HUE028475T2 - Új eljárás sztatinok és gyógyászatilag elfogadható sóik elõállítására - Google Patents

Új eljárás sztatinok és gyógyászatilag elfogadható sóik elõállítására Download PDF

Info

Publication number
HUE028475T2
HUE028475T2 HUE07859598A HUE07859598A HUE028475T2 HU E028475 T2 HUE028475 T2 HU E028475T2 HU E07859598 A HUE07859598 A HU E07859598A HU E07859598 A HUE07859598 A HU E07859598A HU E028475 T2 HUE028475 T2 HU E028475T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
formula
compound
solvents
solvent
acid
Prior art date
Application number
HUE07859598A
Other languages
English (en)
Inventor
Reddy Manne Satyanarayana
Rajan Srinivasan Thirumalai
Reddy Maramreddy Sahadeva
Original Assignee
Msn Laboratories Private Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Msn Laboratories Private Ltd filed Critical Msn Laboratories Private Ltd
Publication of HUE028475T2 publication Critical patent/HUE028475T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/26—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an acyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (3)

  1. m M&mÀS SZTÁLINOK ES crVOG¥ASZAT!.i,AG ELFOGADHATÓ SOM ELŐÁLLÍ TÁSÁRA SasiLsdsÀâïd i^éey-pù&iàk
    1, Vegyvlgk melynek sasakezeti képlete a kévéiké Ab
    ahct
    egps vagy AeöbLMÄ jölöMs R JeleMse amely a Wm- kead, E«ps»la-3'4:Aépleííi vepkíéíHc közöl vaksgmtL
    ahol F< és Fj jeleaíése a8cofe©LvéáÓ«s©p»í» amely tómglOssIM, ineíílsaíHI., IÄO- piopteüö, és téísíer bsíiLdlF3'öpil'-»AIMkdKö:l válasxíoA, vagy P, és IVlgyü'steseJí IJAIkoxi-ftfeok közül. válaszíoít - mmí példM l^-blmetöxi propáp - á|oL védéspyag 1 jAliol védckSöpöAj-át képezik, .%?' és R" jelentése egyMsibl Eíggedeölika következők közöl válasKloK;: ihldsogla, mlökesetbm &amp; kőv#·-Míök kMil .választóit 10 ágwbsKíiö-esssel^ saA^SáíuáR €r€*: alkik Mögém amimtesepoat, hídrnxí és Ä«* asöpm% aikilÿ aril vagy araMLésgy i' és R" összeköt# ^.togfeÄöiiäl m<m· vagy feídkMös ImtetAîÂst k%e»* aísély SíldE esetben ntiMen györikészbek IbyálAk ΜΜφκ oxigde vagy kés lieterpaiöMöt iasrtaltsaïâat, és saaeíy sdeö eset-be» szuhsztitnáll lehet,
  2. 2, Az I, igénypont sxeAoéi: vegydlbt, melysek széfadi képlete a köveiksÄSbärsselyske:
    (vagy)
    (Vagy)
    3> ^«ídvegySlet, *as$yzdfe szerkezeti képlete a kivetkező:
    ahol "Pj és Fj stoely ttfitnstilszkil, IndilszÜb· letetet btitü-oitnetil-rsztlsi. tïtizo- pmpdsziii, és ifetoígc· i^ili^propH-'S^iis} közül vála&amp;Ktoti, vagy F s ès P; együtteseit éJ-omlkcaci-slkfetk közül választott-mta péMás4*s3"<lin'-etcxí props« -- diol- védüanysg 1,3-diol yéd&amp;jsoportjót kepezik. vagy P; és Pj együtt a kővetkező csöpoPpk FÉtgeivíkÉ képezik
    ahol Rj és 8$ jelentése egymástól M$g^ilmim hí(kí>gm és C\~Cw a;k.b közül választott, vagy üt* és K«. azas! a szésafemtmál együtt, melyhez fesposolôdisak, eífeíopemtK slkiobesib vagy sikfe-heptllgyürüt alkotnak; és Z jelentése oxo* vagy tiocsopon; R' és R" jelstitése apsgâst#:lbggetlenü1 a MVefaSk közűi válasgíoíR hldmgéít, adod esetbe« « következük: közül választóit 1-3 mfamifa&amp;imä' szafesztiyit €rC* Ä HÄ$#ü* ;dainoc.sopori,: tórexi és fcíaáöcsoport, Ä|,.äfc8 vagy ai&amp;lfcil, vagy R! és R" az összekötő níít^gisatöstmaií együtt mono- vagy bitakiases héterejcikigsí késese, amely adott «selbe« minden vagy kén heieroatmböí láöáltnazhák és amely adott »set- feen szöbkadtbélí leltet. 4 > Λ 3. ipnypont sæériiRi vegySiet. ahol Pt és fy együtt &amp; küvétkezü esopöftok fefeteiy Ikéiképezi
    ahoi Rj és. R.s jelentése egymasiét függetlenül kidtogén es C;-C)0 alkii köxüi választolt, mm Rí és R«> ami a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak. eüibpejitil, eikiohexil xsgy cíklófe^íil;:gy^Ít;ké|><íK5 és Z jelentése m&amp;~ vagy tsoesopoi 1, $< A J [0n$$mt$mâté segyaiet,; malysek szerkezeti képiéi« akövéfezék bâimélyike
    6. A. 3-5. igém^ontok hámelyike szerinti WMfö&amp;eA reíikkíág: khibkör élMk lítssfe, ?, Eprés fomæia-4 ééktm képiéit vegy&amp;l döhlÄfe,:
    Formulai ahol
    ea^yss ^agy keltés kötési jelöl és R jelentése HMG amely a követ·· leess), Fi>n}3íiia a/-b/- e/-öképletö vegyllfeiek közöl választott,
    ahol f : és :Fî jetettless: alkobd-véfesoporí, amely tÄelisziHL tléiilkslil, tercier dtiikdimstii-sziM, triízo-brosilsziiíl, és tercier buta^^fä-^^közül· választok, vagy Fí és ?? együttesen áJ-di&amp;lkoxlHsákáttok kiMl választott - tnini példád 2,2-feeíexi: ptöpáa ν· diói-· veööigtyaa 1 tS-díol veopcsoporlját képezik, R' és R" jelentése egymástól föggetíenö.1 s köve-kezéK kbmi vasasak·«: hiclrogé«. adott eselben a kovet-k«#k; közti választolt 1-¾ mteMtoemel ssateîtuâfe CrC* xlkií: Möge«, Älßöcsopöö, kiűroxl és ciaxaoesopors, axkxl.. aril vagy asalkll, vagy Rf g» Rr m összeköti íktrogésskmmmtl együtt mimé- vagy Umklasm hetexneiklgsí képez, amely ssfoö esetben sniÄl gÿikôrésiïbsa tövähfes nitrogen, mï$a és amely Él esek fess sgtfeszütaáSt leise« apeïÿ msgâfeâs KígMja a kSvalkeík3ke!:: ¥m~smla-2 áMÉ» képfeilisKulistt íeáglkaíásg:
    Fonmsls-S alxol R jelesxtôxe a feabekben megkaiatözo% Rsxdy a kemttetkboz meísléassoporttai (-CHa-) kapcsolódik és Rj jéleatése
    R;? jetestése M, alkil,. anl, séüalkif, 0¾. telogén vagy NE|> R* jeisnlsse R, aUol, alkoai, haloalkii, xnonohaloalkiiöxx. vagy dibaloaikxktxi, és Xjelesíéss Ο, M-H. N-alkií vagy S; vagy FöímüfetS kápletü ilifóíxií-fi>s--af:«-oxk1 vegyüld rsagálíatása,
    Formulai aliOi R jelentése a feaiiëlÉes amely a isszibt atessbö»: írféíkísepöktm R€%'}; tea&amp;tüi ka^seistiki vagy Fisamla^ Reptető l^feíill-íösxíéámm-lxeomid: vcgyülel: méltatást
    Pcnsula-9 ahoi T< jdoatése a fentiekben meghatározott, amely a fosafeatoasifex jsaeíS^scscípoftoa kötessed kajíCSiC? 1ó4ííc; Forrnnla-e áka-áxsos képlet« amklvegyülettel,
    Forrotda-i ahol Ps, f >, R' «s R“ plstttáss a fettiekben m^hsiabaskstg oldôskerhea. Mais lÂiÜê», &amp;jp£ safeby®gé&amp;8M#zsael: alfcalmazaasval végzett imMá% «záM-P©rttt»:ke4 általános MpíoíS vegyed elMHjása. R. á' f. igöttypöttt sasntó eljárás s Mvdteó, f©ri5Ä-4as feá|stó öfeisPegyklst eisállkasára
    Fonmtladá* aspely magában fcglalja a khvëîkosîpFyî: Foyraiöla-2a.képlehS sxüífeaysgyaíoÍTeagMtatósa
    Fonnula-2a Förtnttla-Sh kéfdell n%sdl--aro«Í vbgyiletPi
    Fon'/r«la-'3b dtrodümgaikpisïbas, paid saésMch-ogéh oldd- sasa; példátslejktóse^tt sfeiRíiaaásáyal vég^R lakdliaSj eipRál FörmPs^dP MpleP oíeRövegylllP albállMsa, d. Eljárás gyógyásxabl&amp;g ^^gs^atéf formsda- FáipláaoáMpMiMatpyggydíeíek eldállMsánt, antdy ssagában foglalja aa alFRd lépesetek a) Fotxnuîs-4 mgBtaiám
    Formula-4 ahol P:, ?;:> R, R; es S" jefaiése a 7. igàsypoaiba» racgbaiározoti, oldószerben lévő savval atajd szétdtkitegéntekiészcre-k alkalmazásával végzést rzoiáiás, ezáltal Formate--4>; általános kópiáid diMdroxi-vegyület elöálSíte«5,
    FontHila-4>;. b) Formïils-% âîbÂios képiebi dilsidrogi vegyűlet rcsïgàlteiàse bázissal, például alkáli-· vsgv adtelt-ilm-htdtoxid; sslkohoFoldósserek, keiouoidészerek vagy esek keveréket ktesdí yálasziote oldiiszerben, exáltel a For-mukv-4x képietü savvegyiM megteieib^alkiMÄtspia sldalitesd; «jd kezelés tercier buíd-ataiíg ö-sríebl-glakamia és #ïiëîr-aM-'Smpî kosul választóit szerves ssdppai észter oldószerek piteit okloszetek: vagy ezek levetiÉzsMzSi választolt oldószerben, ezáltal a megfeleld Fonrtula-5 általános képietü szerzesamio-ste előállítása.
    Formulai eka Fomtula-S általános képlébl szérvéstmtm-só vegyület vagy « Form»te-fe általános képietü bÍbIdtox;i-vegyüld. kezelése alkálíbázissalk majd kezelés kakdtert-kbtid,. káldtms-acetei és tett alkáli- vagy slkálFfelidfen-sőkkid vízben, ezáltal Formula-] áltatott s® képletik gyógysszaüteg elfegadhs# ssíaíuivegyútetek előállítása.
    Formula ; aha! Mjelertiáse .H, Na’, K ", Mg 'k CV * és R jelentése a fagitekhou tseglteíátteíoíi. M. A 9, igénypont szerien eljárás, a kővetkezők bármelyikével jellemezve; φΜ as ä> lépésbe« a sav sósav, Itetesdk« oxátesv, para^lölaol-saPlIissaav és eesteay Map! yájasteőlb vagy tsz oldószer kxttea oldószerek, rtrini például seéfem, metil-izstettelkesou és s^ilítesopropil -teteg síkéból «tetessetek:, telet példái etasel, izopropi síkéból, és baistuol, észter oldószerek, mint például meit-aesíáb ted-seette és izopropil ssetái,, ülted oldószerek, mini például áeeioruínl közül választod, vagy a reakció 20-3P-CÏ hőmérséklete« zajuk, vagy ahol 4 b) lépésben ss amte tercier budl -amip, N-mteigl«lamte és ikditbÄil-amm közül vááasztett; vagy ahol a c) lépésben az alkáSibázls tÄmm-bidtetted, kábteprbidípxiil, lÄte-^rfee®^ és oéxtem-kateoaát közűi választolt. II, Eljárás Fonrmla-3 általános képleíö: áruldvégyídet előállítására
    Potmuht-o ahol Ρ· és Pj jelentése alkohokvddlksoport, amely triroeülsailil, tnetiässilil, tercier bníil-áhnetsl-ssüií, Pilso-propiissitil, és tercier butri~djpropis-ríirii sörül válasstotí, vagy F· &amp; Fj. együttesei} 2„2-dtalko>:t- aïk-ixsok .kosül vétető« -· «tűit például 2/2-dimetoxi propán - dlol-védöanyag 1,3-dlol védôesopcnjà· képesik, vagy F· és Pj együtt a következő csoportok bármelyikét képes!:
    iáá R* és betelése egpsâstéîiSggÂnii hidrogén és Cj-Sso alidi kosül választót!,, *agjf R$ és Rfy aszal s sséÂosnmsl együtt, mnelykes kapcsolódnak,, cikipgeoíih cikióhesíií vagy eikiohggii gyűrűt képmmk; és Έ jelentése osocsoport vagy üocsopoet; R! és R" jelentése egymástól függetlenül a MvetkeÄ közül választolt: hidrogén. adott esetben a követ-kesék kSPítl vâteiott !# ssSibsstitPetiSi^í ssxbsstiíoálf: CVQ alkií: halogén, atninocsoport, hidroxi és ciano-csoporí, aikii, arc vagy araitól, vagy R' és IR" as ÖsszskÖlb niltügÉÂôtma! együtt m®m~ vagy Pici&amp;aos leteeMost képes, amely adott esetben minden gylhöitehM további pűsípgén, otógéo vagy kén hëtematomot taRalmakhat, és amely adott eset* ben ssubsstltuáb lehet, amely magában foglalja a következő lépéseket; a) f ormüfe-1^képiéül
    Formula-1 ? Formula- 19 általános képlett) aminvegyületiel
    Formula-! 9 ahol R! és 1Γ jelentése á feitiekbea meghatározott, oldószer jelenlétében vagy jelenléte nélkül, ezáltal: Fommlá-20 általános képlett! dtlüdmxí-amtí! vegyidet előállítása, s
    Fc/rmuía-SO; FomA-20 MpÄ dlfeidtmi-aaúd yggyulsî védelme alkolrf vagy dlol védőanyaggal löríétíö kezelés-sei, ketot* észter oldószerek:, M^taríslmú oldószerek és sgéaludrogétî: oMtose# közül 'vStesztoít oMészerfeea, ezáltal Fozauda- 1 <S képletü védeti dtlditwxl-vég yülst előállítása,
    Portoina-IS ahol P,, 1¾ $£* ésH" -|it«g^^Sée®ö*tí és O s Fcnsula-lé képlet·! vegyük:! oxidálása oxidálészerreL katalizátor jdenlétébea, kekm vagy klórtartalmú oldószerek Mzal atplWü^í okiószerfesp., ezáltal Forastdk-3 IteMt» képied! amídvegyület előállítása, :13,. h !l> IgehypOPt szermtl eljárás, a köye!ke^fek ;feénííe!yifeévő!|e!ke»8^; ahol a fe) lépésbe« a reakciói -70 és -50 ®G közöld homeradkleten hajtjuk végre; vagy a védőanyag feimsídssöil, úleliszilill, imsfar buil-dispetd-szlld, Iziköptöptlsziill, és Äfer' ÄS! válasz tott alkohol védácsoporiök közül válászlolt;; vagy 3^föÉifó&amp;* alkäfe - tőid pláM. 2j2ÄÄoxl popén - dlol védőanyagok kosai választóig vagy ahal a ej lépésfces az oxidációs œii^ét-Âàœfài^lMealW fca$|# végrfeTBMf# Ρ^2^,0"ί«^8ΐνΐί1··1·· -pipesnlindoxi; szabad gyokj ;fetófefa jefenÄpnn katore öMösaerfeeo; vagy az. ozMSeios reakssöi osafel-klosísl/dipléfefes^ílloxid alkalmazásával feajtjak v%re klésiamltmi xddősasdseH. 13. A 11. igénypont ssserírtlá eljárás »kővetkező, Fo«mik-3b szerkezei! képiek: vegytUs·. előállítására,
    Fonnuía-3fc ífeglsija a kővetkező lépéseket: a) ptt|Q$hl7 fc^feiáimetvegySfei reagáítziása
    Formula-! ? Formula· ?9b képleté s-lmul-amia vegyalet-el Fomu!a*19b oldószer jelenteiében vagy oldószer jeleidéte nélkül, ezáltal FemriuimSOl képied! dijs^îsyxI-amlâjVfegyÂ: előállítása,
    Forn:uh‘.~20b b) f cuás&amp;l;i-2Íb képiebi dlhidsoxl-armd vssgy&amp;kr védébue 2d2-dlte«iü:sipr0pteäoali történő közekéd, ke» tea í5^sse#es, smsí például acélosba«, ezáltal: Formula- lób iképlebi véíteb: IjfddrDxi-wgvtdet elöállMsa:,
    Formula-16b c) Formula! 6b képlett! vegytllel oxidál ása <»:idálóssecrei, mint például oxulíl-kioridd&amp;l/d imco 1 --»zöiioxidbal ktösödataä olöósxérbem ami például Msdleii-llorÄafs, Oíátlai Feratela-ob képlstű apáid vegyS-1st elMlításm
  3. 14. Eljárás Potrauk-l általános képletét «latinok ás gyógyásaatllag d fogadható sóik előállítására Julía-••módosdíots. eteílsezés alkalmazásával,
    i'ortïtuia-l sítől
    egyes vagy kedés kötést jeM, és M Jefostése li, Na’,Cd Mg% vagy Ea*? és R plettíése a 1. igé«ypoát>-bas meghatározod,: amely saagábap foglalja a kővetkezőket: Fomtula-2 általános képléîâ szuilbavogydlekreagällttiäsa
    Formuia-2 aèpl E foléstlse &amp; tfepíMibpp ptegtoáröstotl, amely a kénaíomtm steíilénasopottou |Cífj*> kerésztdl kapcsolódik, és Rí jelentése
    áfeól R^eleníése alkil, ard, ariklkil vagy cikloslksl. Esjdmmc 1¾ «IM, sfi, á»|aíkiL CF», balogé?; vagy N0;;> l^jetatése dlfealoalMtel, ès X jelentése O, N-K,N-a!kii vagy S; Formula-3 általános köplerüarmdvegyüietiel
    Formulád! abc-1 f i: ês: F? jd|sî!«ésô alkföbökvédöespprí, ajtï^Iy trlsdlszilil tercier 'butíl-álméíü^áta, tsmö-- propihzilil és tercier butil-dipropii-szdü közül választott vagy Ff és Fy együttesen 2,2siialkokM!|fek közül választóit - ödst példás! 2,2-dixs«ío»$ propán - diói" védőanyag 1,3-öioi védöcsoport jái képezik, X'ds 1" jderskse egyrossidl ftiggdleöüFa köveífeök kőéül választott; hidrogén, adott: esetet a következők köíKÜl választott: Ï-3 sxufesz?twensisii: sMtórltpáli CrCy ·*&amp;$: kalógéxt, amhroesoposi;, klároxi «S: danocsoperi, aikil ard vagy araikii, vagy R* és. E" mMszsMB igy&amp;g mottó- vagy |içàl«sos''|^kk0eM^'l5^|^ %wéf-wte&amp; «seteHüiüdep: gyÖpStéáKbert továbbá nitrogén, oxigétt vagy kés hétéroatósot ti^a|?!0S2É% 3$ώ| ben sxubsztiruált lehet. «IHM? # ?#^j|p^#f^Â^îkox:idoîE/hsdr«>xMok,.. alkállfe'-kárfeöírátok, amídbásisok. te-alkstek és te-biéidsk közül válásától báeisi jeieai^éhen, dlrnetiistófoxid, áimsöfecetoiá, diroeirifommmd, és tetrahídro-taráís, wMmk&amp;gkt, ©iööstóiék., ketó oldószerek, észter oldószerek is ezek keverékei köm! választott jXîiârë ajtóiké* oldószerek közül Misszióit M4teé4?*»x a«<§4 sÄ!wtfeä|bf3--öäd0szemk autózásával végzett iÄ· lás, stóla! a PotBKsla-4 általános köpködi oíennvegyölet előállítása,
    Form«kt~4 iJtaiM áte^s:Í^fetS'#l€Rav®^M«tóol'va^ öM véötóopertiátó efetveii^i.s»mklÄF· hsissei, sósav, ecetsav, .kérsssv, oxálsav ös para-M»ol~-smlföss3v közül választod sav alkalmazásával, kdön oldószerek, alkotó oldószerek, észter oldószerek és mtnl oldószerek és ezek keverékei közöl választott oldó-szerben, mmé szénMfegetr oldószerek alkalmazásával: végzett itóálás, ezáltal formulais általános képigiS dlbldrokbvegySléé el® Irtása,
    Fonna!a-4x a fórtóa~4x áítóriös kégietü dlhMroxdvsgyöldTeagáltatása Maissal, tóti pél#ú!bikáit- vagy slfeali-febidrox»!, alkotó oltótól |etó MSsmsk Ós esek keverékei »! váltóét! $#82e*te*f máltai FeæmdMx képieii sevvegykkt s«eglé?álő alkáli lem Am» eiöáilMss., majd kezelés termer buúS-aaiin. «-laetil--gíikarmu és tíöf^-tÉkitHpúa közül választod szerves atmnnal, észter oldószerek, ttitril oldószerek és ezek keverékéi közül választott oldósssflíes,: ezáltal a mégíelélö, Foocstdá-S általános képleiű szervesarnkt-só előállítás«.
    Fortnula-5 a Formola-3 általános képit# szemmatm-só vagy Formais-#* áJtaktas MpletŐ dihídroxi-vegyüfel késelése slkáliMxtsaal maid kezelés alkáli- vagy alkálífökl- ktr* sókkal víz, alkoholos oldószerek, rütril ektöszerék, keton oldószerek és ezek keverékei közöl választod <#ós«p%ea, ezáltal Formula-i âSîalâRos kéflető sztadnvegyhktek gyog^szadl&amp;g ellögadhaíé sója előállítása,
    Forrtntla-I ahol M jeleniése H, Na', K\ Mg*ó vagy CY2. Ï5. A Î4. igénypont szexit# eljárás, ahol a Formula-laMpktü rozuvaszktlo-kalcivaa vegyülelet a köved kesó lépeseket magában foglaló éljéfásSal átUtj^k etóí képíró
    FomÄrS» Fomsb-Ä Mpíetü
    Fttrrnula-eb nlksh:kts-fe'#x!'#t «nt« például kälmto-kaxboaä jelenlétében.. dtmAll-szÄxitlbaa, majd eiklötmádhál Brté»í,a>i«sSl ββ,ι. wgS»' “öteíí o«»«e<ter*tiMS,,
    Fotmnlarda’ a did védőcsőért elíávoliása sava«: Iddrolkissel sav,, mint példáuí sósav ©lltef- feaá, adod ;[)é!dásl scotoaitrslbsoj mn$4· «Jietoáststd vêpëtt dotálás, «sáfea! Forrnnia-dk*’ kbpéti dilndt-exF vegyidet előállítása,.
    Pomsuia-dkf a Fem«ls4áF képiéin dHbérdxFvegyüiet keaálése áiklllbassssst, 'mmi pMdáol :í4tríaKtdriéroxiéMy ab kblÄs oldószetbeaj nmd példán! etiin-gl&amp;öibsit., é&amp;âïtàl a öiégielelŐ: sávvegplei keséidé tercier btätibsndmral észter oldószerben, mint például etü-acetárbao, exi kővetően dotálás dklohexáaoai, csá!· ai a Fonouk-Sa képiető vegyidet tercier botií-aorán-sója eiőái líttksa,
    Fon«ois-5s s Fo.mud3.-5a képied) tercier bodbaobn-so vegyidet kezdése aikáiMdssd, dánt példáit! oátiásm--hkBsxsddak a makeiókevsi®! gkí4rtékéaek beállítása « tercier bmibarnst kfeprésével tercier botii-aee-tártai vagy klgvetiejeísféríássak majd a reakciókeverék vizes társsának közreadása kalcium-kierid vagy kaid-oja-aceiáí pldstáboz vMsein expisd a Formata-la képiéin rt^nvassdadd-kaictoni vegyulet előálbtása, vagy' a Föí?pnla4x* képlet« teagáltatása aMbbásdsssd, mist .^ídfei.s^^m-^rosidtíak':áfi:^0·· ios ói#sxesfeépJgy péMás:!: sdÄ-gliktsibas refíajtböjnérseyetsa, ext kővetően reapktós vkes kakbttm-ssdát oldatban, vgrfesn exÄi «^Iompla--ia képlatd rozuvasztatín-kaidum vegyidet előállítása. IC Illánk Fömatk- i általános képlett! szMinvegyőletek előállításira,;
    afcöi M jxïienîibe H, ^8+...Κ^ CîF* è$ R,j®feS3fcsö: S /. mmÿ m®* gákso foglalja s kivetkező lépésekéi: Fcrcsxspa-8 áií&amp;llöös lépted vegysilpf reagSilta^Big
    Fondai s~8 aki! tjeteése &amp; 7.. ig^ponést: kmky « ke resztül kapcsolódik; Fónsiíla-3 álklk-os Mglstíi SittidvegySlishe?
    Fprpaülsi-â ahol F;. ?>, FF és F." jaleotôse a 7. igsaypcHsfbajs îsegkiitsmssolk alkali*' vagy .alksiffe-kaàîoaâiok, mdêàzmà, fêm-alkikfs Fs Mm~ Mdïidek kS^válte# dâmetismifoxid,·· teeökeetamki, és Más. széskidrögéa oldószerek.: keleti öldószereks észter eMèsaerek és -essek keverékei közül választót gólSíls apödkus oldószerek kpgül válásai«» oiöészerte.. map! sséöbídmgéa^kloszeíek aîkaîïaBaàsâval végzet mM-Msí eaélísl ®öiaiSila-4 általános képleli öleiltivegyüiet eíiÉlliást,
    Formulai s Formuls-t: kltöláaos képfelö oleiisvegylliei: alkohol vagy 4M véfesöpsfiiealc ekávoliása savas ÎBâro-lízlssel, sósav, scetesv, kémy, oxllsav es pm^öfcol-szulfepsgy kézül választott sav alkamiazésávkl, kamo okióskSKk, ülkoM oldószerek^ teer' eklöszerek és sárii olóészvi'ek és ezek keverékei közűt választok oldík szerbem maid sAh&amp;kogétv oldószer aMmgzásávst Izolálás, paillai Far»la*4k: általános képlet! : öllikfeps Fvegy d tet aldáll Msa,
    Formulais a Fo$mtóa-4x általátios képtetü ílfhídiiékFyégyüiel reapliatá^a bázissal, mm példás! alkáli·' vagy atkáik: liaplijite^dal, slkplsol oláiiszetefc, keton oldószerek és ezek keverékei kézül választót! oklöszefeg. ezáltal ;iomiiâl-4x:këpîet&amp; savvégyüist megtelek! alkáliUni-spja előálltává, majd kezelés tercier baM-mm, s^metil-· -gliíkscmito és tto$m-aSl$t^BÍ|i kézül féltett szerves amimtai észter ol#s2^ék,: rmrit olpfeerds és ezek keveréké kôï&amp;l víliasAoí* dbósaerbs«, ezáltal s tasgletebk âkalâaos kspfeïS sxervesamí8~só sISÉlí- kisa,
    Pomïuh'S s Fís;-míils“| ftiliW képletû s|«rv«ssm!ö-só: vagy For»?«k4x: Äfetos kbplPiS Äted-^^δΜ ke·· bélésé alkákbáKissak teèlês: alMM-· ®agy alkoholos okibabsí®k< "$ά%άϊ oldószerek:* ktüm oldésxetek «s ekék: keskÄh Jüfcöl választok bldószerh««, éa&amp;tal a Foraeila*! álíaláöes: képied# sáábtmígySleíekgyögvssxkíhíg «topáié -séja elMlíiiása.
    Formula- I ahol M.letetne H, Na\ K\ Mgt2 vagy €a'2. Π. A 16. IgéaypoxíS ssenoti eljárás* ahol a Formula-la képïeîâ n)»ivas»3tin -kakxoxn vâgÿiletet s k«A?et>· kfeb idpéseka! magábaa foglaló eljárással állójuk elő: a BonmíJa--ks KpM dlfeBlvegvhfet reagaltsÄ
    Po.rrouis~&amp;s FbrrædaOb képletÖ n--buui"annd vegyalettel
    Formula-eb aa«#|als< nmt példáéi P«líMD^; jélefiléídbsag Sstóedm&amp;íásb;ms ts&amp; a Fojííhils.-4á> kepleíó blehdyegyükt elMllliÄ
    Formul&amp;-4a· a iliét védóesoptat eltávolítása savas feídfsKkssel sav, napi például sósav alkalmazásával, sikál öMősssr-"jbeft, min# például aeekmlteddss:, ezölsí ssF&amp;rmdia^^Mpl^ÂiÉ'Oxi-'V^-alet előállítása,
    Foínniia-4s'" a Fammls·#»:” k^lsííkdifeMmxFvsgvaM teaeSése aikálibázissak mitst például aáíri·«n·h klroxkkiaI, al~ Fobolos olddszejfees, mmt póldáaiS. (ííillö^gííköibsn, eaällal# ipgïèléi# sayysgjlilk ttótriKmséfa slősllFása^piííp! kezelés íáípíőF ibiíál-sajiiísgi észter oldészetbes, ezáltal a tennáíd-Stí sépletlrvéitybisl isrslsr buöl-suÄvSdp elóáík&amp;sa,
    Fornriula'-Sa a Fomíííla-Sa képiek: tender bntibstnm-só vegyülel kötése alkál (bázissal, mmt például: sáiriem·· dklroxidd&amp;l, a reakeiókeverék pll-éríékénak bsáináiss 9,1-re a tsraor budi-amin kíayeeésével meder fenti!«· HäcedUal vagy kőzvetlst- lepárlással, majd a reakeiókeverék vizes fázisának hozzáadása kaicmnokkrld vagy :$»klum«acetát oldatához vízbe», eMltaia Fen^ks-la kóptó tozevasKíafln kalcium vegyület előállítás*. vagy a fbm»ds-4x” képiek dUddtoM-u'gvnletet re&amp;gálbdása alkálsbázissai, msut íkldágkiktóöm'-kdfoxiddak »IkÄp* los ddósserben, ky például etilén·glikoibaa yefeafióas^sakkku, ea követéért: tsagálaíás vtäss kalckm-aaefik dklátban, vMara, ezáltal a Fonnala-Ja MpMf m#yä^fÄ#ä!emni vegyölet elŐáííMss. i8. Eljárás Formula- i általános képletii sknaSrsvegyülemk előállítására. amely siagábars foglalja a következő lépésekéi: a Formula-·# általános képiek uiíén ií~losdoraíírn-bromtd vegyidet reagáltsfása
    Formula·#·’ ahol R jelentése a ?, igéoypodteú meghatározott, amely a foszfor atomhoz metiMnesoponon {-CH·*-} keresztül ksiscsolódilc; Fortneía-S általános képlétü amidvegypledel,
    Pormula-3 ahol Fj, ?>- F·’ ès R‘T jelentése a 7. igénypontban meghatározott, alkáli" :Vag)f alkÉÂÉ^-tÉeoxîéÂMlÂiÈâli, aîkâlifôm-'Railiônâiofe, amidkázisok, ISm-alkiek és: idríhlándek közűi választod bâm jelerdétélsert, driheiilszoIRmd, didtedlacetanaid, däÄ^ilörmaodd^ és letra-hidróferám sÄlöd»>#8 oldószerek, keton oldószerek, észter oldószerek és esek keverékei kökül választott Dolárls ígMöllliits oldószerek közül választod oldószerben, majd sxénkiddígémoldósKerék aikabnazásával végződ: i*0Ä$> ezáltal fbrtnute-4 ältaMsoskeplelS öteSavegvőiíd: előállítása,
    Fbrrpd!a4 a Feröiölád '"êiüMfàm képiéül oiednvegyölet trikóból ><a^· diói védőcsoptKdának eltávrdkása savas Isidro-HsIsseL sósav, ecetsav, kénsav, ox álsav és pam-mlvol-saulfessav közül választod sav alkalmazásával, keton oldószerek, alkohol dl#szeréfc, észter oldószerek és rrílríl oldószerek és ezek keverékei közül választod blió-szürkén, majd szlnhidrog# oldószer alkalmazásával végzett izolálás, ezáltal Pormula-dx általános kdplsdi
    PomsuiMx a Ponhola-dx altalihös kéfrjedi dslrsd|dxkv«gvö|et zeágákarása bázissal, mmt; példán! alkáli- vagy alkáli-lém-líídixíxíddak alkohol oldószerek keton didoszetek és: ezek keverékei közül választod: rddószerfepn, ezáltal Fertonkr-dx képied* s&amp;wegyület magifekdÓ áikadfém~-sé!&amp; elöállllása, idajd kézéi# tereier hodl-artaa, d-med!--glökaPdn és tiéién-slkli-arnin közöl választod: szerves sommá!, észter oldószerek, kim! oldószerek és szék keverékei ÄÖI választod oldószerben, ezáltal a tseglslekk Fcoldu!d-l; allalldos képleül szezSssamid-só előállítása.,
    Formuia-S , a Formola-S általános képlető szerv«samin-só vagy Foramk-dx általános fcépfetö ddrrdroxl-vægySlei xél^® -«a^Étedlés alkáli- vágy slkáilíotd-iém-sövat víz, alkoholos oldöszemk, tűi®! oldószerek, keíöh oldószerek és ezek keverékei közöl: választod oldószerben, ezáltal gyögyápabiag ellogsdáatö, Fórrnnla-I általános képied! szüttinvegyü letek előállása.
    Formsäs-!' „ * ..,,.+- -mg? jeleaÄe-a % %^3«waÉ«»:ïrîe^aifewii alto! M jelentése H, Ns « &amp; ; ' " ,. .>: «iitlÄ aboi a Fermais·· 1 a lÉkii ïWîrvssÂüa-kaiee yegyöleís! a kdvc··· 19 A 18. igêsyponi szsnro. Ά* .. , ,, ,:4,-5--;<d álMtjftk elő: kes&amp; kpdsskefc atagábsn íogíalo SS4»·-· * , , , ,λ tnj^S-â^sfôaiàm^Fromài ν«ο·^Μ iesaÄtässä 3 FonnuiaS áiísiános k«|^?í!
    Fonr;ul&amp;-% · PormuJa-3b képkiû n-bosKi!':K' *e^·'
    Formaia-Sh bÉsis, mb« ^!d%! MätbbS '^ä^se&amp;^ jÄoletebes, áímetiFssaifcí#ím, map æaiâMs dklobexá«. alksF máltai a Formu!*·*!' képletô oiedev^yökä dbàiMtâsa,
    FörarsIMäF M aeeiofik vádéesöportiáíísk si^ddte sasas ÄÄiM sav, öiipí F&amp;dàai: séstv aifealpiiizfeäeal rbxril oldôsaftben, mim! példás! aeetasddibers, majd koiálás eíklöbmcássral eæàJts! ttÂôîa^” képleté <ii~ hidroxi··', egyöíeí eidálUtáss,
    forniuladsf' &amp; Foraiuls-4x" Mpleíf dihidmxbvegyüíev *^dés« aíkáhbázlssai, mint példáid «áfciuro-hidKsxtddal, ai-köbök·;; oldószerben, mim pcUM ^lét^hkdbtm, «àta**#*fcfe» ^vegyüldÄtes0|s «te, Mp kexdes temferbmil-smmn&amp;l c,zf« otóóazetkd, mi* í*^ díl-seelátban, mm.áf^m^képh\&amp; vég# ki terekor buJtl-amin-BÓja előállítása.
    Formula-őa a K?ema&amp;~3a icépídd fereler i^lí-sjsá^sŐ· ^esgyíslstó kezelése alkdsbMsssh œi például sátdum-•Mdmxiáda!,. « reakdékevedíl ipMkStÄaaek' -feeâlltea 9,1 ne a terek* tattl-smÄ 'tel# fceta- -•seetépd vagy közvetlen lepárlással majd a rtíakotöke^#· ;Vs&amp;{$ $k»'sának hozzáadása kaidum-debrid vagy kalcium-aretói oklanütoz vfelxm, ezáltal a Forsaalada kdplpt|:rpziiv«s»3£i«-kälcttjns vegyület előállítása, vsgÿ a Formuládx' képidü dihídroxi-vtfgyübtet reagáltötása alkiMÄli mim például na-nmu-hiäroxiddal, titóse-ibs oldószerben így példán! ettida-gHkolbaa renaxbötuél^^%:«M k&amp;leitmN^páí oldatban* vízben eabtal a fonnak-Îù képleté m^tvastskitin-'fcileiuia vegyöíddMJiííáxa:, Söi 'iprâs-«p»f-:eo2stivas«ifeô»-k8k!j*as· esornagölasars és iáMásara., ámdy maglbäsi íoglálja a kővetkező lépéséket; a) mznv^dads-feaiciuïa eldálMkaa a 9. vagy 14-19, 'S2âçf|É|.ieïj#à^l> b) s rozavásdáttekdeid^ *®átíaí átkötött, sssxta plieillénasákba helyezése, ö) a roKaViiszídíöwk&amp;lcbköoi tsrsafe«âzô· dsódileges csems|»iás: behelyezése fekete pöíldífenzsákba. apfely oxigénfogó! nntalm&amp;K, és a zsák lezárásit, â) a fenti dxtpb polietilén zsák. behdyezese agy háröiSí^tegá, adóit esetben oxigéafegőí íadaksazó zsákba, és átmak lezárása. e) á lázárt hátoniréfegü zsák:behelyezése egy sprt, tiagy sűrűségű polMÜén (BDPïsj tárolóba.
HUE07859598A 2006-10-09 2007-10-05 Új eljárás sztatinok és gyógyászatilag elfogadható sóik elõállítására HUE028475T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN1864CH2006 2006-10-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE028475T2 true HUE028475T2 (hu) 2016-12-28

Family

ID=39283273

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE07859598A HUE028475T2 (hu) 2006-10-09 2007-10-05 Új eljárás sztatinok és gyógyászatilag elfogadható sóik elõállítására

Country Status (6)

Country Link
US (1) US8404841B2 (hu)
EP (1) EP2086945B1 (hu)
ES (1) ES2567171T3 (hu)
HU (1) HUE028475T2 (hu)
SI (1) SI2086945T1 (hu)
WO (1) WO2008044243A2 (hu)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7851624B2 (en) 2003-12-24 2010-12-14 Teva Pharamaceutical Industries Ltd. Triol form of rosuvastatin and synthesis of rosuvastatin
US8455640B2 (en) 2006-05-03 2013-06-04 Msn Laboratories Limited Process for statins and its pharmaceutically acceptable salts thereof
JP2008539278A (ja) 2006-09-18 2008-11-13 テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド 結晶性ロスバスタチンカルシウム
US8404841B2 (en) 2006-10-09 2013-03-26 Msn Laboratories Limited Process for the preparation of statins and their pharmaceutically acceptable salts thereof
WO2008053334A2 (en) 2006-10-31 2008-05-08 Aurobindo Pharma Limited An improved process for preparing rosuvastatin calcium
ES2385623T3 (es) 2007-02-08 2012-07-27 Aurobindo Pharma Limited Un procedimiento mejorado para la preparación de rosuvastatina cálcica
EP2032586A2 (en) 2007-04-18 2009-03-11 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. A process for preparing intermediates of hmg-coa reductase inhibitors
EP2178846A1 (en) 2007-07-12 2010-04-28 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Rosuvastatin intermediates and their preparation
EP2752407B1 (en) * 2009-01-14 2015-09-23 Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Crystalline rosuvastatin calcium trihydrate
MX2011007478A (es) 2009-01-15 2011-09-15 Sag Egis Gyogyszergyar Nylvanosan Muekoedoe Reszvenytarsa Proceso para la preparacion de sales de rosuvastatina.
EP2387561A4 (en) * 2009-01-19 2012-07-25 Msn Lab Ltd IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGH-PURITY (3R, 5S) -7-β-CYCLOPROPYL-4- (4-FLUOROPHENYL) QUINOLIN-3-YL-3,5-DIHYDROXY-6 (E) -HEPTENOIC ACID, INCLUDING ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
US8987444B2 (en) 2010-01-18 2015-03-24 Msn Laboratories Private Limited Process for the preparation of amide intermediates and their use thereof
WO2011104725A2 (en) 2010-02-23 2011-09-01 Cadila Healthcare Limited Hmg-coa reductase inhibitors and process for the preparation thereof
EP2560970A1 (en) 2010-04-23 2013-02-27 Ranbaxy Laboratories Limited NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS
KR101292238B1 (ko) * 2010-07-01 2013-07-31 주식회사유한양행 ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원효소 억제제 및 그의 중간체의 제조방법
WO2012011129A2 (en) * 2010-07-22 2012-01-26 Msn Laboratories Limited Novel polymorph of bis[(e)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-iso-propyl-2-[methyl (methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid] calcium salt
HU229260B1 (en) 2010-11-29 2013-10-28 Egis Gyogyszergyar Nyrt Process for preparation of rosuvastatin salts
HU230987B1 (hu) * 2010-11-29 2019-08-28 Egis Gyógyszergyár Nyrt. Eljárás nagy tisztaságú gyógyszeripari intermedierek előállítására
CN103313983B (zh) * 2011-01-18 2016-06-29 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 在碱存在下制备他汀类化合物的方法
WO2014045294A1 (en) * 2012-09-20 2014-03-27 Inogent Laboratories Private Limited A novel process for the preparation of rosuvastatin calcium using novel intermediates
WO2015037018A1 (en) * 2013-09-14 2015-03-19 Ind-Swift Laboratories Limited Process for the preparation of rosuvastatin via novel intermediates
CN103804414B (zh) * 2014-03-07 2016-04-13 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司 用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物以及由其制备瑞舒伐他汀钙的方法
CN105153039B (zh) * 2015-07-17 2018-01-12 江西富祥药业股份有限公司 一种瑞舒伐他汀钙中间体杂质的制备方法
CN111454216B (zh) * 2019-10-21 2021-06-29 山东理工职业学院 HMG-CoA还原酶抑制剂及其中间体的制备方法
CN112375102B (zh) * 2020-10-23 2022-05-20 郑州大学 一种可见光催化膦酰化咪唑并吡啶类化合物的制备方法

Family Cites Families (56)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4739073A (en) 1983-11-04 1988-04-19 Sandoz Pharmaceuticals Corp. Intermediates in the synthesis of indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
JP2569746B2 (ja) 1987-08-20 1997-01-08 日産化学工業株式会社 キノリン系メバロノラクトン類
CA1336714C (en) 1987-08-20 1995-08-15 Yoshihiro Fujikawa Quinoline type mevalonolactone inhibitors of cholesterol biosynthesis
DE3741509A1 (de) 1987-12-08 1989-06-22 Hoechst Ag Verfahren zur herstellung optisch aktiver 3-desmethylmevalonsaeurederivate sowie zwischenprodukte
US5753675A (en) 1989-03-03 1998-05-19 Novartis Pharmaceuticals Corporation Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
JP2648897B2 (ja) 1991-07-01 1997-09-03 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体
WO1995011898A1 (en) 1992-05-12 1995-05-04 Nissan Chemical Industries Ltd. Condensed pyridine type mevalonolactone intermediate and process for its production
JPH0641114A (ja) 1992-05-25 1994-02-15 Nissan Chem Ind Ltd 新規メバロノラクトン類とその製法
GB9314159D0 (en) 1993-07-08 1993-08-18 Zeneca Ltd Chemical process
US5393893A (en) 1993-11-08 1995-02-28 Apotex, Inc. Process for producing simvastatin and analogs thereof
FR2741620B1 (fr) 1995-11-28 1997-12-26 Oreal Procede de preparation de composes a groupement beta-hydroxy -delta-lactone analogues de la (+) compactine et de la (+) mevinoline
IL131044A (en) 1997-01-28 2003-07-31 Plus Chemicals Bv Process for the production of semi synthetic statins via novel intermediates
DE69839399T2 (de) * 1997-08-28 2009-05-20 Novartis Ag Lymphozyten funktion antigen-1 antagonisten
NO991045L (no) * 1998-03-05 1999-09-06 Synthon Bv FremgangsmÕte ved fremstilling av simvastatin og/eller dets derivater
MXPA01000890A (es) 1998-07-23 2002-06-04 Nissan Chemical Ind Ltd Procedimiento para producir un derivado de quinolina e intermediario.
GB9903472D0 (en) 1999-02-17 1999-04-07 Zeneca Ltd Chemical process
GB0001621D0 (en) 2000-01-26 2000-03-15 Astrazeneca Ab Pharmaceutical compositions
GB0003305D0 (en) 2000-02-15 2000-04-05 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives
US6627636B2 (en) 2000-06-15 2003-09-30 Bristol-Myers Squibb Company HMG-CoA reductase inhibitors and method
WO2002009697A1 (en) 2000-07-27 2002-02-07 Plus Chemicals, B.V Highly purified simvastatin compositions
JP4783998B2 (ja) 2001-05-15 2011-09-28 宇部興産株式会社 （３ｒ，５ｓ）−７−置換−３，５−ジヒドロキシヘプト−６−エン酸の製法
WO2002094804A1 (en) 2001-05-18 2002-11-28 Aurobindo Pharma Limited A process for lactonization to produce simvastatin
TR200400600T3 (tr) 2001-06-06 2004-06-21 Bristol-Myers Squibb Company Kiral diol sülfonlar ve dihidroksi asit HMG COA redüktaz inhibitörlerinin hazırlanmsı için işlem
DK1417180T3 (da) 2001-07-13 2007-04-10 Astrazeneca Uk Ltd Fremstilling af aminopyrimidinforbindelser
CA2450820C (en) 2001-08-16 2011-03-15 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Processes for preparing calcium salt forms of statins
US6472542B1 (en) 2001-11-29 2002-10-29 Fermic S.A. De C.V. Method for alkylating the alpha carbon of the 2-methylbutyrate secondary chain of lovastatin
US6835838B2 (en) 2002-01-28 2004-12-28 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
BR0307303A (pt) 2002-01-31 2005-01-11 Novartis Ag Processo para a fabricação de inibidores da hmg-coa redutase
GB0204129D0 (en) 2002-02-21 2002-04-10 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
BR0311195A (pt) 2002-05-21 2005-02-22 Ranbaxy Lab Ltd Processo de preparação de rosuvastatina
GB0218781D0 (en) 2002-08-13 2002-09-18 Astrazeneca Ab Chemical process
GB0312896D0 (en) 2003-06-05 2003-07-09 Astrazeneca Ab Chemical process
EP1562912A2 (en) 2003-08-28 2005-08-17 Teva Pharmaceutical Industries Limited Process for preparation of rosuvastatin calcium
TWI343914B (en) 2003-10-03 2011-06-21 Nissan Chemical Ind Ltd Process for producing high purity 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative
US20070191318A1 (en) 2003-10-22 2007-08-16 Yatendra Kumar Process for the preparation of amorphous rosuvastatin calcium
GB0324791D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Astrazeneca Ab Chemical process
WO2005077916A1 (en) 2004-01-19 2005-08-25 Ranbaxy Laboratories Limited Salts of hmg-coa reductase inhibitors and use thereof
WO2005054207A1 (en) 2003-12-04 2005-06-16 Glenmark Pharmaceuticals Limited Process for the preparation of pyrimidine derivatives
US7241800B2 (en) 2004-03-17 2007-07-10 Mai De Ltd. Anhydrous amorphous form of fluvastatin sodium
US7161004B2 (en) 2004-06-21 2007-01-09 Dr. Reddy's Laboratories Limited Processes to produce intermediates for rosuvastatin
WO2006035277A2 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Ranbaxy Laboratories Limited Novel processes for preparing amorphous rosuvastatin calcium and a novel polymorphic form of rosuvastatin sodium
WO2006079611A1 (en) 2005-01-31 2006-08-03 Ciba Specialty Chemicals Holding Inc. Crystalline forms of rosuvastatin calcium salt
US20070037979A1 (en) 2005-02-22 2007-02-15 Valerie Niddam-Hildesheim Preparation of rosuvastatin
US9150518B2 (en) 2005-06-24 2015-10-06 Lek Pharmaceuticals, D.D. Process for preparing amorphous rosuvastatin calcium of impurities
CZ299215B6 (cs) 2005-06-29 2008-05-21 Zentiva, A. S. Zpusob výroby hemivápenaté soli (E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl] (3R,5S)-3,5-dihydroxy-6-heptenovékyseliny
KR20080034190A (ko) 2005-09-13 2008-04-18 테바 기오기스제르갸르 자르트쾨렌 뮈쾨되 레스즈베니타르사사그 심바스타틴 제조 방법 및 이의 중간체
JP2008526897A (ja) 2005-10-03 2008-07-24 テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド ロスバスタチンのジアステレオマー精製
WO2007052309A2 (en) 2005-11-03 2007-05-10 Morepen Laboratories Limited Improved process for manufacturing statins
JP2009530232A (ja) 2006-01-30 2009-08-27 カディラ・ヘルスケア・リミテッド ロスバスタチンカリウムの製造方法
CN1821242B (zh) 2006-02-16 2012-03-07 亚邦化工集团有限公司 制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的新方法
US8455640B2 (en) 2006-05-03 2013-06-04 Msn Laboratories Limited Process for statins and its pharmaceutically acceptable salts thereof
WO2007132482A2 (en) 2006-05-17 2007-11-22 Manne Satyanarayana Reddy Novel process for the preparation of pitavastatin and its pharmaceutically acceptable salts
US8404841B2 (en) 2006-10-09 2013-03-26 Msn Laboratories Limited Process for the preparation of statins and their pharmaceutically acceptable salts thereof
CN101386592B (zh) 2008-10-30 2010-08-18 上海交通大学 利用不对称氢化制备匹伐他汀钙原料药的方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP2086945A2 (en) 2009-08-12
WO2008044243A2 (en) 2008-04-17
WO2008044243A9 (en) 2008-11-13
US8404841B2 (en) 2013-03-26
WO2008044243A3 (en) 2010-02-11
EP2086945B1 (en) 2016-01-06
US20100056783A1 (en) 2010-03-04
EP2086945A4 (en) 2010-12-29
ES2567171T3 (es) 2016-04-20
SI2086945T1 (sl) 2016-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE028475T2 (hu) Új eljárás sztatinok és gyógyászatilag elfogadható sóik elõállítására
EP2024341B1 (en) Novel process for statins and its pharmaceutically acceptable salts thereof
EP1740545B1 (en) Process for making montelukast and intermediates therefor
JPS61502467A (ja) メバロノラクトンのピラゾ−ル同族体およびその誘導体、それらの製造方法ならびに用途
EP3386955B1 (en) Intermediates for the preparation of sacubitril and their preparation
CZ579789A3 (en) Erythro-(e)-3,5-dihydroxy-7-(3&#39;-(4&#34;-fluorophenyl-1&#39; -(1&#34;-methylethyl)indol-2&#39;-yl)hept-6-enic acid and process for preparing thereof
NO327091B1 (no) Fremgangsmate for fremstilling av en enantiomerisk ren form eller en racemisk form av HMG-COA reduktaseinhibitorer
WO1988001997A2 (en) Azaindole and indolizine derivatives, processes for their production and their use as pharmaceuticals
FR2561647A1 (fr) Derives de 1-(hydroxymethyl)-1,6,7,11b-tetrahydro-2h,4h-(1,3)-oxazino- ou -thiazino(4,3,a)isoquinoleine, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
WO1990003973A1 (en) Pyrimidinyl-substituted hydroxyacids, lactones and esters and pharmaceutical compositions containing them
EP1450750B1 (fr) Derives de 2-amino-4-pyridylmethyl-thiazoline et leur utilisation comme inhibiteurs de no-synthase inductible
EP1478650B1 (en) Novel boronate esters
DE69813886T2 (de) Naphthalin derivate
JP2006519786A (ja) Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物を得るための中間体作成に関する化学的方法
JP2003335756A (ja) 芳香族アルデヒドおよびキラルジオールの製造法
KR101660249B1 (ko) 고순도 로수바스타틴 칼슘염의 제조 방법
WO2004043973A1 (ja) 経口投与用カルバペネム化合物の新規合成中間体及びその製造方法
FR2792635A1 (fr) Derives de cyclobutene-3,4-dione leur preparation et leur application en therapeutique
CA2267247C (fr) Heteroaryloxyethylamines en tant que ligands 5-ht1a
EP0576349A1 (fr) Dérivés d&#39;indolizines, procédé de préparation et utilisation pour la préparation de composés aminoalkoxybenzènesulfonyl-indolizines à activité pharmaceutique
CA2659471A1 (en) Novel crystals of substituted phenylalkanoic acid and method of producing the same
FR2792634A1 (fr) Derives de 2-alcoxy-cyclobutene-3,4-dione leur preparation et leur application en therapeutique
WO2023187833A1 (en) A novel salt of bempedoic acid
FR2565584A1 (fr) Derives d&#39;acide heptanoique, leur procede de preparation ainsi que leur utilisation
JP2003137885A (ja) 光学活性４−［（オキシラン−２−イルメチル）オキシ］−１ｈ−インドールの精製、単離方法