HUE029988T2 - Diamino-pirimidin származékok, és eljárások ezek elõállítására - Google Patents

Diamino-pirimidin származékok, és eljárások ezek elõállítására Download PDF

Info

Publication number
HUE029988T2
HUE029988T2 HUE12750114A HUE12750114A HUE029988T2 HU E029988 T2 HUE029988 T2 HU E029988T2 HU E12750114 A HUE12750114 A HU E12750114A HU E12750114 A HUE12750114 A HU E12750114A HU E029988 T2 HUE029988 T2 HU E029988T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
pyrrolidin
amino
propylpyrimidin
optionally substituted
Prior art date
Application number
HUE12750114A
Other languages
English (en)
Inventor
Hyun-Joo Lee
Dong-Hoon Kim
Tae-Kyun Kim
Young-Ae Yoon
Jae-Young Sim
Myung-Hun Cha
Eun-Jung Jung
Kyoung-Kyu Ahn
Tai-Au Lee
Original Assignee
Yuhan Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Yuhan Corp filed Critical Yuhan Corp
Publication of HUE029988T2 publication Critical patent/HUE029988T2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10Laxatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (5)

  1. DIAMIMO^imMIDSN SZÁRMAZÉKOK, iS ELJÁRÁSOK SZÉK aŐÁLÜTÁSÁRA SZABADALMI iOÉNVPöNTöK
    1. Áikaimézásá egy 1, általános képlete vegyüietnek vagy gyógyászáíiiag elfogadható sójának egy gyógyszer gyártására a rendellenes működés m@göîôzèsére vagy kelésére a gyomöMíélfendsZénmozgékonyságáhao:
    1, általános képlet ahol az általános képletben: Rí jelentésé feni! csoport, amely szübsztihjáíva van egy vagy több sznösztituensseL amelyek a kovelkezok közöl választhatók ki: bsiegánatom.. hidroxi. amino, ciano, nitro, hidroxi-karboiiil, 0?-s- eíklbcsopoít (aboi a Cw síkli-csoport kívánt esetben aZiibfcitltvíálva vsa naiogénatommal vagy gmioo-ossporital), Cx« elkeni!, Cx* alkínli, Ci-s alkoxi-osoport (aboi a Ci·;. aSkoxL esőport kívánt esetben ezubszötbáivs van ihalogèriaiommal), Ci-s siklétio, menő· vagy di-Cv* aikii-ammo, Cns aikíi-szuílonik· mm> Cu aikil-karbonii-ammo, Ci.s aikoxi-karbobiL amlno-'Szuifonll, amlno-karboni!, C-x álkikamino-karbonil és PenzA-oxx karbonlí-araino'csoport; vagy egy heteroarjr-csöpori, amely a: következők közül választható ki: piriciiml pirimidínii. pjrazmií, imidazoll, p:iazoíü, íriszéül, oxazoíii, iiazoiii, furanil, psroiii, tío-femi. naitii. indsnii, kinolinil, kínolinoníi, kremononli, dlhidroinciolonil, izösnooiinO ,3-djonil: dihidrebenzimídazolooii, benzoxazsionii, benzofuraML benzotlofenii, beozo(d][l .Sjdioxolil, öíbldrobenzo:1,4Íaiöxín!i, indelil, irsdöünll, benzlmidazoiíl, benzoxazoííl, henzotiszölji és íhdézoiibösopeí, ahol a beteroarlLesöpett kívánt esetben szubszíiíüáíva lehet egy vagy több szobsziitüsnssei, amelyek .a következők közül választhatók κ» haiogónatom, amino, dl-Cxs alkil-amino, císno, nitro, Ç?.s alkil-osöpoft (aboi a Ou aikixesoport kívánt esetben szabsztitoälva van báiögérmíommai), Ci.s aikoxhesoport (aboi á Css áíkoxxesoporí kívánt esetben: szbösztltuáivo van h siegen siómmal), aoetli es Ci·;, aikli-szűlfenli-csopofl; Rï jelentése hidrogénatom; es <C? s alkii-csoixsrt. amely kívánt esetben szubsztituálva vari egy szubsztituenssek amely a következők közűt választható ki: bidroxi, Ct.salkoxl, bönzü-ámino (ahol a benzíhamino csoport kívánt esetben szuhsziituálva van helogénaiommai}, fenii-amínc, Cu aíkihamino. Cxsctkioafkihamieo, pirroiidiniL és bídroxhCí-s aikiimmino-^oport; és Cxs alkoxk karbonii'Csopprt: és htdroxi-karboniXcsopori; és amino-kerbonli-csopoit; ésiormibesoport; és oxo (~0) csoport; R> jeianíése hidrogénatom: és hsdroxiPcsopor; és €ix álko.xi-csoport; és fenoxkesöporí; és benzli-oxi-cseport: és Oh ajkif~ csoport, amely kívánt esetben szubsztituáíva van egy szubsztituensseí, amely a következők közöl választható ki: amino, Oh M0XKaTOR:S"8m!iia .es mono- vag;/ ctoCu aiki-amino-csopoft; vagy egy olyan csoport, amely az ex után bemutatott ΑΈ általarios képietek közöl választható ki (ahol a * jel az A-E áitaiános képietekben ezt a helyzetet képviseli, ahol a képletek csatlakoznak az 1 - általános képlet vegyüieteihezi
    A 8 C
    8 E jelentése hidrogénatom; es hidroxikesopm; vagy C-,~s aikii-psoport, amely kívánt esetben szubsztifeáiva van hidfoxí-csoporttól; :8¾ jelentése Cu slkö-csoport, amely kívánt esetben szubsziitóáiya van íemi-esoporüaí; vagy (¾.¾ aikenií-esöpaft, amely kívánt esetben szubsziiíuáíva van fenil- yagyGjvdkioalkil-csopomai.; Rs jelentése Cu&amp; aikiktsoporL amely kívánt esetben szubsztitoáiva van egy szebsztilusnsseL amely a következők közöl váia»Zihatu ki; ha-ögénatom, nidtoxi, Cu aikoxi, amino, Cj.&amp; aiKoki-karboníimmino.. benafe^afbonibamfno; menő- vagy dk Cu aíkifemirto. Cu alíwxi-Cu aíkíl-oxi, fene.*. benzíi-oxi. fenti-csoport fshoi a fenti-csoport kíváni esetben szubsztitoáiva van egy vagy több szubszt-toanssel, amelyek a következők közöl választhatók; ki: halogénatom, amino, Cu aíkoxi és hidföxi-oeöporí), tio-feníl, pihdinlí, tnooiil, pirimidinil. pIraziniL imídazolit, pirazoi, triazofi!* oxazoííi, tiazoiil, furanil, plrroiii, pipendíníi, piperazinií-oseport íéboí a plperazinil-csopc-n kívánt ékeiben szubszötoátva van oensí-csöporttél), Cu sikloatt ecetíb és benzol! -csoport; Cn cikiualkil-csoport; pipendinil-csöpoít amely kívánt esetben szubsztituáiva van Cu sikoxi-karbonii-csopc-fttal; Cmöalkenikesöpoft, amely kivánf. esetben szubsztitoáiva van fenilmsoparttaí: Irifiaor-metil-esopori; tonuor-etihcsepoft vagy fenti-csoport, amely kívánt esetben szubsztitoáiva vanmalogánatommal; R; jelentése hidrogénatom; vagy Cu aikikésöpeit; Rs és Rs jelentése egymástól függetlenéi hidrogénatom; és Cuv alklf-esoport amely kívánt esetben szubsztitoáiva van egy szubsztituenssei, amely a következők közül választható ki: amino, Cu alkoxekarhonii-amino, hidroxi, Cuaikií-tlo, Cjueeiklöalki, fémi-csoport (ahoi a fenii-ssopert kívánt esőiben szubsztituáiva van egy vagy több szubsztituenssei, amelyek a következők közöl választhatok ki: nategénatom hidioxí, Cuaíkl!, mono- vagy ök-Cualkikamlno, trlöuor-metil, Cu aikoxi, és Cu alkikkàfbonll-oxi-esapori;, tio-femi. parolíí, fdranihcsoport (ahol a íummi-cspppri kívánt esetben szuösztituátva van mono-· vagy dí-Cu alkil-caopcrftat}, pírkSníí, pjófnidinii, plmzinil, imidazeisi, pirazoiíl, triazoiii, letíazoiii, oxazolii, tiazoiil és benzikoxi-esoport; piperidinfi-csoport, amely kívánt esetben szubsztituáiva van banzll, benzoll, Cu aíkií vagy Gi-salkíí-karbonii-csopomai; az&amp;üdioíksopert, amely kívánt esetben szubsztituáiva van Cu alkftxi-ksfbonii-csopomal; Gts aikíl-szuifonll-csöporí; tónit-szuiioníí-csoport (ahol 3 fenikrész kívánt esetben szubsztituáiva van haiogénatömmaí): vagy Os-ívclkloalkil-osoport. ** '' szmmi alkalmazása az 1 àHaiànas képlete vegyutefeKnek vagy gyógyászéiág eííogábbatö sóiknak, ahol sz általános képletben: Rí jelentése fenibcsoporf. amely szo&amp;ziiiélsa van egy vagy több szufeszmuanssol, amely a következők közül választható ki: halogénaíom, hidrsxl, amino, claim, nitro, hlroxbkmbonii, Cb.saikii-osoport (ahoi a C^Ässoperi kívánt esetben szubszíiluáivá vsn haíogénatomma! vagy amino-osopörttsi), Gw sikoxi-osopori (aha! a Ci-ealRoxeesoport kívánt őseiben szubsztiluéSva van Paiogenaionima^Cî-s aikiido, amino-szuiSonii. amiriö-karbönii, 0i4 aikü-amino-kaitoeii és benziboxi-karbonii-amlnemsopbri: vagy hetefoankosopoit smsjy a következők közül viaszaié ki: kínelnll, kromenonii, indoiií, iodoiiníi és benzimidskeiil^sopog, anoí a heleroaní-osopor? kívánt esetben szubszthuéfva lehat egy vagy több szebsztííuensseí, amelyek a kővetkezők közűi v&amp;aszthaibk ki: Gw síkii (ahol a Cys aikihcsopott kívánt esetben szubsziiíuáivs van halógénáíötrtmai) és aeaüksopofk λζ kiöntése bíbíugénatom, és Gr·* aifokcsoporí, smoiy kívánt eseíoen szubszíüuáiva van egy szubsztitaenssel, amely a következők kozni választható ki: hidrofil és C« aíkoxi-csoport; benzil-amíno-ssoport^ahöi a benzii-amino csoport kívánt esetben S2ub§zötuáíva van naiogènalcmmal}, íenii-amino, Cm aikiWmino, Cu cikioafkil-amino és hiatoxi-Gi.s alkii-amino^port; Ovs aikoxkkarbpnil-esoport; vagy formíi-esöpor?’; Rá jelentőse írtdrogénatom; és hidroxii-csoport; Gw alkil-esopor?, amely kívánt esetben szybsziltuálva van egy sxubsztítuenssei, amely a következők Közül választható ki: smino, Gm alkoxi-karbomirnrnino és monc-vagy dí-G^-s aíkibamino-psőport; vagy egy oíyan csoport, amely sz A, 8, D és E általános lepletekből választható ki; h Jelentése hidrogénatom: Rs jelentése Çu aikil-osepott: R« jéisntáso «ms alkíí-csopori amely kívánt esetben szyhsztituáiya ven agy szuivrztituenssek amely a kővetkezők kőaOf választható fo: haiegénatom. h-droxl, Cu sikexi, amino, Çw aíkexi-karboriil-arnlno, benzil-oxi-karhonii-amino, mono-vsgy di-Ci-s alkü-áminó» vu alkaxi-Cu Oikil-oxl, lenoxi, benzsi-oxl, fenti-csoport (ahol a fenii-esoport kívánt esetben szubálluáivá van egy vagy több szubsztituenssel, amelyek ä következők kosul választhatók ki: balogénatem és amine, 0v$ aikoxi és hidroxi-esopartj. tio>fem!, pmainil, fnrtolil, pipesidiníi, pipofazínibcsopert (ahol a piperazinikcsoport kívánt esetben szybsztiíuálva van benz.il> csoporttal), Cs·« dkíoaíRli, «I* ás benzoil-csoport; C* cikioalkit-osoport; piperiginii-'csopori, amely kívánt esetben szubszt-tyáiva van Gu aikexi-karhönii-osöpőftíal; Craalkeml-csoport, amely kívánt esetben szohsztityálva van feniimsoperttal; Inbuei-metv csoport; tiitiuer-etil-osoport: vagy fenii'Csoport, amely kívánt esetben szchsztituálva van hafegénstommsl; R? jelente hidrogénatom; Rs és % jelentésé egymástól függetlenül hidrogénatom; és Omo aíkii-eseport, amely kívánt esetben szuesztityálva van egy szabszéiaenssöi, amely szövetkezők kezűi váiaszthstó ki: amino, C<s aikoxizarbóníi-amino, hidroxí, Gw síkiMio, C$ »oikioslkit lenii-csopufî (aböl a fanil-cssporl kívánt esetben szubszíituálva van egy vagy több szubsztituenssel, amelyek a kővetkezők Közöl választhatók xk balogénafom és hiarosi, Gh ä mono- vagy dl-Cu aíkii-amino, tdfiuor-metti, Gu aikoxi: és Cm aikiiZerbonii· öxl-csoport}, tiofánii, pírroili, foraníi-ceopor? (aboi a taranikesoport kívánt ésetben szubsztituélva van mono· vagy di-Cn alkil-ssöpöfltsí), Piriéin·! és benzii-exi-csöb-eit piperldiníí-csopoít, amely kívánt öSöíbón éZöbsZötoáiVá· van benzii, benzol!. Ci-s alkil vagy Q?.s aikii-karboniimsoporttai; azetinidiimsoport, amely kívánt esetben szübszti&amp;álva van Ci-s alkoxíZarbönii-ösopörttaí; C;-s aikibsznlfoniiOsoport: ísnii-ézclfonii-cscpört (aboi a feníkrész Kívánt esetben samsztíiuáíva van haiogébatommaí); vagy Cs-io eikioalkií-OsSoport.
  2. 3, Az t, vagy 2. igénypont szerinti alkalmazása az 1 általános képletö vegyüieteknek és. gyógyászatiiag elfogadbatő sóiknak, ahol a rendellenes működés (dysfunction) a gyomor-bélrendszer mozgékonyságában gyomor- és nyelőcső« reflux betegség [gasfrooesophageal reflux disease (GERD)], székrekedés, ingerelhető bél szindróma prbtable bowel syndrome (iSSfl. bélrenyheség, operáció utáni bélelzárédás (ileus), késleltetett gyomor kiürülés, gyomor résziegéS büöése (gastfoparesis), bél ál-elzaroaás (intestmaí pseudo-obstruetten), gyógyszsr-inciuxóil késleltetet? átjárás (transit): vagy oiabéteszes gyomor pangás (atony). ^gyászán Kompozíció alkalmazásra rendellenesség megelőzésére vagy tezeféséré a gyomor-bélrendszer mozgékonyságában; amely kompozido lartalmszza egy 1. általános képleté vegyütetóok. vagy gyogyásZáíííag elfogadható sóiánaK terápiásán .hatékony mennyiségei és fomlmsz egy gyógyészaiiiág elfogadható hordozót
    1> általános képlet ahol az általános képiéiben: R1 jelentése lenil-csoport, amely szubsziuáiya van agy vagy több szubsztituenssei, amelyek a kővetkezők közöl választhatók ki; haiogénafom, hidrox, amino, «km nitro, hidroxi-kerbonii, Cu sikk-csoport {ahol a Cu aikii-csoporl kívánt esetben szubsztituöíva van haiogénetommsl vagy smínc-ssoporttal), Cí.&amp;aikenil, C^.afktnii,. Cm alkoxi-csoport (ahol a Ct-s aikoxi-csoport kívánt esőiben szebsziítuáiva van haíogénaiormnai}, Cu aikti-δο, mono- vagy ői-Cu aikii-aroine, Ch aíkíMzuilonli-sniinö, C:;-5 aikil-karOonibamino, Cu aíKexi-karPónt amine-szuííonií, amino-karbonil, C.u aíkíPaminö-káibonij és bsnzii-oxi-katböníl-smino-csoport: vagy egy heíéroáfilrosopörí, amely a következők közül választható ki: plndinii, pirímlöinil, mm, smidázoíí!, pirazolli, tnazoííí, oxazoi, tíazoüi, turáni!, pínöííí, llo-íenii, naíiíí, indaníl, kinoíínii, kinolinonil, krortisnonií, dihidfosnöcíöni izolndolin--1:,3^diönii; Äidrobenziroidazoionil, benzoxazölonlL i&amp;enzotoníi, bonzsttofeníi, benzoyl Jldioxolil, dihidro^nzoil ^ldioxin!!, indol, vtóoSmií, bonzimiclazöUi, oenzöxazoíll, benzeíiazolli és íncfozoiij-csopoíf, ahol a heteroankfoopoft kívánt esetben szubsztiluáíva tehet egy vagy több szubszíiiuensseí, amelyek a következők közöl választhatok ki: hsiogénatom, amino, dl-Cu alkü-amíno, ciano. mire, Cu alkil-csopori (ahol a Cm álkíksopori kívánt esetben szuPsztltyáiva van bJogénkommaj), Cu äiKoxi-csopod (ahol a Cos áiköxí-csöpórt kívánt esetben szubsztituálva van haioeénatommái) acetn ás Cvs alkil-szuífcníírosöpürt; Rs jelentése niorogonafen;; és Cm aikll-csoport, amely kívánt esetben szobsztitnalva van egy szubszíiiuensseí, amely a következők közöl választható ki; nidroxi, Cu aikoxi. benzií-aminomsoport (ahoi a benzikamlno csoport kívánt esetben szubszötuáiva vm balpgénatommaí). teníi-amirto, C«· alfcíl-amiöo, üs* cíkíoalkíhamino, pirrolidint!, és hkíroxkCu aikikarnine-osoport; és Cu alkoxi'-karbonil-esoport; és hidfexi-kafoonii-eseport; és eminö-karböhii-esoporí; és íormií-csoport; és oxo (=0) csoport: Rí jelentése hidrogénatom; és hírcsoport; és Cm alkoxi-csopcrt; és fenoxksoport; és benáí-oxksopcrí; és Cm aíkíí-csoport, amely kívánt esetben sjrobsztifoáiva van egy szubsztítuenssei, amely a kővetkezők közül választható ki: amim), Cm aíkoxi-karbonii-amíne és mono- vagy di-Cu aikii-ammo-ceopori; vagy egy olyan csoport, ameíy az ez után bemutatott A-E aitaiánes Képietek közöl· választható ki .(ahol a * jel az ΑΈ általános képietekben azt a helyzetet képviseli, ahol a képietek csatlakoznak az 1. általános képlet vegyüteteihez)
    A S Q
    D E R^jaSentese hiörogénátöm: es hferoxlkesoport: vagy Ci-s alkli-esoport, amely kívánt esetben szubsztiíuáíva vanhidtoxi-csopodtai; Rs jeientese Uh- alkil-esoport, amely Rlvánt esetben sziibsztiiualva van lenlf-cscporttai; vagy Qis aikenii-csoport, amely kívánt esatben sznbszíifeálvá van fenti- vagy C^cikioalkíl-csöportiaí; Rs jelentése Ct-« alNI-csopert, amely- kívánt esetben szubsztituáíva: van egy szuhsztifcenssei, amety a következők közül valas/j.netó kí. háögénéiorn. b-oroxi, Ci-s síkoxl, amine. Cv-i^koxi'kanbonil-airiifso, benxil-oxpkgfbôniMm'ino. mono- vagy di- Ct-* aíkibaminö, G« sikoxkC-vs aikii-oxi, fenoxi, benzikoxí, fenibssoport .(ahoi a tenítesoport Ríván! esetben szubsztifeáiva ven egy vagy több szubsztituenssei, amelyek a következők közöl választhatok ki: haiegénatem. amino, Gn aikoki és hidroxkssopodi, íio-fenll, piánk, indolif, plnmidinil, pimlnií, imídazeíií, pirazcsi, triazoül, oxazoüí, tiazoíii, fotanil, pirrolll, pipeddínii, pipefazinlhcspoori (ahol a piperaxín!I- esopoïl kívánt esetben szubsztítuélva van benzii-eseporttai}, Cm oikioaíkii, acetil· és beozsiimsopörí: Cm eikloaiRi-csöport; pipePdiniimsoport, amely kívánt esetben szubszíifyáívn van c* atkexi-karboniksópoííisl: G^oalkenil-esopört, atneíy kívánt esetben sabsztítyálva van fenii-csoperttal; triflpórmieíiíesopoft: »of-etiksepöfi: vagy fenikoseporl, amely kívánt esetben szytssztituálva van balogénatommai; Rzjefentéss- bldrögénaísm; vagy Cos alkH-csoport; Rs és R* jelentése egymástól föggsöemtl íádfögénatom; és Gmv aikihesoport, amely klvaru esetben szubsziltuéiva van egy szubsztíiuensseí, amely a következők közül: választható ki: amino, Gi-s aikoxi-karbonii-amino, fedfoxi, Ct-saikiMso, C»ákíöalkil, iewksoport (ahol a fenit-csopoft kívánt esetben szobsztiíuéiva van egy vagy több szubsztiinenssei, amelyek a kővetkezők közöl választhatók ki: haiogenatom, hidroxi, C;.? alkjj, mone< vagy di-Ot-saikibamino, trífiuer-raetíl, aíkoÁ és Cieáikii-kárbonil-exk csoport). íio-lenlí, pirroiü, furarsií-c-sopoft (ahol a fursnii-csopsrt kívánt esetben szubsztííuálva van mono- vagy di-Gvs altok csoporttal). pindinii, pínmídínlL pitaziníi; imidazolil, pimzolii, tríazoiil, teteoiil, oxszokl, ílazolii és benzskoxi-csopoft: pípetidiniP csoport, amely kívánt esetben szebsztituálva van trnzt benzoil, Cu. aikii vagy Cí-sgíklkksfbonii-esepörttai: azetldínil-csoport, amely kívánt esetben szy&amp;szutüáivs van Cr-saíköxi'-kai'fconil'csoporttai; C;.;;gíkiPszuííeníí-csöpoft: feniPezniionil-esopoft (ahol a leoií-rész kívánt esetben ezubsztítyáíva van baíegénstommal): vagy Cs-isáklöalkiteopóft. δ. A 4. igénypont szerinti gyógyászati kompozíció, ahol az általános képletben Rí jelentése fenil-csopoft, amely szupszíltyálva van egy vagy több szubsztitaenssel, amely a követezők közül valásztfiatö ki: balogén Siam, hirfræg, amino, Clane, nitro, hidfoxkitarboní!. Ct-s alkit-csoport (aboi a Cm aikii-csoper} kívánt esetben szsibszilíualva vari nalogenatommal vagy amine-csoportlal), CM-aikoximsoport (ahol a OM-aikoxi-esoport kívánt esetben szubsztlruáíva van haíogénatommal), Ci-s síxli-tio, smino-szylfonii, aminp-karbonil, C;,s aíkihamíno-karbonii és benziboxi·· teffconil-amine-csopsrt; vagy hetemankesoport, amsly s kővetkezők közül választható kl; kißoWi. ikrörnenonílj indo®, indöfífiü és benzimidazolihcsepoft, ahoi 8 betematihcsopor? kivânl esetben szubszütaáiva lehet egy vagy több szubsziituenssel, amelyek a Kővetkezők közűi válaszhatók ki: Cu slkll-csoport {ahol a Cm álkíl-csoport kívánt esetijén szubszÉiiálys vari naiogénaíemmál) és aeétii-csdport; Rü jelentése Mörogénalom; és Cu aikii-psoport, amely Kívánt esetben: szubszíltuáiva ven egy szubszíityensseí, amely s következők közöl választható ki: hidroxiiés Cu aikoxt-esoport; benzikamino-esopoit (shot a henzikaminp esopor? kívánt «selber! szubszütuélva van halogénatamai}, fenil-amino, Cm aikik#nino. Cas cikiosíküamlno és ffdröxi-Qu aíKíkamlno-cseport; Cu askoxí-karbonil-csepoít: vagy formiS-osöperi; Rs jelentése hidrogénatom; és hidroxii-csepsit Oh síKíí-ceöpoft ameiy kívánt esetben szubszíituáívs van egy szufeszdiuenssei. gmeiy a Kővetkezők Közút választható ki: arníno, Cm uikoxi-kafbombamino és mono-vágy déGu aikii-aminp-csoport; vagy egy olyan csapért, amely az A. B.DésE általános képletekből választható ki; Rí jelentése hidrogénatom; % jelentése Cm alkii-csoport; Rs jelentése C1-5.3 aikil-esepöft, amely kívánt esetben szubsztituáíva van egy szubszíitiienssek amely a Következek kézi választható ki: nsíogénatom, hidroxl, Cu áikbxi, amino. Css alkoxbkafbcni-amino, benzI-eKi-karbonii-amino, meno-vagy di-Ct-s eikH-ammo, Cm alkoxi-Cu alKÍÍ-oxí, ienoxi, benzs-oxs, unii-esopori (ahol a fenibesopor? Kívánt esetben szubsztiíuáiva van egy v«gy több szubsztkienssöi, amelyek .a következők közöl választhatók ki: heíogénetom és amino, Cu aíKoxi és hidroxkosopoft) hO'femi. pifidiníí, iodelii, pipendinli, piperazinil-esoport (ahol a piperazinil-Gsoport kíván? esetben szebsztiitíáiva van benzlí· csoporttá!), Cm akioalfeii, acetil· és benzöíímsóport; Qu eikloaíkit-nsoport; piperidinjl-csoport, amely kívánt esetben szupsztiiuáíva van Cos aikoxi-katbenii-csoporttaii Cmsaikenii-csoport, amely· kívánt esettben szúösztitüéíva van fanil-csoporttai; triíiuof-meái ceeport; íhiiuor-eííí-csöport; vagy fenil-csöpon, amely kívánt esetben szubsztltyálya ven halegénatommai: R? jelentése hidrogénatom, Ks és Rs jelentése egymástól függetlenül fciáfogéöátöm; és Cms alklhcsspofi amely kivlftt esetben szubsz&amp;áiva van egy szubszutpensses, amely a Következők közűi válsszibatö k·; amine.. Cm elkoxi-karbonil-amino, hidmxi., Gh síkií-tic, Cs íocikioalkii, íeníí-csöport {ahöl a lénii-esoport kívánt esetben szubsztiíuáiva van egy vagy több szubsztituenssei, amelyek a Kővetkezők közül válaszhatók kit naSögénatQm es hidroxi, Cm aíKíí, mono* vagy di-C: >s alkii-amino, tnfíüor-metíl, Cu alkoxí és Ci-s aifc!Mtsfbeníl·· oxi'csoporti, tioíenií, plrroiil, furanií-nsoport (ahol a faranil-csoport kívánt esetben sznbsztífeáiva van mono- vagy dí-C ű atkil-csoporttai). pifídínil és bsnzit-oxi-csopoft; pipendinil-osopert. amely Kívánt esetben szubszíltuáiva van bénái, benzoíi. Cm aíKíí vagy Cu aikii-karfepnii-cepporttai: azeilnidlhcsepors, amely kívánt esetben szubsztiíuáiva van Cm alköxí-karbonii-esopofttai: Cm aíKÍÍ-szuitoníí-csopon; fenil-szuiionil-esoport (ahoi a tenikész kívánt esetben sznbsztímálva van baiogènatommai); vagy Cms Gikloslkli-Gsoport 6, A 4. vagy §. igénypont szerinti kompozíció, ahol a rendelten®: működés (dyslnneiion) a gyomor-bélrendszer mozgékonyságában gyomor·' és nyeiöcsövi: reflux betegség [gastrooesophageal reflux disease (GER05| székrekedés, ingerelhető bei szindróma íímtable Dowel syndroms (iSS)j. bélrenyheség. operáció utáni báieízáródás (iléus), késleltetett gyomor kiürülés, gyomor részleges hííöése (gasiroperesís), bél ál-elzáródás (intestinal pseudo-obstruction), gyógyszer-indukált késleltetett átjárás (transit) vagy diabéieszes gyomor pangás (atony).
    ahol 32 általános képletben Pi jelentése renibesopori amely szobsziiiuálva m égy vágy több szubsztííuensseí, amelyeke következők közöl választhatók ki: fialogénatöRi; hídroxi, ámino,. ciano, nitro, hidraxi^arbonil, Ci-s aSkil-csoport (ahöl a Ovs alkikosoporf kívánt esetben sAibsztkuáiVa van hálögenatommai vagy amino-esepöíttai), Czsaikenll, Gí4 álkinil, C-,salkexi-csoport (ahol a Ciealkoxi-csoport kívánt esetben szuhsziituálya van hálogénatoramai), Ci.s alkihtio, mono- vagy dk (k§ aikibamino, ¢1.5 siki-azulfönibammo, alkii-karbenii-amino, Cm gitoxkkarbonil amino-szuifchii, amíno-karbonll, Oh alkii-amino-karbonij és bsnziS^xkkarboníí-aminö·· csoport; vagyheíeroariimsopöri, amely a következők közűi választható kn pjrjdinii, pirimidmíkpirsziníl, imidszolii, pimzcií!, thazolif, oxâzçill, aszóik, furaníl, pifroiii, tlö-tenii, neftíl, indám!.. kínoüníi, kinoiinonil, kfomenonlí. dihídroindotonít, izöírídöiíml.Steiöoií, oihídrobenzimidazoionil, öenzoxazoioni, benzofuranii, benzötioíénii, benzoíd][1.3poxöííí; díhÍGmbsn2ö[1,4jdjo>éiií, indolil, iitdoliník benzimidazolil, oenzoxazol, benzoíiazoíi: és indazöiil-csoport, ahoi a h&amp;íeroarii~csopört kívánt esetben sziíbsztiiuáiva léhet 1 vagy / további szubsziituénssei, amelyek a kővetkezők közöl választhatók ki: háiogénatom és amino, di-Cí-5 aiklbamioo, eiano, nitre, Cm alkikosoport (ahol a Cí-salklkcsoporUdvánt esetben szubsztítualva van haiogénaíömma!}, Cn sikoxi (ahol a &amp;, s alkoxi-csoport kívánt esetben szubsztituáiva van haiogénatommái), aeeiil és Cm aikli-szulionljmsoport; Rs jelentése hidrogénatom; és Ou alkií-osopöft amely kívánt esetben szubsztiteálva van egy szubsztituenssől, amely a Következők közül választható ki: hiaroxi, 0« aikoxl, benzil-amino-nsopott (ahoi a ibenzihammo'csoport kívánt esetben szubszioálva van tsasögériatommai), fenil-amino. Cr.s alkil-amino, Csa eikloaíkií-ámino.. pirrolidlníí: és hjbroxhCi-s dikii-amino-· csoport; Ct4äikoxkkartoi-esoport; hi^i-kärfeöhteopoit; aminoAarbonii-esopori; tormii-csoport; vagy oxo {^0} csoport; Rs jeíentéso hidrogénatom; és hidroxil-csopoft; Cm alkoxi-csoport; fenoxi-csöport; benZii-oxi-csopori; Css aikil-esoport, amely kivárd esetben szubsztituáiva van egy szöbsziiteenssei. amely a következők közül választható ki: amino, Om alkdxbkarbonil-am.no és mono- vagy #£« alkihánknomsópoíí; vagy egy csoport, amely az alábbi A-E képietekkel jelen ithei meg (ahol a * jel sz A-E általános.képietekben azt a helyzetet kêpviseibahôi a képletek csatlakoznak az 1. általános képlet vegyDieteihezj
    A 3 £
    Ο E R« jeteuse hidrogénatom; és hidroxiksopcrt; vagy £à-saikiicsoport, ameiy Kívániesetben mmmmmviMtoxtesopcm Rsjsieméss Ouaikíi-csoport, ameiy. Kívánt esetben szubszííliáíva van ienincsoporttal; vagy Cos slkenikesoport, amely kívánt esetben szubeztituáiva van feni! vagy G^dkiöaíkiksöporüaí; Rs jelentése Cv*> aikti-psopórt, arnely Kívánt osetbsn szubsztituáiva van egy szubsztituensseí, amely a követezők mm választható--ki; hafegénatom éshidroxi, Cmalköxi, amino, Oi^aitokarbonil-amino, ben^i-öJd-kafborá-amíBo, mono* vagy cik wi-samii-amino,. Ouaiköxi*Q}-saiKiK-ö)ö, fenoxh beoskcxi, fenii-esopoit (ahoí a feniimsoport kívánt esetben: szobsztítnáiva vsn egy vagy főbb szobsztoenssel, amelyek a következés közűi választhatók ki: hgiogénatom, amino, C^aíkoxi és hidroxhesoporij. tiefenii, píridífi, Inbolii, pkimidinii, piraziníí, imidazelit pírazoiii tnazoiii, oxazoiü. tiazoííí, fnranü. pirreíil plperidlníi, piperéim!-esoport (ahol &amp; piperszinii-esoport kivan? esetben azubaztouétva van benzii-esoporttai), C^cikloaiRii. aeetii és bonzoii-csoport; Cs-s akioatkiS-csopoît; pipencíínikesopork amely kíván? esetben sxupsxiitüálva van Cvs alköxnkamohii^söportiai; Qm aíkeníí-csoport, amely kívánt esetben szuPsziiíuáíva van ieniimsoperttai: triiiuenmetikesoport: kifkionetlncsopert; vagy feniksopsrt* anmiy kívánt őseiben szubsziiiuáiva van baíogénaíommal; R? letentése hidrogénatom; vagy Ç;.î?a»csoporî; K8 és R? jelentése egymástoí függetlenül hidrogénatom; és Gi ;o aikiksoport, amely kívánt esetben szubszfitnálya van eoy sztibszuíusnssai, amely a kovetKezők közűi vétaszfhstá ki: -amino, CmaikexiAarhoniknmine, tíidroxí, -Ci-salkMio. Cs «cikleaíkií. feníl-csoport (ahol a feníímsopot? kívánt esetben szubsztituátva van egy vagy több szübsaiifuenssei, amelyek a következők közűi választhatók ki: halogőnatom és hidrosö, Ci-s aikíí, mono- vagy di-Cns alktamino, trlSuowneiii, Ci-saikoxi' és C-cs sikii-karbonil-exii-csepertb tio-fenií, pirroüi, furanil-esoport (aboi a kaniksoport kívánt esetben szubsztitnáíva van mono- vagy dbCuaikik cseporttáí}.. pírldíni, pirimidínii, pirazinii, imidázelil, pxazoüL triazol, íetrazoííí. oxazoiil, tiazoííí és bofiziboxi^oport; piperíoinih csoport, amely kivént esetben szubszöíuáiva van benzin benzoii, Cosáíkíí vagy Cvsaikitorbonii-csoporttaí. azeööiniRosopoft, amely kívánt esetben szubsztiiuáiva van Cuate^kátoiksoporitai; C^alkií-szoiíonü-csoport; fenii-szuifoniResoport (ahol a íenikész kívánt esetben szubsztituátva van haiogénaiomma!}, vagy Cs loeikioaikil-csoport 8. A7. igénypont szerinti vegyűiet vagy gyógyászatiig.elfogadható sója, ahol a képtetben R-i jelen lese femkxsoporí, amely szubsztituáiva van egy vagy több szubszíituensséi, amelyek a következők közül választhatók ki: haiogenatom és hiclroxi, amino, ciano, nitro, hidroxi-karbonü. Cu aíkü-esöpor? (ahoi a C« aikiimsopört Kívánt esetben szubsztituáiva van hsiogénatomnml vagy ämlno-csopörtSa!}, aikoxi-csopert (aboi a C;,s aikoxí-csoperf kívánt esetben szsibsztituáivs van hálögénatömmai}, Cm$ aikiidío, amíriO-szyiíQníl, «nw-kartoiii, Ou alkihámino'karbonH és benzil-Qsi·· kefbonii-amino-cseport: vagy hetefoaril-csopofi, smsiy a következők közöl választható ki: kinoimil krsmeiionii, ísdoíii,. indoiínii és bfc^zlmidazoi'cseport, ahoi a hetefosnj-esoport kívánt esetben· szohszíjtaélva lehet ogy vagy több sznbszíituensseí, amelyek a követezők közöl választhatók h: ü< « aíkiksoport (ahol a Cm aíklí-csoport kívánt őseiben szubsztiteáivavan haiogánaíömmai) és aeetii-ösoport; Rí jelentése hidrogénatom; és Cí-s aikil-ssoport, amely kívánt «selben szebsztííeéiva van egy szubsztítuenssei, amely a Kővetkezők közút választható ki: hidroxli, C---s aíKöxi, henzii-amSno-csoporî (ahoi a benzihaminomsepoít kivsat esetben szübszytuáíva van hatogénetommaii, ienmammo, Cm aíklí-arnlno, Ou öíkíoslkj-amine és hldroxi-íks aikilmmiho-csopoft Cm aikoxi-karbemhamino-csoport: vagy tormikssopoft; Rz jelentése hidrogénatom; és hidfoxihcsoport: Cm atkíhcsoporí, amely kívánt esetben szubsztiíuálva vanegy exubsztitöenasel, amely a következők közül választható ki; amino, Cm·alkoxi*ksjfeoniMminc és mono* vagydi-eMaikii-ammomsopori; vagy egy olyan csoport, .amely ez A, .8, D és l általános képletekből választható ki: .¾ jelentése hióragénaterhi. Rs jelentése Cos áikií-esopoü Rs jelentése Cm? aikií-esoport. amely kívánt esetben szubsztituáíva van: egy szubszíiiaensset, amely a következők közöl választható ki. hsiogênatom es bidroxi, ui salkoxi, amino. Oh8lkoxhk8!bonii»amiho, benzii^oxi^karbcsnthamsirto, mono* vagy dk Cm ájkil-amíno, u-s aíkoxí-C.M élkíRex!, fenoxi-, benzlí-oxl: femi-esoport (ahoi a fenNsöport kívánt esetben szubszíítuálva van ogy vagy több Szubszttlyőnssek amelyek a következők közöl választható xi; haiogenatom, amino, Cs-saikoxi és hídroxi-csoport), ttonynü, pindimi; indeiii,. pipehdtnii, piperaziniimsoport (ahol a; piperazinikesöport kívánt esetben szubsztituàtva van ben# csoporttal,!, Cs-seiklosikil, acetii és benzoü-ssopert; Cu.dikioaikitooport; piperidiníiOsoport, amely kívánt esetben szubsztiiaáíva váít vm a-koxi*ksitíoníí-csoporttai‘ Cm« alkemPesoport, amely kívánt esetben szubszíituáiva van tenikxsopofitsi; tniiuon-metij-osopott vnHuöf-dbl-dSöpoft; vagy Tenibosoport, amely kívánt esetben szubsztituáiva van helogénatommaí; R? jelentése hidrogénatom; Rs és m .iáiémésá évgymástéi függetlenül hidrogénatom; és Cmn alkíhesopórt, amely kívánt esetben sztibszíiíuáiva van egy szebsztltiíónssei, amely a következők közöl választható ki: amino. Cs-saiKOxhkarhonii-amino, hídfóxí, Cí.saíkil-bo, Cj.ivdkioaikii, ?eníj”C$:öpcrt (ahol á ieni-csoport kívánt esetben szubszíituálya van egy vsgy több szubszíítuénsssí, amelyek a következők közöl választhatók ki: halogén álom és hidroxi, Cm alkll, nions* vagy íSí*Cm aikihsmlno, iniiucomotii, Cm aikoxi és: Cm.aikií-karbonil· oxhosopöft). tlö-feníl, pirroíil, feranll-osepoft (ahoi a furami-csopoft kívánt esetben szubsziitnáíva van mono* vagy cíí-Cm aíkií-osepöfttsi), pífidi!]!! és hérszilOxiOsopert; pipendiníi-csopoft, amely kívánt esetben szobsztitüáiva van benzii, benzoii, CmsIKII vagy Cf-saikibkarbonl-csoporttat; azetidiniimsopoft, amely kívánt: esetben szubszíitaéivá van Ci-saikoxi-karboniimseporttal; Cm aiy-szutfombosoporí; fehikszulfonli-osöpoft (ahoi a íeníkész kívánt esetben sznbsrütüátva van hatogénatommal); vagy Ca«i cíkioaikii-csoport. 9. A 7, igénypont szerinti vágyóiét vagy gyögyászatiiag elfogadható sója, amely a következő vegyületek közös választható ki: (4.iluor*fenii}4*propil-| (pirfölidíh*íál)-'pihnyőih--2-smín: iS)-'{1-í2~(4-fíuör*f¾hit-amíno)>δ^Drop!l·pihrΓΐkΐin-4-i!,^piΓΓolídin*2dl>*et:áhôt; l~í2'i4d1uor*íenihamifiö}-6-pröplhpír!midin'4'iiVpirroirdlfv-3-c>l; (Rí-{l--{2--(4*tjMöofenil-amino}-6mmpíhpírímidin*4öi|-p!rrolid!n*2ni}*met3ho!; {1 - (2* (4-fíu Dr~fe π äh ért11 do)-8~propit~pinm ídi n -4-11 J'pi rröi tdin-2-i{}“rrietan ol ; N*{4->fiuor-fenti)-4d(2'iT!ótiS-pííí-olidin'l'íí}'&amp;'Pfopil-pStímldihi-S-ámifi; (S)-'N-(4-íluor-íénijí*4*C2*(méio>ti*möill)-pifTQÍidi«-i-i[j~6*propíhpíriíriid}n-2''ömÍn: (R}'R-(44nor-íenls}4i2'(metoxivT:etlli-pirroiití;rí-1-!ij-ó-propÍÍ-p!hnnö!:í-2-amin; (S:)d-j.2-(4-'köomfenj!-ani:nö}*ö*pmipÍl-p!fímÍdln-44!j--pinmlidin*2*karböxani:ib: Ts - -íí:-; 4 - îîi= o r 'te η s I - amin 0} -- pfop-l-pstimid :n '4· ·?:] - p?i r oi sd sr: ' 3 'ilVaceiamld ; (R )- N<- {1 - |2-(4-f! u or-fen i i->âm ä no)<6-prQpîi-pi rJm id s η -4-II}- p jr roi sdi îï-S'-sl }-aceiamid ; 2í2i2~trmuor-N-{1-í2-(4-fk^fön!l<-amjno}-e-pTOpsí-piílmldjn~4~!!]-pSrrolsdirv3-íf}-acotsni:<j; 4-ρ-<&amp;ΐ{Ι-3ΠΊίΓίθ}-ρίΓΓοΙ^ίπ-1-^Ϊ'Ν·:(4-·ίΚΐθΓ-ί8ηίΟ-0-ρΓορί^ρ,ίηΐή!ίΐ|ή-2-βίΓήΐπ; 4'[3'(ösrnet3Í-aminG}-p{m>fltí!n-1-sSfN-f4-fSuor-feni!}-6'propíi'pir|ír'ijdin'2>arn!-ií (6}-Ν-{4-11υο^ίβηίΠ^4<{2-(?0ηΗ-3ηίΐίΐο}^ίΏβϋΟ-ρΐΓΓοΝ^ϊίν-1-!ί>β-ρ^ρΙΪ'ρΐΐ'!ίηΐο!ϊπ<-2·-άΓ^{η; "l2-{4^uor'feni^£UÎiinô}-€^propll^plfïmiiJ5n-4~:l|'pirî'oi{dÎn-3^!)-â£î^i3^*ô' (S)-4-[3-(étn^mioo)-pímíiidm-1'Hl-N-(4-f;UO^fefíp)-6-prop!!-plrímkísr^2-amso; (SH«f^tiMi2H44yoN^ii*âminp}»6>prôpj(^iHÂn4#pifmffdifi*3*ii-îi:âit>8rsàt; 4-(3-amífH>-plrroiídíri-1^{í)^N-(4^flÍ}!>r'feo}0'8-propíl-píníí]mín'2'smin; 4 ' f 3-(dï©fi l-a m i 00) - pii roüdif s ~ T~ I !|^N~ {4 - ffuoîvferi U)-6'p rop s f-pi ri rïi Idin - 2-a ni i îî ; {S}^-í4-ftüor~fenU}^-[3-{metf^afflínö)rPirröÍkíÍrt-1-ÍI|-~6ípro{?}í-pifff.ntdin-2-amín; K!'{1-'[2-{44S«ór4er^-amír5ö}'6:'pfopí^pifirfiid|!?-4-ííj-piffoii(jin'3-n>'N-rít8}í!-acetafí;id; (δ}-1-[2>·{4-ίίυ0Γ40ΗΗ··β?Τ3ϊηό^8~ρΓορ|[-ρ!ΠΓθΜ§ό^-!ΐ]-ρίΓΓθ^€ί!π-3-ο^ (S)'N-{4-Í2-(rnétoxí-meUj)-pjm>!rdín'?-ií>e-propÍI-pjrímkHn->2-ii}<1H'in<ío!--S'»srríin; {βί>Μ~{442-{^βΐοχ!<0©^^^ρ=ΓΓθ!Ι^ίπ-1-Π|-6>ρΓθρίμ.ϊ>ΐΓίΓ«^ΐη--2-Π}>·1Η'-Ϊής|θΐ-5-8^ίη; (S)--4-[2^méfox^m@tfi)<pífroiMín^lH!^N<-(4-msioíí?-f©nü}>8-propi!^pÍnmtdin-2->arn!o: (S)-4v[2-(metoxi>metn)“psrroHdln-1--jj!-N-(3-fr:ek>xi-feoi^:0-p{opl{-'pin!i-i(c:in--2-amin; {δ}-Ν~{3-^ί0Γ-ίβηΙΐ)^|2*{^§ί0ΧΗΠΐβϊίί)^ρΐΐτοΐϊ?ίίπ~1-·ίΐ|-'&amp;ρΐ'0·}^ΐ^ρ||Τΐί!Τΐΐίίίή*2-θΓηίη: {S)~N-{4-fiuor-;5-nitrg-fönH)-^-t2-{m&amp;4oxi-fnet!!}-p^^<}^d!n<-lHSi'6-prop}!--psomä<ijn-2--ar3i!n; (Sí^(2^{metö>ö*ni0wí}^ptí^t>|íííjtn;'1'-Í}|-N-(3^'!trcs--f@n8)*>e‘^^|{-~|i^íif?íifeiiftx2>--ámírtí {S}-N-(4-k!ör-3-nätfö-fer«}}<-4-|2--(meiöxi-metä!)-p!fro0dm-1-äJ]'i3-pfopi:!~pärirnidin-2-sfT:!n; {S}-4-r2-(n^ötox!-metii}-p;rroiidin-l-sl^e-propif-N^34iri5k3or-mötU3-fenän^ärirr?icäin>2--arn!n: (S}-?-{4-[2-(rrH5loxi-metN)-pjfroíkiin'1-iiJ-g--|3ropn-phlmtóin-2-ií--amlno}''l-meí!í-'2H-kfornisn'2~on; (S^N-(S-klô^2-metn-fsnil)-4^ig-(nietexi.-m«tîr)-pâîTo!âdm-1 --i!j-6-pfopll-p=«mjdin-2-arnln; $}^Ν··(3·Κ!ΰΓ·“4'ΓΠ6ΐ:Ρ?&amp;Ρ!ί)<4'42^{ρΐ8ΐβ^ί-ηι§&amp;ί)”ρίΐτοΙίίΐ!?ί'1·'ίΙ]·8··ρ!'θρ!ί'ρΐΓίΓήί(1ί!>2·8Πίίη: ^S;4-[2-{mB®xí^m8íi!)‘-pÍp8iidin'i>il)-'N:4.4aTiet4'3^r:itrö4dnfH6'pfpp^pínpiid!rf->2^íf!'iin; (S>-N-[4^iuor-a-.(&amp;ifluôr<meî»}^i?ÎtHkÎ2<môto^mèôl)'pÎrroiîcîi«-1-iï|-0-p^j[v,pïrirriîârîî^amirï; (S)-N^f4-î2-Cnrtet©5ô-m^iiî)-^irni>i|îâîî3-14ï^piti^l-plrîRikîtn-2-8)-3^irînMor>m^i>-^nî&amp;ôl-1,4-dî^in; {S)^2-f!uof-5-{4-[2-(mMoxî-m$|ii}«pirro!id1rii*f'4ÎJ'e-f3«>p!i>pifïfâfiidiïs-2-iiiamiino}^t>0n2onitrii; (S)-5H4-(2-(meto>ë^8|)-pin^]dM4f|#^ôp*jÎ!tirimÂ-24^mjBo}'2>m®W6ft2ôftrWI; C^>'^~^í^^<?-5--i4-[2-(metoxs-metl!j-pifröSsdsn-1-ií|-0«propítH>írim;din-2>H-sml«o>'fcíén2onstf^; iS)'N!44-[2"(metoxi-mö8f)“piiTöiidiB^#^pföpii^ifin^jr>24}-3^oitrö*bör^öM>4>öismiri; {S)~4-(3>aminO'-pírrolidln'1>i!)-N-(4-fsuof4en!0'-6-'propi?-p!nfnídin-2-amtn,i {'S)48rc^ütif4'{2-í3'SÍanö4gni!4íniiPö)'6'propi!i5!fim4!B44l]'p!rfc4idÍP4?4i4afba«>éi; S^^p-irfieUhämlno^pirrofidän-l^lj-e^propU-pinmldin^g^-smänöl^öngönltH!: {δ)*3*(4·Ί3ί-{ίΐιΐ^Ιίϋ^ηϊΐπο)»ρίΡτοΗ^ίίΐΊ4ΐϊ''β>ρΓορίί^ί;ΐίίίίΐί&amp;3-5^ΙΙ-'3Γϊϊΐη^}τ£ΐ^^©.πΙΙτΐΙ; {S}--i^^4^3-í?>l<ífOííí-'pi3Tohdln''1''íl}''0-propH<>píííjíi^^ísíí^2'íí^sntíi:iQ|4foefi^ofíiif1i; iR)'3't4-(^''metsr-p!rf0}idin-1^|l)'e~DropH~pirfrf}idln~2-H-a}T!inc>j>t>@n2onitrli; {B)^1^2K3^88^ft8>amíno}*6^ro^i-pif»nidW^^idin-3-iiha6gtamid: CS)4^3*{$^fnln^pifrofidin-l#0-pK)^l-^ftmi*'2-li-amrno}-ben2aniWi; (R) 48re'öuü!'{l'[2v(3^!3nö-fenii-8ffiino}-6^ropiS^;nm!dsn4-|}>|Nrrol(iio4'ji}^si}i'kafiHfnät; (RJ-a-H-fS-hklróxl-pitTOlíöirí'l-iiJ-eí-propP'pifsmídírt'g-íi-árninoi-'berigortHflI; íSj”3"[4-(3-mötoXí~p:rr<3iidsn-1 -ii) ·8'ΡΓορΐΐ~ρ{Γ^5ίίΊΓϊ-2-!^πίΗΐό|'£ΗϊηκοηΗπ?; 3-^4-|3-(m#fj^smmo)-ptr?'oHdiri'1 -iil-B-pfopll-pHlfii^din-ä-il-amänol-benxonstril: {δ>-3-'[4-'(3·{δ?«ίΓ:ΐ>'ρ^Γ0ίίαΙπ-1'ΐΙ}-6'ΡΓΐϊρ5^ρ!.πηι^ΰΐ-2^Ι-0ίη!πθ|^ΏβήϊΐόπΐΐΓίΙ; {€^N41«[2-(^»-f$ni!»amifio)%r^piÉ?^iR^p5fmii^ft-3»yHKti^ptàp4ârbôÂÉ {S)»N^l*|2^3^too4epíKar«inö)^p^í^Hmid}n'4'IH>!máidír!*3'ii|*3*={NPe^l8*1#própé^í{J; (:$}-N--{1-|2~(3'eiano-feníl--aroiao)«3*própíí'pirimídin4'-íl]'-pifref!dÍn<í-ii}-ben2smiö; (S}-N-{1'j2-{3'Ci8ns4eníi''amSíJö^6-pr0pii-piflÍTíidin'4vi!]-pirrölídin'3'lí|4-líüer-béftöam!fi; (S}-^j--{1-|2H'3-oaπo-?¾ní^'amínô)-δ'pmpíl·pärífT3idíî^-4--i!j^-pfrΓolítílr^3'si}>2~feïr5si-acoΐ£:ïnsd; (®)'^··{142'(3-cianó-fenH-amíno)'e^pmph'p|rímtdin-4-ii)<pírfondln'3-íÍ}'2~{4'f1uor-ferít}>-3oéíámid; (S) -r4->{1 i;2>{3-csaπô-feh!!-¾mino)-6-pίűpll·p{rim!d!n4<i^<·psrfo!!difΐ-34i>~3~fenö>¢=-pmpâinâmîd: (S)^N><1H2^{^ï^ô*fènil'Sminô)-§^»Èîpiji'-piriml€l4o^4‘fîj^iroildin*^I><-i2obuto3d'ï»opàn«6fnfçf; (S)-2-'(4-beo¾s^p!p¾raa^n->1>äi}-N-{1-[2-(3-G5ano--fer»l·am!rκ>)-0-pfopΠ-päπmki!Π'4-äη-f>ärfoîl·diπ-3-![>'açetamäd; (S)--N^1-^'{3-ci3no-fönäl-amäno}^~propü^Dirsmädsn<4-i!j-pirfQlädjn-3'-!0--2-'(pipöridin-14l)“acetamsd; {S)-N-{1-^{3-c^âoo>feΓîS^’amîno)'6'pfopΐ^ρhimidän-44ij~p|frQild!n-3-!1}~4'OxO'4'fsni^-butánsmîd.: {Sh2-(4-ämiao4eniI)N>f1'|2H'3-da8ß4eni^3ffiinö)4-propj|^ir!m!din4:4])'pirro!idir^3'ii}-aö«tamid' (ΘΗΝΙ-ΙΙ-ΐ^-ίΒ-οΙοπο-ίβηη-άΐτ^ηί^-ίϊ’ΡΓορΗ-ρίΓΪΓη^ΐΓΐ^-ΐΙ^ρίΓΓοΙΙ^Ϊίνδ-ί^^-άΙκΙόρόηϋΙ'^οβίδαιΙζί; {:$}*Ν“{1χ|Ε·^§·*0ιρπο·'?6ηϋ-3{ϊ!ϊπο}*&amp;·ρΓ<^){|*ρΙΐίβί||(8ί4··||-ρί6§Ιΐ<3ί(Π·'3·»ϋ}'2*Π50ίοχΐ>'8δ6{8Γκί0; (i}*N'{l4243'CianO'feî?!!'amino)-B^rGpSI^Nmidifi4-i^pirrolidin44!}4-(pindir}“2-i!)<-âœtârniô;: (SJ-HHI-Ï^CS^nô-^riÎ^âmioo^^i^iMn^ôm^^plrroîîdl^^il^CNficiln^ô^çeiarn^: (3ί^)-Ν'·^1^ϊ243-^θ0-ί6ΐΐΙίϊ^ηίϊίίϊθ}-6-ρΓ<ίρϊΙ’'ί»ΐί1πιΙδΙΙπ-4>|ί|^^^ίΙ<ϊ|ΐΡΐ^{ΐ>ί<4·^0ο}ΐ-ίΗΐΙ-3~^η·'0ίηίε?ΐ (S}^-{1d2<|3xcian8'fen^amino}4-pfopâ!'pirimidin44ÿ^ifroyain4xl}^'{t!ofSÎv2-ii}-acêtemi3; {S}'N-{i-r2-(ä-csano~refii!-3minc-)-6-pmpii~pifimidin'4-Hj-piiroHd!n~3--|{}--!zobyiirsm-<j; (S)^N'{1'i2-(3-dario4snli-4rnino)-6'pfQpii^inrnidín-4-^pírro!Ídin-34!f3..3,3--tfífiUóf''propár5arrííd; 3-[4'(2'OXO--pÍfroíidsn-1-ií}'6'propiíi^riínkl!n'2-ii'gm!80]-l>eílzonitrii: (S}<v{4Hr3ihexi!-gmino}'pirfc4idÍ84di]4-propii-psrimiűifix24i-amíno}>Nn2onÍfrÍ; {S}*H^ropii-6-{3^pfopjlxámifto)^TOfidin''i>'íí|-pi(tniáÍrv2-iixa(tiÍpo)ií^R£ön'itdi; (S)4-{4434dk!ohsxii--msiii^mino}xpirrQiidm43!]4-p^^irini[din-2dPsmipö}'p&amp;nxonitr!i; (S}-3-{4-[3~(benKii-anilno)-pfrroiidän'14ä|-8-propji'pif1miiiän-2~sr-amlno}'benX0n!tf9: (Ε)”3”{4'[3~(?βπ6ίίί'δΡ^ηόΐχρίίΓθίίΡΐΡ-131]-δφ!Όρ!ΐ-ρί!ΐπΐ!0ίη'2'ίΙ·'8!ΐίΐη0}<ΡοΡίοηίΜΙ; {S)-3~{4'|3"(348r!ÍlxpropiPamipo}-pirr8!Ídin-1diH545rop!l-pirifflidjn-24l'arf!Íno}'ben2onltril; ÍSl-S^dSi^^-fluo^ben^iPaffiinoii'jirrolidiod.íii^Vpropil-plPmkiiivSdS-arrdnol-öeftZon.Pil; (s3}4^{4-[3~{44ijdfoxi45en,ríí-aro]p8)'pir^4dinddi]4fropiKpin^íÍdia-2-i!-amiao}^enzonitrn; (8}'3'{4.[3-(4-βΐ:!-βδη2!Ρ3ηΐίηο)^^ΓΓ8ίί0!844!]4Η^ρίί·ρίηη·ί!(ίίίν2-ί!-8ηιίπο}·Ρβη2οη!ΐ?ί!; (S)-3-{443-(sj£op«ntH~smlnc-}-pírfo!ldin>1-s!)--e^>ropi^p5nír:lt:lsr5~2-^-srí'íjrlö>-bóf3aónitHl' sS)v3'-{443i'pör4:!i-an)S!io}>p!rrolidiad4ipß-prQp!i-piiimid!ri-24i<apiino}4;ien2öPilr|(; 3'<4~[{3^}~3-(2-meíH-buíl^-amirvD^p^roíídkv1-}í^©-p:'opH-psrsmtói:'^2-íl'arrísnoH^n?-Onttrsí; (S}^3'{4<-f^-(4-métoxr-b©nEy"amíno^-pÍ!To!íd!n-1-'i!]-6-5>:'öpÜ-píhrnkífn~2^Ü~smíno)-bengonití'H; CS.}-3“{4-{3-{4“f1Uör~bsn2j(-amin0)^psrmiiädki-1-ill'©''pf'öpH-psfimidin-2'ii~äm|ni>}-b§n2orittfäi; íS>3’'{4-{3Ksí^^op'öpií-metí?-ao":!no}-p}rröNdÍn-l-í?|-6-prQpH'p!nmsdlív2^i!-amifío}^ben2onstrí1; 4'#^<4-(^'ífe*ss{cíkíöpröí»l~rí^tíí>^mlnó^i^lÍd^«1-S>^pmpii^l^iiáin~2^sn?ino)-fesfí2:oríiWÍ'f :{%3^4^ρ^$43φί^Ιη*24!-πί$®·^ιΐΐ0)^8^^Ιη>14)|.^^ί^η-2-ΐ1*8«ίηδ}»0#π?όηΜί C%‘i'^i4-pr0píl-^-'í3-(plridlri~3-íi'meöMoííri<>>-pím5ÍíicíífV-1-8j'pífimíílln^2''l{-!ámlho}'beri2omö1í; ivS}“^|4-prgpij-gv[3-(pin^!H4^;~meni<aínsnpypirroÍ!din'14i]"pír!mtóin-2-í!-8rninö}4íén2onilrÍ!; |S}^4r|3-t{áieöí-{)ugj.áfr{ino)-pltrofidifti‘14iJ#6'pfpp|^)1i^iáifti>2^PaRiirtö}-b0ftzóni6lí: {a}~3-{4-i3-CnóOpénf}K^minr4-psrfoÍidín-1-ií^e^propH-plrímiGif^2-í^amííiohbeFí?.oniif1i; (S)-3^{-^f3^{3-f{tJor~b&amp;r5zíl-ámjnQ)-pi:TQ^din^Vli]'&amp;'propil^plnm;din-2'íham!fH>^bengófíitíií; (S}~3-(4~propÍÍ-6-{3^[3-{í«Iiuof^eííl}-beí:ai-sm!rioj^írrc4iclín'-1ai)-pirfrníüiiv2-!!>am!no}'-Perí2orlÍÍrii; <8}'3'(>4-ρΓορ{ΐ-&amp;'{3-:'4-ί^|βϋ0Γ-^β^Ι>^§ηχΗ-^ι!ηο>ρΐίτοΗ<3Ίη-1--Η|-ρΐηΓίϊΚΐΐη-2-ΐί'θΐΐ·;!πο)^0Π5:οΓΗ{ίί{; {SH*{{1«í2^3^^o*í8ftil^m|ft0)^pf^|.pirimidln'4^}'js'rfolidift^ii^pipp}í#as}-feni!.acetáf; •(•3)^^<4·*>··(3''{4>·{ϊΙιιιι©0ΐ^ϊ?ΐΐΐϊο)^Ιΐ^ίϊ^Ί'·^«ιΙηό|-^ΓόΙίίΙίηΊ-ΙΙ)*>6^εϊρΐί^ΗίΐπΜΙίΐ^^8ϊτ>ΐπα)'Ί5#π2θ'ηί0ΐΙ; 4^)»3H{4’*propíi-»§-|;3-{«0^n^|{>ím^í^mino)-pifroií€íin-''i'-HJ-pirím{dín-2-4i-ar«iao>'ííón^onítíil; {$}^{4^pmpM*|3-{80f8^M^mpiraf«iao)^ff^Äxi.|{].pjfirnidin-2^ämiRO}i'b^iön^,lif; (S}4-C4-:[3Hdlbü?H'8minö}^in-ö!iöm-l4|^8^pfopii^iPrnidin'2-ii--aminö}'ben20n!&amp;ii; PJ^I^S’bisz^mei'tto^propiil^rpinö^piííöf^m^^S-píöpií-pidmí^ift^Mmipö^PMiíö’ii; (^)-^-!4>{3-{5υ^^«πιΐπο}-ρΐΓΓ;>Νϋίη“1-ϊη'6~ρΓορί^ρίΓΐ|·ηί^ίο~2-5Ϊ^!η;Γΐό}-ί50ΐΊ2όη!ίο1: C$)444>;{3*[3^si^}*^opi!“ârràip|i|Mr^n'1#6ffôpÎPp»Pmifc24l“amipô)^ftgômMi; {8>--N5-{4-Í^ím©tH^smííio}-pirmlídsn-1-!!l-6-pfopi!<pirímídfn'2-!i)-3-'(trinuof-mét!i}-benEoi-'1í4-öiámÍn; {S}-N-{1-fa-(3Kïâano4erfî}-af«!no)-6'props^pir!mkiin-4-i!l~pirrolsdk>-3'll>szQpropàn--2--sïulfonamid; CS)-H-{i-i2-{3^ianO'fen!l-arriänr4^-propH-pirsrnäd!n'4-ä^psrfo^d;n--3'il}-meränsÄü!fonarf>!d: {S}*N4l4^fô'Piàno-fen!i-amînô}4-pi!ôpîi*p|f!niMM^!:fifmiidin-34fH'fiuor-b§n2ôi§2uifsf)â{Tîid; 3^{44[{^S)^<^éK-büÖí'-amínö)-pinroíidin^1^iij^^mi^lí^!íim.4din-2-i{~amiFío>-benzc>Riírtl; (S}~3-{4>[3>Cpórnan-3'i^an-Jno}-pkfc4}d5n-i^?|~e-propH-piNmídin-2-s?-amino}-fee«2ónítnÍ; ( iS) - 3-(4- í 2t6 - d ír ïm til· hö p tan -4-1^ aminö)-pi rroi i<i î n-1 -^Ι-β^ρίόρΙ 1-p Inmtd in-fí-íl - a min oj-bén.gón ! tnl ; <3)-:3^{44{δ>{4Ι4^ίί«#0Ι[-ρβηΐ8η·*4<ϋ^ί«ίπο·}-ρΙίΓ«>{^ο-1'-Ιΐ>6*ρ#^ρίϊ-ρϊι1ή1ΐίίΐη*2-»υ^ί^ΐίϊ0}-00^<^ίίί'ίΙ: íSI-S-^IS-CS^idmx^rá.möíii'fcuían-^'iS-amíno.i-pírroydííí-l-írj-e-propít-pídrríklIn-g-ír'amHic^-bfönzörsitní; CS)-3'{4-[3^éptsn-4,ïi-.amjrÎD}~pirrotâdân-l-jf|'6-propihpirimsdin-2-i}!-am!Eio}-bôrî^or>itri!; ($}-344‘(3-{^^i^an-24i*amine}'plfi^idin*t4i^ppi|^HÂ^-i!-asiin0}4?8n2ô8î'ifii; (•ΕΙ-^Φ-^^ΗίοΗόίαΐ-άί^ΐίϊο^ρίΓτοϋ^ίη-ΐ-ίΙ^^ρρςίρίΙ-ρίΗί^ί^ΐβ^ΐμ^Μίηό^^ηζοηΙ^ί; (@)-3^{4->[&amp;-(l^b@HÂ{}~pipér5din-4-âî'amî^o)~pirTOlidio-1-ü|-e-propH-pírsm{^^n>2>li-amíáQ>-bón?onitn^ :CS)-3'{4-[3-<^propiïr»^ipisô)-pirTOlîdi«-1-âij-f-pro^Î-ïâirimliiîf>->^i<-ârnih<)^bôn2oni.Uli; (S)4'{4^3"(14>gn,tol'piperidio44l'af8ino:)'pirroSídin-1'il|'3-propíi^jn34d!rí-24l'sminö)-b&amp;n2óniiíii; {0)·>3^{4*ί3-(1^ο^«Κ^Ρ^!4ί}η*4-ΐΐ-άϊΏίη0)-ρΒ'ΐ0ΐΜί«-1^ΐ9*δ-0Γθί>ιΐ·-ρΐπηικίΐη'2'ϊΐ-βϊηίηο>'^η3φηΙ^|; (^')''^;(4''[ΐ^(ί^ί£ίί»0ίί0ί'8ΐ,ηΙηο)-|^^0ΐ{0ϊη^ΐ4Ι|:-&amp;<^€^3||Η^Γΐϊηί0ΐϊϊ^ίΙ-8ή1Ιηί?)-'£ϊβϊΐ2θήΐ^ΐΐί. {3}-3!'{4··ί[3^(<^ίΐίό^«0Ι-·8ίηΐπο>’'ρΙίϊ^άίη-1*Η|^§^ρΐίΌρ{|Η|^ϊ·ίί^ΐ^{π-2*ί{-^ϊ?ίΐι,ιο)~&amp;0π20ίΐΐΰίΙ; {Sî-S-^lS^^kiôpen^î-smîriohpî^ôiidiïÎ-l^ijie-pfopM^înmlidïn^S^i^smiftO^beftâÂ^iîü-'ji; (8}-te«3^buíM-3Kl^[2-(3^oíS!n.€^t^ií«ám}no)^propth[Sflmídrn'4-a]-plipr€^fdífi*3^r-arnino}~iS2$Uöín-1''kaft5oxiiát; (^)-3-{4^{3--i2-(bönzj^óxí)-efÍI"ániinó]^irroii<lsn“l ~H}-6'pröpii-pjrH^din'-2--lt-aniirto)'-bíSrr^öfutríl; (S}4i'{1-|2-i3”0ano-fefijl-smino)^^ropil-pSrim!<3sn4'ilJ'pirroiidin-3-^!}--propton£Kj'id; ( ©)' ^'{ t - [2-C S-ci ano-íen I i-afri ϊ ποϊ ~6-pr ops^pí r imlds π·'4-Ή}' pírre lidin-á-sO-p svai amid ; (^}*N*C1*p«(SHôâno4enl^mir|c>}'6»propi^p!rimdiiMl*îg-p!rfQli€i}n-3-ii>fa,^im0tlMbUtâïîâml<îi 42-(3~cíano'feníf-^m?nö)^e'propi^p!rimÍ£3ín'4'^j-^frőíítíin-3-il}-á-fnétlÉ~hMt-2'én-am!<í: (B}<-N^1-r2'{3~ciano-feni^smmo}<6^prôpi^pÎrimâÇiîn-4-iî|-pirrolsdln-3-il>~h»î<àîîaa>!i3: {S)-N'{1'-[2-(3''Cisno--f&amp;níi-an^!f}0}-6^propii-pirimidln-4~:l]'-pirrofídifí'3~fí>'3-fenlí'prEspánaít!Ídi (β^Ν^141243-0ΐ3«ο-^ϋ»8Γη^0Η^^Ρ^"Ρ^^^ΐ^^':Ρ^ο^ί«-3Η'ί>~2~<1Η-ίπ€Ϊί>μ3-Ι{)·'300ΐ8Γηκί; <8)-Ν-{1-[2^(3^3ΠΟ·'ί6ηϊΐί-3ΓΏΪ«0)^6-ρΓ£^ίί-ρΪΓ^{άί«^ΐΗρΐ«··θ!ΐ^ίΐΐ-3-Η>-2-Ϊϊί€ίΓ0ΐ<ΐ-2'--«>€ΐΐ}Ι'ΡΗ«ρ3ΐΐ3ΓΤΪίέΪί (S>-N-{1-p-(3-olano--fenn'-amino}-6-próp=hpínmMm-4^íhpírfö!idín-3Hl)-3-(4>m@toxi-fefi9}-propáríamsd; ^S}'H-{V[2-(s3'CÍ3r!0-feri'amino}-B^röpil-pirin-!ifSjrí4^^plrfolid|r^3'il^-(44ikSroxi4eí«i}'propánaípici; (S)4^{1'|i-{c5"CÍanG-f8nií'áfnino)-8-propi!>fXirim;din4^i!-pirroiidín-32S}4-o>:0'Pi:n-án3fT!i(i: {S}-N4ï-{2~(3^iano4@nn-arn=no)~6'PfopÎÎ-pirimyfn-4-y|-pirmiâdin-3'?i}--2-hiclfOxj-aœtamkl.: (3)-2-50η25^οχ^-Ν'{1->[243~θΐβηο~ί©πΙ!·-3ΓηΙη0)^β'ΡΓορ!^ρ·ΙπΓηΐ€ΐίη-4-Ι!]-ρί5Υο^άίΠ'3-ϊ}}-'3·58ΐ3Γίΐΐί3; ( S)-N1 -f 2- ( 3 -cí an ú-fe r? i ham in o>-6 -propi !-pl rí rn idin rroli d if vS-í ! 2~f enóxl· asetam äd ; (S)-N-{1-[2-(3-cíaríó-fe«H^míno}-6-propil'pírimÍdín^--;0'-psrrölí<iín-3-!!>~2-(dlniet!l'amino}'aceiamid1· (S5-NH?t-[2--(3-csáfíO'l:enH'anisr50)-6--prx:pi^pinmídín^-ji3»phTOHd|ri^H>>3-(tí{meí!í--amú'soí'propánsmící: (S)^iM;i'i2~(3-ciar!Qd8ni!-aniíno)"8-prop!!-pirin!sdin4dll-firTölÍdífK3d!}-4-(dime{ií-:3mino)-buiánaniid: N-'(S}-{1-[2-{3KÎlar:o^fenii-amînô}-e-prôpU'pinnT!din-44iî-pârToMdsn'Â>Î!)<-2-etcc<i-aœtam;ci; ^o(S)-{i-i2-(3'Oano-fen!l-aminö)-8'pröp|l-pJnmi<jfn-4-ä^pifr<^idin-3<-äl}--2-(mötöxi'etox!5-3cet;?mid; (S)»bgfi.a{“^{1»p><(3^âQ040NÎ*â^fBô}4'^epll^iri?ôi®n4al]«^rmlidi^HWn0}-2-'OXô”Oi*kariî8raâ^ (S)-tefC'buiâ^ai;1-{2'{3-eiaru>-?énP-amlno}'6'PfopH'P3rimld=n'4-p]^irroNdïn-3-}^âm:rîQ>-3--oxo-î>uitS~kamamài; (>3)-t©rcbutiM-{'i-|2-{3-c!ano-fenH-am=no}-6'Pföpfí-pídmíGln-4-sy^'ífm!ldí?^-3-iUK8rban'05Í}-'pipe=idsn-1~karbc-xHíát; îîî-δ^ [4s-(2-méftihpïrtoi !dîft-i ·ί i í i-ö-propll-plr ímídín-24 í-af «i ß<!>ö0n génîîil i j (R)-2<-amlnö^S-|4~(2-^eü^-pif^rcs^dln'1'n}-e-propsf--pldmiö!fi-2'i^amjfio!>ben2<5nitr3!; (δ}-'2-^©ίΙΙ-δ-{443-(^βίί^8ΠΊίηο}-ρ!Γ^ίΐίίΐΐν14!|-6-ρΓθρ5^ρ^!ΐΐΐί^ίή'2-ίΙ-8Πΐίηο]Φ@ήΧ0?\ΐίΓ|!: {S}-S~{4-|3Hôtit~smincï)-pirrofsâln-1~Îl]-e-p!tïpfîipirimidîn-2';!-am!no}-2~m©tsl-bônzôn!iiili 5- {4-|3'(eti^aminö)-psnoHd{í5-1'Hl-6'píröp!l^nr!mfüí«~^~n'Smírro)-2-metsl-böá20óÍSTlÍ; (S}-N1~;{4^3-(meiii-äm{nö)-pirföiiclir;>l~ln-6-pröpll-pfrim5fiin-2~!i]--3-nHrö-ben2ö^1,4--d!sfn!ai (8)-Νί~{4ν{3-,(^0}-3^ΐηό)-ρΪΓΓ0ΐί0ίΠ-1'^ΐ<·6-·ρΓ0ρ||<·ρΐΓΐ^ί0ίί^2-1^-3^ηΐΐ?0ΦβΗίΐθΙ-1,4-(ίί8Γπίπ; {R)-3-í4'CSn'amino-mötíí}-pírrolsdin-1-40-e-pröpll-pÍHfnidín-2-i|>gmlnc>bengonHn^ C^)^^^íö^'^'{^”l3'-(rrieíH-ömíno)"piFm!ldin-1-M|-8'pfopí:>plnmíd!n'24i~asnirío)-'benzonltrB; CS)-2'ÏÏuor~5-f4-|3'{etHam!no)-pîrfaiidin--l>s?}^6-prt>pâl-psnmâdfn-2<s{-ômmo>'ben20î-(Hrii; 6- [4i3~?imifiÍ>'p>;rrofíöírí-'i^!)-6-propi^pír!íyííöJn-2'ii'amínoj~2~ffíJor-b8nzGn}trH’ K|^4dl«or4eri)4-'rngyi«6-{pim>i!d|r!'l4l)^irimiöi«-2'-an:iii; (:3^,§S}-1-í2>-<4»8uor'fQníl>-'e'propíi-pifímlöín^4«íí^{Ndröí^meyi)-pirroíí0fín-3-ol; íS)'{^'Í2^1H'indoí'e~!!'Sm!nD)-6-propsl'pirimiíilrí-4-íj}-pírraíidu>-'2'íi}>-meta!iol; (^)~{1'Í2~(1 ÍM'indo]'6'Sí-amíno)-6-prop!]-plfimíd!n-4'i!|~p!rroMdin~2-'!!]--msiano!; {1-[2-(1H>'iodc>l-8-H-amsrso};--S-propli-pîîimklin-4-'ii|-psrrô(ïdin>2^(}-meîsnoî: <R)-N-{4-[2-(meto>í^metil)-'piíTöíidín-· 1 -Hve-proptä-pirämldin -^2=-1 !>-1 ; H-H-{2-möl!i-p|rr0Hdih'-t-si>-6-pmpji'pärimidin-2-ii]--1H'äado}<-8-am;n; (S)^meli!-1-[2-(lH-lndoi-6-ii-smino}-S'propl!'pir!niädi'n-4-1!j-pärfc>!!din<-2-kafböi<i!M; N-{1n2“{lrl'ändoi-6“äi"amino)-^-propii*plnmädh^~4-HJ-pirroikiin“3-li}-£:Cäiymid; <S)--3~{4--{2--{hldroKi^nsíÚ)^rróíí£íín-'1'H|-8'í3fí>pi<~pínmklííi-~2.-ií“am}ttoih'bert2ö«iS:ííi· {δ )"( 1 - {2 - [3-( me amine·]' 6'propsl-pjrif nsdin-4-î I}- pûToHdln-2-îî>- me- ianpi · (&amp;}~{ΐ-[2'·'4-ΚΐόΓ-3^ηΙίΓθ"ίβηΗ^π^ϊΓΐθ)-δ'ΡΓθρΗ'ΡΐΠΓη5ΐ^5η'4-·ΐί]'0!ΐ·ΓθΙΐ0ίη-S-sll-metano}; {S’H * ή 1 'ärs tíoí-5-?! - a m i no) '8“ pmpïi -pirsir? Id I ?î-4·-j{]-.p4n'ol i i)- m s îarsol · (S3^l-p-{lH^b©n2Q!fdjimfd^^*>^ii-amîncO-8-êft^Î.î-fHrifhidin'4-'j!j-pirrQiidÎR-2--il>-metâini^; vS)K1'i^'Prôpli'2-[2-(trit1ijor-metil)-1 H-b»nKól[djímidsKol-5-i--amsní>|-pífiínícsin'-4'Sí}~pirro{idín'3-'ii)-m&amp;tanôî; ÎS}'{1-{2-(4-metox=~feniÎ'an';jao}-S'prop3:i-pâHmidân-4-âl>pifrô!idâ?Î-2-M}-frsetanc·!; (SHl^C^ôf^en^amin^S-gr^gkimiçllô^^piWWi^M^fnetanoli {S^{142-{J-m@toxi-fenü-aniino}'^pfo&amp;li'-p!r!midiiv4-!i|-pirr0ifdin^41}.metsnoi; {S)-{1'{β-propH-2·-[3-íΐri?1uôr-met5Î^feπl^-amär>Dj-pïf!mldin-4-lr}-^pärro?^d!n-2-tî)-möiaflo?; :{3Η·1::·|^{^^Γ'^«ϊ^ΐ-ί&amp;!ΐΙί'τ^ΙτηΙηο)?'@-ρΓ0ρ!ί“ρΐίί»ίΐ^ΙΜ-ΐ^ρϊΓΤ0ίί€ΐΙη>·2'Μ^^ΐ^0ΐ; (S>'{1i2-(5^nietOxi^'meti!-feni!-amine}'6-prop^pin;rnfcSin4Hi!>pirfOiio1ii>2-Si}-m8lario[; (S)'{1-[2^C3-kíór-4-möí!í-Í8r3M^m^no}'S-pröpi^p!dmidlr:^-J^<píríX3lidhv2--íi>-métánol; (S)-{t42'{3--nítm4©nlÍ-amsnf>)-6-pmpsi'P?r!m!dín-4~i?]'psfrolíd=a<-2-^>-melánö^ (S)~ {1'(2«s'4-iUDf<3^nf^fenii'aoilr!05'6'propil^irimidin4-i!j^iiXQiSdif^:2ai)-ni«t8ricl; {S)“{1'{64^röpií-24kjnóiin4ai'8mlno}-pirífnidin4ái|-pirroíídln4Mi}ar!öí?incí; (S)-(t'í2>{4-mpyi<íaPfro4ani>arn!no)-8^föp!í-pír!midip4^il]f'iffóiidift^24!pmelanc4: <S)-(l>f2-[4-ömiriO-3-{inf!uor-metH}-feftH-arr:!no}'e-prQpN'pirimidiri-4~Ni-p!rrolldift--2-i!}-m@tsnö!; {evCI-IS-^-aftiiríp-S-rsUrp^feníi^sftíínóí-e^smi^i-pírímtdín^'iíirpiffOíídin^^ii^metan'öí; {S}^'{4''[2-(hsdroxi-met!i}-psrro!idin-l4lj-e-pfopsl-p!nm!íá!n---'2-i^afíí;nó}'2-rneti|-öer5aofíítrí!i· í S) - 2-f! u Of-5--> 2'(h so rex? >n?e íií) > pi rröi ids n -1Ί1}-6 - propi^-pi síi-2~ li-sami r»o}^b©n xc-n i rr H ; (S)'2'3^»^'^'{^'í.2-íhic|ro;<j<motli}^píh"'öHdfn''1'íí|--e'propil-psrimídln-2'í}-'amlno}-b©nzonílí1i; (S}-<1-[6~propl!-2-(kino)ïn-3-H-amifïô)spsfimsc{tn-4'-in-'p5rro!id!n-2'!!}-mstônc4; {S)>{1v[2~(indo!in4)4l-amiPO)#-pföpil-pinnTspip4,il!'-pirro!idin-2-íi}--!'í)etano!; ( S) - 3'{4 ~{3' {am: no-etM - arn I rïê)-pîf fôl y i n ~ 1 sfj - 6^ pr op=i-píri m i d in ~2i i-a m irtö}-böngön I ír lí ; ( S) -3^ {4-1'3~ ( pipe rídi π-4 -í l-am s fto)-psr re>l Idí η-1 -4Π-6·-ρ ropi'-pj r ims<áín-^2'SÍ'a ms nö)-b0ngpn í In I ' {0)-3-44-13-(1 - bis ti h-píps ri<á í n ^4~iä -'SOiíno) - pïîTOhdâ 1Ί ! »fopí !-pifù i-amin ο Ï' fcs© ft2ön iíf H ; (0)-^-|1-|β'θυΐ|μ2<·(3-α8βό4®η^-8^ΐπο)-ρίίΐΓίΐ{0|ή-4^ί|]'ΡϊΓΓόΙί0ΐπ-34Γί-3ββΐ3ίηΐ{|; iS)<í44-buílf-ó-|2'{hic;rox!-me^i}-plrro!iöhs44í|-p|rímidin~2-ii-aoiíno>-bí>:n;íonít}i[; íR>-'3H4-'&amp;Utíi»e-<2'mefíí-^iFro)í€llíí-1-íí}i-pirímí<lfn*2«IMr^ííiö|^0ft2oríi^í; (S}^3>{4--í>uíií-6-[3-(rne^l-amíno)-pirroíidín-1--lU'psfímídh-2-ii-amlno}~-i>síKíoniíni: {S}-terc>fcuCi^1-|'S'büt?^2-(3-ciano4ení?-am5r(0}'-pífÍmíd!n-44i)-pifro5idln-3-í|--karbámái: (S}>N'{l^S-butíl-2-{3-cíano-4-metiS-íönll-afríínö}'pínm^Jln-4'^j"P^'ö!!ííkí'3'i!f'ac©íamki· {S)-S-{4~butï!-δ-[2-{hyrôx^'möîl;}-p;^¾íídän44ï^pir;mídïn·>2-i^amjπo}-2'rnstil·bsn2oπίtπí (K}-S-|4-bpity-CS-(2-mei{?>pärrc4idU^-14f)-pir!midän-2«ii-am:nöT''2-'mefjNbi8nzoniiHI; (S^^^bUÖí-^I^CmeUI-sminQj-pirt'otíÖ^-l^iilrplrínní^ift-'a^MmiBO^a'metíí-^n^onrtrií; t:is)*íöre^bMtíí^140'-butíi^2'{3'Cíano~4-m&amp;tH'fen!í'8mÍíiö>^pfiim!cíÍó*4--'íij-piirroíí<Jín''3-ii-kaítíarnái; ^ί}-^'Ρ+-{^-0ΠΊ»^ο*ρΐΐΓθΗζ3ΐή-1-·Ι0''β'ϊ3αίί!>ρΐΓΐ:^ΐ^ΐίΐ-2-'ίΙ“?^ΓηΙπο]'00π?.0^]ίϊ'έί' (S}~δ'f4-<3-arτïínö“pir^öi{di^1-1-i|}'β~hü^^p^πmîd]r!~2-i^-aΓnino|'2“rα@iil·-ä3¾π^orîiiäîíí {8}*3'<4^^ί?ί''δ^|^~(ΐ20ρΓ0ρΗ'·3ίΤίΐϊΐί0)-ρίίίτρ1}ίί.!ί4^1*ΐΙ3>··ρΜ?ϊϊΙ0ΐί^2*ΐΐΗ^ηίϊΐ0)*0«η2θβΙΗΙΐ' íS)>3^{4^buÖ^6-|3~(d?etsl--aminOí-pjfroiídm-1'ííl^»ir«ldi;n-2-!i~amif}o}-bensQnit!Íi; <S)-3H>'fouísl-8-[3-{cik!ópropst-mc-tH'smmp}--pín'oHdín-1-iÖ^píriniícfin-'2-íJ--ammo}'feenzoní^!; (S}-5'{4“butir-6-[3^(igöpfopn^amär>o)'pirreisdin-1'Jli-pif:msdU^-2^!i~ärTii0o}-2^m&amp;i{5'ben2C'!i5irlf.: (S)'5~{4“fouîM 6-[3-(0ί^{ορΓορί}-^0^ί-3^·:ίηο}-ρΐΓΓΐ:ΐΗάΙη-1~ίΐ!-ρΙπίηΐ<Ι1π^2-ίΙ·'8ηΊίπο}'2·η><ΐ0!'-^βπ2θΠίΐπΐ; -^1 <- [2-|4- kiôroS-îi ä tro- fön sl-iäminQ^e^p ropíl· pólíTíid s h-4-9|->pîrroI ktä n-3 ^ íl sG<3taríi id ; :(S)'N«í 1 -i2'(3''rneli=~t=o)-fenH-aminoJ-e'pmpiï-pîr}mjdi?i-4~i?J-p:rfoiidin-3 ^>-acetair5äd; (8^-Γ'Ι-{ΐ-·(2-(1Η'ΐηοοΙ«6-Η-©··η=ηο}''6'ΡΓορΜ'ρίΐ1πιΙ{.ΐ·π-4-^}-ρ;ΓτοΗΓΐΐη'3-ΐΙ}-3θ€4άΓί:;ί.^ Cis;-'N-(1 ~{e"Prop5?-2~[3-(trîfluôr^mël||}-feni!-sm}r{ô^pùirnsdtn^'li}-pân'oiidîn>3>li)'àcètamtd; (δ}-Ν'{1'[2^445^ΐϊί'2>οχθ'·2Η^ί0?ϊ»π-74Ι^^ίηο)"δ~ρΓορίΙ*ρίΓίφί0ίη4^]φίΓ&amp;Μί0ίΓ!'34!}'3?6ΐ8^ίΰ; ίδΙ'Ν-ΙΙ^^^ΚΙόΓ'^ίηβΐΙ^ίόηίί-^ίϊΐΙηόί^ρ^οίριίί-ρΜ^ι^ΐη^^'ρίίτ^ϊίϊΐΐη^ίΙ^^ό^^πίί^; CS)-N-{1-[2-(3“nitrO'fónii~afr:inö)<e<pfoí;-ií-pírimid5n-4-tí>plfíor!<iin-3-s^acötsmfij; ( S) - N-{1 - [2-{4-1 ! u ôr-3-rîitro-fen ü-s m i η ό}^6^ρΓε>ρ 1 i-pi f Irrs idin -4> i ij-pinolsdi rv3-oe Í smî d ; (S}'N->{142-{4-fnétt^3-nsíro-ferisl-amíno}'e-pfopií-pír5mítlln-4-ííj-plrroiidin-3-ií}-í3eetamíd; {SïΦeπ^!l·S-H-(3-áceí8mídQ-p!n0!ädin-1^í}'β'PfOpsí-pinmídiπ-2>P-amäno]-2~mβîoxl-fení(vkslí·börnèf,· (S)>N^^[2^3^íáno>4-?lu^feríií-amino}-6-prop!i^ir!raiáin440^irreNdin-3'ii}-acel3m;<l; (S)-N<|1-Í2-í3-öiano^-4-melí^fenH'Smíno)--8“props!-p!nríihsí,h^^-in-pím5!idlrí-3-i!>-aG«ía:míd: <^N^0i{^|4^U0^3“^í{íuor^RóUI}xfen!i^^ninQ]^''pn^^pírimícíi«~4iil)~pirrolídlrí-34f>>ac«t?smícfí CS}-N-fr'|2-{4~am{no<^n=ífD'fenM~amsr:o}-6-propíÍ--p!nmí<íln-4-]n-psfróii<1m'-3-4i}-acet£ímld; (S;'4l-{l-{2-(5--ktôr'24r!el44eni!-am!no}-6-propiÎ^inml<iia<44^pirrolidin'34rf-acatamjd; {S)-3^4*(3.-^cetamiUo-pirroii<liri"l4l}'6'propii'pinmi(j!n-2'tl'a?TijnoJ-benzamid; ($}-3-{[4n3»acetamidO'pirr«lidin-14!}'6^ropií^inmidin-2-ií]'arainQ}-N-rn8tii*b6n2$micl; <S)~N-{1-(2-{|;3'(aiïîir5o-metü>'feii^>amino>-a-propiî-p!îimidin--4-s!)-pirî'oiidin'3'âi]'Scôtaniid- {8)'3^{4»:{3‘i^^^pín:oíitíin't4i}*6*propíl-pirjm!dm'2'íi|-amtnóH«kiá''ten2amid; CS)-'N^;i-[2-(4-ömíno-3-C}ano-rörHi~am?no}-6-pfopíS-pír!ín!<ain-44ö-pif?'oiiclin'3--iÍ}--acetamÍd; {Sí-N-(l<{2-[4'am|nc^-3->{trHluor-:'r:eti!)-fensl--amirsOj'e-propí{>pir!mKíin-4-s^-psrrc5{ídln-3--í!)-acötamid: ;S}-:N*f'S'{'2-(3"8Pi!n&amp;>5'-ciane'íeníí"aa’:inó|--6'P!t'pii^pinmí3in'441}'p!ríPiidín'34!}^acatgaiiö; {S)2-ξ 3-sm ino-4<-ί5«0Γ^Ϊ«όί^βΓή ino]-6-prőpíí' pjnmidin -4 ^í}><p;ríeíídín'-3xií>> sceíani id ; (S)-N-{1-{2-(3'Smino-ÖHtH|lyor-mefl(}-feni^amíno|-6-propjl-piemídífí-4HÍ)-pírrc>!idto~3~!!}~áG«támsd^ (S}'t4-(l-{2^(4-aaisno-fefíH}'ámínol-ö-pí'0ps!-'pirím:dm-^-lí>-p|fmife'=n'-3-sl}'^ötamiíí; (8)^'{4^2*[{4^iór-3-hjdröKi4é?íiÍ>-amíno]-6-pR^i>p^«HdÍP44f)»pírr^idinv3«ii)«acöt«Btíki; {S)-S^4*{3-acetamfdo*pirroíldin»14l}*frpropii-pidmidM'ífH»8dö>í2^idrö)d'l5en20ösav; (S)'N~(142-i(34iidroxi^mat!i'-f&amp;pil)”amirio]'8-pröpii-pirimidjp-4'il)»pirröiidir!'-3-!!.PäC'atsmid; <S)'N~(l-{2-[(3-kiôr-4-hi<ir-Qxhf0aa}'^ytih$j^prôpji~î«rÎn’iklirî^îî}-piift>îidIn»3'a)-a€^temid; iS}>klx;i-{2-[f44Pdroxi'3^niatíi4ep!f}'Spi!ftspj-§«prep!^pifÍÍak1ín'44S}-'phTP)idín"34l)"áP8tarniíi: (S}'^~{1'{2-[{3--f?uar-4-hidroxi-?©n}j)-amíno]-6^fopíí~píríOiÍdÍn-4-il}->p3rrö!idin-3'ií)-acöt3mid; (B)-N~{1-{2-r{8'*hídro^>4-n>sú>xs-f:ónH)-amino]-6'pmpií-pifimídin-4-H}-p!fmffdin--S-ií}-acetíjífníd; (3}44'{1':{2-4(3-rf!öíoxi-4-mét!!4gnií}.'amsnö3'6'proplPp!rímídkv44i}^ifröüPm--3H^scötaíaíd; ·3)-Ν-[1'(2·{ί{4'Γθρ®-(34«ίΙυόΓ~ηΐδίί[)4βηί;|-3ΏΪηο}·δ·ρΓ0ρί!-ρίρίη!^Γ!4'ί!)"ρί^ό!!0ίΐ^34[)'3ΰθ*3η'!ί0; •:~C^”ií^^-<í^'T5efí!''ííjn!l^amlrío]''6-prí>pil'p:rimk1in~4^í!}-'p}rroíidín-''3-<íl}-aceíam5d; {S^I^CMyoH^irfenjO^no^pr^l^^än^ll^^Ä^ti^äeöfämid; {S)-H-{1-î:2~(3'aniino-4-mgbxi48np-3«;ino}-§^rop!l^;r!midin-4-i]J“pîrrô!idiï>-3--ii}~ac8îamif.i; (•2}44-{142i'3'amino4^iőf>-f8rHi-aminö}-5-pröpiK>i!lmidin44!}^irroiidin<^Íí)-3eet3miá; ( S)-K*-{1 -|2- ( S-àmi no-4-n>eti j-feiiH-ami no) - 6 - props ^ pi rsmldl π > 4> läj-pifroäiäin - 3-! !}-ace ta m io : N>{1'i2'-(4'8niir!0-3-n!tro-fePil^imkio)4i^röpii-pirim!dfri-1^3^pirroiialn-r>li}-äc«iamid; Ν^Ι^^^^^ο^^ϋ^^ίηο^δ-ρ^Μ^ιΙϊηίίΙϊη-^ϋΐφΐΐ^Μί^Β-ΐΟ-α^ίθίτϊΐί^; N-C1-[2”{3'3Ítrö4éfi>amíno}'6”pr^i!-pifimí<lirí4:,i)^íffo!idín-í-íl}'-aesíaíTsid; N~C1-C2-(4-liuor-3-nätrQ-feni!-amirK>)'ß-prop}!-p!ilmsdif>4-iäj->pärrondin-'3-il)-acetaf«}d; ^-f1'i2-(4-k!ór-3-n5^ro'-f&amp;ni^smsnó}-6-pröp^-pSHmjílfrí'>1-íí|-pirfo!jdsn-3'íf}--acstáí?íid: N41'{2<{3‘-nm!töxí48n^3mi?lo}-6-pr^iS^ifsniidin-441]-pirrolclíri-3-ii)-'3sslámid; h^ï1-[2-(5'ineio>4'2'î3eti!-fe84<imlno}'5'PTOpH-j;4fimjdifK44i|i)irrolidln-3-i!}-8ce!a?nld: ^(l-ta^-'mefexj^iirr'^ninô^^o^plîlrïïîÎjin^-iqtpiiTQiïdîiî^ïO-^c^tamMi N-il-fei^roprl-S^S-itrifluor-rnotiiÎ-fënâi-âmincO-pirlmîdin-^-U^pIfroiidin-S^O-sçeîsmid; N4142434jór4enÍ!-sm»iö)-6^fopiPpifimíd}344!j'pirröiidln-34S)-'3C6Samid; N~{1 2-(S~kio^2-- rneti l>íöíi i ί-amino)-'g^propiS <psf smidin-4 >i 1 ]îîtoÜdlrs '3-Hj~ace tàmid : N-l-[2'(3-kíör-4-meíii48nii*aríHno)'^prop!l'firlrnidio-44l]'pjrrolidlív38ii-3cpísmiö; Ν'(1'{2-[34^6{ίί"{ίο}^ηΙΜΓη!ηο|»6ψ?ορί1<ρίί1^ί#44!]?ρίίΓό^ίη-3·ίΙ)-3(^{8ίηΐ(Ι; N-{1~f2'i‘l H--îndoi'5'ïï-aniinô}-@;-f»'opii--p!îhmîdif>-4HÎ]-pHïiroiîdin-3-!i)-3ç§!tamâd; NH 1 Suor^metíl)-· 1 H^n^O|d3imfí!la2Dt^ií~af ninoJ-pilmklin«4^}<plrrö?í«ÍÍri~3-ii}'-ac^tiamítí; N'{1-[e-prQpä?-2'{Ksftoiin'ß~il-3mäftcO”Pärirnädin^4-'ii]-pirf'o!jdin-3-i;}'3cetafr:id; N-{l42--i4-m8t4'2Hîxô'2H'kfom8n-73i'ân'4no}4^rôpli'piîlmk^n43l]i;4rreiidin'3'!i}^e8taniid; W-r)46--prop!i'2'(kino!in-33]'amiftö)^pinftikiin43ií.-p!rfo!idírv3'ii}"9C:st3íí5Íd; ^4'1nS--(4-arnh>O'3-cÍ8nQ>?0nií<ömiao)4í-propH>pifin^dsn~4-ir;--pirroíídlrs-3>!Pracetamtci; NLf142“(3'arf5in^44uor48ni!-affiino)44firopil:pirip^dir:4-ii]-p!rro!idiiv3'ii}-aceiaoiki; {R)-3'4'(44ióf'3-p!íro^fénii)4'-{2"meíilfjirföÍidin<-l4l:}4>^rópii'pim7;sdín-2*amin: {R)4r‘{2^tÍl-pifTOiidin44}'N'':3'{me8l--8ó)-fenll^0'PTOp)i>pirimÍ£}lh'2-ÍÍ-amin; ( R)-N - í 2-fï' eïî^ ρίΓΐΧ>ΐί<ΐ5π-1-Η)^ρΓϊ>ρ!Ϊ-ρίΓ if n Idin ^ 24Π-4 H 4 ncfei-8-âmin ; {R)4-(2-m&amp;[iPpirroi!0iri43i5-6-prop^N'|3HfnfeePmetli)^P!:j<-pirir?4din-2-amin; íR}^~m$ííí-?-i4-{2-m^tihpírroíídín'1-H>e-|^ípíMrímldín-2«IMfnliFíc%2H-^ómói5^-af9,' (R)'N'{3'K^r4-pKík|4gníö4-(2-n!eii:i'pirrc4idsn43l}^*prepii^!iimid!n>2-'amin; {R)-4-{2'met?f-pirroNd|t^i-hj-N-(3-n=irc>?öFiil>^6-pf0?>ti-pirimid!f5~2-ti-ar^!n: CR)-N>-<4-fitíoí^3-n^Q«f@niO.‘4-<2^netfi>^ín-oltdín-1-íl}-$-f5fi^íi!<f«ritnídin-2>amin; {R)41*f44uc83~f4fiuorgr!8lii)4efH!]442"n8ti!^ifrOiidfn'14!)4-propji'pirimidsn-2il-8min: >pi{To!äd<n-i -^)"S-pröpsl"píf?mítíín-24Sj~3-{í}ifiuor-'möts|}'benxoi-l ,4-cíiamifí; ( R ï-t®t>^l-^me?oxï>:S^[4«(2''fïiétîl-ptîTQÎidîn·' 1 -H)-6-propi !-pi π mid ϊη^2-&amp;^ιΐπínö^fenii-ksíliamát; <R)~2^uor-S-t4-ii2»ïïi^iH5iftt^l^ïîi-1--lî)'6-pK>pll'-piïlEnidïn«2'îhamiruâ|^benxontol: (R}-44í--í442<nsHiíi^fn>ÍÍQln-13l)4^fopiii)írimidín-2Hl]4'r,sím4ensoi44<iiamín; {Κ)"1-<δ·-ί4-(2^άί^μρίΓΓΓ4!<3Ίη-141)-δ-ρΓορ{1-ρ=π^Ίί^η-24ί-3Γ»ΐηο]4ηΐ1οΗη-1^ΐ{>·οΐ0ηοΓ3ί {.R)-'N'{6-‘K{ôii'^lrï>e8l;îfehii}'4i'{2i-f.neïë-pirrol!din-1-ii)-6-propli'pinrritdih“2~8irâln; vR)48Mtoxi44;4^'(2;-m8t{i^irroíídsr^1>ii)-8'p:opii'pirin^öin-2dij“bí5í;8öi4.3'öf8mín: {R)^-4'fiuo?'-Ní-[4~(2-rnetj!-pírri;í|{dln •l-ss^ß-propii-'Pärsmidin •S-'fil'böniroä-l ;3-t:iiamif}; (ί^)^-^@ΐίΐ·'Ν5'-Η'-(£~ηι®Ι:ί?-'ρ}ΐ'Γθ^€ΐΐη-1-}ϊ)-0'-ρΓορϋ-ρΐπηίί€ί{Γ:'2'3ΐ]--θ0ηχο?-1Ι3'·ίϋ3ηί-ΐίπ; {;e}i-3^{4-r3H2'hÍdroxi>'e{i!^amino)i'p!rroikíin-i''ií)-6-prop{i-pirim!d!n-2''í^a?T»íicí3'iben2oniö1j; {S)'N-{1-i2^(4^a^ino4'ni!ro>fef5il'amf!K')”6^'Utti^är;midio4-ii|-pirrciidin-3-!|}-acete!Tiki: (S)-Ní?-{4-buííl-6-p-(méíi{~smino}>pírfohdin~l~i!]-pínmdsn'S-'li>'3'nití'ű-bén?ol--l ,4-dîamlo; {Sj'N^p^Lvamsno^piïÎôlSdin^l-yi^pfopïl^pifîÎriidin'^lj^ilnfSuor-méfj-ôàôac^'^S-diamiai íS}~N'-[4-{^aminc-p!fróÍM5r»>1-^)-S-prop!^pír!mídsrs-2-«'j'3'meti!'benKöf--1,4-díam!n.: (^}^~{3·0^ΐηο-ρΪΓΓρ}^όπ-1>!Ι)-Ν-(4^;ϊόΓ-3-πϊίΓο-ί©ηΜ>-β-ρ?αρί1-ρίπΐΏί0ΐη--2-;3αΐ!ΐι; (3}4d3'ao^iiö^im)lki©p^idi)^'{3'(m8lii4iö}deo!i)^pröpi!f2dmkim-2-'Smin; (S}~N-4-{3»âirs!no*p|fTPÏïcîin>-l-i1)-^îfo^îlf~ïïiniTïidln«2“i{j“1H-î«iJoMf’'^m^n^ (SH'{3>®nir>o-^rr^idf^1'1i}4»pr^ii-N^{WS«c?^8i}4enil}*íáj1midín>2*ámisi ($}4^3i-aminO'pim3iidin-14i)*N>(Mi0r'2-fnei-fenii}>6-prof«f-pfrim}£iln-2'8mm; {S)4-(&amp;-arr4nO'pifroiidín'1-i!}--N-{3”Kíóí-4-méiíl4er!líí-S-propíí^pfrifriidin''2-amin; {ΒΜ-(3--3?τΐίηο-ρίΓΓο1ΐ0ίπ-1~ΐί}-Ν-(3-πίΐΓό-^πΗ}-6-ρΓθρ5!-ρΐΓίΓηΙίίΙη-2'3ίΤ:!ΐ'(: (Sr^4'(3'amíno-p}rrohdln-1-fn-N^f^meisi'S'nitro-fen^j^e-pfopii-pifimidin-S^afnln; ($}-Ν-[4·'(3-0?ηίηο-ρίη·οΙΐΡίη>14!)4>ρΓ0ρίί>ρίΓΓ0^ίη-24ί]-3-(ί?!?ίΜθΓ-Γη8ίίί}Ϊ!βη2οΙ-1;44:!ΡΓηίη: ($}d>4443^mSnó4írröÍídin'ddipS-pfQpíPpirirnidiíV2-í!-8ft'iinoí-2--fiuor-'Pen2oniSr|; (S}>S'[4«{3-SdÉ\cvpLfröíÍdto”1:4iii4H>fcp|-piPmiPirr2d|'a.mino|--2-4Kátii''b8n2onítri!; iS}‘2>arn^o-S^4'(3-an]inO'-p!rfoi!dirt>idj)4-pröpii^irim!dfn-24!--go>[r!o|'benzon|{n!; (S)--bed2i^ö-f4'(3~amid0^piíröiidin"1':í}44>rop4-piri4íid!n-24!4mino]>2'iT:etr^!46nif4áÉarí!áí; ^b)443-9f^joö'P!!TOi!din*14}-N'|4>8üaf^4(|rf8öOis4[»#i)vfeftil)*6ip!'opi{»^fi}r5idlfi*2-iärifiid: ^)4*(3-amino>pjrföiidin44H^{4-fíuöf-3^fejf8Pii)4’pTOpi!^:Hmidir5--2*smin; (S)-N-,-H-í3~3mino-pltroiídifí--l'li)-6^5föpál>pírtmlcíifí-2-''i^3--níj^b0írg^1.4-^iami«i {2^}'443'Sp4fie^irroÍ!din^14!}sN'-(3.5'bisí(!fiflMoriT!etíPdPr:iÍf6-prQpi|.-pir!íaiöin'2'amín; {b>p4-(3saTOÍnD"pÍr?pÍÍd45^14l}-N'43<5“diffietöX!4€:Í4í44íópibpíd;pidin--2'SP'io; (S5N3xarnido-5-{(4-{3-amitKí'pifrolidin'14i}-g--propii^^imídÍp--2d!3-am^o}^ónzoníldí; (S}-3<(4-(3-amlnO'pírrolld!0'1-^}-6-proplí-pir!m!din-2>í1^sminC'^bi3:rí£o!sau!fönarnsd; (S)-'N1 -{4-|2'(meto^í'mótíO"P^í'úí^^r"1 fisain' 2 4î}vî>ç-r^o|~ 1,2í-d!arnsn; {S)44iuof'H!>{4-42'4Rístoxi”meíiíí-pirre!jdsP'14|4^a3pi!-:f4Pp4dÍP-2'íi^bpn20l~1,34isfr!in: iS}^^4442-(fnato>d“Rieüö'Pirroiidm'14^6-aropäl-pirimidin-24iH-fnetiPbedaol'1<3-dianiin: {SH^ísM-N ;'(4<-(2^?ííetexí-m&amp;li^pirröi:din-14Ι]-8*ρΓορί]4ί3πύρ|ρ,24!},ρ6η2β1-1,3-díamin ; (S}~N--{4-í2~Cmetöxhm0Ííí)-ipli‘í^ídin-14ií^prppíí^ílr«tóih^4l)f|fiíí^í»^-amín; {S}-N-{4-(3-sm{r:i>p>l!TóHdín--1-l!^6~prop!h^!rím?cÍ5n-2<-sij-4~fnet?í-benecsl<1..3-dlámm; (SJ-lxlí^'fS^mínö-pifmiídin-l-diJ-g-pfopn'pirímyín^ill^lÍíör-behzö^l^íliamln; (S}-r4>{4-kiór-3-n!!ro-feníf)--4--p4ciK!0pr^ihmstíK'ammö}-psrmHdjn'14n-6-pmpii-pinmíds^-2-am!n; {S}4'|34öíkloprppi!-'n)p{Í!'amiríö}'pirfoíío1n-44l|“N''(4^;jpr-3'PStrd4ed|}-8-propi!^irPfddirí-2-'amin; C^^43~{<ij^^oprôp!i-mfôtil-am;nçï)-plrrôîidin-14i3~N'(4'm4Uli-3'nitro-iönii)-4^prop!i'psr5mkitn-'2-an's!n: {$}4-[3'{θϊΚΐορΓ0ρΐί^ίϊ^8^ιηρ)ψ!π1οΐ!^η44ί]'?4^ηί!τδ^6ηΐ!}“^ρΐ^|φίΗίήϊάίπ-·2-3?ηίη; ($}4··{4434ΡίΚίορ^ρ!ΐ-!ηβΐί!-δΓηίπο)φΗΤθ!!ΡίΓΗΐ4Ρ4·ρΓόρ8φ»44Ρίπ4'ίί·»π4ηορ24;ΐίθ?·Ρβη£θη;ΐίί1; {^}?Η^>Γ4·(Λ0Ρ?0ρ1!*^^8ΐτΐΐ^0)^ρ·ρίΐ0ΐπ4#§ίρΓόρί1φ!Η^ΐ0ίη*2*1ί-8^πό|'2^@Ρ^ί^0ρΜ;' (S>4-[3-(cäk{aprops5-meili-anilno}-pifrolNfn^14li-N434;ii^eni-Uo}>i«nH|-8^propii^pärjmsdln>2-amln; (3}'^''í3'Ce^^0PföP^~^‘5^tiS'arn!no)'plrro!kiin^1-iíJ-8-pfö^H-N-[3-(íi1ílijor-metiÍ}^fenÍÍÍ'pir|rpíclin-2-aíT??ni (S)-N- {S'Kíór^2'rnetí^ferúO-4-[3'(cikiopropU'rnetíl-amino}-pn'foHdsn-1-i?!-0'propihpsf|m:dln-2'amih: (δ}-ΝΗ§<^^^μίδηΐί)^ί3-ρίίΙό^ΐ^δ®^ίΠ0}^Γίθΐ!#*ί^ί^ρίΐ0(>ί^ίηΓτί^2>8^ΐ^; (8)^f^l~<föHî0propïl«mΦöî-âmínö}4p{rî¾^li<î¾fΐ-1·'iíJ~N~|4'fitíöf-3^|r{ftyöí'''f?í0í|i)-f:#t1íí^^îiî!όíMíφíïîmidiΠ'2^âít¾ïh; {S)“N^{4K3-(díííó^r<^ií~méíiÍ‘af«íno}^írmiídí^i^!l^pfo^^rtm^lh-2-MM-mé^-b^^1,^íamih; (S}-N 1-{4-i3ncsK?öpiX5píí<-m§t!í-amíno)-phTöiidsf 14iJ'S-propH-psrtmid!ri-2^r>-bs-f^o!-1 ;3-dsamsn; 3H4>i3<G!kropröpíi~merji~3minohpírroSíd5n-i-sy-e-propU-!psfímíd!n-*2->ii-amsno}-í>öfíxos';iln?; (S}'f1-[S'-@tii~2'{4'T!u»'f§nil--am!no5-plrifnidin-4-i^p!r®l!din'-2'l;'-'rnstai>o;; (S}-N->(l-(S:-&amp;ísí-2'(44íüor4gn!i-3n4no)--pinníidir!-4-íl|'pin'oííi'i}n'3'í!}-acafe!mid; (S)-4-eöl-N-{4-fl uor-fenil) - 6 ' {2 - metoxi ^rrieíi i-psrfoi ídír= ~ 11 í ) - pä rim kUn-2-aíTiin ; 4-etikN-(4-fk:or<f0nLí)~6~(2~metsí-piíToHdsn-1-!i)'pínmící!n-2'ams?>; (S)-4-érM-6-|3"(eUil-amSno}-pirrolsdin-1'!i]-'N^'<4--f!uöí-föfíiú-pirimldin'2-am}n; (Β)-3^ϊ4^ΐ3-ί®ίΐθΧΐ-ρ!ΐί·ο;Ιί:ίΐΗ-'1-'!!}'6'ΐ>Γθρΐ|-ρΐΓΐίϊ^ί3ΐη~2^ΐ:<·3ΓίΐΙη0]-ΐ>βΠ2θα}ίΓ!ί: {S)-2-amíf: c>' {1 -(2-( 3'öiáf^ o-fen ä: > sm ino) -6- p? opi§-pírírr^s d ín -4-í IVpí rros idín - 3> 1 :}-acs íarn id : {S)-{1i'2K;S-aftl!no4<-metÍ4éf4!-smH^o)-6''prcfii-pifim;dín44S]^irfOÍídln-24i}-mt48fiöi; ÍS)-{1~C2-(S'amlnQ--4-nuöf-f©nH-amlno)-6-propsl-p}mT':idsn-4-si}~pífrolíciín--2-ir^m©tanof; (S)-{1-|'2-(3-anisno-4· κ^0Γ-ί0Γ::;^ΓΐηΐΙηο)-·δ''ρΓορ5ΐ-ρΐΓίϊηΐζΙίη^4''ίΙ|-ρϊΓΓο^0ίΠ'2·'ίί[}“Γ!'}0ΐ3Πθ}; (3}'3-{4^{24θΓη)^·ρίΓΓ0ίίαΙκ-ΐ4ί}'^ρΓορίίφίΓίΓΓ:ίΰΐη'24Ι-3ίΓ^ηο^8η2οη!Ι«Ι; («)^{4^-ί(^ί*^9ϊηΙηοΗ^8ϊ^ρίίϊ'οίί0ίή-ΐ-8>''δ-·ρτο^ρΐθΓ^Ι<ίί^'2·'ΙΪ>8ί?ίΙηο|-0^η^0ίΐίΐΗΐ; {S^S'f^-pMobyi^ifi'ö^fneil^iffötidiß-l^i^fyopMrimidin-Z^sminol^ngoriiöii; íS)~3'í4-{2^(4'f!uör4áen«i^amino}'metH]-p?rmhdírí-1-í!Ve-propif-pír!mM!n->2-s^am?nvo]-feen2Gnitnl; {S}-3-(4*propil-6-{2'4<pn5p^mino>^meiil)<plm5S!din-1.^pinmidin»2»ii*a^rto)-‘b©iEiig0shieil; ($}'3^'442·4{2·!>!0ίοχί^!ί!-8Ώ!Πθ)^8«]-ρίηΌ!ίΡΙη'14ίΚ!'ΡΓθρΐ1φίΓΓθΜίΓ;-24Ι-8Γήίη0:^4>§η2οηηΓίΙ; {S)'2-meisi"5-{4-pfopih6H3'(propîâ'3mino}pin'o!ldsrvi-sî|-pfrifr!!dir*'2'il-amino)-bena:ohâtr!!; {•S}^meW'{4'{3-p-{m§{ii*^popii-8mmo]^ifr9Ä-l».jt}>§*propii^iriraidin*24ir8mino}^en2<mi{fi!; (S)-S-í4'{3-í(1H-pirfXíf'2-íí)“meíií-amíno}-pitTotidin-1'íl}-»-propfí'>pirimid:rt'2-íí-arnífio)~2-r?íeíii-i5enEOnltí,í!| (B)-5»{4*[344'Âoxt-bôn?i!«^ino}^irfo!iéfh14!l-6'pr<^ppWmki^-24i^oo-2^eé>benzçin (S}4-{4[3-'{44zopropí!-aminöi'plrroiidin-1-iíj45^foprf-pírtnfiiidip”24f'8mino}'2-Riet!Kb§nzon'i6'ii: (S)-§44i34'4-8ikfcbui4imiric-)^irroiidin-i-iivg-propi!~piriiaid!n-2-ii'amino}'2-ir!8ti!'b8r!2on!Sri!; {S)-§-{4^3*(4-ökiopenS*ar?ijnp}-'p)fPof4in-l4i^r^ii^irimídfn-24i^mmo>-2'rn8Í“bgBzofiföii. (S)'5^{4--[3-(4^iHlofïexii~3mi«ô)^irroidîa-14l]-g-prop4finmidin'24i-amirsop2'mstibbeP2oaitfii; ($)-2<ifn88!*5-{4-{S-(p8o®-amífto)‘pi0^idffl‘1-ii)i^^r(^8>pírtraídiO“2-ii-ámfno)-bor}2Qfiítóf; íS)H6-'{4^^|{4,0^rmalíf~feran^2^}*iifí$íi{«^r¥ílni&amp;J''^(t5CHi<íÍfí-"<-14l)“0*'pröp!í*plrtmidln*2»í!'ái\íino}-^í?^ti^bé^2O.ní^;i{; (8)Ν-[1-·[2-{3-ώί0ί1ο<>4-·ηιβ1}Μ©ΐΐ!!-3ΐΤ5ΐίκ>)-β-ρΓόρί1-ρ!π^ΐ0ΐ5ν·4-{ί|φίΓΐ0!ί<|5{ν3-ίΙ}-ρΓθρ!θΓί3ίΤί1ί1; (S)-N--(1-[2-{S'Cíánó-4-f>ietil-f©íii^afT5SfK>)-8-pfopM--pinmídífi<-4-í!!-p;rmM<l5ív3-H>-2-feftH-aeöíamid; ($)#{1*(2-{$-öáftO'4-raei-feöii-aj0ín^)4^pr<^i}^tÉpí<§ft44Í|-pi8lölíáin'3-ii)-2^p|p6fidi8-1-ii)-^{^n((j; (SÍ)*N-(:1:-|^3--«éno-^-'meöi-'feííií-amin<j)-6-pfQp^pjfímíd{ft-4>i!j--piíToíídlri'3'HV-2-<'pidd}n'3-ií)-aceíamid; (S}^N-(1;>f2'0-csáno^-'mööi-fe«H-aminö)--6-pröpiisptftmídíifí-4>!i]-0in'oiidin-3-8>-2-<pifidln-4--i!)--áC0ti3rrííci; ($)-N4i>(2^3-cÍ8no4-rn8Íi!-fenii-sRijno)-8'Pf0pli^irimidín-4-ilJ-pjn'O!sdÍft-3-ií}-2-{^>í8n-2-ii)--ac0tárT5Íd; {$)-^1:1-(243^800-4^8^60^805500)-6^0^^10^1010-4-(11^^1^0-3-111-508180820^080^ (8)-1-(1 -(2 -{{3-cíáíio-4-matsl· fé?vi i J-am s π o j- 6- propi !^p s r i mid »1 - 4- ií ) - pi r roll d sn - 3-ií) - S-eíil-kaí'bart^ kd ; (R}'3'(4-^3· ^(t!lötíi-sn'úno)-meít!j'plrmlíSÍn^1^í^e-pFqpl!'pinmsdín'2-l{-ám3nó)-ben^on}try; (S)”N':{1-t6-buül-S~{4>'metH'3'nfffo-fenH--amino)'pírí?>iiöín-4-í?j'-pírroíidín-=3'M}-acetamld; {-S)<-N-{1 -[6~ím.í tH - 2 - {4-1 ! u or ~3~ί í ; tr<5~fen í ^am! n<3)<-psrirn líli r í-4-5i]-ps rfOîkiîn-3--i|}-5îce tamld ; <S)"N'{1-[6-butii'2-(4-K?6?'3-nstrO'fenií'an~:lno)-plrlmídln~<Í-íil'psrfo!Édjn-S'Í!>~scetamid: (S^^-{1-p-(3-amino-'§<:íaftö<fóÍ^^ammo}-8-butiÍ-pirimld|rj-4-!!J-pirrQ^kitn-3<-|í>--aG©íam?d; (S}-N-(l^2'{3'8^o^{Muer'ir^!}^oii-gnin9]4-^üí‘fáfifnídin*4'-í!)*^i^li^n^%ác»l^m^ (S)-N~{l-'{2~r4'arpnip'3-{taf?uor-métiO-fenH'aminoj'ő-builí'psflmsdsn'4'-il>'psrr<3Hdln'3-'íi)--ac£ítamíd; (S)-N-(14e-buíli-2-[4-fíuor-34ín^uor-möüs)-fenlf •amsf:oHVpsnmid!n~4-'ll|-p?rroiidin--3-ii}-aei«iarn!d; (^-NHI'f^utii^^asR^SMôf^nii^tno^Sfimiâin^-âHîîffoÂ'S'Îi^açetâmid; (S)'N-{1'{2'(3-arn!n84^uor4erái-amiríö)4-buliS“pifiír!ídin4-ií|-pífröijciin'3-'i!}"ac«t9miö; {S)4J^f1-}2^3-'am!ftc^4-kior-fenH'aaiir!0}<-8^i)Uli|'Pirirr!idin44ii-p}froi!dsn'3-'il}''Seetarfiid: (S}4i-{142^4"amirí0^piafvö'í8nií"amino}4-buiií'pifiíinidif^4~!!Í'pirrelídin-<3-li}'3cetámid; fS}'2-aminO'6'{4-bu^l-6-{3-{raeÍ-amino}^pi?%!idín-i-ÍÍ'pir:imic|Sn>2-íÍ-amíno}'bs«s:oniín1; {S)^4^fcuîii^N^i4Hi^iîï-'3-rÎiîfo-fenÿ}-'6-'{3»{msiyî*ânnino}ii'piïTôH3iii-1:''K}-piritTijdin-2-ii-af?îiR: {S}-4-butil-N-{4-fksor-3-n^ro~fefiHHf-|;3'(mstii-aniUiö)--plfro!ädir='1-Hl-pärimscäin’-2--i^ai'nin; (8)^4-bytÍí'<N-í4’<tóór^3-fti^öi'feníí}'e“|3»{meíÍNáftíí«í>j-piít0][ítiiin^1 'íij-pírfí^tóin-S-íi-áminí: (S}-3-áfnmQ-S-{4^uti!-e-[3-{rfH?tH'ammoí~pírrölfdin-1-N]-píHmsdjn-2^y-öm5nc-^ber!zorútrs{; (S}'N^(4-butil-6-i3-<rnötfi'äminö)-pirro]äd:n--1-ilj'pif!mbr1fn-g-!i}->5--(tr^oör-mötlO-öör!xe?^1..3>däsmän; (S)-^?~{4-buîii-8 •[3^(metíi'ámtno}^pirTOlkíin”1'ílj-pirlmiclin--2-il}-3-(iíifíuQr^metíí)--börízo^1 (4<üamin; {S)^-fcuti^-N-|4-í!uaf-3-{tr^iuof'metü}-fen!l]-6'[3'(met{^amíno}'plr?oÍjdín-1-'HÍ'p!nm(ci!n-2-amíFs; ($ρ5^4··0ι4ίί-643"{^βϋΡ8Γηίπο}··ρίΓΓθ!ΐ0ί·^1-!^ρΐπ«ΐίΡίη·241<·θιτ4Ρο}-2-4ϊί0ί''·Ρδπζ9πί!Η!:: {3}''N!4-buti!4434'metibamino)-pifröSidin'l4ippifioijbir!v24i}'4'!luor-b8naoi'13'>diapan; (S) - N; - {(4 - bu tií-β-[3-( meti i- sn'ítno)-ρέ rroijd if ^ 1 -il|-p i rim ici i π-24 i}-4~Kî ór-beri^o^ 1.3 - di ani i rs ; !S}-2-8minQ4r{444ítiP3-í;>'í:m6íiS-arfiiftö}'pin'ökc:in-1a!|'pÍrim!dír:'24!'am!n:ö^i5en2:öaítril; (S}4-H-büöl-6434st|^niinö)^Srrö!Sdín44í]vp>rüTíidin44!-amíno]4snponilní; (S}.5,|4-i5uii!4-[3-(etii-amino)-piPö!iä!P~14!]firimfdin^ibamiPQ]^2~rngtibi^nzoaitrii; ί3}^<-{4ΦοΙί14··Ρ··ί8*ίί-3ΡΊ]Γίο)-ρ!ίΓθΙαίη>ΐ4ΐ|-ρ!Ρ^ύΡΙ«44ί}4'ΠίξΓθ··08η20Ρ144!3»ίπ; (S^toght^^isöpaniiflö^ps^ííSÍ^I^N^'íTíetii^nitfö'fwií^pifiíTvdfn^aíftífi; (S)wi-butli>6iS-ή'y^aminô)~p]îToH<iân-1-ïi^N-(4-nuor'3'niîro-'fensl5-piftmidin'2-amin; {S}4*b«ÖÍ”N‘{4»kióf^fiftro<'f8n.ii)''S>|3*(e{tbamfno}»pifr^tdiR*1<íl|'^fímidín'i2<iamiri: SS)-3-8mmo-'5'{44)!jtí!s3'í3d'etíí'aniínö}‘pirfoÍÍdis^iai|^ir!nisdin*2al'8fí4iiö}'b8n2onitríl; (S}4J'i^44u(il4i3-(0!íÍ-amino)--pírroydin4dO^pjaadin-2dí}4itrí&amp;of-metíí}>ben2o!' 1 ;34iarain; (S}4^-{44uys<6d3'(etíbaffllnö}-p!rrtíjdkv1díj,pífl^idin-24í}4Hlrífíaof-n"!atíl}4íaa2:oP1,4-diamia; (S)'4*oül^3-{§i-âminô)^Âi4#N^fiuor^3^8üor«me8|)4enâij^(Tôià8^8!iïiib;· iS}-3'j4'ba{ii'843deti>ámino}-p!PQ!Íd|r^14S]^idmidip<-24bamífío}-'2'fiuor-'b8r!gönitd]; {SVN'-{4-butH~8-|3>(eítií<amíno}-pirrolídiíi-!1>!i]--plrjmidin-2~!ÍHÍ^uoí'-ben20i-'1>3-íi!amin.: (%^?d,-{44uiil4^P4äty-amino}'pkro!iöin-14i]fidmsdin-24i}-44i0r-benzsy'i:3'diaraio; (S)'N-f1-|2"(3~ciano-4-nm4í?4öníí'ömino}-a'propil-phimH^n-4-i!j>f>;rf0^tí=n-3'-áÍ}-2~hidroxí-3Cöí£íniiíJ; (Si'N-ÍI^S'íS'eiaERVá^iuofdeaibairdnc^^'PfQpií-pidmidia^dijidfroydin'Sdjl^^klröxi-'geÍdamíá; (3}4Ι"{1^[2·ί3"8Γίΐίηο-5-ί33ίΐθ4όηΐΐ-3Πΐ!ηίΡί4-ρΓορί!-ρ!ππ44ίη44Ι)ψίΓΕοΙίΡ!·^34!}44^ΡΕοχΡρό4ϊδπ-!ΐ5:; ( S) N-ív 1 -f^-ÍS-áírí if ^ o- 5-{tnflíí or-mö ü I)-fen; !-a m i η o ]<-8-pro pi i < pif 1 rTííd i n-4 Ίί}- pí rro i idi n * 3-i i }^2-h itdroxí-a űetóm íd ; !S}»f'4-(1-{2d4-aa^no44:íd^uöP-aieSii)4snli'aoilnal<-64ropií-pifimídia44l}-pirreyid!Í>34!}-2>h!droxböCdtgmíd: CS^^-{^H2-H-fluôr-3-{U1f!Môr-meiHH@n^-amîπόï'ö-pmp^l·píΓämídän^sí>^D!rmíídin-3-H}-2-hädrΐ>χ^-ac@tam5d: <S)^'{1'r2'(3-an^rso-4-fluof'fenl^mino)-6-pfOp^p=?ífnsd;rí'4~in-pííToisdín-3-iS}-2-hsdroxí-öceía?ríid: (S)-N41~{2<{3-amh^o-4-KióMör5sí-örri!no}-6-pmpí^p]nmídkv-4-íij>psrrolsdín'3'H>-2-^idmxí-acet3mid; {S)-N-{1 i'2-(3~któΓ-4-m&amp;t{i'feH»-ammG)'δ-pΓOpíl·pirsm!dm-4-!S^p.irroilöio-3--ï!}-2-hi<îFoχ!-acetsm[d; ( S) > 2> ít idroxt^ N-( 1 -{2'|4-m @t=;-3-(1ί1ί!υοΓ- metä |)-í©n!-âfr-If sol-ö-pf opîl-psr=n'î;Qm-4- II}- pirm! itli ή-3-îi ) - aosta n'îki : {3}-4^υ0Γ-Ν^44-Γ3-(^««ί-0^ίηο)^ρ!π·οΐ^ϊη-1-ΐΟ~δ-ρΓ<ίρΗ<ρίΓΪ^Μ^ΐ-2-Ι(>-^Γΐ^<ϊ!^ί3·<3!3ΓΓ=Ια; (S)-3~ammo-§^(443>(m^í^ámmo}^pirro^d^-1-Úl-8-pfopN-pirímidm~2-?r>-amínö>=-b«nzofíítfi^ (S}-2-ammD-S-({4^(3-{mötfl-amino}-pírrDüd!n-1-{n-6-pfopil-prímld5rt-2-n}^amírtOrben^oííítrH; t-'(ftistii'-a!r?irH>)-pifroiidkv14’]-'6\Cmpil^:fimidín-2Ml)· 6· itr;íSuor-«;e!!Í)4)en:?o:-1.3-cíiarf)io; (ö)'Ns'{4y(á-(0f|f-amtne}*pwdl0ip4«lf6»propii*pi.i1mtójn>2!-i!}<-3«{tri?iuow«ei)‘ben2!öM(4v(}}ámirí: ($^2-amino-S-({4-[3-{ei'ammo)i>ifr^dmvi4i|^pr^^rimidm-2'ii}-âm!Ro}-bè8^i6lf; {o)-N44vf!uof'34ir!fSyor-me}|l}4efaij'4-[3H)iieti!-sn4fiOhpirfoiidirb14!)-6-|;!rop^pirifni»3in-;2-8min; (S}^4~f3nfôlii-sni5no}-pirroâîdm~l^n-N~H^uor--3-Ctf1fiuo:-meUf)^eniil-8--propH-piiimidin--2--aoiiii; és (S}-N-{1-{2-{(3>4'dfam!nQ'feniipaminoj'64>rcpi-pir!midiP4'ii}'pifro!idirr3-ilJ-acelamid. 10. kijárás 1. általános képiéül vegyüfeíeknek és gvogyaszatiigg elfogadható sóiknak síőMitására. aafoiy eljárás tartalmasa a következő lépésekéi: > magáltátunk egy 2. általános képlet# vegyöleteí 3. képietu vegyülettei, így kapunk egy 4. általános képiéin vegyülhet; • végrehajtjuk egy 4. általános képleté vegyidet metííezését így kapunk egy ê. általános képleté vegyületet; * W δ· âitaiânos képieiű vegyüleleí teagálfotunk egy R^NH? általános képloíu vegyöfeitek így kapunk egy δ. általános képlető vogyiíletet; " V^miá sgy 6. általános képtetu Végyüíei haiogénezéséí, így kapunk egy 7, általános képletö vegynietét: és -egy L általános képleté vagyidefoi egy 8. éítaláfios képletet vegyúíetteí; így kapunk egy 1. általános képletű vegyuletet:
    ahoi a K&amp;plöíekbén Rí, R2, % í^és.Rs jelentése a ?, igénypontban megbatározott; és X jelentése hstogénátom. 11 Eljárás 1. éMim képiélö vegyülsísknek ás gyc-gyászaiiíag elfogadható sóiknak előállítására, arnöly.eíiáfás· tartalmasa s kővetkező lépéseket: - végrehajtjuk egy 4. általános léptető vegyiM haiogénezését, így Rspuak egy 11. âitaiâm>s képiem végyuletet: “ egy 11. általános képlett} vegyüieteí. reagáitaíuhk egy $. gitaiános képietu vegyüieítel. így kapunk egy 12. áitsíáoós képjelé vegyüieteí; és - egy 12. aítsianos kép-été vegyisstet reagáltatunK egy R -NHs általános képiétű végyüistteí, így kapunk egy 1. általános képleííi vegyűieleí:
    atioí á képietekben R;s R?, R* R« és R.$ jelentése a 7, igénypontban-meghatározott; ês X jelentése haiogénatom, 12, bijérés 1b, iiteinos képtető veyyíMnek vagy gyógyászaiiíag effegadnaíó sójának eiőáiíüásárá, amely eljárás teftetem sgy la, általános képleté vegyütet reapltatásátegy szerves savval vágy savheiogeniddeí;
    is áheí g képletekben Rí, % R*. fkRsés R? jelentése a 7, Igénypontban maghatározott
  3. 13. Eljárás 1b, általános képtetű vegyöietoek vagy gyógyászatiiag eifogsdhété sójának előállítására, amely eljárás tartalmazza egy 12a, àkalànos Ppistß vegyült reagáitatását egy szerves savval vagy savhaíogeniddek így kapunk egy 12b, általános képtető vegyij tetet; és -egy m általános keletű vegyüietet rsagálíátunk agy RvNHs általános kêplétô végvötette!, így kapunk egy 1b. általános képlett; vegyétek;!;
    n-s iKs ahof a képietekben Rí. % Rs, % PfeêsR? jelentésea ?. igénypontban meghatárezöti; és X jelentésé haíogénatom.
  4. 14. Eljárás le. àüâiànes Kópiáié vegyüSetnek vagy gyógyászáig elfogadható sójának előállítására. amely eljárás iartairpaz agy reduktiv arnin síásí egy aldehidet vagy egy ketont alkalmazva, texinMfea véve as 1a. általános képlete vegpietsí;
    is ic anal a képietekben Rí. Rí, Rí, % E« és Rs jelentése a 7. igénypontban meghatározóit
  5. 15. Eljárás m általános Kópiái vágyóiéinak vagy gyógyászatiigelfogadható sójánakelőállítására, améty eprás tartalmazzaa kővetkező lépéseket; ~ bevezetünk egy amin! ve# csoportot egy 12a. általános KépletŐ vegyuleibe, így kapunk égy 12o, általános képtetüvegyiííeíeí; •végrebojtjuk agy 12o. általános képiéi vegyútelaíkiíezéséí, így kapunk ágy Í2d,általános Képiéi vegyőietéi; és egy >2sl általános képleté yegyütelet reagáltstynk egy Rí-NHj általános képiéi vegyuíéitel, maid ezt követi az amint vádé csoport eltávolítása:
    SííOl a képietekben R:, Rj. R<. í%és Rg jelentése a 7 igénypontban meghatározott; Xjelentése haiogénatom; Rs jelentése hidrogénatom; és P jelentése amint védő csoport.
HUE12750114A 2011-02-25 2012-02-24 Diamino-pirimidin származékok, és eljárások ezek elõállítására HUE029988T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR20110016981 2011-02-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE029988T2 true HUE029988T2 (hu) 2017-04-28

Family

ID=46721361

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12750114A HUE029988T2 (hu) 2011-02-25 2012-02-24 Diamino-pirimidin származékok, és eljárások ezek elõállítására

Country Status (18)

Country Link
US (4) US9850227B2 (hu)
EP (2) EP2678331B1 (hu)
JP (2) JP5980236B2 (hu)
KR (2) KR101671348B1 (hu)
CN (2) CN103402997B (hu)
AU (2) AU2012221927B2 (hu)
BR (2) BR112013020641B1 (hu)
CA (2) CA2827030C (hu)
DK (1) DK2678332T3 (hu)
ES (2) ES2587304T3 (hu)
HK (2) HK1188214A1 (hu)
HU (1) HUE029988T2 (hu)
IN (1) IN2013MN01519A (hu)
MX (2) MX336155B (hu)
PL (2) PL2678332T3 (hu)
PT (1) PT2678332T (hu)
RU (1) RU2587493C2 (hu)
WO (2) WO2012115480A2 (hu)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5980236B2 (ja) * 2011-02-25 2016-08-31 ユーハン・コーポレイションYUHAN Corporation ジアミノピリミジン誘導体及びその製造方法
JP6412503B2 (ja) 2012-11-21 2018-10-24 ピーティーシー セラピューティクス, インコーポレイテッド 置換逆ピリミジンBmi−1阻害剤
KR101657616B1 (ko) * 2013-05-24 2016-09-19 주식회사유한양행 피리미딘 고리를 포함하는 바이사이클릭 유도체 및 그의 제조방법
WO2015030847A1 (en) * 2013-08-30 2015-03-05 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidine bmi-1 inhibitors
EP3071553A4 (en) 2013-11-21 2017-08-02 PTC Therapeutics, Inc. Substituted pyridine and pyrazine bmi-1 inhibitors
CN104003944B (zh) * 2014-05-29 2016-08-24 西北师范大学 一种嘧菌胺的制备方法
KR102487451B1 (ko) * 2014-10-13 2023-01-11 주식회사유한양행 Egfr 돌연변이 키나아제 활성을 조절하기 위한 화합물 및 조성물
US10300155B2 (en) 2015-12-31 2019-05-28 Washington University Alpha-synuclein ligands
CN105646321A (zh) * 2016-01-07 2016-06-08 中国药科大学 (s)-3-羟基吡咯烷盐酸盐的制备方法
GB201604647D0 (en) 2016-03-18 2016-05-04 Mission Therapeutics Ltd Novel compounds
KR102441327B1 (ko) 2018-05-18 2022-09-07 주식회사유한양행 다이아미노피리미딘 유도체 또는 이의 산부가염의 신규의 제조방법
CN110317176A (zh) * 2019-07-04 2019-10-11 沈阳药科大学 2-氨基嘧啶类化合物及其用途
KR20220006776A (ko) * 2020-07-09 2022-01-18 주식회사유한양행 다이아미노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 약학 조성물 및 이의 제조방법

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4962115A (en) 1981-10-01 1990-10-09 Janssen Pharmaceutica N.V. Novel N-(3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamide derivatives
US4870074A (en) 1986-04-30 1989-09-26 Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted benzamide derivatives, for enhancing gastrointestinal motility
GB9005014D0 (en) 1990-03-06 1990-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv N.(4.piperidinyl)(dihydrobenzofuran or dihydro.2h.benzopyran)carboxamide derivatives
HUT64023A (en) 1991-03-22 1993-11-29 Sandoz Ag Process for producing aminoguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds
BR9407799A (pt) 1993-10-12 1997-05-06 Du Pont Merck Pharma Composição de matéria método de tratamento e composição farmaceutica
JP3398152B2 (ja) * 1993-10-12 2003-04-21 ブリストル‐マイヤーズ・スクイブ・ファーマ・カンパニー 1n−アルキル−n−アリールピリミジンアミンおよびその誘導体
IL112024A (en) 1993-12-21 1999-07-14 Novo Nordisk As Pharmaceutical compositions comprising tetrahydropyridine derivatives substituted with oxadiazole or thiadiazole for treating gastrointestinal motility disorders
ES2201112T3 (es) 1994-08-13 2004-03-16 Yuhan Corporation Nuevos derivados de pirimidina y procedimientos para su preparacion.
US5739151A (en) * 1996-07-19 1998-04-14 Sepracor Inc. Method for treating emesis and central nervous system disorders using optically pure (+) norcisapride
IN188411B (hu) 1997-03-27 2002-09-21 Yuhan Corp
US6825198B2 (en) * 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
JP2007500683A (ja) * 2003-07-25 2007-01-18 チバ スペシャルティ ケミカルズ ホールディング インコーポレーテッド 抗菌剤としての、置換された2,4−ビス(アルキルアミノ)ピリミジン又は−キナゾリンの使用
BRPI0414046A (pt) * 2003-08-29 2006-10-24 Dynogen Pharmaceuticals Inc método de tratamento de um distúrbio de motilidade gastrintestinal, de tratamento de "gerd", de "gerd" noturno, composição farmacêutica, kit que compreende um composto e método para aumentar a motilidade esofágica em um paciente
US20060057972A1 (en) 2004-09-14 2006-03-16 Wikel Harold L Adapter for a modular wireless communication device
US20060128726A1 (en) * 2004-11-24 2006-06-15 Xuebao Wang Process for preparing novel crystalline forms of (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine, novel stable forms produced therein and formulations
DK1856114T3 (en) * 2005-02-25 2014-11-17 Raqualia Pharma Inc Benzisoxazol-DERIVATIVES
US20070032514A1 (en) 2005-07-01 2007-02-08 Zahn Stephan K 2,4-diamino-pyrimidines as aurora inhibitors
WO2007062417A1 (en) * 2005-11-28 2007-05-31 Kalypsys, Inc. Methods of preparing 2-imidazol-1-yl-4-methyl-6-pyrrolidin-2-yl-pyrimidine and 4-(1-alkylpyrrolidin-2-yl)-2-(1h-imidazol-1-yl)-6-methylpyrimidine derivatives
JPWO2007114323A1 (ja) * 2006-04-04 2009-08-20 大正製薬株式会社 アミノピロリジン化合物
WO2007115999A1 (en) * 2006-04-10 2007-10-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2, 4-diaminopyrimidine derivatives and their use for the treatment of cancer
JP5263151B2 (ja) * 2007-03-19 2013-08-14 富士通株式会社 データ処理装置、そのデータ監視方法、そのデータ監視プログラム、及びそのデータ監視プログラムを格納した記録媒体
JP5328816B2 (ja) * 2008-02-22 2013-10-30 エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー アミロイドβの調節薬
EP2440559B1 (en) * 2009-05-05 2018-01-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Egfr inhibitors and methods of treating disorders
JP5980236B2 (ja) * 2011-02-25 2016-08-31 ユーハン・コーポレイションYUHAN Corporation ジアミノピリミジン誘導体及びその製造方法

Also Published As

Publication number Publication date
US10227330B2 (en) 2019-03-12
EP2678332B1 (en) 2016-05-18
CA2827072A1 (en) 2012-08-30
KR20120098484A (ko) 2012-09-05
JP2014506592A (ja) 2014-03-17
EP2678332A2 (en) 2014-01-01
US20180111918A1 (en) 2018-04-26
CN103391935B (zh) 2015-12-23
CN103402997A (zh) 2013-11-20
US10640490B2 (en) 2020-05-05
RU2587493C2 (ru) 2016-06-20
KR20120098483A (ko) 2012-09-05
BR112013020641B1 (pt) 2021-11-03
AU2012221925B2 (en) 2016-05-05
KR101671341B1 (ko) 2016-11-01
IN2013MN01519A (hu) 2015-06-12
BR112013019942B1 (pt) 2022-01-11
WO2012115480A3 (en) 2012-10-18
RU2013142188A (ru) 2015-03-27
ES2579830T3 (es) 2016-08-17
KR101671348B1 (ko) 2016-11-01
MX2013009627A (es) 2014-02-17
AU2012221927B2 (en) 2016-04-28
EP2678332A4 (en) 2014-07-23
CA2827030C (en) 2019-01-08
MX336155B (es) 2016-01-07
WO2012115478A3 (en) 2012-10-18
PL2678332T3 (pl) 2016-12-30
EP2678331A2 (en) 2014-01-01
PL2678331T3 (pl) 2016-12-30
RU2013142187A (ru) 2015-03-27
US20130338179A1 (en) 2013-12-19
BR112013019942A2 (pt) 2018-08-14
US20180072705A1 (en) 2018-03-15
CN103402997B (zh) 2015-08-26
MX337477B (es) 2016-03-07
WO2012115480A2 (en) 2012-08-30
HK1188214A1 (zh) 2014-04-25
EP2678331B1 (en) 2016-04-27
PT2678332T (pt) 2016-08-22
CA2827030A1 (en) 2012-08-30
MX2013009549A (es) 2013-09-06
DK2678332T3 (en) 2016-08-15
CN103391935A (zh) 2013-11-13
EP2678331A4 (en) 2014-07-30
US20130331377A1 (en) 2013-12-12
CA2827072C (en) 2019-01-08
HK1188215A1 (en) 2014-04-25
JP5890436B2 (ja) 2016-03-22
BR112013020641A2 (pt) 2016-10-18
JP5980236B2 (ja) 2016-08-31
US9850227B2 (en) 2017-12-26
WO2012115478A2 (en) 2012-08-30
US9890138B2 (en) 2018-02-13
ES2587304T3 (es) 2016-10-21
JP2014506591A (ja) 2014-03-17
US20150274700A2 (en) 2015-10-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE029988T2 (hu) Diamino-pirimidin származékok, és eljárások ezek elõállítására
US8343980B2 (en) Quinazoles useful as modulators of ion channels
US8153642B2 (en) Quinazolines useful as modulators of ion channels
NO324519B1 (no) Alifatisk nitrogenholdig 5-kantet ring-forbindelse
AU2008229151A1 (en) Chemical compounds
BG63769B1 (bg) 1,2,4-тризаместени имидазоли, полезни като цитокини
SK282342B6 (sk) Tri-substituované imidazoly, spôsob ich výroby a ich medziprodukty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
CA2578739A1 (en) Quinazolines useful as modulators of ion channels
JP2011503112A (ja) 疼痛の処置のためのイオンチャンネルのモジュレーターとしての4(−3−(−2−(フェニル)モルホリノ)−2−オキソピロリジン−1−イル)−n−(チアゾール−2−イル)ベンゼンスルホンアミド誘導体および関連化合物
TW200804348A (en) Quinazolines useful as modulators of voltage gated ion channels
US20040204426A1 (en) 4-Imidazolin-2-one compounds
CA2461100C (en) 4-imidazolin-2-one compounds