HUE030452T2 - Amidin-szubsztituált béta-laktám vegyületek, ezek elõállítása és ezek alkalmazása antibakteriális szerként - Google Patents

Amidin-szubsztituált béta-laktám vegyületek, ezek elõállítása és ezek alkalmazása antibakteriális szerként Download PDF

Info

Publication number
HUE030452T2
HUE030452T2 HUE13701246A HUE13701246A HUE030452T2 HU E030452 T2 HUE030452 T2 HU E030452T2 HU E13701246 A HUE13701246 A HU E13701246A HU E13701246 A HUE13701246 A HU E13701246A HU E030452 T2 HUE030452 T2 HU E030452T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
amino
oxo
mmol
methyl
compound
Prior art date
Application number
HUE13701246A
Other languages
English (en)
Inventor
Burkhard Klenke
Irith Wiegand
Guido Schiffer
Heike Broetz-Oesterhelt
Samarendra N Maiti
Jehangir Khan
Andhe Reddy
Zhixiang Yang
Mostafa Hena
Guofeng Jia
Ou Ligong
Hong Liang
Judy Yip
Chuanjun Gao
Sabiha Tajammul
Rahim Mohammad
Ganguli Biswajeet
Original Assignee
Aicuris Gmbh & Co Kg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Aicuris Gmbh & Co Kg filed Critical Aicuris Gmbh & Co Kg
Publication of HUE030452T2 publication Critical patent/HUE030452T2/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Claims (11)

  1. L legyltleh amelynek képlete
    amelyben R5 és R?‘ jelentése egymástól^ISgptibsöi Méregén* amm^^ (Ci Ql-alki!,, vagy R1 és 1“ jelentése a kapcsolódó szénatommal együtt (Cj-Cgj-cikÍöalkü, iÇjeientése -(CH2)œ.(S05)0H vagy -^pH^pOjpH, ahol més o jelentése egymástól függetlenül % 1,2 •vagy 3 egész szám. és ahol Mrmely CHj-esoport az e! jelentéslhén megadott csoportokon belül szubsztlbiálva lehet egy vagy kettő (Ci~C«)mlkílesQportMi X jelentése €R* vagy H R* jelentése hidrogén vagy halogén. X jelentése kötés vagy állal· lánc egy, kettő, három vagy négy szénatommal, ahol az alkildáne azabsztltnálya lehet egy* kettő, három vagy négy satosztítuenssd, amely egymástól üggetienül a következő csoportból megvli&szfon: karboxi, ammoksrbonfl és ;(Gf Gladkii ahol az alkík Önmagában szubsztitnálvá leket egy szubszflíuenssei amely a kő vetkező cseprtböl megválasztótti hidtoxi, karboxi és amínokarboníl, Y jelentése kötés. Ο, MI vagy S, & jelentése (Ce-Cjoj-arií vagy 5·· 1 (Magú heteroaril, ahol az aril és hétetoarü alábbi képietö szubsztííuenssel sztibsztituáít;
    ahol Mib, f* ésjelentése egymástól tuggeilenül hidrogén, amíno, hidroxi, (Cr<h)-aikik (Ci-Q)·· alkoag (C^-Cíj-eikloaíkU, 4-, S 6- vagy 2dagn heteroeíklll vagy S- vagy 6-tagú Ueteröarü, ahol az amine és hidtojd szuhsztitnálva lehet egy vágy kettő szubszütüénssél, «mely egymástól füg“ gedenül a következő eáopértMl megválasztott: karbonig {€rCt)mlkükarbömí, mono- vagy di-(Cr· C^-ailítetaőkgt^öwij is (tV€4)-a)kíl, ahol as alkesxi, heteroeikHI és hetetoaril s;mhszdtüá]ya lehet eg^ kettő vagy három sxubsxtiíuensseL amely egymástól ilgpílenü! a következő csoportból megvifes^eítt Mögé»» hidroxi, ammo* karbont!, karboxi, (Cj-€4 )-aikÍikar boni I, (€rC4)-aikoxls mono· vagy dl-(CrC4)-aikiIammo, mono-vagy #φ,<*Η»Λ»οπΙΙ -ΚΗ·€Η(-ΝΗ), -NH^HHXNHiX-CC^N^CHa m PA)-· aíkil, és shot as ÄI és cíktoalkíl szubsztítuálva lehet egy, kettő vagy három sgpbsÄnensseh amely egymas-tol függetlenül a következő esc^poriból megválasztott halogén, hidroxi, amino, karbont!, karboxi, kaThonllokk aniaökarboml, karbomlamino, (CrC4)~alfciífcarboníi, (CrC4>aikoxi, mono- vagy di-(Cr £4>-aikilámtne> mono- vagy dk(Çï-Ct)--àikhaîmnokabbmMk -NB-Gíh^iH), -Mírt3pHB)p%}> (Cy€*ô)*iM».:S* yap é-tagi h^mäirti^j-^^^tagl'MefoOikttk ahol a heteroariî lebet (C ;-C4 Vaifcll sztibsztitaensseh és .áhöl M smine önmagába» szubsHituälvS lehet 5- vagy 6-tagú heteroaril szabsztituensse!, vagy ;Ϊ^^.Ι?* téíöi^|,a.>fe^eföíódó nitrogénatommal együtt S~ - 74agb heteroeikins, amely tartalmak egy*, kettő vagy bárom további heteroatomot 1% Ö és 8 amt)MM|,:m«gváÍ)a^^%:-:^:j^?feJálentése a fenti, jelentése hidrogén, estime, hidroxi (C i-C4)-alkil vagy (CrC,paíkoxÍ, ahol ax ammo es llirMtÄbsssip^adeM egy vagy kettősmihsÄrenssei, amely egymástól függetlenül' a követkesö esopörthő! nvépálaszmít: (CfC<)-®j^i§»bo«iî, 10000-- vagy di-ps-Ch)-álktísmlnokaíhemi és PApslkll, ahol az alkoxi sziibsxtituálva lehet egy, kettő vagy három szubsztituenssel, amely egymástól függetlenül a kővetkező csoportból megválasztott: halogén, hidroxi, amino, karbon*!, karboxi, (Cj-C.i)-alkilkarbonil, (CrC4>aikoxi, mono- vagy di-(CptD4)-alfeliamÍno, mono- vagy 4HC|-C<>· alkilammökarbönii, -CHpNHjCHj és (Ci-C4)-alkil, és ahol az alkíl spibsztítuálva lehet egy, kettő vagy három szobszthuenssek amely egymástól függetle-nül a Mvetkezo osoporthól megválasztott: halogén, hidroxi, amino, karbonii, karboxi, ámi nokarbonil, ICí^váikílkarbonik prC4)-aMiöx|, mono- vagy dHCrCP&amp;íkíkmmo, mono- vagy 'Âà-CC^BfCHÎiî}, -CHpNlíjGíds, pi-C4)-sÍkíÍ, (GAp-aríi és 5- vagy 6-tagú heteroaril, R5b jelentése hidrogén vagy (CrC4}-a1kils Q jelentése kötés, GHj vagy NH. k jelentése 1 vagy 2 egész szám, és * jelentése az À csoporthoz való kapcsolódás helye, és ahol az aril és hemeli tovább szúfes^itylíva lébet ep vagy kettő szubsztittjenssel, ámély egymástól függetlenül a követkézé csoportból megválasztott: halogén, eíano, àmhtd, bidfoxi» p[^G4)--áikil, (Cp C<s)-alkoxi, mono- vagy di-{CrQ)~«lkilaroino, amino~(CrC.s)-aikil, hidroxnCrCkVaikíl vagy karboxi, alóli M alkil, alkexi, atkilaroino, smixsealkll, hklroxiaikil és karboxi önmagában szuhsztituálva lehet egy §ÄSKtii«e«ss©l, ám%#tövetke^:'^0poj1:|il'm6g^fe2íöttí:;MÍ#j|érí, (CVC*>aiküi· és karbonti, és {jelentése 0,1,2 vagy 3 egész szám, és ennék sék éénék sablvâlfâl; és a sók s®ölvát|ai, I, Az íi sgénygoní szerinti vegyüleí, azzal jellemezve, hogy R! éS#jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy (C; -€.j)-alkil, vagy R' és Ba jeSeotése a kapcsolódó szénatommal együtt (CrCgj-cikíoaiksl, R3 jelentése -(CH3)„ (SÖ|píl vagy .-0-(0-1.5),-(80,)01-1, ahol m és ο jelentése egyinástól fíiggetíenüí Ö vagy I egész szám:, és ahol bármely CHr csoport az RJ jelent4É|bæa- m^iliplliipoportoko» hsM szubsztituálva lehet egy zagy kettő (CrCO-alkilcsopörttak 3í jéÍpBése CEo yagy N, R4 jelentése hidrogén vagy halóién, £ jelentése kötés vagy alkiWánc egy; kettő vagy három szénatommal, ahol az alkil-lánc sznhsztituálva lehet egy, kettő vagy három szubsztitnersssel, amely egymástól fög-ggtlehdl á következő esopsiből mëg^ amínokarhonii és (CVCO-alkíl, ahol az alkil önmagában szubsztituálva lehet egy szubszthuenssel, amely a következő csoportból megválasztott: hidroxi és karboxi, Y jelentése kötés, O, NHi'fagy $, A jelentése (G6'CiO--arti vagy 5> to Xörtagú héteroartl, ahol az arR és beteroârtbMllM^l^pletâ szabsrtteenssel szabsztituátt:
    ahol R1-, I0K és R^ jéléntóse egymástól függetlenül hidrogéík atnisto, hidroxi, (Oj-Ol-aikll, 4-, 3*, ö- vagy ?rtágh hetéroclklíi vagy 5- vagy 6-tagű heíemaní, ahol f bétérociktil és heteroarii szobsztituálva lehet egy, kettő vagy három :szwbÄtÄÄl.*. egymásíól föggetlenn? a következő csoportból megválasztott: balogén, hidroxi, atttino* karbönO, karboxi, (CiAVj-alkiíkárbonik (C;-'Ck)~alkoxí, mono-Yagydi-fCrGd-alkilaoMiio, mono- vagy di~(Cr Osl'-alkilammokarhQnih é&amp;H42H(~NH}, ésgb‘Gi--a és ahoi a;?, allai szubsztituálva lehel egy, kettő vagy három szubsztiíuenssel, amely egymástól függetlenül a következő esoporfbéi megválasBötk halogén, hldiml, amino, kärboml, káthöííí kátÉönilöxl, áminokarboníl, karbonilaromo, (CrCB-alkilk&amp;rbonil, (CrCnl-alkoxi, mono- vagy di~(CrC4)~ alkilammo, nxmo-va.gy d!"(C:C4)'aükila«ii«okarboíhl, ~blH-CB(:~NH)? -NI! ~C( ;;:N H}{N R ?)> CH(=;=NB)CH3í (Ce>Cjo)-aril, 5-vagy 6-ta|h heteroafil és 3- vagy ó-tagú heterociklil, ahol a heteroaril és heterociklii önm^SfeiKÄbäititiHäiva tóét (CrCB-alkil vagy R5b és ft3b Jelemése ái kapcsolódó niírogénaiommai együtt 5- - 7-tagú heterocíklus, amely tartalmaz agy, kettő vagy hinam további : heteroätompt 0 és S sorozatból megválasztva, és R>b jelentése a fenti, jelentése hidrogén, amino, hidbpd, (Cj-CBéalki vagy (CrC^mlkoM, ahol m amino és htdroxi smbsztimálva lehet egy vagy amely egymástól füg getlenül a következő csoportból megválasztott: (Bj-^Nalkitkarboml,, mono- vagy di^Ci-Ch}-aIkílaminökarhom 1 és (Ci-Ch}-alkíl, és ahol gz aiki! szubszliMvá lehet egy, kettő vagy három szobszíittteesseí, amely egymástól függetlenül a következő esopottből megválasztott: halogén, hídroxi, amlno, karbon!!, karboxi, aminokarbonil, ftûîÆ^-alkiikarbonil, fÇyd^)*alk0Xl> mono- vagy dhfCi-Qi-glkliamino, mono- vagy di-fC«-C^}· alkUannnokarbonU, ~NH-CB(»NH)> ~N:B-C(-NH)(BH2}> ~CH(-NH}CH3, (Cj-CB-alkd, (CrC^-ariS és S - vagy 6-tagű heteroaril, Ési* jelentése hidrogén vagy %€ s -CR-alkil, 1¾ jelentése kötés, Ctíj vagy Bíí, k jelentése 1 vagy 2 egész szám, és * jelentése az A csoporthoz való kapcsolódás helye, és ahol az aril és heteroar ü tovább szubsztituálva lehet egy vagy kettő szuhsaátuensseL amely egymástól függetlenül a következő csoportból megválasztott: halogén, cimm, ammo, hidrpxí, (CrQ)-alktl, íCo-C^>aÍkoxi, mono- vagy dMCrCB-aikiiaroino, m«hto-(CrCB^ki!, ydroxi-fCrQj-alkíl Vágy karboxi, ahol M aikik alkok!, alkikmino, amínoaíkií, hídroxí alkil és karboxi önmagában szubsztitoálva lehet egy szubsztituenssel, amely a következő csoportból megválasztott: halogén, (Cr€B-álkji éá karbonig lí$ 1 jelentésé 0 vagy 1 egész szám, és ennek sói, ennek szelvatjas es a sók szöIvátjaL f, j&amp;z L vágy 2, jgáoypont: szerinti vegyület, ázzsí jellemezve, hogy R: és RJ jelentése egymástól függetleníti hidrogén vagy (CrC,i)-alkfl, vagy R1 és R~ jelentése a kapcsolődó szénatommá! együtt (CrQ)-cikloalkll, R3 jelentése RSOROH vagy -OyCHfeRSOROH, aholó jeltmtéSé 0 vagy 1 egész szám, és ahol bármely CHrCsoport az R5 jelentésében mepdott csoportos bélnl szöbrftwáks lehet egy vagy kettő ((3|-(24)-slMtesöpör^hah M. jelentése CB, Z jelentése áikil-lánc kettő vagy három szénatommal, ahol m âlfâHtoé ááibs^iíBálva lehet egy vagy kettő kővetkező esoípfthál^megváliásztoti: larbexi, andaokarhôml, metíi, hidrmoraetü, hklfoxieíil, Y jelentése Ο A jelentése fenil vagy 5- vagy 6-lagu heteroarli, ahol a feli és heietxmril alábbi kÉdetű sztÉsztltéertssel szuhsztittÄ
    ahol RU,;Í ŐS R:?b jelentése egymástól függetlenüI hidrogén, amino, hidroxi, (CrQ)-alkil vagy 4·, 5-, 6- vagy 7 -tagú heteroeiklih ahol aheterocikiil szubszbtinUva lehet egy vagy kettő szubsztituenssel, amely egymástól függetlenül a következő csoportból mepálasZÍö&amp;óMhno, karboxi, mono» vagy díRCrCíj-alkilarnino, és (CrC*)-Äh és ahol az alkil szubsztituáíva lehet egy vagy kettő szubsztííuenssel, amely egymástól függetlenül a következő csoportból megválasztott: hidroxi amlno, katboíXL kaíböniíöxi, aminokathonil :karbonilamin% mono- vagy dt-CCrCíj-aMlammo, mon£R vagy di^(CrC4)-a.lkiÍamtnokarbonilf •4ïH-ÇHC?^H), íenik é^tagn hetemarll^ va^ ő~tagá heterocikiik Vagy, Riw és R:3i> jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt ötágú heteroeikíus, amely tartalmaz egy vagy kettő «itrögénátomöí, és Bn> Is hidrogén., ki® jélerJtésé hldtögén vagy amino, ahol az amino szubsztítnaíva lehet egy vagy kettő (CVC^-aikil szubsztííuenssel., B.Sfc jélentése hldrögln» Q jelentése kötés, k jelentése I vagy 2 egész szám, és * jelentése m A csoporthoz való kapcsolódás helye, és ahol a leolt és heteroartl tovább sznbsztittiálva i#tét egy vagy k^ó sznhsztltiténssel, amely egymástól fhggetlenül á kővetkező csoportból megválasztott: halogén, ciánig amino, hidroxi, (Ci-C^-alki! vagy hidroxi -(C i-CO-alkí 1, ahol a hklroxialkU önmagában szubsztltnálva lehet egy karbonií szubszütuenssel, és 1 jelentése 0. ës ennek sói, ennek szo.lvátjaí és a sók szolyátjai
  2. 4, Az vegyülel azzal jellemezve, hogy K! és le jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy rnetil le jelentése -(SÖ>)OH vagy -Ú-(SO;)OH, X jelentése CH, Z jelentése alklWÉte kettő vagy három széíiaioínmáí, ahol a£ alkiMânë sMhsztknàlva lehet egy vagy kettő szuhszütuenssek amely egymástól függetlenül a követező csoportból me^ karboxi és metik Y jelentése C), A jelentése fenti vagy ódagúheteroarik ahol a fenti és heteroaril alábbi képleiS smbsztítnenssel szufeszőtoált: ahol
    Rlb és RÄ jelentése hidrogén, R* jelentése hidrogén, amino, hidroxi. (CrC^-alksl vagy 4-, 5- vagy ó-tagú ni(rügén-tartalmű heícrocikiil, ahol az alklksAsztituálva lehet egy szubsziituenssel, amely a következő csoportból megválasztott: hidroxi. amino, karboxi, karboníloxk mono- vagy di-(CrC,5)-aIküamino, -NíRCH(H4Ii). ÂiCÎNSiHjiNBjX étvágy é-tagű nitrogéntartalmú heteroaril és 5-vagy ó-tagú. niRögénhtartaintn heíerociklil Q jelentése kötés, * jelentése az A csoporthoz való kapcsolódás helye, és ahol azarilés hmeftjsÉí tovább szabsztitoálva lehet egy szüfesztitoenssei, amely a következő csoportból megválasztott: halogén, cíano, amino, hidroxi, vagyés I jelentése 0, és ennek sók ennek szol várjál és a sók szol válj ai.
  3. 5. Az 14i%énypontok:Â^éiyîi^''ÂlôÔ'Vëgyületi azzal jellemezve, hop R! és lejelentése méil, r jelteése ŐC jelentése 4¾ Z jelentése alkil-iane kettő szénatommsk ahol az alkibláne sznbsztitoálvá lehet karboxi szabsztituens se k Y jelentése Ο, A jelentése lenti, ssubsslitaenssel szubsztitnált:
    ahol Rib és Ríy jelentésé hidrogén, kijelentése aæinoetil, azetidin, pirrolidm vagy piperidtn, Q jelentése kötés, * jelentése az A csopoRlíc® va|é kapcsolAdÉi helye, és I jelentéibe 0, és ennek sói, énnek sjwlváf a| és a sók szol váljál
  4. 6, Âz 1 «5/Igénypontok btaelylké szerinti vegyidet, azzal jellemezve, hegy' R! és ky jéléittésé ntétll, R5 jelentése -O-CSChjOH, X jelentése ClE, £ jélétttéSé kellő szénnfcmos alki l-iäne, am«% szubszÄÄ karboxi szubsxtituénssék Y jelentése O, A jelentése fenik amely m alábbi képiéin sanbsÄtmnssel sznteitnâlt;
    áltól Rih és jelentése bidtx>gén> R3'jelentése arainoétti, azetidim plíToiidin vagy ppertdißi Q jelentése kötés, * jelentése az A csopoíthex 1 jelentése fi, és ennék éöi, ennek sxolyafai és a sók szoíváíjaí, ?. Az 1. igénypont szerinti vegyülök azzal jellemezve, hogy A jelentése alábbi képlétek köébl ntegvéíasatott esoport :
    és ennek sói ennek szolyátjaí és a sok szolvátjai
  5. 8. Az 1. igénypont szerinti vegyülek azzal jelle;negy»» hógy az említett vegyötet (SZ^^-Anúno-i^-tmzoM-iÍ^-fP^^karbamÍJteiáöü^-MáféxíferíOxQetexi^mínol-N-KSS)-?^ P une; ϋ-4-oxo- 1 -(szulfoxí}azetidía-3-ílJeiánarnid í2S>3S>3-{[(2Z)“2-(2~AmmO‘lí3-tia®oi-4‘-ij>-2-{|'2-(4~kafba«űmldoíí->3-' hidroxífenoxí)etoxijím»no>ace4!3ft!8iínö}'‘2”?netít;4>óx««i?;eíidi$'i· l-sasilíhnsav ;PSpS)“3”{ [(27)--2-(2-Amisül,3~l^zol"44i)--2-{(2-[(6-kajbanHnüdüilpindin”3^|i)ox}!|j" etoxi} imino)aceti!]a minő} -2-metiM ~oxoar.etidm« ! -azulfbnsav (2Z}”2~(2-AmhH>13'-tlmd^l1)-2--({2~[(6--karbaminiidoílpi.ddin--3'ii)ox]jel'oxí}imÍTio)'N--[(3S)~2>2-' dimetíl-4-oxo;4'(szulfoxí)a*stÍdin-'3"üjet,áiíanúd (2$3S}--3-{((2Z5--2--(2"AmmO'-Í,3'-{ia2cd--4--ii)--2'-({2~[(S'-kárbarnímídoilpirídín-:2--:tÍ)oxí}·-\étoxí}ímino)aeetil:]amiao[~2-TaeííM-"öxo8zetidm-Í-síu!fí»i5av (2S>3S)^3--([(27)-2->(2-Anú«0“l?3-tí8^l-44i)--2“({2-[{4^tebsmimidoilfesn)s2u3í»8|i[|-> etoxí} -sxuiíbfifav dÎ8ietH-4--oxo--I-(sxuiíbxi^axetldií}-3-dí]etóna»jM (2S,3 8)-3--( Í(2Z)-2-p-AiTs;Íno-l »3 tmi4oilfe»jî)~ etoxi]imæo)aoet{r)amino)'2~metil-4-CfXoazeti(iia-l‘mdfbnsav (2Z)~2-(2-Amino~l>3>tia2öI--4-il)-2-{{2~(4--karimik^idöi!%K)Xi3etQxi3imino[-N''l(2Rj3J)-2-Töetii4'-oxo1 -(sxu líoxnaxet í d m-θ ~i IJeíánarrdd etdxi j (mint)} aeett|)am $m} ([PSJS^-Í^Z^l^rA^kd-ljS^sssSl^rt^^^Cd-kaifeainiinidöüfenoxi)* etox i] í mi tí&amp;} aceíi í] am mo} -2-mtó H-dxoazetídiik- 1-dlpxt) sratänszulfonsav d írnetü-4>#XÖ« í -(s£ul fbxi)azetíd!n”34l|©táópaM '|2^24(2--Àmi«o«î,3:ii^H4l)^M'{2«iP%îî^teiâ©i^Mdin^--n)o^iÂô#)ia0ië!0)NH«C(3&amp;^2^ diraeíü-4-αχο-1 -(szaüfoxi)a2etidÍT^3-il]eiá:namid (224"2-(2-AmirsO“l,3-tíazoi-4'(í)-2--([2-'(4'kárbamiínídr.ti!fenoxl}etoxilinűrio}-N-[2'<)xo--i-'(szuIfoxl)-- I -ampíro[3.4Jokt-3--ii]etátmmi.d (25>3 S5-3-([(223í2-#^íSÍnó-1 ^4:iaxöl-441)4|- {[2-()4-isa#^ Pa<dílpj«!p0xs)indsd|^^í$aí«h^ d]oxÍ/í?«ííK))aeeti{jammo}2''med1--4'-oxoa2eíídin~1--szu!fonsav (2S.3S|-3-{ [p2)--2-(2~Amíno-lv3Aía2ol-'4^íÍ>2--(|2-(4-ka#ámteidod-2-fl«orfeí}dxi)-' etöxí]imíöo}aceti0mnino}~2-meMI'4-oxöát.ÉÍ!díö'1 sxíslíensáv (2S,3 ί§)~3~ί [(27)-2-(2^ Amtno- ί^-ί®^Μ:"ΙΙ)42^{ρ·<Φ·Ϊ£β^»ϊ«Μ^«>Η·-2~ kiórfenoxí)eí:oxijifriiíio}acetiÍ]amíno ) -l-rnetii-d-oxoazeíidsr!-] -szpl Bsásav (2Z)-2~(2~ÁminO'13'tiaj£OÍ-4-iÍ}*N~[{3S)~2,2~díffi^íÍ“4~s^~Í^züifbxi5a^tldm-l'^IJ‘2“|X2~{4^|Í#> (pipeí'Min~441)kavbaBíimidoil'jferH')xi}&amp;ioxr)imTM|©táSáiMá (2Z)-2”i;P-{4-j^-(2-Anán08tíI)láfbanüftüdóM]l%ftó^|8t^í3:NlöoJ-2'C2-am!no--l534íazoM41)44- (C3 -€Í 3 í« éti I ~4 -óxo - 4 ^ Cs^iiífe^i)as;at idí h-3 ~j 1 j ótánaím ä pZ}-2^>>4nHTSo~I34iáx0H~íi^2-4\2{4~(4>S^di|i!dm^íM4mld8^0Í4^íÍ)ífenoxí3etoxsJtomo^^ fpS)4,2*díPiedM-öX0~i~(smÍfbxi)ax&amp;íidín~3~Ílj4ána8:ud (2$ és; 2R )-2--( {[{IZy l -(2-Amíao- 1 !lÍa0n«ö|^'OXoetiHdén]an)UTO}«xi)~3-i4-kafbsmiáÍ0öii--&amp;nQxi)psx>páasav (2S és 214)--2-({fXlZ)~l~(2~Ámfno~l,3”iiai:ol-4~íI)"2-{[(3S)-2P~d»RetíM^xp^l^2ú!®0Xí5a2ettdÍs-3·’ i j jam Ino) »$ - oxoetO idén jam ίηο} oxi)~3 -(4-karbmftl »ndoii~imoxí)p^toav (2Íj3S)--lb{((2Z)~2~(2-Ammo-lp4íazo)~4~íl)-2-({2'f(6-kafl>amimy03lpsndazin>-3· iljöxí ] eíox í}im bjpjaeet i IJsmmo} 22-med!~4-öX08^jd&amp;-l^szu1lö0say (2E^M2"Ám!»e^'J^la^M4í>2<|2^[|i^k^tómyátlp^dW^MIj^»:íj|!^iipí8ldá^:4(3S)* 2;2-:dinsetÚ~4~oxO” 5 --(s:mlÍ0XÍ}azetídm-34l3eíiimmRÍ (2S3S)'3-({X2Z)-2-(2->Aí»Í0ű-l^4;t^|4Í40-2-({2^j|#-&amp;tbamimidöüp5ra2ift-2-U)ox?|^ etôxl} iminojaôëi! jammo) -2-sietü-4“-exoa^tíd In-- RsæuîÉràsav C2SjS)-3~(PZ)-2-(2-Ámöfö--U4taM|-2-C^ ,il)QxQ^oxí}i.mÍQo)acetU!laMilN0^t??£d^l!:«4^Q^^Í<liM^SÍi.ifoQsav P$4S3b3~{[(2Z)~2-(2-Aft«dô^î4Â2;ôi-4-ti5-2'(2-|(4~ifearbamimi4o>s1tîôlba-2-Ijmetoxí jimmojaceíij jam&amp;ö j42^?fteííl-4-oxoaxetidta 1 -sxulíons&amp;v (2Z)-2«(2-Amme~ 1534ja2öi~4--íl>~2-( (24(64toba{^i»tidi1^hídf0xtpirídlRf9M|^t3et0Xlp^M^''' ((3;l!s)~2P-^Ím®tít4K^ (2S és 2R)--2-({[( lZ)-l-(2--AíTi!no--l,3--tia2ol-4-!l)--2-'{[(3S)-2,2“dlmetil-4''OXö~T-“(s2UÍfoxi)ax©‘i;ídiíi~3~ IljáíBtooj-^-öxögíííidénjSídídölöMj-á-p-kaíííamímídoil^í-hidroxifenoxijpropárisay pSj|)-3-|[(2Z)4i-{p-(2-AîRÎSô-44kaÉsâptimid0iïeftôxi)eioxÎJimino}-2--P-&amp;mino-lj3-tiazo]~4·-i IjaeetiJ ] amlno} -2-meüí~4-öX0azetídm-1 -szuífonsav (2S Is 2R)-2-( {;[( \Z)~ 1 -(2-Ammo-l 53^tía80)-4-d)4- {[(3S)-2>2'-dim«tü~4-oxQ~ 1 -(s^dfoxí) -as«üd»3-il3amíáp}-4-oxö^didénjamiin0}oxi)~3-[(d#8Sbaöíípiídoilpindm44i)0xí]pfopáHsav (2S4S)~3~{}(2Z)-2--(2-'ATtvÚH.)-'13--tiaxoÍ~4-tI3-2-'[{3--(4--kai'banúnüdoí!ier!Ox!)--piOpoxs]íjnítto}acetiIj-' ambïo)l-4->oxoazeí idin-1-SKU Ifbasav {2Z)-2-prAöiino-i3'da^b4--iI}-44-[(3S)-14ädrcmR2,24imetiI--4-0xöäxstidiß4“n]-2412^(4-(14-(2--(0plífi0«3^ö)antioójetíi} karbamiíuídoiijfenoxijetoxí j ání«p)etánamíd (2 Z )-2-(2-Anite-î -ß -IPIH^Há imeííH-oxo- l~(stefox*}4»«ditite -il] -2- {[2-(4- 04- [(3S)-píntedm--3 -Hjkteaddmidoll ) feaö>4:s)etöxijíml»0 }siánamíd ίδηοχΐ)6ίοχ1]ΐπύηο}-Ν-[(33)-2,2'(ί4ίΐΐδΐί!·'4'·θϊίό·-Ι--(8201^3)3^13410--3-11101^^0^114 (2Z)-2-C2-Amte-*, 3 £2^(4^feÂïfes^sïmàÉSï i^^ôx xiio} ^ oxa- (4S)~4-{[{4-[2-({ Ï(1 2T^Ih[|-Amte-1,3 4kzol-44l)-2~ {[(3S)~2;2-dimetU-'4-oxo4 •{szolfoxi)-azeiidíío 34í3miiteí'2-oxO“etiÍkién]snite|oxi)etöxi]feni1}(a»Hno)-raeíi]]amíno}-bl>N-4imetií-L-piOlina»vid (22)-2-(2-Amte-1,34iaxoi-4-u)-N-[(3S)-2s2-dimetäl-4-oxo-1-(s2ulft>x'0axetklin~3 .iij-2-{[2-(4 (34- [(3S)-i<4ánimídoí1pirrc4sdin-3-ü)karbamímidoíl)íbnoxi)etoxi]ítriino)e{áííaíiiid (2&amp; és 2S)-3-{4-rK-(2-Aoíísiöetíl)k8rbamÍmidoil]S«noxí}-2-({[(ÍZ)-'i~(2~anvinö-]53~t'sa3:o]-4-il)-2- {[(3 S)-2,2''diniéíii-4”öX0~ í-(sxidisci)a2eiiite4í|smte} -2-MöteÍidénÍamísoioxí }pröpánsav (2Z)-2-(2-Amte- ! ,3 4í82oí-4-I!)-2“((|(2R és; 2S)-1 -(4-ka0bamteddíitaöxi)~3-hidroxipropan“2·- li3öxa)«ftíirö)-N-[(3S)423~ájffi®ín4-öXö-l-(sxuite5)a2et5dm-34Í)e^dáíjíid 3-({[{lZ)-l-(|-Ánite-Í J:4]á®I»44l)-2-f [(33)-2,2-dSmeti|4-oxo-I-(steÉte*42'®^?')^'4ÍlaRviaó}-2- oxostllidéiij tetei öxöte(4-kartebteítetete)teápsáV (2Z)»2-(2-Amte*1,3 diate^4-íI)-2-(P-:(4-karbmpÍmído|íteoxi)etoxí]tetei ;ä[(2S53 S)~2-roetn-4- ρχρ-l“(sxulteí)á^]dí«-3-djetéï jartiid (2iL3S)-3'{[(2Z)-2-(2-Andíso-I,3-tiazoi4-i!)-2-{[3-(4-· (23.35) -3-{[(2Z)-2~p-Amioo-Í s3 >4iazo]-44Í)4-Cp-p-brÓBii-4-káfbamnnídoilféíioxi3otoxi]imte]Mte]aa«®]-2AömiI-4>öxoa2midm-l~szo}feHsa¥ (2SJS)~3~(i(2Z)-2-p-Àî«ioô-lJ-daz6Ï-4-!l)^4[*-(4-te'bâtemidmtt[dofovK»ô3~ ótox i Jimte) aoBtí!]amte) -2-mgti['4-öxpáXótidm-l -smifonsav (28,3 S)-3 -([(2Z[k2-(2~Amte-1 3AíazoM“0)-2~{[3-(4-karhamimldaffiteí%riüxi)~ prppoxljms möjaoedíjamte) ~2-metík4-öxoaxetídi«“ 1 -stefonsav pZ3-2~i5~Amte-i,2}4-tiadtazol-3-il)-2-|[2-(43karl5aj«tedoxäteoxi)etox3ite4o|-|d-[(2Ä,3S)-I- kidrte-2-BMil-4-oxöaxßüdite-d]^äoan)id (2Ss3S)-3-||pZ[)-2-(2-Amín9-i3'íí^H4í]-2-|p-(3-kaÉiamtmid4iÍteöXÍ)-8töxi)iittmo}afietÖ)amte} -x-moíikd-öxdazstídítt- l-sxupönsav (25.35) ~3-({(2Z)-2~(2-Áíníno-l>3-ííaxoi-4~íl)'-24(2"{4~[N~(propao~2~j1)karba:mi}B?doü]- * “s*u ^tesav (25.35) 3-(|pZ)-2-(2-AiniBo-l,3-tda?oH~lä)~2-{K4-k8d3aml«HdoObaaail)oxi)!mino|aßddl3tete}~2·· öietil-d-oxoazetidm-1 -stefomav (2S3H)~3-1 |[2Z)-242-AmM6“l3-date-4-iÍ)^-( {2-|(4-kaxbamimldeiIt|oikn-2~ il)mm:te]otx)xl} íöite)aeétí l|ara[nö ) ^-metíM-ox08^ídio-1-sxulfbïisàv l^^lfoxî)aæe04l#^4'Qe^ia}tii4 pE^KS-Amin^l^iôi^M^^-iiS^kaflrtl^iitil^^l^^jpxilteilR^K^CSS^I^fesétîî·· 4ψ&amp;&amp;* 1 ~(sxui foxs)ä«et|di«-3~U Jetáoamid (2S^3S)-3-1 [(22}-2-(2>Αμι?ο~ 1. jl-tiazoM-O^^P^p-fcrtaJm ösídöltó-(hsdroxÍ0ieiiI}fono>:i]etox!}imino)aceííi]amino}~2-metM-4~oxoa;?etidin-!*s?.HliOnsav {2SJSV3-<((2Z)'2^'2-AmijK>l;3~tÍ3XOI~4'il}-2-4(2-{4--karbaíríimídoiI"2'[{foniiiílox5}-metál jfknmdjeîox^^d-óxcíaxeÉidsö-i-sxuilbttsav (28,3 8P~3-tîâ2ôH^^-|p^ (283$)-8- {((22)-2-( p-[4-(2^:m?8æh2-t minoeti!}tegxïledmî} imlflo)-2-(2-amíno- IjSAiÄp- il|aceti{]amino} ^^metil4-oxöá^ídíö*! "Sxu&amp;usay (2SJS}-3^({(tZP~(2^mino-{ J4itóM4l)-2*[(2~|4«[C2^rmi!hiámxÍT«V)(imiao^ metí l)ffe»ox]) ^xi)!miööjsxisdl} rt«dP^edÍ-4-öxím2^ídííi-1 -a^ltámsav (2S ,M)~3 -( {(2Z)-2-(2-ÁííinQ-13^fÄl^U)4'4C2*t^Np^dnftfesP'3«ii^HI3’ fenoxi) etoxi)i mi o -szülfhssay ι(2$3$)·-3 - {[(2Z í-2“(2rás»in0'4 r34sa2öJ«4-íl)'2-( (2-[(5~karfeamiíiMÍí5í 1-1 ,$ il)oxi]elöx]}imi«0)as8iÍ}mm«Q)-2-metíM^ (2 $3 S) -3-|((8Zp-(2-Ámíilö-1,3-11^01-441 )-2~ {[2-(4-ka{%amlmíáöi^n«Kí)etX)xi3-Íminö}aeeOl)aíM]iiOl-2-kar8áóíöíl-4-ox0a^etídlft-l-8KSÜíbnsav (2S3 S)-3 - {[(IZp-p^Amlno-l ,3-tiazöí4*f 1)-2-( {2-((3-karbamíbtádöil· 1 ;3-0k&amp;xol4 * ii)Oxij&amp;loxi)lB:doô)S8etî!jâmïno}”2-sa8tîl-4'OXoaz8iidin-l-S2ulf0ït8av (25,3 SV3- ) {(2Zj-2-(2-Aoiino-? ,3-l»azoi-4~íl)~2-( (2-[4-(N- meulkarbamlmídoil)l«oóxl]eloM)5ffiÍnó)s0elíl]íimino}-2-meíil~4-oxoa^ótidm'l-smÍÍ3iisp C233S)-3!-(;|pE)4-(2-A^ino-lJ-liaxol~4>sil)-2-[(2-{4-[H-(2- hldíoxi0dí)kaFba«íímídö]í| stox^imiaojacetil} a^|»o)-2*n:i«Ui-4H)X0!a3S^iS!»-l -szulfönsav (253$)3-{Ρ2)-2-£2-Α*^ (fbnbíl0X5)eü]3Ícarbamidol||#H<«4i)etoxl|]mmo)aGeíü]aíOiíío}-2^modl-4-oxo{izotid5n<-l:-8XolfioisaO (2S3S)'-3-{í(2Z)432-Amiao-134íázol-4-íf-2~({2-[(3-karbmrdoí]doli-:l-íbodl-lH-|3Ífazol-5-ÍDoxijeíoxi} hTíiru3aeet]]]amiíio}-2oft8dl-4-öxoazeíidto-1-szidfoTHiav (2S3S>3-{K2Z)-2-(2-Aodnö-Í34iáXoM;dl)-2-({2-[(5-karb^ótódoílUl-meíÍblM-plmKöl-3-il)oxi]eloxi}inibu3aGetll|amino}-2-ir!olil-4-oxoaxetidänd-szu!fDBMv N-[|4- [2-( {[( i Z )-1 -(2-Aííiiiio- i, 3 -tia0QÍ-4-ll)i-2 - {[(3 S)~2,2- dl«iaíil-4~oxo-1 -(szoI&amp;xi)~axsti:dfc3-il]aadno}-2-os.oetüidén]b05Úio|oxi)eíc^xi]feRÍl}(ímino)metíljgllölíi [(3S}-252-d5jWbtll-4-0xo-l-(8X«!;íbxi)azetkHn'3i-íl]eláí>.amíd oxcet313dén]am3no}oxi)-3“(4--karbamín:ddGÍlfenox3)pröpa«a!ttid pZ^J^AmÎB^lsMasoi^-i 3}-N- [(3^S^g-dîôietii~4-ôxo-'ï (pîr ídki22~í lm éti l)kárhám imido i3] fenoxs} etoxi)ím 3«o] ejtánarn id {[(2Sp;S)-3~{[(2Z)-2~r(2--{4-|NÁ'2-Amtnoetil}kadíamíínKloii|femíXÍ}6toxi)íí«ííK)}--2-<2-«mmö-'!í3> !|îa2ô^tl)ac«tU]amî«o}P^8iï'r4»oxoa?.eiidm~l”iI3oxî}înôtan8®iifoôsav (2Z)-3>p^minO'13'^azob4dÍ^I-dX2~{4dN-(2-kaífoamimidadddöetn)kadMíít3í«MÍó~ 3l]ib«oxi }etöxi)md no]~N-[(3 S jpp-ditneül-d-oxo-d -^xuifbxilaxpid Ííp3 iAl^éliPanxid1 i“(2~{[{ 4-[2~( {[( I 2)~ I -(2-AmmO'134i^ol'4-il)'2-{[(3S)^;:2'dimetiI'4<ixO“l -(.sziüföxiíaz.eíiáír;··:?·· i })âpîir!ô I P^óK()eliIidé«|aMinp|p&amp;í|e|óxs ]fám I ) ( iminpjripetij-ami m ) eii|-1 -mepp àïôîidloium-kíorid (2Z)ZV(2'-ÂHHHO'lv"Atiaxol"4--U)'-N~[(3S}~222di»ieti!-4-oxO“ï-(iaiuIfoxî)azetîdla'-3-ÎÎ{''2'-[(2''{4~ j 1 mino(p iperazln“ I -í I)r«ed J|i®îï0XÎ} etQxi)í?a ino-etánaroí# (2Z)~2-(2"AniilnO'-Xí3AíaxoI^M|i|P-{i IXd4-karbaraîm!doîîÉsttoxî'H2R és 2S)-4 hídroxllutaü-l^ il]oxi} im ínö3-N-f(3 9)Ρ,2'·Ι:ΐπϊ0ΪίΙ“4“·οχο-1 "{s2aifoxÍ}ax«tidin-3^jiJetánan-iid (2Z)-2»{{2«( {6^p4^p^AAilPPéÍlpa#ajPimidoíl]píridhv-3-íl} oxí)etoxi]ímino}"2--(2 -anűno-1 4-íl)”N-[(3S)PJ^i^#|í||i4#M0?í^^feÖ^tídin4«H3etán^p|li|: 42Z>2-((2-{4-[N“{3"AmlnopropiökaifeamimidoUlf«aö)^):#^f}^ftö]*2-(2*äißt«ö*tJ'-ii^M»il)«K''· [(33)-2,2 ~dimeti1~4"öX0-!4sMlfoxiXa2eddte3-:íí]Mánmttid {2Z)-2-(2~Addim'-lJ^a^MA!|P^(2^|4^p->(í,3-día8íiRopropanPAí)ka#á««öíídplI|- feooxÍ!éiox3}Ími3x^-M--i(33^ (22)-2-( (2*(4- (N-[(2R)~ l-Amm^-liídiOxiprop^^ljkarbaittÍjnlctdlil^nóxl^tQxijlmia^ljP^l^ ïaEKi»O^Î,3*tt«5oM*îl)-N''[(3S)~2,2~djmetll-4-ôXô-Hs2ailf©xi)*a2etidio*3*iî)eîâôâînfd (2Í)-2-((2-(4-(5-Amí«a-í j4j5,ő-tdTAidíopírtóidtíipA!)lepöx|eíoxi}imifto)-2-(2-á5pino-'í p-diasoí-4-ΐ1)-^[(3Β|^2»2ΑΐΗηβ01·4κ>χο*·Η*ε0^^)^®0^»^4ΐ||β{|3Β»ΕβΜ: (2R és 2S) 3-({[(í2)-l~p-Aaödtö~l)3A|:áp4-4#^ il|arnmo}-2-ÖXoettndep^amí«ö|öxí)p-{4-karbam5midodfenoxJ)pt^áasav p.S3-2-({[(lZ)>-i-(2-A{niao-13~daml-4-íl)-2-(i(3A)-2>2-djmetik4'-oxo-l-(s3:ulíbxí)''a2eiidix-3-· Ü|aftdfiiö| P^pxoet||ldén)am íno } oxi)-3 ^4~ {Λί-[PiQrpiperídi«~3-llpâ^âiPisïîdddl^ô^iipropânsâv (2/í)-2*( {[( 1 Z)“ I ^(2-Amíao-143-ί1&amp;2:ο!~4~ΙΙ)-2'·{ [(3iS)-2s2-dtmetíi-4~oxod <sxu3foxi)^azetidin-3-'ll||mt^lP^^etlÍidén3amíno}0X})-3-(4^{^((3iÍ>pip$rídm>>34l3^l^^^^tidPil):f^Pi^^öpÉ^f' {(pS)-3^ I [PI|-2^(3-Amiöe^l,3 -tiaasoM-U V2^([(4^ka#^íéasdoÍlbe3>zil}oxi]imino} acodlsmino) ·* 22í-dí«#lb4-öXöaxettd5P^3dÍ]oxí}metánsz«!|öasav (2Z)-2-[P-{4-[5v(AtaípQifpet:íí)->4J-díb’Ate>^ÍM-dmidaxpk2^íI3lfenoxj)etoxí)XmíXcd-2-(2-amíso-lí3- tiâxo1-4~i1)--N^[(3S)-2p-dîmédl4-ôxô“î-(sxu3^xi)axetidîd''3-ïî)eîànamid (33)-3-( ((22)--2--(2 ^115300-1,3-41^01-4--13)-2-((2-{4-'(K;'-(psra2olidÍH'-4--íi)karbamiíKÍdö- |:í|föddx!)é^x^tómöÍaeótíI}ammo>-2PHáÍT«et3i-4-oxé^tMf^l!^ÍFi^f: (3S)-2*( it 1Z)- i~ {2-Asmo-l. J diaxo i AM {[(3 8)-2,2 -dîjpeüj- 4-oxo4«is^föii^Ä#4l.3 am mo |*· |H(j^^lIMéa3Éiilôo}^^3^4^“L(3S>piiTô!idm~3“ü3î«*^î»lmidôiï}iiNto^ïtfÉlM^ (28)--5 - H“|N-(2-A5BlnO'42-mföíilpropíI)karbamímídösÍ]fenoxi}-2~({[(l Z}“1*(3^Mi:«Q'4j^SaKoH«}l|« 2~{íX3S)-2;2-'dHTíetii-~Í1-oxo-'i''(s^ifox0ft^dsrs-5~í!]amími)-2~oxoctiítdétt]ammo)ox()propánaav (28)-2-( ff (ÍZ)-1 -(8-Ammo-d sMazoï-4~il)-2~ {[(3S}-2,2-dmse»V-4. -αχό-- l-(saUfoxi)azetki5rí--3 -it|ammo}“2“Oxoetn}4éó^amínö|öxi)~3“P'{M^tI-(«ietíÍaínino)eüi]-kaAa®iá^3^öiÍ}lenoxl|propáosav (2S)“2“( |(( IZ)-1 ~(.2“Am2nO“í ,34ia?.ot4-:íi)^2^t ((3S)“2s2HlÍT.netil-4"0X0-1--s^lfoazetídtó-SAÍlamlftö}“ 2-<3Xoeíi1idé})]anúno)oxí)-3-(4"(N“[pR)“pÍTrolidi;ÍV>3“íl}karbáíííííöíion}íonoxi)piOpáúsav (28)-2-( I [( ÍZ)·· i “(2~Á.mir)0 - 1 ,3 AíaxbMdO-S- {[(3 8)^2-dimeti-44>xo-I -(.siail.foxi)a2etidm-3~ il]ammo}^öxö8tílídéo]áín®o)oxp3-t4-p4-(pipórid2n-3“H)ka#^jií»3dO“lQfbRoxi}pfopfeav (28)-2-( {((íZJ*1 -(2-Á0í&amp;o-l53-4ia2öl-4-M|(2- ( í (3S)^252“diîa«di-^oxo- T-ÇszôîfQxiJassçtldia^ (28)-2-(((( IZ^l^^AÄBO-lA^issoM-p-S-titäS^^-dimaiiM-oxo-l-tszuIfbxQaxetidin-S^ íÍ]ámino)'2-px0elMdÉi3ámtóö)oxí)-3-|#-p4-(pip®4iöí-2~iteeoí)~kádjamínMdoíí|feoxí}pm|)áMáv Ρ^Ι»|4ιΡΝ|Ι»ο^*(8,Ε.# S^syZxÉWtooolÉ^^^l^klErbâmM'ddUJ^noxl)'^{[(1 Z)-1 -(2-aïnlno-I3-tiazö1-4-íi)-2^{r(33S3^p-dteeíiP-oxo-i-[s^Ílpxl)a2^MÍH-3-ií)8mi«ö}-2-dxoet:3!idér(iaínín(>} oxOpropámav (28)-2-(( [( 1 Z)-1 -(2--Amluo-l;!;34iaxoI-44í)-2--2-PKöetdÍd^)ám*d8)pxl)4-(4'(N-[(3$}~t-ía«íilp|ÍTó1idm^ (28)~2-(([(1Ζ)-\-(2»ΑΐΛΐπο^1,34ΐ82»^%2'Ί|Ρ8)-2!Ι2-<Ηηΐ0ΐ1Η'-οχοτΐ-(δζϋΙβ.>χΐ)3ζο{ΐΰΙπ-3- il]aailno}-2-oxoeíindén]a®kiö}oxi)--3-|4“[N-(Ií3-dianr;nopropaíí-2-i|)- karbâiniî33idoi!]feïsoxî}propài'tsav (2R)-2“({[(ÍZ)-l-{2-AmiaO"iJ3-tiaxoí^-il)-2-{{(3S)-2!2-dimetll'4-oxö''í-(sgulfoxÍ)8zetldin''3-· 'rrjamíno}-2“OxoeiiJíde.n]a3ivhK3|oxi)-3--{4-[N-(K3-diasninop!Opan-2-íj)- karbamsmídoil] ferioxí} propárisav |28)-2-((((1Ζ)-1·(2-ΑίΙ!ίΙΪ0-ί,3^8^1-440-2-(((38)-2,2-dímetU4«oxo«Hs^ölfóXí3á2etldid-3-iiiiäplnol-2-oxöel;iíidéa]aiííino)öXÍ)-3-(4-[N-(l 1 í'-iíTíidasiol-í-ílíttatil)-karbaniímk1oií3fer!Oxí}propárssav :(2R)-2“( {[( î 2)4 *(2-Amino-1 4-da2öj-4~|l)b2·· {[(3 8)-2,2-dimetíl-d-oxo-l “(s2«!fbxi} aseddin--3 -41)¾¾ íno] -2 1 H4mjdazol-2-IÍmeííÍ> karbamí«:iidoíl]fóaoxi}pfopánsav {28)-3-{4-[N-(4“.AadnopiiTOlidm-3-Ü)karb^nííaídoíl)reaoxi}-2--( (((IZ)-l-(2-anTltiö--l/3-tla«c44-ir}-2- {[(3S)-?.,2-dime£iS4-oxo-l-(s£\ilfoxi)a2etidb)~3-il}amino}-2-oxoetüiddnlamino)oxl)prpp4ö4a^ (28)-2-( ( [( 1 Z)-l “(2 - A minő- Î ,3-tiazoM - ii}-2- {f(3S)-2}2«dinieí U4-oxo-1 “<sxulföxl)axatldío-3-i0âmino}-2-oxo«£|lidép|amsuo}oxi)-2s-|4-{14^(a^bdfc«3Al)kaib3^1œdôtl3fbôôxifpropÉïsâv (28)-2--( {[( 1 Z> 1 -(2-Amino- í ,3 4iaxol-44l)~2- ( [(3S)4L2~diffiei:d~4~oxo~1 -($zuIfoxi)azetídin-3-iljamiftOí-2-oxc>eíil!dén]ajÍ»íiio}öxj)--3~{4-[N“(piperidi«-4“íl)karbamíoiídoiíjfenoxi}propánsaY {[(ÎZÿ* 5 -(2--Amino · 1 3AiazdM-il|-2··· J-dimetiH-oxo4 -(szniÉ>*i)aaetídin-3 · ii|amfco ^-2“Osóetil}déí)}amino} o^~3- (4#I^É^á{ft»3^kar^^isiiiiiÍ]^M>} pwpám&amp;v (20)--2-( {[( « Z)~l~(2-Ammo-l,3-t í axo 1-4 - í i)~2 - {1:(3:5)-2,2 KÜmetU-^ - irjainíno}-2'0>:.oetiHdéB)áin{no}oxí}~3-(4-{A'-(2''(pírii:í5Ídíí5--2-ílaffl!no)'' etíl]karbamtmidoll}feaoxi)|>rQpánsav (2iO'-2”{{[(iZ)-Í~(2~Amino-1/3tíazo}-4-íl)-2-{[(3lS)-2!2-diíweíiÍ-4-oxo-'l~(szaifoxi}a?edlwfei'· il]amiao}-2-axaetiliden]amino}oxi>3-(4-(A-P-CpnÄIS^ i iannnojeti jfjkarbara Imi doil} fenokljpropénsav é$ ezek sói * ezek sztdvá(i|ai és a sők S2qivá||aL
  6. 9, Az 1-8, iglnypoatök bámelyiks safennö vegydíetfeetfögségsk Imzelésí és/vágy megelőzési aijárásá-ban történd aikaimazám 10. A 9, igénypont szerinti vegyidet etz adott alkalmazásra, ahol a betegség bakteriális fertőzés. Il; A 19. igényimet szerinti veg^ÖM; az adott alMImsisásra, ahol m említett baltedilts fertőzés pgwirimegaíív báláéi um á!fatf::0k«^#.j|ertőzé$<
  7. 12, Eljárás m h ígénypónt VbgyiÍSl ÂÏMfésâfà* amely tartalmazza azt a lépési hogy alábbi képfetö vegyüîetrêi
    amelyben Pgjelentése védőesopeit és R!-R% Â, I, X5 % és Z jelentése az 1. igénypontban megadott, a vétlőcsoportot eltávolítjnk, 13. A 12. igénypont szerinti eblrfe, aszal jetiémezv% hogy a® vegyület előáll» tű vegyöleíef
    amelyben lg jelentése veifenport és A, 1, X, Y és Z jelentése az L igénypontban megadott, alábbi képlet« vegyülette! reagálM.unk
    amelyben R1, Rv és R3 jelentése az 1. igénypostíban megadott,
  8. 14. Az i-8> igénypontok bármelyike szednti yegyilet alkalmazása betépógék kezelésáre és/yagy megelőzésére alkalmas gyógys^rkészbmépy előállítására.
  9. 15. Az l.-8. jgénypbnték bátmélylke szerinti vegyüM alkalmazása bakteriális fertőzések kezelésére és/vagy megelőzésére alkalmas gy%yszerkés.zftméoy előállítására.
  10. 16. Clyógyszerkésziipény, amely tartalmaz íépiább egy, az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyülitek legalább egy további hatóanyaggalkombinálva.
  11. 17. A lé. Igénypont szerinti pégyszétkészítmény. azzal jellemezve, bogy a további hatóanyag íaktamáz ml« bitók 18. tSyégyszsrkésaiönépy, «mély fevtalnsazlegalább égy, az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti ve-· gyltleteti iegaláhh egy ínest, nem toxikus, gyógyszerészetilég alkalmazható segédanyaggal kombinál va. ÍR, A 16-lÍ. igénypontok bármelyiké szerinti gyo^szerkészátmény hapédálss fertőzések kezelési éafeagy megelőzési eljárásában történő alkalmazásra, 20. l egalább egy, az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy a [6-18. igénypontok bármelyike szerinti gyégyszórkászlSmény amthakSéríálisan hatékony mennyisége bakíeriáita feriizések emberekbést és történő alkalmazásra.
HUE13701246A 2012-01-24 2013-01-23 Amidin-szubsztituált béta-laktám vegyületek, ezek elõállítása és ezek alkalmazása antibakteriális szerként HUE030452T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12152279 2012-01-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE030452T2 true HUE030452T2 (hu) 2017-05-29

Family

ID=47603723

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE13701246A HUE030452T2 (hu) 2012-01-24 2013-01-23 Amidin-szubsztituált béta-laktám vegyületek, ezek elõállítása és ezek alkalmazása antibakteriális szerként

Country Status (43)

Country Link
US (2) US9556165B2 (hu)
EP (1) EP2806873B1 (hu)
JP (1) JP5869701B2 (hu)
KR (1) KR102036393B1 (hu)
CN (1) CN104203237A (hu)
AP (1) AP2014007880A0 (hu)
AR (1) AR089796A1 (hu)
AU (1) AU2013211575B2 (hu)
BR (1) BR112014017968A8 (hu)
CA (1) CA2862338C (hu)
CL (1) CL2014001956A1 (hu)
CO (1) CO7101240A2 (hu)
CU (1) CU24273B1 (hu)
CY (1) CY1117955T1 (hu)
DK (1) DK2806873T3 (hu)
EA (1) EA027126B1 (hu)
EC (1) ECSP14010249A (hu)
ES (1) ES2592403T3 (hu)
HK (1) HK1203389A1 (hu)
HR (1) HRP20161171T1 (hu)
HU (1) HUE030452T2 (hu)
IL (1) IL233805A (hu)
IN (1) IN2014MN01640A (hu)
LT (1) LT2806873T (hu)
MA (1) MA35905B1 (hu)
ME (1) ME02532B (hu)
MX (1) MX346602B (hu)
MY (1) MY173843A (hu)
NZ (1) NZ626951A (hu)
PE (1) PE20142345A1 (hu)
PH (1) PH12014501671B1 (hu)
PL (1) PL2806873T3 (hu)
PT (1) PT2806873T (hu)
RS (1) RS55210B1 (hu)
SG (1) SG11201403930XA (hu)
SI (1) SI2806873T1 (hu)
SM (1) SMT201600354B (hu)
TN (1) TN2014000297A1 (hu)
TW (1) TWI659953B (hu)
UA (1) UA110880C2 (hu)
UY (1) UY34585A (hu)
WO (1) WO2013110643A1 (hu)
ZA (1) ZA201405057B (hu)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015103583A1 (en) * 2014-01-06 2015-07-09 President And Fellows Of Harvard College Monobactams and methods of their synthesis and use
CU24441B1 (es) 2014-03-24 2019-09-04 Novartis Ag Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas
CN105175335B (zh) * 2015-08-13 2017-11-03 南阳师范学院 一种3‑(3,3‑二氯烯丙氧基)‑1‑甲基吡唑‑5‑甲酰胺衍生物及其制备方法
LT3353175T (lt) * 2015-09-23 2020-10-12 Novartis Ag Monobaktamo antibiotiko druskos ir kietos formos
EP3390357B1 (en) * 2015-12-15 2021-11-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Biaryl monobactam compounds for the treatment of bacterial infections
WO2017155765A1 (en) 2016-03-07 2017-09-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic aryl monobactam compounds and methods of use thereof for the treatment of bacterial infections
CN107641119B (zh) 2016-07-21 2019-11-08 中国科学院上海药物研究所 单环β-内酰胺-铁载体轭合物及其制备方法和用途
WO2018038906A1 (en) 2016-08-26 2018-03-01 Codexis, Inc. Engineered imine reductases and methods for the reductive amination of ketone and amine compounds
EP3541382A1 (en) 2016-11-18 2019-09-25 AiCuris Anti-infective Cures GmbH Liposomal formulations of amidine substituted beta-lactam compounds for use in the treatment of bacterial infections
EP3541364A1 (en) 2016-11-18 2019-09-25 AiCuris Anti-infective Cures GmbH Novel formulations of amidine substituted beta-lactam compounds on the basis of modified cyclodextrins and acidifying agents, their preparation and use as antimicrobial pharmaceutical compositions
CA3047634A1 (en) 2016-12-21 2018-04-12 Aicuris Gmbh & Co. Kg Combination therapy with amidine substituted .beta.-lactam compounds and .beta.-lactamase inhibitors for infections with antibiotic resistant bacterial strains
CA3070010A1 (en) 2017-07-18 2019-01-24 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Substituted 3-heteroaryloxy-1h-pyrazoles and salts thereof and their use as herbicidal active substances
WO2019020810A1 (en) 2017-07-28 2019-01-31 Aicuris Anti-Infective Cures Gmbh CRYSTALLINE FORM OF (2S) -2 - [[(Z) - [- 1- (2-AMINO-4-THIAZOLYL) -2 - [[(3S) -2,2-DIMETHYL-4-OXO] -Acid 1- (SULFOOXY) -3-AZETIDINYL] AMINO] -2-OXOETHYLIDENE] AMINO] OXY] -3- [4- [IMINO [(3R) -3-PIPERIDINYLAMINO] METHYL] PHENOXY] -PROPANOIC
EP3661933B1 (en) 2017-08-02 2022-03-23 Novartis AG Process for preparing 1-(((z)-(1-(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3s,4r)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-yl)methyl)-1-sulfoazetidin-3- yl)amino)ethylidene)amino)oxy)cyclopropane carboxylic acid
CN118496221A (zh) 2017-10-02 2024-08-16 默沙东有限责任公司 用于治疗细菌感染的苯并二氢吡喃单环β-内酰胺类化合物
JP6991345B2 (ja) * 2017-10-02 2022-01-12 アリクサ ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド アズトレオナム誘導体およびその使用
CN111511737B (zh) * 2018-01-29 2022-10-18 南京明德新药研发有限公司 用于治疗细菌感染的单环β-内酰胺化合物
US20220002288A1 (en) * 2018-11-13 2022-01-06 Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co., Ltd. Monobactam compounds and use therefor
JP7179185B2 (ja) 2018-12-18 2022-11-28 メッドシャイン ディスカバリー インコーポレイテッド 医薬の製造おける単環式β－ラクタム化合物の使用
CN111303144B (zh) * 2019-12-13 2020-11-27 苏州信诺维医药科技有限公司 一种治疗细菌感染的化合物
WO2021121387A1 (zh) 2019-12-19 2021-06-24 南京明德新药研发有限公司 化合物在制药中的应用
CN111253405B (zh) * 2020-03-20 2022-12-16 南京安伦化工科技有限公司 一种比阿培南中间体的制备方法
CN111675641B (zh) * 2020-06-04 2023-09-08 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺类化合物、单环内酰胺类化合物盐及其制备方法
CN111592536B (zh) * 2020-06-04 2023-11-03 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺化合物及其制备方法和应用
CN115210231B (zh) * 2020-07-16 2024-10-08 宁夏农林科学院 单环内酰胺类化合物、其制备方法及其作为抗菌药的用途
US20230150996A1 (en) * 2020-08-06 2023-05-18 Ningxia Academy Of Agriculture And Forestry Sciences B-lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents
CN112079791A (zh) * 2020-08-21 2020-12-15 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺类抗生素侧链酸及其酯、其制备方法和应用
CN111909067B (zh) * 2020-08-28 2022-03-15 浙江凯普化工有限公司 一种d-青霉胺的有机全合成方法
JP2024537930A (ja) * 2021-11-09 2024-10-16 インスティテュート オブ メディシナル バイオテクノロジー、チャイニーズ アカデミー オブ メディカル サイエンシーズ β－ラクタム化合物を含む医薬組成物及びその使用
IL312841A (en) 2021-11-18 2024-07-01 Merck Sharp & Dohme Llc CHROMANE AMIDINE MONOBACTAM ANTIBIOTICS

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE794886A (fr) * 1972-02-22 1973-08-02 Pfizer Acides 6-(alpha-(omega-guanidinoalcanoylamino)acylamino)-penicillaniques
DE2458973A1 (de) * 1974-12-13 1976-06-16 Hoechst Ag Acylaminopenicillansaeuren und verfahren zu ihrer herstellung
DE2749265A1 (de) 1977-11-03 1979-05-10 Linde Ag Verfahren zur biologischen reinigung von abwasser
ZA806977B (en) * 1979-11-19 1981-10-28 Fujisawa Pharmaceutical Co 7-acylamino-3-vinylcephalosporanic acid derivatives and processes for the preparation thereof
JPS58210061A (ja) * 1982-05-31 1983-12-07 Takeda Chem Ind Ltd １−スルホ−２−オキソアゼチジン誘導体、その製造法および用途
CA1262128A (en) 1981-08-27 1989-10-03 Christian N. Hubschwerlen .beta.-lactams
NZ205642A (en) 1982-10-06 1986-08-08 Squibb & Sons Inc Beta-lactams and pharmaceutical compositions
US4638060A (en) 1985-04-29 1987-01-20 E. R. Squibb & Sons, Inc. O-sulfated spiro β-lactam hydroxamic acids
EP0336667A3 (en) 1988-04-04 1991-04-10 E.R. Squibb &amp; Sons, Inc. [3S(Z)]-3-[[(2-amino-4-thiazolyl)[[2-(hydroxyamino)-2-oxoethoxy]imino]acetyl]-amino]-2,2-dimethyl-4-oxo-1-azetidinyl sulfate
US5112968A (en) 1989-07-28 1992-05-12 E. R. Squibb & Sons, Inc. Monobactam hydrazide derivatives
CA2024282A1 (en) 1989-09-21 1991-03-22 Peter H. Ermann Heterocyclic hydrazide derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
ZA918014B (en) 1990-11-05 1992-07-29 Squibb & Sons Inc Heteroaroyl derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
US5250691A (en) 1991-09-09 1993-10-05 E. R. Squibb & Sons, Inc. Heteroaryl derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
US5994340A (en) * 1997-08-29 1999-11-30 Synphar Laboratories, Inc. Azetidinone derivatives as β-lactamase inhibitors
BR0113861A (pt) * 2000-09-14 2004-01-27 Pantherix Ltd Derivados de ácidos 3-(heteroaril acetamido)-2-oxo-azetidina-1-sulfÈnicos como agentes antibacterianos
CA2554333A1 (en) 2004-01-27 2005-08-04 Merck Frosst Company Nitric oxide releasing prodrugs of diaryl-2-(5h)-furanones as cyclooxygenase-2 inhibitors
ATE532514T1 (de) 2005-09-23 2011-11-15 Ms Science Corp Piperidin- und piperazinderivate
DK2484680T3 (da) * 2005-12-07 2013-09-08 Basilea Pharmaceutica Ag Nyttige kombinationer af monolactam-antibiotika med beta-lactamase-inhibitorer
AR059375A1 (es) 2006-02-14 2008-03-26 Ihara Chemical Ind Co Procedimiento para produccion de 5-alcoxi-4-hidroximetilpirazol y compuestos
JP2009530228A (ja) 2006-03-16 2009-08-27 アステラス製薬株式会社 セフェム化合物および抗菌薬としての利用
KR101320718B1 (ko) * 2007-03-23 2013-10-21 바실리어 파마슈티카 아게 세균 감염 치료용 조합 약제
WO2009049028A1 (en) 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
CN102325769A (zh) 2008-12-19 2012-01-18 美国辉瑞有限公司 单卡波姆

Also Published As

Publication number Publication date
MY173843A (en) 2020-02-24
KR102036393B1 (ko) 2019-10-24
SG11201403930XA (en) 2014-08-28
DK2806873T3 (en) 2016-08-29
IN2014MN01640A (hu) 2015-05-22
CO7101240A2 (es) 2014-10-31
TWI659953B (zh) 2019-05-21
HK1203389A1 (zh) 2015-10-30
EP2806873A1 (en) 2014-12-03
EA201400838A1 (ru) 2014-12-30
CA2862338A1 (en) 2013-08-01
CN104203237A (zh) 2014-12-10
TN2014000297A1 (en) 2015-12-21
ES2592403T3 (es) 2016-11-30
AU2013211575A1 (en) 2014-07-24
MX2014008915A (es) 2014-08-26
TW201343643A (zh) 2013-11-01
MX346602B (es) 2017-03-24
PH12014501671A1 (en) 2014-11-10
LT2806873T (lt) 2016-10-10
AU2013211575B2 (en) 2017-03-02
SI2806873T1 (sl) 2016-10-28
KR20140114390A (ko) 2014-09-26
PL2806873T3 (pl) 2016-12-30
JP2015504907A (ja) 2015-02-16
US9782390B2 (en) 2017-10-10
PH12014501671B1 (en) 2014-11-10
WO2013110643A1 (en) 2013-08-01
BR112014017968A8 (pt) 2017-07-11
PT2806873T (pt) 2016-09-23
ZA201405057B (en) 2017-09-27
HRP20161171T1 (hr) 2016-11-04
IL233805A0 (en) 2014-09-30
US20150045340A1 (en) 2015-02-12
US9556165B2 (en) 2017-01-31
ECSP14010249A (es) 2015-12-31
SMT201600354B (it) 2016-11-10
EP2806873B1 (en) 2016-06-15
UY34585A (es) 2013-09-02
RS55210B1 (sr) 2017-01-31
EA027126B1 (ru) 2017-06-30
PE20142345A1 (es) 2015-01-09
CU20140090A7 (es) 2014-12-26
AP2014007880A0 (en) 2014-08-31
JP5869701B2 (ja) 2016-02-24
BR112014017968A2 (hu) 2017-06-20
IL233805A (en) 2016-06-30
CL2014001956A1 (es) 2014-11-07
MA35905B1 (fr) 2014-12-01
AR089796A1 (es) 2014-09-17
CY1117955T1 (el) 2017-05-17
CA2862338C (en) 2019-04-16
ME02532B (me) 2017-02-20
CU24273B1 (es) 2017-08-08
UA110880C2 (uk) 2016-02-25
NZ626951A (en) 2016-03-31
US20170100379A1 (en) 2017-04-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE030452T2 (hu) Amidin-szubsztituált béta-laktám vegyületek, ezek elõállítása és ezek alkalmazása antibakteriális szerként
AU2023285742A1 (en) Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
US7041670B2 (en) Florfenicol-type antibiotics
AU2017316742A1 (en) Antibiotic compounds
SI21099A (sl) N-(5-(((5-alkil-2-oksazolil)metil)tio)-2-tiazolil) karboksamidni inhibitorji ciklin odvisnih kinaz
JP2011500845A (ja) カルバセフェムβ−ラクタム抗生物質
US20230150996A1 (en) B-lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents
US8716320B2 (en) Antibacteriall heterocyclic ureas
EP4165039B1 (en) Novel monobactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents
WO2017189866A1 (en) Polymyxin analogs useful as antibiotic potentiators
WO2017189868A1 (en) Serine replacement polymyxin analogues useful as antibiotic potentiators
US20190031599A1 (en) Indane derivatives as mglur7 modulators
US20170305943A1 (en) Compounds for the treatment of bacterial infections
WO2020025543A1 (en) Heterocyclic compounds and their use in preventing or treating bacterial infections
OA17341A (en) Amidine substituted beta - lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents.
JP2023550114A (ja) 新規化合物、その製造方法およびこれを含む抗生剤組成物