JP2000502381A - 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 - Google Patents
最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化Info
- Publication number
- JP2000502381A JP2000502381A JP9522951A JP52295197A JP2000502381A JP 2000502381 A JP2000502381 A JP 2000502381A JP 9522951 A JP9522951 A JP 9522951A JP 52295197 A JP52295197 A JP 52295197A JP 2000502381 A JP2000502381 A JP 2000502381A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cyclodextrin
- groups
- water
- composition
- substituted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
- A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
- A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08B—POLYSACCHARIDES; DERIVATIVES THEREOF
- C08B37/00—Preparation of polysaccharides not provided for in groups C08B1/00 - C08B35/00; Derivatives thereof
- C08B37/0006—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid
- C08B37/0009—Homoglycans, i.e. polysaccharides having a main chain consisting of one single sugar, e.g. colominic acid alpha-D-Glucans, e.g. polydextrose, alternan, glycogen; (alpha-1,4)(alpha-1,6)-D-Glucans; (alpha-1,3)(alpha-1,4)-D-Glucans, e.g. isolichenan or nigeran; (alpha-1,4)-D-Glucans; (alpha-1,3)-D-Glucans, e.g. pseudonigeran; Derivatives thereof
- C08B37/0012—Cyclodextrin [CD], e.g. cycle with 6 units (alpha), with 7 units (beta) and with 8 units (gamma), large-ring cyclodextrin or cycloamylose with 9 units or more; Derivatives thereof
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.シクロデキストリンを含む物質の組成物であって、ここで該シクロデキスト リン分子の少なくとも10%は、それらの第二級水酸基が-CH2-CH2-または-CH2-CH (CH3)-または-CH2-CH(CH2OH)-または-CH2-C(CH3)2-基によって結合されて、ジオ キサン環を含む環状生成物を形成する、組成物。 2.前記ジオキサン置換シクロデキストリン分子の少なくとも70%がただ1つの シクロデキストリン部分を含む、請求項1に記載の組成物。 3.前記シクロデキストリン分子の30%〜60%は、それらの第二級水酸基の2つ が、-CH2-CH2-または-CH2-CH(CH3)-または-CH2-CH(CH3)-または-CH2-C(CH3)2-基 によって結合されて、ジオキサン環を含む環状化合物を形成する、請求項1に記 載の組成物。 4.メチル化されたデキストリンの混合物を含む物質の組成物であって、ここで メチル基の65%〜96%が第二級水酸基にある、組成物。 5.置換シクロデキストリンを調製する方法であって、以下の工程を含む、方法 : (1)シクロデキストリンおよびアルキル化剤を適切な溶媒に溶解する工程、 (2)工程(1)で得られた組成物に塩基を徐々に加える工程。 6.前記アルキル化剤が1分子当たり2つのアルキル化部分を有する、請求項5 に記載の方法。 7.前記アルキル化剤が1分子当たり1つのアルキル化部分を有する、請求項5 に記載の方法。 8.前記水酸化ナトリウムが塩基として使用される、請求項5に記載の方法。 9.前記アルキル化剤がエピクロロヒドリンおよび近接のジハライドの中から選 択される、請求項6に記載の方法。 10.シクロデキストリン、アルキル化剤、および水酸化カルシウム、水酸化マ グネシウム、カルシウムまたはマグネシウムの塩、ケイ酸塩、亜鉛酸塩、または アルミン酸塩の中から選択される少なくとも一つの試薬を含む物質の組成物。 11.置換シクロデキストリンを調製する方法であって、以下の工程を含む、方 法: (1)シクロデキストリンを水に僅かにしか溶解しない塩基と混合する工程、 (2)アルキル化剤またはアシル化剤を工程(1)で得られた混合物に加える 工程、および (3)工程(2)で得られた生成物を撹拌する工程。 12.前記使用される塩基が水酸化カルシウムである、請求項11に記載の方法 。 13.前記使用される塩基が水酸化マグネシウムである、請求項11に記載の方 法。 14.前記アルキル化剤がエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドである、 請求項12に記載の方法。 15.前記反応混合物が撹拌中または撹拌前に加熱される、請求項11に記載の 方法。 16.前記シクロデキストリンおよびアルキル化剤が、塩基を徐々に添加する前 に、少なくとも1つのアルカリ塩と混合される、請求項5に記載の方法。 17.前記塩がカルシウム塩またはマグネシウム塩である、請求項16に記載の 方法。 18.前記塩がアルミン酸塩、ケイ酸塩、または亜鉛酸塩の中から選択される、 請求項16に記載の方法。 19.水溶性に不充分または水に不安定な薬剤と、請求項1に記載のシクロデキ ストリン誘導体との包接複合体を含む薬学的調製物。 20.水溶性に不充分または水に不安定な薬剤と、請求項4に記載のシクロデキ ストリン誘導体との包接複合体を含む薬学的調製物。 21.請求項1に記載の置換基を有する架橋シクロデキストリンを含む水不溶性 樹脂。 22.前記撹拌がボールミルで行われる、請求項11に記載の方法。 23.ジオキサン環で置換されたシクロデキストリン分子。 24.ジオキサン環で置換されたシクロデキストリンと薬品との包接複合体を薬 学的に受容可能なキャリアに含む組成物。 25.メチル化シクロデキストリン包接複合体および薬品の混合物を薬学的に受 容可能なキャリアに含む物質の組成物であって、ここでメチル基の65%から96% が第二級水酸基にある、組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US08/575,075 | 1995-12-19 | ||
US08/575,075 US5681828A (en) | 1995-12-19 | 1995-12-19 | Selective alkylations of cyclodextrins leading to derivatives which have a rigidly extended cavity |
PCT/US1996/020029 WO1997022630A1 (en) | 1995-12-19 | 1996-12-18 | Selective alkylations of cyclodextrins at the levels of minimal effective basicity |
Related Child Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2003011165A Division JP2003201303A (ja) | 1995-12-19 | 2003-01-20 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
JP2003192497A Division JP4056437B2 (ja) | 1995-12-19 | 2003-07-04 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2000502381A true JP2000502381A (ja) | 2000-02-29 |
JP3476201B2 JP3476201B2 (ja) | 2003-12-10 |
Family
ID=24298829
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP52295197A Expired - Lifetime JP3476201B2 (ja) | 1995-12-19 | 1996-12-18 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
JP2003011165A Withdrawn JP2003201303A (ja) | 1995-12-19 | 2003-01-20 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
JP2003192497A Expired - Lifetime JP4056437B2 (ja) | 1995-12-19 | 2003-07-04 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2003011165A Withdrawn JP2003201303A (ja) | 1995-12-19 | 2003-01-20 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
JP2003192497A Expired - Lifetime JP4056437B2 (ja) | 1995-12-19 | 2003-07-04 | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5681828A (ja) |
EP (1) | EP0868438B1 (ja) |
JP (3) | JP3476201B2 (ja) |
AT (1) | ATE290550T1 (ja) |
AU (1) | AU1565997A (ja) |
CA (1) | CA2240413C (ja) |
DE (1) | DE69634446T2 (ja) |
ES (1) | ES2238703T3 (ja) |
WO (1) | WO1997022630A1 (ja) |
ZA (1) | ZA9610711B (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009040873A (ja) * | 2007-08-08 | 2009-02-26 | Lintec Corp | 部分アシル化シクロデキストリンの製造方法および部分アシル化ロタキサンの製造方法 |
JP2017509709A (ja) * | 2014-03-28 | 2017-04-06 | ユニベルシテ・ド・リエージュUniversite De Liege | シクロデキストリン及びブデソニド誘導体組成物ならびに方法 |
JP2021063223A (ja) * | 2019-10-11 | 2021-04-22 | 南京大学 | 多孔質シクロデキストリンポリマー |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6001821A (en) * | 1995-12-19 | 1999-12-14 | Pitha; Josef | Dioxane-substituted cyclodextrin macromolecules and inclusion complexes |
DE19930553A1 (de) * | 1999-07-02 | 2001-01-11 | Wacker Chemie Gmbh | Verfahren zur Herstellung von alkylierten Cyclodextrin-Derivaten |
JP2006516642A (ja) * | 2003-02-03 | 2006-07-06 | シャイア ラボラトリーズ,インコーポレイテッド | 薬物製剤およびメチル化シクロデキストリン結晶を用いた送達 |
KR100785913B1 (ko) * | 2006-11-29 | 2007-12-17 | 한국과학기술연구원 | 경화된 β-사이클로덱스트린 중합체 분말과 그의 제조방법 |
CN112661874B (zh) * | 2020-12-30 | 2022-01-07 | 曲阜市天利药用辅料有限公司 | 6-位羟丙基取代β-环糊精功能药辅助剂及其制备方法 |
US20220332924A1 (en) * | 2021-04-09 | 2022-10-20 | Qatar Foundation For Education, Science And Community Development | Cyclodextrin-derived polymer nanoparticles for adsorption and synthesis thereof |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB8506792D0 (en) * | 1985-03-15 | 1985-04-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivatives of y-cyclodextrin |
JPS6259601A (ja) * | 1985-09-09 | 1987-03-16 | Nippon Shokuhin Kako Kk | エ−テル化サイクロデキストリンの製造方法 |
DE4333598A1 (de) * | 1993-10-01 | 1995-04-06 | Consortium Elektrochem Ind | Verfahren zur Herstellung von alkylierten Cyclodextrin-Derivaten, nach dem Verfahren herstellbare methylierte Cyclodextrin-Derivate und die Verwendung der Produkte |
-
1995
- 1995-12-19 US US08/575,075 patent/US5681828A/en not_active Expired - Lifetime
-
1996
- 1996-12-18 AU AU15659/97A patent/AU1565997A/en not_active Abandoned
- 1996-12-18 ES ES96945393T patent/ES2238703T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 CA CA002240413A patent/CA2240413C/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 EP EP96945393A patent/EP0868438B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 AT AT96945393T patent/ATE290550T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-12-18 JP JP52295197A patent/JP3476201B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 DE DE69634446T patent/DE69634446T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-18 WO PCT/US1996/020029 patent/WO1997022630A1/en active IP Right Grant
- 1996-12-19 ZA ZA9610711A patent/ZA9610711B/xx unknown
-
2003
- 2003-01-20 JP JP2003011165A patent/JP2003201303A/ja not_active Withdrawn
- 2003-07-04 JP JP2003192497A patent/JP4056437B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2009040873A (ja) * | 2007-08-08 | 2009-02-26 | Lintec Corp | 部分アシル化シクロデキストリンの製造方法および部分アシル化ロタキサンの製造方法 |
JP2017509709A (ja) * | 2014-03-28 | 2017-04-06 | ユニベルシテ・ド・リエージュUniversite De Liege | シクロデキストリン及びブデソニド誘導体組成物ならびに方法 |
JP2021063223A (ja) * | 2019-10-11 | 2021-04-22 | 南京大学 | 多孔質シクロデキストリンポリマー |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP0868438A1 (en) | 1998-10-07 |
WO1997022630A1 (en) | 1997-06-26 |
US5681828A (en) | 1997-10-28 |
DE69634446T2 (de) | 2006-04-13 |
JP3476201B2 (ja) | 2003-12-10 |
ES2238703T3 (es) | 2005-09-01 |
JP2003342302A (ja) | 2003-12-03 |
EP0868438A4 (en) | 2001-02-07 |
ATE290550T1 (de) | 2005-03-15 |
EP0868438B1 (en) | 2005-03-09 |
JP2003201303A (ja) | 2003-07-18 |
AU1565997A (en) | 1997-07-14 |
CA2240413C (en) | 2008-09-23 |
CA2240413A1 (en) | 1997-06-26 |
ZA9610711B (en) | 1997-06-27 |
JP4056437B2 (ja) | 2008-03-05 |
DE69634446D1 (de) | 2005-04-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US5935941A (en) | Alkylations of cyclodextrins leading to derivatives which have a ridgidly extended cavity | |
RU2099354C1 (ru) | Очищенное производное циклодекстрина, клатратный комплекс очищенного производного циклодекстрина с лекарственным средством, фармацевтическая композиция | |
FI65441C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av inklusionskomplex av cyklodextrin och indometacin | |
De Grip et al. | Synthesis and properties of alkylglucosides with mild detergent action: improved synthesis and purification of β-1-octyl-,-nonyl-, and-decyl-glucose. Synthesis of β-1-undecylglucose and β-1-dodecylmaltose | |
EP0889056B1 (en) | Process for making a cyclodextrin | |
CA2127111C (en) | A method for preparing enteric-coated oral drugs containing acid-unstable compounds | |
US4582900A (en) | Water-soluble mixed ethers of β-cyclodextrin and a process for their preparation | |
JP4460617B2 (ja) | 膨潤性架橋ヒアルロン酸粉末及びその製造方法 | |
HU188657B (en) | Process for the preparation of anticoagulant mycopolysaccharides | |
JPH10511997A (ja) | 新規シクロデキストリン−誘導体およびその製造法 | |
JP2000502381A (ja) | 最低有効塩基性度のレベルにおけるシクロデキストリンの選択的アルキル化 | |
WO2002055562A2 (en) | Cyclodextrin sulfonates, guest inclusion complexes, methods of making the same and related materials | |
JPH10512582A (ja) | 茶のポリフェノール画分、その使用、及びそれを含有する処方物 | |
JP2003506458A (ja) | シクロデキストリン誘導体の包接複合体形成の増強 | |
WO1999033780A1 (en) | Novel polyethoxylated castor oil, process of making the same and formulations thereof | |
FI101385B (fi) | Menetelmä aluespesifisesti hydroksialkyloitujen syklodekstriinien valm istamiseksi | |
Pitha et al. | γ-Cyclodextrin: testosterone complex suitable for sublingual administration | |
PT1999159E (pt) | Processo para a separação e estabilização de aminoglicanos de baixo peso molecular a partir de resíduos de casca de ovo | |
JPH07149784A (ja) | シクロマルトオリゴ糖のスルホン化誘導体、その製造方法及びこれらの誘導体を含む活性物質用担体 | |
US6001821A (en) | Dioxane-substituted cyclodextrin macromolecules and inclusion complexes | |
JPS58210901A (ja) | シクロデキストリン誘導体およびその製造方法 | |
EP2736614B1 (en) | Method of removing alkylene halogenohydrin from cellulose ether | |
Vakily et al. | Inclusion complexation of heptakis (2, 6‐di‐o‐ethyl)‐β‐cyclodextrin with tiaprofenic acid: Pharmacokinetic consequences of a pH‐dependent release and stereoselective dissolution | |
EP1272531A2 (en) | Crystalline mixtures of partial methyl ethers of beta-cyclodextrin and related compounds | |
JP2002356501A (ja) | 化学修飾ヒアルロン酸またはその塩、およびその製造方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080926 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20080926 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090926 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100926 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100926 Year of fee payment: 7 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110926 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110926 Year of fee payment: 8 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120926 Year of fee payment: 9 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130926 Year of fee payment: 10 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
EXPY | Cancellation because of completion of term |