HRP20161171T1 - AMIDINSKI SUPSTITUIRANI β-LAKTAMSKI SPOJEVI, NJIHOVA PRIPRAVA I UPOTREBA KAO ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA - Google Patents

AMIDINSKI SUPSTITUIRANI β-LAKTAMSKI SPOJEVI, NJIHOVA PRIPRAVA I UPOTREBA KAO ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA Download PDF

Info

Publication number
HRP20161171T1
HRP20161171T1 HRP20161171TT HRP20161171T HRP20161171T1 HR P20161171 T1 HRP20161171 T1 HR P20161171T1 HR P20161171T T HRP20161171T T HR P20161171TT HR P20161171 T HRP20161171 T HR P20161171T HR P20161171 T1 HRP20161171 T1 HR P20161171T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
amino
thiazol
imino
ethoxy
oxo
Prior art date
Application number
HRP20161171TT
Other languages
English (en)
Inventor
Burkhard Klenke
Irith WIEGAND
Guido Schiffer
Heike Broetz-Oesterhelt
Samarendra N. Maiti
Jehangir Khan
Andhe REDDY
Zhixiang Yang
Mostafa HENA
Guofeng Jia
Ou LIGONG
Hong Liang
Judy Yip
Chuanjun Gao
Sabiha TAJAMMUL
Rahim Mohammad
Ganguli BISWAJEET
Original Assignee
Aicuris Gmbh & Co. Kg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Aicuris Gmbh & Co. Kg filed Critical Aicuris Gmbh & Co. Kg
Publication of HRP20161171T1 publication Critical patent/HRP20161171T1/hr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Claims (20)

1. Spoj formule [image] , naznačen time što R1 i R2 međusobno neovisno predstavljaju vodik, aminokarbonil ili (C1-C4)-alkil, ili R1 i R2 zajedno s atomom ugljika na kojeg su vezani tvore (C3-C8)-cikloalkil, R3 predstavlja -(CH2)m-(SO2)OH ili -O-(CH2)o-(SO2)OH, gdje m i o međusobno neovisno predstavljaju cijeli broj 0, 1, 2 ili 3, i gdje bilo koja skupina CH2 koja se nalazi u ostacima koje predstavlja R3 može biti supstituirana s jednim ili dva (C1-C4)-alkilna ostatka, X predstavlja CR4 ili N, R4 predstavlja vodik ili halogen, Z predstavlja vezu ili alkilni lanac s jednim, dva, tri ili četiri atoma ugljika, gdje alkilni lanac može biti supstituiran s jednim, dva, tri ili četiri supstituenti, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine karboksi, aminokarbonil i (C1-C4)-alkil, gdje pak alkil može biti supstituiran sa supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine hidroksi, karboksi i aminokarbonil, Y predstavlja vezu, O, NH ili S, A predstavlja (C6-C10)-aril ili 5- do 10-eročlani heteroaril, gdje su aril i heteroaril supstituirani sa supstituentom sljedeće formule [image] ili [image] , gdje R1b, R2b i R3b međusobno neovisno predstavljaju vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil, (C1-C4)-alkoksi, (C3-C6)-cikloalkil, 4-, 5- 6- ili 7-eročlani heterociklil ili 5- ili 6-eročlani heteroaril, gdje amino i hidroksi mogu biti supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine karbonil, (C1-C4)-alkilkarbonil, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, te (C1-C4)-alkil, gdje alkoksi, heterociklil i heteroaril mogu biti supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2),-C(=NH)CH3 i (C1-C4)-alkil, i gdje alkil i cikloalkil mogu biti supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, karboniloksi, aminokarbonil, karbonilamino, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2), -CH(=NH)CH3, (C6-C10)-aril, 5- ili 6-eročlani heteroaril i 5- ili 6-eročlani heterociklil, gdje pak heteroaril i heterociklil mogu biti supstituirani s (C1-C4)-alkilom, i gdje pak amino može biti supstituiran s 5- ili 6-eročlanim heteroarilom, ili R2b i R3b zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani tvore 5- do 7-eročlani heterocikl koji sadrži jedan, dva ili tri dodatna heteroatoma koji se bira iz niza N, O i S, a R1b je definiran kao gore, R4b predstavlja vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili (C1-C4)-alkoksi, gdje amino i hidroksi mogu biti supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine (C1-C4)-alkilkarbonil, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil i (C1-C4)-alkil, gdje alkoksi može biti supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NHCH(=NH),-NH-C(=NH)(NH2), -CH(=NH)CH3 i (C1-C4)-alkil, i gdje alkil može biti supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, aminokarbonil, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2), -CH(=NH)CH3, (C1-C4)-alkil, (C6-C10)-aril i 5- ili 6-eročlani heteroaril, R5b predstavlja vodik ili (C1-C4)-alkil, Q predstavlja vezu, CH2 ili NH, k predstavlja cijeli broj 1 ili 2, i * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, i gdje aril i heteroaril mogu biti dodatno supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, cijano, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, amino-(C1-C4)-alkil, hidroksi-(C1-C4)-alkil ili karboksi, gdje pak alkil, alkoksi, alkilamino, aminoalkil, hidroksialkil i karboksi mogu biti supstituirani sa supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil i karbonil, i I predstavlja cijeli broj 0, 1, 2 ili 3, i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R1 i R2 međusobno neovisno predstavljaju vodik ili (C1-C4)-alkil, ili R1 i R2 zajedno s atomom ugljika na kojeg su vezani tvore (C3-C8)-cikloalkil, R3 predstavlja -(CH2)m-(SO2)OH ili -O-(CH2)o-(SO2)OH, gdje m i o međusobno neovisno predstavljaju cijeli broj 0 ili 1 i gdje bilo koja skupina CH2 koja se nalazi u ostacima koje predstavlja R3 može biti supstituirana s jednim ili dva (C1-C4)-alkilna ostatka, X predstavlja CR4 ili N, R4 predstavlja vodik ili halogen, Z predstavlja vezu ili alkilni lanac s jednim, dva ili tri atoma ugljika, gdje alkilni lanac može biti supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine karboksi, aminokarbonil i (C1-C4)-alkil, gdje pak alkil može biti supstituiran sa supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine hidroksi i karboksi, Y predstavlja vezu, O, NH ili S, A predstavlja (C6-C10)-aril ili 5- do 10-eročlani heteroaril, gdje su aril i heteroaril supstituirani sa supstituentom sljedeće formule [image] ili [image] , gdje R1b, R2b i R3b međusobno neovisno predstavljaju vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil, 4-, 5-, 6- ili 7-eročlani heterociklil ili 5- ili 6-eročlani heteroaril, gdje heterociklil i heteroaril mogu biti supstituirani s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2),-C(=NH)CH3 i (C1-C4)-alkil, i gdje alkil može biti supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, karboniloksi, aminokarbonil, karbonilamino, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH),-NH-C(=NH)(NH2), -CH(=NH)CH3, (C6-C10)-aril, 5- ili 6-eročlani heteroaril i 5- ili 6-eročlani heterociklil, gdje pak heteroaril i heterociklil mogu biti supstituirani s (C1-C4)-alkilom ili R2b i R3b zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani tvore 5- do 7-eročlani heterocikl koji sadrži jedan, dva ili tri dodatna heteroatoma koji se bira iz niza N, O i S, a R1b je definiran kao gore, R4b predstavlja vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili (C1-C4)-alkoksi, gdje amino i hidroksi mogu biti supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine (C1-C4)-alkilkarbonil, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil i (C1-C4)-alkil, i gdje alkil može biti supstituiran s jednim, dva ili tri supstituenta koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, hidroksi, amino, karbonil, karboksi, aminokarbonil, (C1-C4)-alkilkarbonil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2), -CH(=NH)CH3, (C1-C4)-alkil, (C6-C10)-aril i 5- ili 6-eročlani heteroaril, R5b predstavlja vodik ili (C1-C4)-alkil, Q predstavlja vezu, CH2 ili NH, k predstavlja cijeli broj 1 ili 2, i * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, i gdje aril i heteroaril mogu biti dodatno supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, cijano, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil, (C1-C4)-alkoksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, amino-(C1-C4)-alkil, hidroksi-(C1-C4)-alkil ili karboksi, gdje pak alkil, alkoksi, alkilamino, aminoalkil, hidroksialkil i karboksi mogu biti supstituirani sa supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine halogen, (C1-C4)-alkil i karbonil, i I predstavlja cijeli broj 0 ili 1 i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili 2, naznačen time što R1 i R2 međusobno neovisno predstavljaju vodik ili (C1-C4)-alkil, ili R1 i R2 zajedno s atomom ugljika na kojeg su vezani tvore (C3-C8)-cikloalkil, R3 predstavlja -(SO2)OH ili -O-(CH2)o-(SO2)OH, gdje je o cijeli broj 0 ili 1, i gdje bilo koja skupina CH2 koja se nalazi u ostacima koje predstavlja R3 može biti supstituirana s jednim ili dva (C1-C4)-alkilna ostatka, X predstavlja CH, Z predstavlja alkilni lanac s dva ili tri atoma ugljika, gdje alkilni lanac može biti supstituiran s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine karboksi, aminokarbonil, metil, hidroksimetil, hidroksietil, Y predstavlja O, A predstavlja fenil ili 5- ili 6-eročlani heteroaril, gdje su fenil i heteroaril supstituirani sa supstituentom sljedeće formule [image] ili [image] , gdje R1b, R2b i R3b međusobno neovisno predstavljaju vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili 4-, 5-, 6- ili 7-eročlani heterociklil, gdje heterociklil može biti supstituiran s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine amino, karboksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, te (C1-C4)-alkil, i gdje alkil može biti supstituiran s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine hidroksi, amino, karboksi, karboniloksi, aminokarbonil, karbonilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, mono- ili di-(C1-C4)-alkilaminokarbonil, -NH-CH(=NH), -NHC(=NH)-(NH2), fenil, 6-eročlani heteroaril i 5- ili 6-eročlani heterociklil, ili, R2b i R3b zajedno s atomom dušika na kojeg su vezani tvore 6-eročlani heterocikl koji sadrži jedan ili dva atomi dušika, a R1b je vodik, R4b predstavlja vodik ili amino, gdje amino može biti supstituiran s jednim ili dva (C1-C4)-alkilna supstituenta, R5b predstavlja vodik, Q predstavlja vezu, k predstavlja cijeli broj 1 ili 2, i * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, te gdje fenil i heteroaril mogu biti dodatno supstituirani s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine halogen, cijano, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili hidroksi-(C1-C4)-alkil, gdje pak hidroksialkil može biti supstituiran s karbonilnim supstituentom, i I predstavlja 0 i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
4. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačen time što R1 i R2 međusobno neovisno predstavljaju vodik ili metil, R3 predstavlja -(SO2)OH ili -O-(SO2)OH, X predstavlja CH, Z predstavlja alkilni lanac s dva ili tri atoma ugljika, gdje alkilni lanac može biti supstituiran s jednim ili dva supstituenta, koje se međusobno neovisno bira iz skupine koju čine karboksi i metil, Y predstavlja O, A predstavlja fenil ili 6-eročlani heteroaril, gdje su fenil i heteroaril supstituirani sa supstituentom sljedeće formule [image] , gdje R1b i R2b predstavljaju vodik, R3b predstavlja vodik, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili 4-, 5- ili 6-eročlani heterociklil koji sadrži dušik, gdje alkil može biti supstituiran sa supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine hidroksi, amino, karboksi, karboniloksi, mono- ili di-(C1-C4)-alkilamino, -NH-CH(=NH), -NH-C(=NH)(NH2), 5- ili 6-eročlani heteroaril koji sadrži dušik i 5- ili 6-eročlani heterociklil koji sadrži dušik, Q predstavlja vezu, * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, i gdje aril i heteroaril mogu biti dodatno supstituirani s jednim supstituentom kojeg se bira iz skupine koju čine halogen, cijano, amino, hidroksi, (C1-C4)-alkil ili hidroksi-(C1-C4)-alkil, i I predstavlja 0 i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
5. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što R1 i R2 predstavljaju metil, R3 predstavlja -O-(SO2)OH, X predstavlja CH, Z predstavlja alkilni lanac s dva atoma ugljika, gdje alkilni lanac može biti supstituiran s karboksi supstituentom, Y predstavlja O, A predstavlja fenil supstituiran sa supstituentom sljedeće formule [image] , gdje R1b i R2b predstavljaju vodik, R3b predstavlja aminoetil, azetidin, pirolidin ili piperidin, Q predstavlja vezu, * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, i I predstavlja 0 i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
6. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što R1 i R2 predstavljaju metil, R3 predstavlja -O-(SO2)OH, X predstavlja CH, Z predstavlja alkilni lanac s dva ugljika, supstituiran s karboksi supstituentom, Y predstavlja O, A predstavlja fenil supstituiran sa supstituentom sljedeće formule [image] , gdje R1b i R2b predstavljaju vodik, R3b predstavlja aminoetil, azetidin, pirolidin ili piperidin, Q predstavlja vezu, * je mjesto vezanja na ostatak kojeg predstavlja A, i I predstavlja 0 i njegove soli, njegovi solvati i solvati njegovih soli.
7. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što A predstavlja skupinu koju se bira između sljedećih formula [image] [image] [image] [image] [image] i njihovih soli, njihovih solvata i solvata njihovih soli.
8. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je navedeni spoj (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-3-hidroksifenoksi)etoksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-3-hidroksifenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(6-karbamimidoilpiridin-3-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(6-karbamimidoilpiridin-3-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(5-karbamimidoilpiridin-2-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoilfenil)sulfanil]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoilfenil)sulfanil]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoilfenil)amino]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-N-[(2R,3S)-2-metil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2R,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina {[(2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-il]oksi}metansulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-3-metilfenoksi)etoksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-3-metilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(2-karbamimidoilpiridin-4-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-N-[2-okso-1-(sulfooksi)-1-azaspiro[3.4]okt-3-il]etanamid (25,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)-2-metilpropoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({[1-(4-karbamimidoilfenoksi)-2-metilpropan-2-il]oksi}imino)acetil]amino}2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-2-fluorfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoil-2-klorfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[4-(N-hidroksikarbamimidoil)fenoksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoilpiridin-2-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]-2-[(2-{4-[N-(piperidin-4-il)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]etanamid (2Z)-2-[(2-{4-[N-(2-aminoetil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[4-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)fenoksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S i 2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(2S,3S)-2-metil-4-okso-1-sulfoazetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-karbamidinoil-fenoksi)propanska kiselina (2S i 2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-karbamimidoil-fenoksi)propanska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(6-karbamimidoilpiridazin-3-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazo)-4-il)-2-({2-[(6-karbamimidoilpiridazin-3-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(5-karbamimidoilpirazin-2-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoil-1,3-tiazol-2-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-(2-[(4-karbamimidoiltiofen-2-il)metoksi]imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(6-karbamimidoil-5-hidroksipiridin-3-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S i 2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-karbamimidoil-3-hidroksifenoksi)propanska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-{[2-(2-amino-4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S i 2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-[(6-karbamimidoilpiridin-3-il)oksi]propanska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[{3-(4-karbamimidoilfenoksi)propoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-1-hidroksi-2,2-dimetil-4-oksoazetidin-3-il]-2-({2-[4-(N-{2-[(iminometil)amino]etil}karbamimidoil)fenoksi]etoksi}imino)etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]-2-{[2-(4-{N-[(3S)-pirolidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)etoksi]imino}etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-{N-[2-(dimetilamino)etil]karbamimidoil}fenoksi)etoksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (4S)-4-{[{4-[2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)etoksi]fenil}(amino)metil]amino}-N,N-dimetil-l-prolinamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]-2-{[2-(4-{N-[(3S)-1-etanimidoilpirolidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)etoksi]imino}etanamid (2R i 2S)-3-{4-[N-(2-aminoetil)karbamimidoil]fenoksi}-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)propanska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({[(2R i 2S)-1-(4-karbamimidoilfenoksi)-3-hidroksipropan-2-il]oksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid 3-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-4-(4-karbamimidoilfenoksi)butanska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-N-[(2S,3S)-2-metil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2R,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[3-(4-karbamimidoilfenoksi)propoksi]imino}acetil]amino}-2--4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(2-brom-4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidamidofenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[3-(4-karbamimidamidofenoksi)propoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(5-amino-1,2,4-tiadiazol-3-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}-N-[(25,3S)-1-hidroksi-2-metil-4-oksoazetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(3-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[N-(propan-2-il)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(4-karbamimidoilbenzil)oksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(4-karbamimidoiltiofen-2-il)metoksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(4-karbamimidoilbenzil)oksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[3-(4-karbamimidoilfenoksi)propoksi]imino}-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[4-karbamimidoil-2-(hidroksimetil)fenoksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-karbamimidoil-2-[(formiloksi)metil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-5-klor-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-({2-[4-(2-amino-2-iminoetil)fenoksi]etoksi}imino)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[(2-formilhidrazinil)(imino)metil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[hidrazinil(imino)metil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(5-karbamimidoil-1,3,4-tiadiazol-2-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-karbamimidoilfenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-karbamoil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(3-karbamimidoil-1,2-oksazol-5-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (25,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[4-(N-metilkarbamimidoil)fenoksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[N-(2-hidroksietil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (25,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[2-(4-{N-[2-(formiloksi)etil]karbamidoil}fenoksi)etoksi]imino}acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(3-karbamimidoil-1-metil-1H-pirazol-5-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S,3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(5-karbamimidoil-1-metil-1H-pirazol-3-il)oksi]etoksi}imino)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina N-[{4-[2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)etoksi]fenil}(imino)metil]glicine (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({2-[(2-karbamimidoil-5-metil-1,3-tiazol-4-il)oksi]etoksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid 2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-karbamimidoilfenoksi)propanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]-2-[(2-{4-[N-(piridin-2-ilmetil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]etanamid {[(2S,3S)-3-{[(2Z)-2-[(2-{4-[N-(2-aminoetil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)acetil]amino}-2-metil-4-oksoazetidin-1-il]oksi}metansulfonska kiselina (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[N-(2-karbamimidamidoetil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid 1-(2-{[{4-[2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)etoksi]fenil}(imino)metil]amino}etil)-1-metilpirolidimum kloride (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]-2-[(2-{4-[imino(piperazin-1-il)metil]fenoksi}etoksi)imino etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-({[1-(4-karbamimidoilfenoksi)-(2R i 2S)-4-hidroksibutan-2-il]oksi}imino)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-{[2-({6-[N-(2-aminoetil)karbamimidoil]piridin-3-il}oksi)etoksi]immo}-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-[(2-{4-[N-(3-aminopropil)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[N-(1,3-diaminopropan-2-il)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-{[2-(4-{N-[(2R)-1-amino-3-hidroksipropan-2-il]karbamimidoil}fenoksi)etoksi]imino}-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2Z)-2-({2-[4-(5-amino-1,4,5,6-tetrahidropirimidin-2-il)fenoksi]etoksi}imino)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (2R i 2S)-3-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-2-(4-karbamimidoilfenoksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[(3R)-piperidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[(3R)-piperidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina {[(3S)-3-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(4-karbamimidoilbenzil)oksi]imino}acetil]amino}-2,2-dimetil-4-oksoazetidin-1-il]oksi}metansulfonska kiselina (2Z)-2-[(2-{4-[5-(aminometil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il]fenoksi}etoksi)imino]-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]etanamid (3S)-3-({(2Z)-2-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-[(2-{4-[N-(pirazolidin-4-il)karbamimidoil]fenoksi}etoksi)imino]acetil}amino)-2,2-dimetil-4-oksoazetidin-1-sulfonska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-{2-amino-1,3-tiazol-4-il}-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-sulfoazetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[(3S)-pirolidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2S)-3-{4-[N-(2-amino-2-metilpropil)karbamimidoil]fenoksi}-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[2-(metilamino)etil]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-sulfoazetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[(3R)-pirolidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(piperidin-3-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(pirolidin-2-ilmetil)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(piperidin-2-ilmetil)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-3-{4-[N-(trans-(R,R i S,S)-2-aminociklopropil)karbamimidoil]fenoksi}-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(33S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-sulfoazetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[(3S)-1-metilpirolidin-3-il]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(1,3-diaminopropan-2-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(1,3-diaminopropan-2-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(1H-imidazol-2-ilmetil)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(1H-imidazol-2-ilmetil)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-3-{4-[N-(4-aminopirolidin-3-il)karbamimidoil]fenoksi}-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(azetidin-3-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(piperidin-4-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-{4-[N-(azetidin-3-il)karbamimidoil]fenoksi}propanska kiselina (2S)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[2-(pirimidin-2-ilamino)etil]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina (2R)-2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-2-{[(3S)-2,2-dimetil-4-okso-1-(sulfooksi)azetidin-3-il]amino}-2-oksoetiliden]amino}oksi)-3-(4-{N-[2-(pirimidin-2-ilamino)etil]karbamimidoil}fenoksi)propanska kiselina i njihove soli, njihovi solvati i solvati njihovih soli.
9. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, naznačen time što je namijenjen upotrebi u postupku liječenja i/ili sprječavanja bolesti.
10. Spoj namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 9, naznačen time što su bolesti bakterijske infekcije.
11. Spoj namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 10, naznačen time što se kod navedenih bakterijskih infekcija radi o infekcijama gram-negativnim bakterijama.
12. Postupak priprave spoja formule (I) u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se sastoji u uklanjanju zaštitne skupine iz spoja formule [image] , gdje Pg predstavlja zaštitnu skupinu, a R1-R3, A, I, X, Y i Z su definirani kao u patentnom zahtjevu 1.
13. Postupak u skladu s patentnim zahtjevom 12, naznačen time što se spoj (II) pripravlja reakcijom spoja formule [image] , gdje Pg predstavlja zaštitnu skupinu, a A, I, X, Y i Z su definirani kao u patentnom zahtjevu 1, sa spojem formule [image] , gdje su R1, R2 i R3 definirani kao u patentnom zahtjevu 1.
14. Upotreba spoja u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, naznačena time što je spoj namijenjen proizvodnji medikamenta za liječenje i/ili profilaksu bolesti.
15. Upotreba spoja u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, naznačena time što je spoj namijenjen proizvodnji medikamenta za liječenje i/ili profilaksu bakterijskih infekcija.
16. Medikament, naznačen time što sadrži najmanje jedan spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, u kombinaciji s najmanje jednim dodatnim aktivnim spojem.
17. Medikament u skladu s patentnim zahtjevom 16, naznačen time što je dodatni aktivni spoj inhibitor β-laktamaze.
18. Medikament, naznačen time što sadrži najmanje jedan spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, u kombinaciji s najmanje jednom inertnom, netoksičnom, farmaceutski prihvatljivom pomoćnom tvari.
19. Medikament u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 16 do 18, naznačen time što je namijenjen upotrebi u postupku liječenja i/ili sprječavanja bakterijskih infekcija.
20. Antibakterijski djelotvorna količina najmanje jednog spoja u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, ili medikamenta u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 16 do 18, naznačena time što je namijenjena upotrebi u postupku kontroliranja bakterijskih infekcija kod ljudi i životinja.
HRP20161171TT 2012-01-24 2016-09-13 AMIDINSKI SUPSTITUIRANI β-LAKTAMSKI SPOJEVI, NJIHOVA PRIPRAVA I UPOTREBA KAO ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA HRP20161171T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12152279 2012-01-24
EP13701246.4A EP2806873B1 (en) 2012-01-24 2013-01-23 Amidine substituted beta-lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents
PCT/EP2013/051217 WO2013110643A1 (en) 2012-01-24 2013-01-23 Amidine substituted beta - lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20161171T1 true HRP20161171T1 (hr) 2016-11-04

Family

ID=47603723

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20161171TT HRP20161171T1 (hr) 2012-01-24 2016-09-13 AMIDINSKI SUPSTITUIRANI β-LAKTAMSKI SPOJEVI, NJIHOVA PRIPRAVA I UPOTREBA KAO ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA

Country Status (43)

Country Link
US (2) US9556165B2 (hr)
EP (1) EP2806873B1 (hr)
JP (1) JP5869701B2 (hr)
KR (1) KR102036393B1 (hr)
CN (1) CN104203237A (hr)
AP (1) AP2014007880A0 (hr)
AR (1) AR089796A1 (hr)
AU (1) AU2013211575B2 (hr)
BR (1) BR112014017968A8 (hr)
CA (1) CA2862338C (hr)
CL (1) CL2014001956A1 (hr)
CO (1) CO7101240A2 (hr)
CU (1) CU24273B1 (hr)
CY (1) CY1117955T1 (hr)
DK (1) DK2806873T3 (hr)
EA (1) EA027126B1 (hr)
EC (1) ECSP14010249A (hr)
ES (1) ES2592403T3 (hr)
HK (1) HK1203389A1 (hr)
HR (1) HRP20161171T1 (hr)
HU (1) HUE030452T2 (hr)
IL (1) IL233805A (hr)
IN (1) IN2014MN01640A (hr)
LT (1) LT2806873T (hr)
MA (1) MA35905B1 (hr)
ME (1) ME02532B (hr)
MX (1) MX346602B (hr)
MY (1) MY173843A (hr)
NZ (1) NZ626951A (hr)
PE (1) PE20142345A1 (hr)
PH (1) PH12014501671B1 (hr)
PL (1) PL2806873T3 (hr)
PT (1) PT2806873T (hr)
RS (1) RS55210B1 (hr)
SG (1) SG11201403930XA (hr)
SI (1) SI2806873T1 (hr)
SM (1) SMT201600354B (hr)
TN (1) TN2014000297A1 (hr)
TW (1) TWI659953B (hr)
UA (1) UA110880C2 (hr)
UY (1) UY34585A (hr)
WO (1) WO2013110643A1 (hr)
ZA (1) ZA201405057B (hr)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20160326157A1 (en) * 2014-01-06 2016-11-10 President And Fellows Of Harvard College Monobactams and methods of their synthesis and use
SG11201606711UA (en) 2014-03-24 2016-10-28 Novartis Ag Monobactam organic compounds for the treatment of bacterial infections
CN105175335B (zh) * 2015-08-13 2017-11-03 南阳师范学院 一种3‑(3,3‑二氯烯丙氧基)‑1‑甲基吡唑‑5‑甲酰胺衍生物及其制备方法
ES2817537T3 (es) * 2015-09-23 2021-04-07 Novartis Ag Sales y formas sólidas de un antibiótico monobactámico
KR20180093925A (ko) * 2015-12-15 2018-08-22 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 박테리아 감염을 치료하기 위한 비아릴 모노박탐 화합물 및 그의 사용 방법
MX2018010878A (es) * 2016-03-07 2018-11-09 Merck Sharp & Dohme Compuestos de aril-monobactam biciclicos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de infecciones bacterianas.
CN107641119B (zh) 2016-07-21 2019-11-08 中国科学院上海药物研究所 单环β-内酰胺-铁载体轭合物及其制备方法和用途
EP4223766A3 (en) 2016-08-26 2023-10-18 Codexis, Inc. Engineered imine reductases and methods for the reductive amination of ketone and amine compounds
EP3541364A1 (en) 2016-11-18 2019-09-25 AiCuris Anti-infective Cures GmbH Novel formulations of amidine substituted beta-lactam compounds on the basis of modified cyclodextrins and acidifying agents, their preparation and use as antimicrobial pharmaceutical compositions
US20190328716A1 (en) * 2016-11-18 2019-10-31 Aicuris Anti-Infective Cures Gmbh Liposomal formulations of amidine substituted beta-lactam compounds for use in the treatment of bacterial infections
JP2020502210A (ja) * 2016-12-21 2020-01-23 アイクリス ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト 抗生物質耐性菌株による感染症向けのアミジン置換β−ラクタム化合物とβ−ラクタマーゼ阻害剤を用いた併用療法
CA3070010A1 (en) 2017-07-18 2019-01-24 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Substituted 3-heteroaryloxy-1h-pyrazoles and salts thereof and their use as herbicidal active substances
WO2019020810A1 (en) 2017-07-28 2019-01-31 Aicuris Anti-Infective Cures Gmbh CRYSTALLINE FORM OF (2S) -2 - [[(Z) - [- 1- (2-AMINO-4-THIAZOLYL) -2 - [[(3S) -2,2-DIMETHYL-4-OXO] -Acid 1- (SULFOOXY) -3-AZETIDINYL] AMINO] -2-OXOETHYLIDENE] AMINO] OXY] -3- [4- [IMINO [(3R) -3-PIPERIDINYLAMINO] METHYL] PHENOXY] -PROPANOIC
AU2018311521B2 (en) 2017-08-02 2022-03-03 Novartis Ag Process for preparing 1 -(((Z)-(1 -(2-aminothiazol-4-yl)-2-oxo-2-(((3S,4R)-2-oxo-4-((2-oxooxazolidin-3-y l)methyl)-1 -sulfoazetidin-3- yl)amino)ethylidene)amino)oxy)cyclopropane carboxylic acid
KR102455390B1 (ko) * 2017-10-02 2022-10-17 아릭사 파마슈티컬스 인코포레이티드 아즈트레오남 유도체 및 이의 용도
AU2018345523B2 (en) * 2017-10-02 2021-10-21 Merck Sharp & Dohme Llc Chromane monobactam compounds for the treatment of bacterial infections
EP3747883A4 (en) * 2018-01-29 2020-12-16 Medshine Discovery Inc. B-LACTAM MONOCYCLIC COMPOUND FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTION
US20220002288A1 (en) * 2018-11-13 2022-01-06 Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co., Ltd. Monobactam compounds and use therefor
EP3901150A4 (en) 2018-12-18 2022-09-07 Medshine Discovery Inc. APPLICATION OF A MONOCYCLIC BETA-LACTAM COMPOUND IN PHARMACY
CN111303144B (zh) * 2019-12-13 2020-11-27 苏州信诺维医药科技有限公司 一种治疗细菌感染的化合物
WO2021121387A1 (zh) 2019-12-19 2021-06-24 南京明德新药研发有限公司 化合物在制药中的应用
CN111253405B (zh) * 2020-03-20 2022-12-16 南京安伦化工科技有限公司 一种比阿培南中间体的制备方法
CN111675641B (zh) * 2020-06-04 2023-09-08 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺类化合物、单环内酰胺类化合物盐及其制备方法
CN111592536B (zh) * 2020-06-04 2023-11-03 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺化合物及其制备方法和应用
EP4165039A4 (en) * 2020-07-16 2023-06-21 Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences MONOBACTAM COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS
US20230150996A1 (en) * 2020-08-06 2023-05-18 Ningxia Academy Of Agriculture And Forestry Sciences B-lactam compounds, their preparation and use as antibacterial agents
CN112079791A (zh) * 2020-08-21 2020-12-15 宁夏农林科学院农业资源与环境研究所（宁夏土壤与植物营养重点实验室） 单环β-内酰胺类抗生素侧链酸及其酯、其制备方法和应用
CN111909067B (zh) * 2020-08-28 2022-03-15 浙江凯普化工有限公司 一种d-青霉胺的有机全合成方法
WO2023082055A1 (zh) * 2021-11-09 2023-05-19 中国医学科学院医药生物技术研究所 包含β-内酰胺类化合物的药物组合物及其用途
WO2023091438A1 (en) 2021-11-18 2023-05-25 Merck Sharp & Dohme Llc Chromane amidine monobactam antibiotics

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE794886A (fr) * 1972-02-22 1973-08-02 Pfizer Acides 6-(alpha-(omega-guanidinoalcanoylamino)acylamino)-penicillaniques
DE2458973A1 (de) * 1974-12-13 1976-06-16 Hoechst Ag Acylaminopenicillansaeuren und verfahren zu ihrer herstellung
DE2749265A1 (de) 1977-11-03 1979-05-10 Linde Ag Verfahren zur biologischen reinigung von abwasser
ZA806977B (en) * 1979-11-19 1981-10-28 Fujisawa Pharmaceutical Co 7-acylamino-3-vinylcephalosporanic acid derivatives and processes for the preparation thereof
JPS58210061A (ja) * 1982-05-31 1983-12-07 Takeda Chem Ind Ltd １−スルホ−２−オキソアゼチジン誘導体、その製造法および用途
CA1262128A (en) 1981-08-27 1989-10-03 Christian N. Hubschwerlen .beta.-lactams
NZ205642A (en) 1982-10-06 1986-08-08 Squibb & Sons Inc Beta-lactams and pharmaceutical compositions
US4638060A (en) 1985-04-29 1987-01-20 E. R. Squibb & Sons, Inc. O-sulfated spiro β-lactam hydroxamic acids
JPH01290674A (ja) 1988-04-04 1989-11-22 E R Squibb & Sons Inc アゼチジニル誘導体
US5112968A (en) 1989-07-28 1992-05-12 E. R. Squibb & Sons, Inc. Monobactam hydrazide derivatives
CA2024282A1 (en) 1989-09-21 1991-03-22 Peter H. Ermann Heterocyclic hydrazide derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
ZA918014B (en) 1990-11-05 1992-07-29 Squibb & Sons Inc Heteroaroyl derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
US5250691A (en) 1991-09-09 1993-10-05 E. R. Squibb & Sons, Inc. Heteroaryl derivatives of monocyclic beta-lactam antibiotics
US5994340A (en) * 1997-08-29 1999-11-30 Synphar Laboratories, Inc. Azetidinone derivatives as β-lactamase inhibitors
KR100854810B1 (ko) 2000-09-14 2008-08-27 판데릭스 리미티드 항균제로서 3-(헤테로아릴아세트아미도)-2-옥소-아제티딘-1-술폰산 유도체
EP1711457A4 (en) 2004-01-27 2008-01-09 Merck Frosst Company NITROGEN MONOXIDE RELEASING PRODRUGS OF DIARYL-2- (5H) FURANOES AS INHIBITORS OF CYCLOOXYGENASE-2
NZ567629A (en) 2005-09-23 2011-08-26 Ms Science Corp Piperazine derivatives useful in the treatment of discorders of the central nervous system
CN101410111B (zh) 2005-12-07 2012-12-12 巴斯利尔药物股份公司 单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用
CN101384556B (zh) 2006-02-14 2012-06-20 庵原化学工业株式会社 5-烷氧基-4-羟基甲基吡唑化合物的制备方法
WO2007119511A1 (en) 2006-03-16 2007-10-25 Astellas Pharma Inc. Cephem compounds and use as antimicrobial agents
KR101320718B1 (ko) 2007-03-23 2013-10-21 바실리어 파마슈티카 아게 세균 감염 치료용 조합 약제
WO2009049028A1 (en) 2007-10-09 2009-04-16 Targegen Inc. Pyrrolopyrimidine compounds and their use as janus kinase modulators
KR20110086742A (ko) * 2008-12-19 2011-07-29 화이자 인코포레이티드 모노카밤

Also Published As

Publication number Publication date
WO2013110643A1 (en) 2013-08-01
PL2806873T3 (pl) 2016-12-30
HUE030452T2 (en) 2017-05-29
AR089796A1 (es) 2014-09-17
PH12014501671A1 (en) 2014-11-10
UY34585A (es) 2013-09-02
SMT201600354B (it) 2016-11-10
CA2862338C (en) 2019-04-16
ECSP14010249A (es) 2015-12-31
AP2014007880A0 (en) 2014-08-31
CU24273B1 (es) 2017-08-08
EP2806873B1 (en) 2016-06-15
NZ626951A (en) 2016-03-31
MX346602B (es) 2017-03-24
CU20140090A7 (es) 2014-12-26
IL233805A (en) 2016-06-30
ME02532B (me) 2017-02-20
CL2014001956A1 (es) 2014-11-07
PT2806873T (pt) 2016-09-23
MX2014008915A (es) 2014-08-26
HK1203389A1 (zh) 2015-10-30
PH12014501671B1 (en) 2014-11-10
AU2013211575A1 (en) 2014-07-24
JP5869701B2 (ja) 2016-02-24
CY1117955T1 (el) 2017-05-17
BR112014017968A2 (hr) 2017-06-20
EP2806873A1 (en) 2014-12-03
UA110880C2 (uk) 2016-02-25
US9556165B2 (en) 2017-01-31
SI2806873T1 (sl) 2016-10-28
LT2806873T (lt) 2016-10-10
MY173843A (en) 2020-02-24
TN2014000297A1 (en) 2015-12-21
EA027126B1 (ru) 2017-06-30
CA2862338A1 (en) 2013-08-01
US20170100379A1 (en) 2017-04-13
US20150045340A1 (en) 2015-02-12
IL233805A0 (en) 2014-09-30
PE20142345A1 (es) 2015-01-09
AU2013211575B2 (en) 2017-03-02
ZA201405057B (en) 2017-09-27
JP2015504907A (ja) 2015-02-16
KR20140114390A (ko) 2014-09-26
BR112014017968A8 (pt) 2017-07-11
MA35905B1 (fr) 2014-12-01
ES2592403T3 (es) 2016-11-30
CO7101240A2 (es) 2014-10-31
CN104203237A (zh) 2014-12-10
RS55210B1 (sr) 2017-01-31
US9782390B2 (en) 2017-10-10
KR102036393B1 (ko) 2019-10-24
SG11201403930XA (en) 2014-08-28
DK2806873T3 (en) 2016-08-29
TWI659953B (zh) 2019-05-21
TW201343643A (zh) 2013-11-01
IN2014MN01640A (hr) 2015-05-22
EA201400838A1 (ru) 2014-12-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20161171T1 (hr) AMIDINSKI SUPSTITUIRANI β-LAKTAMSKI SPOJEVI, NJIHOVA PRIPRAVA I UPOTREBA KAO ANTIBAKTERIJSKIH SREDSTAVA
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
ES2569528T3 (es) 4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus
NZ610312A (en) 6-amino-2-phenylamino-1h-benzimidazole-5-carboxamide- derivatives and their use as microsomal prostaglandin e2 synthase-1 inhibitors
JP2009518317A5 (hr)
RU2014142598A (ru) Новые 4-метилдигидропиримидины для лечения и профилактики инфекции вируса гепатита в
HRP20140588T1 (hr) Spojevi kondenziranog prstena i njihova uporaba
HRP20110018T1 (hr) Derivati pirido(2,1-a)-izokinolina kao inhibitori dpp-iv
AR083339A1 (es) Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio
JP2002535323A5 (hr)
HRP20120738T1 (hr) Inhibitori kinaza akt i p70 s6
JP2017530185A5 (hr)
RU2348628C2 (ru) Замещенные циклопропильной группой оксазолидиноновые антибиотики и их производные
RU2000128036A (ru) Амидиновые соединения
JP2011503103A5 (hr)
CA2672373A1 (en) Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases
JP2017522374A5 (hr)
SI2834239T1 (en) Heterobicyclic compounds as inhibitors of beta-lactamase
RU2010138577A (ru) ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3
PE20080856A1 (es) Inhibidores de metaloproteasas de matriz
RU2018103198A (ru) Новые соединения циклического n-карбоксамида, применяемые в качестве гербицидов
CA2522024A1 (en) Cgrp receptor antagonists
HRP20140252T1 (hr) Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze
ATE476431T1 (de) Piperidin- und azetidinderivate als glyt1- inhibitoren
AR088548A1 (es) Derivados pirazinicos utiles para tratar enfermedades del aparato cardiovascular y para el tratamiento y/o profilaxis del dolor