WO2001035971A1 - Compositions de blanchiment destinees a une administration par voie orale - Google Patents

Compositions de blanchiment destinees a une administration par voie orale Download PDF

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WO2001035971A1
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oral administration
whitening
extract
whitening composition
pyracantha
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Taeko Iino
Norio Iwasawa
Yoshinobu Kiso
Hideo Tsujimura
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Suntory Limited
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    • A61K2800/80—Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
    • A61K2800/92—Oral administration

Definitions

  • the present invention relates to a whitening composition suitable for oral administration with food or drink.
  • the present invention also relates to a whitening agent for oral administration containing the composition and use thereof.
  • white skin has been recognized as beautiful skin, and hydroquinone and its glycosides (eg, arbutin) have been used for the purpose of preventing or treating spots and freckles and obtaining white skin.
  • Cosmetic acid and its derivatives, ascorbic acid and its derivatives, thiol compounds, various animal and plant extracts, and other substances having a tyrosinase inhibitory activity have been proposed for whitening cosmetics.
  • the extract of the fire thorn (Pyr ac ant ha fo rt uneana) and the extract of Pyra c antha angu sut ifolia has tyrosinase inhibitory activity, and is a whitening cosmetic composition excellent in whitening effect. It was also known (Japanese Patent No. 2749218).
  • the present inventors have made an object to provide a safe and effective whitening composition by oral administration.
  • the present inventors have conducted intensive studies on plants that exert a whitening effect by oral administration from among those that have ever eaten foods from the viewpoint of safety.
  • the plant of the genus Pyracantha (Rosaceae Pyracantha) is effective. I found something. Specifically, the extracts of Pyracantha fortuneana and Pyracantha angus utifolia fruits in water, ethanol, or a mixture thereof as the Rosaceae Pyracantha plants are orally administered.
  • the present inventors have found that a whitening effect is exhibited in the present invention, and completed the present invention.
  • Cosmetics are applied directly to the skin surface, and most of the cosmetic ingredients remain on the skin surface, fulfilling the original function of the cosmetic without impairing the physiological functions of the skin.
  • a substance having a whitening effect is first dissolved in the gastrointestinal tract and absorbed from the stomach or small intestine. What is absorbed from the small intestine enters the liver and veins mainly through the portal vein, and then circulates through the heart throughout the body, reaches various parts of the body, and is taken up by the cells of each tissue .
  • arbutinascorbic acid has a tyrosinase inhibitory activity and has been used as an excellent whitening cosmetic than before. It is clear that the effect is different for cosmetics.
  • the fraction having a strong tyrosinase inhibitory activity in a test tube has a weak whitening activity by oral administration, and conversely, a tyrosinase inhibitory activity in a test tube.
  • the present invention has been completed by finding that a weak fraction exerts whitening activity upon oral administration.
  • the Chinese name “Fire spine” (Pyra cant ha fo rt uneana) used in the present invention is a Chinese medicine name “Aka Yoko”, which has the effect of keeping the spleen healthy, curing digestive disorders, etc. It has been known. Pyracantha angus utifo 1 ia is a shrub native to China of the genus Pyracantha, which is the same as the fire spike, and is used as a garden tree in Japan.
  • solvent extracts of these plants are used, but it is preferable to use solvent extracts of the fruits of these plants.
  • the solvent used for extracting the active ingredient from these plants is not particularly limited as long as the active ingredient can be effectively extracted, but water or a lower alcohol such as methanol or ethanol is used. Or a mixture thereof is preferable, and from the viewpoint of safety, it is more preferable to use water or ethanol or a mixture thereof.
  • water at normal temperature can be used, but it is preferable to use hot water, for example, hot water at 60 to 100 ° C.
  • hot water for example, hot water at 60 to 100 ° C.
  • extraction may be performed at room temperature, or may be performed at a temperature lower than the boiling point of the organic solvent. May be performed.
  • extraction may be performed at room temperature or may be performed at a temperature lower than the boiling point of the solvent.
  • the extract can be purified and used by means such as concentration, liquid-liquid distribution, and adsorption chromatography.
  • a synthetic adsorbent for example, an aromatic synthetic adsorbent such as styrene vinylbenzene can be used as an adsorbent when the extract of the present invention is subjected to adsorption chromatography.
  • aromatic synthetic adsorbent include Diaion HP-20 (trade name, manufactured by Mitsubishi Kasei Kogyo Co., Ltd.).
  • Diaion HP-21 (trade name, manufactured by Mitsubishi Kasei Kogyo Co., Ltd.), Ampalite XAD 2 and XAD 4 (both trade names, manufactured by Kuchiichi Muand Haas Co., Ltd.) can be used, but are not limited to these. It is not something to be done.
  • Diaion HP-20 it is preferable to apply an extract to a column filled with the adsorbent, and to use a flow-through solution and a fraction obtained by washing the column with water.
  • an organic solvent use a mixture of an organic solvent and water, for example, a fraction obtained by elution with a 20 to 80 v / v% aqueous methanol or ethanol solution. it can.
  • the whitening composition for oral administration of the present invention is a composition for oral administration which is effective for the prevention or treatment of spots, freckles, etc., and has an excellent whitening effect, and is a tablet, capsule or It can be taken as it is as granules, or it can be taken in foods and drinks such as candy, gummy, beverages, etc., but the form is not limited.
  • the daily intake of the extract used in the present invention per adult, depending on the age, health condition, body weight, etc., is 0.01 g to 20 g in terms of solid content of the crude extract. .0 g, preferably 0 .lg ⁇ : 10.0 It is desirable to consume g.
  • the column was eluted with 400 ml of a 20% aqueous ethanol solution, and the eluate was concentrated under reduced pressure and lyophilized to obtain 0.22 g of a solid (second fraction).
  • the column was eluted with 400 ml of a 40% aqueous ethanol solution, and the eluate was concentrated under reduced pressure and lyophilized to obtain 0.49 g of a solid substance (No. 3 fractions).
  • the column was eluted with 400 ml of an 80% aqueous ethanol solution, and the eluate was concentrated under reduced pressure and lyophilized to obtain 4 mg of a solid (fourth fraction).
  • the recovery rate of the first to fourth fractions was 96% in total.
  • Tyrosinase inhibitory activity was measured as follows.
  • Sample aqueous solution (2) (Samples of Examples 1 to 4 and arbutin were adjusted to various concentrations, respectively) 1.0 ml
  • Example 2 Dissolve 0.04 mg, 0.12 mg, 0.40 mg or 10 mg of the crude extract obtained in Example 1 in water (0.2 ml), and inject each once a day (6 animals per group) were orally administered and then irradiated with 180 mj / cm 2 of ultraviolet light (UVB).
  • UVB ultraviolet light
  • water was administered instead of the fire thorn extract.
  • 0.67 mg of ascorbic acid was used. After this was continued for 10 days, the pinna of the mouse was collected, and the epidermis was stained with Dopa to prepare a slide specimen. Table 2 shows the results of counting the number of dopa-positive melanocytes at five locations in each sample.
  • the fraction of fire spikes obtained in Example 4 was determined by the approximate abundance ratio (10: 1: 1) in the crude extract, ie, the first fraction 10 mg, the second fraction lmg, and the third fraction.
  • the control group received water instead of each fraction of the fire barb.
  • 12 mg of arbutin was used. After this was continued for 10 days, the pinna of the mouse was collected, and the epidermis was Dopa-stained to prepare a slide specimen.
  • Table 3 shows the results of counting the number of dopa-positive melanocytes for each of the five specimens.
  • Example 5 the first fraction of the fire thorn extract, which had no tyrosinase inhibitory activity, significantly reduced the number of dopa-positive melanocytes (there was a significant difference of P-0.05).
  • Example 3 Dopa-positive melanocytes 10 days after UVB (180 mJ / cm 2 ) irradiation
  • Example 8 70 parts by weight of the fire thorn powder obtained in Example 8, 26 parts by weight of crystalline cellulose and 4 parts by weight of sucrose fatty acid ester were mixed well, and the mixture was mixed with a tableting machine (Hata Seisakusho) to obtain 250 parts by weight. mg tablets were made.
  • Example 11 Examination of whitening effect using human
  • Example 8 Five healthy adult men were ingested 2 tablets each day of the capsule obtained in Example 8 in the morning and afternoon, and on the eighth day, the lower left part of the back was irradiated with ultraviolet rays.
  • Ultraviolet rays of 168.6 mj / cm 2 were irradiated in a circular shape with a diameter of 18 mm using a medical ultraviolet irradiation device (manufactured by Dermalei). For comparison, the same amount of ultraviolet light was applied to the lower right part of the back while the same subject was not taking the sample.
  • the melanin level of the irradiated area was determined using a Dermas spectrometer (manufactured by Cortex-Technology) and used as an index of the pigmentation inhibitory effect. A sample that was 2 or more lower than the melanin value in the control period was judged as “ ⁇ ”, and one that did not differ was judged as “ ⁇ ”. Table 4 shows the results.
  • composition of the present invention was found to be effective for oral administration in improving skin color.
  • ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, it can be easily taken orally by food and drink etc., and it prevents or treats spots and freckles, etc., and suppresses the deposition of pigments.
  • a composition can be provided.

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Description

明 細 書 経口投与用美白組成物 発明の分野
本発明は、 飲食品等による経口投与に適した美白組成物に関する 。 また、 本発明は、 該組成物を含有する経口投与用美白剤およびそ の使用に関する。 背景技術
従来よ り 白い肌は美しい肌と認識されており、 シミ · ソバカス等 を予防又は治療し、 白い肌を得るこ とを目的と して、 ハイ ドロキノ ンおよびその配糖体 （例えば、 アルブチン） 、 コウジ酸およびその 誘導体、 ァスコルビン酸およびその誘導体、 チオール系化合物、 種 々 の動植物抽出物等のチロシナーゼ阻害活性を有する物質を配合し た美白用化粧料が提案されてきた。
また、 火棘 ( Pyr ac ant ha fo r t uneana ) ゃタチバナモ ドキ ( Pyra c antha angu sut i f o l i a) の抽出物がチロシナーゼ阻害活性を有して おり、 美白効果の優れた美白用化粧料組成物であることも知られて いた （特許第 2749218 号公報） 。
近年、 美白に対する意識がよ り一層高ま り、 従来の化粧料による ものだけでなく 、 飲食品等によ り簡便に経口摂取できる美白剤の提 供が望まれるよ うになつてきた。
しかしながら、 従来よ り美白用化粧料に使用されてきた物質が、 経口摂取でも化粧料と同等の効果を有するかどうかは不明であり、 経口摂取によ り美白効果を有するものと しては、 わずかにビタ ミ ン C製剤ゃチオール化合物が知られているのみであった。 しかも、 こ れらも安定性や吸収性の問題から、 十分な効果を発揮しているとは 言レヽ難力、つた。 発明の開示
そこで、 本発明者らは、 このよ うな状況下、 経口投与で有効でか つ安全な美白用組成物を提供することを課題と した。
本発明者らは、 安全性の面からこれまでに食経験があるものの中 から、 経口投与で美白作用を発揮する植物を鋭意研究した結果、 パ ラ科ピラカンタ属 （Rosaceae Pyracantha ) 植物が有効であること を見出した。 具体的には、 バラ科ピラカンタ属植物と して火棘 （Py racantha f ortuneana ) およひタテバナモ ドキ (Pyracantha angus utifolia) の果実の水、 エタノール、 またはそれらの混液での抽出 物が、 経口投与で美白作用を発揮することを見出し、 本発明を完成 した。
なお、 美白効果を有する物質の化粧料等による皮膚への直接の塗 布と、 飲食物による経口投与という投与形態の違いによ り、 その有 効性が異なることは明らかであるが、 以下に簡単にその違いについ て述べておく。
化粧料は皮膚表面に直接塗布され、 化粧料成分の大部分は、 皮膚 表面に留まって、 皮膚の生理機能を損なわずに、 化粧料本来の機能 を果たしている。
一方、 経口投与においては、 美白効果を有する物質はまず消化管 内液に溶解し、 胃または小腸から吸収される。 小腸から吸収された ものは、 主と して門脈から肝臓、 そして静脈内に入り、 さ らに心臓 を通って全身に循環し体内各部位に到達し、 各組織の細胞内に取り 込まれる。
従って、 化粧料で有効な物質が、 経口投与においても化粧料と同 様の効果を示すかどうかは不明である。
事実、 アルブチンゃァスコルビン酸はチロシナーゼ阻害活性を有 しており 、 従来よ り優れた美白用化粧料と して使用されているが、 経口投与においては美白効果が低いこ とからも、 経口投与と化粧料 ではその効果が異なるこ とは明らかである。
また、 本発明においても、 火棘抽出物の分画物のうち、 試験管内 でのチロシナ一ゼ阻害活性が強い画分では経口投与による美白活性 は弱く 、 逆に試験管内でのチロシナーゼ阻害活性が弱い画分が経口 投与で美白活性を発揮するこ とを見出して本発明を完成している。 発明の実施の形態
本発明で用いた中国名 「火棘」 （Pyra cant ha fo r t uneana ) は、 その果実が漢方名 「赤陽子」 と して、 脾臓を健やかに保つ、 消化不 良を治す等の効能 ' 効果が知られている。 また、 タチバナモ ドキ （ Pyracant ha angus ut i f o 1 i a) は火棘と同じピラカンタ属の中国原産 の灌木で、 日本では庭木と して用いられている。
本発明においては、 これらの植物の溶媒抽出物が使用されるが、 これらの植物の果実の溶媒抽出物を用いるのが好ましい。
これらの植物からの有効成分の抽出に際して使用する溶媒は、 有 効成分が効果的に抽出される溶媒であれば、 特に限定されるもので はないが、 水またはメ タノール、 エタノールなどの低級アルコール 、 あるいはそれらの混液が好ましく 、 安全性の面で、 水もしく はェ タノ一ルまたはそれらの混液を用いるのがよ り好ましい。
水によ り抽出を行う場合、 常温の水を使用することもできるが、 熱水、 例えば 6 0で〜 1 0 0 °Cの熱水を使用するのが好ましい。 ま た、 メ タノール、 エタノール等の有機溶媒を使用する場合、 常温で 抽出してもよく 、 あるいは該有機溶媒の沸点以下の温度にて熱抽出 を行ってもよい。 また、 メ タノール、 エタノール等の有機溶媒と水 との混液を使用する場合、 常温で抽出してもよく、 あるいは該溶媒 の沸点以下の温度にて熱抽出を行ってもよい。
また、 有効成分を高濃度に配合するために、 抽出物を、 濃縮、 液 液分配、 吸着ク ロマ トグラフィ一等の手段によ り精製して用いるこ とも可能である。 例えば、 本発明の抽出物について吸着ク ロマ トグ ラフィ一を行う場合の吸着剤と しては、 合成吸着剤、 例えばスチレ ンージビニルベンゼンのごとき芳香族系合成吸着剤を使用するこ と ができる。 芳香族系合成吸着剤の具体例と して、 例えばダイヤィォ ン HP— 2 0 (商品名、 三菱化成工業社製） が挙げられる。 さ らに、 ダイヤイオン HP— 2 1 (商品名、 三菱化成工業社製） 、 アンパーラ イ ト XAD 2および XAD 4 (共に商品名、 口一ムアン ドハース社製） などが使用できるが、 これらに限定されるものではない。
ダイャィオン HP— 2 0を使用する場合、 この吸着剤を充填した力 ラムに抽出液を適用し、 流過した液およびカラムを水で洗浄して得 られる画分を使用するのが好ましい。 また、 有機溶剤を使用して溶 出する場合は、 有機溶剤と水との混合物、 例えば 2 0〜 8 0 v/v % のメタノール又はエタノール水溶液で溶出して得られる画分を使用 することができる。
このよ うにして得られる本発明の経口投与用美白組成物は、 シミ 、 ソバカス等の予防または治療に有効で、 優れた美白効果を有する 経口投与用組成物であって、 錠剤、 カプセル剤あるいは顆粒と して そのまま摂取するか、 飴、 グミ、 飲料などの飲食品に配合して摂取 することができるが、 その形態は限定されるものではない。
また、 本発明において使用される抽出物の成人一人当たりの 1 日 の摂取量は、 年齢、 健康状態、 体重等にもよるが、 粗抽出物の固形 分換算で 0 . 0 1 g〜 2 0 . 0 g、 好ましく は 0 . l g〜： 1 0 . 0 gを摂取するこ とが望ましい。
実施例
次に、 実施例によって本発明をさ らに詳細に説明するが、 本発明 の範囲はこれらのみに限定されるものではない。
実施例 1 . 火棘果実の熱水抽出物
火棘の乾燥果実 5. 0 0 gを、 9 0 °Cの熱水 5 0 m 1 に浸漬し、 3時間煮沸の後に濾過し、 得られた抽出液を減圧濃縮して粗抽出物 (固形分換算 1 . 3 3 g ) を得た。
実施例 2. 火棘果実の水ノエタノール混液抽出
火棘の乾燥果実 5. 0 0 gを、 5 0 %エタノール水溶液 5 0 m 1 に 1週間浸漬の後に濾過し、 得られた抽出液を減圧濃縮して粗抽出 物 （固形分換算 1 . 0 8 g ) を得た。
実施例 3. タチバナモ ドキ果実の熱水抽出
タチバナモ ドキ乾燥果実 5. 0 0 gを 9 0 °Cの熱水 5 0 m 1 に浸 漬し、 3時間煮沸の後に濾過し、 得られた抽出物を減圧濃縮して粗 抽出物 （固形分換算 1 . 2 1 g ) を得た。
実施例 4. 火棘果実の熱水抽出物の分画
実施例 1 の方法によ り得られた火棘果実の粗抽出物 （固形分換算 6. 0 9 g ) を水 6 0 0 m l に溶解し、 ダイヤイオン H P— 2 0の カラム （$ 3 c m X l l c m、 V t = 8 0 m 1 ) に負荷後、 8 0 0 m l の水で洗浄した。 通過液と洗浄液を集めて減圧濃縮の後、 凍結 乾燥して固形物 5. 1 3 gを得た （第 1画分） 。
次いでカラムを 4 0 0 m 1 の 2 0 %エタノール水溶液で溶出し、 溶出液を減圧濃縮の後、 凍結乾燥して固形物 0. 2 2 gを得た （第 2画分） 。
次いでカラムを 4 0 0 m 1 の 4 0 %エタノール水溶液で溶出し、 溶出液を減圧濃縮の後、 凍結乾燥して固形物 0. 4 9 gを得た （第 3画分） 。
次いで力ラムを 4 0 0 m l の 8 0 %ェタノ一ル水溶液で溶出し、 溶出液を減圧濃縮の後、 凍結乾燥して固形物 4 m gを得た （第 4画 分） 。
なお、 第 1〜 4画分の回収率は合計で 9 6 %であった。
実施例 5. チ口シナーゼ阻害活性の測定
チロシナーゼ阻害活性は次のよ うに測定した。
5 0 mM カ リ ウム一ナ ト リ ウムリ ン酸緩衝液 （ pH 6. 8 ) 1. 0 0 m l
L ーチロシン （ナカライテスク社製） 0. S m g Zm l水溶液 （ 1 ) 0. 2 5 m l
試料水溶液 （ 2 ) (実施例 1〜 4の試料およびアルブチンについて 各々種々の濃度に調整した試料） 1. 0 0 m l
これらをよく混合し、 3 0 °Cで 1 0分間放置した後、 マッシュル —ム由来のチロシナーゼ （シグマ社製） 0. l m g Zm l水溶液を 0. 2 5 m l加え、 3 0 °Cで 1 2分程度 （コ ン ト ロールの吸光度が 0. 5程度） 反応させた後、 4 7 5 n mで吸光度 Aを測定した。 同 時に、 試料水溶液 （ 2 ) の代わりに等量の水を加えた時の吸光度 B 、 L—チロシン水溶液 （ 1 ) の代わり に水を用いた時の吸光度 Cを 測定した。 阻害率は A， B及び Cの吸光度よ り、 次の式で計算した 阻害率 （％) = ( B - ( A - C) ) / B X 1 0 0
この測定法で各試料について、 チロシナ一ゼ阻害活性を測定し、 阻害率が 5 0 %になる時の試料濃度 （ I C 5 0 ) を表 1に示す。 表 1 よ り明らかなよ うに、 実施例 4の第 1画分以外は、 全てチロシナ ーゼ阻害活性を有していた。 表 1 抽出物および分画物のチロシナーゼ阻害活性
Figure imgf000008_0001
実施例 6. マウスを用いた美白作用の検討 （ 1 )
実施例 1で得られた粗抽出物 0. 0 4 m g、 0. 1 2 m g、 0. 4 0 m g又は 1 0 m g を水 （ 0. 2 ml) に溶解し、 各々を 1 日 1 回 マウス （各群 6 匹） に経口投与した後に 1 8 0 mj/cm2 の紫外線 （ UVB ) を照射した。 コ ン ト ロール群と しては火棘抽出物の代わりに 水を投与した。 また、 比較例と して、 ァスコルビン酸 0. 6 7 m g を用いた。 これを 1 0 日間継続した後にマウスの耳介を採取し、 表 皮を ド一パ染色してスライ ド標本を作成した。 各標本 5 ケ所につい て ドーパ陽性メ ラノサイ ト数をカウント した結果を表 2に示す。 表 2に示すよ うに、 火棘抽出物は ドーパ陽性メ ラノサイ ト数を滅 少させた （ 0. 1 2 m g以上でコント ロールに対して Pく 0· 05の有意 差あり） 。 この結果から、 火棘抽出物の経口摂取による美白作用が 明らかとなった。 なお、 従来よ り美白用化粧料に使用されているァ スコルビン酸は、 ド一パ陽性メ ラノサイ ト数の減少は見られたが、 コ ン ト ロールに対する有意差は見られなかった。 表 2 ： UVB(180mJ/cm2 )照射 10日後の ド一パ陽性メ ラノ
サイ ト数の比較 （判定 ： 危険率 5 %)
Figure imgf000009_0001
実施例 7 . マウ スを用いた美白作用の検討 （ 2 )
実施例 4で得られた火棘の分画物を粗抽出物中のおおよその存在 比 （10:1:1) で、 すなわち第 1画分 1 0 m g、 第 2画分 l m g、 第 3画分 l m g を水 （ 0 . 2 ml) に溶解し、 1 日 1 回マウス （各群と も n = 6 ) に経口投与した後に 1 8 0 mj/cm2 の UVB を照射した。 コン ト ロール群は火棘の各分画物の代わりに水を投与した。 比較例 と して、 アルブチン 1 2 m g を用いた。 これを 1 0 日間継続した後 にマウスの耳介を採取し、 表皮を ドーパ染色してスライ ド標本を作 成した。 各標本 5 ケ所について ドーパ陽性メ ラノサイ ト数をカウン ト した結果を表 3に示す。
実施例 5においてチロシナ一ゼ阻害活性のなかった火棘抽出物の 第 1画分が ドーパ陽性メ ラノサイ ト数を有意に減少させた （Pく 0.05 の有意差あり） 。 一方、 チロシナーゼ阻害活性の強い第 2画分、 第 3画分およびアルブチンは ド一パ陽性メ ラノサイ ト数を減少させる 傾向はあるものの、 有意差はみられなかった。
この結果から、 火棘抽出物の経口摂取による美白作用の本体は、 主に第一画分に含まれるこ とが明らかとなった。 また、 チロシナー ゼ阻害活性の強さ と、 経口による美白活性の強さは一致しないこと も明らかとなった。
また、 実施例 6における火棘粗抽出物 （ 1 0 m g 日） と実施例 7における火棘粗抽出物の第 1画分 （ l O m g Z日） はほぼ同等の 活性を有していることから、 第 1画分以外の画分が経口による美白 活性を妨げるものでないと考えられたので、 以後の実施例では、 実 施例 1 で得られた抽出物を用いるこ と と した。 表 3 ： UVB ( 180mJ/cm2 )照射 10日後の ド一パ陽性メ ラノサイ ト
数の比較 （判定 ： 危険率 5 % )
Figure imgf000010_0001
実施例 8 . 火棘抽出物の粉末化
実施例 1 の方法に従い濾過して得られる抽出液の固形分 1重量部 に対して、 デキス ト リ ン 2重量部を加え噴霧乾燥するこ とによって 、 火棘抽出物の粉末品を得た。 また、 1カプセルあたり火棘粉末品 を 0 . 5 g含むよ うに 00号のハー ドカプセルに充填した。
実施例 9 . 錠剤の作成
実施例 8で得られた火棘粉末 7 0重量部、 結晶性セルロース 2 6 重量部及びショ糖脂肪酸エステル 4重量部をよく混合し、 打錠機 （ ハタ製作所） によって、 1粒あたり 2 5 0 m gの錠剤を作成した。
実施例 1 0 . 飴の作成
砂糖 9 8 g、 水飴 （固形分 7 5 % ) 9 0 . 7 g及び実施例 1の方 法に従い濾過して得られる抽出液を固形分 4 0 %になるよう減圧濃 縮して得られる火棘濃縮液 （固形分 4 0 %) 7 5 g を良く混合し、 水分が 2 %になるまで煮詰め、 1粒あたり 2 gの飴 （固形分換算で 0 . 3 gの火棘抽出物を含有） を作成した。
実施例 1 1 . 人を用いた美白作用の検討
健康な成人男性 5名に実施例 8で得られたカプセルを毎日朝昼晚 2錠ずつ摂取してもらい、 8 日 目に背部左下部分に紫外線照射を行 なった。 紫外線は医療用紫外線照射装置 （デルマレイ製） を用いて 1 6 8 . 6 mj/cm2 の UVB を、 直径 1 8 m mの円形に照射した。 対 照と して、 同じ被験者が検体摂取しない期間に、 同量の紫外線を背 部右下部分に照射した。 照射してから 7 日後に、 ダーマスぺク ト ロ メータ一 （Cortex- Technology 製） を用い、 照射部位のメ ラニン値 を求め、 色素沈着抑制効果の指標と し、 火棘摂取期間のメラニン値 が対照期間のメ ラニン値よ り 2以上下がったものを〇、 差がないも のを△と して判定した。 結果を表 4に示す。
表 4に示すとおり、 本発明の組成物は皮膚色の改善に経口投与で 有効であるこ とが判明した。
表 4 ： UVB(168.6mJ/cm2 )照射 7 日後のメ ラ二ン値の比較 メ ラニン値 判定
被験者 対照期間 火棘摂取期間
1 34 31 〇
2 33.5 30 〇
3 34.5 31 〇
4 33.5 31.5 〇
5 28 28 Δ 発明の効果
本発明によ り、 飲食品等により簡便に経口摂取でき、 シミ · ソバ カス等を予防または治療し、 色素の沈着を抑制するこ とによ り、 優 れた美白効果を有する経口投与用美白組成物を提供することができ る。

Claims

請 求 の 範 囲
1 . ノ ラ科ピラカンタ属 (Rosaceae Pyracantha ) 植物の溶媒抽 出物を含有する経口投与用美白組成物。
2 . バラ科ピラカンタ属 （Rosaceae Pyracantha ) 植物の果実を 用いることを特徴とする、 請求項 1記載の経口投与用美白組成物。
3 . ノ ラ科ピラカンタ属植物力 s、 火棘 (Pyracantha fortuneana
) またはタチバナモ ドキ （Pyracantha angusutifolia) である、 請 求項 1 または 2記載の経口投与用美白組成物。
4. 溶媒が水、 メ タノール、 エタノールまたはそれらの混液であ る請求項 1 〜 3のいずれか 1項記載の経口投与用美白組成物。
5. 火棘の熱水抽出物を含有する請求項 1 ~ 3のいずれか 1項記 載の経口投与用美白組成物。
6 . 火棘の熱水抽出物を吸着ク ロマ トグラフィーに負荷し、 カラ ムを通過した画分およびカラムを水で洗浄して得られる画分を含有 する請求項 1 〜 3のいずれか 1項記載の経口投与用美白組成物。
7. 前記吸着ク ロマ トグラフィ一の吸着剤が合成吸着剤である、 請求項 6記載の経口投与用美白組成物。
8. 前記合成吸着剤が芳香族系合成吸着剤である、 請求項 7記載 の経口投与用美白組成物。
9. 請求項 1 〜 8のいずれか 1項記載の組成物を含有する経口投 与用美白剤。
1 0 . 請求項 1 〜 8のいずれか 1項記載の組成物の経口投与美白 剤と しての使用。
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