JPH0558870A - 美白用化粧料組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 安全で効果の高い美白化粧料用組成物を提供
する。 【構成】 バラ科ピラカンタ属(Rosaceae Pyracantha)
植物の水、メタノール、エタノール、プロパノール、ま
たはそれらの混液による溶媒抽出物、ユキノシタ科ユキ
ノシタ(Saxifraga stolonifera) の水、メタノール、エ
タノール、プロパノール、またはそれらの混液による溶
媒抽出物およびそれらの分画物は、チロシナーゼを強く
阻害すると共に、マウスのＢ１６メラノーマ株を用いた
メラニン生成抑制試験において、メラニン生成を強く抑
制する。これらの少なくとも１種類を含有する組成物
は、安全で効果の高い美白化粧料用組成物を提供するも
のである。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、優れた美白効果を有
し、安定性および皮膚に対して安全性の高い美白用化粧
料組成物に関する。

【０００２】さらに詳細には、本発明の方法により製造
される美白用化粧料組成物は、特にシミ、ソバカス等の
予防又は治療に有効な美白用化粧料組成物であって、バ
ラ科ピラカンタ属(Rosaceae Pyracantha) 植物の溶媒抽
出物、ユキノシタ科ユキノシタ(Saxifraga stolonifer
a) の溶媒抽出物のうち、少なくとも１種類を有効成分
として含有し、優れた美白効果を有し、安定性および皮
膚に対する高い安全性を併せ持っている。

【０００３】

【従来の技術】従来から、美白用化粧料として、シミ、
ソバカス等の予防又は治療を目的として、ハイドロキノ
ンおよびその配糖体、コウジ酸およびその誘導体、アス
コルビン酸およびその誘導体、チオール系化合物、種々
の動植物抽出物等の物質を配合することが提案されてい
る。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかしこれらには種々
の問題点が残されている。例えばハイドロキノンは安全
性に問題があり、ハイドロキノン配糖体、コウジ酸およ
びその誘導体、アスコルビン酸およびその誘導体等に
は、化粧料とし使用するには極性が高すぎるという問題
点がある。さらに、グルタチオン、システイン等のチオ
ール系化合物は、配合後の安定性に問題が残っている。
その他、現在知られている動植物抽出物、例えば胎盤エ
キス、アロエエキス等は効果が満足出来るものではな
い。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、上記課題
を解決すべく、種々の植物抽出物についてチロシナーゼ
阻害活性を指標に鋭意スクリーニング研究を行った結
果、中国名「火棘」(Pyracantha fortuneana) およびタ
チバナモドキ(Pyracantha angustifolia) 、好ましくは
その果実、ユキノシタ(Saxifraga stolonifera) 、好ま
しくはその全草の、水、エタノール、またはそれらの混
液での抽出物がチロシナーゼを強く阻害すると共に、マ
ウスのＢ１６メラノーマ株を用いたメラニン生成抑制試
験で、メラニン生成を強く抑制すると共に細胞毒性が極
めて弱いことを見出し、これらの抽出物を配合した美白
化粧料用組成物を作製して本発明を完成した。即ち、本
発明によれば、安全で効果の高い美白化粧料用組成物が
提供できる。

【０００６】本発明で用いた中国名「火棘」は、その果
実が漢方名「赤陽子」として、脾臓を健やかに保つ、消
化不良の治療等の薬効が知られているが、美白剤として
の効用は記載されていない。

【０００７】本発明で用いたタチバナモドキ(Pyracanth
a angustifolia) は、「火棘」と同じピラカンタ属の中
国原産の灌木で、日本では庭木として用いられている
が、その果実の美白剤としての効用は知られていない。

【０００８】本発明で用いたユキノシタ(Saxifraga sto
lonifera) は、その全草が漢方名「虎耳草」として、中
耳炎、蕁麻疹、湿疹等に有効とされているが、美白剤と
しての効用は記載されていない。

【０００９】これらの植物からの有効成分の抽出に際し
て使用する溶媒は、有効成分が効果的に抽出される溶媒
であれば、特に限定されるものではないが、水またはメ
タノール、エタノール、プロパノール等の低級アルコー
ルまたはそれらの混液が好ましく、安全性の面で、水も
しくはエタノールまたはそれらの混液を用いるのがより
好ましい。

【００１０】本発明の抽出物は、化粧料に一般に用いら
れている油性成分、界面活性剤、紫外線吸収剤、低級ア
ルコール、防腐剤、殺菌剤、色剤、粉末、香料、水溶性
高分子、緩衝剤などその他の成分を、本発明の効果を損
なわない範囲で適宜配合できる。また、本発明の抽出物
は、抽出物換算で１〜３０重量％配合することが好まし
く３〜１５重量％配合することがより好ましい。また、
有効成分を高濃度に配合するために、抽出物を、濃縮、
液液分配、吸着クロマトグラフィー等の手段により精製
して配合することも可能である。

【００１１】本発明の美白化粧料組成物とは、シミ、ソ
バカス等の予防又は治療に有効な皮膚用化粧料組成物で
あって、医薬部外品としてのローション、乳液、クリー
ム、パック剤、石鹸等の薬用化粧品、および医薬品とし
てのローション、乳液、クリーム、軟膏等の皮膚外用剤
を含む。

【００１２】

【作用】メラニンは、チロシン→ドーパ→ドーパキノン
→ドーパクローム→５，６−ジヒドロキシインドール→
メラニンという経路を経て生成すると考えられており、
チロシン→ドーパ、ドーパ→ドーパキノンの酸化ステッ
プで作用するチロシナーゼの活性を阻害することによ
り、メラニンの生成を抑制できると考えられている（奥
田治、斎藤修二、鈴木一成著「香料と化粧品の科学」２
６６頁、１９８２年廣川書店、東京）。

【００１３】本発明で使用した、中国名「火棘」および
タチバナモドキの果実、ユキノシタ全草の抽出物は、チ
ロシナーゼの活性を強く阻害し、また、マウスのＢ１６
メラノーマ株を用いたメラニン生成抑制試験では、メラ
ニン生成を強く抑制するので、これらの抽出物を配合し
た美白化粧料用組成物は、シミ、ソバカス等の予防また
は治療に有効である。

【００１４】

【実施例】次に実施例によって本発明をさらに詳細に説
明するが、本発明の範囲はこれらのみに限定されるもの
ではない。

【００１５】実施例１．火棘果実の熱水抽出 火棘の乾燥果実５．００ｇを９０℃の熱水５０ｍｌに浸
漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出液を減圧
濃縮の後凍結乾燥して粗抽出物１．３３ｇを得た。

【００１６】実施例２．火棘果実の水／エタノール混液
抽出 火棘の乾燥果実５．００ｇを、５０％エタノール水溶液
５０ｍｌに１週間浸漬の後に濾過し、得られた抽出液を
減圧濃縮の後凍結乾燥して粗抽出物１．０８ｇを得た。

【００１７】実施例３．タチバナモドキ果実の熱水抽出 タチバナモドキの乾燥果実５．００ｇを９０℃の熱水５
０ｍｌに浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽
出液を減圧濃縮の後凍結乾燥して粗抽出物１．２１ｇを
得た。

【００１８】実施例４．ユキノシタ全草の熱水抽出 乾燥ユキノシタ全草５．００ｇを９０℃の熱水１００ｍ
ｌに浸漬し、３時間煮沸の後に濾過し、得られた抽出液
を減圧濃縮の後凍結乾燥して粗抽出物１．３１ｇを得
た。

【００１９】実施例５．ユキノシタ全草の水／エタノー
ル混液抽出 乾燥ユキノシタ全草５．００ｇを、５０％エタノール水
溶液１００ｍｌに１週間浸漬の後に濾過し、得られた抽
出液を減圧濃縮の後凍結乾燥して粗抽出物１．２４ｇを
得た。

【００２０】実施例６．火棘果実の熱水抽出物の分画 実施例１の方法で得られた粗抽出物６．０９ｇを水６０
０ｍｌに溶解し、ダイヤイオンＨＰ−２０（三菱化成工
業（株）製）のカラム（φ３ｃｍ×１１ｃｍ，Ｖｔ＝８
０ｍｌ）に 負荷後、８００ｍｌの水で洗浄した。通過
液と洗浄液を集めて減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物
５．１３ｇを得た（第１画分）。

【００２１】次いでカラムを４００ｍｌの２０％エタノ
ール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥
して固形物０．２２ｇを得た（第２画分）。次いでカラ
ムを４００ｍｌの４０％エタノール水溶液で溶出し、溶
出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物０．４９ｇを
得た（第３画分）。次いでカラムを４００ｍｌの８０％
エタノール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮の後、凍
結乾燥して固形物４ｍｇを得た（第４画分）。第１〜４
画分の回収率は合計で９５％であった。

【００２２】実施例７．ユキノシタ全草の水／エタノー
ル混液抽出物の分画 実施例５の方法で得られた粗抽出物６．３７ｇを水６４
０ｍｌに溶解し、不溶物を３０００ｒｐｍで遠心分離し
た。不溶物は凍結乾燥して固形物０．２４ｇを得た（不
溶画分）。上清はダイヤイオンＨＰ−２０のカラム（φ
５ｃｍ×２０ｃｍ，Ｖｔ＝４００ｍｌ）に負荷した後、
４０００ｍｌの水で洗浄した。通過液と洗浄液を合わせ
て減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物４．７７ｇを得た
（第１画分）。

【００２３】次いでカラムを２０００ｍｌの２０％エタ
ノール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮の後、凍結乾
燥して固形物０．２７ｇを得た（第２画分）。次いでカ
ラムを２０００ｍｌの４０％エタノール水溶液で溶出
し、溶出液を減圧濃縮の後、凍結乾燥して固形物０．９
０ｇを得た（第３画分）。次いでカラムを２０００ｍｌ
の６０％エタノール水溶液で溶出し、溶出液を減圧濃縮
の後、凍結乾燥して固形物２７ｍｇを得た（第４画
分）。不溶画分と第１〜４画分の回収率は合計で９７％
であった。

【００２４】実施例８．チロシナーゼ阻害活性の測定 チロシナーゼ阻害活性は次のように測定した。 ５０ｍＭカリウム−ナトリウムリン酸緩衝液（ｐＨ６．８）......１．００ｍｌ L-チロシン（ナカライテスク社製）０．５ｍｇ／ｍｌ水溶液(1) ..０．２５ｍｌ 試料水溶液(2) ......１．００ｍｌ 以上を良く混合し、３０℃で１０分間放置した後、マッ
シュルーム由来のチロシナーゼ（シグマ社製）０．１ｍ
ｇ／ｍｌ水溶液を０．２５ｍｌ加え、３０℃で１２分間
反応させた後、４７５ｎｍで吸光度Ａを測定した。同時
に、試料水溶液(2)の代わりに等量の水を加えた時の吸
光度Ｂ、Ｌ−チロシン水溶液 (1)の代わりに水を用いた
時の吸光度Ｃを測定した。阻害率はＡ，Ｂ，Ｃの吸光度
より、次の式で計算した。 阻害率（％）＝（Ｂ−（Ａ−Ｃ））／Ｂ×１００

【００２５】この測定法で、実施例１〜７の試料につい
てチロシナーゼ阻害活性を測定したところ、実施例１〜
５の抽出物は全てチロシナーゼを阻害した。また、実施
例６の第１画分、および実施例７の分画物の第１画分以
外は全てチロシナーゼを阻害した。これらの試料の５０
％阻害濃度（ＩＣ₅₀）、及び試料２００ｐｐｍにおける
阻害率（％）を表１に示す。 表 １ 抽出物および分画物のチロシナーゼ阻害活性 ―───────────────────────────────── 試 料 ５０％阻害濃度（ＩＣ₅₀） ２００ｐｐｍ濃度 （ｐｐｍ） での阻害率（％） ―───────────────────────────────── 実施例１の抽出物 ３５０ １４ 実施例２の抽出物 ３２０ １７ 実施例３の抽出物 ３８０ １３ 実施例４の抽出物 ２２０ ４６ 実施例５の抽出物 ２１０ ４７ 実施例６の第１画分 活性なし ５ 実施例６の第２画分 １２０ ６３ 実施例６の第３画分 ７０ ６７ 実施例７の第１画分 活性なし ８ 実施例７の第２画分 １７５ ５８ 実施例７の第３画分 ３０ ９７ 実施例７の第４画分 １２５ ６０ 実施例７の不溶画分 １２５ ６０ 参考：アルブチン ７５ ８３ ―─────────────────────────────────

【００２６】実施例９．メラニン生成抑制試験 メラニン生成抑制試験はマウスのメラノーマ細胞を用い
て、次の様に行った。先ず、１×１０⁵ 個のＢ１６メラ
ノーマ細胞を、１０％(v/v)牛胎児血清を含むイーグル
最少栄養培地５ｍｌを入れた直径６０ｍｍのシャーレに
播種し、５％(v/v) 炭酸ガスに調整した炭酸ガスインキ
ュベーターで３７℃で２４時間培養した。次いでこのシ
ャーレに純水または５％アセトンに溶解した試料を１０
０μｌ添加した。同条件でさらに５日間培養した後、ト
リプシン処理により細胞を回収し、その白色化度を肉眼
で評価し、白色化大→＋＋；白色化中→＋；やや白色化
→＋−；白色化せず→−と判定した。同時に、細胞塊体
積の変化を肉眼で判定し、細胞毒性の指標とした。

【００２７】この測定法で、抽出物および分画物につい
てメラニン生成抑制を測定したところ、表２に示すよう
に、特に２０〜４０％エタノール画分が低濃度でメラニ
ン生成を強く抑制することが判明し、かつ細胞塊体積の
変化を認めず、低毒性で高い美白効果を示すことが明ら
かとなった。 表 ２ 抽出物および分画物のメラニン生成抑制効果 ―──────────────────────────────────― 試 料 濃度（μg/ml） 白色化度 細胞塊体積 ―──────────────────────────────────― 実施例２の抽出物 ５００ ＋ 変化なし 実施例５の抽出物 １００ ＋＋ 変化なし 実施例６の第１画分 １０００ ＋ 変化なし 実施例６の第２画分 ２０ ＋＋ 変化なし 実施例６の第３画分 ２０ ＋＋ 変化なし 実施例７の第２画分 ８０ ＋ 変化なし 実施例７の第３画分 ２０ ＋＋ 変化なし 実施例７の不溶画分 ２０ ＋ 変化なし 参考：アルブチン ２０ ＋＋ 減少 ―──────────────────────────────────―

【００２８】実施例１０．美白クリームの製造 〔処方〕 Ａ 実施例６の第３画分 ０．５５ｇ 精製水 ５．００ｇ Ｂ ３−サクシニルオキシグリチルレチン酸第二ナトリウム ０．０５ｇ Ｃ スクワラン １０．００ｇ ミリスチン酸オクチルドデシル ８．００ｇ マイクロクリスタリンワックス ４．００ｇ ベヘニルアルコール ３．００ｇ 親油型モノステアリン酸グリセリン ２．５０ｇ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.) ２．５０ｇ Ｄ 1,3-ブチレングリコール １０．００ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．１０ｇ 精製水 ５４．００ｇ Ｅ 香料 ０．３０ｇ

【００２９】〔製法〕８０〜８５℃に加熱したＤにＢを
加え、これに８０〜８５℃に加熱溶解したＣをホモミキ
サーで攪拌しながら加え、均一に乳化した。これを室温
で徐々に約５０℃に冷却し、Ｅおよび懸濁したＡを加え
た。さらに攪拌を続けながら室温まで冷却し、美白クリ
ームを製造した。このようにして製造した美白クリーム
は、美白効果に優れたものであった。

【００３０】実施例１１．カーマインローションの製造 〔処方〕 Ａ 酸化亜鉛 １．３０ｇ 無水ケイ酸 １．１０ｇ タルク ２．００ｇ ベンガラ ０．０１ｇ ポリオキシエチレンステアリン酸アミド(4E.O.) ０．０５ｇ Ｂ 実施例７の第３画分 ０．６０ｇ エタノール ５．００ｇ 精製水 ５．００ｇ Ｃ 濃グリセリン ３．００ｇ カンフル ０．１０ｇ パラオキシ安息香酸メチル ０．０５ｇ 香料 ０．０５ｇ Ｄ 精製水 ８１．７４ｇ

【００３１】〔製法〕Ｄの約６０ｇをＡに加え、ホモミ
キサーで均一に分散させて粉体分散液を作製した。これ
にＢの溶液およびＣを加え、さらにＤの残部を加え、さ
らにホモミキサーで均一に分散させてカーマインローシ
ョンを製造した。このようにして製造したカーマインロ
ーションは、ほてり感を鎮め、美白効果に優れたもので
あった。

【００３２】実施例１２．美白軟膏の製造 〔処方〕 Ａ マクロゴール４０００ ４７．５０ｇ マクロゴール４００ ４７．５０ｇ Ｂ 実施例６の第２画分 ０．５０ｇ 精製水 ４．５０ｇ

【００３３】〔製法〕マクロゴール４０００およびマク
ロゴール４００を水浴上で６５℃に加温して溶解し、均
一に混合してマクロゴール軟膏基剤を製造した。これに
Ｂの溶液を練合して美白軟膏を製造した。

【００３４】

【発明の効果】本発明によれば、バラ科ピラカンタ属(R
osaceae Pyracantha) 植物の溶媒抽出物、ユキノシタ科
ユキノシタ(Saxifraga stolonifera) の溶媒抽出物、お
よびそれらの分画物は、細胞毒性が極めて弱く、かつチ
ロシナーゼを強く阻害すると共に、マウスのＢ１６メラ
ノーマ株を用いたメラニン生成抑制試験において、メラ
ニン生成を強く抑制する。従って、本発明の、これらの
抽出物および分画物の少なくとも１種類を含有する組成
物は、安全で効果の高い美白化粧料用組成物を提供する
ものである。

フロントページの続き (72)発明者 北川 義徳 大阪府三島郡島本町若山台１丁目１番１号 サントリー株式会社基礎研究所内

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 バラ科ピラカンタ属(Rosaceae Pyracant
   ha) 植物の溶媒抽出物及び／又はユキノシタ科ユキノシ
   タ(Saxifraga stolonifera) の溶媒抽出物を含有する美
   白用化粧料組成物。
2. 【請求項２】 抽出溶媒が水、メタノール、エタノー
   ル、プロパノールまたはそれらの混液である、請求項１
   記載の美白用化粧料組成物。