HUE027615T2 - Cink-kötõ gyököt tartalmazó foszfoinozitid 3-kináz inhibitorok - Google Patents

Cink-kötõ gyököt tartalmazó foszfoinozitid 3-kináz inhibitorok Download PDF

Info

Publication number
HUE027615T2
HUE027615T2 HUE10729566A HUE10729566A HUE027615T2 HU E027615 T2 HUE027615 T2 HU E027615T2 HU E10729566 A HUE10729566 A HU E10729566A HU E10729566 A HUE10729566 A HU E10729566A HU E027615 T2 HUE027615 T2 HU E027615T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
compound
mmol
methyl
pyrimidin
morpholinothieno
Prior art date
Application number
HUE10729566A
Other languages
English (en)
Inventor
Xiong Cai
Haixiao Zhai
Cheng-Jung Lai
Changgeng Qian
Original Assignee
Curis Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Curis Inc filed Critical Curis Inc
Publication of HUE027615T2 publication Critical patent/HUE027615T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (10)

  1. Cink-kötő gyököt tartalmazó íoszíüinoátid 3-kináz inhibitorok Szabadalmi igénypontok 1, (tV% (ν'), (V!) vagy (VU):
    képisti vágyóiét vagy gyogyászatiíag eltogacíbatő sója, atal jelentése kémiai kötés vagy kettős kötés; B egyenes vagy elágazó láncú aikíi, aikenil, aíkinii, ariiaíkii, aríiaikemí, ariiaikinll, Pétéroanlálkii, tataroarilalkenll, tateroarilalkinlk tateroeikislkii, tatsrocíkíllalkenii, hétsröclkiiialkinii, aril, taiaraaril, tatsföciki:; étkloalki glkloalkenl, aíktlanlatklk aíkilaníilkenil, aiyiarllalkinli, aikeniiariiaikii, alkeniíariiaikenii, a I keni fari la 1 k i n i u aikinilanlaikík aíkinilarííalkenil, alkiniianialkinii, afklitaterotalaikl, aMItatéroarllatenil, altdlbateroantaitinii ateihetó^fettíS, aitMheteroarlilkil« aíklnlSheteroarilaikenll, alkiniiheteroarlíaíkinií, aíkilheterocikliíalkii. alkilheteröcikillalkeml, aikiitaterocikiilalkinii, askenilheterocikiilalkit aikenilheterociklilaikenil, alkeniíheterocikliíalkinü, alkinilheterocikliialkll, aikinilhetarocikliíalkenli aikinilheterocikliialkini!, gikfel, aíkenilanl. âMntàfil* aiklheteroarl âlkenifeeleroaril, vagy afkinilheteroari^epört, melyben agy vagy több faafiéns^a^rtö? agy Mgy több 0, S, S{0), S02, N(Rs), 0(0), aríl heteroarií, vagy hete* roclkiuscs csoport szakíthat meg vagy zárhat te; $ értéke 1; q és r értéke 0; π értéke ö, 12, 3 vagy 4; p értéke 0,1 vagy 2; G, jelentése CHR1( S, 0, NR;ö vagy NS(Ö)sR>o csoport; G2 jelentése szubsztituált vagy szubsztituáiatlan aril vagy szubsztituált vagy fteterpádtt^oport;' valamennyi R, és R2 egymástól függetlenül hidroxi, arninoosoport, halogénatom, aíkoxi, alkilamíno, dialkilamíno, CF3, CN, N02, szylfonii, acil, alifás, árit, heteroarií és heterociklusos csoport; valamennyi Rg egymástól függetlenül hidrogénatom, acil, vagy alifás csoportok közül választott; R1Ö hMfpgéna^m, hídroxi, amino, gikoxi, alkilamíno, díaikiiamlno, szulfonlf, acil, alifás,; aril, heteroarli, és heterociklusos csoportok közül választott; m értéke Ö, 1,2 vagy 3: G4 jelentése S vagy 0; valamennyi Rs egymástól függetlenül hldroxi, aminocsoport, haiogénaíom, aíkoxi, alkilamíno, diaMíámino, GF®, CN, NOK: szuitonif, aclf, alifás, szubsztituált alifás, artl, heteroarli, és heterociklusos csoportok közül választott; és C
    képlete csoport, ahol R33 hidrogénatom és 1-8 szénatomos alkiiesoport közül választott.
  2. 2, Az 1 igénypont szerinti (Xiv) vagy (XVI):
    kâpfefy vegyület ahol Θ<, Ç3:&amp; ns m, pf B, C, B*, B2r Rs és R« az 1 .igénypontban megadott. 3. ki ΐ. Igénypont vagy £. Igénypont szerinti vágyóiét, ahol B jelentése
    ct is b értéke e§ymàst#iôggetieRÔi 0-8; ës Ffa» hidrogénatom, 1-8 szënatomos sfkit, 2-8 szénatomos sien», 2-8 szénatomos alkinii és 3-8 SZénaíomos cikloaikilcsoportok közös választott 4. A 2, igénypont vegyûM, tteol B pionlsse
    képletű csoport, ahol RÏC® hidrogénatom vagy metilesopert
  3. 5. Az 1. igénypont szerinti XXII vagy XXHi:
    képtetü vegyüiet ahol G„ G2, n, p: R1s R2( R3> Rs az 1. igénypontban megadott; % V és w értéke egymástól függetlenül 0,1„ 2 vagy 3; y értéke 0,1 ; 2, 3, 4 5, 6, 7 vagy 8; m értéke 0,1,2 vagy 3; G4 jelentése S vagy O; Gs nincs jelen, vagy 1-8 szénatomos aikücsoport. vagy agy vagy több O, S: S(O), SOa, vagy G{G) csoporttal megszakított 1-8 szénatomos aikücsoport; Gs jelentése GRi vagy N; G? jelentése -CHRr, -NRs, S vagy ö; és Rs és R«. egymástól függetlenül hídroxi, amínocsoport, haíogénatom, aikoxt aiküamíno, ciiaikíferníno, £Rgî GN, íiö£; szuífonit, asií, alüs» :áti, heteroartí és heteroclkfosos csoportok közül választott.
  4. 6. Az. 1, igénypont szerinti XXIV vagy XXV:
    képietű vegyület ahol G1$ Ga; n, p, % R? és f% az h igénypontban: megadott; w # m értéke egymástólfűggétlenöf ö. 1,2 vagy 3; ü értéke 0, 1 ; 2S 3, 4, 5, % 7 vagy 8; G4 jelentése S vagy 0; B$ nincs jelen, vagy 1-8 szénatornos aikücsoport vagy egy vagy több 0, S, b|ö), S0£: NfRs) vagy 0(0} csoporttal megszakított 1-8 szénatomes aikilosoporf; vaíaf^ianNyi ^ídroxís amS^ócsop^rtí halogénalom* aikoxi, alkilamino, dialküamíno, CF3, CN, S^yiKöni, ácsi. alifás, SZubsztltyáit alifás, aril, szuhszftuiltarl, heteroant, szobsztitüái heferoarit, heterocikiysos, és szuhsztítuált heterociklusos: csoportok közöl választott; és PÉe |p|en,: :vsgy ^Édrq^énaitorn:, hidroxs, aminocsoport, halogén atom, élkoxl, a|kliamlhOvdlälfeiiimtrlöv Q;F3l; CN, NDa, szuífonil, acll, alifás, szufesztituálí alifás, arik szubszfituél adi, heléroarií, szohszfítuált heíeroarii, heterociklusos, és szubsztituáit hetere«· ciklusos csoportok késül választolt.
  5. 7, AB. igénypont szerinti XXI¥léptető vegyöiet, ahoi Gi jelentése O: Gs adott esetben szubszíifuáít fenlt, plridíl, plrímidil, iodazoiit, piizöi vagy; benzirnióazoiilcsoporl; GsJelentése -N{R8}-(1 -4 szénatornosVaíklicsopöft; és u értéke 0.
  6. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti vegyulet, ahol G2 a
    csoportok közül választott, ahol valamennyi Rs hidfOXíLamiPoc^port, halogénatom, alkoxi, alkiíamlno, dlatkiiaíbiop, CFs, CM, N02, szuífonil, ácsi, alifás, aril, heteroarji és heterociklusos csoportok közöl választott; m értéke 0,1, 2 vagy 3; és R8 egymástól függetlenül hidrogénatom, acíi vagy alifás csoport.
    3. Az 1-7, igénypontok ha amelyike szerinti vegyulet, ahol G2 a
    csoportok közül választót, ahol m értéke 1 és R3 hldroxl, hldroximotik amino·,, aciamioo, aeetiiamíno és metüam-nocsöpgrtök közül választott,
  7. 10. Az alábbi táblázat szerinti vegyüieiek vagy valamely gyógyászatilag elfogadható soi:
    1 î„ Az 1, igénypont szerinti
    képletű vegyűíet vagy gyógyászatíiag elfogadható valamely sója. 12, Az 1, igénypont szerinti
    képletű vegyüiet vagy gyógyászatiiag elfogadható valamely sója.
  8. 13. Gyógyászati készkményy mely hatóanyagként valamely 1-12, igényperek Mrmetylke szerinti vegypieiet is egy gyögyszerőszetíleg elf gadható hordozói tabaimaz. 14 Az "1-12. igénypontok bármelyik© szerinti vegyüíet alkalmazása P!3K-vai összefüggő betegségek vagy rendellenességek;, például sejtburjánzásom betegségek arra szorul© alanyban történő kezelésére szolgáló gyógyszer előállításában, ahol a betegség papilloma, biastoglmma, Kaposi szarkoma, melanoma, nem-kissejtes tüdőrák, petefészekrák, prosztata-rák, lapkám rák:, astrocytoma, fejrák, nyakrák, höívagrák, mellrák, tüdőrák, végbéirák, pajzs-mirlgyrák, hasnyáímírígyrák, gyomorrák. májsejt carcinoma, leukémia, lymphoma, Hoögkin-beíegség és Burkitf-kór.
  9. 15. Az 1-12, igénypontok bármelyike szerinti vegyüíet alkalmazása HDAC-mediált vagy P13K és HDAG által együtfesen médiáit betegségek arra szoruló alanyban történő kezelésére szolgáló gyógyszer előállításában.
  10. 16. Az 1-12. Igénypontok bármeíyike szerinti vegyüíet Pi3K-val összefüggő betegségek vagy rendéííermsségek, például seprű rjánzásos betegségek arra szőrűié alanyban történő: kezelés ében:, ahol a betegség papilloma, blastoglloma, Kaposi szarkőma, melanoma, nem-kissejtes tüdőrák, peteiészekrák, prosztatarák, iaphám rák . astrocytéma, fejták, nyakrák, hólyag rák, mellrák, tüdőrák, végbéirák, pajzsmirigyrák, hasnyáimirígyrák, gyomorrák, májsejt carcinoma, leukémia, lymphoma, Hodgkin-betegség és Burkfi-kór; (ii) HDAC-mediáít betegség kezelésében; vagy (Ili) P13K és HD.AC által együttesen médiáit betegségek arra szoruló alanyban történő kezelésében történő; alkalmazásra.
HUE10729566A 2009-01-08 2010-01-08 Cink-kötõ gyököt tartalmazó foszfoinozitid 3-kináz inhibitorok HUE027615T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US14327109P 2009-01-08 2009-01-08
US17258009P 2009-04-24 2009-04-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE027615T2 true HUE027615T2 (hu) 2016-10-28

Family

ID=42316830

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10729566A HUE027615T2 (hu) 2009-01-08 2010-01-08 Cink-kötõ gyököt tartalmazó foszfoinozitid 3-kináz inhibitorok

Country Status (26)

Country Link
US (10) US8367663B2 (hu)
EP (1) EP2385832B1 (hu)
JP (3) JP5452617B2 (hu)
KR (2) KR101430424B1 (hu)
CN (1) CN102341108B (hu)
AU (1) AU2010203512C1 (hu)
BR (1) BRPI1004899B8 (hu)
CA (1) CA2749228C (hu)
CY (1) CY1116797T1 (hu)
DK (1) DK2385832T3 (hu)
EA (1) EA024252B1 (hu)
ES (1) ES2550032T3 (hu)
HK (1) HK1164113A1 (hu)
HR (1) HRP20150947T1 (hu)
HU (1) HUE027615T2 (hu)
IL (2) IL213976A (hu)
ME (1) ME02230B (hu)
MX (1) MX2011007326A (hu)
PL (1) PL2385832T3 (hu)
PT (1) PT2385832E (hu)
RS (1) RS54230B1 (hu)
SG (2) SG172908A1 (hu)
SI (1) SI2385832T1 (hu)
SM (1) SMT201500226B (hu)
TW (1) TWI558710B (hu)
WO (1) WO2010080996A1 (hu)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK2385832T3 (en) 2009-01-08 2015-09-21 Curis Inc Phosphoinositid-3-kinase-inhibitorer med en zink-bindingsdel
TW201609747A (zh) * 2009-09-09 2016-03-16 阿維拉製藥公司 Ｐｉ３激酶抑制劑及其用途
JP2013525308A (ja) * 2010-04-16 2013-06-20 キュリス，インコーポレイテッド Ｋ−ｒａｓ変異を有する癌の治療
DK2615092T3 (en) * 2010-09-10 2015-09-21 Hangzhou Bensheng Pharmaceutical Co Ltd Heterocyclic AMINOBERBAMIN DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
SG190211A1 (en) * 2010-11-16 2013-06-28 Acetylon Pharmaceuticals Inc Pyrimidine hydroxy amide compounds as protein deacetylase inhibitors and methods of use thereof
WO2012080735A1 (en) 2010-12-16 2012-06-21 Convergence Pharmaceuticals Limited Ask1 inhibiting pyrrolopyrimidine derivatives
US9708299B2 (en) 2011-01-03 2017-07-18 Genentech, Inc. Hedgehog antagonists having zinc binding moieties
EA201300867A1 (ru) * 2011-01-27 2014-03-31 Дзе Трастиз Оф Принстон Юнивесити ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ mTOR В КАЧЕСТВЕ АНТИВИРУСНЫХ АГЕНТОВ
WO2012118978A1 (en) * 2011-03-03 2012-09-07 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Methods for treating oncovirus positive cancers
SG10201602569RA (en) * 2011-04-01 2016-05-30 Curis Inc Phosphoinositide 3-kinase inhibitor with a zinc binding moiety
US20130102595A1 (en) * 2011-04-15 2013-04-25 Curis, Inc. Treatment of cancers having k-ras mutations
EP2524918A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors
CA2855446C (en) * 2011-11-23 2021-04-20 Cancer Research Technology Limited Thienopyrimidine inhibitors of atypical protein kinase c
WO2014203217A1 (en) 2013-06-21 2014-12-24 Lupin Limited Substituted heterocyclic compounds as crac modulators
CA2914415A1 (en) 2013-06-24 2014-12-31 Lupin Limited Chromane and chromene derivatives and their use as crac modulators
KR20160104612A (ko) 2013-07-26 2016-09-05 업데이트 파마 인코포레이트 비산트렌의 치료 효과 개선용 조성물
JP6626437B2 (ja) 2013-10-08 2019-12-25 アセチロン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＡｃｅｔｙｌｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ． ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とＨｅｒ２阻害剤またはＰＩ３Ｋ阻害剤のいずれかの組み合わせ
EP3055299B1 (en) 2013-10-10 2021-01-06 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine hydroxy amide compounds as histone deacetylase inhibitors
WO2015061684A1 (en) 2013-10-24 2015-04-30 Mayo Foundation For Medical Education And Research Treatment of polycystic diseases with an hdac6 inhibitor
CR20160308A (es) 2013-12-03 2016-11-08 Acetylon Pharmaceuticals Inc Combinaciones de inhibidores de histona deacetilasa y farmacos inmunomoduladores
CN104725301A (zh) * 2013-12-20 2015-06-24 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司 一种1,2-二氢吡啶-2-酮衍生物的制备方法
US9464073B2 (en) 2014-02-26 2016-10-11 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine hydroxy amide compounds as HDAC6 selective inhibitors
EP3166603B1 (en) 2014-07-07 2020-02-12 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Treatment of leukemia with histone deacetylase inhibitors
WO2016020288A1 (en) 2014-08-04 2016-02-11 Nuevolution A/S Optionally fused heterocyclyl-substituted derivatives of pyrimidine useful for the treatment of inflammatory, metabolic, oncologic and autoimmune diseases
CN104292242B (zh) * 2014-09-18 2017-05-17 广州必贝特医药技术有限公司 噻吩嘧啶类化合物和制剂及其制备方法和应用
EP3226903A1 (en) 2014-12-05 2017-10-11 University of Modena and Reggio Emila Combinations of histone deacetylase inhibitors and bendamustine for use in the treatment of lymphoma
MY188946A (en) * 2014-12-11 2022-01-14 Natco Pharma Ltd 7-(morpholinyl)-2-(n-piperazinyl methyl thieno [2, 3-c] pyridine derivatives as anticancer drugs
CA2983042C (en) * 2015-04-21 2020-01-07 Lijuan Chen Purinyl-n-hydroxyl pyrimidine formamide derivative, preparation methods and uses thereof
US10272084B2 (en) 2015-06-01 2019-04-30 Regenacy Pharmaceuticals, Llc Histone deacetylase 6 selective inhibitors for the treatment of cisplatin-induced peripheral neuropathy
CN105037345B (zh) * 2015-06-09 2019-01-25 天津渤海职业技术学院 抗肿瘤化合物、其制备方法和用途
WO2017090058A1 (en) * 2015-11-23 2017-06-01 Council Of Scientific & Industrial Research Fused pyrimidines as isoform selective phosphoinositide-3-kinase-alpha inhibitors and process for preparation thereof
US9630968B1 (en) 2015-12-23 2017-04-25 Arqule, Inc. Tetrahydropyranyl amino-pyrrolopyrimidinone and methods of use thereof
WO2017184774A1 (en) 2016-04-19 2017-10-26 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Hdac inhibitors, alone or in combination with btk inhibitors, for treating chronic lymphocytic leukemia
US11020398B2 (en) 2016-08-24 2021-06-01 Arqule, Inc. Amino-pyrrolopyrimidinone compounds and methods of use thereof
MX2019004842A (es) * 2016-11-02 2019-06-20 Curis Inc Terapia de combinación con un inhibidor fosfoinositida 3-cinasa con un resto de unión a cinc.
KR20230146104A (ko) * 2016-11-18 2023-10-18 시스틱 파이브로시스 파운데이션 Cftr 강화제로서의 피롤로피리미딘
US11690847B2 (en) 2016-11-30 2023-07-04 Case Western Reserve University Combinations of 15-PGDH inhibitors with corticosteroids and/or TNF inhibitors and uses thereof
WO2018145080A1 (en) 2017-02-06 2018-08-09 Case Western Reserve University Compositions and methods of modulating short-chain dehydrogenase activity
CN108623491B (zh) * 2017-03-24 2020-12-22 联化科技股份有限公司 一种卤代苯甲酰胺化合物的制备方法
CN107163061A (zh) * 2017-04-14 2017-09-15 江西科技师范大学 含吡唑啉结构的噻吩并嘧啶类化合物的制备及应用
US11234986B2 (en) * 2018-09-11 2022-02-01 Curis, Inc. Combination therapy with a phosphoinositide 3-kinase inhibitor with a zinc binding moiety
BR112021015353A2 (pt) 2019-02-06 2021-10-05 Venthera, Inc. Inibidores de fosfoinositídeo 3-cinase tópicos
EP4076657A1 (en) 2019-12-20 2022-10-26 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
CA3174176A1 (en) 2020-03-31 2021-10-07 Sanne Schroder Glad Compounds active towards nuclear receptors
MX2022012260A (es) 2020-03-31 2022-11-30 Nuevolution As Compuestos activos frente a receptores nucleares.
WO2022152229A1 (zh) * 2021-01-15 2022-07-21 深圳微芯生物科技股份有限公司 一类吗啉衍生物及其制备方法和应用
JPWO2022209916A1 (hu) * 2021-03-29 2022-10-06
CN113754680B (zh) * 2021-09-28 2022-07-22 云白药征武科技(上海)有限公司 一种α氟代酰基哌嗪衍生物及其制备和应用
CN118019744A (zh) * 2021-09-30 2024-05-10 韩美药品株式会社 PIKfyve激酶抑制剂

Family Cites Families (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5369108A (en) 1991-10-04 1994-11-29 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Potent inducers of terminal differentiation and methods of use thereof
US5502187A (en) * 1992-04-03 1996-03-26 The Upjohn Company Pharmaceutically active bicyclic-heterocyclic amines
US6777217B1 (en) 1996-03-26 2004-08-17 President And Fellows Of Harvard College Histone deacetylases, and uses related thereto
AU6410699A (en) * 1998-10-13 2000-05-01 Chris Cheah Method and system for controlled distribution of information over a network
DE60144322D1 (de) 2000-04-27 2011-05-12 Astellas Pharma Inc Kondensierte heteroarylderivate
US6608053B2 (en) 2000-04-27 2003-08-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Fused heteroaryl derivatives
ATE396971T1 (de) 2002-03-13 2008-06-15 Janssen Pharmaceutica Nv Sulfonylaminoderivate als neue inhibitoren von histondeacetylase
PL205531B1 (pl) 2002-03-13 2010-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodna karbonyloaminowa, jej zastosowanie i sposób wytwarzania oraz kompozycja farmaceutyczna
DE60320957D1 (en) 2002-03-13 2008-06-26 Janssen Pharmaceutica Nv Sulfonylderivate als histone-deacetylase-inhibitoren
WO2003075929A1 (en) 2002-03-13 2003-09-18 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of histone deacetylase
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
AU2004207706B2 (en) * 2003-01-29 2010-03-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Thienopyrimidine compounds and use thereof
CA2563699C (en) * 2004-04-23 2014-03-25 Exelixis, Inc. Kinase modulators and method of use
US7218492B2 (en) * 2004-09-17 2007-05-15 Electronic Polymers, Inc. Devices and systems for electrostatic discharge suppression
US7557112B2 (en) 2004-10-08 2009-07-07 Astellas Pharma Inc. Aromatic-ring-fused pyrimidine derivative
GB0423653D0 (en) 2004-10-25 2004-11-24 Piramed Ltd Pharmaceutical compounds
EP1855760A2 (en) 2005-02-03 2007-11-21 TopoTarget UK Limited Combination therapies using hdac inhibitors
DK1885710T3 (en) 2005-05-18 2015-11-23 Janssen Pharmaceutica Nv SUBSTITUTED AMINOPROPENYLPIPERIDINE OR MORPHOLINE DERIVATIVES AS UNKNOWN INHIBITORS OF HISTONDEACETYLASE
US7731753B2 (en) * 2005-09-01 2010-06-08 Spinal Kinetics, Inc. Prosthetic intervertebral discs
CA2626901C (en) * 2005-10-24 2011-08-02 Biomet 3I, Llc Methods for manufacturing dental implant components
JP2007151829A (ja) * 2005-12-05 2007-06-21 Bridgestone Sports Co Ltd ゴルフクラブヘッド
WO2007082874A1 (en) 2006-01-19 2007-07-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyridine and pyrimidine derivatives as inhibitors of histone deacetylase
CN101374828B (zh) 2006-01-19 2012-09-19 詹森药业有限公司 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的杂环烷基衍生物
JP5261192B2 (ja) 2006-01-19 2013-08-14 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
EP2046799B1 (en) 2006-04-26 2017-07-19 Genentech, Inc. Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions containing them
BRPI0710866A2 (pt) 2006-04-26 2012-08-14 Hoffmann La Roche compostos farmacÊuticos
EP2402347A1 (en) * 2006-04-26 2012-01-04 F. Hoffmann-La Roche AG Pharmaceutical compounds
AU2007246793B2 (en) 2006-04-26 2013-02-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Thieno [3, 2-D] pyrimidine derivative useful as PI3K inhibitor
WO2007131364A1 (en) 2006-05-16 2007-11-22 Mcgill University Hybrid molecules having mixed vitamin d receptor agonism and histone deacetylase inhibitory properties
US20080234355A1 (en) * 2006-09-11 2008-09-25 Xiong Cai Dna methyl transferase inhibitors containing a zinc binding moiety
US7928136B2 (en) 2006-09-11 2011-04-19 Curis, Inc. Substituted 2-indolinone as PTK inhibitors containing a zinc binding moiety
US20080161320A1 (en) 2006-09-11 2008-07-03 Xiong Cai Fused bicyclic pyrimidines as ptk inhibitors containing a zinc binding moiety
AU2007296745B2 (en) * 2006-09-11 2011-12-01 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors
CN101535279B (zh) * 2006-09-11 2015-05-20 柯瑞斯公司 含锌结合基的喹唑啉基egfr抑制剂
US7547781B2 (en) 2006-09-11 2009-06-16 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
EP2061772A4 (en) 2006-09-11 2011-06-29 Curis Inc MULTIFUNCTIONAL SMALL MOLECULES AS PROLIFERATION-ACTIVE ACTIVE SUBSTANCES
WO2008033746A2 (en) 2006-09-11 2008-03-20 Curis, Inc. Tyrosine kinase inhibitors containing a zinc binding moiety
JP5583406B2 (ja) 2006-10-28 2014-09-03 メチルジーン インコーポレイテッド ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
NZ578162A (en) * 2006-12-07 2011-12-22 Genentech Inc Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
KR101507182B1 (ko) 2006-12-07 2015-03-30 제넨테크, 인크. 포스포이노시타이드 3-키나제 억제제 화합물 및 그의 사용 방법
RU2009134223A (ru) 2007-02-15 2011-03-20 Новартис АГ (CH) Комбинация lbh589 с другими терапевтическими средствами, предназначенная для лечения рака
WO2008115263A2 (en) 2007-03-20 2008-09-25 Curis, Inc. Raf kinase inhibitors containing a zinc binding moiety
WO2009036066A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Curis, Inc. Vegfr inhibitors containing a zinc binding moiety
WO2009036057A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Curis, Inc. Antiproliferative agents containing a zinc binding moiety
WO2009036020A1 (en) 2007-09-10 2009-03-19 Curis, Inc. Mek inhibitors containing a zinc binding moiety
TW200922590A (en) 2007-09-10 2009-06-01 Curis Inc VEGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
TW200922564A (en) 2007-09-10 2009-06-01 Curis Inc CDK inhibitors containing a zinc binding moiety
AU2008298948B2 (en) 2007-09-12 2014-09-04 F. Hoffmann-La Roche Ag Combinations of phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and chemotherapeutic agents, and methods of use
WO2009042646A1 (en) 2007-09-24 2009-04-02 Curis, Inc. Anti-proliferative agents
US8129371B2 (en) * 2007-10-16 2012-03-06 Wyeth Llc Thienopyrimidine and pyrazolopyrimidine compounds and their use as mTOR kinase and PI3 kinase inhibitors
CN101909631B (zh) 2007-10-25 2012-09-12 健泰科生物技术公司 制备噻吩并嘧啶化合物的方法
US20090149511A1 (en) 2007-10-30 2009-06-11 Syndax Pharmaceuticals, Inc. Administration of an Inhibitor of HDAC and an mTOR Inhibitor
WO2009086012A1 (en) 2007-12-20 2009-07-09 Curis, Inc. Aurora inhibitors containing a zinc binding moiety
US20110178070A1 (en) 2008-06-24 2011-07-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited PI3K/mTOR INHIBITORS
WO2009155659A1 (en) 2008-06-27 2009-12-30 The University Of Queensland Combination therapy
DK2385832T3 (en) * 2009-01-08 2015-09-21 Curis Inc Phosphoinositid-3-kinase-inhibitorer med en zink-bindingsdel
JP5709766B2 (ja) 2009-03-12 2015-04-30 ジェネンテック， インコーポレイテッド 造血器腫瘍の治療のためのホスホイノシチド３キナーゼ阻害剤化合物と化学療法剤の併用
JP2013507415A (ja) 2009-10-12 2013-03-04 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト Ｐｉ３ｋ阻害剤とｍｅｋ阻害剤の併用
JP2013525308A (ja) * 2010-04-16 2013-06-20 キュリス，インコーポレイテッド Ｋ−ｒａｓ変異を有する癌の治療
SG10201602569RA (en) * 2011-04-01 2016-05-30 Curis Inc Phosphoinositide 3-kinase inhibitor with a zinc binding moiety
US20130102595A1 (en) 2011-04-15 2013-04-25 Curis, Inc. Treatment of cancers having k-ras mutations

Also Published As

Publication number Publication date
US20170362251A1 (en) 2017-12-21
DK2385832T3 (en) 2015-09-21
KR20140094590A (ko) 2014-07-30
PT2385832E (pt) 2015-11-02
TW201030009A (en) 2010-08-16
US8461157B2 (en) 2013-06-11
CN102341108B (zh) 2015-05-27
HRP20150947T1 (hr) 2015-10-09
JP5452617B2 (ja) 2014-03-26
BRPI1004899A2 (pt) 2016-04-05
CY1116797T1 (el) 2018-03-07
KR101430424B1 (ko) 2014-08-14
AU2010203512B2 (en) 2013-03-14
US20100222343A1 (en) 2010-09-02
IL237727A0 (en) 2015-05-31
US20150203509A1 (en) 2015-07-23
TWI558710B (zh) 2016-11-21
US10336770B2 (en) 2019-07-02
EP2385832A1 (en) 2011-11-16
US10894795B2 (en) 2021-01-19
AU2010203512A1 (en) 2011-08-11
US8367663B2 (en) 2013-02-05
JP2014058571A (ja) 2014-04-03
US8906909B2 (en) 2014-12-09
RS54230B1 (en) 2015-12-31
AU2010203512C1 (en) 2013-10-17
US20120088764A1 (en) 2012-04-12
CN102341108A (zh) 2012-02-01
WO2010080996A1 (en) 2010-07-15
EP2385832B1 (en) 2015-07-15
BRPI1004899B8 (pt) 2021-05-25
US11261195B2 (en) 2022-03-01
ME02230B (me) 2016-02-20
SMT201500226B (it) 2015-10-30
US20220402934A1 (en) 2022-12-22
US20230227467A1 (en) 2023-07-20
EA201101053A1 (ru) 2012-02-28
US20140155595A1 (en) 2014-06-05
US11597732B2 (en) 2023-03-07
CA2749228A1 (en) 2010-07-15
JP2015187145A (ja) 2015-10-29
US20200339593A1 (en) 2020-10-29
SG172908A1 (en) 2011-08-29
US20210214370A1 (en) 2021-07-15
SI2385832T1 (sl) 2015-10-30
US9725461B2 (en) 2017-08-08
SG196815A1 (en) 2014-02-13
IL213976A0 (en) 2011-08-31
IL213976A (en) 2015-03-31
EP2385832A4 (en) 2012-07-25
JP2012514650A (ja) 2012-06-28
US20190352310A1 (en) 2019-11-21
KR20110112404A (ko) 2011-10-12
BRPI1004899B1 (pt) 2020-08-18
EA024252B1 (ru) 2016-08-31
ES2550032T3 (es) 2015-11-04
MX2011007326A (es) 2011-10-19
US10676482B2 (en) 2020-06-09
CA2749228C (en) 2016-05-17
HK1164113A1 (en) 2012-09-21
PL2385832T3 (pl) 2016-01-29
JP5762520B2 (ja) 2015-08-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2385832T3 (en) Phosphoinositid-3-kinase-inhibitorer med en zink-bindingsdel
US20080234297A1 (en) HSP90 Inhibitors Containing a Zinc Binding Moiety
WO2009036012A1 (en) Hsp90 inhibitors containing a zinc binding moiety
CA2698792A1 (en) Vegfr inhibitors containing a zinc binding moiety
WO2009086012A1 (en) Aurora inhibitors containing a zinc binding moiety
WO2009114470A2 (en) Tetrahydroindole and tetrahdyroindazole as hsp90 inhibitors containing a zinc binding moiety
AU2013206342A1 (en) Phosphoinositide 3-kinase inhibitors with a zinc binding moiety