JP2000239145A - 抗アレルギー剤、美白剤および皮膚化粧料 - Google Patents
抗アレルギー剤、美白剤および皮膚化粧料Info
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Abstract
料構成成分としての適性も備えた物質を植物体から見い
だし、皮膚化粧料のための抗アレルギー剤および美白剤
として提供する。 【解決手段】 水、メタノール、エタノール、1,3−
ブチレングリコール、プロピレングリコールまたはこれ
らの混合物を抽出溶媒とする抽出により得られたチレッ
タセンブリ抽出物の活性酸素消去作用および美白作用を
利用する。
Description
するのに適した抗アレルギー剤、美白剤、およびこれら
皮膚の炎症や黒化の予防と改善に有効な成分を配合して
なる皮膚化粧料に関するものである。
アレルギーによる皮膚の各種炎症は、体内におけるヒス
タミン遊離、血小板凝集などのほか、スーパーオキサイ
ド、一重項酸素、ヒドロキシラジカル等の活性酸素が原
因となって発症する。
伴って肥満細胞内のヒスタミンが細胞外に遊離する現象
で、遊離されたヒスタミンがアレルギー症状の起炎物質
となる。このヒスタミンの遊離を阻害することによりア
レルギー症の一部を抑制するのに有効な物質としては、
トラニラスト、クロモグリク酸ナトリウム、バイカリ
ン、バイカレイン、塩酸プロメタジン等がある。しかし
ながら、これらの物質は必ずといってよいほど副作用が
あり、一般的な皮膚化粧料に配合するには安全性の点で
問題があった。
スホリパーゼA2の活性化を招き、それによりロイコト
リエンBやプロスタグランジンE2等が放出されて起炎
物質となる。
解酵素・SODによる消去が不十分であったりして濃度
が高くなると、アレルギー性炎症を生じさせるだけでな
く、様々な組織障害の原因となる。皮膚は紫外線など環
境因子の刺激を直接受けるため活性酸素が発生しやすい
器官であるから、しばしば活性酸素濃度が上昇し、過酸
化脂質が生成してシミ、ソバカス、小ジワ等を増やす。
酸素の濃度が過大になるのを防ぐのに有効な活性酸素消
去性物質を皮膚化粧料に配合すること、および、そのた
めの活性酸素消去性物質を安全性の点で有利な天然物か
ら得る試みがなされ、その結果、ウワミズザクラのプル
ヌソールA、ユーカリ等のエラグ酸、大麦、黒米、黒イ
ンゲン等の穀類のフラボノイド類、茶のカテキン、ゴマ
のセサミン類、セージ、ローズマリー等のハーブ類に含
まれるカルノソールやロズマノール等の有効性が確認さ
れている。
シミ、ソバカス、その他全般的な皮膚黒化は、過酸化脂
質によって活性化されたメラノサイトがチロシナーゼを
異常産生させ、そのチロシナーゼが黒色色素・メラニン
を多量に生じさせることによって起こる。したがって、
シミ、ソバカス、全般的な皮膚黒化等の発生と進行を防
ぐには、上述のような活性酸素対策のほかに、異常に産
生されたチロシナーゼによるメラニンの産生をなんらか
の手段により抑制するのも有効である。そのために使用
可能な物質としては、アスコルビン酸、ハイドロキノ
ン、コウジ酸等が知られている。しかしながら、これら
の薬剤は皮膚刺激性、安定性等に問題があったり効果が
少なかったりして、皮膚化粧料に含有させる生理活性成
分とするには不十分なものであった。
レルギー作用を有し皮膚化粧料構成成分としての適性も
備えた物質を植物体から見いだし、抗アレルギー剤とし
て提供することにある。本発明の他の目的は、メラニン
産生阻害に基づく美白作用を有し皮膚化粧料構成成分と
しての適性も備えた物質を植物体から見いだし、新規な
美白剤として提供することにある。
天然物系の抗アレルギー作用物質およびメラニンの産生
を阻害する物質を配合することにより抗炎症作用および
美白作用を強化した皮膚化粧料を提供することにある。
に成功した本発明は、メタノール、エタノール、1,3
−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の親水
性有機溶媒、水、またはこれらの混合物を抽出溶媒とす
る抽出によりチレッタセンブリより得られる抽出物を有
効成分とする抗アレルギー剤および美白剤、ならびにこ
れらを配合することにより抗炎症作用および美白作用を
強化したことを特徴とする皮膚化粧料を提供するもので
ある。
ia chirata)はヒマラヤ地方の標高1200
〜1500メートル付近の山麓地帯に自生するりんどう
科の植物であって、利用されるのは主としてその地上部
である。古代ヒンズー教徒の医学・アユルベーダでは胃
痛、下痢などに有効であるとされている。しかしなが
ら、その場合の有効成分や薬理作用の詳細は解明されて
いない。チレッタセンブリに抗アレルギー作用や美白作
用を有する物質が含まれていることももちろん知られて
いなかった。
ギー作用および(または)美白作用を示す物質は、水溶
性であり、また多くの化粧料に配合しても安定であり、
さらに経皮的に人体内によく吸収される性質のものであ
る。しかも、皮膚に塗布しても皮膚を刺激したり炎症を
起こさせたりすることがない。したがって、皮膚化粧料
に配合してその有用作用を活用するのにきわめて好都合
な性質を備えている。
物質を抽出するには各種の親水性有機溶媒、水、または
これらの混合物を使用することができるが、特に好まし
い抽出溶媒はメタノール、エタノール、イソプロパノー
ル、ブタノール等、炭素数1〜4の脂肪族アルコール;
1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、
グリセリン等の多価アルコール;アセトン、メチルエチ
ルケトン等の低級脂肪族ケトン;水;またはこれらの混
合物である。
定されないが、好適には重量比で5〜15倍量の抽出溶
媒にチレッタセンブリの粉砕物を浸漬し、常温ないし1
00℃程度の加熱下にゆるやかに撹拌しながら可溶性成
分を溶出させる。濾過または遠心分離して得られた抽出
液から溶媒を留去するとペースト状の濃縮物が得られ、
さらに乾燥すれば約5〜10数%の収率で淡褐色の抽出
物が得られるが、抗アレルギー剤または(および)美白
剤として利用するチレッタセンブリ抽出物は固形の抽出
物である必要はなく、上記抽出液またはその濃縮液の状
態のものであってもよい。また、その有用作用を損なわ
ない限り、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂
処理、液−液向流分配等により精製してから用いてもよ
い。
の精製物を、必要に応じて任意の助剤と混合して、錠
剤、散剤、液剤等、任意の剤形のものとする。
を配合した皮膚化粧料を製造するのに特別の配慮は不要
であって、化粧料製造に通常使用される原料を常法によ
り処理して乳液、ローション、クリーム、ゼリー、パッ
ク等各種形態の化粧品を製造する工程の任意の段階でこ
れを添加すればよい。
粧料の種類によっても異なるが、標準的なチレッタセン
ブリ抽出物としておおむね0.001〜10重量%(特
に好ましくは0.05〜2重量%)である。
成分の選択が制限されることはなく、たとえばアボガド
油、コメヌカ油、コメ胚芽油、ラノリン、蜜ロウ、スク
ワラン、ワセリン、流動パラフィン等の油性成分;グリ
セリン、1,3−ブチレングリコール、コラーゲン、ヒ
アルロン酸およびその塩、コンドロイチン硫酸およびそ
の塩、キトサン、キチン等の保湿剤;グリセロリン脂
質、スフィンゴ脂質、グリセロ糖脂質、スフィンゴ糖脂
質等の複合脂質;SOD、カタラーゼ、β−カロチン、
イチョウ葉抽出物、ビタミンCおよびその誘導体、ビタ
ミンEおよびその誘導体、オウゴン抽出物、クジン抽出
物等の活性酸素消去作用物質;グアイアズレン、カマア
ズレンおよびその誘導体;グリチルリチン酸、グリチル
レチン酸およびその塩、グリチルレチン酸誘導体、酸化
亜鉛等の抗炎症剤;その他各種植物抽出物、増粘剤、防
腐剤、紫外線吸収剤、香料、酸化防止剤、水、アルコー
ル等、皮膚化粧料製造に通常使用される成分を任意に使
用することができる。
3000mlに投入し、70℃に加熱しながら2時間撹
拌する。その後、濾過して得られた抽出液を減圧下に濃
縮し、さらに減圧乾燥機で乾燥して抽出物を得る。抽出
溶媒を種々変更して上記抽出を行なった場合の抽出物収
率は表1のとおりであった。
て、スーパーオキサイド消去作用およびDPPH(ジフ
ェニルピクリルヒドロラジカル)に対するラジカル消去
作用を試験した。試験法は次のとおりである。
法):3mMキサンチン、0.05MNa2CO3緩衝
液(pH10.2)、3mM EDTA、BSA溶液お
よび0.75mM NBT 0.1mlを試験管にと
り、これに試料溶液0.1mlを添加し、25℃で10
分間放置する。次いでキサンチンオキシダーゼ溶液を加
えて素早く撹拌し、25℃で20分間静置する。その後
6mM塩化銅を加えて反応を停止させ、560nmにお
ける吸光度を測定する。同様の操作と吸光度測定を、酵
素溶液を添加せずに行う。さらに、試料溶液を添加せず
に蒸留水を添加した場合についても同様の測定を行い、
次式によりスーパーオキサイド消去率を求める。
(Bt−Bo)〕×100 但し St:試料溶液添加,酵素溶液添加時の吸光度 So:試料溶液添加,酵素溶液無添加時の吸光度 Bt:試料溶液無添加,酵素溶液添加時の吸光度 Bo:試料溶液無添加,酵素溶液無添加時の吸光度
記抑制率の測定を行い、活性酸素産生の抑制率が50%
になる試料溶液の濃度を内挿法により求める。
5×10−4M DPPHメタノール溶液3mlに試料
溶液3mlを加え、直ちに容器を密栓して振り混ぜ、3
0分間静置する。その後、520nmの吸光度を測定す
る。対照試験として、試料溶液の代わりにその溶媒を用
いて同様に操作し、520nmの吸光度を測定する。ま
た、空試験として、メタノールに試料溶液3mlを加え
たのち直ちに520nmの吸光度を測定する。測定され
た各吸光度より、次式によりラジカル消去率を算出す
る。
記消去率の測定を行い、DPPHラジカルの消去率が5
0%になる試料溶液の濃度を内挿法により求める。試験
結果を表2に示す。
よりヒスタミン遊離抑制作用を調べた(細胞内のヒスタ
ミンが遊離されると同時にヘキソサミニダーゼも遊離さ
れることから、ヘキソサミニダーゼ遊離を指標にヒスタ
ミン遊離抑制作用を評価する方法である。)。
%FBS添加MEM培地にRBL−2H3細胞1.0×
106個を播種し、5%CO2下、37℃で4日間培養
する。その後トリプシン処理および遠心処理(1000
rpm,2分間)を行なって細胞を沈殿物として得る。
これを上記培地と同じ培地に4.0×105cell/
ml懸濁させ、そこにマウスモノクロナール抗ジニトロ
フェニル基IgE(DNP−specific Ig
E)を5μl添加し、濃度を0.5μg/mlとする。
得られた細胞浮遊液を96穴プレートに80μl播種
し、5%CO2下37℃で24時間培養する。培養終了
後、各穴中の培地を除去し、シリガリアン緩衝液で洗浄
する。次に上記緩衝液30μlおよび試料溶液10μl
を加え、37℃で10分間インキュベートする。次にジ
ニトロフェニル化ウシ血清アルブミン(DNP−BS
A)10μlを加え、さらに37℃で15分間インキュ
ベートする。その後、氷冷下で上清液10μlを新たな
96穴プレートに移し替え、これに1mM p−ニトロ
フェニル−N−アセチル−β−D−グルコサミド溶液1
0μlを加え、37℃で1時間インキュベートする。反
応終了後、0.1M Na2CO3・NaHCO3溶液
250μlを加え、マイクロプレートリーダーにて41
5nmにおける吸光度Aを測定する。試料溶液を添加し
ない細胞浮遊液についても同様の処理と吸光度測定を行
う(このとき測定される吸光度をBとする)。また、細
胞浮遊液のかわりに上記緩衝液を用いて同様の処理と吸
光度測定を行う(このとき測定される吸光度をCとす
る)。そして、次式によりヘキソサミニダーゼ遊離抑制
率を算出する。 ヘキソサミニダーゼ遊離抑制率(%)=〔1−(A−
C)/(B−C)〕×100
法により抑制率を測定し、抑制率が50%になる試料溶
液の濃度を内挿法により求める。試験結果は表3のとお
りであった。
でメラニン産生抑制作用を試験した。
BECCO培地;以下同じ)5mlを入れた25mlの
フラスコにB−16メラノーマ細胞1.0×106個を
播種し、CO2濃度を5%に調整した37℃のインキュ
ベーターで5日間前培養する。次いでトリプシン処理
し、遠心分離して細胞を集める。得られた細胞4×10
6個を、培地5mlを入れた直径60mmのシャーレに
播種し、24時間培養する。その後、培地だけを吸引し
て除去し、替わりに所定の濃度に試料を溶解した1mM
テオフィリン添加培地を加えて3日間培養する(別に、
試料無添加の培地を用いる同様の培養も行い、以下、同
様に操作する)。培養後、トリプシン処理しさらに遠心
分離して細胞を集め、培地2mlを加えて細胞浮遊液を
得る。得られた細胞浮遊液中の細胞数を血球計算盤を用
いて測定し、試料無添加時の細胞数を基準として試料添
加時の細胞生存率を算出する。また、細胞数を測定した
細胞浮遊液より5×106個の細胞を採取し、10%D
MSO添加1N−NaOH溶液3mlを加えて超音波処
理および遠心分離を行なった後、上清について470n
mにおける吸光度を測定し、下記の計算式によりメラニ
ン産生抑制率を算出する。
区の吸光度である。
すべての試料がB−16メラノーマ細胞に対するメラニ
ン産生抑制作用を示し、また、細胞に対する毒性は見ら
れなかった。
成の乳液を乳液製造の常法に従い製造した(「部」は重
量部を意味する。以下の各例において同じ。)。
配合した下記組成の化粧水を、化粧水製造の常法により
製造した。
コール抽出物を配合した下記組成のクリームを、クリー
ム製造の常法により製造した。
た。 試験法:肌荒れ状態の女性10名(年齢29〜48歳)
からなる被験者群2群の一方に実施例2の化粧水を、他
方にはチレッタセンブリ抽出物を含まないほかは実施例
2と同じ組成の比較例化粧水を、それぞれ1日2回、朝
夕に、3カ月間、顔面頬部に塗布させる。
いて各被験者に感想を述べさせた結果は表5,6のとお
りで、チレッタセンブリ抽出物を含有させることにより
乳液の使用効果が顕著に向上することが確認された。
Claims (3)
- 【請求項1】 水、メタノール、エタノール、1,3−
ブチレングリコール、プロピレングリコールまたはこれ
らの混合物を抽出溶媒とする抽出により得られたチレッ
タセンブリの抽出物を有効成分としてなる抗アレルギー
剤。 - 【請求項2】 水、メタノール、エタノール、1,3−
ブチレングリコール、プロピレングリコールまたはこれ
らの混合物を抽出溶媒とする抽出により得られたチレッ
タセンブリの抽出物を有効成分としてなる美白剤。 - 【請求項3】 請求項1記載の抗アレルギー剤または
(および)請求項2記載の美白剤を含有することを特徴
とする皮膚化粧料。
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JP07824299A JP3889894B2 (ja) | 1999-02-17 | 1999-02-17 | 抗アレルギー剤、美白剤および皮膚化粧料 |
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CN117298729A (zh) * | 2023-09-28 | 2023-12-29 | 湖州嘉亨实业有限公司 | 抗敏剂制备提取装置及其工艺 |
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1999
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