前記値は次の式により
計算されそして相乗作用を示すと見做される(S.R. Colby, Weeds 15巻(1967年
)20-22ページ参照)。
【0070】 E=A+B−(A・B/100) 上式でA、Bはそれぞれa及びbグラムのA.S./haにおける活性成分A及びB
の活性を%で表し、そしてEはa+bグラムのA.S./haにおける期待値を%で
表す。 適当な低い施用量においては、観察された実験値はコルビーの期待値を超える
組み合わせの効果を示している。
【0071】 2.雑草に対する出芽後作用 単子葉及び双子葉雑草の種子又は根茎断片を厚紙ポットの中の砂質ロームに置
き、土で被覆しそして温室内で良好な生育条件下で成長させる。播種後3週間で
実験植物を三葉段階で本発明の組成物で処理する。水和剤又は乳剤として処方し
た本発明の組成物を種々の用量で緑色植物器官の上にヘクタール当たり水の60
0ないし800Lの施用割合(換算する)で噴霧する。実験植物を温室内に最適
の生育条件下で約3ないし4週間留めた後、製剤の効果を未処理対照と比較して
視覚による評点をつける。本発明の組成物は出芽後に施用した場合、広域スペク
トル性の経済的に重要なイネ科雑草及び広葉雑草に対して良好な除草活性を有す
る。 これに関連して、本発明の組み合わせの活性は除草剤を個々に施用した場合の
活性の形式的な合計を超えることがしばしば観察される。観察された値は、適当
に低い施用量においては、コルビーの期待値を超える組み合わせの活性を示す(
実施例1における評点を参照)。
【0072】 3.除草作用及び作物植物の耐性(野外試験) 1つ又は1つより多くの除草剤(A)に抵抗性の形質転換テンサイ植物を代表
的な雑草植物と一緒に開放された2×5mの区画で自然の野外条件下で生育させ
た。テンサイ植物が成長する間に、別途に雑草の群生が自然に出来上がった。本
発明の組成物による処理そして、対照の目的で、成分単独の活性成分の別々の施
用による処理を標準条件下で区画噴霧器を使用してヘクタール当たり200−3
00リットルの水の施用割合で表1のスキーム、すなわち播種前/出芽前、播種
後/出芽前又は出芽後の初期、中期又は後期による平行試験として実行した。
【0073】
【表1】
【0074】
【表2】
【0075】 施用後2、4、6及び8週間隔で、活性成分又は活性成分混合物の除草活性を
処理区画を未処理区画と比較して視覚により評点をつけた。すべての地上植物器
官の損傷及び発生を記録した。評点付けは百分率スケールを使用して行った(1
00%活性=すべての植物が死滅、50%活性=植物及び緑色植物器官の50%
が死滅、0%活性=認識し得る影響なし=対照区画と同様)。それぞれの場合4
区画の評点を平均した。
【0076】 比較試験の結果、本発明の組み合わせは通常個々の除草剤の作用の合計(=E a )より大きい、ある場合にはかなり大きい除草活性を示すことが証明された。
評価期間の重要区間においては、活性はコルビーの期待値(=Ec)(実施例1
における評点を参照)を超え、従って相乗作用が存在することを示唆する。対照
的に、テンサイ植物は除草剤組成物による処理の結果受けた損傷はないか、又は
無視し得る程度であった。
【0077】
【表3】
【0078】 表で一般に使用される略語: g A.S./ha=ヘクタール当たり活性物質(100%活性成分)のグラム数 Ea=個々の除草剤活性の形式的合計 Ec=コルビーの期待値(実施例1の評点を参照) 「形質転換テンサイ」=抵抗性遺伝子により、それぞれの活性成分(A)に耐
薬性のテンサイ。
【0079】
【表4】
【0080】
【表5】
【0081】
【表6】
【0082】
【表7】
【0083】
【表8】
【0084】
【表9】
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成12年8月31日(2000.8.31)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
【化1】 (式中、Zは式−OHの基又は式−NHCH(CH3)CONHCH(CH3)COO
H又は−NHCH(CH3)CONHCH[CH2CH(CH3)2]COOHのペプチ
ド残基である)、及びそのエステル及び塩、並びに他のホスフィノスリシン誘導
体、 (A2) 式(A2)の化合物
【化2】 及びそれらのエステル及び塩、 (A3) イミダゾリノン及びそれらの塩 からなる化合物の群からの広域スペクトル性の除草剤、及び (B) (B1) エトフメサート、クロリダゾン、トリフルスルフロン及びその
エステル並びにメタミトロン又は (B2) デスメジファム、フェンメジファム、キンメラック及びクロピラリ
ド並びにそれらの塩又は (B3) キザロホップ−P、キザロホップ、フェノキサプロップ−P、フェ
ノキサプロップ、フルアジホップ−P、フルアジホップ、ハロキシホップ、ハロ
キシホップ−P、シハロホップ及び最後に述べた9つの活性成分の塩及びエステ
ル並びにクロジナホップ及びそのエステル及びプロパキザホップ又は (B4) セトキシジム、シクロキシジム及びクレトジム からなる化合物の群から、又は群(B0)ないし(B4)の1つより多くの群の
除草剤の中からの1つ又は1つより多くの除草剤 からなり、そして テンサイ作物は、適切な場合には毒性緩和剤の存在下において、前記組み合わ
せに存在する除草剤(A)及び(B)に対して耐性であり、但し a) 化合物プロパキザホップ又はクロジナホップ又はそのエステルと組み合
わせた化合物(A1)の、 b) 化合物プロパキザホップ、クロジナホップ又はそのエステル、トリフル
スルフロン又はそのエステル、メタミトロン、クロリダゾン又はクロピラリド又
はその塩と組み合わせた化合物(A2)の 除草剤組み合わせの使用を除く。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A01N 43/16 A01N 43/16 C 43/40 101 43/40 101A 101H 43/42 102 43/42 102 43/50 43/50 Q 43/58 43/58 C 43/60 101 43/60 101 43/707 43/707 43/76 101 43/76 101 47/22 47/22 Z 47/36 101 47/36 101E // A01H 5/00 A01H 5/00 A (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,UG,ZW),E A(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ ,TM),AE,AL,AM,AU,AZ,BA,BB ,BG,BR,BY,CA,CN,CR,CU,CZ, DM,EE,GD,GE,HR,HU,ID,IL,I N,IS,JP,KG,KP,KR,KZ,LC,LK ,LR,LT,LV,MD,MG,MK,MN,MX, NO,NZ,PL,RO,RU,SG,SI,SK,S L,TJ,TM,TR,TT,UA,US,UZ,VN ,YU,ZA (72)発明者 ヘルマン・ビーリンガー ドイツ連邦共和国デー−65817エプシュタ イン.アイヒェンヴェーク26 (72)発明者 ロータール・ヴィルムス ドイツ連邦共和国デー−65719ホーフハイ ム.ケーニヒシュタイナーシュトラーセ50 Fターム(参考) 2B030 AB03 AD07 4H011 AB01 BA01 BA06 BB05 BB06 BB08 BB09 BB10 BB13 BB14 BB17 BC01 BC03 BC05 BC06 BC07 BC18 BC19 BC20 DA02 DA15 DA16 DC01 DC08 DD03 DH02 DH10

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 テンサイ作物における有害植物を抑制するための除草剤組み
    合わせの使用。ここで前記除草剤組み合わせは有効量の (A) (A1) 式(A1)の化合物 【化1】 (式中、Zは式−OHの基又は式−NHCH(CH3)CONHCH(CH3)COO
    H又は−NHCH(CH3)CONHCH[CH2CH(CH3)2]COOHのペプチ
    ド残基である)、及びそのエステル及び塩、並びに他のホスフィノスリシン誘導
    体、 (A2) 式(A2)の化合物 【化2】 及びそれらのエステル及び塩、 (A3) イミダゾリノン及びそれらの塩 からなる化合物の群からの広域スペクトル性の除草剤、及び (B) (B0) 上述の群(A)からの1つ又は1つより多くの構造的に異なる
    除草剤又は (B1) 単子葉及び双子葉の有害植物に対して活性である茎葉及び主として
    土壌作用性の除草剤、又は (B2) 主として双子葉有害植物に対して活性である除草剤、又は (B3) 主として茎葉作用性でありそして単子葉有害植物に対して使用する
    ことができる除草剤、又は (B4) 茎葉及び土壌の両方に作用性でありそして単子葉有害植物に対して
    使用することができる除草剤 からなる化合物の群からの1つ又は1つより多くの除草剤 からなり、そして テンサイ作物は、適切には毒性緩和剤の存在下において、前記組み合わせに存
    在する除草剤(A)及び(B)に対して耐性である。
  2. 【請求項2】 グルホシナート−アンモニウムを活性成分(A)として使用
    する請求項1に記載の使用。
  3. 【請求項3】 グリホサート−イソプロピルアンモニウムを活性成分(A)
    として使用する請求項1に記載の使用。
  4. 【請求項4】 (B0) 上述の群(A)からの1つ又は1つより多くの構
    造的に異なる除草剤又は (B1) エトフメサート、クロリダゾン、トリフルスルフロン及びそのエス
    テル並びにメタミトロン又は (B2) デスメジファム、フェンメジファム、キンメラック及びクロピラリ
    ド並びにそれらの塩又は (B3) キザロホップ−P、キザロホップ、フェノキサプロップ−P、フェ
    ノキサプロップ、フルアジホップ−P、フルアジホップ、ハロキシホップ、ハロ
    キシホップ−P、シハロホップ及び最後に述べた9つの活性成分の塩及びエステ
    ル並びにクロジナホップ及びプロパキザホップ又は (B4) セトキシジム、シクロキシジム及びクレトジム からなる群から、又は群(B0)ないし(B4)の1つより多くの群の除草剤の
    中から1つ又は1つより多くの除草剤を成分(B)として使用する請求項1〜3
    のいずれかの項に記載の使用。
  5. 【請求項5】 除草剤組み合わせを作物保護に使用するさらに別の活性成分
    の存在下で使用する請求項1〜4のいずれかの項に記載の使用。
  6. 【請求項6】 除草剤組み合わせを作物保護に慣用的に使用する補助物質及
    び処方補助物質と一緒に使用する請求項1〜5のいずれかの項に記載の使用。
  7. 【請求項7】 請求項1〜5のいずれかの項に記載の除草剤又は除草剤組み
    合わせを植物、植物器官、植物種子又は耕作している領域に一緒に又は別々に、
    出芽前、出芽後又は出芽の前後に施用することからなる耐性テンサイ作物におけ
    る有害植物を抑制する方法。
  8. 【請求項8】 請求項1〜3のいずれかの項に記載の1つ又は1つより多く
    の除草剤(A)及び (B1′) エトフメサート、クロリダゾン、トリフルスルフロン及びメタミ
    トロン又は (B2′) デスメジファム、フェンメジファム、キンメラック及びクロピラ
    リド又は (B3′) キザロホップ−P、フェノキサプロップ−P、フルアジホップ−
    P、ハロキシホップ、ハロキシホップ−P及びシハロホップ又は (B4′) セトキシジム、シクロキシジム及びクレトジム の群からの1つ又は1つより多くの除草剤又は群(B1′)ないし(B4′)の
    多数の除草剤の組み合わせ及び、適切な場合には、処方助剤及び作物保護に慣用
    的に使用される添加物の組み合わせからなる除草性組成物。
  9. 【請求項9】 テンサイ植物の成長を調節するための請求項1〜6又は請求
    項8のいずれかの項に記載の組成物の使用。
  10. 【請求項10】 テンサイ植物の収量又は成分を制御するための請求項1〜
    6又は請求項8のいずれかの項に記載の組成物の使用。
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