JP2001139482A - 経口投与用美白組成物 - Google Patents
経口投与用美白組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 新規な経口投与用美白組成物の提供。
【解決手段】 バラ科ピラカンタ属（Rosaceae Pyracan
tha)植物の溶媒抽出物を含有する経口投与用美白組成
物。
tha)植物の溶媒抽出物を含有する経口投与用美白組成
物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、飲食品等による経
口投与に適した美白組成物に関する。また、本発明は、
該組成物を含有する経口投与用美白剤およびその使用に
関する。
口投与に適した美白組成物に関する。また、本発明は、
該組成物を含有する経口投与用美白剤およびその使用に
関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より白い肌は美しい肌と認識されて
おり、シミ・ソバカス等を予防又は治療し、白い肌を得
ることを目的として、ハイドロキノンおよびその配糖体
（例えば、アルブチン）、コウジ酸およびその誘導体、
アスコルビン酸およびその誘導体、チオール系化合物、
種々の動植物抽出物等のチロシナーゼ阻害活性を有する
物質を配合した美白用化粧料が提案されてきた。
おり、シミ・ソバカス等を予防又は治療し、白い肌を得
ることを目的として、ハイドロキノンおよびその配糖体
（例えば、アルブチン）、コウジ酸およびその誘導体、
アスコルビン酸およびその誘導体、チオール系化合物、
種々の動植物抽出物等のチロシナーゼ阻害活性を有する
物質を配合した美白用化粧料が提案されてきた。
【０００３】また、火棘（Pyracantha fortuneana ）や
タチバナモドキ（Pyracantha angusutifolia）の抽出物
がチロシナーゼ阻害活性を有しており、美白効果の優れ
た美白用化粧料組成物であることも知られていた（特許
第2749218 号公報）。近年、美白に対する意識がより一
層高まり、従来の化粧料によるものだけでなく、飲食品
等により簡便に経口摂取できる美白剤の提供が望まれる
ようになってきた。
タチバナモドキ（Pyracantha angusutifolia）の抽出物
がチロシナーゼ阻害活性を有しており、美白効果の優れ
た美白用化粧料組成物であることも知られていた（特許
第2749218 号公報）。近年、美白に対する意識がより一
層高まり、従来の化粧料によるものだけでなく、飲食品
等により簡便に経口摂取できる美白剤の提供が望まれる
ようになってきた。
【０００４】しかしながら、従来より美白用化粧料に使
用されてきた物質が、経口摂取でも化粧料と同等の効果
を有するかどうかは不明であり、経口摂取により美白効
果を有するものとしては、わずかにビタミンＣ製剤やチ
オール化合物が知られているのみであった。しかも、こ
れらも安定性や吸収性の問題から、十分な効果を発揮し
ているとは言い難かった。
用されてきた物質が、経口摂取でも化粧料と同等の効果
を有するかどうかは不明であり、経口摂取により美白効
果を有するものとしては、わずかにビタミンＣ製剤やチ
オール化合物が知られているのみであった。しかも、こ
れらも安定性や吸収性の問題から、十分な効果を発揮し
ているとは言い難かった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明者ら
は、このような状況下、経口投与で有効でかつ安全な美
白用組成物を提供することを課題とした。
は、このような状況下、経口投与で有効でかつ安全な美
白用組成物を提供することを課題とした。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、安全性の
面からこれまでに食経験があるものの中から、経口投与
で美白作用を発揮する植物を鋭意研究した結果、バラ科
ピラカンタ属（Rosaceae Pyracantha ）植物が有効であ
ることを見出した。具体的には、バラ科ピラカンタ属植
物として火棘（Pyracantha fortuneana ）およびタチバ
ナモドキ（Pyracantha angusutifolia）の果実の水、エ
タノール、またはそれらの混液での抽出物が、経口投与
で美白作用を発揮することを見出し、本発明を完成し
た。
面からこれまでに食経験があるものの中から、経口投与
で美白作用を発揮する植物を鋭意研究した結果、バラ科
ピラカンタ属（Rosaceae Pyracantha ）植物が有効であ
ることを見出した。具体的には、バラ科ピラカンタ属植
物として火棘（Pyracantha fortuneana ）およびタチバ
ナモドキ（Pyracantha angusutifolia）の果実の水、エ
タノール、またはそれらの混液での抽出物が、経口投与
で美白作用を発揮することを見出し、本発明を完成し
た。
【０００７】なお、美白効果を有する物質の化粧料等に
よる皮膚への直接の塗布と、飲食物による経口投与とい
う投与形態の違いにより、その有効性が異なることは明
らかであるが、以下に簡単にその違いについて述べてお
く。化粧料は皮膚表面に直接塗布され、化粧料成分の大
部分は、皮膚表面に留まって、皮膚の生理機能を損なわ
ずに、化粧料本来の機能を果たしている。
よる皮膚への直接の塗布と、飲食物による経口投与とい
う投与形態の違いにより、その有効性が異なることは明
らかであるが、以下に簡単にその違いについて述べてお
く。化粧料は皮膚表面に直接塗布され、化粧料成分の大
部分は、皮膚表面に留まって、皮膚の生理機能を損なわ
ずに、化粧料本来の機能を果たしている。
【０００８】一方、経口投与においては、美白効果を有
する物質はまず消化管内液に溶解し、胃または小腸から
吸収される。小腸から吸収されたものは、主として門脈
から肝臓、そして静脈内に入り、さらに心臓を通って全
身に循環し体内各部位に到達し、各組織の細胞内に取り
込まれる。従って、化粧料で有効な物質が、経口投与に
おいても化粧料と同様の効果を示すかどうかは不明であ
る。
する物質はまず消化管内液に溶解し、胃または小腸から
吸収される。小腸から吸収されたものは、主として門脈
から肝臓、そして静脈内に入り、さらに心臓を通って全
身に循環し体内各部位に到達し、各組織の細胞内に取り
込まれる。従って、化粧料で有効な物質が、経口投与に
おいても化粧料と同様の効果を示すかどうかは不明であ
る。
【０００９】事実、アルブチンやアスコルビン酸はチロ
シナーゼ阻害活性を有しており、従来より優れた美白用
化粧料として使用されているが、経口投与においては美
白効果が低いことからも、経口投与と化粧料ではその効
果が異なることは明らかである。また、本発明において
も、火棘抽出物の分画物のうち、試験管内でのチロシナ
ーゼ阻害活性が強い画分では経口投与による美白活性は
弱く、逆に試験管内でのチロシナーゼ阻害活性が弱い画
分が経口投与で美白活性を発揮することを見出して本発
明を完成している。
シナーゼ阻害活性を有しており、従来より優れた美白用
化粧料として使用されているが、経口投与においては美
白効果が低いことからも、経口投与と化粧料ではその効
果が異なることは明らかである。また、本発明において
も、火棘抽出物の分画物のうち、試験管内でのチロシナ
ーゼ阻害活性が強い画分では経口投与による美白活性は
弱く、逆に試験管内でのチロシナーゼ阻害活性が弱い画
分が経口投与で美白活性を発揮することを見出して本発
明を完成している。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明で用いた中国名「火棘」
（Pyracantha fortuneana ）は、その果実が漢方名「赤
陽子」として、脾臓を健やかに保つ、消化不良を治す等
の効能・効果が知られている。また、タチバナモドキ
（Pyracantha angusutifolia）は火棘と同じピラカンタ
属の中国原産の潅木で、日本では庭木として用いられて
いる。本発明においては、これらの植物の溶媒抽出物が
使用されるが、これらの植物の果実の溶媒抽出物を用い
るのが好ましい。
（Pyracantha fortuneana ）は、その果実が漢方名「赤
陽子」として、脾臓を健やかに保つ、消化不良を治す等
の効能・効果が知られている。また、タチバナモドキ
（Pyracantha angusutifolia）は火棘と同じピラカンタ
属の中国原産の潅木で、日本では庭木として用いられて
いる。本発明においては、これらの植物の溶媒抽出物が
使用されるが、これらの植物の果実の溶媒抽出物を用い
るのが好ましい。
【００１１】これらの植物からの有効成分の抽出に際し
て使用する溶媒は、有効成分が効果的に抽出される溶媒
であれば、特に限定されるものではないが、水またはメ
タノール、エタノールなどの低級アルコール、あるいは
それらの混液が好ましく、安全性の面で、水もしくはエ
タノールまたはそれらの混液を用いるのがより好まし
い。
て使用する溶媒は、有効成分が効果的に抽出される溶媒
であれば、特に限定されるものではないが、水またはメ
タノール、エタノールなどの低級アルコール、あるいは
それらの混液が好ましく、安全性の面で、水もしくはエ
タノールまたはそれらの混液を用いるのがより好まし
い。
【００１２】水により抽出を行う場合、常温の水を使用
することもできるが、熱水、例えば６０℃〜１００℃の
熱水を使用するのが好ましい。また、メタノール、エタ
ノール等の有機溶媒を使用する場合、常温で抽出しても
よく、あるいは該有機溶媒の沸点以下の温度にて熱抽出
を行ってもよい。また、メタノール、エタノール等の有
機溶媒と水との混液を使用する場合、常温で抽出しても
よく、あるいは該溶媒の沸点以下の温度にて熱抽出を行
ってもよい。
することもできるが、熱水、例えば６０℃〜１００℃の
熱水を使用するのが好ましい。また、メタノール、エタ
ノール等の有機溶媒を使用する場合、常温で抽出しても
よく、あるいは該有機溶媒の沸点以下の温度にて熱抽出
を行ってもよい。また、メタノール、エタノール等の有
機溶媒と水との混液を使用する場合、常温で抽出しても
よく、あるいは該溶媒の沸点以下の温度にて熱抽出を行
ってもよい。
【００１３】また、有効成分を高濃度に配合するため
に、抽出物を、濃縮、液液分配、吸着クロマトグラフィ
ー等の手段により精製して用いることも可能である。例
えば、本発明の抽出物について吸着クロマトグラフィー
を行う場合の吸着剤としては、合成吸着剤、例えばスチ
レン−ジビニルベンゼンのごとき芳香族系合成吸着剤を
使用することができる。芳香族系合成吸着剤の具体例と
して、例えばダイヤイオンHP−２０（商品名、三菱化成
工業社製）が挙げられる。さらに、ダイヤイオンHP−２
１（商品名、三菱化成工業社製）、アンバーライトXAD
２およびXAD ４（共に商品名、ロームアンドハース社
製）などが使用できるが、これらに限定されるものでは
ない。
に、抽出物を、濃縮、液液分配、吸着クロマトグラフィ
ー等の手段により精製して用いることも可能である。例
えば、本発明の抽出物について吸着クロマトグラフィー
を行う場合の吸着剤としては、合成吸着剤、例えばスチ
レン−ジビニルベンゼンのごとき芳香族系合成吸着剤を
使用することができる。芳香族系合成吸着剤の具体例と
して、例えばダイヤイオンHP−２０（商品名、三菱化成
工業社製）が挙げられる。さらに、ダイヤイオンHP−２
１（商品名、三菱化成工業社製）、アンバーライトXAD
２およびXAD ４（共に商品名、ロームアンドハース社
製）などが使用できるが、これらに限定されるものでは
ない。
【００１４】ダイヤイオンHP−２０を使用する場合、こ
の吸着剤を充填したカラムに抽出液を適用し、流過した
液およびカラムを水で洗浄して得られる画分を使用する
のが好ましい。また、有機溶剤を使用して溶出する場合
は、有機溶剤と水との混合物、例えば２０〜８０v/v ％
のメタノール又はエタノール水溶液で溶出して得られる
画分を使用することができる。
の吸着剤を充填したカラムに抽出液を適用し、流過した
液およびカラムを水で洗浄して得られる画分を使用する
のが好ましい。また、有機溶剤を使用して溶出する場合
は、有機溶剤と水との混合物、例えば２０〜８０v/v ％
のメタノール又はエタノール水溶液で溶出して得られる
画分を使用することができる。
【００１５】このようにして得られる本発明の経口投与
用美白組成物は、シミ、ソバカス等の予防または治療に
有効で、優れた美白効果を有する経口投与用組成物であ
って、錠剤、カプセル剤あるいは顆粒としてそのまま摂
取するか、飴、グミ、飲料などの飲食品に配合して摂取
することができるが、その形態は限定されるものではな
い。また、本発明において使用される抽出物の成人一人
当たりの１日の摂取量は、年齢、健康状態、体重等にも
よるが、粗抽出物の固形分換算で０．０１ｇ〜２０．０
ｇ、好ましくは０．１ｇ〜１０．０ｇを摂取することが
望ましい。
用美白組成物は、シミ、ソバカス等の予防または治療に
有効で、優れた美白効果を有する経口投与用組成物であ
って、錠剤、カプセル剤あるいは顆粒としてそのまま摂
取するか、飴、グミ、飲料などの飲食品に配合して摂取
することができるが、その形態は限定されるものではな
い。また、本発明において使用される抽出物の成人一人
当たりの１日の摂取量は、年齢、健康状態、体重等にも
よるが、粗抽出物の固形分換算で０．０１ｇ〜２０．０
ｇ、好ましくは０．１ｇ〜１０．０ｇを摂取することが
望ましい。
【００１６】
【実施例】次に、実施例によって本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明の範囲はこれらのみに限定されるも
のではない。実施例１ ．火棘果実の熱水抽出物 火棘の乾燥果実５．００ｇを、９０℃の熱水５０ｍｌに
浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出液を減
圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．３３ｇ）を得た。
説明するが、本発明の範囲はこれらのみに限定されるも
のではない。実施例１ ．火棘果実の熱水抽出物 火棘の乾燥果実５．００ｇを、９０℃の熱水５０ｍｌに
浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出液を減
圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．３３ｇ）を得た。
【００１７】実施例２．火棘果実の水／エタノール混液
抽出 火棘の乾燥果実５．００ｇを、５０％エタノール水溶液
５０ｍｌに１週間浸漬の後に濾過し、得られた抽出液を
減圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．０８ｇ）を得
た。
抽出 火棘の乾燥果実５．００ｇを、５０％エタノール水溶液
５０ｍｌに１週間浸漬の後に濾過し、得られた抽出液を
減圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．０８ｇ）を得
た。
【００１８】実施例３．タチバナモドキ果実の熱水抽出 タチバナモドキ乾燥果実５．００ｇを９０℃の熱水５０
ｍｌに浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出
物を減圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．２１ｇ）を
得た。
ｍｌに浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出
物を減圧濃縮して粗抽出物（固形分換算１．２１ｇ）を
得た。
【００１９】実施例４．火棘果実の熱水抽出物の分画 実施例１の方法により得られた火棘果実の粗抽出物（固
形分換算６．０９ｇ）を水６００ｍｌに溶解し、ダイヤ
イオンＨＰ−２０のカラム（Φ３ｃｍ×１１ｃｍ、Ｖｔ
＝８０ｍｌ）に負荷後、８００ｍｌの水で洗浄した。通
過液と洗浄液を集めて減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形
物５．１３ｇを得た（第１画分）。次いでカラムを４０
０ｍｌの２０％エタノール水溶液で溶出し、溶出液を減
圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物０．２２ｇを得た（第
２画分）。
形分換算６．０９ｇ）を水６００ｍｌに溶解し、ダイヤ
イオンＨＰ−２０のカラム（Φ３ｃｍ×１１ｃｍ、Ｖｔ
＝８０ｍｌ）に負荷後、８００ｍｌの水で洗浄した。通
過液と洗浄液を集めて減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形
物５．１３ｇを得た（第１画分）。次いでカラムを４０
０ｍｌの２０％エタノール水溶液で溶出し、溶出液を減
圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物０．２２ｇを得た（第
２画分）。
【００２０】次いでカラムを４００ｍｌの４０％エタノ
ール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥
して固形物０．４９ｇを得た（第３画分）。次いでカラ
ムを４００ｍｌの８０％エタノール水溶液で溶出し、溶
出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物４ｍｇを得た
（第４画分）。なお、第１〜４画分の回収率は合計で９
６％であった。
ール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥
して固形物０．４９ｇを得た（第３画分）。次いでカラ
ムを４００ｍｌの８０％エタノール水溶液で溶出し、溶
出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物４ｍｇを得た
（第４画分）。なお、第１〜４画分の回収率は合計で９
６％であった。
【００２１】実施例５．チロシナーゼ阻害活性の測定 チロシナーゼ阻害活性は次のように測定した。 ５０ｍM カリウム−ナトリウムリン酸緩衝液（ｐH ６．
８） １．００ｍｌ L −チロシン（ナカライテスク社製）０．５ｍｇ／ｍｌ
水溶液（１） ０．２５ｍｌ 試料水溶液（２）（実施例１〜４の試料およびアルブチ
ンについて各々種々の濃度に調整した試料） １．００
ｍｌ
８） １．００ｍｌ L −チロシン（ナカライテスク社製）０．５ｍｇ／ｍｌ
水溶液（１） ０．２５ｍｌ 試料水溶液（２）（実施例１〜４の試料およびアルブチ
ンについて各々種々の濃度に調整した試料） １．００
ｍｌ
【００２２】これらをよく混合し、３０℃で１０分間放
置した後、マッシュルーム由来のチロシナーセ（シグマ
社製）０．１ｍｇ／ｍｌ水溶液を０．２５ｍｌ加え、３
０℃で１２分程度（コントロールの吸光度が０．５程
度）反応させた後、４７５ｎｍで吸光度Ａを測定した。
同時に、試料水溶液（２）の代わりに等量の水を加えた
時の吸光度Ｂ、Ｌ−チロシン水溶液（１）の代わりに水
を用いた時の吸光度Ｃを測定した。阻害率はＡ，Ｂ及び
Ｃの吸光度より、次の式で計算した。 阻害率（％）＝（Ｂ−（Ａ−Ｃ））／Ｂ×１００ この測定法で各試料について、チロシナーゼ阻害活性を
測定し、阻害率が５０％になる時の試料濃度（ＩＣ５
０）を表１に示す。表１より明らかなように、実施例４
の第１画分以外は、全てチロシナーゼ阻害活性を有して
いた。
置した後、マッシュルーム由来のチロシナーセ（シグマ
社製）０．１ｍｇ／ｍｌ水溶液を０．２５ｍｌ加え、３
０℃で１２分程度（コントロールの吸光度が０．５程
度）反応させた後、４７５ｎｍで吸光度Ａを測定した。
同時に、試料水溶液（２）の代わりに等量の水を加えた
時の吸光度Ｂ、Ｌ−チロシン水溶液（１）の代わりに水
を用いた時の吸光度Ｃを測定した。阻害率はＡ，Ｂ及び
Ｃの吸光度より、次の式で計算した。 阻害率（％）＝（Ｂ−（Ａ−Ｃ））／Ｂ×１００ この測定法で各試料について、チロシナーゼ阻害活性を
測定し、阻害率が５０％になる時の試料濃度（ＩＣ５
０）を表１に示す。表１より明らかなように、実施例４
の第１画分以外は、全てチロシナーゼ阻害活性を有して
いた。
【００２３】
【表１】
【００２４】実施例６ ．マウスを用いた美白作用の検討（１） 実施例１で得られた粗抽出物０．０４ｍｇ、０．１２ｍ
ｇ、０．４０ｍｇ又は１０ｍｇを水（０．２ml）に溶解
し、各々を１日１回マウス（各群6 匹）に経口投与した
後に１８０ｍJ/cm2 の紫外線（UVB ）を照射した。コン
トロール群としては火棘抽出物の代わりに水を投与し
た。また、比較例として、アスコルビン酸０．６７ｍｇ
を用いた。これを１０日間継続した後にマウスの耳介を
採取し、表皮をドーパ染色してスライド標本を作成し
た。各標本５ヶ所についてドーパ陽性メラノサイト数を
カウントした結果を表２に示す。
ｇ、０．４０ｍｇ又は１０ｍｇを水（０．２ml）に溶解
し、各々を１日１回マウス（各群6 匹）に経口投与した
後に１８０ｍJ/cm2 の紫外線（UVB ）を照射した。コン
トロール群としては火棘抽出物の代わりに水を投与し
た。また、比較例として、アスコルビン酸０．６７ｍｇ
を用いた。これを１０日間継続した後にマウスの耳介を
採取し、表皮をドーパ染色してスライド標本を作成し
た。各標本５ヶ所についてドーパ陽性メラノサイト数を
カウントした結果を表２に示す。
【００２５】表２に示すように、火棘抽出物はドーパ陽
性メラノサイト数を減少させた（０．１２ｍｇ以上でコ
ントロールに対してP<0.05の有意差あり）。この結果か
ら、火棘抽出物の経口摂取による美白作用が明らかとな
った。なお、従来より美白用化粧料に使用されているア
スコルビン酸は、ドーパ陽性メラノサイト数の減少は見
られたが、コントロールに対する有意差は見られなかっ
た。
性メラノサイト数を減少させた（０．１２ｍｇ以上でコ
ントロールに対してP<0.05の有意差あり）。この結果か
ら、火棘抽出物の経口摂取による美白作用が明らかとな
った。なお、従来より美白用化粧料に使用されているア
スコルビン酸は、ドーパ陽性メラノサイト数の減少は見
られたが、コントロールに対する有意差は見られなかっ
た。
【００２６】
【表２】
【００２７】実施例７ ．マウスを用いた美白作用の検討（２） 実施例４で得られた火棘の分画物を粗抽出物中のおおよ
その存在比（10:1:1）で、すなわち第１画分１０ｍｇ、
第２画分１ｍｇ、第３画分１ｍｇを水（０．２ml）に溶
解し、１日１回マウス（各群ともｎ＝６）に経口投与し
た後に１８０ｍJ/cm2 のUVB を照射した。コントロール
群は火棘の各分画物の代わりに水を投与した。比較例と
して、アルブチン１２ｍｇを用いた。これを１０日間継
続した後にマウスの耳介を採取し、表皮をドーパ染色し
てスライド標本を作成した。各標本５ヶ所についてドー
パ陽性メラノサイト数をカウントした結果を表３に示
す。
その存在比（10:1:1）で、すなわち第１画分１０ｍｇ、
第２画分１ｍｇ、第３画分１ｍｇを水（０．２ml）に溶
解し、１日１回マウス（各群ともｎ＝６）に経口投与し
た後に１８０ｍJ/cm2 のUVB を照射した。コントロール
群は火棘の各分画物の代わりに水を投与した。比較例と
して、アルブチン１２ｍｇを用いた。これを１０日間継
続した後にマウスの耳介を採取し、表皮をドーパ染色し
てスライド標本を作成した。各標本５ヶ所についてドー
パ陽性メラノサイト数をカウントした結果を表３に示
す。
【００２８】実施例５においてチロシナーゼ阻害活性の
なかった火棘抽出物の第１画分がドーパ陽性メラノサイ
ト数を有意に減少させた（P<0.05の有意差あり）。一
方、チロシナーゼ阻害活性の強い第２画分、第３画分お
よびアルブチンはドーパ陽性メラノサイト数を減少させ
る傾向はあるものの、有意差はみられなかった。この結
果から、火棘抽出物の経口摂取による美白作用の本体
は、主に第一画分に含まれることが明らかとなった。ま
た、チロシナーゼ阻害活性の強さと、経口による美白活
性の強さは一致しないことも明らかとなった。
なかった火棘抽出物の第１画分がドーパ陽性メラノサイ
ト数を有意に減少させた（P<0.05の有意差あり）。一
方、チロシナーゼ阻害活性の強い第２画分、第３画分お
よびアルブチンはドーパ陽性メラノサイト数を減少させ
る傾向はあるものの、有意差はみられなかった。この結
果から、火棘抽出物の経口摂取による美白作用の本体
は、主に第一画分に含まれることが明らかとなった。ま
た、チロシナーゼ阻害活性の強さと、経口による美白活
性の強さは一致しないことも明らかとなった。
【００２９】また、実施例６における火棘粗抽出物（１
０ｍｇ／日）と実施例７における火棘粗抽出物の第１画
分（１０ｍｇ／日）はほぼ同等の活性を有していること
から、第１画分以外の画分が経口による美白活性を妨げ
るものでないと考えられたので、以後の実施例では、実
施例１で得られた抽出物を用いることとした。
０ｍｇ／日）と実施例７における火棘粗抽出物の第１画
分（１０ｍｇ／日）はほぼ同等の活性を有していること
から、第１画分以外の画分が経口による美白活性を妨げ
るものでないと考えられたので、以後の実施例では、実
施例１で得られた抽出物を用いることとした。
【００３０】
【表３】
【００３１】実施例８．火棘抽出物の粉末化 実施例１の方法に従い濾過して得られる抽出液の固形分
１重量部に対して、デキストリン２重量部を加え噴霧乾
燥することによって、火棘抽出物の粉末品を得た。ま
た、１カプセルあたり火棘粉末品を０．５ｇ含むように
00号のハードカプセルに充填した。
１重量部に対して、デキストリン２重量部を加え噴霧乾
燥することによって、火棘抽出物の粉末品を得た。ま
た、１カプセルあたり火棘粉末品を０．５ｇ含むように
00号のハードカプセルに充填した。
【００３２】実施例９．錠剤の作成 実施例８で得られた火棘粉末７０重量部、結晶性セルロ
ース２６重量部及びショ糖脂肪酸エステル４重量部をよ
く混合し、打錠機（ハタ製作所）によって、１粒あたり
２５０ｍｇの錠剤を作成した。
ース２６重量部及びショ糖脂肪酸エステル４重量部をよ
く混合し、打錠機（ハタ製作所）によって、１粒あたり
２５０ｍｇの錠剤を作成した。
【００３３】実施例１０．飴の作成 砂糖９８ｇ、水飴（固形分７５％）９０．７ｇ及び実施
例１の方法に従い濾過して得られる抽出液を固形分４０
％になるよう減圧濃縮して得られる火棘濃縮液（固形分
４０％）７５ｇを良く混合し、水分が２％になるまで煮
詰め、１粒あたり２ｇの飴（固形分換算で０．３ｇの火
棘抽出物を含有）を作成した。
例１の方法に従い濾過して得られる抽出液を固形分４０
％になるよう減圧濃縮して得られる火棘濃縮液（固形分
４０％）７５ｇを良く混合し、水分が２％になるまで煮
詰め、１粒あたり２ｇの飴（固形分換算で０．３ｇの火
棘抽出物を含有）を作成した。
【００３４】実施例１１．人を用いた美白作用の検討 健康な成人男性５名に実施例８で得られたカプセルを毎
日朝昼晩２錠ずつ摂取してもらい、8 日目に背部左下部
分に紫外線照射を行なった。紫外線は医療用紫外線照射
装置（デルマレイ製）を用いて１６８．６ｍJ/cm2 のUV
B を、直径１８ｍｍの円形に照射した。対照として、同
じ被験者が検体摂取しない期間に、同量の紫外線を背部
右下部分に照射した。照射してから７日後に、ダーマス
ペクトロメーター（Cortex-Technology 製）を用い、照
射部位のメラニン値を求め、色素沈着抑制効果の指標と
し、火棘摂取期間のメラニン値が対照期間のメラニン値
より２以上下がったものを○、差がないものを△として
判定した。結果を表４に示す。表４に示すとおり、本発
明の組成物は皮膚色の改善に経口投与で有効であること
が判明した。
日朝昼晩２錠ずつ摂取してもらい、8 日目に背部左下部
分に紫外線照射を行なった。紫外線は医療用紫外線照射
装置（デルマレイ製）を用いて１６８．６ｍJ/cm2 のUV
B を、直径１８ｍｍの円形に照射した。対照として、同
じ被験者が検体摂取しない期間に、同量の紫外線を背部
右下部分に照射した。照射してから７日後に、ダーマス
ペクトロメーター（Cortex-Technology 製）を用い、照
射部位のメラニン値を求め、色素沈着抑制効果の指標と
し、火棘摂取期間のメラニン値が対照期間のメラニン値
より２以上下がったものを○、差がないものを△として
判定した。結果を表４に示す。表４に示すとおり、本発
明の組成物は皮膚色の改善に経口投与で有効であること
が判明した。
【００３５】
【表４】
【００３６】
【発明の効果】本発明により、飲食品等により簡便に経
口摂取でき、シミ・ソバカス等を予防または治療し、色
素の沈着を抑制することにより、優れた美白効果を有す
る経口投与用美白組成物を提供することができる。
口摂取でき、シミ・ソバカス等を予防または治療し、色
素の沈着を抑制することにより、優れた美白効果を有す
る経口投与用美白組成物を提供することができる。
フロントページの続き (72)発明者 木曽 良信 大阪府三島郡島本町若山台１丁目１番１号 サントリー株式会社基礎研究所内 (72)発明者 辻村 英雄 大阪府三島郡島本町若山台１丁目１番１号 サントリー株式会社基礎研究所内 Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AD222 AD242 AD262 DD14 DD15 EE16 FF01 4C088 AB51 AB99 AC04 BA09 BA10 CA05 CA06 CA14 MA52 NA14 ZC20
Claims (10)
- 【請求項１】 バラ科ピラカンタ属（Rosaceae Pyracan
tha ）植物の溶媒抽出物を含有する経口投与用美白組成
物。 - 【請求項２】 バラ科ピラカンタ属（Rosaceae Pyracan
tha ）植物の果実を用いることを特徴とする、請求項１
記載の経口投与用美白組成物。 - 【請求項３】 バラ科ピラカンタ属植物が、火棘（Pyra
cantha fortuneana）またはタチバナモドキ（Pyracanth
a angusutifolia）である、請求項１または２記載の経
口投与用美白組成物。 - 【請求項４】 溶媒が水、メタノール、エタノールまた
はそれらの混液である請求項１〜３のいずれか１項記載
の経口投与用美白組成物。 - 【請求項５】 火棘の熱水抽出物を含有する請求項１〜
３のいずれか１項記載の経口投与用美白組成物。 - 【請求項６】 火棘の熱水抽出物を吸着クロマトグラフ
ィーに負荷し、カラムを通過した画分およびカラムを水
で洗浄して得られる画分を含有する請求項１〜３のいず
れか１項記載の経口投与用美白組成物。 - 【請求項７】 前記吸着クロマトグラフィーの吸着剤が
合成吸着剤である、請求項６記載の経口投与用美白組成
物。 - 【請求項８】 前記合成吸着剤が芳香族系合成吸着剤で
ある、請求項７記載の経口投与用美白組成物。 - 【請求項９】 請求項１〜８のいずれか１項記載の組成
物を含有する経口投与用美白剤。 - 【請求項１０】 請求項１〜８のいずれか１項記載の組
成物の経口投与美白剤としての使用。
Priority Applications (7)
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|---|---|---|---|
| JP32277599A JP3891746B2 (ja) | 1999-11-12 | 1999-11-12 | 経口投与用美白組成物 |
| NZ512525A NZ512525A (en) | 1999-11-12 | 2000-11-10 | Skin whitening compositions for oral administration comprising a solvent extract from the plant of the genus Rosaceae Pyracantha |
| CN00802731A CN1336826A (zh) | 1999-11-12 | 2000-11-10 | 用于口服给药的皮肤增白组合物 |
| MYPI20005299A MY127449A (en) | 1999-11-12 | 2000-11-10 | Whitening compositions for oral administration |
| PCT/JP2000/007970 WO2001035971A1 (fr) | 1999-11-12 | 2000-11-10 | Compositions de blanchiment destinees a une administration par voie orale |
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| IDW00200101500Q ID29104A (id) | 1999-11-12 | 2000-11-10 | Komposisi pemutih kulit untuk pemberian oral |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP32277599A JP3891746B2 (ja) | 1999-11-12 | 1999-11-12 | 経口投与用美白組成物 |
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|---|---|
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|---|---|---|---|
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2014031361A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-02-20 | Oriza Yuka Kk | 新規化合物及びその用途 |
| WO2022227286A1 (zh) * | 2021-04-27 | 2022-11-03 | 云南英格生物技术有限公司 | 火棘果提取物的制备方法和用途 |
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|---|---|---|---|---|
| WO2024008647A1 (fr) * | 2022-07-04 | 2024-01-11 | Basf Beauty Care Solutions France Sas | Utilisation cosmétique ou dermatologique d'un extrait de pyracantha fortuneana |
| FR3138039A1 (fr) * | 2022-07-21 | 2024-01-26 | Basf Beauty Care Solutions France Sas | Utilisation cosmétique ou dermatologique d’un extrait de Pyracantha fortuneana |
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|---|---|---|---|---|
| JP2680848B2 (ja) * | 1988-08-24 | 1997-11-19 | 日本電気アイシーマイコンシステム株式会社 | 半導体記憶装置 |
| JP2749218B2 (ja) * | 1991-08-27 | 1998-05-13 | サントリー株式会社 | 美白用化粧料組成物 |
| JP3837172B2 (ja) * | 1994-09-09 | 2006-10-25 | サントリー株式会社 | 高分子量ポリフェノールを有効成分として含有するポルフィロモナス・ジンジバリスの歯周組織への付着阻害剤 |
| JPH0971519A (ja) * | 1995-09-05 | 1997-03-18 | Kanebo Ltd | 美白化粧料 |
| JP4169814B2 (ja) * | 1997-08-04 | 2008-10-22 | 一丸ファルコス株式会社 | リュウゼツラン又はサイザル抽出物含有皮膚外用剤 |
| JP2000069938A (ja) * | 1998-08-31 | 2000-03-07 | Bizen Kasei Kk | 経口摂取用美白剤およびその利用 |
-
1999
- 1999-11-12 JP JP32277599A patent/JP3891746B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-11-10 CN CN00802731A patent/CN1336826A/zh active Pending
- 2000-11-10 ID IDW00200101500Q patent/ID29104A/id unknown
- 2000-11-10 WO PCT/JP2000/007970 patent/WO2001035971A1/ja active Application Filing
- 2000-11-10 AU AU13078/01A patent/AU781176B2/en not_active Ceased
- 2000-11-10 NZ NZ512525A patent/NZ512525A/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-11-10 MY MYPI20005299A patent/MY127449A/en unknown
Cited By (2)
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|---|---|---|---|---|
| JP2014031361A (ja) * | 2012-07-11 | 2014-02-20 | Oriza Yuka Kk | 新規化合物及びその用途 |
| WO2022227286A1 (zh) * | 2021-04-27 | 2022-11-03 | 云南英格生物技术有限公司 | 火棘果提取物的制备方法和用途 |
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