HUP0300318A2 - Pirazolobenzodiazepin-származékok, mint CDK2 inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk - Google Patents

Pirazolobenzodiazepin-származékok, mint CDK2 inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

Info

Publication number
HUP0300318A2
HUP0300318A2 HU0300318A HUP0300318A HUP0300318A2 HU P0300318 A2 HUP0300318 A2 HU P0300318A2 HU 0300318 A HU0300318 A HU 0300318A HU P0300318 A HUP0300318 A HU P0300318A HU P0300318 A2 HUP0300318 A2 HU P0300318A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl group
lower alkyl
hydrogen atom
optionally substituted
halogen atom
Prior art date
Application number
HU0300318A
Other languages
English (en)
Inventor
Qingjie Ding
Jin-Jun Liu
Vincent Stewart Madison
Giacomo Pizzolato
Chung-Chen Wei
Peter Michael Wovkulich
Original Assignee
F.Hoffmann-La Roche Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F.Hoffmann-La Roche Ag filed Critical F.Hoffmann-La Roche Ag
Publication of HUP0300318A2 publication Critical patent/HUP0300318A2/hu
Publication of HUP0300318A3 publication Critical patent/HUP0300318A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
    • C07D243/16—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals
    • C07D243/18—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals substituted in position 2 by nitrogen, oxygen or sulfur atoms
    • C07D243/22—Sulfur atoms

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Az (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R1 jelentésehidrogénatom, nitro-, cianocsoport, halogénatom, -OR5, -R6OR7, -COOR7,-CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -NHSO2R13, vagy egyenesláncú, adottesetben hidroxilcsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített kisszénatomszámú alkilcsoport; R2 és R4 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, halogénatom, nitro-, trifluor-metil- vagy egyenesláncúkis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom,cikloalkil-, aril-, heterociklikus-, heteroaril-, -COOR7, ciano-,alkenil-, -CONR8R9, alkinilcsoport, vagy adott esetbenhidroxilcsoporttal, -OR9 csoporttal, fluoratommal és/vagyarilcsoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkil-csoport; R5jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített kisszénatomszámú alkilcsoport; R6 jelentése kis szénatomszámúalkilcsoport; R7 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámúalkilcsoport; R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatomvagy adott esetben hidroxil- és/vagy aminocsoporttal helyettesítettkis szénatomszámú alkilcsoport; vagy R8 és R9 együtt adott esetbenhidroxil-, amino és/vagy kis szénatomszámú alkilcsoporttalhelyettesített 5- vagy 6-tagú heterociklust képez; R10, R11 és R12jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R13jelentése adott esetben halogénatommal és/vagy -NR14R15 csoporttalhelyettesített kis szénatomszámú alkilcsoport; és R14 és R15 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy adott esetben halogénatommalhelyettesített kis szénatomszámú alkil-csoport; vagy -NR14R15heterociklust képvisel) előgyógyszereik (prodrug), gyógyászatilagaktív metabolitjaik és e vegyületek gyógyászatilag alkalmas sóitumorok - különösen emlő-, vastagbél-, tüdő- és prosztatatumorok -kezelésére alkalmazhatók. A találmány kiterjed a vegyületekettartalmazó gyógyszerkészítményekre és azok alkalmazására is. Ó
HU0300318A 1999-04-21 2000-04-14 Pyrazolobenzodiazepines as cdk2 inhibitors and pharmaceutical compositions containing them and their use HUP0300318A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13037099P 1999-04-21 1999-04-21
PCT/EP2000/003394 WO2000064900A1 (en) 1999-04-21 2000-04-14 Pyrazolobenzodiazepines as cdk2 inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0300318A2 true HUP0300318A2 (hu) 2003-06-28
HUP0300318A3 HUP0300318A3 (en) 2004-11-29

Family

ID=22444382

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0300318A HUP0300318A3 (en) 1999-04-21 2000-04-14 Pyrazolobenzodiazepines as cdk2 inhibitors and pharmaceutical compositions containing them and their use

Country Status (33)

Country Link
US (3) US6440959B1 (hu)
EP (1) EP1185529B1 (hu)
JP (1) JP3746680B2 (hu)
KR (1) KR100481757B1 (hu)
CN (2) CN1279029C (hu)
AR (1) AR023542A1 (hu)
AT (1) ATE279413T1 (hu)
AU (1) AU768667B2 (hu)
BR (1) BR0009887A (hu)
CA (1) CA2367704C (hu)
CO (1) CO5170444A1 (hu)
CZ (1) CZ20013738A3 (hu)
DE (1) DE60014893T2 (hu)
DK (1) DK1185529T3 (hu)
ES (1) ES2228522T3 (hu)
HK (1) HK1046278B (hu)
HR (1) HRP20010742A2 (hu)
HU (1) HUP0300318A3 (hu)
IL (1) IL145764A0 (hu)
JO (1) JO2248B1 (hu)
MA (1) MA26782A1 (hu)
NO (1) NO20015065D0 (hu)
NZ (1) NZ514523A (hu)
PE (1) PE20010054A1 (hu)
PL (1) PL200933B1 (hu)
PT (1) PT1185529E (hu)
RU (1) RU2249593C2 (hu)
SI (1) SI1185529T1 (hu)
TR (1) TR200103016T2 (hu)
TW (1) TW585866B (hu)
WO (1) WO2000064900A1 (hu)
YU (1) YU73101A (hu)
ZA (1) ZA200108016B (hu)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2466055A1 (en) * 2001-11-13 2003-05-22 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Substituted 1,4-benzodiazepines and uses thereof for the treatment of cancer
FR2847253B1 (fr) * 2002-11-19 2007-05-18 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de pyridazinones a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant
JP2006519236A (ja) * 2003-02-27 2006-08-24 アボット・ラボラトリーズ 複素環式キナーゼ阻害剤
AU2005293818A1 (en) * 2004-10-13 2006-04-20 F. Hoffmann-La Roche Ag Disubstituted pyrazolobenzodiazepines useful as inhibitors for CDK2 and angiogesis, and for the treatment of breast, colon, lung and prostate cancer
BRPI0617252A2 (pt) * 2005-10-14 2011-07-19 Hoffmann La Roche regime de administração para benzodiazepina 5-2-clorofenil)-1,2-diidro-7-flìor-8-metóxi-3-metil-pira zolo [3,4-b] [1,4]
DE602007009128D1 (de) 2006-07-10 2010-10-21 Paion Uk Ltd Benzodiazepinsalze mit kurzzeitwirkung und polymorphe formen davon
KR20100073454A (ko) * 2008-12-23 2010-07-01 국립암센터 트란스글루타미나제 억제제로 사용되는 신규한 피라졸로디아제핀계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 조성물
EP2305647A1 (en) * 2009-09-18 2011-04-06 PAION UK Limited Process for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4 H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl] propionic acid methyl ester or the benzene sulfonate salt thereof, and compounds useful in that process
EP2450039A1 (en) 2010-11-08 2012-05-09 PAION UK Ltd. Dosing regimen for sedation with CNS 7056 (Remimazolam)
EP2809324B1 (en) * 2012-02-02 2018-08-01 Senex Biotechnology, Inc. Cdk8/cdk19 selective inhibitors and their use in anti-metastatic and chemopreventive methods for cancer
CN102603743B (zh) * 2012-02-24 2014-05-28 南京天易生物科技有限公司 抗肿瘤的氮杂苯并[f]薁衍生物其制备方法及其用途
CN103288828A (zh) * 2012-02-24 2013-09-11 中国科学院大连化学物理研究所 一种合成手性二氢-6H-吲哚并[2,1-c][1,4]-苯并二氮杂卓的方法
CN103288830A (zh) * 2012-02-24 2013-09-11 中国科学院大连化学物理研究所 一种合成手性二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]-苯并二氮杂卓的方法
AR094963A1 (es) 2013-03-04 2015-09-09 Ono Pharmaceutical Co Reacción de oxidación excelente en el índice de conversión
CN106608877B (zh) * 2015-10-21 2018-11-13 新发药业有限公司 一种依鲁替尼中间体4-氨基-3-（4-苯氧基）苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的制备方法
WO2018083051A1 (en) * 2016-11-01 2018-05-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-dihydro-1,4-benzodiazepine-2-thiones for the treatment of cns related diseases
CA3041155C (en) * 2016-12-13 2021-12-14 Nanjing Transthera Biosciences Co., Ltd. Multi-kinase inhibitor compound, and crystal form and use thereof
CN109020980B (zh) * 2017-06-09 2020-11-20 华东师范大学 一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11384083B2 (en) 2019-02-15 2022-07-12 Incyte Corporation Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
JP2023509260A (ja) 2019-08-14 2023-03-08 インサイト・コーポレイション Ｃｄｋ２阻害剤としてのイミダゾリルピリミジニルアミン化合物
AR120184A1 (es) 2019-10-11 2022-02-02 Incyte Corp Aminas bicíclicas como inhibidoras de la cdk2
JP2023525732A (ja) * 2020-05-08 2023-06-19 薬捷安康（南京）科技股▲分▼有限公司 抗腫瘍化合物の合成方法及びその中間体
WO2022113003A1 (en) 2020-11-27 2022-06-02 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
WO2022149057A1 (en) 2021-01-05 2022-07-14 Rhizen Pharmaceuticals Ag Cdk inhibitors
MX2023013173A (es) 2021-05-07 2023-11-30 Kymera Therapeutics Inc Degradadores de cinasa 2 dependiente de ciclina (cdk2) y sus usos.
EP4338741A1 (en) * 2021-05-10 2024-03-20 Transthera Sciences (Nanjing), Inc. Pharmaceutical composition and use of multi-kinase inhibitor
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
WO2024030399A2 (en) * 2022-08-02 2024-02-08 Lab1636, Llc Use of a gaba-a pam for reduction of tactile hypersensitivity

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0929553B1 (en) 1996-10-02 2005-03-16 Novartis AG Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
US6350786B1 (en) * 1998-09-22 2002-02-26 Hoffmann-La Roche Inc. Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers

Also Published As

Publication number Publication date
NO20015065L (no) 2001-10-18
EP1185529B1 (en) 2004-10-13
DE60014893D1 (de) 2004-11-18
JP3746680B2 (ja) 2006-02-15
SI1185529T1 (en) 2005-02-28
CN1348455A (zh) 2002-05-08
CN1279029C (zh) 2006-10-11
AU768667B2 (en) 2003-12-18
JP2002543081A (ja) 2002-12-17
MA26782A1 (fr) 2004-12-20
TW585866B (en) 2004-05-01
PL200933B1 (pl) 2009-02-27
KR20010112435A (ko) 2001-12-20
EP1185529A1 (en) 2002-03-13
DE60014893T2 (de) 2005-10-13
BR0009887A (pt) 2002-01-22
CA2367704A1 (en) 2000-11-02
US6440959B1 (en) 2002-08-27
YU73101A (sh) 2004-05-12
JO2248B1 (en) 2004-10-07
CZ20013738A3 (cs) 2002-08-14
CA2367704C (en) 2008-06-17
PE20010054A1 (es) 2001-02-07
HUP0300318A3 (en) 2004-11-29
HK1046278B (zh) 2005-08-12
US6916923B2 (en) 2005-07-12
CN1196703C (zh) 2005-04-13
CN1603314A (zh) 2005-04-06
AR023542A1 (es) 2002-09-04
WO2000064900A1 (en) 2000-11-02
DK1185529T3 (da) 2005-02-07
US6838558B2 (en) 2005-01-04
RU2249593C2 (ru) 2005-04-10
NZ514523A (en) 2003-11-28
HK1046278A1 (en) 2003-01-03
ATE279413T1 (de) 2004-10-15
HRP20010742A2 (en) 2002-12-31
US20040198976A1 (en) 2004-10-07
PL354405A1 (en) 2004-01-12
ZA200108016B (en) 2003-03-26
AU4748000A (en) 2000-11-10
PT1185529E (pt) 2005-02-28
IL145764A0 (en) 2002-07-25
KR100481757B1 (ko) 2005-04-11
ES2228522T3 (es) 2005-04-16
TR200103016T2 (tr) 2002-04-22
US20020183514A1 (en) 2002-12-05
NO20015065D0 (no) 2001-10-18
CO5170444A1 (es) 2002-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0300318A2 (hu) Pirazolobenzodiazepin-származékok, mint CDK2 inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0204413A2 (en) Quinazoline compounds, their preparation, their use and pharmaceutical compositions containing them
MY127066A (en) Methods of treating p38 kinase-associated conditions and pyrrolotriazine compounds useful as kinase inhibitors.
HUP0004807A2 (hu) Vérlemezkéből származó növekedési faktort és/vagy P56lck tirozin kinázokat gátló hatású kinolin- és kinoxalin-vegyületek, alkalmazásuk gyógyászati készítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
MY126862A (en) Purine derivatives inhibitors of tyrosine protein kinase syk
HUP0105414A2 (hu) Pirrolo-izokinolin-, azepino- és diazepino-indol-származékok, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0401638A2 (hu) Daganatellenes hatású tiofén- és tiazolszulfonamid származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
MXPA05012466A (es) Derivados de quinolina como inhibidores de fosfodiesterasa.
HUP0300798A2 (hu) Szubsztituált triazolopirimidin-származékok és alkalmazásuk rákellenes hatóanyagként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0003851A2 (hu) Gyógyszerkészítmény glomerulopathia kezelésére vagy megelőzésére
HUP0103366A2 (hu) Citokin inhibítorként használható amidszármazékok
MY144655A (en) Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors
HUP0402352A2 (hu) Foszfodiészteráz (PDE) 7 inhibitorként alkalmazható pirimidinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MXPA03010961A (es) Compuestos de tiazol utiles como inhibidores de proteinas cinasas.
HUP0401047A2 (hu) Triazolo[4,5-d]pirimidin-származékok, alkalmazásuk purinergikus receptor-antagonistákként és a vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények
PT1608647E (pt) Derivados de 5-feniltiazole e sua utilização como inibidores da quinase p13
GEP20053600B (en) 3-(4-Amidopyrrol-2-Ylmethlidene)-2- Indolinone Derivatives as Protein Kinase Inhibitors
PT1000035E (pt) 6-fenilfenantridinas substituidas
MY156407A (en) 5-phenylthiazole derivatives and use as p13 kinase inhibitors
CY1106753T1 (el) Καρβαμιδικαι ενωσεις δια χρησιν εις προληψιν ή νοσηλειαν νευροεκφυλιστικων διαταραχων
TW200505924A (en) Pyrazolo-quinazoline derivatives, process for their preparation and their use as kinase inhibitors
CY1109227T1 (el) Παραγωγα της 5-φαινυλο-4-μεθυλο-θειαζολ-2-υλ-αμινης ως αναστολεις των ενζυμων κινασης της φωσφατιδυλινοσιτολης 3 (p13) για την θεραπεια των φλεγμονωδων ασθενειων των αεραγωγων
MY137156A (en) Dual nk1/nk3 derivatives
HUP0204141A2 (hu) Pirido[2,3-d]pirimidin-2,7-diamin típusú kináz-inhibitorok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
WO2006136837A3 (en) Pharmaceutical combinations comprising pyrazole derivatives as protein kinase modulators